ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца – A61K 31/506

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/506  .....не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты в данной категории

СП0СОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ ДИГИДРОИНДЕНАМИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ДАННЫЕ СОЕДИНЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к новым дигидроинденамидам, выбранным из соединений, соответствующих общей формуле II, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ингибируют активность протеинкиназ, выбранных из Abl, c-Kit и PDGFR, и могут найти применение для лечения заболеваний, связанных с нарушением активности указанных протеинкиназ, например лейкемии и других видов рака. В общей Формуле II

2528408
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА

Изобретение относится к производным пиримидина формулы I, где Z представляет собой атом углерода или атом азота; Y представляет собой атом углерода или атом азота, где один из Z и Y представляет собой атом азота; A, D и Е выбраны из атома углерода и атома азота; R1 представляет собой водород или метил, когда D представляет собой атом углерода; R2 представляет собой водород или аминогруппу; R3 представляет собой водород, метил, трифторметил или (С0-C1 ) алкиларил; R5 представляет собой водород или метил; L-R4 выбирают из:

2528386
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДАЗИН-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ, ИНГИБИРУЮЩИХ КИНАЗЫ

Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр.

2526618
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ДИАМИНОГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ КАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

2526253
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R1 и R3 отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X2 представляет собой O или S, R4a отсутствует, R4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; Rk выбирают из C1-6алкила и C 1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-XL.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

2525116
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОИНОЗИТИД 3-КИНАЗЫ И ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Предложена группа изобретений, включающая способ лечения гиперпролиферативного расстройства введением млекопитающему терапевтической комбинации в виде комбинированной композиции или путем чередования, при этом терапевтическая комбинация содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы Ia 4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)тиено[3,2-d]пиримидин-4-ил)морфолина, или формулы Ib (S)-1-(4-((2-(2-аминопиримидин-5-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он, или их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, или их соли и терапевтически эффективное количество химиотерапевтического агента, выбранного из эрлотиниба, доцетаксела, 5-FU, гемцитабина, PD-0325901, цисплатина, карбоплатина, паклитаксела, бевацизумаба, трастузумаба, пертузумаба, темозоломида, тамоксифена, доксорубицина, Akti-1/2, HPPD, рапамицина и лапатиниба; фармацевтическую композицию того же назначения и состава, применение указанной терапевтической комбинации для изготовления лекарства для лечения рака, выбранного из рака молочной железы, цервикального рака, рака толстой кишки, эндометрия, глиомы, рака легкого, меланомы, рака яичников, поджелудочной железы и предстательной железы, изделие для лечения гиперпролиферативного расстройства, включающее указанную комбинацию и инструкцию и продукт, содержащий указанную комбинацию для раздельного, одновременного или последовательного применения при лечения гиперпролиферативного расстройства. Технический результат: синергизм подавления пролиферации клеток и регрессия вышеперечисленных форм рака. 5 н. и 40 з.п. ф-лы, 52 ил.

2523890
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
ИНГИБИТОРЫ КИНУРЕНИН-3-МОНООКСИГЕНАЗЫ

Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается новых соединений формулы (I), соответствующей фармацевтической композиции, содержащей эти соединения, и способа лечения состояния или расстройства, опосредованного активностью Кинуренин-3-моноксигеназы. Изобретение расширяет ассортимент средств, активных в отношении Кинуренин-3-моноксигеназы. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 15 пр.

2523448
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п. В формуле I

R1 и R2 означают каждый независимо H; C1-C10алкил; галоген; CF3 ; CN; OR5; NR6R7; NHCOR 8; арил; или C1-C4алкил, необязательно замещенный OR5; Z означает OR3; R3 означает C1-C6алкил или C1-C 3алкил, замещенный C1-C3алкокси-группой; R4 означает SO2NR6R7 ; NR9R10, при условии, что NR9 R10 не является NH2; COR11; OR12; или R4 означает 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C1-C6 алкил; или R4 означает 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу; R5 означает C1-C6алкил; C1-C4алкил, необязательно замещенный C 1-C4алкокси-группой; R6 и R7 означают каждый независимо H, OH, C1-C6 алкил, C1-C6алкокси-группу, C3 -C6алкенил, C3-C6циклоалкил, адамантил, C3-C8лактамил, арил, Het или (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3; или R6 и R7 означают каждый независимо C1-C6алкил, необязательно замещенный OH, C1-C4алкокси-группой, SO3H, SO2NR13R14, SO2R16 , NR13R14, арилом, Het или 5-6-членным гетероциклилом; или R6 и R7 означают каждый независимо 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C6 алкил и C1-C6 алкил, замещенный гидроксилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR 8, (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3, C1-C4алкокси-группу, Het и C 1-C6алкил, замещенный арилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, их применению, способам получения соединений и промежуточным продуктам. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 224 пр.

2522578
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ХИНАЗОЛИНОН, ХИНОЛОН И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

2519779
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ МАЦИТЕНТАН

(57) Предложены: продукт для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащий мацитентан или его фармацевтически приемлемую соль в соче-тании с агонистом простациклинового рецептора (IP), выбранным из илопроста, берапроста, 2-{4-[(5,6-дифенилпиразин-2-ил)(изопропил)амино]бутокси}-N-(метилсульфонил)ацетамида, {4-[(5,6-дифенилпиразин-2-ил)(изопропил)амино]бутокси}уксусной кислоты или их фармацевтически приемлемой соли (варианты), фармацевтическая композиция того же назначения и состава действующих агентов. Также предложено применение мацитентана или его соли в сочетании с вышеуказанным агонистом для изготовления лекарственного средства для лечения легочной артериальной гипертензии. Показан синергизм действия (удвоение эффекта) заявленных сочетаний. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

2519161
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I)

2518089
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ИМАТИНИБА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ(Ы) ЛЕЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции (твердой пероральной дозированной лекарственной форме (таблетке или капсуле)) ингибитора тирозинкиназы Bcr-Abl - иматиниба (4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид). Фармацевтическая композиция содержит 25-45 мас.% иматиниба, предпочтительно иматиниба мезилата, более предпочтительно -кристаллической формы иматиниба мезилата, связующее, представляющее собой повидон, и, по меньшей мере, два дезинтегранта, представляющих собой низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу и карбоксиметилкрахмал натрия. Изобретение обеспечивает высвобождение иматиниба из таблетки не менее 80% в течение 15 минут после приема внутрь и позволяет расширить ассортимент лекарственных препаратов, применяемых для лечения лейкоза. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 2 пр.

2517216
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение относится к соединению формулы (II)

2514427
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-ОКСАЗОЛ-2-ИЛА

Изобретение относится к применению соединений Формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, C 1-7-алкил, C1-7-алкокси, C1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, C(O)O-С 1-7-алкил, S(O)2-C1-7-алкил, С(O)ОСН 2-фенил, ОСН2-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R1 могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -O-(СН2)2-, -O-CHR -CH2-, -O-CH2-CHR , -O-CR 2-CH2-, -(CH2)2 -CHR -, -CHR -(CH2)2-, -CR 2-(CH2)2-, -CH2 -CHR -CH2-, -CH2-CR 2-CH2-, -CHR -O-CH2-, -CR 2-O-CH2-, -CF2(CH 2)2-, -CR 2-CH2-, -SiR 2-(CH2)2-, -S-(CH 2)2-, -S(O)2-(CH2) 2-, -(CH2)4-, -CH2-O-(CH 2)2-, формулу (а) или (b), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C1-7-алкил, C1-7 -алкокси или C1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C1-7-алкил или C1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты в изготовлении лекарственного средства для лечения тревожных расстройств, биполярного расстройства, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии и мигрени. Изобретение также относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил, C1-7-алкокси, C1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C1-7 -алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, С(O)O-С1-7-алкил, S(O)2 1-7-алкил, С(O)ОСН2-фенил, ОСН2-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R1 могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -(CH 2)2-CHR , -CHR -(CH2)2-, -CR 2-(CH2)2-, -CH2 -CHR -CH2-, -CH2-CR 2-CH2-, -CF2(CH2 )2-, формулу (a), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C1-7-алкил, C1-7 -алкокси или С1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C1-7-алкил или С1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты. Также предложены способы получения соединений формулы (I). Технический результат - производные 4,5-дигидро-оксазол-2-иламина для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 176 пр.

2513086
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА И БЕНЗОКСАЗИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым производным индола и бензоксазина, обладающим положительной аллостерической модулирующей активностью в отношении mGluR2 рецептора. В формуле (I) R 1 представляет собой С1-3алкил, замещенный трифторметилом, R2 представляет собой циано или галогено, R3 представляет собой водород, С1-3алкил, С1-3 алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, пиридинил, гидроксиС 2-4алкил, С1-3алкилоксиС2-4алкил, 4-тетрагидропиранил, 4-(гидрокси)-циклогексанил, 4-(гидрокси)-4-(С 1-3алкил)циклогексанил, фенил, пиридинилметил, пиридинилметил, замещенный одной С1-3алкил группой, или фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено и С1-3алкила, R 4 представляет собой водород или галогено, А представляет собой радикал формулы -СН=СН-(а) или -СН2-СН2 -O-(б), где один или два атома водорода могут быть замещены С 1-3алкилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к соединению для применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы: тревожные расстройства, психотические расстройства, расстройства личности, расстройства настроения, мигрень, эпилепсия или судорожные расстройства, когнитивные расстройства, синдром дефицита внимания/гиперактивности, нервная анорексия, нейрогенная булимия, нейродегенерация, нейротоксичность, ишемия, алкогольная зависимость, амфетаминовая зависимость, кокаиновая зависимость, никотиновая зависимость, опиоидная зависимость. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

2512283
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИГИДРОПИРАЗОЛОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ HIF-ПРОЛИЛ-4-ГИДРОКСИЛАЗЫ

Изобретение относится к новым замещенным дигидропиразолонам формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора HIF- пролил-4-гидрооксилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, пригодного для применения в способе лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, сердечной недостаточности, анемии, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности. В соединении формулы (I)

X означает N или CH, R1 означает водород или циано, R2 означает насыщенный 4-7-членный остаток гетероциклила, связанный через атом азота, который содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O. Причем гетероциклильный остаток может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C3-C6-циклоалкила, или 1-4 атомами фтора. Изобретение также относится к способу получения соединений и лекарственному средству на их основе. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

2509080
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
КОМБИНАЦИЯ (А) ИНГИБИТОРА ФОСФОИНОЗИТ-3-КИНАЗЫ И (Б) МОДУЛЯТОРА ПУТИ Ras/Raf/Mek

Предложены: комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая (а) ингибитор фосфоинозит-3-киназы 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламин (соединение В) или его фармацевтически приемлемую соль и (б) соединение, которое модулирует путь Ras/Raf/Mek, выбранное из группы, состоящей из (i) соединения, модулирующего активность киназы Raf, которое является Raf265, SB590885, XL281 или PLX4032; (ii) соединения, модулирующего активность киназы Mek, которое является PD325901, PD-181461, ARRY142886/AZD6244, ARRY-509, XL518, JTP-74057, AS-701255, AS-701173, AZD8330, ARRY162, ARRY300, RDEA436, Е6201, RO4987655/R-7167, GSK1120212 или AS703026, в которой активные ингредиенты в каждом случае присутствуют в свободной форме или в форме их фармацевтически приемлемой соли или гидрата, и предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения, соответствующие фармацевтическая композиция и комбинированный препарат и способ лечения пролиферативного теплокровного животного, прежде всего человека. Показан синергизм противоопухолевого действия заявленных сочетаний. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил.

2508110
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
СОЕДИНЕНИЕ, НЕКОТОРЫЕ ЕГО НОВЫЕ ФОРМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новому соединению- N-(2-(диметиламино)этил)-1-(3-((4-((2-метил-1Н-индол-5-ил)окси)пиримидин-2-ил)амино)фенил)метансульфонамиду формулы А и/или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора KDR и/или FGFR1 киназы. Соединения могут найти применение для лечения расстройств, связанных с ангиогенезом, опосредованным KDR, таких как рак и возрастная дегенерация желтого пятна, либо различных раковых заболеваний, отвечающих на ингибирование FGFR1. Соединение (А) соответствует нижеуказанной структурной формуле

2507203
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
ИНГИБИТОРЫ JNK

Изобретение относится к новым производным аминопиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении JNK киназы. В формуле (I) каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или C1-6алкил; или R1 и R2 вместе образуют С3-6циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими R 2'; R2' представляет собой C1-6 алкил, гидроксигруппу, галоген, аминогруппу, C1-6алкоксигруппу, C1-6гидроксиалкил или C1-6галогеналкил; R3 представляет собой Н или N(R4)(R 5); R4 представляет собой Н, C1-6 алкил или C(=O)OR4'; R4' и R 5 представляют собой Н или C1-6алкил; или R 2 и R3 вместе образуют 5-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N в качестве гетероатома, необязательно замещенный одним или несколькими R2'; Q представляет собой СН или N; Z1 представляет собой (CH2) u; u и v обозначают 1; Z2 представляет собой (СН2)v; m, n, p, r, q обозначают 0; Y 1 представляет собой CH(Y1'); Y1' представляет собой Н или C1-6алкил; Y2 представляет собой Н или Y2'; Y2' представляет собой С1-6алкил. Изобретение также относится к соединениям структурных формул (II), (IV) и к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 23 пр.

2504545
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
2-НИТРОГЕТЕРИЛТИОЦИАНАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВЫХ ИНФЕКЦИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к применению 2-нитрогетерилтиоцианатов, в частности производных 4-родано-5-нитропиримидина и 2-родано-3-нитропиридина, соответствующих общей формуле (I), возможно в кристаллическом виде, или в виде их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами или основаниями, обладающих активностью в отношении штаммов грибов, возбудителей грибковых инфекций, для получения фармацевтических композиций, пригодных для местного способа использования. Соединения обладают также активностью в отношении штаммов, резистентных к существующим в настоящее время лекарственным препаратам. В общей формуле (I) X=N или C-R3,

R1 означает протон, насыщенный или ненасыщенный линейный алкокси-радикал, имеющий 1-5 атомов углерода; циклоалкилоксирадикал, имеющий до 6 атомов углерода; насыщенный линейный алкилмеркапторадикал, имеющий 1-3 атомов углерода; аминорадикал, имеющий 1-10 атомов углерода, выбранный из насыщенного или ненасыщенного линейного моно- или диалкиламинорадикала, или циклоалкиламинорадикала, циклического аминорадикала, при этом каждая из циклических групп может быть замещена 1-2 метильными группами; или бензиламиногруппу;

R2 означает протон, насыщенный или ненасыщенный, линейный алкилрадикал, имеющий 1-5 атомов углерода, или циклический алифатический радикал, имеющий до 6 атомов углерода, трифторметил, стирил или метилмеркаптогруппу; R3 означает трифторметил, формил, ацетил, нитро, бензоил, цианогруппу или алкоксикарбонильный заместитель, имеющий 1-3 атомов углерода в алкоксигруппе. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр.

2504541
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы. Соединения можно использовать для лечения таких заболеваний, как иммунологические и воспалительные заболевания; гиперпролиферативные заболевания, миелопролиферативные заболевания; вирусные болезни; болезни обмена веществ; а также сосудистые заболевания. В соединении формулы I

2498983
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
4-(4-ЦИАНО-2-ТИОАРИЛ)-ДИГИДРОПИРИМИДИНОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидин-2-она формулы (I), способу их получения и их применению. Соединения обладают свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы (HNE) и могут найти применение для лечения и/или профилактики легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острых повреждений легких (ОПЛ), острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС), эмфиземы легких, опосредованных активностью нейрофильной эластазы (HNE). В формуле (I)

,

А и Е оба означают C-R7, где R7 означает водород, Z означает О, n означает число 0,1 или 2, R1 означает (С16 )-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (С 14)-алкокси, (С36)-циклоалкилом, фенилом или 5- или 6-членным гетероарилом с двумя гетероатомами, выбранными из азота и серы, или до трех раз может быть замещен фтором, или означает (С36)-циклоалкил или фенил, R2 означает водород, R3 означает циано или группу формул -C(=O)-R8, -C(=O)-O-R 8 или -C(=O)-NH2, где R8 означает (С16)-алкил или (С3 6)-алкенил, R4 означает метил или этил, или R3 и R4 связаны друг с другом и вместе образуют аннелированную группу формулы(II), R9 означает водород, (С16)-алкил или (С36)-циклоалкил, причем (С16 )-алкил может быть замещен гидроксигруппой, аминокарбониламино или (С14)-ациламино, R5 означает водород или (С16)-алкил. Другие значения групп и радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 схем, 202 пр.

2497813
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
СПОСОБ УВЕЛИЧЕНИЯ ВЫЖИВАЕМОСТИ КОЖНОГО ЛОСКУТА В УСЛОВИЯХ РЕДУЦИРОВАННОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ МИНОКСИДИЛОМ

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для изучения фармакологического обеспечения выживаемости кожного лоскута в условиях редуцированного кровообращения. Для этого лабораторным животным моделируют кожный лоскут на вторые сутки эксперимента. На первые и четвертые сутки эксперимента внутрибрюшинно вводят миноксидил в суточной дозе 1,0 мг/кг в 2 приема. Способ обеспечивает увеличение выживаемости кожного лоскута в условиях редуцированного кровообращения за счет активации АТФ-зависимых калиевых каналов, а также за счет разработанных для такого эксперимента эффективных доз и режима введения препарата. 1 пр., 1 табл.

2497201
патент выдан:
опубликован: 27.10.2013
СПОСОБ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ КОРРЕКЦИИ ИШЕМИИ СКЕЛЕТНОЙ МЫШЦЫ МИНОКСИДИЛОМ

Изобретение относится к экспериментальной фармакологии и хирургии и может быть использовано для изучения возможности коррекции ишемии скелетной мышцы. Для этого крысам моделируют ишемию мышц голени на вторые сутки проводимого эксперимента. На первые, четвертые и седьмые сутки эксперимента внутрижелудочно вводят миноксидил в суточной дозе 1,0 мг/кг в 2 приема. Способ обеспечивает эффективное лечение ишемии скелетной мышцы в эксперименте за счет стимуляции неоваскулогенеза. 1 пр., 1 табл.

2497200
патент выдан:
опубликован: 27.10.2013
НОВОЕ УРАЦИЛОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ОТНОСИТЕЛЬНО ДЕЗОКСИУРИДИНТРИФОСФАТАЗЫ ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к новым производным урацила, обладающим ингибирующей активностью в отношении dUTPase человека. В формуле (I) n равно целому числу от 1 до 3; Х означает связь, атом кислорода, атом серы, алкениленовую группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, двухвалентную ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, или двухвалентную 5-7-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы; Y означает связь или линейную или разветвленную алкиленовую группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая необязательно имеет на одном атоме углерода циклоалкилиденовую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; и Z означает -SO2NR1R2 или -NR 3SO2-R4, где R4 означает ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, которая необязательно является замещенной 1-2 заместителями, или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы, которая необязательно является замещенной 1-2 атомами галогена; значение радикалов R1, R 2 и заместители группы R4 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к ингибитору dUTPase человека и к способу лечения заболевания, связанного с dUTPase человека. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 85 табл., 179 пр.

2495873
патент выдан:
опубликован: 20.10.2013
СПОСОБ ХИРАЛЬНОГО РАЗДЕЛЕНИЯ 2,4-ДИЗАМЕЩЕННЫХ 1,3-ОКСАТИОЛАНОВ

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (II), включающему стадии: (а) образования 2,4-дизамещенного 1,3-оксатиолана формулы (II) и (III), где заместители являются такими, как определено в формуле изобретения; (b) селективной перекристаллизации соединения общей формулы (II) из C1-6 спирта или смеси C1-6спиртов. Кроме того, изобретение относится к способу получения соединения формулы (VI), включающему стадии: (а) образования 2,4-дизамещенного 1,3-оксатиолана формулы (II) и (III); (b) селективной перекристаллизации соединения общей формулы (II) из C1-6спирта или смеси C1-6 спиртов; и (с) снятия защитных групп в соединении формулы (II) для получения соединения формулы (VI). Также изобретение относится к соединениям формул (VIII) и (IX), где R2 представляет собой С(O)фенил; каждая из R3 и R4 индивидуально выбрана из Н или бензоила при условии, что когда R3 представляет собой Н, R4 не является Н; и когда R4 представляет собой Н, R3 не является Н; и R5 представляет собой Н, Br, Cl, F, I или CF3. Технический результат - усовершенствованные способы получения 2,4-дизамещенных 1,3-оксатиоланов и промежуточные соединения для их получения. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 23 табл., 12 пр.

; .

;

2494098
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ НА ОСНОВЕ 4-ФЕНИЛ-6-(2,2,2-ТРИФТОР-1-ФЕНИЛЭТОКСИ)ПИРИМИДИНА

Изобретение относится к способам получения соединений, представленных формулами:

2493156
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ JNK

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиримидина общей формулы (I), или к его фармацевтически приемлемым солям, где X1 обозначает N, N-R3, C-R3 или O; X 2 обозначает N, CH или C-CH3; X3 обозначает N или C, где Х1, X2 и X 3 все одновременно не обозначают N; X4, X 5 каждый независимо обозначает C или N; X6 обозначает N или C-R1; где по меньшей мере два и не более четырех из X1, X2, X3, X4 , X5 и X6 обозначают N; и где связи между X1 и X2, X2 и X3, X3 и X4, X4 и X5, X5 и X1, а также X5 и X 6 могут каждая независимо быть одинарной или двойной, или же образовывать ароматический цикл, при условии, что образуется химически устойчивая структура; R обозначает (циклогексил)-R 2; R1 обозначает галоид, нитрогруппу, -CN, -CH 2CN, -OH, -NH2, -COOH или -Y1R 4; Y1 обозначает -O-, -SO2-, -NHSO 2-, -С(O)O- или связь; R4 обозначает (C 1-C6)алкил, фенил или бензил, каждый из которых замещен 0-3 раза гидроксигруппой или галогеном; n равно 0, 1 или 2; R3 обозначает H или (C1-C6 )алкил; R2 обозначает H, -OH, =O или -Y2 -Y3-Y4-R5, где Y2 обозначает -C(O)-, -C(O)NRa, -NH- или связь; Y 3 обозначает (C1-C6)алкилен или связь; Y4 обозначает -NRa-,

-S-, -SO2-, -NRaC(O)-, -NHSO2- или связь; R5 обозначает (C1-C6)алкил, (C3-C10)циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, где R5 является необязательно замещенным -OH или -NHRa; где каждый Ra независимо обозначает водород или (C 1-C6)алкил; Z обозначает водород. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные пиримидина, полезные для терапевтического и/или профилактического лечения расстройства, опосредованного c-Jun N-терминальной киназой. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 26 пр.

2493155
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
СОЕДИНЕНИЯ, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ RAF

Изобретение относится к соединению формулы I:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где значения Cy1; Cy2; L1; L 2, R; R1; Rx и Ry и R 2 представлены в п.1 формулы изобретения. При этом указанные соединения подходят для применения в качестве ингибиторов протеинкиназы Raf. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 табл.

2492166
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
Наверх