Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол – A61K 31/4439

Изобретение относится к способу получения суспензии полиморфной формы I соли метансульфоновой кислоты и этексилата дабигатрана формулы I

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R¹ означает C ₁-C₆-алкильную группу; R² означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R⁴; R³ означает водород или атом галогена; R⁴ означает C₁ -C₆-алкильную группу, C₁-C₆-галогеналкильную группу, OR^1A, галоген, -(CH₂)aOH, CN, NHCOR ^1A, SO₂R^1A или NHSO₂R ^1A; R⁵ означает C₁-C₆-алкильную группу, -(CH₂)aOH, -(CH₂)aOR^1B , галоген или CONH₂; когда p является множественным числом, R⁵ может быть одинаковым или различным, или R⁵ может быть объединен с другим R⁵; каждый из R^1A и R^1B независимо означает C ₁-C₆-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT_2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R⁴, L¹ представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR¹¹ -, -NR¹¹CO-, -CONR¹¹- или -CH₂ NR¹¹-, L² представляет собой одинарную связь, -CR⁶R⁷- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R¹ и R² являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R¹ и R³ необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R⁵ представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R⁶ и R⁷ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R⁶ и R ⁷ соединены, образуя циклоалкан, R⁸ представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R ⁹ и R¹⁰ представляют собой водород или галоген, и R¹¹ представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.

Изобретение относится к производным имидазола общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ означает галоген, С_1-6-алкил или С_1-6 -алкокси; R² означает С_1-6-алкил; R ³ означает водород, С_1-6-алкил; Q означает -N= или -CH=; R⁴ представляет собой группу формулы IIa или IIb, где X, Y и Z независимо представляют собой -СН= или -N=, и причем только один из X или Y может быть атомом азота; R⁵ и R⁶ независимо представляют собой водород, С_1-6-алкил, С_1-6-гидроксиалкил, С_1-6 -алкоксиалкил, -(СН₂)_m-(СО)O-C_1-6 -алкил, -(CH₂)_m-S(O)₂-C _1-6-алкил, -(СН₂)_m-С(O)-NR R и где m=1 и R и R независимо представляют собой водород или С_1-6 -алкил. Также изобретение относится к лекарственному средству на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазола, полезные для лечения и предотвращения опосредуемых рецептором mGluR5 нарушений. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 60 пр.

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-метилбензолсульфонат 6-метил-5-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)- N-{[5-(метилсульфонил)пиридин-2-ил]метил}-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида, и к его новой кристаллической форме. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения и к фармацевтической композиции, для лечения заболевания или состояния, при котором полезно ингибирование активности нейтрофильной эластазы, содержащей указанное соединение и/или его кристаллическую форму. Технический результат: получено новое соединение и его кристаллическая форма, которые могут найти применение в медицине для лечения воспалительного заболевания или состояния, такого как COPD (хроническое обструктивное заболевание легких). 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 ил., 10 табл., 16 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к пероральной фармацевтической композиции, содержащей полисахариды из кладодия Opuntia Ficus Indica, экстракт из листьев Olea Europeae, альгинат и бикарбонат натрия в определенном соотношении. Пероральная фармацевтическая композиция предназначена для предупреждения и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и ГЭРБ. Компоненты вышеописанной композиции, взятые в определенном количестве, синергетически действуют в отношении уменьшения гастроэзофагеального рефлюкса. 3 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к кристаллической форме 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-Е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, которая может оказаться эффективной при лечении аномального роста клеток. Указанная кристаллическая форма является по существу чистым полиморфом формы XLI и имеет порошковую рентгенограмму, включающую пик при угле дифракции (2 ) 6,0±0,1 и дополнительно включающую, по меньшей мере, один пик при угле дифракции (2 ), выбранный из 11,5±0,1, 21,0±0,1 и 26,9±0,1. Указанная кристаллическая форма может включать также пики при угле дифракции (2 ) 11,9±0,1, 15,6±0,1, 16,2±0,1, 16,5±0,1, 22,8±0,1 и 23,1±0,1. Пики на порошковой рентгенограмме измерены с использованием CuK излучения (

Изобретение относится к применению оксадиазолильного соединения формулы I

Изобретение относится к соединению формулы (1), антиоксиданту, содержащему соединение формулы (1) или его соль в качестве активного ингредиента, и к применению соединения формулы (1) или его соли для получения антиоксиданта. Также изобретение относится к соединению формулы (2), которое является промежуточным для получения соединения формулы (1). Технический результат - соединение формулы (1), проявляющее антиоксидантные свойства. 4 н.п. ф-лы, 1 табл., 13 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

Настоящее изобретение относится к новым производным индола и бензоморфолина формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой C_1-6 -алкил или С_1-3алкил, замещенный С₃- ₇циклоалкилом; R² представляет собой галогено; R³ представляет собой водород; n равно 2; X представляет собой -СН₂СН₂-O или -СН=СН-; Y представляет собой -О- или -CR⁴(OH)-; R⁴ представляет собой водород или С_1-3 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения или предупреждения указанных патологических состояний. Технический результат: получены новые соединения, которые являются положительными аллостерическими модуляторами метаботропных рецепторов подтипа 2 (mGluR2), которые полезны для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических нарушений, ассоциированных с глутаматной дисфункцией, и заболеваний, в которые вовлечены метаботропные рецепторы подтипа GluR2. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

Описываются новые соединения общей формулы [I]:

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Предложено: применение 2-(4,5-дихлоримидазолил-1)-5-нитропиридина в качестве протистоцидного средства. Протистоцидная активность 2-(4,5-дихлоримидазолил-1)-5-нитропиридина составляет 15,6 мкг/мл для Colpoda steinii, вещество может быть отнесено к среднетоксичным лекарственным препаратам. 1 табл.

Предложены: комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая (а) ингибитор фосфоинозит-3-киназы 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламин (соединение В) или его фармацевтически приемлемую соль и (б) соединение, которое модулирует путь Ras/Raf/Mek, выбранное из группы, состоящей из (i) соединения, модулирующего активность киназы Raf, которое является Raf265, SB590885, XL281 или PLX4032; (ii) соединения, модулирующего активность киназы Mek, которое является PD325901, PD-181461, ARRY142886/AZD6244, ARRY-509, XL518, JTP-74057, AS-701255, AS-701173, AZD8330, ARRY162, ARRY300, RDEA436, Е6201, RO4987655/R-7167, GSK1120212 или AS703026, в которой активные ингредиенты в каждом случае присутствуют в свободной форме или в форме их фармацевтически приемлемой соли или гидрата, и предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения, соответствующие фармацевтическая композиция и комбинированный препарат и способ лечения пролиферативного теплокровного животного, прежде всего человека. Показан синергизм противоопухолевого действия заявленных сочетаний. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) и соединению общей формулы (II)

где W представляет собой хлор или фтор, R¹ представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более галогеновыми заместителями; и R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений. Кроме того, изобретение относится к способу получения соединения формулы II, к применению соединений I и II для получения препарата для лечения или профилактики таких заболеваний, как астма, аллергический ринит и атопический дерматит. Также описан способ лечения указанных заболеваний, а кроме того, фармацевтическая композиция, применяемая для лечения аллергических заболеваний, таких как астма, аллергический ринит и атопический дерматит. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении аллергических заболеваний, таких как астма, аллергический ринит и атопический дерматит. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 пр., 3 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, содержащую в составе, по меньшей мере, один ингибитор протонной помпы и, по меньшей мере, один пребиотик, причем ингибитор протонной помпы содержится в композиции в количестве 0,05-25 мас.%, пребиотик в количестве 10-95 мас.%, вспомогательные вещества до 100 мас.%. Изобретение обеспечивает предотвращение транслокации H. pylori, позволяет отказаться от необходимости выявления H. pylori и проведения антибактериального курса эрадикации, увеличивает безопасность длительной терапии ингибиторами протонной помпы и позволяет избежать атрофии слизистой оболочки желудка и риска развития рака желудка. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 10 табл.

Настоящее изобретение относится к слою для защиты дозированных форм от механических воздействий, включающему два или несколько пластифицирующих средств, где первое пластифицирующее средство представляет собой первый полиэтилегликоль со средней молекулярной массой более чем 3000 и менее чем 6000 и второе пластифицирующее средство представляет второй полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 5000 до 7000. Указанный слой для защиты от механических воздействий присутствует на грануле с энтеросолюбильным покрытием. Также заявленное изобретение относится к фармацевтически приемлемым кишечнорастворимым твердым дозированным формам, включающим слой для защиты от механических воздействий и способам получения и применения указанного слоя. Заявленное изобретение предупреждает порчу твердых лекарственных форм от механических воздействий, особенно прессования, а также обеспечивает их устойчивость к желудочному соку. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл., 10 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, лазеротерапии. Способ включает прием лекарственных препаратов: ингибитора протонной помпы, прокинетика, и проведение лазерной терапии. В качестве ингибитора протонной помпы применяют контролок 20 мг 2 раза в сутки. Ежедневно принимают гевискон по 2 таблетки 3 раза в день. Тримедат принимают по 200 мг 3 раза в сутки. Лазерную терапию проводят дифференцированно, для чего учитывают степень тяжести гастроэзофагеального рефлюкса, степень выраженности эндотелиальной дисфункции и степень нарушения моторной функции верхних отделов желудочно-кишечного тракта. О выраженности эндотелиальной дисфункции судят по уровню оксида азота, уровню показателей провоспалительных, а именно IL-1 , IL-6, ФНО- и противовоспалительных, а именно IL-4 цитокинов. О степени нарушения моторной функции верхних отделов желудочно-кишечного тракта судят по коэффициенту сравнения желудка/двенадцатиперстной кишки Pi/P(i+1). При этом при легкой степени гастроэзофагеального рефлюкса, когда уровень оксида азота 35,2±2,7 мкмоль/л и более, уровень IL-1 равен и более 1,5±0,3 пг/мл, уровень IL-6 равен и более 1,8±0,8 пг/мл, ФНО - равен и более 2,78±0,35 пг/мл, IL-4 равен и менее 4,4±0,42 пг/мл, а коэффициент Pi/P(i+1) равен и менее 11,2±5,6%, проводят 6-7 ежедневных процедур внутривенного лазерного облучения крови. Воздействуют в течение 15 минут длиной волны 0,405 мкм, выходной мощностью на торце световода 1-1,5 мВт, частотой импульсов 80 Гц, в непрерывном режиме излучения. При средней и тяжелой степени тяжести, когда уровень оксида азота менее 35,2±2,7 мкмоль/л, уровень IL-1 равен и менее 1,83±0,4 пг/мл, уровень IL-6 равен и менее 1,98±0,8 пг/мл, ФНО- равен и менее 10,04±2,84 пг/мл, уровень IL-4 равен и более 3,15±0,43 пг/мл, а коэффициент Pi/P(i+1) равен и более 12,3±4,8%, проводят 9-10 ежедневных процедур внутривенного лазерного облучения крови. Воздействуют в течение 15 минут длиной волны 0,405 мкм, выходной мощностью 1-1,5 мВт, частотой импульсов 80 Гц, в непрерывном режиме излучения. Способ снижает медикаментозную нагрузку, сокращает сроки лечения. 3 табл., 3 пр.

Предложены способы лечения или профилактики зависимости и рецидива потребления наркотических агентов: алкоголя, никотина, марихуаны, производного марихуаны, агониста опиоидных рецепторов, бензодиазепина, барбитурата и психостимулятора путем введения агониста рецептора гамма активатора пролиферации пероксисом (PPAR ) тиазолидиндиона, одного или в сочетании с другим терапевтическим агентом - агонистом опиоидных рецепторов, смешанным частичным агониста/антагонистом опиоидных рецепторов, антидепрессантом, противоэпилептическим, противорвотным средством, антагонистом рецептора 1 кортикотропин-рилизинг фактора (CRF-1), избирательным антагонистом рецептора 3 серотонина (5-НТ3), антагонистом 5-НТ _2А/2С или антагонистом рецептора 1 каннабиноидов (СВ1) (варианты), соответствующие фармацевтические композиции с вышеперечисленными сочетаниями (варианты), стандартная лекарственная форма (варианты) и наборы (варианты). Показано, что агонист PPAR пиоглитазон не влиял на повышение чувствительности к амфетамину, но снижал потребление опиата и опиатную зависимость, снижал самовведение никотина у крыс, синергетически с топираматом снижал потребление алкоголя. Циоглитазон снижал самовведение этанола у крыс. 10 н. и 23 з.п. ф-лы, 23 ил., 27 пр.

Предложен способ лечения тревоги с помощью введения пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединения, имеющего формулу, выбранную из нижеприведенных (варианты) или его фармацевтически приемлемой соли. Показано значительное (по сравнению с диазепамом и буспироном) снижение тревожности у животных через 60 мин после введения заявленных соединений. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Предложены фармацевтическая дозированная форма с замедленным высвобождением для перорального введения для профилактики или лечения расстройства верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (диспепсии, изжоги, эрозивного эзофагита, ГЭРБ, пептической язвы, эзофагита, пищевода Барретта и аденокарциномы пищевода), содержащая терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного секвестранта желчных кислот, выбранного из колесевелама и колесевелама гидрохлорида, и композицию носителя, обеспечивающего удерживание в желудке, включающую один или несколько гидрогелей, при этом дозированная форма расширяется при контакте с желудочным соком, соответствующие способы лечения или профилактики расстройств верхнего отдела желудочно-кишечного тракта и защиты многослойного сквамозного эпителия от повреждения вредными веществами путем введения данной композиции, а также набор того же назначения, содержащий указанную композицию, ярлык или вкладыш упаковки с инструкцией по применению. Композиция может содержать ингибитор протонного насоса, и один или несколько агентов, выбранных из антацидов, антагонистов гистаминовых H₂-рецепторов, агонистов -аминомасляной кислоты-b (ГАМК-Б), и ингибиторов протеазы. Изобретение направлено на удержание активного агента в желудке для облегчения и улучшения его замедленной доставки. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P ₁. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R¹ и R² имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным производным

оксиндола формулы (I)

где X¹ означает -O-, -O-CH ₂-, -O-C(=O)-, -NR¹¹-, -NR¹¹-CH ₂- или -NR¹¹-C(=O)-; X² означает простую связь, CO или CH₂; X³ означает N или CH; X⁴ означает N или CH; A означает фенилен или 6-членный гетероарилен с 1 или 2 атомами азота в качестве кольцевых членов, причем фенилен или гетероарилен может быть замещен 1 или 2 остатками R¹⁰; R¹ и R ³ независимо друг от друга означают водород, C₁ -C₃-алкил, C₁-C₃-фторалкил, C₁-C₃-алкокси, C₁-C₃ -фторалкокси, галоген или CN; R² означает водород или метокси; причем по меньшей мере один из остатков R¹ , R² и R³ означает водород; R⁴ означает водород или C₁-C₄-алкил; R ⁵ означает этокси, фторированный этокси, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси или изопропокси; R⁶ означает водород или метил; R⁷ означает водород, I, Br, Cl, F или CN; R⁸ означает водород, I, Br, Cl, F или CN; R⁹ означает C₁-C₃-алкил или C₁ -C₃-фторалкил; R¹⁰ означает C₁ -C₃-алкил, C₁-C₃-фторалкил, C₁-C₃-алкокси или C₁-C₃ -фторалкокси; R¹¹ означает водород, C₁-C ₄-алкил, C₁-C₄-фторалкил, C₁ -C₄-алкокси или C₁-C₄-фторалкокси; а означает 0, 1 или 2; и m и n независимо друг от друга означают 1 или 2; а также к их фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическому средству для лечения и профилактики заболеваний, зависимых от вазопрессина, на основании замещенных производных оксиндола, к применению данных соединений для получения лекарственного средства, а кроме того, к способу лечения заболеваний. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении заболеваний, зависимых от вазопрессина. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл. 82 прим.

Изобретение относится к новым производным циклических 5-нитропиридин-2-ил-тиоалкенил-4-дитиокарбаматов, которые соответствуют общей формуле (I) или их фармацевтически приемлемым кислотно- или основно-аддитивным солям. Соединения обладают противогрибковой активностью даже в случае глубоких, подкожных и поверхностных микозов у людей, вызванных штаммами (в том числе устойчивыми к имеющимся препаратам) возбудителей микозов. В общей формуле (I)

R означает нитро, циано, галоидзамещенную C₁-С₆ алкильную труту, n=1, 2 или 3. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I), способу их получения, фармацевтической композиции и способу лечения с их использованием. 5 н. и 7 з. п. ф-лы, 2 табл., 6 пр.