Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....производные морфинана, например морфин, кодеин – A61K 31/485

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/485  .....производные морфинана, например морфин, кодеин

Патенты в данной категории

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ПОЛИ-(ЭПСИЛОН-КАПРОЛАКТОН)

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к фармацевтическим лекарственным формам, содержащим поли- -капролактон, и способам их получения, применению и способам лечения с их использованием. Использование матрицы из поли- -капролактона позволяет обеспечивать свойства, сдерживающие от злоупотребления (такие, как устойчивость к измельчению и размалыванию). 5 н и 27 з.п. ф-лы, 14 ил., 14 пр., 14 табл.

2523896
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ С МГНОВЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, СОДЕРЖАЩИЕ ОКСИКОДОН И НАЛОКСОН

Предложены: пероральная фармацевтическая композиция с мгновенным высвобождением для лечения боли у пациентов или для титрования дозы для пациентов, страдающих от боли, содержащая по меньшей мере оксикодон или его фармацевтически приемлемую соль и налоксон или его фармацевтически приемлемую соль в примерном весовом соотношении оксикодон или его фармацевтически приемлемая соль: налоксон или его фармацевтически приемлемая соль 2:1 (варианты), ее применение для получения лекарственного препарата для титрования дозы для пациентов, страдающих от боли, ее применение для получения лекарственного препарата для лечения прорывной боли, способ титрования дозы у пациента, страдающего от боли, и способ лечения прорывной боли. Показано достижение заявленных результатов при отсутствии нежелательных побочных эффектов опиоида, при этом уровни налоксона в плазме крови чрезвычайно низки, а биодоступность оксикодона составляет 96,3 или 99,2%, таблетки стабильны при хранении. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 9 ил., 15 табл.

2522212
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
ПРИМЕНЕНИЕ ОПИОИДОВ ИЛИ МИМЕТИКОВ ОПИОИДОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТОВ С УСТОЙЧИВОЙ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ОПУХОЛЬЮ

Изобретение относится к медицине, а именно, к онкологии, и касается применения опиоидов для лечения пациентов с устойчивой злокачественной опухолью. Для этого вводят лекарственные средства, содержащие опиоиды способные ингибировать пролиферацию клеток злокачественных опухолей, в эффективных количествах.14з.п.ф-лы, 17ил.,8пр.

2520636
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
АНАЛОГИ БУПРЕНОРФИНА

Изобретение относится к аналогам бупренорфина Формулы I, где R1 выбран из -(С110 )алкила, -(С212)алкенила, -(С312)циклоалкила, ((С312)циклоалкил)-(С 16)алкила-; любой из которых необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из ОН и -(5-12-членного)гетероцикла, в котором, по крайней мере, один атом углерода замещен гетероатомом азота; R2 и R8 каждый независимо представляет собой водород, -(С110)алкил, -(С 212)алкенил, -(С212 )алкинил, -(С312)циклоалкил, -(5-9-членный)гетероарил, где в 5-9-членном гетероариле, по крайней мере, один атом углерода замещен гетероатомом азота, кислорода или серы, фенил и нафтил; любой из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, гало, -С(гало)3, -(С16)алкила, фенила, NH2, CN, OR4 и COOR7; по меньшей мере, один из R2 или R8 не является водородом; R3a и R3b независимо выбраны из водорода и -(С16 )алкила; R4 выбран из -(С16 )алкила, -С(гало)3 и фенила; R7 представляет собой водород; Х выбран из (С16)алкокси или ОН; Z является (СН2)m; Y представляет собой (СН2)n-СН или прямую связь, при условии, что когда Y является прямой связью, R8 отсутствует; m равно 1 и n равно 0. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, модулирующей функцию опиоидного рецептора и предназначенной для лечения боли, содержащей соединения Формулы I, к способу приготовления такой композиции, способу модуляции опиоидного рецептора и способу лечения боли. Технический результат - соединения Формулы I в качестве модуляторов функции опиоидного рецептора. 6 н. и 31 з.п. ф-лы, 11 ил., 7 табл., 6 пр.

2520222
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ЛЕКАРСТВЕННАЯ КОМБИНАЦИЯ С ТЕОБРОМИНОМ И ЕЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В ЛЕЧЕНИИ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство, состоящее из теобромина и неопиатного противокашлевого средства, которое представляет собой NMDA антагонист, в виде комбинированного препарата для лечения кашля. Изобретение обеспечивает синергетический эффект на подавление кашля и улучшенную эффективность в лечении кашля. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил.

2519086
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
1-АРИЛ-3-АМИНОАЛКОКСИПИРАЗОЛЫ КАК СИГМА-ЛИГАНДЫ, УСИЛИВАЮЩИЕ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ ОПИОИДОВ И ОСЛАБЛЯЮЩИЕ ЗАВИСИМОСТЬ ОТ НИХ

Предложены: комбинация, обладающая анальгетическим действием, по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения, выбранного из морфина и его структурных производных, фентанила и трамадола для одновременного, раздельного или последовательного введения, причем сигма-лиганд имеет общую формулу (I); ее применение для получения лекарственного средства, потенцирующего аналгезирующее действие морфина или его структурных производных, фентанила или трамадола и/или для снижения вызываемой ими зависимости. Также предложено применение комбинации по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения для получения лекарственного средства для потенцирования аналгезирующего действия опиоидов или опиатов и для снижения вызываемой ими зависимости, причем опиат выбран из группы: гидроморфон, оксиморфон, дезоморфин, диацетилморфин, никоморфин, дипропаноилморфин, бензилморфин и этилморфин. Показан синергизм обезболивания комбинацией морфина и соединения 63; при этом соединение 63 ослабляло эффекты положительного подкрепления, вызываемые морфином при выработке условного рефлекса. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 10 ил.

2519060
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
СПОСОБ ЭНДОЛИМФАТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ ПРИ ЭНДОМЕТРИТАХ У СОБАК

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано в комплексной терапии эндометритов у собак. Для этого на фоне лимфотропных инъекций энзапроста F (простагландина F2 ) и антибиотика в половинных суточных дозах в подкожную клетчатку в проекции паховых колец проводят курс лимфостимулирующих инъекций, заключающихся во введении в толщу межостистой связки позвоночника на уровне L2-L6 1 мл на 5 кг веса животного смеси, состоящей из 32 ЕД лидазы, 500 тыс. ЕД ронколейкина, 0,1 мл бутомидора, 4 мл 2%-ного раствора лидокаина и 5 мл 40%-ного раствора глюкозы. Способ позволяет повысить эффективность терапии при уменьшении вероятности развития побочных эффектов и рецидивов болезни за счет повышения дренажной функции лимфатической системы, ускорения лимфотока и процессов восстановления поврежденных тканей при сокращении сроков лечения и снижении суточных доз. 1 табл.

2517614
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ НАЛБУФИНА ГИДРОХЛОРИД, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕВОГО СИНДРОМА СРЕДНЕЙ И ВЫСОКОЙ ИНТЕНСИВНОСТИ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ

Предложены: применение соли налбуфина в виде суппозиторий на гидрофильной эмульсионной основе для лечения болевого синдрома умеренной и высокой интенсивности, фармацевтическая композиция того же назначения в форме суппозиториев, включающая в качестве действующего вещества налбуфина гидрохлорид и гидрофильную эмульсионную основу при следующем соотношении компонентов, г/100 г композиции: налбуфина гидрохлорид 0,0125-5,00, гидрофильная эмульсионная основа до 100 г и способ ее получения. Показано эффективное и пролонгирующее анальгезирующее действие при отсутствии послабляющего эффекта. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

2513514
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
ДОЛГОСРОЧНЫЕ УСТРОЙСТВА С ПОЛИМЕРАМИ НА ОСНОВЕ ПОЛИУРЕТАНА ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И ИХ ИЗГОТОВЛЕНИЕ

Изобретение относится к медицине. Описано имплантируемое устройство на основе полиуретана для доставки лекарственного средства для доставки биологически активных соединений с постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени и к способам его получения. Устройство высоко биосовместимо и биоустойчиво и применимо в качестве имплантата для пациентов (людей и животных) для доставки соответствующих биологически активных веществ к тканям или органам. Имплантируемое устройство обеспечивает доставку с постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 ил., 8 пр.

2508089
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
ФТОРСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕВИНОЛА И ОРВИНОЛА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к производным тевинола и орвинола общей формулы I, где R=OH; R1=H, CF3, C 1-C4 алкил, арил, или (R+R1) обозначает O=; R2=H, CH3; R3=H, CH 3; R4=CH3, циклопропилметил, аллил; Z~Z=CH2CH2, СН=СН. Также изобретение относится к способу получения производных формулы I. Способ заключается в трифторметилировании соответствующего альдегида с образованием 21,21,21-трифтортевинола, последующем окислении образовавшегося фторсодержащего спирта с образованием соответствующего кетона, который под действием реагента, выбранного из группы, включающей R1Li, R1MgX, CF3Si(CH3 )3, приводит к получению производных тевинола формулы I. Проиводные орвинола получают деметилированием тевинолов. Технический результат - производные формулы I в качестве лигандов опиоидных рецепторов с широкими возможностями варьирования их гидрофильно-гидрофобного баланса. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 16 пр.

2506265
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ГЕМИГИДРАТ ОСНОВАНИЯ НАЛТРЕКСОНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ МИКРОСФЕР

Изобретение относится к химии и фармакологии. Более конкретно, оно обеспечивает гемигидрат основания налтрексона, имеющий характеристические пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме при углах 2 7,1, 9,4, 12,7, 13,5, 14,3, 14,9, 16,9, 21,6, 22,2, 24,2, 25,6 и 27,7°. Кроме того, изобретение относится к способу его получения, а также к способу получения микросфер, содержащих основание налтрексона. Техническим результатом изобретения являются гемигидрат основания налтрексона, обладающий повышенной растворимостью в органических растворителях, упрощенный и удешевленный способ получения полиморфа основания налтрексона, а также способ получения микросфер с пониженной токсичностью и улучшенным профилем высвобождения налтрексона. 3н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 3 пр.

2505542
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
КОНЪЮГАТЫ ГИДРОКОДОНА С БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТОЙ, ПРОИЗВОДНЫМИ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ И ГЕТЕРОАРИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТОЙ, ПРОЛЕКАРСТВА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к фармацевтической композиция для лечения или предотвращения злоупотребления лекарственным средством, симптомов отмены лекарственного средства или для купирования боли, содержащей конъюгат и биологически приемлемый носитель, где конъюгат представляет собой бензоат-гидрокодон, имеющий структуру:

2505541
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
СПОСОБ ТРАНСМУКОЗАЛЬНОЙ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВА, СРЕДСТВО ТРАНСМУКОЗАЛЬНОЙ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВА (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ прямой трансмукозальной доставки бупренорфина в организм субъекта, в качестве обезболивающего средства, включающий наложение на слизистую поверхность ротовой полости субъекта биоразлагаемого средства доставки лекарства, содержащего бупренорфин в буферной мукоадгезивной полимерной диффузионной среде, характеризующейся значением рН в интервале от 4 до 6, относительно которой располагают барьерную среду с образованием однонаправленного градиента при наложении средства доставки на слизистую поверхность и осуществлением доставки бупренорфина в организм субъекта. Изобретение обеспечивает улучшенный профиль доставки и более эффективную доставку лекарственного средства. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 4 пр., 4 табл., 6 ил.

2504377
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
СПОСОБ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В РАННЕМ ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОМ ПЕРИОДЕ У БОЛЬНЫХ ГЕМОРРОЕМ III-IV СТАДИИ

Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и может быть использовано для пролонгированного обезболивания в раннем послеоперационном периоде у больных геморроем III-IV стадии. Для этого в перидуральное пространство между позвонками L2-L3 или L3-L4 через катетер вводят один раз в сутки 1% раствор морфина из расчета 0,1 мл на 10 кг веса. Разбавляют это количество 6-ю мл физиологического раствора. Такой объем наркотического препарата обеспечивает эффективное обезболивание в течение 18-20 часов. После чего по истечении этого времени дополнительно вводят 6,0 мл 2% раствора лидокаина, который обеспечивает обезболивающий эффект в течение 4-х часов. Данную процедуру повторяют на 2-е и 3-и сутки в такой же последовательности. Изобретение обеспечивает пролонгированное обезболивание в раннем послеоперационном периоде в течение 3 суток за счет снижения дозы вводимого наркотического анальгетика (морфина), что позволяет снизить вероятность развития привыкания и появления побочных эффектов у пациентов. 3 пр.

2504369
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АЛКАЛОИДЫ, РЕЗИСТЕНТНАЯ К РЕКРЕАЦИОННЫМ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЯМ (ВАРИАНТЫ), И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПРИЕМА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ СУБСТАНЦИИ, СОДЕРЖАЩЕЙ АЛКАЛОИДЫ, ТЕПЛОКРОВНЫМ СУЩЕСТВОМ, ДОБАВКА ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ РЕКРЕАЦИОННЫХ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ СУБСТАНЦИЕЙ, СОДЕРЖАЩЕЙ АЛКАЛОИДЫ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Предложены варианты фармацевтических композиций, способных противостоять извлечению из них фармацевтической субстанций-алкалоидов для использования по немедицинскому назначению и рекреационным злоупотреблениям. Они включают, по крайней мере, одну фармацевтическую субстанцию (ФС) - алкалоид со свойствами транквилизатора, антидепрессанта, снотворного, или психотропного или противопростудного средств в кислой форме, полифенол, способный к связыванию с кислой формой ФС с образованием комплекса, резистентного к разделению традиционными методами выделения, и ингредиент, способный к селективному связыванию с полифенолом, тем самым, высвобождая ФС из комплекса. Предложена добавка для предотвращения коммерческого и рекреационного злоупотребления фармацевтической субстанцией, включающая: полифенол - первый ингредиент, способный к связыванию с кислой формой ФС с образованием комплекса, резистентного к разделению традиционными методами выделения и второй ингредиент, способный к селективному связыванию с полифенолом, высвобождая ФС из комплекса. Предложены способы получения этих фармацевтических композиций и добавки и способ приема ФС. Показано достижение резистентных свойств фармацевтических композиций к рекреационным злоупотреблениям. 7 н. и 21 з.п. ф-лы, 12 ил., 8 табл.

2501569
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ ГАСТРОЭЗОФАГЕАЛЬНОЙ РЕФЛЮКСНОЙ БОЛЕЗНЬЮ

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, лазеротерапии. Способ включает прием лекарственных препаратов: ингибитора протонной помпы, прокинетика, и проведение лазерной терапии. В качестве ингибитора протонной помпы применяют контролок 20 мг 2 раза в сутки. Ежедневно принимают гевискон по 2 таблетки 3 раза в день. Тримедат принимают по 200 мг 3 раза в сутки. Лазерную терапию проводят дифференцированно, для чего учитывают степень тяжести гастроэзофагеального рефлюкса, степень выраженности эндотелиальной дисфункции и степень нарушения моторной функции верхних отделов желудочно-кишечного тракта. О выраженности эндотелиальной дисфункции судят по уровню оксида азота, уровню показателей провоспалительных, а именно IL-1 , IL-6, ФНО- и противовоспалительных, а именно IL-4 цитокинов. О степени нарушения моторной функции верхних отделов желудочно-кишечного тракта судят по коэффициенту сравнения желудка/двенадцатиперстной кишки Pi/P(i+1). При этом при легкой степени гастроэзофагеального рефлюкса, когда уровень оксида азота 35,2±2,7 мкмоль/л и более, уровень IL-1 равен и более 1,5±0,3 пг/мл, уровень IL-6 равен и более 1,8±0,8 пг/мл, ФНО - равен и более 2,78±0,35 пг/мл, IL-4 равен и менее 4,4±0,42 пг/мл, а коэффициент Pi/P(i+1) равен и менее 11,2±5,6%, проводят 6-7 ежедневных процедур внутривенного лазерного облучения крови. Воздействуют в течение 15 минут длиной волны 0,405 мкм, выходной мощностью на торце световода 1-1,5 мВт, частотой импульсов 80 Гц, в непрерывном режиме излучения. При средней и тяжелой степени тяжести, когда уровень оксида азота менее 35,2±2,7 мкмоль/л, уровень IL-1 равен и менее 1,83±0,4 пг/мл, уровень IL-6 равен и менее 1,98±0,8 пг/мл, ФНО- равен и менее 10,04±2,84 пг/мл, уровень IL-4 равен и более 3,15±0,43 пг/мл, а коэффициент Pi/P(i+1) равен и более 12,3±4,8%, проводят 9-10 ежедневных процедур внутривенного лазерного облучения крови. Воздействуют в течение 15 минут длиной волны 0,405 мкм, выходной мощностью 1-1,5 мВт, частотой импульсов 80 Гц, в непрерывном режиме излучения. Способ снижает медикаментозную нагрузку, сокращает сроки лечения. 3 табл., 3 пр.

2495687
патент выдан:
опубликован: 20.10.2013
ПРОЛЕКАРСТВА НАЛМЕФЕНА

Настоящее изобретение относится к сложноэфирным пролекарственным формам налмефена формулы (I), где R1 обозначает C6-16алкил или C8-12алкиламино; или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Также в изобретении заявлены фармацевтические композиции, обладающие действием антагониста опиоидного рецептора, включающие фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически активное количество соединения формулы (I). В изобретении описываются химические способы получения таких соединений и их использование при лечении расстройств злоупотребления веществами, таких как алкоголизм и алкогольная зависимость, и расстройств импульсивного контроля, таких как патологическое увлечение играми и шопомания. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл., 1 ил.

2495042
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ДИЭФИРНЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА НАЛМЕФЕНА

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, а именно пролекарствам налмефена формулы (I), где R1 обозначает C16-20алкилоксикарбонилC2-4 алкил, а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения, и способу получения таких соединений. Указанные соединения обладают действием антагониста опиоидного рецептора и могут быть использованы при лечении расстройств, вызванных злоупотребления веществами, где указанные расстройства представляет собой расстройства такие как алкоголизм и алкогольную зависимость.

2495041
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Изобретение относится к лекарственной форме, предпочтительно таблетке для перорального применения, для лечения боли, с контролированным высвобождением фармакологически активного состава (А), содержащегося там. Лекарственная форма содержит фармакологически активный состав (А), который является потенциальным для злоупотребления, представляющий собой опиоид или производное опиоида, и гидрофильный полимер (С). Часть поверхности лекарственной формы по изобретению является выпуклой, а другая часть ее поверхности является вогнутой. Лекарственная форма имеет предел прочности на разрыв В1, по крайней мере, 500 Н в направлении растяжения E1 и имеет предел прочности на разрыв В2 меньше, чем 500 Н в направлении растяжения Е2. Лекарственная форма по изобретению является стойкой к разрыву и устойчивой против злоупотреблений. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 24 ил., 6 пр.

2493830
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 6-АМИНОМОРФИНАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНАЛЬГЕТИКОВ

Изобретение относится к соединениям класса 6-аминоморфинана формулы (I) (значения заместителей см. в формуле изобретения), которые могут применяться в качестве высокоактивных анальгетиков. Изобретение также относится к их фармацевтически приемлемым солям и легко доступным производным (например, производным эфиров или амидов аминокислот) и их применению для получения фармацевтических средств. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 57 пр.

2485124
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Композиция сухого порошка для введения посредством легочной ингаляции, для лечения болезни Паркинсона, содержит апоморфин и стеарат магния, при этом включает номинальную дозу апоморфина от 3 до 10 мг и обеспечивает дозу фракции мелких частиц (FPF), составляющую от 2 до 6 мг при введении. Способ получения композиции включает стадии комбинирования частиц апоморфина с частицами стеарата магния посредством перемешивания и перемалывания, включая компрессионное размалывание. Композиция по изобретению содержит апоморфин в стабильной, сухой порошкообразной форме, пригодной для непосредственного введения низких доз лекарственного препарата с минимальными вредными побочными эффектами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 ил., 13 табл., 12 пр.

2484823
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, СОДЕРЖАЩИЙ НАЛБУФИН

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической промышленности, и касается препарата на основе налфубина гидрохлорида для инъекций. Препарат содержит (масс.%): налбуфина гидрохлорид 1,0-2,0; лимонную кислоту 1,26; натрия цитрат 0,94; натрия хлорид 0,1; натрия метабисульфит 0,1; воду для инъекций остальное. Изобретение может найти применение для устранения болевых синдромов средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, при подготовке к операции, в послеоперационном периоде, а также в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии. 1 з.п. ф-лы, 4 прим., 4 табл.

2483731
патент выдан:
опубликован: 10.06.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СПАСТИЧЕСКИХ И СПАСТИКО-БОЛЕВЫХ СИНДРОМОВ У ПАЦИЕНТОВ С ПОСЛЕДСТВИЯМИ ПОЗВОНОЧНО-СПИННОМОЗГОВОЙ ТРАВМЫ И ЗАБОЛЕВАНИЯМИ СПИННОГО МОЗГА

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, нейрохирургии, физиотерапии. Способ включает дозированное введение лекарственной смеси клофелина и морфина в эпидуральное пространство и проведение электростимуляции спинного мозга импульсным электрическим током. Для чего проводят установку электродов в эпидуральное пространство выше и ниже поясничного утолщения спинного мозга. Дополнительно проводят чрескожную электростимуляцию нервно-мышечного аппарата нижних конечностей. Для чего накладывают по одному электроду: в проекции большеберцового нерва в подколенной ямке, в проекции малоберцового нерва на уровне головки малоберцовой кости, в области голеностопного сустава кзади от медиальной лодыжки, на передней поверхности нижней трети голени у сгиба стопы между сухожилиями длинного разгибателя пальцев и длинного разгибателя большого пальца. Сеансы электростимуляции сегментов спинного мозга (ЭССМ) и чрескожной электростимуляции нервно-мышечного аппарата нижних конечностей чередуют, начиная с ЭССМ, и в общей сложности не превышают 4-5 раз в день. Способ обеспечивает купирование спастических и спастико-болевых синдромов за счет воздействия на все патогенетические механизмы, их формирующие. 2 з.п. ф-лы, 1 пр.

2481868
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
4-ГИДРОКСИБЕНЗОМОРФАНЫ

Изобретение относится к 4-гидроксибензоморфанам формулы (I), в которой А выбран из -C(=O)NH2 и -C(=S)NH 2; R2 и R2a оба представляют собой атом водорода; R3 выбран из атома водорода, С 34циклоалкила, алкенила, арила и тетрагидрофуранила; R4 выбран из атома водорода, гидрокси и низшей алкоксигруппы; R11 представляет собой атом водорода; R12 выбран из атома водорода, гидрокси и низшей алкоксигруппы; или радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или винильный заместитель; пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь. Соединения формулы (I), в которой А выбран из -C(=O)NH2 и -C(=S)NH2; R2 и R2a оба представляют собой атом водорода; R3 выбран из атома водорода, С34циклоалкила и алкенила; R4 выбран из атома водорода и гидрокси; R11 представляет собой атом водорода; R12 выбран из атома водорода и гидрокси; или радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или винильный заместитель; пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь, применяют для получения лекарственного средства для лечения болезней или состояний, опосредованных опиоидным рецептором. Технический результат - 4-гидроксибензоморфаны, обладающие высоким сродством к опиоидному рецептору. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 8 пр.

2480455
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ОПИОИДНЫЙ АНТАГОНИСТ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАДЕРЖКИ МОЧИ

Предложена пероральная фармацевтическая композиция для лечения задержки мочи, вызванной опиоидами, включающая, по меньшей мере, один опиоидный антагонист налоксон или его фармацевтически приемлемую соль (варианты). Показано достижение заявленного назначения; при этом налоксон обладает очень низкой пероральной биодоступностью и не мешает (не обращает) обезболивающему действию агониста опиоида. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 19 табл.

2478388
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
СОСТАВЫ НЕОПИОИДНЫХ И ОГРАНИЧЕННЫХ ОПИОИДНЫХ АНАЛГЕТИКОВ

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает фармацевтические композиции, имеющие центральный и нецентральный слой, для доставки лекарственных средств, в частности вызывающих зависимость лекарственных средств, имеющих вызывающее зависимость лекарственное средство, по существу заключенное в центральную часть, и не вызывающее зависимость лекарственное средство в нецентральной части. Данные композиции имеют сниженный потенциал к зависимости. В композиции предпочтительно вызывающее зависимость лекарственное средство представляет собой опиоид, а не вызывающее зависимость лекарственное средство представляет собой ацетаминофен или ибупрофен. Более предпочтительно, опиоид представляет собой гидрокодон, и не вызывающий зависимость аналгетик представляет собой ацетаминофен, в определенных предпочтительных вариантах осуществления дозированные формы характеризуются устойчивостью к экстракции растворителем, сдавлению, дроблению или растиранию. Определенные варианты осуществления изобретения обеспечивают первоначальную волну высвобождения лекарственного средства с последующим длительным периодом контролируемого высвобождения лекарственного средства. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 38 табл., 14 пр., 7 ил.

2477995
патент выдан:
опубликован: 27.03.2013
АЛКАЛОИДНЫЕ СОСТАВЫ

Изобретение относится к составу и фармацевтической композиции для повышения эффективности трансдермальной доставки алкалоидов, которые содержат алкалоид, имеющий группу третичного амина, и смесь монотокоферилфосфата и дитокоферилфосфата. Изобретение также относится к применению алкалоида, имеющего группу третичного амина, для изготовления указанного выше состава и к способу повышения эффективности трансдермальной доставки алкалоида. Технический результат заключается в увеличении эффективности доставки алкалоида при чрескожном введении. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 ил., 3 пр.

2477136
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
ПРИМЕНЕНИЕ СОПОЛИМЕРА НА ОСНОВЕ N-ВИНИЛПИРРОЛИДОНА В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА, ПОТЕНЦИРУЮЩЕГО АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ МОРФИНА ГИДРОХЛОРИДА

Предложено применение сополимера на основе N-винилпирролидона, представленного общей формулой (I), где мономерное звено М представляет фрагмент 2-метил-5-винилтетразола (МВТ) или 2-метил-5-винилпиридина (МВП) и содержание мономерных звеньев n составляет 25-90 мол.%, а средневязкостная молекулярная масса Мµ сополимера зависит от природы М: если М представляет МВТ, то Мµ =100-250 кДа; если М представляет МВП, то Мµ=46-150 кДа в дозе от 200 до 2000 мкг/кг (ранее известного как активатор фагоцитоза) в качестве средства, потенцирующего анальгетический эффект морфина гидрохлорида. Показано достоверное повышение порога болевой чувствительности при одновременном введении сополимера и морфина гидрохлорида. Изобретение позволяет двукратно снизить дозу морфина при сохранении уровня аналгезии. 4 табл., 4 пр.

2471491
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И СООТВЕТСТВУЮЩИЕ СПОСОБЫ

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает лекарственные таблетки дозы продолжительного высвобождения для перорального применения, содержащие первый слой, включающий в себя первое активное вещество, причем первый слой расположен между двумя смежными слоями регулируемого высвобождения, при этом, по меньшей мере, один из указанных смежных слоев включает в себя, по меньшей мере, одно второе активное вещество, содержащее ацетаминофен, при этом два смежных слоя покрывают по существу в целом весь первый слой вокруг внешнего края, где указанная таблетка обеспечивает концентрацию Тmах ацетаминофена в сыворотке, имеющую место от около 2 часов до около 8 часов после введения субъекту. Также описана лекарственная таблетка, где первый слой расположен между двумя смежными слоями регулируемого высвобождения, соединенными в один непрерывный слой. Описаны способы регулирования высвобождения лекарственных средств. Изобретение обеспечивает получение состава продолжительного высвобождения, который прост по композиции и структуре, который может эффективно вмещать множество активных веществ в стабильном состоянии и который может обеспечить эффективное комбинационное медикаментозное лечение в течение длительных промежутков времени. 7 н. и 37 з.п. ф-лы, 10 ил., 9 табл., 7 пр.

2463049
патент выдан:
опубликован: 10.10.2012
СТОЙКАЯ К РАЗРУШЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ОКСИКОДОНА ГИДРОХЛОРИДА

Лекарственная форма содержит оксикодона гидрохлорида в качестве физиологически активного вещества (А), необязательно одно или несколько физиологически совместимых вспомогательных веществ (Б), синтетический или природный полимер (В) и необязательно природный, полусинтетический или синтетический воск (Г). Лекарственная форма оксикодона гидрохлорида обладает сопротивлением разрушению от по меньшей мере 400 Н до менее 500 Н и в физиологических условиях по истечении 5 ч высвобождает максимум 99% оксикодона гидрохлорида. 13 з.п. ф-лы, 7 ил., 17 пр.

2461381
патент выдан:
опубликован: 20.09.2012
Наверх