Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......с атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 4, например клебоприд, фентанил – A61K 31/4468

(57) Заявленное изобретение относится к области медицины и предназначено для профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии. Способ включает выполнение анестезиологического пособия с помощью препаратов: мидазолам, фентапил, пропофол болюсно и инфузионно, ИВЛ газовой смесью O₂:N₂O=1:2 ингаляционно. Профилактику ПОТР осуществляют путем внутривенного введения ондансетрона - 8 мг и дексаметазопа - 8 мг на этапе индукции и внутривенного введения клонидина инфузионно 0,0016±0,0002 мг/кг/ч или болюсно по 0,02-0,025 мг до 0,0016±0,0002 мг/кг после интубации трахеи в первый час операции под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Способ безопасен и высокоэффективен для профилактики ПОТР. 1 пр.

Предложены: комбинация, обладающая анальгетическим действием, по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения, выбранного из морфина и его структурных производных, фентанила и трамадола для одновременного, раздельного или последовательного введения, причем сигма-лиганд имеет общую формулу (I); ее применение для получения лекарственного средства, потенцирующего аналгезирующее действие морфина или его структурных производных, фентанила или трамадола и/или для снижения вызываемой ими зависимости. Также предложено применение комбинации по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения для получения лекарственного средства для потенцирования аналгезирующего действия опиоидов или опиатов и для снижения вызываемой ими зависимости, причем опиат выбран из группы: гидроморфон, оксиморфон, дезоморфин, диацетилморфин, никоморфин, дипропаноилморфин, бензилморфин и этилморфин. Показан синергизм обезболивания комбинацией морфина и соединения 63; при этом соединение 63 ослабляло эффекты положительного подкрепления, вызываемые морфином при выработке условного рефлекса. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 10 ил.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ прямой трансмукозальной доставки бупренорфина в организм субъекта, в качестве обезболивающего средства, включающий наложение на слизистую поверхность ротовой полости субъекта биоразлагаемого средства доставки лекарства, содержащего бупренорфин в буферной мукоадгезивной полимерной диффузионной среде, характеризующейся значением рН в интервале от 4 до 6, относительно которой располагают барьерную среду с образованием однонаправленного градиента при наложении средства доставки на слизистую поверхность и осуществлением доставки бупренорфина в организм субъекта. Изобретение обеспечивает улучшенный профиль доставки и более эффективную доставку лекарственного средства. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 4 пр., 4 табл., 6 ил.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается применения ингибитора протеинкиназы С (ПКС) для профилактики или лечения отторжения инсулин-продуцирующих клеток после трансплантации. Для этого вводят эффективное количество 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при проведении анестезиологического пособия при хирургическом вмешательстве по поводу каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации. Для этого осуществляют общую анестезию в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений. Накануне и утром в день операции осуществляют премедикацию. За 30 мин до операции пациенту внутримышечно вводят диазепам в сочетании с фентанилом с последующим мониторингом ЭКГ с подсчетом ЧСС, плетзмографии с сатурацией артериальной крови, неинвазивным измерением АД и нейромониторинг по показателям биспектрального индекса или энтропии. После катетеризации периферической или центральной вены пациента проводят инфузионную терапию, инотропную терапию, кардиотропную терапию, поддержание периферического сопротивления сосудов. При ЧСС не более 80 ударов в минуту начинают индукцию в анестезию до достижения уровня глубины анестезии по данным биспектрального индекса или энтропии в пределах 40-60 единиц. Анальгезию достигают путем внутривенного введения 0,005% раствора фентанила, миоплегию обеспечивают путем внутривенного введения раствора миорелаксанта. После интубации трахеи пациента переводят на принудительную ИВЛ в режиме объемной вентиляции с уровнем CO₂ в пределах 35-45 мм рт.ст. по данным капнографии. Поддержание анестезии осуществляют подачей ингаляционного анестетика до уровня 0,8-1,0 МАК в потоке 0,8-0,9 литра кислородно-воздушной смеси, содержащей 50% кислорода, с контролем объема подачи ингаляционного анестетика по уровню глубины анестезии по показателям биспектрального индекса или энтропии. Затем осуществляют блокаду глубокого шейного сплетения. Определяют бугорок VI шейного позвонка (сонный бугорок) и сосцевидный отросток височной кости, после чего на коже проводят соединяющую эти ориентиры линию. После этого проводят вторую линию на 1 см ниже и параллельно первой. Для верификации места инъекции местного анестетика пальпаторно определяют поперечные отростки IV, III, II шейных позвонков, которые находятся на расстоянии 1,5 см друг от друга, при этом отсчет начинают от VI шейного позвонка. Иглу вводят перпендикулярно коже и несколько в каудальном направлении до достижения поперечного отростка. Анестетик вводят по 5-7 мл в каждую точку C₄, С₃, C ₂. Дополнительно вводят 5-7 мл раствора анестетика в точку, расположенную в вершине сосцевидного отростка. При блокаде поверхностного шейного сплетения раствор анестетика в объеме 15 мл вводят в точку, находящуюся на середине латеральной ножки кивательной мышцы под указанную мышцу веерообразно, по 4-5 мл в каждом направлении из одной точки, причем первую и последующие инъекции выполняют на глубину обычной внутримышечной иглы перпендикулярно кивательной мышце. Способ обеспечивает адекватную и безопасную анестезию за счет предотвращения снижения линейной скорости кровотока в средней мозговой артерии во время оперативного вмешательства, предотвращения повышения внутричерепного давления, снижения церебрального перфузионного давления с одновременным обеспечением адекватной защиты от хирургической агрессии с сохранением ударного объема сердца и артериального давления. 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и интенсивной терапии, и может быть использовано при необходимости предоперационной подготовки больных с хроническим панкреатитом и выраженным болевым синдромом. Для этого больному, находящемуся в положении сидя, обрабатывают кожу спины в области пункции на уровне Th7-Th8. Затем пунктируют эпидуральное пространство с последующим введением через просвет пункционной иглы катетера, который продвигают в краниальном направлении на глубину 3 см. Иглу удаляют, а катетер располагают вдоль позвоночника и выводят в подключичную область, фиксируя лейкопластырем на всем протяжении. После этого вводят тест-дозу 2% раствора лидокаина 3,0 мл. При отсутствии явлений спинального блока осуществляют длительное постоянное введение 0,2% раствора ропивакаина со скоростью 4-5 мл/час 3 раза в сутки. На этом фоне за 30 минут до приема пищи осуществляют фракционное введение 3,0 мл - 0,75% раствора ропивакаина и 1,0 мл - 0,005% раствора фентанила в течение 4-5 суток. Способ обеспечивает адекватную подготовку пациентов к оперативному вмешательству на поджелудочной железе за счет купирования болевого синдрома, что позволяет восполнить уровень белка и устранить гиповолемию, а также за счет улучшения микроциркуляции в панкреатодуоденальной зоне. 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано у пациентов во время и после высокотравматичных операций на грудном и поясничном отделах позвоночника. Для этого общую анестезию выполняют севофлураном. Дополнительно во время операции проводят эпидуральную анальгезию путем инфузии смеси 0,2% раствора ропивакаина с фентанилом 2 мкг/мл и адреналином 2 мкг/мл со скоростью 5-10 мл/час. В послеоперационном периоде обезболивание осуществляют путем постоянной инфузии смеси со скоростью 4-8 мл/час. Способ позволяет обеспечить адекватную и безопасную анестезию во время оперативного вмешательства за счет прерывания болевой импульсации на уровне сегментов спинного мозга в сочетании с поверхностной седацией, а также в послеоперационном периоде за счет разнонаправленного действия компонентов смеси. 1 пр.

Изобретение относится к способу лечения нейродегенеративных заболеваний, нейропсихиатрических заболеваний, а также психоза, вторичного к нейродегенеративным нарушениям посредством введения пациенту соединения формулы (I) или его тартратной соли. Технический результат - лечение нейродегенеративных заболеваний, нейропсихиатрических заболеваний, психоза, вторичного к нейродегенеративным нарушениям с помощью введения соединения формулы (I), проявляющего свойства обратного агониста в отношении рецепторов 5-НТ2А и 5-НТ2С, или его тартратной соли. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 7 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия во время хирургической коррекции тяжелых сколиотических деформаций позвоночника с высоким риском развития неврологических осложнений. Для этого за 30 минут до операции проводят премедикацию, включающую дормикум в дозе 0,1 мг/кг и димедрол в дозе 0,4 мг/кг внутримышечно. Индукцию анестезии проводят фентанилом в дозе 0,002 мг/кг, пропофолом в дозе 2,5 мг/кг. После введения нимбекса в дозе 0,1 мг/кг производят интубацию трахеи. После интубации трахеи и перевода больного на искусственную вентиляцию легких вводят одновременно нагрузочные дозы клофелина 0,004 мкг/кг и кетамина 0,25 мг/кг. Подачу севорана в концентрации 4 об.% начинают тотчас после интубации трахеи и перевода больного на искусственную вентиляцию легких с газотоком кислородно-воздушной смеси 4-5 л/мин и проводят до достижения концентрации севорана на выдохе не менее 2,6 об.% (1,04 минимальной альвеолярной концентрации). Затем снижают поток кислородно-воздушной смеси до 1 л/мин. Искусственную вентиляцию легких осуществляют наркозным аппаратом, предназначенным для использования севорана в режиме принудительной вентиляции легких с низким потоком свежего газа 1 л/мин с минутным объемом дыхания, обеспечивающим уровень концентрации углекислого газа на выдохе в пределах 32-37 мм рт.ст., концентрацию кислорода во вдыхаемой смеси 40%. Обязательный мониторинг безопасности включает регистрацию артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы, насыщения кислородом артериальной крови, концентрацию кислорода во вдыхаемой смеси, концентрацию углекислого газа на выдохе, концентрацию севорана во вдыхаемой кислородно-воздушной смеси, концентрацию севорана на выдохе, углекислого газа во вдыхаемой кислородно-воздушной смеси и биспектрального индекса электроэнцефалограммы и электромиографии. Поддержание анестезии достигают ингаляцией севорана 3-1,5 об.% (1,2-0,6 минимальной альвеолярной концентрации), болюсными введениями фентанила 0,004±0,001 мг/кг/ч, непрерывной инфузией клофелина 0,004 мкг/кг/ч, кетамина 0,25 мг/кг/ч и нимбекса в поддерживающей дозе 0,05-0,03 мг/кг/ч. За 30 минут до пробуждения больного дозу севорана поддерживают на уровне 1,0-0,8 об.%, за 20 минут прекращают введение нимбекса, за 15 минут до пробуждения прекращают подачу севорана, введение фентанила прерывают за 30 минут до пробуждения, введение клофелина и кетамина не прекращают. Мониторинг функции спинного мозга проводят под контролем активности электроэнцефалограммы и нервно-мышечной проводимости на основе данных электромиографии. Возможность контакта с больным определяют при показателях биспектрального индекса электроэнцефалограммы не менее 75-78% и степени остаточного нейромышечного блока не более 20%. После получения результатов мониторинга функции спинного мозга возобновляют болюсное введение фентанила в дозе 0,002 мг/кг, нимбекса в дозе 0,1 мг/кг, начинают подачу севорана в концентрации 4 об.%. Затем продолжают подачу севорана в концентрации 3-1,5 об.% (1,2-0,6 минимальной альвеолярной концентрации) и продолжают инфузию клофелина и кетамина в прежних дозах. Способ позволяет обеспечить высокую управляемость анестезии и эффективный уровень антиноцицептивной защиты при интраоперационном пробуждении больного за счет разнонаправленного действия предложенных компонентов анестезии.

Предложено применение нейролептика галоперидола в качестве средства, способного препятствовать развитию нарушений в легочной ткани, вызванных введением цитостатиков. Показано уменьшение развития воспалительной реакции за счет уменьшения развития соединительной ткани (пневмофиброза) в легких на фоне введения блеомицина. Изобретение может быть использовано для фармакологической коррекции нарушений в легочной ткани, развивающихся при назначении противоопухолевых препаратов. 1 ил., 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и торакальной хирургии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах по поводу резекции легких. Для этого осуществляют проведение общей анестезии с миорелаксантами и искусственной вентиляции легких в сочетании с блокадами. При этом до индукции анестезии проводят субплевральную блокаду. После интубации пациента проводят вагосимпатическую блокаду. В качестве местного анестетика при проведении данных блокад вводят 0,2%-ный раствор ропивакаина. Способ позволяет обеспечить адекватную блокаду болевого импульса на этапах трансдукции и трансмиссии при проведении операции у пациентов со сниженными резервными возможностями сердца. 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и онкологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах у онкологических больных. Для этого после поступления больного в операционную осуществляют пункцию эпидурального пространства на уровне Т4-Т11 с последующим введением 40 мг лидокаина. Далее осуществляют катетеризацию эпидурального пространства катетером, после установки которого начинают инфузию анальгетической смеси, состоящей из 47 мл 0,2% ропивакаина, 2 мл 0,005% фентанила и 0,1 мл 0,1% адреналина со скоростью 15 мл/час в течение 20 минут, после чего скорость введения снижают до 7-10 мл/час. Через 20-25 мин после начала эпидурального введения смеси внутривенно вводят 2 мл 0,005% фентанила и 0,5-0,6 мл 0,1% атропина. Затем осуществляют индукцию пропофолом в дозе 2-2,5 мг/кг с последующей интубацией больного. Денитрогенизацию проводят в течение 8-10 мин 100% кислородом по полуоткрытому контуру. В период денитрогенизации проводят внутривенную анестезию пропофолом в дозе 4 мг/кг/час. После перехода на закрытый контур в дыхательном мешке оставляют не более 500 мл кислорода, поток уменьшают до ноля. Затем проводят фазу быстрого насыщения Хе 1,3-1,5 ЖЕЛ пациента под контролем FiO2 до снижения концентрации кислорода в дыхательном контуре, равной 40%. При достижении Хе 60% устанавливают поток 250-400 мл в мин до достижения устойчивого равновесия. При достижении устойчивого равновесия в соотношении Хе:O2 60:40 поток Хе снижают до 0-160 мл/мин, а в контур начинают подачу кислорода в дозе 4 мл/кг. На травматичных этапах операции дробно болюсно внутривенно вводят фентанил в дозе 0,1 мг. Способ позволяет повысить эффективность и безопасность анестезии у данной категории больных за счет снижения медикаментозной нагрузки при одновременном усилении аналгетического эффекта вследствие использования сочетания определенных режимов эпидуральной и эндотрахеальной анестезии. 2 пр.

Настоящее изобретение относится к сублингвальной таблетке и способу ее получения. Сублингвальная таблетка включает менее 20 мг/таблетку опиоидного анальгетика, пригодного для сублингвального введения, прямо прессуемый разбавитель в виде инертного ядра, представляющего собой в основном сферические гранулы, включающие сахарозу и крахмал. Инертное ядро покрыто, по меньшей мере, одним активным слоем, включающим менее 5% по массе от инертного ядра указанного опиоидного анальгетика. Способ получения сублингвальной таблетки с низкими дозировками опиоидных анальгетиков включает стадию получения микрогранул путем распыления раствора, суспензии или коллоидной дисперсии, содержащей указанный опиоидный анальгетик, на поверхность инертного ядра, и прессование полученных микрогранул. Сублингвальные таблетки по изобретению имеют время дезинтеграции, составляющее менее 15 мин, и ломкость, составляющую менее 1%. Быстрое высвобождение опиоидного анальгетика обеспечивает немедленную абсорбцию последнего в буккальной полости и быстрое устранение боли. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области медицины. Предложена фармацевтическая композиция для лечения депрессии, включающая терапевтически эффективное количество соединения Формулы (I):

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Средство, которое представляет собой стимулятор нейритогенеза ткани глаза, применение этого стимулятора и способ стимулирования нейритогенеза. Средство для стимулирования нейритогенеза ткани глаза содержит N-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-фторбензамид или его фармацевтически приемлемую соль, и средство для стимулирования нейритогенеза роговицы и нейритогенеза сетчатки, содержащее N-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-фторбензамид или его фармацевтически приемлемую соль. Способ стимулирования нейритогенеза ткани глаза, нейритогенеза роговицы, нейритогенеза сетчатки включает введение эффективного количества N-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-фторбензамида или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в стимулировании нейритогенеза ткани глаза. Изобретение позволяет улучшить чувствительность роговицы, обеспечивает лечение синдрома сухого глаза, нарушения роговичного эпителия, зрительную дисфункцию. 9 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

Изобретение относится к подъязычному составу, который содержит дискретные жидкие капли эффективного количества фентанила или его фармацевтически приемлемой соли в жидком носителе, представляющем собой воду или буферный раствор и органический растворитель. Капли фентанила или его соли имеют диаметр от 10 мкм до 500 мкм, при этом состав обеспечивает среднюю величину максимальной концентрации фентанила в плазме от 127 пг/мл до 213 пг/мл на 100 мкг фентанила после подъязычного введения. Изобретение также относится к устройству для подъязычного введения, который включает резервуар, содержащий указанный выше состав, и пускатель, который после приведения его в действие, доставляет терапевтически эффективную дозу жидкого состава в виде капель жидкости. Изобретение обеспечивает получение эффективного подъязычного состава для лечения боли. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 49 табл., 14 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах у онкогинекологических пациентов с ожирением III-IV степени без выраженной сердечной и легочной декомпенсации. Для этого предварительно определяют исходный тип кровообращения. Больным с гиперкинетическим типом кровообращения осуществляют общую анестезию путем введения севофлюрана в дозе 1,3-1,6 МАК, 2,2-2,5 об%, фентанила в дозе 1,5-1,8 мкг·кг·час, миоплегию осуществляют путем введения эсмерона в дозе 0,3-0,33 мг·кг·час. Дополнительно проводят непрерывную инфузию даларгина в течение всей анестезии в дозе 45-55 мкг·кг·час. Больным с гипокинетическим типом кровообращения проводят общую анестезию и дополнительно в течение всей анестезии осуществляют непрерывную инфузию даларгина в дозе 45-55 мкг·кг·час и инфузию сульфата магния в дозе 0,12-0,15 ммоль·кг массы тела. Способ позволяет обеспечить адекватную, безопасную и управляемую анестезию у данной категории пациентов за счет достижения стабилизации гемодинамики вследствие учета типа кровообращения.

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей в отоларингологической (ЛОР) хирургии. Проводят премедикацию. Вводят дексаметазон 0,2 мг/кг в/в, максимально 8 мг, пропофол в дозе 2-3 мг/кг в/в, фентанил 4-5 мкг/кг в/в при индукции анестезии. Анестезия закисно-кислородной смесью N₂O+O₂ в соотношении 2:1. Пропофол 2,5-3,5 мг/кг/час в/в, фентанил 3-4 мкг/кг/час микроструйно в базис наркозе. По окончании операции вводят метоклопрамид 0,2 мг/кг в/в не более 10 мг. После экстубации проводят оксигенацию кислородом через лицевую маску 3-4 л/мин в течение 3-5 минут. Способ позволяет профилактировать синдром послеоперационной тошноты и рвоты у детей в ЛОР хирургии. 1 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к биоадгезивному носителю для слизистых оболочек с замедленным высвобождением активного компонента. Носитель содержит первичные гранулы, включающее активный компонент, 1-75 мас.% разбавителя, 1-10 мас.% алкилсульфата щелочного металла и 0,5-5 мас.% связующего вещества, а также 5-80 мас.% биоадгезивного полимера, выбранного из группы, включающей природные полимеры, причем указанные природные полимеры представляют собой полисахариды, природные белки животного или растительного происхождения, или синтетические полимеры и 5-80 мас.% полимера, обеспечивающего замедленное высвобождение активного компонента, при этом носитель не содержит лактозу и кукурузный крахмал. Указанный носитель обеспечивает доставку активного компонента в течение длительного периода, составляющего более 20 часов. Изобретение также относится к способу получения биоадгезивного носителя и к применению его для лечения заболеваний слизистых оболочек. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 7 ил., 2 табл.

Изобретение относится к кристаллической форме тартрата N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N'-(4-(2-метилпропилокси)фенилметил)карбамида формулы (IV)

Изобретение относится к соединению, представляющему собой бензоат N-{2-[((2S)-3-{[1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-ил]амино}-2-гидрокси-2-метилпропил)окси]-4-гидроксифенил}ацетамида или к его сольвату. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к сухому порошковому ингалятору, к применению соединения по любому из пп.1-6, а также к способу модулирования хемокинового рецептора 1 (CCR1). Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего модулирующей активностью в отношении хемокинового рецептора 1 (CCR1). 7 н. и 6 з.п.ф-лы, 2 табл., 4 ил.

Изобретение относится к фармацевтическому продукту для лечения респираторного заболевания, содержащему в комбинации

(а) первый активный ингредиент, представляющий собой соединение общей формулы

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ib)

Описаны фармацевтические композиции в форме таблетки, предназначенной для растворения в полости рта. Композиция включает эффективное количество наркотического активного вещества, представляющего собой фентанил, и аргинин, являющийся фармацевтически приемлемым амином. Молярное отношение аргинина к указанному активному веществу составляет, по меньшей мере, приблизительно 5:1. В предпочтительном варианте выполнения изобретения время распадаемости таблеток in vivo составляет от 5 до 25 минут. Изобретение обеспечивает улучшенное всасывание фентанила при трансбуккальном введении таблеток. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах, в том числе и по поводу удаления злокачественных опухолей различных локализаций. Для этого перед операцией производят забор 15 мл крови в шприц с глюгициром. Затем в этот шприц добавляют даларгин из расчета 0,85 мкг/кг, разведенный на том же консерванте, и инкубируют полученную смесь при температуре 37°С в течение 30-35 минут. Непосредственно перед индукцией в наркоз вводят 1/3 дозы даларгина с аутокровью и верапамил в дозе 0,9 мкг/кг. После этого осуществляют вводный наркоз тиопентал-натрием, кетамином, дормикумом. Перед травматичным этапом операции вводят 1/3 дозы даларгина с аутокровью и верапамил в дозе 0,9 мкг/кг. На наиболее травматичных этапах операции вводят тиопентал-натрия, пропофол, дормикум, фентанил. За 30-40 минут до окончания операции 1/3 дозы даларгина с аутокровью вводят в сочетании с актовегином в дозе 5,6 мг/кг. Способ позволяет обеспечить адекватную аналгезию на протяжении всего периода операции и в послеоперационном периоде при одновременном уменьшении дозы вводимых наркотических анальгетиков за счет оптимизации системы кровообращения, активации стресслимитирующих процессов и нормализации нейровегетативных функций организма. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при проведении оперативных вмешательств по поводу рака молочной железы. Для этого осуществляют премедикацию путем введения 1-5 мг мидазолама и 50-200 мкг фентанила. В положении «сидя» на уровне C_VI-Th_VII на расстоянии 2-2,5 см ипсилатерально от верхнего края соответствующих остистых отростков проводят местную инфильтрационную анестезию. Затем в эти точки вводят иглу диаметром 20G и длиной 2 дюйма, причем после контакта с поперечным отростком иглу перенаправляют краниально и продвигают в сагиттальной плоскости на 10-15 мм за верхний край поперечного отростка до момента «потери сопротивления» пузырька воздуха, возникающего в момент пенетрации верхней поперечно-реберной связки. При этом расположение иглы определяют, используя мониторинг давления, заключающийся в присоединении трансдуктора к концу иглы через тройник, и при достижении паравертебрального пространства определяют снижение и инверсирование давления. Вводят 5 мл раствора 0,5% бупивакаина с 1:400000 эпинефрина или 3 мл раствора 0,75% ропивакаина с 1:400000 эпинефрина в каждый из девяти сегментов на уровне C_VI-Th_VII. Способ позволяет обеспечить адекватную анестезию у данной категории больных без перехода на общую анестезию и повторного блокирования при одновременном положительном воздействии на центральную гемодинамику, что позволяет сократить сроки послеоперационной реабилитации, а также снизить количество потребления опиоидов в послеоперационном периоде. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где Z означает

где R означает водород, С₄-С ₆циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; или

Z означает группу

где R означает низшую алкильную группу; X₁ означает метилен или NH группу; и Х₂ означает метилен; или Х₁ означает метилен и Х ₂ означает метилен или связь; или X₁ означает метилен и Х₂ означает О, S или связь; Y₁ означает метилен и Y₂ означает метилен, винилен, этилен, или связь; Ar₁ означает незамещенный или замещенный фенил; Ar₂ означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил, незамещенный или замещенный пиридил; причем когда Ar ₁ и Ar₂ замещены, то каждый Ar₁ и Ar₂ независимо замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, низшего гидроксиалкила, галогена, ди- и тригалоалкила, ди- и тригалоалкокси, моно- и диалкиламино, алкилтио, сложного алкилового эфира и нитро; при условии, что Ar₁ и Ar₂ не означают одновременно незамещенный фенил; W означает кислород или серу; или к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, такие, как указано в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к соединениям формулы (I), к фармацевтическим композициям, к способу ингибирования активности моноаминового рецептора, к способу ингибирования активации моноаминового рецептора, к способу лечения болезненного состояния, связанного с серотониновым рецептором, к способу лечения шизофрении, к способу лечения мигрени, а также к способу лечения психоза. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, способных ингибировать активность моноаминового рецептора. 11 н. и 54 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где R¹ выбирают из группы, включающей: фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном или низшим галогеналкилом; нафтил; тетрагидронафтил; С_3-7 циклоалкил; -(CHR³)_m-фенил, где m обозначает 1, 2 или 3; и фенил при этом является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным низшей алкоксигруппой, и где R³ независимо выбирают из водорода и низшего алкила; -(СН₂ )_n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3; причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы; -(СН₂)_n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, и гетероарил является моно-, ди- или тризамещенным независимо низшей алкоксигруппой; и R² выбирают из группы, включающей: н-бутил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, галогеном или низшей алкоксигруппой; гетероарил, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5-членному кольцу, которое может включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшей алкоксигруппой; -C(O)-NR⁴R⁵ , где R⁴ и R⁵ обозначают низший алкил или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членный гетероцикл, который может кроме того содержать гетероатом, выбранный из N или S, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, способных ингибировать DPP-IV. 2 н. и 11 з.п.ф-лы.