ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....пиридазины, гидрированные пиридазины – A61K 31/50

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/50  ....пиридазины; гидрированные пиридазины

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДАЗИН-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ, ИНГИБИРУЮЩИХ КИНАЗЫ

Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр.

2526618
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПИРИМИДОПИРИДАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ Р38 МАРК

Изобретение относится к соединению формулы (IA) или (IB), или его фармацевтически приемлемой соли, где R 2a, R2b, R2c независимо выбирают из H, галогена и C1-C6алкила; Y представляет собой -O- или -S(O)p-, где p равно 0, 1 или 2; и R 1 представляет собой радикал формулы (IIC), где T представляет собой -N или -CH; R3 представляет собой H или F. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью, ингибирующей p38 MAP киназу, и их применению для лечения бронхолегочных заболеваний. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

2516466
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение раскрывает соединение, имеющее формулу I

или его фармацевтически приемлемую соль, где:

R1 представляет собой Cl или F; R3 представляет собой Н, Me, Et, ОН, МеО-, EtO-, HOCH 2CH2O-, НОСН2С(Ме)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2СН(ОН)CH 2O-, циклопропил-CH2O-, НОСН2СН 2-, , , , , или ; R7 представляет собой циклопропил-СН2 - или С14алкил, где указанный алкил возможно замещен одним или более чем одним F; R8 представляет собой Br, I или SMe; и R9 представляет собой СН 3, CH2F, CHF2, CF3, F или Cl. Также изобретение раскрывает применение указанного выше соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния, а также фармацевтическую композицию, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются ингибиторами МЕК и которые могут быть полезны в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление, у млекопитающих и воспалительных состояний. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 25 пр., 8 табл., 15 ил.

2500673
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНОНА И ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(ADP-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

2472782
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ИНГИБИТОРЫ ПОЛИ(ADP-РИБОЗО)ПОЛИМЕРАЗЫ

Изобретение описывает ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимеразы формулы (Ik)

или его фармацевтически приемлемую соль, где R101, R104 и R105 представляют Н; R102 представляет R11, где R11 выбран из пирролидинила, оксазолила, имидазолидинила, изотиазолидинила, пиперидинила, пиперазинила и азепанила, причем R102 замещен одним или двумя (О) заместителями; R 103 представляет фтор, а кроме того, фармацевтическую композицию на основе данных соединений, обладающую ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP), способ лечения рака и способ уменьшения объема опухоли у млекопитающего. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP). 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 491 пр., 2 табл.

2455286
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФОХЛОРИДОВ РЯДА 6-АРИЛПИРИДАЗИН-3(2Н)-ОНОВ

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается улучшенного способа получения производных сульфохлоридов ряда 6-арилпиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VIII из соответствующих 6-арил-4,5-дигидропиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VII путем взаимодействия их с хлорсульфоновой кислотой при температуре 0-5°С с последующим проведением реакции в начале при 20-50°С в течение 1-4 часов, а затем при температуре 90-140°С с последующим выдерживанием реакционной смеси при этой температуре в течение 3-4 часов при перемешивании. Способ обеспечивает увеличение выхода продукта и повышение степени его чистоты. 2 табл., 9 пр.

2455004
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:

где R1 представляет собой С1 или F; R3 представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2CH2О-, HOCH2C(Me) 2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2 СН(ОН)СН2O-, циклопропил-СН2O-, НОСН 2СН2-,

, , , , или

R7 представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R8 представляет собой Вr, 1 или SMe; и R9 представляет собой Н, С14алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R7 представляет собой либо Me, либо Et, тогда R3 не может представлять собой HOCH2CH2O; б) R1 представляет собой F, R8 представляет собой I, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой МеО, тогда R7 не может представлять собой Me; в) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Me, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой НОСH2СН2 О, тогда R7 не может представлять собой Me; и г) R 1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой циклопропил-СН2O, тогда R7 не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил.

2414455
патент выдан:
опубликован: 20.03.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА

Изобретение относится к соединениям формулы I:

и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R4 имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения. Данные соединения обладают ингибирующим действием в отношении 11-бета-гидроксистероид-дегидродгеназы и могут применяться для изготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета, особенно, диабета типа II, ожирения, нарушения питания и гипертензии. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на их основе, применению соединений по указанному выше назначению и способу лечения и профилактики указанных выше заболеваний. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

2401832
патент выдан:
опубликован: 20.10.2010
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЦЕЛЛЮЛИТА

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения ингибитора PDE3B, выбранного из группы, состоящей из анагрелида, цилостазола, пимобендана, милринона, амринона, олпринона, эноксимона, цилостамида, веснаринона, трехинзина, 6-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-фенил]-5-метил-4,5-дигидро-2-H-пиридазин-3-она; 3-{2-[4-(4,4-диметил-5-оксо-4,5-дигидро-1-H-пиразол-3-ил)-2,3-дифтор-фениламино]-6-оксо-циклогекс-1-енилметил}-бензонитрила; 5-{4-[2-(2,6-дихлорбензил)-3-оксо-циклогекс-1-ениламино]-2-фторфенил}-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 5-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-фенил]-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 5-{4-[2-(3-нитробензил)-3-оксо-циклогекс-1-ениламино]-2-фторфенил}-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 6-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-2-фторфенил]-5-метил-4,5-дигидро-2-Н-пиридазин-3-она для изготовления фармацевтической композиции для местного или мезотерапевтического лечения целлюлита. Также раскрыт способ лечения целлюлита. Изобретение направлено на расширение арсенала средств для лечения целлюлита. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.

2401098
патент выдан:
опубликован: 10.10.2010
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям, включая его разделенные энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты, и к фармацевтически приемлемым солям, имеющим формулу:

где Х представляет собой N или CR10 ; Y представляет собой NR3; R1, R2 , R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, -SR11, -OR3 , -NR3R4, C110алкил, С310циклоалкил, С310 циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил; R7 представляет собой водород, C110алкил, С310циклоалкил, С310циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, SO2NR11R12 , -C(O)R11, C(O)OR11, -C(O)NR11 R12, -SR11, -S(O)R14, -SO 2R14, -NR11R12, -OR 11, C110алкила и С3 10циклоалкила; R3 представляет собой водород, C110алкил, С310 циклоалкил, С310циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, -SO2 NR11R12, -C(O)R11, C(O)OR 11, -C(O)NR11R12, -SR11 , -S(O)R14, -SO2R14, -NR 11R12 и -OR11; R4 представляет собой водород или C16алкил; R11 и R12 независимо представляют собой водород и низший алкил, и R14 представляет собой низший алкил; W представляет собой гетероарил, гетероциклил, -C(O)OR3, -C(O)NR 3R4, -C(O)NR4OR3, -C(O)NR 4SO2R3, -С(O)(С3 10циклоалкил), -С(O)(С110алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) или -С(O)(гетероциклил), где любые из указанных гетероарила, гетероциклила, -C(O)OR3, -C(O)NR3R4, -C(O)NR4OR3 , -C(O)NR4SO2R3, -С(O)(С 310циклоалкил), -С(O)(С1 10алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) и -С(O)(гетероциклил) возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из галогена, -NR3R4, -OR 3 и C110алкила; где гетероарил представляет собой одновалентный ароматический радикал 5-, 6- или 7-членных колец, содержащих по меньшей мере один и вплоть до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и гетероциклил представляет собой насыщенный или частично ненасыщенный карбоциклический радикал из 5-6 кольцевых атомов, где по меньшей мере один кольцевой атом представляет собой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, при этом остальные кольцевые атомы представляют собой С. Изобретение также относится к композициям, к способу ингибирования активности МЕК, к применению соединения по любому из пп.1-21 и 23-41, а также к способам получения промежуточных соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибитора МЕК. 15 н. и 40 з.п. ф-лы, 34 ил.

2351593
патент выдан:
опубликован: 10.04.2009
ДИАМИНОТРИАЗОЛЫ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

Описывается соединение формулы (II), (II') или его фармацевтически приемлемая соль, где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения являются эффективными в качестве ингибиторов протеинкиназ FLT-3 или KIT. Описываются также способ ингибирования активности киназ FLT-3 или KIT в биологическом образце in vitro и применение соединений для производства лекарственного средства, пригодного для лечения или облегчения тяжести заболевания или состояния выбранного острого миелогенного лейкоза, острого промиелоцитного лейкоза или острого лимфоцитного лейкоза или рака яичников. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

2350606
патент выдан:
опубликован: 27.03.2009
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2Н)-ОНА

Предложены производные пиридазин-3(2Н)-она формулы (I), в которой R1, R2 и R4 обозначают органические радикалы, определенные в п.1 формулы, R3 обозначает циклическую группу, определенную в формуле изобретения, и R 5 обозначает фенильную или гетероарильную группу, определенную в формуле изобретения. Соединения формулы (I) ингибируют фосфодиэстеразу 4 (ФДЭ-4) и могут использоваться для лечения разных заболеваний или патологических состояний, протекание которых облегчается путем ингибирования ФДЭ-4, и при изготовлении лекарственных средств, предназначенных для лечения вышеуказанных заболеваний. Предложены также способ получения этих соединений и промежуточные соединения для их получения. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 28 табл.

2346939
патент выдан:
опубликован: 20.02.2009
БЕНЗИЛПИРИДАЗИНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям, применимым для лечения заболеваний, опосредуемых вирусом ВИЧ, формулы I

2344128
патент выдан:
опубликован: 20.01.2009
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМОГЕРПЕСА У БОЛЬНЫХ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМИ ДЕПРЕССИВНЫМИ РАССТРОЙСТВАМИ

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, инфекционным болезням, офтальмологии, иммунологии и предназначено для лечения офтальмогерпеса у больных с пролонгированными депрессивными расстройствами. Поставленная цель достигается путем назначения к специфической противовирусной терапии валтрексом, терапии рекомбинантным интерфероном реафероном-ЕС, иммуностимулирующей терапии тактивином, местной терапии деринатом, полуданом с первого дня обострения дополнительно антидепрессанта клофранила по 25 мг 3 раза в сут в течение 7 дней, затем по 50 мг 3 раза в сут в течение 14 дней, затем по 25 мг 3 раза в сут в течение месяца; анальгетика залдиара внутрь по 1 таблетке 3 раза в день в течение 10 дней; иммуномодулятора галавита внутримышечно по 100 мг в день в течение 5 дней, затем по 100 мг 1 раз в 2 дня еще 10 инъекций; через 10 дней с момента обострения - пептидного биорегулятора кортексина внутримышечно по 10 мг в сут в течение 10 дней; местно в период обострения назначают глазные капли - экстракт алоэ по Филатову по 2 капли в каждый глаз 3 раза в день в течение 10 дней, в качестве поддерживающей терапии - по 1 капле 2 раза в день в течение 2 мес. Способ позволяет предупредить формирование психических расстройств и восстановить позитивное эмоциональное и физическое состояние, сократить сроки и повысить эффективность лечения. 2 ил., 3 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"хирургии глаза и оптической коррекции зрения. Материалы научно-практической конференции. - Уфа, 1999, с.105-106. КАСПАРОВ А.А. Офтальмогерпес. - М., Медицина, 1994, с.126-141. МАЛЬХАНОВ В.Б. и др. Иммуномодуляторы при офтальмогерпесе. Герпесвирусные инфекции, Сборник научных трудов. - М., 1990, с.122-127 АРСЕНЕНКО Л.Д. и др. «Дифференцированная иммунокоррекция и психофармакотерапия при хронической герпетической инфекции с пограничными нервно-психическими расстройствами». Метод. реком. 2000, с.18.

2327449
патент выдан:
опубликован: 27.06.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 (PDE4), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным пиридазин-3(2Н)-она, химическая структура которых соответствует общей формуле (I), где R1, R2, R 3, R4 и R5 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются эффективными и селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 4. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции, включающей эти соединения, и применению их для изготовления лекарственного средства для лечения болезненного состояния или заболевания, поддающегося лечению путем ингибирования фосфодиэстеразы 4. Кроме того, объектом изобретения является способ лечения болезненных состояний или заболеваний пациента путем ингибирования фосфодиэстеразы 4. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 25 табл.

2326869
патент выдан:
опубликован: 20.06.2008
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

где: X1 и X 2 оба представляют метилен; R3 представляет -CR5=CHR6, R 5 и R6 вместе с атомами, к которым присоединены R5 и R6 , образуют (С6-12)арил, где R 3 необязательно замещен 1-5 радикалами -X 4OR9, где X4 представляет связь, R9 представляет галогензамещенный (С1-3)алкил, и R4 представляет -С(O)Х5R11 , где X5 представляет связь, и R 11 представляет гетеро(С5-6)циклоалкил(С 0-3)алкил, X3 представляет группу формулы (а), (b) или(с):

n представляет 0, 1 или 2; R20 представляет собой водород; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, -C(O)R26 , -S(O)2R26, -C(O)OR 26; R23 выбран из Н и (С 6-12)арил(С0-6)алкила; R 25 выбран из водорода, (С6-12)арил(С 0-6)алкила или -X4S(O) 2R26, где X4 имеет указанные выше значения; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, (С6-12 )арил(С0-6)алкила; где X 3 необязательно содержит, кроме того, 1 заместитель, который, находясь в алициклической или в ароматической кольцевой системе, представляет собой радикал, независимо выбранный из группы, состоящей из -X6OR17, где R 17 представляет водород, (С1-6)алкил и X6 представляет связь или (С 1-6)алкилен; и его N-оксидные производные, защищенные производные, индивидуальные изомеры и смеси данных изомеров; и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений, его N-оксидных производных, защищенных производных, индивидуальных изомеров и смесей данных изомеров. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина S протеаз на основе соединений формулы (I), применение соединения формулы (I), способ получения соединения формулы I и соединение формулы Ix. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл.

2316546
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ УСТОЙЧИВОСТИ ЭРИТРОЦИТОВ К ГЕМОЛИЗУ, ИНДУЦИРОВАННОМУ ЭТАНОЛОМ

Предлагаемое изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении алкоголизма. Задача решается путем введения во взвесь эритроцитов в растворе этанола лекарственного препарата галавита, растворенного в физиологическом растворе. Новым является использование галавита для повышения устойчивости эритроцитов к действию этанола. Изобретение обеспечивает возможность использования в клинической практике с целью повышения устойчивости мембран эритроцитов, а также расширение арсенала защитных средств биологических мембран эритроцитов от воздействия этанола. Изобретение позволяет повысить устойчивость эритроцитов крови взрослых практически здоровых людей и больных алкоголизмом и снизить их гемолиз, индуцированный этанолом, в 2 раза. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"tea against lipid peroxidation in the ray liver, blood serum and the brain. PubMed (от 12.10.2006).

2315605
патент выдан:
опубликован: 27.01.2008
ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИДАЗИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к производному фенилпиридазина формулы (I), где: R1 представляет собой С 112алкил, необязательно содержащий С36 циклические алкильные структуры или необязательно замещенный фенилом, который может быть замещен 1-2 атомами галогена или С 112алкенил, замещенный фенилом, который может быть замещен атомом галогена; R 2 и R3, каждый независимо, представляет водород или С112 алкил, C112гидроксиалкил, С112дигидроксиалкил или С312алкинил, или R2 и R3, соединенные вместе со смежным атомом азота, образуют 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 атома азота и необязательно содержащую атом кислорода, при этом указанная гетероциклическая группа необязательно замещена С1 12алкильной, C1 12алкоксикарбонильной или фенилС17алкильной группой; X, Y и Z, каждый независимо, представляет водород или галоген, С 112алкил, который может быть замещен атомом(ами) галогена, С1 12алкокси, С112 алкилтио, С112алкилсульфинил или С112алкилсульфонил, или фенил; и n означает число от 1 до 5; при условии, что R 2 и R3 одновременно не являются водородом или одинаковыми C13 алкильными группами, когда R1 представляет собой бензильную группу или C1 3 алкильную группу; или его соли. Эти соединения обладают ингибиторной активностью против продуцирования интерлейкина IL-1 , высокой растворимостью в воде и хорошей пероральной абсорбируемостью. Изобретение также относится к лекарственному средству, ингибитору продуцирования интерлейкина-1 фармацевтической композиции, применению вышеописанных соединений, способу лечения заболевания, вызванного стимуляцией продуцирования интерлейкина-1 и способу лечения заболеваний иммунной системы, воспалительных заболеваний, ишемических заболеваний, остеопороза или септицемии с помощью вышеописанных соединений. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

2302413
патент выдан:
опубликован: 10.07.2007
ГИДРАЗОНО-МАЛОНИТРИЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

2302412
патент выдан:
опубликован: 10.07.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОГО АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным гетероарилзамещенного аминоциклогексана формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении 2,3-оксидосквален-ланостеринциклазы (OSC). Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гиперхолестеринемия, гиперлипемия, артериосклероз, сосудистые заболевания, микозы, паразитарные инфекции, желчнокаменная болезнь, опухоли и/или гиперпролиферативные нарушения, и/или нарушенной толерантности к глюкозе и диабета. В формуле (I)

2286987
патент выдан:
опубликован: 10.11.2006
ЛЕЧЕНИЕ ПО ПОВОДУ ГЕРПЕТИЧЕСКИХ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ 1,4-ДИГИДРОПИРИДИНОВЫХ БЛОКАТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

Изобретение относится к области медицины, к лечению неврологических заболеваний, вызванных вирусом герпеса, таких как паралич Белла, синдром Ханта, герпетический энцефалит, сопровождающихся поражением черепно-мозговых нервов. Изобретение включает использование 1,4-дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов, таких как фелодипин, нифедипин, нимодипин, низодипин, предпочительно в комбинации с антагонистом вируса герпеса. Изобретение обеспечивает репарацию поврежденных черепно-мозговых нервов путем местного расширения артериол и восстановления локальной микроциркуляции за счет специфического конкурентного взаимодействия определенной группы кальциевых блокаторов - 1,4-дигидропиридинового типа с вазоконстриктором эндотелином. 4 н. и 43 з.п. ф-лы, 2 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства, пособие для врачей в 2-х ч., М.: Медицина, 1993, ч.1, с.534-535, 539-540. БОЛЬШАЯ МЕДИЦИНСКАЯ ЭНЦИКЛОПЕДИЯ. Гл. ред. акад. Б.В.Петровский. М.: Советская энциклопедия, 1980, т.13, с.226-227.

2281099
патент выдан:
опубликован: 10.08.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОНА И ТРИАЗИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Настоящее изобретение относится к производным пиридазинона или триазинона, представленным следующей формулой, их солям или их гидратам:

2279428
патент выдан:
опубликован: 10.07.2006
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛПИРИДАЗИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Предложены соединения фенилпиридазина, представленные следующей формулой (I):

2269519
патент выдан:
опубликован: 10.02.2006
ЗАМЕЩЕННЫЕ АНИЛИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение касается новых физиологически активных соединений общей формулы (I), его N-оксидов, сложноэфирных производных, а также их фармацевтически приемлемых солей и сольватов, которые обладают ценными фармацевтическими свойствами, в частности способны контролировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 (41) и могут быть использованы при лечении воспалительных заболеваний и астмы. В соединении общей формулы (I)

где Х1 и Х2 независимо обозначают CR10;

R4 обозначает атом водорода или С1-4алкильную группу;

R10 обозначает водород, С1-4алкил, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкилсульфонил;

R12 обозначает водород, С1-4алкил или бензил;

R13 обозначает C1-6алкил, необязательно замещенный карбокси, C1-4алкоксиалкокси, -OCH2CO2H, -NY1Y2 либо одной или более гидроксигруппами; гетероарил, выбранный из имидазолила, оксазолила, пиридила, тиенила и пиридазинила, каждый из которых необязательно замещен карбокси или C1-4алкилом; гетероциклоалкил, такой как тетрагидропиранил, или арил, выбранный из фенила и нафтила, каждый из которых может быть замещен карбоксигруппой, -NY4Y5 либо одной или более C1-4алкоксигруппой, где Y4 и Y5 независимо представляют C1-4алкил; R15 обозначает -N(R12)-C(=O)-R13, -N(R12)-SO2-R13 или -NY1Y2, где Y1 и Y2 независимо представляют водород, C1-4алкил или арилC1-4алкил, или группа -NY1Y2 может образовывать 5-6-членный циклический амин, который может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из O или NY3 [где Y3 обозначает -C(=O)-OR14 (где R14 обозначает C1-4алкил) или C1-4 алкил]; Ar1 обозначает незамещенный фенилен. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения с использованием соединений настоящего изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.
2233269
патент выдан:
опубликован: 27.07.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ ФТАЛАЗИНА И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Изобретение относится к производным фталазина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, или гидратам, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и каждый представляет атом галогена, С14алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, гидроксильную группу или С14алкоксигруппу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х представляет цианогруппу, атом галогена, гидроксииминогруппу, необязательно О-замещенную С14алкильной группой, или гетероарильную группу, выбранную из тиазолильной, тиенильной, пиразолильной, триазолилильной и тетразолильной групп, которые могут быть замещены С14алкильной группой; Y представляет циклические аминогруппы i)- v), охарактеризованные в п.1 формулы изобретения; vi) этинильную или этильную группу, замещенную С14алкильной группой, которая, в свою очередь, замещена рядом заместителей, указанных в п.1 формулы изобретения; vii) необязательно замещенную фенильную группу; viii) пиридильную или тиазолильную группу. Эти соединения ингибируют циклическую фосфодиэстеразу V типа и могут быть применены в качестве средств для эректильной дисфункции. Изобретение также относится к профилактическому и терапевтическому средству для эректильной дисфункции, которое содержит в качестве активного ингредиента вышеуказанные соединения изобретения. Объектом изобретения является и терапевтическое средство для эректильной дисфункции, которое включает в качестве активного ингредиента соединение формулы (VII), его фармакологически приемлемую соль или гидрат, где l представляет целое число от 1 до 3; R6 атом галогена, С14алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х1 представляет цианогруппу или атом галогена; Y1 представляет группы i) - v), охарактеризованные в п.20 формулы изобретения. Кроме того, предложены способ получения отдельных представителей соединений общей формулы (I), фармацевтическая композиция для лечения эректильной дисфункции и способ лечения эректильной дисфункции. 6 с. и 21 з.п. ф-лы, 2 табл.

2229476
патент выдан:
опубликован: 27.05.2004
АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОКСАМИДА ИЛИ ИХ СОЛИ И ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИХ

Изобретение относится к области медицины и касается противовирусного средства, включающего азотсодержащие гетероциклические производные карбоксамида общей формулы I, в которой А обозначает пиразиновое, пиримидиновое, пиридазиновое или триазиновое кольцо, которое может быть замещено галогеном или гидрокси, R1 обозначает О или ОН; R2 обозначает атом водорода, ацильную группу или замещенную или незамещенную карбамоилалкильную или карбоксиалкильную группу; прерывистая линия обозначает одинарную или двойную связь, а также новых производных карбоксамида формулы I, где А означает пиразиновое кольцо, или их солей. Средство обладает повышенной антивирусной активностью. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл.

2224520
патент выдан:
опубликован: 27.02.2004
АРИЛАЛКАНОИЛПИРИДАЗИНЫ

Изобретение относится к арилалканоилпиридазинам формулы I, где В - А, ОА, NH2, CF3, ароматический гетероцикл, выбранный из пиридина, пиразина и пиримидина; Q отсутствует или обозначает алкилен с 1-6 атомами углерода; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают OR5, где R5 - А или циклоалкил с 3-7 атомами углерода; А - алкил с 1-10 атомами углерода, а также к их физиологически приемлемым солям. Соединения формулы I и их физиологически приемлемые соли являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV и могут быть использованы для получения лекарственного средства с указанным действием, предпочтительно для лечения астматических заболеваний. Кроме того, изобретение относится к способу получения соединений формулы I, способу получения фармацевтических композиций, пригодных для ингибирования фосфодиэстеразы IV, и к фармацевтической композиции. 4 с. и 4 з.п. ф-лы.

2201923
патент выдан:
опубликован: 10.04.2003
АРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, где А представляет необязательно замещенный фенил, при условии, что группы -CH(R3)N(R2)B-R1 и -OD находятся в 1,2-положении по отношению к друг к другу на кольцевых атомах углерода, а кольцевой атом углерода, находящийся в ортоположении по отношению -OD-связывающей группе (следовательно в 3-положении по отношению к -СНR3NR2-связывающей группе) является незамещенным; В представляет пиридил или пиридазинил; R1 находится на кольце B в 1,4-положении по отношению к -СНR3NR2-связывающей группе и является таким, как он определен в п.1 формулы изобретения; R2 представляет С1-6алкил; R3 представляет водород; D представляет водород, необязательно замещенное 5-7-членное карбоциклическое кольцо, содержащее одну двойную связь, либо D представляет группу формулы (CH2)nCH(R4)C(R5)= C(R6)R7, где R4 представляет водород, метил или этил, R5 представляет водород, метил, бром, хлор, фтор, R6 представляет водород, С1-4алкил, R7 представляет водород, С1-4алкил, бром, хлор, фтор, n равно 0 или 1; или к их фармацевтически приемлемым солям или in vivo гидролизуемым сложным эфирам. Соединения изобретения являются антагонистами усиливающего боль действия простагландина Е-типа. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для устранения боли на основе вышеописанных соединений и к способу лечения боли с использованием вышеописанных соединений. Предложен также способ получения соединений формулы I на основе вышеописанных соединений и их фармацевтически приемлемых солей или in vivo гидролизуемых сложных эфиров и промежуточные соединения, образующиеся в процессе их получения. 5 с. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл.

2198878
патент выдан:
опубликован: 20.02.2003
КОМПЛЕКСЫ ВКЛЮЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛ-2-ОКСИДА С ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ ГЛЮКОПИРАНОЗЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым комплексам включения производных 1,2,5-оксадиазол-2-оксида общей формулы I, где 1=R2=CN или вместе с соседними атомами углерода образуют аннелированный 3,6-бис(низший алкил)пиридазин-1,2-диоксидный цикл, с полициклическими производными глюкопиранозы общей формулы II, где если n= 1, то R3 - фрагмент 11-оксо-18, 20-олеан-12-ен-29-овой кислоты формулы III, R4=H, R5 --D-глюкуронопиранозил, R6=R7=H и R8= C(O)OH или, если n= 7, то R3=Н, R4 и R7 - простые связи, R5 и R6 = H или (CH2CH(CH3)O)mH, где m=1-14, и R8=CH2OH или СН2О(CH2CH(CH3)O)mH, где m=1-14, генерирующим оксид азота и активирующим растворимую форму гуанилатциклазы (рГЦ), как спазмолитическим, сосудорасширяющим и гипотензивным средствам быстрого действия и ингибиторам агрегации тромбоцитов, способу их получения и фармацевтическим композициям на их основе. Продукты настоящего изобретения получают способом, заключающимся во взаимодействии исходного производного 1,2,5-оксадиазол-2-оксида вышеприведенной общей формулы I, где R1 и R2 имеют указанные значения с соответствующим полициклическим производным глюкопиранозы вышеприведенной общей формулы II, где R3-R8 имеют указанные значения в водно-органической среде (например, в водном растворе диоксана, низшего алканола, в частности этанола, или смеси органических растворителей) при повышенной температуре (30-60oС) с последующим выделением целевого продукта упариванием при пониженном давлении, его промыванием малополярным инертным органическим растворителем (диэтиловым эфиром или его смесью с гексаном) и высушиванием при пониженном давлении. Новые инклюзионные комплексы настоящего изобретения являются эффективными донорами NO, а также генерируют его редоксформу (нитроксил), образуют нитрозотиолы и активируют рГЦ, а также обладают сильным спазмолитическим, сосудорасширяющим и быстрым гипотенсивным действием. Описанные продукты проявляют выраженные антиагрегантные свойства. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл.





2186782
патент выдан:
опубликован: 10.08.2002
АРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) R4-A-CH(R3)N(R2)B-R1, где А представляет необязательно замещенную фенильную группу при условии, что группы -CH(R3)N(R2)B-R1 и -OR4 находятся в 1,2-положении по отношению друг к другу на атомах углерода кольца, и при условии, что атом кольца, находящийся в ортоположении по отношению к OR4 - присоединенной группе (и, следовательно, в 3-положении по отношению к -CHR3NR2-связывающей группе), является незамещенным; В - пиридил или пиридазинил; R1 находится на кольце В в 1,3- или 1,4-положении по отношению к -CH(R3)N(R2)-связывающей группе и представляет собой карбокси, карбамоил или тетразолил, или R1 представляет группу формулы -СОNRaRa1, где Ra - водород или С1-6алкил и Ra1 - С1-6алкил, или R1 представляет группу формулы -CONHSO2Rb, где Rb - С1-6алкил, трифторметил или 5-членный гетероарил, выбранный из изооксазолила и тиадиазолила, необязательно замещенного С1-6алкилом или С1-4алканоиламиногруппой; R2 - С1-6алкил; R3 - водород; R4 - С1-4алкил, С3-7циклоалкил, С1-3алкил или С3-7циклоалкил, где указанный С1-6алкил необязательно замещен гидроксигруппой или галогеном, или их фармацевтически приемлемой соли или in vivo-гидролизуемым сложным эфирам. Соединения являются антагонистами болеусиливающего действия простагландинов типа Е. Раскрываются также способ получения указанных соединений, промежуточные соединения для их получения, фармацевтическая композиция для устранения боли и способ устранения боли. 5 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.
2182574
патент выдан:
опубликован: 20.05.2002
Наверх