ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин – A61K 31/517

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/517  .....орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Патенты в данной категории

МОДУЛИРУЮЩИЕ JAK КИНАЗУ ХИНАЗОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 и R2 имеют следующие значения: (i) R1 и R2 вместе образуют =O; (ii) R 1 и R2, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют диоксациклоалкил; (iii) R1 представляет собой водород или галоген; и R2 представляет собой галоген; (iv) R1 представляет собой C1-6алкил, где алкил необязательно замещен циано, -RxS(O)qR v или -RxNRyRz; и R 2 представляет собой водород; (v) R1 представляет собой -OR12 или -NR13R14; и R2 представляет собой водород, дейтеро или фенил, который необязательно замещен галогеном; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, циано, галоген C1-6алкил, C3-10циклоалкил или C1-6 алкокси; R4 и R5 представляют собой водород; R6 независимо выбран из галогена, C1-6алкила, галогенC1-6алкила, -RxOR18 и -RxS(O)qRv; R7 независимо представляет собой галоген или -RxORw; R12 выбран из водорода и C1-6алкила; R 13 представляет собой водород; R14 выбран из водорода, C3-10циклоалкила, -C(O)Rv и -C(O)OR w; R18 представляет собой водород, C1-6 алкил или пиперидинил; где R18 необязательно замещен 1-3 группами Q1, каждый Q1 независимо выбран из гидроксила, C1-6алкокси, C1-6алкоксикарбонила, карбоксила и морфолинила; Rx независимо представляет собой C1-6алкилен или простую связь; Rv и Rw представляют собой водород или C1-6 алкил; Ry и Rz представляют собой водород; n имеет значение 0-4; p имеет значение 0-5; и каждый q, независимо, имеет значение 0, 1 или 2. Также изобретение относится к соединениям формулы (II), где заместители имеют значения, указанные в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении JAK киназ, содержащей соединения формулы (I) или (II), способам лечения JAK-модулируемых заболеваний, и применению соединений формулы (I) или (II). Технический результат - соединения формулы (I) или (II) в качестве ингибиторов JAK киназ. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 84 пр.

2529019
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
ХИНАЗОЛИНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ПРОЛИЛГИДРОКСИЛАЗЫ

Изобретение относится к хиназолиноновым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, в которой n равно от 0 до 3 и R1 имеет определения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами пролилгидроксилазы и могут быть использованы в фармацевтических композициях и способах лечения патологических состояний, расстройств и состояний, опосредуемых активностью пролилгидроксилазы. Так, данные соединения могут вводиться пациенту для лечения, например, анемии, заболеваний сосудов, нарушений обмена веществ, а также для заживления ран. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 211 пр.

2528412
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОИНОЗИТИД 3-КИНАЗЫ И ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Предложена группа изобретений, включающая способ лечения гиперпролиферативного расстройства введением млекопитающему терапевтической комбинации в виде комбинированной композиции или путем чередования, при этом терапевтическая комбинация содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы Ia 4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)тиено[3,2-d]пиримидин-4-ил)морфолина, или формулы Ib (S)-1-(4-((2-(2-аминопиримидин-5-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он, или их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, или их соли и терапевтически эффективное количество химиотерапевтического агента, выбранного из эрлотиниба, доцетаксела, 5-FU, гемцитабина, PD-0325901, цисплатина, карбоплатина, паклитаксела, бевацизумаба, трастузумаба, пертузумаба, темозоломида, тамоксифена, доксорубицина, Akti-1/2, HPPD, рапамицина и лапатиниба; фармацевтическую композицию того же назначения и состава, применение указанной терапевтической комбинации для изготовления лекарства для лечения рака, выбранного из рака молочной железы, цервикального рака, рака толстой кишки, эндометрия, глиомы, рака легкого, меланомы, рака яичников, поджелудочной железы и предстательной железы, изделие для лечения гиперпролиферативного расстройства, включающее указанную комбинацию и инструкцию и продукт, содержащий указанную комбинацию для раздельного, одновременного или последовательного применения при лечения гиперпролиферативного расстройства. Технический результат: синергизм подавления пролиферации клеток и регрессия вышеперечисленных форм рака. 5 н. и 40 з.п. ф-лы, 52 ил.

2523890
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
ГИДРОКСИЛИРОВАННЫЙ ПИРИМИДИЛ ЦИКЛОПЕНТАН В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ПРОТЕИНКИНАЗЫ (АКТ)

Изобретение относится к новому соединению, соответствующему формуле I, и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы АКТ. Соединение может быть использовано в качестве лекарственного средства для лечения патологических состояний, опосредуемых протеинкиназами АКТ, таких как воспаление, гиперпролиферативное, такое как рак, кардиоваскулярное, нейродегенеративное, гинекологическое или дерматологическое заболевание или нарушение. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество указанного соединения, и набору для лечения патологического состояния, опосредуемого протеинкиназой АКТ, включающему: a) одну фармацевтическую композицию, содержащую соединение по п.1, и b) инструкцию по ее применению. Соединение формулы I соответствует структурной формуле:

2520735
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
ХИНАЗОЛИНОН, ХИНОЛОН И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

2519779
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
КОМБИНАЦИИ КОНЪЮГАТА АНТИ-HER2-АНТИТЕЛО-ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения гиперпролиферативных нарушений. Для этого вводят терапевтическую комбинацию в виде комбинированной композиции или поочередно млекопитающему. Терапевтическая комбинация содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Группа изобретений обеспечивает синергический эффект при введении терапевтической комбинации: конъюгата антитело-лекарственное средство трастузумаба-MCC-DM1 и химиотерапевтических средств: GDC-0941 и GNE-390. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 40 ил., 5 пр., 21 табл.

2510272
патент выдан:
опубликован: 27.03.2014
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
ФЕНОКСИПИРИДИНИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ PDE4-ОПОСРЕДОВАННЫХ БОЛЕЗНЕННЫХ СОСТОЯНИЙ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

2509077
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
ПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ М1-РЕЦЕПТОРОВ НА ОСНОВЕ ПИРАНИЛАРИЛМЕТИЛБЕНЗОХИНАЗОЛИНОНА

Изобретение относится к новым пираниларилметилбензохиназолиноновым соединениям формулы (I), которые являются положительными аллостерическими модуляторами рецептора M1 и которые применимы для лечения заболеваний, в которых задействован рецептор M1, таких как болезнь Альцгеймера, шизофрения, болевые расстройства или нарушения сна. В формуле (I)

2507204
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИДЕПРЕССИВНОЙ, АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ И НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новому средству, обладающему антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью, представляющему собой соединение общей формулы

2507199
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ НООТРОПНОЙ И АНТИГИПОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новому средству, обладающему ноотропной и антигипоксической активностью, представляющему собой ариламиды 2-[4-оксо-3(4H)хиназолинил]уксусной кислоты общей формулы

2507198
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА

Данное изобретение относится к новым производным хиназолина, имеющим бензофурановый заместитель формулы:

2506261
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ EGFR

Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы

2505534
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
ГИДРОКСИЛИРОВАННЫЕ ПИРИМИДИЛЦИКЛОПЕНТАНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ (АКТ)

Изобретение относится к новым гидроксилированным пиримидилциклопентанам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами селективных ингибиторов АКТ протеинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество соединения формулы I, применению соединений для производства лекарственного препарата для терапии патологических состояний, опосредованных АКТ протеинкиназой, таких как гиперпролиферативного заболевания, в частности рак.

В формуле I:

R1 представляет собой C 1-C6алкил, содержащий один заместитель OH; R 2 представляет собой водород или F; и R3 представляет собой C1 или CF3. Объектом изобретения является набор, содержащий фармацевтическую композицию и инструкцию по ее применению. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 пр.

2504542
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описываются новые кристаллические формы (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3Н)-она: Форма I, Форма II, Форма III, Форма IV и Форма VI, каждая из которых охарактеризована данными рентгеновской порошковой дифракции (ХРПД) и данными инфракрасного спектра, и способ получения кристаллической Формы VI. Предпочтительной формой является Форма VI, которая, обладая противогрибковым и противомикробным действием, имеет наименьшее содержание примесей, наиболее единообразное качество продукта, наиболее единообразные физические характеристики, включая цвет, скорость растворения, легкость обращения и наибольшую долгосрочную устойчивость по сравнению с аморфной формой. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 22 пр., 25 табл., 23 ил.

2500679
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ КОМБИНАЦИИ ИЗ 4-АНИЛИНО-3-ЦИАНОХИНОЛИНОВ И КАПЕЦИТАБИНА

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения нератиниба и капецитабина в комбинации для лечения новообразования (рака молочной железы); где нератиниб вводят в количестве примерно 240 мг в сутки, а капецитабин вводят в количестве примерно 1500 мг в сутки. Также предложены фармацевтическая комбинация, набор и способ лечения рака молочной железы, который включает введение нератиниба и капецитабина. Группа изобретений обеспечивает синергетический эффект при применении нератиниба в количестве примерно 240 мг в сутки и капецитабина в количестве примерно 1500 мг в сутки в комбинации для лечения новообразований. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

2498804
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНКАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ И ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, онкологических заболеваний, заболеваний нервной системы и нейродегенеративных заболеваний, аллергий, астмы, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических заболевания или заболеваний, связанных с гормональными расстройствами. В общей формуле I

2497809
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА, НЕСУЩЕГО МУТАЦИИ EGFR

Изобретение относится к области медицины и предназначено для лечения рака, несущего мутации EGFR. Заявлено применение BIBW 2992 (1) для получения фармацевтической композиции для лечения пациентов с резистентным к гефитинибу и/или эрлотинибу раку. Использование изобретения эффективно для лечения пациентов с раковыми заболеваниями, у которых имеются мутации EGFR в опухоли. 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

2492864
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
СОЛИ 3-(1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ)-4-[2-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИН-1-ИЛ)ХИНАЗОЛИН-4-ИЛ]ПИРРОЛ-2,5-ДИОНА

Изобретение относится к солям 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в кристаллической форме, где указанные соли образованы с кислотой, выбранной из соляной, малеиновой, малоновой и метансульфоновой. Также изобретение относится к способу их получения, фармацевтической композиции, их содержащей, и способу лечения заболеваний или расстройств, опосредованных Т-лимфоцитами и/или РКС, включающему введение этих солей. Технический результат - соли 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в кристаллической форме, обладающие повышенной стабильностью. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 пр.

2487128
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
ПИРИМИДИЛЦИКЛОПЕНТАНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ АКТ-ПРОТЕИНКИНАЗ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов АКТ протеинкиназы. Соединения могут быть использованы для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I

G представляет собой фенил, нафталин. 5-членный гетероарил с 1 атомом серы в кольце или 9-членный бициклический гетероарил, выбранный из индолила. в котором фенил, нафталин, 5-членный гетероарил является необязательно замещенным от одной до трех Ra группами; R1 и R1a являются независимо выбранными из Н, Me, Et, -CH2 OH, CF3, CHF2 или CH2F; R 2 представляет собой Н, -ОН, -ОМе или F; R2a представляет собой Н, Me или F; R3 представляет собой Н, Me, Et; R4 представляет собой Н, 6-членный гетероцикл, содержащий атом кислорода в качестве гетероатома, циклопропилметил или С14 алкил, необязательно замещенный F, -OH или -O(С13 алкилом); R5 и R5a являются независимо выбранными из Н и С 14 алкила, или R5 и R5a вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют карбонильную группу или 5-6-членный циклоалкил; каждый Ra представляет собой независимо галоген, C16-алкил, С36-циклоалкил, -O-(С1 6-алкил), CF3, CN, фенил, пиразол, CH2 F, CHF2, -OCH2F, -OCHF2, -ОН, -SO216-алкил), C(O)NH 2; и j представляет собой 1 или 2; и когда j представляет собой 2, j-кольцевой атом углерода, противоположный NR4 , может быть замещен гетероатомом О. 2 н. и 33 з.п. ф-лы, 9 схем, 4 табл., 141 пр.

2486181
патент выдан:
опубликован: 27.06.2013
ПИРИМИДИЛЦИКЛОПЕНТАНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ AKT-ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают селективным ингибирующим действием в отношении АКТ-протеинкиназы, в частности протеинкиназы В. Соединения могут быть использованы при лечении состояний, выбранных из воспалительных, гиперпролиферативных, сердечно-сосудистых, нейродегенеративных, гинекологических или дерматологических заболеваний и нарушений, предпочтительно при лечении рака. В формуле I:

А представляет собой

;

R1 и R1a независимо выбраны из Н, Me, Et, винила, CF3, CHF2 или CH2F; R2 представляет собой Н, ОН, ОМе или F; R2a представляет собой Н, Me или F; R 3 представляет собой Н, Me, Et или CF3; G представляет собой фенил, необязательно замещенный одной-четырьмя группами Re, или 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из серы, необязательно замещенный галогеном; R 5 и R6 независимо представляют собой Н, ОСН 3, С36-циклоалкил, необязательно замещенный F, ОН, C13алкилом или O(С 13алкилом), 4-6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из азота, необязательно замещенный F, ОН, C13алкилом, циклопропилметилом или -С(=O)(С13алкилом), или C16алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, оксо, O(С1 6алкила), CN, F, NH2, NH(C1-C 6алкила), O(С16алкила)2 , циклопропила, фенила, имидазолила. пиперидинила, пирролидинила, морфолинила, тетрагидрофуранила, оксетанила или тетрагидропиранила. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 схем, 14 пр.

2486178
патент выдан:
опубликован: 27.06.2013
АГЕНТ ДЛЯ УСИЛЕНИЯ БАРЬЕРНОЙ ФУНКЦИИ ЭПИТЕЛИЯ РОГОВИЦЫ

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Группа изобретений относится к фармакологическому действию соединения, функционирующего в качестве агониста PPAR , на барьерную функцию эпителия роговицы. Агонист PPAR , такой как ривоглитазон, DRF-2593, GW-544 и BMS-298585, превосходно усиливает барьерную функцию эпителия роговицы в исследовании усиления барьерной функции эпителия роговицы и поэтому пригоден в качестве профилактического агента или терапевтического агента против глазной инфекции или жалоб на глаза неустановленной этиологии, вызванных снижением барьерной функции эпителия роговицы. Группа изобретений обеспечивает усиление барьерной функции эпителия роговицы у пациентов с диабетом, пациентов с возрастным снижением барьерной функции эпителия роговицы и пациентов после рефрактивной хирургии, такой как PRK (фоторефрактивная кератектомия) и LASIK (лазерный кератомилез in situ), и хирургии катаракты. 12 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

2484848
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ 3-(1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ)-4-[2-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИН-1-ИЛ)ХИНАЗОЛИН-4-ИЛ]ПИРРОЛ-2,5-ДИОНА

Настоящее изобретение относится к новым кристаллическим формам ацетатной соли 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона, их использованию для лечения заболеваний, опосредованных Т-лимфоцитами или РКС, фармацевтическим композициям на их основе и способу их получения. Предложенные кристаллические формы имеют: сильный дифракционный пик при угле 2 , составляющий 21,5° для формы А, или сильный дифракционный пик при угле 2 , составляющий 9,7° для формы В. Указанные кристаллические формы могут быть получены путем растворения 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в 2-пропаноле при повышенной температуре с последующим охлаждением после образования соли для получения формы А или растворением 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в этилацетате при повышенной температуре с последующим охлаждением после образования соли для получения формы В. Предложены новые кристаллические формы биологически активного соединения, обладающие улучшенными свойствами, которые могут быть эффективно использованы в медицине. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр., 11 ил., 3 табл.

2481341
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ЦИКЛОПЕНТА(D)ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ АКТ

Изобретение относится к соединениям формулы I

а также к его энантиомерам и солям, где R1 и R1a выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН2, CH2OH, СF3, СНF 2 или СН2F; R2 и R2a выбирают, независимо, из H или F; R5 представляет собой Н, Me, Et или СF3;

А представлен формулой

где G, R6, R7, R a, Rb, Rc, Rd, R8 , m, n и р представлены в п. 1 формулы. Соединения по данному изобретению могут применяться в качестве ингибиторов протеинкиназ АКТ и для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

2481336
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ГИДРОКСИЛИРОВАННЫЕ И МЕТОКСИЛИРОВАННЫЕ ЦИКЛОПЕНТА[D]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТ ПРОТЕИНКИНАЗ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

(значения радикалов приведены в формуле изобретения) включая их разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ получения новых соединений, фармацевтическая композиция их содержащая, применение соединений по настоящему изобретению в качестве ингибиторов АКТ протеинкиназы и способ лечения рака. 7 н. и 106 з.п. ф-лы, 49 пр., 1 табл.

2478632
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
6-, 7- ИЛИ 8-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНОНА И КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИХ, И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим способностью ингибировать пролиферацию клеток и продуцирование IL-2, их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I)

2476432
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 6-1Н-ИМИДАЗОХИНАЗОЛИНА И ХИНОЛИНА - ИНГИБИТОРЫ МАО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИИ

Данное изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения соединений формулы (I), их фармацевтически приемлемых солей и сольватов для лечения депрессии и родственных расстройств, болезни Паркинсона, токсикомании, толерантности к морфину и зависимости от морфина. 6 з.п. ф-лы, 5 табл., 33 пр.

2472508
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ХИНАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Настоящее изобретение относится к производному хиназолина, представленному общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемой соли

2464263
патент выдан:
опубликован: 20.10.2012
СОЕДИНЕНИЯ ДИ(АРИЛАМИНО)АРИЛА

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

2463299
патент выдан:
опубликован: 10.10.2012
Наверх