Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....никотин, его производные – A61K 31/465

Изобретение относится к медицине. Описаны определенные типы содержащих никотин жевательных резинок, которые обеспечивают высокую скорость трансбуккальной абсорбции, высокие концентрации в плазме, прежде всего в течение первых 10 мин после применения, у индивидуума, желающего бросить курить. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 35 пр.

Изобретение относится к медицине. Описаны композиции, предназначенные для чрескожного введения физиологически активных агентов, например лекарственных средств или ветеринарных агентов, включающие гидрофобный полимер и растворитель. Указанные композиции характеризуются чрезвычайно высокой пролонгированной эффективностью за счет их способности образовывать стойкие пленки на коже. 11 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к состоящей из многих частей внутриротовой лекарственной форме, содержащей по меньшей мере две части, каждая из указанных двух частей содержит по меньшей мере один фармацевтически активный агент или средство, выбранное из средства для отбеливания зубов, средства, способствующего здоровью полости рта, противокариесного средства, средства, повышающего слюноотделение, и/или травяного экстракта, где по меньшей мере одна из указанных двух частей содержит фармацевтически активный агент, выбранный из группы, состоящей из соединений никотина, где указанные по меньшей мере две части каждая содержат различный ароматизатор, который сигнализирует потребителю лекарственной формы, что указанный фармацевтически активный агент или средство, выбранное из средства для отбеливания зубов, средства, освежающего дыхание, средства, способствующего здоровью полости рта, противокариесного средства, средства, повышающего слюноотделение, и травяного экстракта, начали высвобождаться из указанной части и указанная лекарственная форма не является жевательной резинкой. Изобретение обеспечивает создание органолептического ощущения при усвоении никотина. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 19 пр., 36 табл.

Предложена композиция для никотиновой иммунонанотерапии, содержащая синтетические наноносители, имеющие полимерную поверхность, конъюгированную со множеством никотиновых остатков, причем множество никотиновых остатков на наноносителе образуют иммуногенную поверхность, обеспечивающую низкую аффинность, высокоавидное связывание никотиновых остатков к поверхностям антигенпрезентирующей клетки (АПК) по сравнению со связыванием антитела, и фармацевтически приемлемый эксципиент. Изобретение обеспечивает наноносители, способные стимулировать иммунный ответ в Т-клетках и/или В-клетках и продуцирование антиникотин-антител, причем гуморальный и клеточный ответ может достигаться в отсутствии экзогенного адъюванта. Это обеспечивает отсутствие неспецифического ответа на воспаление, вызванного адъювантом. 16 з.п. ф-лы, 37 ил.

Покрытый фармацевтический продукт для доставки субъекту никотина в любой форме содержит, по меньшей мере, одну сердцевину, никотин в любой форме и/или агент, имитирующий никотин, по меньшей мере, один слой покрытия и, необязательно, по меньшей мере, одну или несколько других добавок, где указанный, по меньшей мере, один слой покрытия содержит буферный агент, включающий, по меньшей мере, одну аминокислоту. Аминокислота выбрана из группы, состоящей из аспарагина, глутаминовой кислоты, глутамина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина, метионина, фенилаланина, серина, треонина, валина, цистеиновой кислоты, N-глицилглицина и орнитина. Предусмотрены также способ доставки никотина в любой форме, способ снижения тяги к курению или использованию табака, а также способ получения указанного покрытого продукта и применение его для получения быстрого всасывания никотина в ротовой полости. Изобретение обеспечивает быстрое всасывание никотина через слизистую оболочку в ротовой полости субъекта. Фармацевтический продукт по изобретению характеризуется удовлетворительными органолептическими свойствами. 11 н. и 38 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей способностью в отношении дигидрооротатдегидрогеназы, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для приготовления лекарственного соединения и к комбинированному препарату, содержащему в эффективном количестве предлагаемые соединения и другое активное соединение

:

где обе группы G¹ обозначают CR^c, G² обозначает атом азота или группу CR^d, одна из групп G³ и G⁴ обозначает атом азота и другая обозначает группу СН, М обозначает атом водорода или фармацевтически приемлемый катион, a R¹, R ², R^a, R^b, R^c и R ^d имеют значения, указанные в формуле изобретения. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 115 пр., 2 табл.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается средства с контролируемым высвобождением, превосходящее по стабильности активного ингредиента. Средство может проявлять фармакологические эффекты стабильно и быстро после введения и демонстрирует продолжительный фармакологический эффект в течение длительного промежутка времени. Твердое лекарственное средство с контролируемым высвобождением содержит комбинацию (1) антацида, (2) части немедленного высвобождения, содержащей соединение, неустойчивое к кислоте и основанию, и (3) части замедленного высвобождения, содержащей соединение, неустойчивое к кислоте и основанию и имеющее пленку, которая растворяется при рН 6,5 или выше. 13 з.п. ф-лы, 8 табл., 12 прим.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает забуференную фармацевтическую пероральную композицию, содержащую никотин, где указанная композиция забуферена по меньшей мере одной аминокислотой, выбранной из аргинина, аспарагина, глутаминовой кислоты, глутамина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина, метионина, орнитина, фенилаланина, серина, треонина, валина, цистеиновой кислоты, N-глицилглицина и орнитина, и/или ее солью, и тем, что содержит рН-регулирующее соединение, в тех случаях, когда рН-регулирующая емкость указанной по меньшей мере одной аминокислоты и/или ее соли является недостаточной. Также рассматриваются способ и система доставки никотина в любой форме, и применение никотина для получения пероральной композиции, в соответствии с вышесказанным, для лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей в табачной или никотиновой зависимости, болезни Альцгеймера, болезни Крона, болезни Паркинсона, синдрома Туретта, язвенного колита, и контролирования массы тела после прекращения курения. Изобретение обеспечивает снижение посторонних привкусов буферных агентов в композиции, а также понижение токсичности буферного агента. 4 н. и 28 з.п. ф-лы, 10 пр., 3 табл.

Изобретение относится к области медицины. Предложен лиофилизированный препарат, содержащий по меньшей мере один конъюгат никотин-вирусоподобная частица и композицию стабилизатора, включающую по меньшей мере один нередуцирующий дисахарид и по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, где значение pH композиции стабилизатора до лиофилизации составляет от 5,8 до 6,6, предпочтительно от 6,0 до 6,4. Изобретение обеспечивает изготовление эффективных лиофилизированных препаратов вакцин, способных сохранять стабильность в течение длительного времени. 13 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл., 6 пр.

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, и касается никотиновых композиций для рассасывания, содержащих сниженные уровни буферных агентов по сравнению с традиционными никотиновыми таблетками для рассасывания. Композиция пероральной таблетки для рассасывания содержит а) основной гранулярный компонент, содержащий: по меньшей мере один щелочной буферный агент; по меньшей мере один модификатор растворения; и по меньшей мере один наполнитель; b) действующее вещество никотин; и с) по меньшей мере один щелочной буферный агент. Композиции обеспечивают оптимальный рН в полости рта и вызывают абсорбцию никотина в меньшей более удобной лекарственной форме. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 пр., 3 табл., 3 ил.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой жидкую композицию для лечения табачной или никотиновой зависимости или для контроля веса после отказа от курения, характеризующуюся тем, что она является лечебным лосьоном для тела, который содержит никотин в любой форме в количестве 0,5-15 мг, рассчитанном относительно формы свободного основания никотина на унифицированную дозу, и растворитель, где композиция предназначена для трансдермального введения никотина пациенту и не содержит табака, при этом композиция не содержит какого-либо несшитого, нерастворимого в воде сополимера винилпирролидона, сополимеризованного с гидрофобным сомономером. Изобретение обеспечивает регулирование скорости всасывания никотина, а также исключает негативное воздействие на кожу сополимеров винилпирролидона. 11 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения препарата, усиливающего метаболизм алкоголя и продуктов его окисления. Способ получения препарата, усиливающего метаболизм алкоголя и продуктов его окисления, где алкогольдегидрогеназу и альдегиддегидрогеназу иммобилизируют в растворе агарозы в присутствии никотинамиддинуклеотида окисленного, никотинамиддинуклеотида восстановленного, смешивают с водными экстрактами володушки золотистой, имбиря, шиповника и водой дистиллированной, при определенном соотношении компонентов. Вышеописанный способ позволяет получить препарат, обладающий повышенной способностью усиливать метаболизм алкоголя и продуктов его окисления. 4 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I, имеющему формулу:

Настоящее изобретение относится к сложному эфиру докозагексаеновой кислоты со спиртом, способу его получения и фармацевтической композиции, применяемым в качестве лекарственного средства для предупреждения и лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Указанный спирт выбирают из пантенола формулы: и инозитола формулы: . Способ получения сложного эфира заключается в трансэтерификации этилового эфира докозагексаеновой кислоты с одним из указанных спиртов. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил., 5 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается покрытых оральных лекарственных форм для доставки никотина в любой форме субъекту путем быстрой доставки в ротовую полость, включающих по меньшей мере одну сердцевину, никотин в любой форме и/или имитирующий никотин агент, по меньшей мере один слой покрытия и, необязательно, по меньшей мере одну или несколько других добавок, где указанный по меньшей мере один слой покрытия является забуференным, причем по меньшей мере трометамол используется в качестве забуферивающего агента. Также предусмотрены способ доставки никотина в любой форме, способ для уменьшения тяги к курению или использованию табака, а также способ изготовления указанного продукта и его применение для получения быстрого поглощения никотина внутри ротовой полости. 9 н. и 37 з.п. ф-лы, 6 пр., 4 табл., 6 ил.

Изобретение относится к медицине, кардиологии, и может быть использовано для прогнозирования спазма коронарных артерий у больных ишемической болезнью сердца во время чрескожного коронарного вмешательства. Для этого натощак при комнатной температуре измеряют исходные показатели температуры слизистой и кожи щеки. Затем вычисляют разность этих величин t1. Вводят больному ксантинола никотинат в дозе 0,3 г. Через 15-20 минут повторно измеряют температуру в указанных точках. После чего рассчитывают их разность t2. Вычисляют температурный коэффициент Т по формуле: T= t₁- t₂. При величине T более 1 прогноз развития интраоперационного коронароспазма считают маловероятным. При величине T менее 1 прогноз развития интраоперационного коронароспазма считают в значительной степени вероятным. Способ позволяет своевременно прогнозировать развитие интраоперационного коронароспазма с высокой точностью для принятия соответствующих мер по его профилактике и лечению, уменьшить число интраоперационных осложнений. 1 табл., 2 пр.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НИКОТИНА, ЕГО АНАЛОГОВ, ПРЕДШЕСТВЕННИКОВ И ПРОИЗВОДНЫХ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАЗЛИЧНЫХ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ ПРОЦЕССОВ, ПОДДАЮЩИХСЯ ЛЕЧЕНИЮ, ПУТЕМ ВВЕДЕНИЯ -MSH ДЛЯ ПРОФИЛАКТИЧЕСКИХ ИЛИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ЦЕЛЕЙ

Предложено применение никотина для получения лекарственного средства для профилактики и/или терапии воспалительных, хронических и/или острых, дегенеративных и инфекционных заболеваний. Показано снижение боли и улучшение состояния больных, в том числе беременной и новорожденного. Приведены гипотезы механизма действия никотина.

Предложено применение O-(3-пиперидино-2-гидрокси-1-пропил)-никотинамидоксима или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления фармацевтической композиции, пригодной для предупреждения или снижения побочного эффекта, представляющего собой избыточную массу тела или ожирение при лечении антипсихотическим лекарственным средством и фармацевтическая композиция с указанным действием, содержащая антипсихотический агент, прием которого приводит к избыточной массе тела или к ожирению, и O-(3-пиперидино-2-гидрокси-1-пропил)-никотинамидоксим или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с одним или более чем одним общепринятым носителем. Показано снижение заявленного побочного эффекта под действием оланзапина, клозапина и рисперидона, при этом метформин и розиглитазон не предотвращали прибавление массы, индуцированное оланзапином. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической и косметической промышленности и касается пластинчатой формы доставки, растворяющейся или распадающейся в водной среде, для высвобождения, по меньшей мере, одного лекарственного или косметического действующего вещества в отверстие или полость в теле, включающей полимерную матрицу в виде затвердевшей пены с пространствами или полостями, а также, по меньшей мере, одно лекарственное или косметическое действующее вещество, отличающейся тем, что полимером матрицы является привитой сополимер поливинилового спирта и полиэтиленгликоля, состоящий на 75% из поливинилового спирта и на 25% из полиэтиленгликоля. Также описаны способы изготовления таких лекарственных форм. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и касается фармацевтического орального состава для доставки никотина, или его производных, субъекту посредством всасывания чрез слизистую ротовой полости, включающий никотин, где вышеуказанный оральный состав забуферен, по меньшей мере, трометамолом. Также предоставляется способ оральной доставки никотина для уменьшения тяги к курению или употреблению табака, а также способы производства орального состава, применения орального состава для усвоения никотина в ротовой полости субъекта и применения никотина для производства орального состава для лечения табачной или никотиновой зависимости. 18 н. и 34 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, в частности к водорастворимой пленке, распадающейся в ротовой полости, для доставки активного агента. Распадающаяся пленка включает, по крайней мере, один водорастворимый полимер и активный агент. В настоящем изобретении предлагаются также способы получения распадающейся пероральной пленки и применение распадающейся пленки для введения эффективной дозы активного агента в ротовую полость для абсорбции через слизистую оболочку ротовой полости. В некоторых вариантах распадающаяся пленка содержит по крайней мере один водорастворимый полимер и активный никотин. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл.

Изобретение относится к фармацевтической области и касается жевательной резинки, включающей (а) внутреннюю часть, которая включает первый вкусовой агент, который является мятой; (b) по меньшей мере один активный фармацевтический ингредиент (API) во внутренней части и/или в одном или более покрытиях; (с) по меньшей мере одно внутреннее покрытие из полимерной пленки, нанесенное на внутреннюю часть, включающее по меньшей мере один второй вкусовой агент, выбранный из группы, состоящей из цитруса, корицы, ягод или смешанных фруктов; и (d) по меньшей мере одно внешнее твердое покрытие, нанесенное на последнее внутреннее покрытие из полимерной пленки. Предпочтительным API является никотин. Изобретение обеспечивает длящийся долгое время эффект от вкусовых агентов, превалирование вкусовых агентов в покрытиях над вкусовым агентом во внутренней части, избежание проблем химической или фармацевтической несовместимости между лекарственным средством во внутренней части и вкусовыми агентами в покрытиях, и увеличение контроля за высвобождением лекарственного средства. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R¹ и R², взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R⁹ представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R ¹⁰ представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X₉-X₁₂ представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R³ представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R⁴ и R⁵, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R⁶ представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X₁-X₄ все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х₁-Х ₄ представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине, конкретно, к способу производства препарата для трансдермального введения никотина, с помощью которого можно получать препарат для трансдермального введения никотина удобным и экономичным способом, в то же время поддерживая равномерность содержания никотина с высокой точностью, с помощью которого можно получать препарат с одновременным достижением фиксации и ощущения мягкости во время приклеивания, связанным с пониженным раздражением кожи после снятия и превосходной адгезивной способностью. Настоящее изобретение относится к препарату для трансдермального введения никотина, превосходного по равномерности содержания никотина при одновременном достижении фиксации и ощущения мягкости во время приклеивания и вызывающего пониженное раздражение кожи после снятия. Описан способ производства препарата, содержащего подложку и образованный на ней адгезивный слой, адгезивный слой которого содержит никотин и жидкий ингредиент, совместимый с адгезивом; где способ включает в себя: (1) получение адгезивного слоя, в котором краевой угол смачивания адгезивного слоя никотином перед нанесением никотина составляет 20-60°, и (2) нанесение никотина на адгезивный слой для обеспечения поглощения никотина в адгезивном слое; а также к препарату, содержащему подложку и образованный на ней адгезивный слой, адгезивный слой которого включает в себя никотин и жидкий ингредиент, совместимый с адгезивом, в котором краевой угол смачивания адгезивного слоя никотином перед нанесением никотина составляет 20-60°. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 табл., 3 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы:

Изобретение относится к медицине, конкретно к способу изготовления препарата для трансдермального введения никотина, который включает стадию образования на подложке адгезивного слоя, содержащего адгезив и жидкий ингредиент, совместимый с адгезивом, и стадию пропитки адгезивного слоя никотином путем непрерывного нанесения никотина на адгезивный слой. Способ изготовления по настоящему изобретению обеспечивает непосредственное нанесение никотина на адгезивный слой, которое невозможно при традиционных способах, и применение препарата для трансдермального введения никотина, получаемого согласно способу, связан с меньшим физическим раздражением кожи при снятии и обеспечивает приятное ощущение во время приклеивания. 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 9 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине. Описана система трансдермальной доставки никотина, содержащая адгезивный слой, содержащий никотин в форме свободного основания и жидкий ингредиент, совместимый с этим адгезивом, в которой адгезивный слой является сшитым, а жидкий ингредиент содержится в пропорции 20-75 вес. частей на 100 вес. частей адгезивного слоя в целом. Система трансдермальной доставки никотина обладает хорошей адгезивностью и когезией и одновременно обеспечивает низкую степень раздражения кожи во время снятия и приятное ощущение во время приклеивания. 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 11 ил.

Изобретение относится к медицине, конкретно к чрескожной терапевтической системе (ЧТС), которая не содержит волокнистые компоненты, и способу изготовления такой чрескожной терапевтической системы, в котором содержащий действующее вещество препарат способом запечатывания наносят на склеивающий при надавливании клейкий слой чрескожной терапевтической системы. ЧТС почти не видимы на коже, поскольку сквозь них виден естественный цвет кожи пользователя. 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается никотинсодержащих препаратов, обладающих пролонгированным стимулирующим действием, используемым при отвыкании от курения. Предварительно готовят раствор сополимера в этаноле, взятом в количестве 10-18 мас.% от 100 мас.% его общего количества в препарате. Последовательно вводят в полученный этанольный раствор при 25-60°С и постоянном перемешивании при 25-60°С цетиловый спирт, 40-70 мас.% этанола от 100 мас.% его общего количества в препарате. Выдерживают полученную смесь без перемешивания. Последовательно вводят производное целлюлозы, изопропилмиристат, расплавленную стеариновую кислоту, коллоидную двуокись кремния и пропиленгликоль. Перемешивают полученную смесь, добавляют в нее раствор никотина в оставшемся количестве этанола. Полученный препарат обладает улучшенными характеристиками, позволяющими упростить дозирование готовой лекарственной формы препарата. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине. Описана форма дозировки, представляющая собой, в частности, быстро распадающуюся или растворимую в водной среде пластинку, предназначенную для быстрого высвобождения действующих ингредиентов в ротовую полость, отверстия или полости тела, и состоящая из матрицы, в основном состоящей из одного или нескольких растворимых в воде полимеров, и, по меньшей мере, одного действующего ингредиента, причем в полимерной матрице имеются пустоты или полости, содержимое которых отличается от матрицы с точки зрения агрегатного состояния, толщина формы дозировки составляет от 0,5 до 1 мм, а ее поверхности имеют неровную или неправильную форму, предпочтительно гофрированную или профилированную. Форма дозировки отличается сниженной тенденцией прилипать или приклеиваться к слизистой оболочке ротовой полости и, тем самым, обеспечивает улучшенное ощущение во рту. 7 н. и 15 з.п. ф-лы.