ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....пиримидины, гидрированные пиримидины, например триметоприм – A61K 31/505

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/505  ....пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Патенты в данной категории

ИНГИБИТОРЫ ПОЛИ(АДФ-РИБОЗО)ПОЛИМЕРАЗЫ-1 ЧЕЛОВЕКА НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ УРАЦИЛА

Изобретение относится к новым ингибиторам поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила общей формулы (I), (II), (III) и (IV). Ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимераз-ферментов участвуют в репарации ДНК. В общей формуле (I), (II), (III) и (IV)

2527457
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

2526256
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ ОБЛИТЕРИРУЮЩИМ АТЕРОСКЛЕРОЗОМ АРТЕРИЙ НИЖНИХ КОНЕЧНОСТЕЙ С СОЧЕТАННОЙ ИБС

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и представляет собой способ лечения облитерирующего атеросклероза артерий нижних конечностей с ИБС, включающий введение в организм больного лекарственных веществ, отличающийся тем, что последовательно вводят озонированный перфторан в количестве 200 мл внутривенно один раз в сутки, через два дня, всего три инфузии в сочетании с пероральным приемом карведилола в дозе 25 мг в сутки в два приема и розувастатина в дозе 10 мг один раз в сутки, при хорошей переносимости дозу карведилола увеличивают до 50 мг, а розувастатина - до 20 мг в сутки в течение 12 дней на курс лечения. Данное изобретение способствует восстановлению центрального, периферического и коронарного кровообращения в пораженных тканях конечности и сердечной мышце в кратчайшие сроки за счет активации фермента NO-оксидазы, снижению способности тромбоцитов к агрегации и повышению процента липопротеидов высокой плотности, снижению процента липопротеидов низкой плотности и нивелированию системного атеросклеротического процесса в стенке крупных и средних диаметров артерий. 1 пр.

2525157
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ИНГИБИТОРЫ КИНУРЕНИН-3-МОНООКСИГЕНАЗЫ

Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается новых соединений формулы (I), соответствующей фармацевтической композиции, содержащей эти соединения, и способа лечения состояния или расстройства, опосредованного активностью Кинуренин-3-моноксигеназы. Изобретение расширяет ассортимент средств, активных в отношении Кинуренин-3-моноксигеназы. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 15 пр.

2523448
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п. В формуле I

R1 и R2 означают каждый независимо H; C1-C10алкил; галоген; CF3 ; CN; OR5; NR6R7; NHCOR 8; арил; или C1-C4алкил, необязательно замещенный OR5; Z означает OR3; R3 означает C1-C6алкил или C1-C 3алкил, замещенный C1-C3алкокси-группой; R4 означает SO2NR6R7 ; NR9R10, при условии, что NR9 R10 не является NH2; COR11; OR12; или R4 означает 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C1-C6 алкил; или R4 означает 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу; R5 означает C1-C6алкил; C1-C4алкил, необязательно замещенный C 1-C4алкокси-группой; R6 и R7 означают каждый независимо H, OH, C1-C6 алкил, C1-C6алкокси-группу, C3 -C6алкенил, C3-C6циклоалкил, адамантил, C3-C8лактамил, арил, Het или (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3; или R6 и R7 означают каждый независимо C1-C6алкил, необязательно замещенный OH, C1-C4алкокси-группой, SO3H, SO2NR13R14, SO2R16 , NR13R14, арилом, Het или 5-6-членным гетероциклилом; или R6 и R7 означают каждый независимо 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C6 алкил и C1-C6 алкил, замещенный гидроксилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR 8, (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3, C1-C4алкокси-группу, Het и C 1-C6алкил, замещенный арилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, их применению, способам получения соединений и промежуточным продуктам. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 224 пр.

2522578
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ПРОИЗВОДНОЕ 5-ОКСИПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новому противоопухолевому средству, представляющему собой 2-изобутил-4,6-диметил-5-оксипиримидин общей формулы I, указанной ниже. Средство может быть использовано для адъювантной противоопухолевой иммунотерапии. При этом обнаружено выраженное торможение роста опухоли без признаков токсического воздействия на соматические показатели мышей-опухоленосителей.

2518889
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ С МЕСТНО-РАСПРОСТРАНЕННЫМИ ФОРМАМИ РАКА МАТКИ

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения больных с местно-распространенными формами рака матки. Для этого проводят дистанционную и внутриполостную лучевую терапию, химиотерапию. При этом в течение 5-7 дней до начала облучения во влагалищную трубку вводят «Колегель-Бета» с 1 -интерлейкином в объеме 20 мл ежедневно. Непосредственно перед каждым сеансом внутриполостной лучевой терапии осуществляют введение в полость матки «Колегель» с 5-фторурацилом в объеме 20-25 мл с экспозицией 30-40 минут. Кроме того, с начала курса дистанционного облучения через 40-50 минут после сеанса облучения в прямую кишку и в мочевой пузырь вводят по 20 мл геля на основе альгината натрия, содержащего метилурацил, диметилсульфоксид и гидрокортизон в терапевтически эффективном количестве. Осуществляют 5-10 таких процедур. Способ обеспечивает увеличение скорости регрессии опухоли, снижение частоты и тяжести лучевых повреждений прямой кишки и мочевого пузыря, смежных с маткой, без риска развития тяжелых токсических проявлений системного характера, в том числе у лиц пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, не подлежащих оперативному вмешательству, и с опухолями большого объёма. 3 пр.

2514342
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ЛИПИДНОГО ОБМЕНА

Изобретение относится к области медицины, конкретно - к средству, которое может быть использовано для лечения нарушений липидного обмена. Фармацевтическая композиция включает розувастатин кальция в терапевтически эффективном количестве, в качестве наполнителя - модифицированную лактозу, включающую 94,7-98,3 мас.% лактозы моногидрата и повидон, кроссповидон в качестве дезинтегранта, диоксид кремния коллоидный в качестве глиданта, соль стеариновой кислоты в качестве лубриканта, при этом композиция не содержит неорганическую соль с поливалентным катионом. Фармацевтическая композиция по изобретению характеризуется существенным снижением деструкции розувастатина кальция в процессе хранения, быстрой распадаемостью, высокой скоростью высвобождения действующего вещества, высокой прочностью как на излом, так и на истирание и имеет срок годности более 2 лет. 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

2508109
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АТИПИЧНОЙ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОЙ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и рисперидон. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и рисперидон. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении, включает димебон, рисперидон и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

2508106
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОЙ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает димебон, рисперидон или перфеназин и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

2508096
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
КОМБИНАЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ, КОРРЕКЦИИ И ТЕРАПИИ БОЛИ, СВЯЗАННОЙ С НЕЙРОДЕГЕНЕРАЦИЕЙ ИЛИ АССОЦИИРОВАННОЙ С СОМАТОФОРМНЫМИ РАССТРОЙСТВАМИ

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию для профилактики. коррекции и терапии боли, связанной с нейродегенерацией, и/или ассоциированной с соматоформными расстройствами, характеризующуюся тем, что она состоит из взятых в терапевтически эффективных количествах Буспирона и Доксепина. Изобретение обеспечивает создание комбинации. обеспечивающей пролонгированное обезболивание, в том числе при упорных хронических болях. 4 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл.

2506077
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
2-НИТРОГЕТЕРИЛТИОЦИАНАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВЫХ ИНФЕКЦИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к применению 2-нитрогетерилтиоцианатов, в частности производных 4-родано-5-нитропиримидина и 2-родано-3-нитропиридина, соответствующих общей формуле (I), возможно в кристаллическом виде, или в виде их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами или основаниями, обладающих активностью в отношении штаммов грибов, возбудителей грибковых инфекций, для получения фармацевтических композиций, пригодных для местного способа использования. Соединения обладают также активностью в отношении штаммов, резистентных к существующим в настоящее время лекарственным препаратам. В общей формуле (I) X=N или C-R3,

R1 означает протон, насыщенный или ненасыщенный линейный алкокси-радикал, имеющий 1-5 атомов углерода; циклоалкилоксирадикал, имеющий до 6 атомов углерода; насыщенный линейный алкилмеркапторадикал, имеющий 1-3 атомов углерода; аминорадикал, имеющий 1-10 атомов углерода, выбранный из насыщенного или ненасыщенного линейного моно- или диалкиламинорадикала, или циклоалкиламинорадикала, циклического аминорадикала, при этом каждая из циклических групп может быть замещена 1-2 метильными группами; или бензиламиногруппу;

R2 означает протон, насыщенный или ненасыщенный, линейный алкилрадикал, имеющий 1-5 атомов углерода, или циклический алифатический радикал, имеющий до 6 атомов углерода, трифторметил, стирил или метилмеркаптогруппу; R3 означает трифторметил, формил, ацетил, нитро, бензоил, цианогруппу или алкоксикарбонильный заместитель, имеющий 1-3 атомов углерода в алкоксигруппе. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр.

2504541
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ С ПРИМЕНЕНИЕМ СЕЛЕКТИВНОГО АНТАГОНИСТА NR2B-ПОДТИПА NMDA РЕЦЕПТОРОВ

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения, предупреждения или облегчения протекания заболевания или состояния, лечение, предупреждение или облегчение которого возможно при помощи ингибирования NMDA рецепторов. Способ включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, суммарной суточной дозы от приблизительно 2 до приблизительно 50 мг соединения формулы (I):

2499598
патент выдан:
опубликован: 27.11.2013
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы. Соединения можно использовать для лечения таких заболеваний, как иммунологические и воспалительные заболевания; гиперпролиферативные заболевания, миелопролиферативные заболевания; вирусные болезни; болезни обмена веществ; а также сосудистые заболевания. В соединении формулы I

2498983
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 4-[[4-[[4-(2-ЦИАНОЭТЕНИЛ)-2,6-ДИМЕТИЛФЕНИЛ]АМИНО]-2-ПИРИМИДИНИЛ]АМИНО]БЕНЗОНИТРИЛА

Настоящее изобретение относится к новому полиморфу I 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, то есть полиморфу I ТМС278, характеризующемуся пиками дифракции рентгеновского излучения на порошке в положениях два тэта 9,0°±0,2°, 14,3°±0,2°, 17,1°±0,2° и 24,2°±0,2°. Полиморф обладает свойствами ингибитора ВИЧ и может найти применение при лечении ВИЧ-инфекции или для предотвращения ВИЧ-инфекции в случае риска инфицирования ВИЧ-инфекции в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции, в частности в фармацевтической композиции микро- или наночастиц для введения с помощью внутримышечной или подкожной инъекции. Изобретение также относится к способу получения полиморфа I ТМС278. Способ заключается в растворении ТМС278 в кетоне, нагревании раствора до температуры кипения и охлаждении до температуры ниже 0°C. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 ил., 6 пр.

2498979
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
4-(4-ЦИАНО-2-ТИОАРИЛ)-ДИГИДРОПИРИМИДИНОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидин-2-она формулы (I), способу их получения и их применению. Соединения обладают свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы (HNE) и могут найти применение для лечения и/или профилактики легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острых повреждений легких (ОПЛ), острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС), эмфиземы легких, опосредованных активностью нейрофильной эластазы (HNE). В формуле (I)

,

А и Е оба означают C-R7, где R7 означает водород, Z означает О, n означает число 0,1 или 2, R1 означает (С16 )-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (С 14)-алкокси, (С36)-циклоалкилом, фенилом или 5- или 6-членным гетероарилом с двумя гетероатомами, выбранными из азота и серы, или до трех раз может быть замещен фтором, или означает (С36)-циклоалкил или фенил, R2 означает водород, R3 означает циано или группу формул -C(=O)-R8, -C(=O)-O-R 8 или -C(=O)-NH2, где R8 означает (С16)-алкил или (С3 6)-алкенил, R4 означает метил или этил, или R3 и R4 связаны друг с другом и вместе образуют аннелированную группу формулы(II), R9 означает водород, (С16)-алкил или (С36)-циклоалкил, причем (С16 )-алкил может быть замещен гидроксигруппой, аминокарбониламино или (С14)-ациламино, R5 означает водород или (С16)-алкил. Другие значения групп и радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 схем, 202 пр.

2497813
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
СОЕДИНЕНИЯ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных Fc RI или Fc R1 - рецепторами. В формуле I

каждый R2 и R4 независимо представляют собой фенил, замещенный одним или более R8 группами, или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из

2493150
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА СИГМОВИДНОЙ КИШКИ У ЖЕНЩИН ПО СИДОРЕНКО Ю.С.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения рака сигмовидной кишки у женщин. Для этого проводят хирургическое вмешательство на сигмовидной кишке. После этого производят типичную надвлагалищную ампутацию матки с придатками, удаление брюшины прямокишечно-маточного пространства. Затем осуществляют дренирование полости малого таза трубкой через цервикальный канал. Далее на 5 сутки послеоперационного периода трижды через день в трубку, дренирующую малый таз через цервикальный канал, капельно вводят 5-фторурацил в дозе 750 мг на 100 мл физиологического раствора, с последующим перекрытием дренажной трубки на 3 часа. Способ обеспечивает уменьшение частоты возникновения отдаленных метастазов в яичники и брюшину прямокишечно-маточного пространства после хирургического лечения у данной группы пациентов. 2 пр.

2492825
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНОЙ АНЕМИИ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для профилактики железодефицитной анемии. Композиция для профилактики железодефицитной анемии, содержащая источник железа, источник меди, витамины B1, В 3, В6, В9, В12, аскорбиновую кислоту, экстракт листьев крапивы, экстракт листьев земляники, пантогематоген и вспомогательные вещества при определенном соотношении компонентов. Вышеописанная композиция позволяет расширить арсенал средств для профилактики железодефицитной анемии и является эффективной. 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

2491948
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
АЛКИЛТИОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CRTH2

Изобретение относится к новым алкилтиопиримидинам, имеющим формулу III, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении CRTH2 (рецептор связанного с G-белком хемоаттрактанта, экспрессируемый на клетках Th2) и применимы для лечения или профилактики заболеваний, связанных с активностью CRTH2, в том числе для лечения аллергических заболеваний, связанных с эозинофилами и с базофиллами заболеваний. В соединении III

X представляет собой прямую связь; R 2 означает водород, галоген, (С16 )алкил, (С37)циклоалкил, -NR8a R8b или группу -SR3; каждый R3 независимо представляет собой (C16)алкил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный галогеном; или (С 37)циклоалкил; R4a и R4b представляют собой водород; R6 представляет собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил необязательно замещены в замещаемом положении одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) галогена; (b) циано; (с) нитро; (а) гидрокси; (е) гуанидино; (f) гетероарила; (g) фенила; (h) фенилокси; (i) бензила; (j) бензилокси; (k) -NR8aR8b ; (1) -C(O)R9; (m) -C(O)NR8aR8b , (n) -OC(O)NR8aR8b; (о) -C(O)OR9 ; (p) -NR7C(O)OR9; (q) -NR7C(O)R 9; (r) сульфамоила; (s) (С16)алкилсульфонила; (t) (С16)алкиламиносульфонила; (u) ди(С 16)алкиламиносульфонила; (v) (С16)алкила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; (w) (C16)алкокси, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; и (х)(С1 6)алкилтио, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; R7 представляет собой водород. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 схем, 1 табл.

2491280
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
2-S-БЕНЗИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CRTH2

Изобретение относится к новым производным 2-8-бензилпиримидинов, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRTH2 рецептора. В формуле I:

2491279
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к фармацевтической композиции для амбулаторного лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, содержащей терапевтические количества вазодилататора, ингибитора ренин-ангиотензиновой системы, ингибитора агрегации тромбоцитов, агента, снижающего уровень холестерина, и антигипоксанта. В качестве вазодилататора заявленная композиция включает агент, обладающий антагонистическим действием по отношению к -адренергическим рецепторам, а в качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - блокатор АДФ-зависимого механизма активации тромбоцитов. Заявленное изобретение обеспечивает комплексное терапевтическое воздействие на сердечно-сосудистую систему при однократном приеме, что улучшает соблюдение больным режима приема препарата. 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 15 пр.

2491070
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЛУЧЕВЫХ ПОВРЕЖДЕНИЙ ЛЕГКИХ

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и радиологии, и может быть использовано для лечения лучевых повреждений легких, осложненных абсцедированием. Для этого применяют противовоспалительные средства, такие как кортикостероиды, антибиотики и ингаляции с 10% раствором диметилсульфоксида; бронхолитические, муколитические, антиагрегантные, антигистаминовые, противокашлевые средства, дыхательная гимнастика и кислородотерапия. При этом лечение осуществляют в стационарных условиях, где параллельно применяют дезинтоксикационные, обезболивающие, гемостатические, противокашлевые средства, искусственную гипотензию, санацию полости абсцесса, при этом указанные средства применяют до купирования болевого синдрома, нормализации температуры тела, стабилизации общего состояния, уменьшения кашля и одышки. Затем присоединяют заместительные, метаболические, репаративные и иммунные средства. Лечение проводят до стабилизации показателя функционального состояния по Карновскому на уровне 60-80%, при уменьшении объема отделяемого из полости абсцесса на 50% или его исчезновении больного переводят на амбулаторное лечение с очередной госпитализацией при снижении индекса Карновского до 40-50%, индекса QOLi-NS до 25 баллов и ухудшении рентгенологической картины. Изобретение обеспечивает консервативное лечение осложненных лучевых повреждений легких, позволяет продлить жизнь и улучшить ее качество у пациентов с гнойно-деструктивными процессами в грудной полости радиационного происхождения. 22 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 2 пр.

2487706
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ РАКОМ ЖЕЛЧНОГО ПУЗЫРЯ

Изобретение относится к медицине, точнее к онкологии, и может быть использовано при лечении рака желчного пузыря с метастазами в печень. Сущность способа заключается в том, что на 14-е сутки после оперативного вмешательства проводили 1-й курс регионарной химиотерапии. В условиях процедурного кабинета у больного забирали 20 мл аутокрови и инкубировали ее с гемзаром из расчета 1000 мг/м2 в течение 30 минут при температуре 37,5°C. Иглой Грубера пунктировали камеру инфузионной системы и производили введение препарата. На второй день в тех же условиях производили введение оксалиплатина на растворе глюкозы 5% из расчета 100 мг/м2. Курсы регионарной аутогемохимиотерапии повторяли каждые 14 дней. Способ обеспечивает возможность проведения химиотерапевтического лечения в более ранние сроки послеоперационного периода; а также осуществление непосредственного воздействия на оставшиеся опухолевые клетки и очаги метастатического поражения. Кроме того, применение способа позволяет уменьшить количество применяемых противоопухолевых препаратов и свести к минимуму их побочные токсические проявления; достичь максимальной концентрации химиопрепаратов в регионарном кровотоке. 1 пр.

2487678
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МИЕЛОПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ДРУГИХ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям

Соединение формулы Ia:

2482112
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
КОМБИНАЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ А) ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИД И Б) ИНГИБИТОР КИНАЗЫ Thr315lle

Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая а) пиримидиламинобензамид формулы А и б) ингибитор киназы Thr315lle, представляющий собой (3-трифторметилфенил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илок-си)нафталин-1-карбоновой кислоты, или [6-[[1-[[4-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-3-(трифторметил)фенил-амино]карбонил]-1Н-индол-5-ил]окси]-4-пиримидил]ацетамид, N-[3-[[1-[6-(циклопропиламино)-4-пиримидинил]-1Н-имидазол-2-ил]амино]-4-метилфенил]-3-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-5-(трифторметил)бензамид, АР24534 или их комбинации в синергетически эффективном количестве, способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания с использованием такой комбинации и способы лечения лейкоза (варианты). Показано: комбинация подавляет любые мутантные формы онкогенного белка Bcr-Abl. Это позволяет лечить пролиферативные заболевания, при которых наблюдается сверхэкспрессия указанного гена, в частности лейкозов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

, соединение формулы А

2481840
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА С ДИСТАЛЬНЫМ ИЛИ ДИФФУЗНЫМ ПОРАЖЕНИЕМ КОРОНАРНЫХ АРТЕРИЙ

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к кардиологии, и касается лечения ишемической болезни сердца с дистальным или диффузным поражением коронарных артерий. Для этого в экспериментах на кроликах-самцах породы шиншилла вводят 5-оксиметилурацил в дозе 25 мг на кг веса 3 раза в день в течение 2 недель. Способ обеспечивает улучшение кровоснабжения миокарда за счет стимуляции неоангиогенеза и предотвращения развития тромбозов. 1 ил., 1 пр.

2481839
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
СРЕДСТВО ТЕРАПИИ РАКОВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим общим формулам, указанным ниже, в свободном виде либо в виде фармацевтически приемлемых солей, которые обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы в медицинской практике как терапевтическое средство для лечения раковых заболеваний. Предлагаемые соединения позволяют уменьшить или полностью прекратить рост клеток опухолевых тканей путем нарушения клеточного деления на уровне ингибирования ферментов. Соединения настоящего изобретения соответствуют одной из структурных формул:

где Аr представляет собой Ph или 4-NO 26Н4. 1 табл., 5 пр.

2471786
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
АМИНОВЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА CRTH2

Изобретение относится к новым фармацевтически приемлемым солям, содержащим фармацевтически приемлемый амин, выбранный из этилендиамина, пиперазина, бензатина или холина, и {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусную кислоту. Изобретение также относится к способу получения указанных солей, к фармацевтической композиции, содержащей указанные соли, и к применению соли для приготовления лекарственного средства для лечения, предупреждения или облегчения одного или нескольких симптомов заболевания, опосредованного CRTH2, связанного с эозинофилами, базофилами, где заболевание выбрано из астмы, аллергической астмы, астмы физического усилия, аллергического ринита, многолетнего аллергического ринита, сезонного аллергического ринита, атопического дерматита, контактной гиперчувствительности и гипер IgE синдрома. 8 н. и 35 з.п. ф-лы, 21 ил., 4 табл., 6 пр.

2468013
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
Наверх