Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....не конденсированные изохинолины, например папаверин – A61K 31/472

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/472  .....не конденсированные изохинолины, например папаверин

Патенты в данной категории

6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОЛИНЫ И ИЗОХИНОЛИНОНЫ ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2 ; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С 610)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6 )алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C 18)гетероалкил, (С3-C8 )циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C 6)алкилен-(С38)циклоалкил, (C 1-C6)алкилен-(С610)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3 8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C610)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C16 )алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3 8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10 , R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C18)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C6 )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5 )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

2528229
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ Р38 КИНАЗУ

Настоящее изобретение относится к производным изохинолинона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (С15)алкил, который возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(С1 6)алкокси, -ОН или -(С16)алкил-гидрокси, и где один независимый заместитель радикала R1, представляющий собой -(С16)алкил, возможно может быть сконденсирован с другим независимым заместителем радикала R1, представляющим собой -(С16)алкил, с образованием насыщенного (С34)циклоалкила; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой (CH2)d-Y и R3 независимо возможно замещен одной или двумя группами -(С 16)алкил, -NH2, -HN(С16)алкил, -N-ди-(С16)алкил, -(С16)алкил-NH2, -(С16)алкил-гидрокси; Y выбран из гетероциклоалкила, S-(O)е-гетероциклоалкила, S-(O)e-(C 16)алкил-гетероциклоалкила, -SO2 NH-(С16)алкила; d равно 0, 1 и 2; е равно 0, 1 или 2; R4 и R5 независимо выбраны из (С1 6)алкила и галогено; R6 представляет собой Н; гетероциклоалкил представляет собой С- или N-связанное 5-7-членное неароматическое циклическое кольцо, которое, когда оно является С-связанным, содержит один NR7 атом, и когда оно является N-связанным, содержит один N-атом, или один N-атом и один NR7 атом; R7 представляет собой Н или (С16)алкил. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) при лечении хронического обструктивного заболевания легких (COPD) и астмы. Технический результат: получены новые производные изохинолина, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 8 з.п.ф-лы, 9 табл., 67 пр.

2512318
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к области органической химии. Предложены соединение формулы (I), где А выбран из CH 2 и C=O; B выбран из CH2, C=O и -S(=O)2 -; R1 представляет собой -OSO2NH2 ; R2 выбран из С16-алкоксигрупп; R3 представляет собой

где каждый R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбран из H, -OH, C1-C6-алкила, -O-C1 -C5-алкила, -OPh, -O-CF3, ацила, -O-ацила, -NH-ацетила, -OSO2NH2, -NH2, -CN, -NO2 и галогенов; где R24 и R 25 независимо выбраны из Н и -СН3; и каждый R27 и R28 представляет собой Н, и фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), которая предназначена для предотвращения и/или ингибирования роста опухоли. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

2505532
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
8-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D 1 - одинарная связь, -N(R11)- или -О-, где R 11 - атом водорода или С1-С3 алкил; А1 - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n1 - целое число 0 или 1; n2 - целое число 2 или 3; n3 - целое число 1 или 2; R12 и R13 каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D1; и w - связь с D2; D2 - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)2-, -C(O)-N(R 15)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R15 - атом водорода; R1 - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n 1 - целое число 0, 1 или 2; m2 - целое число 1 или 2; D12 - одинарная связь, -С(О)- или -S(O) 2-; R18 и R19 - атом водорода; R 17 - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D 2, при условии, что когда R17 обозначает атом водорода, D12 обозначает одинарную связь; при условии, что когда D1 обозначает одинарную связь, А1 обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D1 обозначает -N(R 11)-, -O-, или -S(O)2-, A1 обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А1 обозначает одинарную связь, D2 обозначает -Е-C(О)-; и D3 - одинарная связь, -N(R21)-, -N(R21)-C(O)- или -S-, где R21 - атом водорода; и R2 обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D3; и R23 , R24 и R25 каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу. ациламиногруппу, или следующую формулу (2b-1), где D21 - одинарная связь или С1-С3 алкилен; D22 - одинарная связь или -С(О)-; R26 и R27 каждый независимо обозначает атом водорода или С1-СЗ алкил; и z обозначает связь с Q; при условии, что когда D22 - одинарная связь, R27 - атом водорода. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), ингибитору IKK , способу ингибирования IKK , способу профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного или IKK -ассоциированного заболевания, промежуточным соединениям формул (2а) и (2b). Технический результат: получены новые производные изохинолииа, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 89 пр.

2504544
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
N-ИЗОПРОПИЛАМИДА 2-(6,7-ДИМЕТОКСИ-3-СПИРО-ЦИКЛОПЕНТИЛ-3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИЛ-1)-ЭТАНОВОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД, ОБЛАДАЮЩИЙ ГИПЕРТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно, к N-изопропиламиду 2-(6,7-диметокси-3-спиро-циклопентил-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты гидрохлориду (I). Технический результат: получено новое производное дигидроизохинолина, обладающего гипертензивной активностью. 1 табл., 1 ил.

2491277
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
КОМБИНИРОВАННОЕ ЖАРОПОНИЖАЮЩЕЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО В ФОРМЕ РЕКТАЛЬНЫХ СУППОЗИТОРИЕВ

Изобретение относится к комбинированному жаропонижающему лекарственному средству в форме ректальных суппозиториев. Средство в качестве активных компонентов содержит парацетамол, димедрол и папаверина гидрохлорид, а в качестве вспомогательного вещества - липофильную суппозиторную основу Суппоцир (Suppocire NA-15) при следующем соотношении компонентов в г на 1 свечу массой 2,0 г:

Парацетамол0,3-0,5
Димедрол 0,03-0,05
Папаверина гидрохлорид 0,03-0,05
Суппоцир (Suppocire NA-15) Остальное (до 2,0 г)

Технический результат изобретения состоит в повышении эффективности суппозиториев парацетамола как жаропонижающих лекарственных средств, при отсутствии в их составе наркотических и психостимулирующих веществ. 4 табл., 2 пр.

2483719
патент выдан:
опубликован: 10.06.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИН-1-ОНА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА ВВ2

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолин-1-она, общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1: низший алкилен-ОН, низший алкилен-N(R 0)(R6), низший алкилен-CO2R0 , С5-6циклоалкил, С6-10циклоалкенил, арил, гетероциклическая группа, -(низший алкилен, замещенный -OR 0)-арил или низший алкилен-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R1 может быть замещен 1-2 группами G1; циклоалкил, циклоалкенил и гетероциклическая группа в R1 могут быть замещены 1-2 группами G2 ; арил может быть замещен 1-2 группами G3; R0 : одинаковые или отличные друг от друга, каждый, означают -Н или низший алкил, R6: R0 или -S(O) 2-низший алкил, R2: низший алкил, низший алкилен-OR 0, низший алкилен-арил, низший алкилен-О-низший алкилен-арил, -CO2R0, -C(O)N(R0)2 , -C(O)N(R0)-арил, -C(O)N(R0)-низший алкилен-арил, арил или гетероциклическая группа, где арил в R2 может быть замещен 1-3 группами G4; R3: -Н или низший алкил, или R2 и R3 могут быть объединены с образованием С5-алкилена; R4: -N(R 7)(R8), -N(R10)-OR7, -N(R 0)-N(R0)(R7), -N(R0)-S(O) 2-арил или -N(R0)-S(O)2-R7 , R7: низший алкил, галоген-низший алкил, низший алкилен-CN, низший алкилен-OR0, низший алкилен-CO2R 0, низший алкилен-С(O)N(R0)2, низший алкилен-C(O)N(R0)N(R0)2, низший алкилен-С(=NOH)NH2, гетероарил, низший алкилен-Х-арил или низший алкилен-Х-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R7 может быть замещен 1-2 группами G1 ; арил, гетероарил и гетероциклическая группа в R7 могут быть замещены 1-2 группами G6; X: простая связь, -О-, -С(О)-, -N(R0)-, -S(O)p- или *-C(O)N(R 0)-, где * в X имеет значение от связи до низшего алкилена, m: целое число от 0 до 1, p: целое число 2, R8: -Н, или R7 и R8 могут быть объединены с образованием группы низший алкилен-N(R9)-низший алкилен, R 9: арил, R10: -Н, R5: низший алкил, галоген, нитро, -OR0, -N(R0)2 , или -О-низший алкилен-арил, где группа G1: -OR 0, N(R0)(R6) и арил; группа G 2: низший алкил, низший алкилен-OR0, -OR 0, -N(R0)2, -N(R0)-низший алкилен-OR0, -N(R0)C(O)OR0, -N(R0)C(O)-низший алкилен-OR0, -N(R 0)C(O)N(R0)2, -N(R0)C(=NR 0)-низший алкил, -N(R0)S(O)2-низший алкил, -N(низший алкилен-CO2R0)-S(O) 2-низший алкил, -N(R0)S(O)2-арил, -N(R0)S(O)2N(R0)2 , -S(O)2-низший алкил, -CO2R0 , -CO2-низший алкилен-Si(низший алкил)3 , -C(O)N(R0)2, -C(O)N(R0)-низший алкилен-OR0, -C(O)N(R0)-низший алкилен-N(R 0)2, -C(O)N(R0)-низший алкилен-CO 2R0, -C(O)N(R0)-O- низший алкилен-гетероциклическая группа, -C(O)R0, -C(O)-низший алкилен-OR0 , С(О)-гетероциклическая группа и оксо; при условии, что «арил» в группе G2 может быть замещен одним низшим алкилом; группа G3: -OR0; группа G4: галоген, CN, нитро, низший алкил, -OR0, -N(R0 )2, -CO2R0; группа G5 : галоген, -OR0, -N(R0)2 и арил; группа G6: галоген, низший алкил, который может быть замещен -OR0, галоген-низший алкил, который замещен -OR0, -OR0, -CN, -N(R0) 2, -CO2R0, -C(O)N(R0) 2, низший алкилен-ОС(O)R0, низший алкилен-ОС(O)-арил, низший алкилен-CO2R0, галоген-низший алкилен-CO 2R0, низший алкилен-С(O)N(R0) 2, галоген-низший алкилен-C(O)N(R0)2 , -О-низший алкилен-CO2R0, -О-низший алкилен-CO 2-низший алкилен-арил, -C(O)N(R0)S(O)2 -низший алкил, низший алкилен-C(O)N(R0)S(O)2 -низший алкил, -S(O)2-низший алкил, -S(O)2 N(R0)2, гетероциклическая группа, -C(-NH)=NO-C(O)O-C 1-10-алкил, -C(=NOH)NH2, C(O)N=C(N(R0 )2)2, -N(R0)C(O)R0 , -N(R0)C(O)-низший алкилен-OR0, -N(R 0)C(O)OR0, -С(арил)3 и оксо; при условии, что «гетероциклическая группа» в группе G 6 замещена 1 группой, выбранной из группы, состоящей из -OR0, оксо и тиоксо (=S); где «циклоалкенил» относится к С5-10 циклоалкенилу, включающей кольцевую группу, конденсированную с бензольным кольцом по месту двойной связи; «арил» относится к ароматической моноциклической С6-углеводородной группе; «гетероциклическая группа» означает кольцевую группу, состоящую из i) моноциклического 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из О, S и N, или ii) бициклического 8-9-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из О, S и N, которые получают путем конденсации моноциклического гетероцикла и одного кольца, выбранного из группы, состоящей из моноциклического гетероцикла, бензольного кольца, при этом кольцевой атом N может быть окислен с образованием оксида; «гетероарил» означает пиридил или бензимидазолил; при условии исключения известных соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) и способу лечения с использованием соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолин-1-она, полезные в качестве антагониста рецептора ВВ2. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 302 табл., 59 пр.

2479578
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВТОРИЧНОЙ ЛАКТАЗНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано при лечении вторичной лактазной недостаточности. Для этого на фоне диеты и медикаментозной терапии дополнительно вводят бифиформ по 1 табл. 2-3 раза в сутки и но-шпа по 1-2 табл. 3 раза в сутки. Курс лечения 14 дней. Способ позволяет повысить эффективность лечения вторичной лактазной недостаточности. 3 пр.

2477633
патент выдан:
опубликован: 20.03.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОСЛЕДСТВИЙ ДЕТСКОГО ЦЕРЕБРАЛЬНОГО ПАРАЛИЧА

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, восстановительной медицине, и может быть использовано при лечении последствий детского церебрального паралича. Для этого выполняют рефлекторное низкотемпературное воздействие на нервные сплетения периферической артерии. Это воздействие выполняют сначала в нижней трети предплечья, а через три месяца - в первом межпальцевом промежутке стопы. При этом на обнаженную периферическую артерию устанавливают криоаппликатор диаметром 2 мм и производят двукратное криовоздействие продолжительностью 10 секунд при температуре минус 186°С. В период между низкотемпературными воздействиями проводят комплексное медикаментозное лечение: в первые две недели назначают детралекс по 1 капсуле 2 раза в сутки, никошпан по 1 таблетке 3 раза; во вторые две недели - грандаксин по 0,05 утром; спазган по 1 таблетке днем; атаракс по 1/2 таблетки на ночь. Способ обеспечивает определенную последовательность, что позволяет компенсировать вегетативно-дистонический синдром, нормализовать нейро-мышечную передачу, уменьшить спастичность мышц, оптимизировать двигательные функции верхних и нижних конечностей и, как следствие, улучшить координацию движений и опорность нижних конечностей. 1 пр.

2477097
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ, ПРИМЕНЕНИЕ ЕГО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолина общей формулы (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где R1 представляет собой фениламинокарбонильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы А, гетероариламинокарбонильную группу, где гетероарил представляет собой пиридин, пиразин, тиазол, пиразол или изоксазол, которые могут быть замещены 1 группой, выбранной из замещающей группы А, бензоксазол-2-ильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы А, бензотиазол-2-ильную группу, (C16 алкил (который может быть монозамещен С36 циклоалкильной группой)аминокарбонильную группу, (С36 циклоалкил)аминокарбонильную группу или адамантиламинокарбонильную группу; R2 независимо представляет собой C16 алкильную группу; R3 представляет собой гетероциклическую группу, где гетероцикл представляет оксазол, оксадиазол, пиразол, изоксазол или тетразол, которые могут быть замещены 1 группой, выбранной из замещающей группы А, группу, представленную формулой -C(=O)-O-R4, или группу, представленную формулой -C(=O)-N(R5)R6; R4 представляет собой атом водорода, C16 алкильную группу, которая может быть замещена 1-2 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы В; R5 представляет собой атом водорода, C16 алкильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы В, С36 циклоалкильную группу, которая монозамещена карбоксильной группой, или гетероциклическую группу, где гетероцикл представляет тетразол, который может быть замещен 1 группой, выбранной из замещающей группы A; R6 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; в тех случаях, когда оба R5 и R 6 представляют собой C1-C6 алкильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы В, их атомы углерода могут быть связаны друг с другом, образуя 5-членный насыщенный цикл; X представляет собой атом кислорода, метиленовую группу, группу, представленную формулой -NH-, метиленовую группу, монозамещенную C1 6 алкильной группой, или группу, представленную формулой -N(R7)-; R7 представляет собой С16 алкильную группу; L представляет собой простую связь, метиленовую группу, 1,1-диметилметиленовую группу, этиленовую группу, группу, представленную формулой - СН=, или метиленовую группу, монозамещенную C16 алкильной группой; ..... представляет собой простую связь или двойную связь (однако, ..... представляет собой простую связь, когда L представляет собой группу, представленную формулой -СН=); m равно 1 или 2; n представляет собой целое число, равное от 0 до 1; замещающая группа А представляет собой группу заместителей, выбранных из атома галогена, C16 алкильной группы, C16 галогенированной алкильной группы, C16 алкоксигруппы, С1 6 галогенированной алкоксигруппы, C1-C6 алкилтиогруппы, карбоксильной группы, ди-(С1 6 алкил)аминогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, C 16 алкилсульфинильной группы и оксогруппы; и замещающая группа В представляет собой группу заместителей, выбранных из карбоксильной группы и гидроксигруппы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I) и способу лечения и/или предотвращения заболевания. Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолина, обладающие превосходным ингибирующим действием в отношении ацил-кофермента А: диацилглицерин-ацилтрансферазы и превосходным подавляющим потребление пищи действием. 6 н. и 25 з.п. формулы, 111 пр.

2474575
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 707 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С16)алкила, (С26)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С16 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C16)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С37)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 16)алкила; R3 выбран из Н, (С 16)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 37)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(СН2)е -O-(С16)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 16)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С16)алкил, где указанный -(C16)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С16 )алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен группами -(С16)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С16)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 16)алкила и -С(O)O-(С16 )алкила; R101 представляет собой (С1 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

2472781
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА И ИЗОХИНОЛИНОНА

Настоящее изобретение относится к 6-замещенным производным изохинолина и изохинолинона формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам, и/или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой Н или ОН; R2 представляет собой R', (С78 )алкил, (С1-С)алкилен-R', (С2 6)алкенил; или R2 представляет собой (С 16)алкил, при условии, что в указанном алкильном остатке по меньшей мере один водород заменен на ОН или ОСН 3; или R2 представляет собой (C1 4)алкилен, связанный с циклоалкиламином, где (С1 -С4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода кольца циклоалкиламина и образует вместе с атомами углерода циклоалкиламина второе, 5-8-членное кольцо; R3, R5 и R 8 представляют собой Н; R4 представляет собой Н, (С16)алкил или (С1 6)алкилен-R'; R6 и R6' представляют собой независимо друг от друга Н, (С1-С 8)алкил, (С16)алкилен-R' или С(O)O-16)алкил; R7 представляет собой Н, галоген или (С16 )алкил; n равно 1; m равно 3 или 5; r равно 0 или 1 и L представляет собой O(СН2)р, где р=0; где R' представляет собой (С3-С8)циклоалкил, (С 6)арил; где в остатках R2-R8 6)арил является незамещенным или замещенным один или несколько раз подходящими группами, независимо выбранными из галогена, (C16)алкила, O-1 6)алкила, где алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами галогена. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I), к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые 6-замещенные производные изохинолина и изохинолинона, пригодные для лечения и/или предотвращения заболеваний, связанных с Rho-киназой и/или опосредуемым Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легкой цепи миозина. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 5 табл.

2468011
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
1-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са2+-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са2+-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр.

2468010
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ХОРИОРЕТИНАЛЬНЫХ ДИСТРОФИЙ ПОСЛЕ ПЕРЕНЕСЕННОГО ТУБЕРКУЛЕЗНОГО ХОРИОРЕТИНИТА

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения хориоретинальных дистрофий после перенесенного туберкулезного хориоретинита. Для этого пациентам проводят традиционую общую витаминотерапию и общепринятую местную противодистрофическую терапию. Дополнительно ежедневно вводят природный биоантиоксидант гистохром по 0,5 мл 0,02% раствора. Курс составляет 10 процедур. Способ обеспечивает стабилизацию и сохранение зрительной функции пациента у данной категории пацентов за счет опосредованной защиты от свободнорадикального окисления, а следовательно, от апоптоза нейроны сетчатки в зонах ишемии дистрофических очагов вследствие введения природного биоантиоксиданта в определенном режиме. 2 пр.

2463998
патент выдан:
опубликован: 20.10.2012
ЦИАНОИЗОХИНОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ ГИДРОКСИЛАЗЫ ГИПОКСИЯ-ИНДУЦИБЕЛЬНОГО ФАКТОРА (HIF) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ СОСТОЯНИЯ, СВЯЗАННОГО С HIF, И/ИЛИ СОСТОЯНИЯ, СВЯЗАННОГО С ЭРИТРОПОЭТИНОМ, И/ИЛИ АНЕМИИ

Настоящее изобретение относится к новым производным цианоизохинолина формулы I, где R выбран из группы, включающей водород и C1-C10 алкил, R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, С110 алкил, замещенный атомами галогена от 1 до 3 или С614 арилом, С6 14 арил, -OR7, -SR7 и -SO2 R7, где R7 выбран из группы, включающей C110 алкил, С110 алкил, замещенный С614 арилом, С 310 циклоалкил, С614 арил и C7-C8 гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, где С6-C14 арил и C7-C8 гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей, включающей галоген, C1 6 алкокси, C110 алкил, С16 диалкиламино и С4 гетероциклил, содержащий 2 гетероатома, выбранных из группы гетероатомов, включающей азот и кислород, и R5 и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород и C13 алкил, или к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к новым производным цианоизохинолина формулы II, где R31, R32, R33 и R34 независимо выбраны из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, С110 алкил, замещенный 1-3 атомами галогена или С614 арилом, С614 арил, -OR37, -SR37 и -SO 2R37, где R37 выбран из группы, включающей C110 алкил, C110 алкил, замещенный С614 арилом, С 310 арил, C7-C8 гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, где С614 арил и C7 -C8 гетероарил замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С16 алкокси, C110 алкил, C16 диалкиламино и C4 гетероциклил, содержащий 2 гетероатома, выбранных из группы гетероатомов, включающей азот и кислород, R35 означает водород или метил, или к их фармацевтически приемлемым солям. Помимо этого, изобретение относится к конкретным цианоизохинолиновым соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к способу ингибирования активности гидроксилазы гипоксия-индуцибельного фактора (HIF), к способу лечения, профилактики или замедления развития состояния, связанного с гипоксия-индуцибельным фактором (HIF), состояния, связанного с эритропоэтином (ЕРО), анемии, основанным на использовании соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные цианоизохинолиновых соединений, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 35 з.п. ф-лы, 1 табл., 54 пр.

2457204
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I ), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С16)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6 независимо друг от друга означают Н, (С1 8)алкил, (С16)алкилен-R , (С16)алкилен-С(О)О-(С16)алкил, С(О)-(С16)алкилен-R , или R6 и R6 , вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С56)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С16)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1 6)алкилен; где, R означает (С38)циклоалкил, (С 510)гетероциклил, (С610 )арил; где в остатках R6 и R6 алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6610)арил и (C5 10)гетероциклил являются незамещенными или замещены один или более раз подходящими группами, независимо выбираемыми из группы, включающей CONH2 и (C16 )алкил; где если m равно 3, R6 не может означать Н; где, если m равно 3 и R6 означает (С1 8)алкил, то алкил замещен один или более раз, и предпочтительно, от одного до трех раз, группой СООН. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе заявленных соединений. Технический результат: получены новые производные изохинолона, ингибирующие Rho-киназу и/или опосредованное Rho-киназой фосфорилирование фосфатазы легкой цепи миозина. 4 н. и 27 з.п. ф-ы, 6 табл.

2457203
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
АНТАГОНИСТЫ VRI ВАНИЛОИДНОГО РЕЦЕПТОРА НА ОСНОВЕ ИОНОНА

Настоящее изобретение относится с новым соединениям формулы (I), где Y представляет собой группу формулы А, в которой: R выбирают из атомов водорода, (С16 )алкокси или фенокси, ароматический цикл которого необязательно замещен одним или более атомом галогена; R представляет собой атом водорода; n представляет собой 0; X представляет собой изохинолинил. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие свойствами антагониста ванилоидного рецептора типа 1. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 пр.

2447064
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
ТАРТРАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ IXA

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой: 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминогруппу, аминометилен или амидиногруппу, и где арил является незамещенным, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, аминометилен или амидиногруппу, и где Het выбран из бензимидазолила и изохинолинила, и Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R2 и R4 являются одинаковыми, и каждый представляет собой атом водорода, R3 представляет собой: 1) -(С0 )-алкилен-(С614)-арил, где арил является незамещенным или мономещенным группой Т, 2) -(С0)-алкилен-(С 614)-арил-Q-(С614)-арил, где оба арила являются незамещенными, 3) -(С0 4)-алкилен-(С614)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае являются незамещенными, и Het представляет собой пиперидинил, Q представляет собой ковалентную связь или -О-, Т представляет собой: 1) галоген, 2) -(C1 6)-алкил, где алкил является незамещенным, 3) -(С38)-циклоалкил или 4) -NO2, R5 и R6 являются одинаковыми, и каждый представляет собой атом водорода. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов фактора свертывания IXA. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.

2446160
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛАМИНИЗОХИНОЛОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2440988
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ИММУНОДЕПРЕССАНТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia

А выбирают из -C(O)OR5, где R 5 представляет собой водород; W представляет собой C 1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C1-6 алкила и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; Z выбирают из:

; ; ; ;

; ;

; ; ; ; ,

где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R3)(R4)- и А формулы Ia; R6 выбирают из водорода и C1-6 алкила; или R6 может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R1 выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R1 замещен радикалом, выбранным из фенилС0-4алкила, гетероарилС0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С3-8циклоалкилС0-4алкила, С 3-8гетероциклоалкилС0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R1 может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-6 алкильной группы и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-6алкильную группу; R3 и R4 представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

2405768
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБНОЕ К СВЯЗЫВАНИЮ С РЕЦЕПТОРОМ S1P, И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему способностью к связыванию с рецептором S1P (в частности, EDG-6, предпочтительно EDG-1 и EDG-6), его нетоксичным водорастворимым солям или его метиловому или этиловому сложному эфиру, которые могут использоваться для профилактики и/или лечения отторжения трансплантата, болезни трансплантата-против-хозяина, аутоиммунных заболеваний и аллергических заболеваний. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

2390519
патент выдан:
опубликован: 27.05.2010
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ С ГИПЕРБИЛИРУБИНЕМИЕЙ

Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии, и касается лечения больных с гипербилирубинемией. Для этого дополнительно к общепринятой медикаментозной терапии с первого дня лечения осуществляют пероральное введение препарата гепабене по 1 капсуле 3 раза в день во время еды. Со следующего дня лечения осуществляют внутривенные введения озонированного физиологического раствора поваренной соли в объеме 200 мл с концентрацией озона 500 мкг/мл и скоростью введения 8-10 мл/мин. Выполняют 6 инфузий через день. После этого введение препарата гепабене продолжают по 1 капсуле 2 раза в день во время еды в течение 7-10 дней. Способ обеспечивает эффективное снижение билирубина при сокращении сроков лечения.

2389499
патент выдан:
опубликован: 20.05.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-c] ПИРИДИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение предоставляет новые производные пирроло[2,3-с]пиридина формулы (I)

где значения радикалов R1, R2, R3, R4 и R5 такие, как указаны в пункте 1 формулы изобретения, или их фармацевтически приемлемые соли. А также способы их получения и фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении протонного насоса. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые проявляют превосходные эффекты ингибирования протонного насоса и обладают способностью достигать обратимый ингибиторный эффект протонного насоса. 4 н. и 2 з.п.ф-лы, 2 табл.

2385320
патент выдан:
опубликован: 27.03.2010
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОСТКОМПРЕССИОННЫХ НАРУШЕНИЙ ФУНКЦИЙ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ НЕРВОВ ПРИ РАДИКУЛОПАТИЯХ

Изобретение относится к медицине, к неврологии. Способ включает проведение в течение одного сеанса следующих процедур: дарсонваль, лазеротерапию, вакуумтерапию, иглорефлексотерапию. Начиная со второго дня, дополнительно проводят обкалывание зоны компрессии спазмолитиками и хондропротекторами. Начиная с третьего дня, дополнительно проводят лечебную гимнастику. Курс лечения включает от 8 до 15 процедур. Способ сокращает сроки лечения и увеличивает длительность ремиссии. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

2379018
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА

Изобретение относится к области органической химии, а именно к (2R)-2-{(1S)-6,7-диметокси-1-[2-(4-трифторметилфенил)-этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-N-метил-2-фенилацетамиду или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению и фармацевтической композиции на основе указанного соединения, обладающей активностью не пептидного антагониста орексиновых рецепторов человека. Технический результат - получение нового соединения и его соли, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного средства для предупреждения или лечения заболеваний, таких как нарушение питания и нарушение сна. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

2378257
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
(1Z,3Z)-4-АРИЛ-4-ГИДРОКСИ-1-(3,3-ДИАЛКИЛ-3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИН-1(2H)-ИЛИДЕН)-БУТ-3-ЕН-4-ОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям (1Z,3Z)-4-арил-4-гидрокси-1-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2Н)-илиден)-бут-3-ен-4-онам общей формулы:

2374231
патент выдан:
опубликован: 27.11.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,

C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,

С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2364586
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАКРЫТОЙ ТРАВМЫ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Изобретение относится к медицине, а именно к неотложной хирургии, и может быть использовано при лечении закрытых травм поджелудочной железы. Для этого при поступлении пострадавшего проводят обследование. При условии выявления двух из перечисленных признаков: повышение глюкозы крови более 10 ммоль/л на фоне гиперамилаземии более 300 уе; увеличение размеров поджелудочной железы и снижение эхогенности паренхимы, установленные при УЗИ; кровоизляние в проекции поджелудочной железы; появление выпота в сальниковой сумке с активностью амилазы в 2 раза больше, чем в крови - проводят перфузию забрюшинной парапанкреатической клетчатки смесью определенного состава. В состав смеси входят 250 мл 0,25% раствора новокаина, 150 ед. трасилола, 1,0 мл 0,1% раствора димедрола, 5000 ед. гепарина, 2,0 мл 2,0% раствора папаверина и 1,0 гр цефипима. Перфузию осуществляют до снижения уровня амилазы крови менее 200 уе. Также проводят санацию сальниковой сумки 5% раствором -аминокапроновой кислоты. Способ позволяет повысить эффективность лечения пострадавших с закрытыми травмами поджелудочной железы и предотвратить развитие тяжелых осложнений в виде травматического оментобурсита, перитонита, парапанкреатита и забрюшинной флегмоны без прямого хирургического воздействия на орган.

2358661
патент выдан:
опубликован: 20.06.2009
ИНГИБИТОРЫ ГЛУТАМИНФРУКТОЗО-6-ФОСФАТАМИДОТРАНСФЕРАЗЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

R1 означает -СООН или -(CH 2)n-R14; R2 означает

или

где Х означает -СН или -N; R3 , R4, R5 и R6 каждый выбирают из группы, включающей -Н, -(низш.)алкил, -N(СН3) 2, -O-(низш.)алкен, -(низш.)алкокси, или где R5 и R6 являются заместителями у соседних атомов углерода в кольце, R5 и R6 необязательно вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное насыщенное карбоциклическое кольцо, R14 означает ненасыщенное 5-членное замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, причем гетероатомы выбирают из N, О и S, n равно 0 или 1, или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтической композиции на их основе, обладающих ингибирующей активностью глутаминфруктозо-6-фосфатамидотрансферазы (GFAT). 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

2355686
патент выдан:
опубликован: 20.05.2009
СРЕДСТВО И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ У БЕРЕМЕННЫХ СО СТЕРТЫМИ ФОРМАМИ ГИПЕРАНДРОГЕНИИ И ФЕТО-ПЛАЦЕНТАРНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

Группа изобретений относится к медицине, в частности к акушерству, и касается профилактики гемореологических нарушений у беременных со стертыми формами гиперандрогении (ГА). Для этого предлагается препарат Сулодексид. Препарат вводят в дозе 600 ЛЕ в/м 1 раз в день в течение 10 дней. Далее осуществляют пероральное введение в дозе 250 ЛЕ 2 раза в сутки сроком не менее одного месяца. Способ обеспечивает нормализацию маточно-плацентарного кровотока на фоне склеротических изменений в микроциркуляторном русле, повышенной ломкости сосудов миометрия и плаценты, обусловленной избытком андрогенов у больных данной категории, при структурной и хронометрической изокоагуляции. 2 н.п. ф-лы, 4 табл.

2355396
патент выдан:
опубликован: 20.05.2009
Наверх