Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .......содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон – A61K 31/454

Изобретение относится к изоиндолиновым соединениям, таким как соединения Формулы (I)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к пероральной фармацевтической композиции, содержащей полисахариды из кладодия Opuntia Ficus Indica, экстракт из листьев Olea Europeae, альгинат и бикарбонат натрия в определенном соотношении. Пероральная фармацевтическая композиция предназначена для предупреждения и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и ГЭРБ. Компоненты вышеописанной композиции, взятые в определенном количестве, синергетически действуют в отношении уменьшения гастроэзофагеального рефлюкса. 3 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ лечения дерматологического аллергического состояния, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества [4-(5-аминометил-2-фторфенил)пиперидин-1-ил][7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1H-индол-3-ил]метанона или его соответствующего N-оксида, фармацевтически приемлемой соли или сольвата. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к применению домперидона, для приготовления средств увеличения физической работоспособности млекопитающих, нуждающихся в этом. Средства для увеличения физической работоспособности могут быть приготовлены в единичной дозированной лекарственной форме, выбранной из группы, состоящей из таблетированной формы, капсулированной формы, порошка, суспензии или сиропа. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл., 3 ил.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к производным замещенного индола формулы (I)

где А и В независимо друг от друга представляют собой СН₂ или С=O, Х представляет собой индолил, незамещенный или моно- или полизамещенный; Т представляет собой (CR^5a-c R^6a-c)_n, n=1 или 2, Q представляет собой (CR^7a-cR^8a-c)_m, m=0, 1 или 2, значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, которые действуют на ORL1 рецептор. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 пр.

Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям амидзамещенного индазола, а именно 4-Метилбензолсульфонату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния; бензолсульфату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил] фенил}пиперидиния и моногидрату 4-метилбензолсульфоната (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния, а также к их стереоизомерам и таутомерам. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или предупреждения состояний, которые можно облегчить ингибированием поли-АДФ-рибозополимеразы (PARP), на основе данных солей, к комбинации солей и противоракового средства, к их применению и способу лечения или предупреждения рака, путем введения этих солей нуждающемуся в этом пациенту. Технический результат: получены и описаны новые соли амидзамещенного индазола, которые являются ингибиторами фермента поли-АДФ-рибозополимеразы (PARP), ранее известной как поли-АДФ-рибозосинтаза и поли-АДФ-рибозилтрансфераза. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл.

Изобретение относится к производным [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R обозначает водород; R¹ обозначает фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, циано, С_1-4алкил, перфторС_1-4алкил и перфторС _1-4алкокси; R² обозначает водород или C _1-6алкил; R³ обозначает водород, трифторметил или циано; Х обозначает N или CR⁴, где R⁴ обозначает трифторметил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) в качестве активного ингредиента. Технический результат - производные [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I), представляющие собой быстро диссоциирующие антагонисты рецепторов допамина 2 и используемые в качестве лекарственных средств для лечения или профилактики заболеваний центральной нервной системы. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 22 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Описываются новые хиральные цис-имидазолины, выбранные из группы, включающей 2-{4-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид, [(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1,1-диоксогексагидротиопиран-4-ил)-пиперазин-1-ил]-метанон, [(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-бис-(2-метоксиэтил)-ацетамид.

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид, и другие, описываемые общей структурной формулой

и фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения применимы в качестве противораковых средств, в частности в качестве средств для лечения солидных опухолей. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 217 пр.

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R¹ и R² одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R ¹ и R² одновременно не представляют собой атом водорода, R³ представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R^4a, R^4b и R^4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R^5a, R^5b и R^5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R ^4a, R^4b и R^4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z¹ и Z² каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R³ необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль. Амидное производное используют как профилактическое/терапевтическое лекарственное средство для лечения аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника или остеоартрита. Технический результат - амидное производное, которое подавляет продуцирование индукционного типа ММР-9. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 581 пр.

Изобретение относится к биологически активному веществу, проявляющему антиагрегантные свойства. Технический результат: получено средство на основе нового соединения гидрохлорида (2Е)-3-[1-(2-гидрокси-3-пиперидин-1-илпропил)-1Н-индол-3-ил]-1-(2-тиенил)проп-2-ен-1-она формулы I, обладающее антиагрегантным действием:

Указанное средство может быть использовано в медицине для получения препарата для предотвращения состояний, связанных с повышением тромбогенного потенциала крови. 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к производным изоксазола формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где X-Y является N-O или O-N; R¹ независимо выбирают из группы, включающей галоген и С_1-4алкил; или два заместителя R¹ вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 6-членный ароматический цикл; R представляет собой гидрокси-С _1-8алкил; а равно 1, каждый из m и n независимо равен 0, 1 или 2. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении 11 -гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа, содержащей соединения формулы (I), к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения глаукомы, а также к способу лечения глаукомы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов 11 -гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 сx., 28 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С_1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R¹ представляет собой Н; R² представляет собой

или ;

R³ представляет собой С_1-6-алкил, С_3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтическим композициям, обладающим высокой аффинностью к дофаминовому рецептору D₃ и серотониновому рецептору 5-НТ_2А, содержащим указанные соединения, и к их применению в изготовлении лекарств. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие высокой аффинностью к дофаминовому рецептору D₃ и серотониновому рецептору 5-HT_2A. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 схемы, 5 табл., 78 пр.

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Настоящее изобретение относится к производным пиразинона формулы (I):

где R¹, R², R ³, R⁴, R⁵, R⁶ и R ⁷ являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение описывает кристаллическую форму, соединения формулы I, применение соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства для лечения хронического обструктивного заболевания легких, а кроме того, описана фармацевтическая композиция и фармацевтический продукт. Также описаны способы их получения соединения формулы I. Технический результат - получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в терапии. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 334 пр., 15 табл., 12 ил.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой оральную лекарственную форму в форме капсулы, содержащую: 1) помалидомид в количестве от 0,1 до 3 мас.% от общей массы композиции; 2) связующее или наполнитель в количестве от 90 до 99 мас.% от общей массы композиции, где связующее или наполнитель представляют собой крахмал, маннит или их смесь. Изобретение обеспечивает стабильность заявленной лекарственной формы. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 7 пр., 6 табл.

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным формулы (I), где X представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C_1-6-алкила, C _1-6-алкокси, галоген-C_1-6-алкила, галоген-C _1-6-алкокси, C_1-6-алкилсульфонила, C_1-6 -алкилсульфинила, C_1-6-алкилтиогруппы, C_1-6 -алкилсульфонил-C_1-6-алкила, C_1-6- алкилсульфинил-C_1-6-алкила, C_1-6-алкилтио-C _1-6-алкила и C_1-6-алкоксикарбонила; Y представляет собой пиридил, пиримидинил или пиперидил, которые необязательно могут быть замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, C_1-6-алкокси и C_1-6-алкоксикарбонил; и его фармацевтически приемлемым солям. Сульфонамидные производные формулы (I) представляют собой ингибиторы химазы и применяются для получения фармацевтической композиции. Технический результат - сульфонамидные производные формулы (I) в качестве ингибитора химазы. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

Настоящее изобретение описывает конкретные соединения, а именно пиридилпиперидиновые соединения, которые представляют собой антагонисты рецепторов орексинов и могут использоваться для лечения или предотвращения неврологических и психиатрических нарушений и заболеваний, в развитии которых участвуют рецепторы орексинов. Кроме того, данное изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, а также к применению указанных соединений и композиций для предотвращения или лечения заболеваний, в развитии которых участвуют рецепторы орексинов. 3 н. и 2 з.п., 1 прим., 2 табл.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 99 пр.

Изобретение относится к соединению, имеющему химическую структуру формулы II

,

всем его солям и стереоизомерам, где значение радикалов D, А₂ и В такие, как предложено в пункте 1 формулы изобретения. Также изобретение относится к композиции, обладающей активностью в качестве модулятора c-kit и c-fms, к способу лечения субъекта, страдающего заболеванием или состоянием, опосредованным c-kit и c-fms, и к набору для модулирования c-kit и c-fms. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны для лечения c-kit-опосредованных заболеваний или состояний и/или c-fms-опосредованных заболеваний или состояний. 5 н. и 16 з.п.ф-лы, 44 пр.

Описываются новые соединения общей формулы (I)

где значение каждого символа определено в формуле изобретения, которые являются агонистами рецептора ORL-1, обладают улучшенной биодоступностью, основанной на лучшей метаболической устойчивости, сильной и высокой селективностью и могут найти применение в медицине. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 148 прим., 35 табл., 3 ил.

Настоящее изобретение относится к диспергирующейся во рту таблетке, содержащей по весу: максимально 15% низкодозового терапевтически активного вещества, выбранного из домперидона, меквитазина, кодеина (основания) и лоперамид-гидрохлорида, от 55% до 70% маннита с размером частиц от 30 мкм до 300 мкм; по меньшей мере 2% мальтодекстрина; от 3,5% до 8% натрий-кроскармеллозы; от 10% до 20% микрокристаллической целлюлозы; от 0,5% до 1,5% стеарата магния и от 1% до 5% корригента (корригентов) и подслащивающего вещества (подслащивающих веществ). Таблетка выполнена в виде комбинации внутренней и внешней фаз. Внутренняя фаза содержит указанное терапевтически активное вещество, маннит, мальтодекстрин и, приблизительно, половину натрий-кроскармеллозы. Внешняя фаза содержит, приблизительно, половину натрий-кроскармеллозы, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, а также корригенты и подслащивающие вещества. Таблетки применяют для лечения тошноты и рвоты. Диспергирующиеся таблетки по изобретению распадаются в ротовой полости в течение 20-40 с, имеют низкую хрупкость и достаточную прочность. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к бензамидным соединениям формулы (IA), где R², R³ и R⁵ каждый независимо выбран из водорода или метила, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (IA) являются ингибитором деацетилазы гистонов. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (IA), фармацевтической композиции, которая их содержит, и их применению для приготовления лекарственного средства для применения в качестве антипролиферативного средства для предотвращения или лечения опухолей или других пролиферативных состояний, которые чувствительны к ингибированию деацетилазы гистонов (HDAC). 7 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 11 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении рецидивирующей, рефрактерной или устойчивой к обычной терапии лимфомы из клеток мантийной зоны. Способы по изобретению включают введение 10-25 мг 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения рецидивирующей, рефрактерной или устойчивой к обычной терапии лимфомы из клеток мантийной зоны. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЕ 1 ТИПА

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R¹ представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R² представляет собой группу формулы: -Y-R⁵, где Y представляет собой -O- или S; R⁵ представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R⁴ представляет собой водород или С_1-10алкил; R ³ представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R⁶ , где Z представляет собой -NR⁷- или -NR⁷ -W-; R⁶ представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R⁷ представляет собой водород или С_1-10алкил, W представляет собой C _1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R² представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R³ представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил. Данное соединение является ингибитором 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента описанное выше соединение. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 65 табл., 69 пр. получения, 3 экспериментальных примера.