Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....пиридазины, гидрированные пиридазины – A61K 31/50

Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (IA) или (IB), или его фармацевтически приемлемой соли, где R ^2a, R^2b, R^2c независимо выбирают из H, галогена и C₁-C₆алкила; Y представляет собой -O- или -S(O)_p-, где p равно 0, 1 или 2; и R ¹ представляет собой радикал формулы (IIC), где T представляет собой -N или -CH; R³ представляет собой H или F. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью, ингибирующей p38 MAP киназу, и их применению для лечения бронхолегочных заболеваний. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

Изобретение раскрывает соединение, имеющее формулу I

или его фармацевтически приемлемую соль, где:

R¹ представляет собой Cl или F; R³ представляет собой Н, Me, Et, ОН, МеО-, EtO-, HOCH ₂CH₂O-, НОСН₂С(Ме)₂O-, (S)-MeCH(OH)CH₂O-, (R)-НОСН₂СН(ОН)CH ₂O-, циклопропил-CH₂O-, НОСН₂СН ₂-, , , , , или ; R⁷ представляет собой циклопропил-СН₂ - или С₁-С₄алкил, где указанный алкил возможно замещен одним или более чем одним F; R⁸ представляет собой Br, I или SMe; и R⁹ представляет собой СН ₃, CH₂F, CHF₂, CF₃, F или Cl. Также изобретение раскрывает применение указанного выше соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния, а также фармацевтическую композицию, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются ингибиторами МЕК и которые могут быть полезны в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление, у млекопитающих и воспалительных состояний. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 25 пр., 8 табл., 15 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

Изобретение описывает ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимеразы формулы (Ik)

или его фармацевтически приемлемую соль, где R¹⁰¹, R¹⁰⁴ и R¹⁰⁵ представляют Н; R¹⁰² представляет R¹¹, где R¹¹ выбран из пирролидинила, оксазолила, имидазолидинила, изотиазолидинила, пиперидинила, пиперазинила и азепанила, причем R¹⁰² замещен одним или двумя (О) заместителями; R ¹⁰³ представляет фтор, а кроме того, фармацевтическую композицию на основе данных соединений, обладающую ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP), способ лечения рака и способ уменьшения объема опухоли у млекопитающего. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP). 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 491 пр., 2 табл.

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается улучшенного способа получения производных сульфохлоридов ряда 6-арилпиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VIII из соответствующих 6-арил-4,5-дигидропиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VII путем взаимодействия их с хлорсульфоновой кислотой при температуре 0-5°С с последующим проведением реакции в начале при 20-50°С в течение 1-4 часов, а затем при температуре 90-140°С с последующим выдерживанием реакционной смеси при этой температуре в течение 3-4 часов при перемешивании. Способ обеспечивает увеличение выхода продукта и повышение степени его чистоты. 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:

где R¹ представляет собой С1 или F; R³ представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН₂CH₂О-, HOCH₂C(Me) ₂O-, (S)-MeCH(OH)CH₂O-, (R)-НОСН₂ СН(ОН)СН₂O-, циклопропил-СН₂O-, НОСН ₂СН₂-,

, , , , или

R⁷ представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R⁸ представляет собой Вr, 1 или SMe; и R⁹ представляет собой Н, С₁-С₄алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Вr, R⁹ представляет собой Н, и R⁷ представляет собой либо Me, либо Et, тогда R³ не может представлять собой HOCH₂CH₂O; б) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой I, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой МеО, тогда R⁷ не может представлять собой Me; в) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Me, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой НОСH₂СН₂ О, тогда R⁷ не может представлять собой Me; и г) R ¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Вr, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой циклопропил-СН₂O, тогда R⁷ не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R¹-R⁴ имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения. Данные соединения обладают ингибирующим действием в отношении 11-бета-гидроксистероид-дегидродгеназы и могут применяться для изготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета, особенно, диабета типа II, ожирения, нарушения питания и гипертензии. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на их основе, применению соединений по указанному выше назначению и способу лечения и профилактики указанных выше заболеваний. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения ингибитора PDE3B, выбранного из группы, состоящей из анагрелида, цилостазола, пимобендана, милринона, амринона, олпринона, эноксимона, цилостамида, веснаринона, трехинзина, 6-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-фенил]-5-метил-4,5-дигидро-2-H-пиридазин-3-она; 3-{2-[4-(4,4-диметил-5-оксо-4,5-дигидро-1-H-пиразол-3-ил)-2,3-дифтор-фениламино]-6-оксо-циклогекс-1-енилметил}-бензонитрила; 5-{4-[2-(2,6-дихлорбензил)-3-оксо-циклогекс-1-ениламино]-2-фторфенил}-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 5-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-фенил]-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 5-{4-[2-(3-нитробензил)-3-оксо-циклогекс-1-ениламино]-2-фторфенил}-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 6-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-2-фторфенил]-5-метил-4,5-дигидро-2-Н-пиридазин-3-она для изготовления фармацевтической композиции для местного или мезотерапевтического лечения целлюлита. Также раскрыт способ лечения целлюлита. Изобретение направлено на расширение арсенала средств для лечения целлюлита. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, включая его разделенные энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты, и к фармацевтически приемлемым солям, имеющим формулу:

где Х представляет собой N или CR¹⁰ ; Y представляет собой NR³; R¹, R² , R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, -SR¹¹, -OR³ , -NR³R⁴, C₁-С₁₀алкил, С₃-С₁₀циклоалкил, С₃-С₁₀ циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил; R⁷ представляет собой водород, C₁-С₁₀алкил, С₃ -С₁₀циклоалкил, С₃-С₁₀циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, SO₂NR¹¹R¹² , -C(O)R¹¹, C(O)OR¹¹, -C(O)NR¹¹ R¹², -SR¹¹, -S(O)R¹⁴, -SO ²R¹⁴, -NR¹¹R¹², -OR ¹¹, C₁-С₁₀алкила и С₃-С ₁₀циклоалкила; R³ представляет собой водород, C₁-С₁₀алкил, С₃-С₁₀ циклоалкил, С₃-С₁₀циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, -SO₂ NR¹¹R¹², -C(O)R¹¹, C(O)OR ¹¹, -C(O)NR¹¹R¹², -SR¹¹ , -S(O)R¹⁴, -SO₂R¹⁴, -NR ¹¹R¹² и -OR¹¹; R⁴ представляет собой водород или C₁-С₆алкил; R¹¹ и R¹² независимо представляют собой водород и низший алкил, и R¹⁴ представляет собой низший алкил; W представляет собой гетероарил, гетероциклил, -C(O)OR³, -C(O)NR ³R⁴, -C(O)NR⁴OR³, -C(O)NR ⁴SO₂R³, -С(O)(С₃-С ₁₀циклоалкил), -С(O)(С₁-С₁₀алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) или -С(O)(гетероциклил), где любые из указанных гетероарила, гетероциклила, -C(O)OR³, -C(O)NR³R⁴, -C(O)NR⁴OR³ , -C(O)NR⁴SO₂R³, -С(O)(С ₃-С₁₀циклоалкил), -С(O)(С₁-С ₁₀алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) и -С(O)(гетероциклил) возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из галогена, -NR³R⁴, -OR ³ и C₁-С₁₀алкила; где гетероарил представляет собой одновалентный ароматический радикал 5-, 6- или 7-членных колец, содержащих по меньшей мере один и вплоть до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и гетероциклил представляет собой насыщенный или частично ненасыщенный карбоциклический радикал из 5-6 кольцевых атомов, где по меньшей мере один кольцевой атом представляет собой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, при этом остальные кольцевые атомы представляют собой С. Изобретение также относится к композициям, к способу ингибирования активности МЕК, к применению соединения по любому из пп.1-21 и 23-41, а также к способам получения промежуточных соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибитора МЕК. 15 н. и 40 з.п. ф-лы, 34 ил.

Описывается соединение формулы (II), (II') или его фармацевтически приемлемая соль, где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения являются эффективными в качестве ингибиторов протеинкиназ FLT-3 или KIT. Описываются также способ ингибирования активности киназ FLT-3 или KIT в биологическом образце in vitro и применение соединений для производства лекарственного средства, пригодного для лечения или облегчения тяжести заболевания или состояния выбранного острого миелогенного лейкоза, острого промиелоцитного лейкоза или острого лимфоцитного лейкоза или рака яичников. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

Предложены производные пиридазин-3(2Н)-она формулы (I), в которой R¹, R² и R⁴ обозначают органические радикалы, определенные в п.1 формулы, R³ обозначает циклическую группу, определенную в формуле изобретения, и R ⁵ обозначает фенильную или гетероарильную группу, определенную в формуле изобретения. Соединения формулы (I) ингибируют фосфодиэстеразу 4 (ФДЭ-4) и могут использоваться для лечения разных заболеваний или патологических состояний, протекание которых облегчается путем ингибирования ФДЭ-4, и при изготовлении лекарственных средств, предназначенных для лечения вышеуказанных заболеваний. Предложены также способ получения этих соединений и промежуточные соединения для их получения. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 28 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям, применимым для лечения заболеваний, опосредуемых вирусом ВИЧ, формулы I

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, инфекционным болезням, офтальмологии, иммунологии и предназначено для лечения офтальмогерпеса у больных с пролонгированными депрессивными расстройствами. Поставленная цель достигается путем назначения к специфической противовирусной терапии валтрексом, терапии рекомбинантным интерфероном реафероном-ЕС, иммуностимулирующей терапии тактивином, местной терапии деринатом, полуданом с первого дня обострения дополнительно антидепрессанта клофранила по 25 мг 3 раза в сут в течение 7 дней, затем по 50 мг 3 раза в сут в течение 14 дней, затем по 25 мг 3 раза в сут в течение месяца; анальгетика залдиара внутрь по 1 таблетке 3 раза в день в течение 10 дней; иммуномодулятора галавита внутримышечно по 100 мг в день в течение 5 дней, затем по 100 мг 1 раз в 2 дня еще 10 инъекций; через 10 дней с момента обострения - пептидного биорегулятора кортексина внутримышечно по 10 мг в сут в течение 10 дней; местно в период обострения назначают глазные капли - экстракт алоэ по Филатову по 2 капли в каждый глаз 3 раза в день в течение 10 дней, в качестве поддерживающей терапии - по 1 капле 2 раза в день в течение 2 мес. Способ позволяет предупредить формирование психических расстройств и восстановить позитивное эмоциональное и физическое состояние, сократить сроки и повысить эффективность лечения. 2 ил., 3 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"хирургии глаза и оптической коррекции зрения. Материалы научно-практической конференции. - Уфа, 1999, с.105-106. КАСПАРОВ А.А. Офтальмогерпес. - М., Медицина, 1994, с.126-141. МАЛЬХАНОВ В.Б. и др. Иммуномодуляторы при офтальмогерпесе. Герпесвирусные инфекции, Сборник научных трудов. - М., 1990, с.122-127 АРСЕНЕНКО Л.Д. и др. «Дифференцированная иммунокоррекция и психофармакотерапия при хронической герпетической инфекции с пограничными нервно-психическими расстройствами». Метод. реком. 2000, с.18.

Изобретение относится к новым производным пиридазин-3(2Н)-она, химическая структура которых соответствует общей формуле (I), где R¹, R², R ³, R⁴ и R⁵ имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются эффективными и селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 4. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции, включающей эти соединения, и применению их для изготовления лекарственного средства для лечения болезненного состояния или заболевания, поддающегося лечению путем ингибирования фосфодиэстеразы 4. Кроме того, объектом изобретения является способ лечения болезненных состояний или заболеваний пациента путем ингибирования фосфодиэстеразы 4. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 25 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

где: X¹ и X ² оба представляют метилен; R³ представляет -CR⁵=CHR⁶, R ⁵ и R⁶ вместе с атомами, к которым присоединены R⁵ и R⁶ , образуют (С_6-12)арил, где R ³ необязательно замещен 1-5 радикалами -X ⁴OR⁹, где X⁴ представляет связь, R⁹ представляет галогензамещенный (С_1-3)алкил, и R⁴ представляет -С(O)Х⁵R¹¹ , где X⁵ представляет связь, и R ¹¹ представляет гетеро(С_5-6)циклоалкил(С _0-3)алкил, X³ представляет группу формулы (а), (b) или(с):

n представляет 0, 1 или 2; R²⁰ представляет собой водород; R²¹ выбран из группы, состоящей из водорода, -C(O)R²⁶ , -S(O)₂R²⁶, -C(O)OR ²⁶; R²³ выбран из Н и (С _6-12)арил(С_0-6)алкила; R ²⁵ выбран из водорода, (С_6-12)арил(С _0-6)алкила или -X⁴S(O) ₂R²⁶, где X⁴ имеет указанные выше значения; R²⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, (С_6-12 )арил(С_0-6)алкила; где X ³ необязательно содержит, кроме того, 1 заместитель, который, находясь в алициклической или в ароматической кольцевой системе, представляет собой радикал, независимо выбранный из группы, состоящей из -X⁶OR¹⁷, где R ¹⁷ представляет водород, (С_1-6)алкил и X⁶ представляет связь или (С _1-6)алкилен; и его N-оксидные производные, защищенные производные, индивидуальные изомеры и смеси данных изомеров; и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений, его N-оксидных производных, защищенных производных, индивидуальных изомеров и смесей данных изомеров. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина S протеаз на основе соединений формулы (I), применение соединения формулы (I), способ получения соединения формулы I и соединение формулы Ix. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл.

Предлагаемое изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении алкоголизма. Задача решается путем введения во взвесь эритроцитов в растворе этанола лекарственного препарата галавита, растворенного в физиологическом растворе. Новым является использование галавита для повышения устойчивости эритроцитов к действию этанола. Изобретение обеспечивает возможность использования в клинической практике с целью повышения устойчивости мембран эритроцитов, а также расширение арсенала защитных средств биологических мембран эритроцитов от воздействия этанола. Изобретение позволяет повысить устойчивость эритроцитов крови взрослых практически здоровых людей и больных алкоголизмом и снизить их гемолиз, индуцированный этанолом, в 2 раза. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"tea against lipid peroxidation in the ray liver, blood serum and the brain. PubMed (от 12.10.2006).

Изобретение относится к производному фенилпиридазина формулы (I), где: R¹ представляет собой С ₁-С₁₂алкил, необязательно содержащий С₃-С₆ циклические алкильные структуры или необязательно замещенный фенилом, который может быть замещен 1-2 атомами галогена или С ₁-С₁₂алкенил, замещенный фенилом, который может быть замещен атомом галогена; R ² и R³, каждый независимо, представляет водород или С₁-С₁₂ алкил, C₁-С₁₂гидроксиалкил, С₁-С₁₂дигидроксиалкил или С₃-С₁₂алкинил, или R² и R³, соединенные вместе со смежным атомом азота, образуют 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 атома азота и необязательно содержащую атом кислорода, при этом указанная гетероциклическая группа необязательно замещена С₁-С ₁₂алкильной, C₁-С ₁₂алкоксикарбонильной или фенилС₁ -С₇алкильной группой; X, Y и Z, каждый независимо, представляет водород или галоген, С ₁-С₁₂алкил, который может быть замещен атомом(ами) галогена, С₁-С ₁₂алкокси, С₁-С₁₂ алкилтио, С₁-С₁₂алкилсульфинил или С₁-С₁₂алкилсульфонил, или фенил; и n означает число от 1 до 5; при условии, что R ² и R³ одновременно не являются водородом или одинаковыми C₁-С₃ алкильными группами, когда R¹ представляет собой бензильную группу или C₁-С ₃ алкильную группу; или его соли. Эти соединения обладают ингибиторной активностью против продуцирования интерлейкина IL-1 , высокой растворимостью в воде и хорошей пероральной абсорбируемостью. Изобретение также относится к лекарственному средству, ингибитору продуцирования интерлейкина-1 фармацевтической композиции, применению вышеописанных соединений, способу лечения заболевания, вызванного стимуляцией продуцирования интерлейкина-1 и способу лечения заболеваний иммунной системы, воспалительных заболеваний, ишемических заболеваний, остеопороза или септицемии с помощью вышеописанных соединений. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

Изобретение относится к новым производным гетероарилзамещенного аминоциклогексана формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении 2,3-оксидосквален-ланостеринциклазы (OSC). Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гиперхолестеринемия, гиперлипемия, артериосклероз, сосудистые заболевания, микозы, паразитарные инфекции, желчнокаменная болезнь, опухоли и/или гиперпролиферативные нарушения, и/или нарушенной толерантности к глюкозе и диабета. В формуле (I)

Изобретение относится к области медицины, к лечению неврологических заболеваний, вызванных вирусом герпеса, таких как паралич Белла, синдром Ханта, герпетический энцефалит, сопровождающихся поражением черепно-мозговых нервов. Изобретение включает использование 1,4-дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов, таких как фелодипин, нифедипин, нимодипин, низодипин, предпочительно в комбинации с антагонистом вируса герпеса. Изобретение обеспечивает репарацию поврежденных черепно-мозговых нервов путем местного расширения артериол и восстановления локальной микроциркуляции за счет специфического конкурентного взаимодействия определенной группы кальциевых блокаторов - 1,4-дигидропиридинового типа с вазоконстриктором эндотелином. 4 н. и 43 з.п. ф-лы, 2 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства, пособие для врачей в 2-х ч., М.: Медицина, 1993, ч.1, с.534-535, 539-540. БОЛЬШАЯ МЕДИЦИНСКАЯ ЭНЦИКЛОПЕДИЯ. Гл. ред. акад. Б.В.Петровский. М.: Советская энциклопедия, 1980, т.13, с.226-227.

Настоящее изобретение относится к производным пиридазинона или триазинона, представленным следующей формулой, их солям или их гидратам:

Предложены соединения фенилпиридазина, представленные следующей формулой (I):