Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин – A61K 31/439

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/439  ....кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин

Патенты в данной категории

ХИНАЗОЛИНОН, ХИНОЛОН И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

2519779
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ЦЕРЕБРОПРОТЕКТОРНОЕ СРЕДСТВО

Предложено применение гипаконитина (гетероциклического азотсодержащего органического соединения, извлекаемого из растений рода Аконит семейства лютиковых с известной ранее анальгетической активностью) в качестве церебропротекторного средства. Показано предотвращение гибели животных после перенесенной гипоксии. Механизмом действия средства является активация нейральных стволовых клеток головного мозга. Изобретение может найти применение в медицине, конкретно в фармакологии, неврологии и клеточных технологиях. 3 табл.

2517282
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
ГЕМОСТИМУЛИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Предложено применение напеллина (гетероциклическое азотсодержащее соединение, его экстрагируют из растений рода Аконит семейства лютиковых) в качестве гемостимулирующего средства. Показано достижение заявленного назначения. Механизмом действия средства является активация гемопоэтических клеток-предшественников за счет прямого действия на них алкалоидов, а также в результате повышения функциональной активности мезенхимальных прогениторных элементов костного мозга и возрастания фидерной способности стромального компартмента гемопоэзиндуцирующего микроокружения. Предполагается возможность применение средства не только для высокоэффективной гемостимуляции, но также в качестве препарата для регенеративной медицины в целом. 4 табл.

2514648
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АРИТМИИ СЕРДЦА

Изобретение относится к средству для лечения аритмии сердца. Указанное средство представляет собой композицию, содержащую: 0,02 - 0,06 г лаппаконитина гидробромида, 0,0335 - 0,0536 г крахмала прежелатинизированного, 0,058 - 0,122 г лактозы моногидрата, 0,078 - 0,161 г гипромеллозы, 0,002 - 0,004 г кальция стеарата и 0,002 - 0,004 г коллоидного диоксида кремния. Заявленное изобретение обеспечивает пролонгированное антиаритмическое действие активного компонента - лаппаконитина гидробромида с сопутствующими алкалоидами. 4 з. п. ф-лы, 1 табл.

2513580
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
СПОСОБ ДИФФЕРЕНЦИАЛЬНОЙ ДИАГНОСТИКИ ГЕНЕЗА ГИПЕРАКТИВНОСТИ МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ У МУЖЧИН

Изобретение относится к медицине, а именно к андрологии и неврологии, и может быть использовано для дифференциальной диагностики генеза гиперактивности мочевого пузыря у мужчин с урологической и неврологической патологией. Для этого проводят ультразвуковое допплерографическое исследование сосудов предстательной железы и сосудов шейки мочевого пузыря (УЗДГ). Вводят в организм перорально сочетание препаратов -адрено- и м-холинолитиков в терапевтической дозе. Через 1 час после этого повторно проводят УЗДГ. Затем вычисляют интегральный показатель кровотока предстательной железы и шейки мочевого пузыря до и после введения препаратов. Вычисляют коэффициент увеличения интегрального показателя после введения препаратов. При этом при увеличении указанного коэффициента менее чем на 10% диагностируют нейрогенную причину гиперактивности мочевого пузыря. При увеличении коэффициента на 20% и более делают вывод о не нейрогенной причине этого нарушения. Способ обеспечивает повышение точности дифференциальной диагностики нейрогенной и не нейрогенной причин гиперактивности мочевого пузыря за счет анализа показателей резерва гемодинамики пузырно-уретрального сегмента и позволяет выбрать таргетный вид лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин с урологической и неврологической патологией. 2 ил., 2 пр.

2508908
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
СТАБИЛЬНЫЙ КОМБИНИРОВАННЫЙ РАСТВОР ФЕНОТЕРОЛА ГИДРОБРОМИДА И ИПРАТРОПИЯ БРОМИДА

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается раствора высокоэффективной композиции в форме раствора активных и вспомогательных веществ, позволяющего формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Раствор для получения препарата для ингаляционного введения содержит в качестве активных веществ фенотерола гидробролид и ипратропия бромид, в качестве вспомогательных веществ - натрия бензоат, пищевую органическую кислоту, очищенную воду при определенном содержании компонентов. Раствор имеет высокое значение респирабельных фракций. 5 з.п. ф-лы, 3 пр.

2493827
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
СПОСОБ ВЫБОРА ПРЕПАРАТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРАКТИВНОСТИ МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ У МУЖЧИН

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии и неврологии, и может быть использовано для выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин. Для этого проводят ректальное ультразвуковое допплерографическое исследование сосудов предстательной железы и шейки мочевого пузыря до и через 1 час после фармакопробы последовательно с выбираемыми препаратами -адренолитиков, м-холинолитиков и с их сочетанием. При этом интервал между исследованиями составляет 2-4 дня. Затем вычисляют интегральный процент увеличения пиковой скорости кровотока в сосудах предстательной железы и шейки мочевого пузыря после фармакопробы. Для лечения выбирают препарат, вызвавший максимальный интегральный процент увеличения скорости кровотока после фармакопробы. Способ обеспечивает повышение точности выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин при уменьшении его травматичности, а также профилактику побочных действий терапии и неэффективности конкретных лекарственных препаратов. 6 пр.

2493776
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
(2S,3R)-N-(2-((3-ПИРИДИНИЛ)МЕТИЛ)-1-АЗАБИЦИКЛО[2.2.2]ОКТ-3-ИЛ)БЕНЗОФУРАН-2-КАРБОКСАМИД, НОВЫЕ СОЛЕВЫЕ ФОРМЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии и медицины и касается солей (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида, по существу свободных от (2S,3S)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида, (2R,3S)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида и (2R,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида, которые пригодны для лечения состояний и нарушений, связанных с дисфункцией центральной и вегетативной нервной системы. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 14 ил., 7 табл., 18 пр.

2476220
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
[(1Н-ИНДОЛ-5-ИЛ)-ГЕТЕРОАРИЛОКСИ]-1-(АЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНЫ, КАК ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ЛИГАНДЫ N-ACHR, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ И НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Изобретение относится к соединениям в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли присоединения с кислотой, выбранных из группы, включающей:

(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиримидин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,

5-{2-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиримидин-5-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,

(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,

(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридазин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан и

5-{6-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиридазин-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он, которые обладают агонистической активностью в отношении nAChR 7, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения и лечения нарушения памяти. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 пр.

2471797
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТИМУСКАРИНОВЫЕ СРЕДСТВА И БЕТА-АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ

Предложены: комбинация, содержащая 2-агонист, исключая формотерол и сальмотерол, и антагонист мускариновых рецепторов М3, который представляет собой 3(R)-(2-гидрокси-2,2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме соли с анионом X, который представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты (аклинидий) и ее применение для получения лекарственного средства для одновременного, совместного, раздельного или последовательного введения для лечения респираторного заболевания, реагирующего на антагонизм М3 (варианты), продукт, набор, упаковка, включающие вышеупомянутую комбинацию и соответствующий способ лечения. Показано, что заявленная комбинация не дает традиционных для сочетаний 2-агониста и антагониста мускариновых рецепторов М3 побочных действий (тахикардии, усиленного сердцебиения, жалоб на боли при стенокардии, аритмий) и ею можно лечить пациента, страдающего от ранее присущей ему болезни сердца или состояния, которое может быть ухудшено тахикардией. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл.

2465902
патент выдан:
опубликован: 10.11.2012
ХИНУКЛИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ГЕТЕРО)АРИЛЦИКЛОГЕПТАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где R4 представляет собой группу формулы (II)

и R1, R2, R 3, R5 и Х такие, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции для применения в лечении хронического обструктивного заболевания легких, содержащей соединение формулы (I). 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 39 пр.

2456286
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
ЛИГАНДЫ ДЛЯ G-БЕЛОК СОПРЯЖЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), его солям и сольватам в качестве лигандов для G-белок сопряженных рецепторов

а также к библиотеке, состоящей из элементов, которые представляют собой соединения формулы (I). В общей формуле (I) у равно 1 или 2; z равно 0; X представляет собой -CO-(Y) k-(R1)n или SO2-(Y) k-(R1)n; k равно 0; каждый R 1 независимо выбран из водорода или алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, алкенила, алкинила, алкиламино, алкиламиноалкила, алкиламинодиалкила, имеющего заряд алкиламинотриалкила или имеющего заряд алкилкарбоксилата из 1-20 атомов углерода; или каждый R 1 независимо выбран из фтора, хлора, брома, йода, гидрокси, оксиалкила, амино, аминоалкила, аминодиалкила, имеющего заряд аминотриалкила или карбоксилат радикала; n является целым числом от 1 до m, где m представляет собой максимальное число допустимых заместителей; R1 содержит атом углерода, следующий за карбонильной группой карбонамида или сульфонильной группой сульфаниламида, который является двузамещенным либо идентичными, либо разными группами, выбранными из алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, алкенила, алкинила и алкиламинорадикала; и атом углерода, следующий за карбонильной группой карбонамида или сульфонильной группой сульфаниламида в составе R1 образует по существу тетраэдральные углы валентных связей. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2454416
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГИДРИРОВАННЫЕ ТИЕНО-ПИРРОЛО [3,2-c] ПИРИДИНЫ, ЛИГАНДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым замещенным тетрагидро-4Н-тиено-пирроло[3,2-с]пиридинам общей формулы 1, их геометрическим изомерам или их смеси и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения являются лигандами с рецепторной активностью в отношении альфа-адренорецепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов и серотониновых рецепторов и могут быть использованы при профилактике или лечении заболеваний центральной нервной системы или для изучения особенностей физиологически активных соединений, обладающих биологической активностью в отношении указанных рецепторов. В общей формуле 1

Th представляет собой аннелированный тиеновый цикл; W представляет собой одинарную связь (в этом случае R3 связан непосредственно с атомом азота пиррольного цикла), метиленовый, 1,2-этановый, 1,2-этиленовый, 1,2-ацетиленовый, 1,3-пропановый или 1,3-аллиловый мостик, необязательно замещенный гидроксигруппой; R1 и R2 представляют собой водород, C1 -C4алкил, галоген или -CH2OH; R3 представляет собой водород, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный азагетероарил; R4 представляет собой C1 -C4алкил, CO2C2H5 или CO2C(CH3)3; R5, R6, R7 независимо друг от друга представляют собой водород или C 1-C4алкил, или R5 и R6 вместе образуют этиленовый мостик, а R7 представляют собой атом водорода, или R5 и R7 вместе образуют этиленовый мостик, а R6 представляют собой атом водорода, представляющие собой замещенные тетрагидро-4H-тиено-пирроло[3,2-с]пиридины общей формулы 1, их геометрические изомеры, смеси их геометрических изомеров, их фармацевтически приемлемые соли по любому из пунктов 1-5. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр.

2451686
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОКСАЗОЛЫ, ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ, ИЗОТИАЗОЛОПИРИДИНЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно, к новым соединениям формулы (I), где где А представляет собой остатки формул (а), (с) и (d), X представляет собой О; Х14 представляет собой N, CH, CR 1 или С-, Х9-X12 представляет собой N, СН, CR4 или С-, Х1316 представляет собой N, СН, CR или С-, где С - представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I); R' представляет собой Н или алкил; R представляет собой алкокси, или Het; R 1 представляет собой F, Cl, Br, I, ОН, CN, карбокси, CONR 6R7, NR2COR8, NR2 COOR8, алкокси, фторированный алкокси, Аr, Het или OHet; или R1 представляет собой одну из следующих формул: ,

где n равно 2 и m равно 3; R2 представляет собой Н, алкил, фторированный алкил, циклоалкил, Het или Het-NH-CO-; R4 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, алкокси, циклоалкокси, Het или OHet; или R4 представляет собой одну из следующих формул: , где n равно 2 и m равно 3; R6 и R7 каждый независимо представляет собой алкил, или циклоалкил, или R6 и R7 вместе представляют собой алкиленовую группу, содержащую 5-6 атомов углерода, которая образует цикл с атомом N; R8 представляет собой алкил, или циклоалкилалкил; R9 представляет собой алкил; Аr представляет собой арильную группу; Het представляет собой гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по меньшей мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз заместителями, указанными в п.1; и их фармацевтически приемлемые соли или сольваты или N-оксиды, или сольваты их фармацевтически приемлемых солей, или сольваты N-оксидов их фармацевтически приемлемых солей, где указанное соединение может также находиться в форме полиморфа, где если указанное соединение проявляет хиральность, оно может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров, или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера; и где по крайней мере одна из групп R, R1 или R 4 представляет собой Het или OHet, где группа Ret выбрана в каждом случае из замещенного или незамещенного азабициклооктила, оксаазабициклогептила, диазабициклогептила, диазабициклононила, диазабициклооктила, пиразолила, дигидроимидазолила, 1,4-диазепанила, гексагидропирролопиразинила и октагидропирролопиридинила. Также настоящее изобретение относится к другим соединениям формулы (I), к конкретным соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к способу селективной активации/стимулирования -7 никотиновых рецепторов, к применению соединения формулы (I) для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 25 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.

, ,

2450003
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
АЗААДАМАНТАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I). В общих формулах (I), (VI) и (VII)

L1 представляет собой -О- или -NRa-; А представляет собой -Ar1 или -Ar2-L2-Ar3; Ar1 представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH2, (NH2)карбонила и оксидо; Ar2 представляет собой 5-6-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH2 и (NH 2) карбонила; Ar3 представляет собой арил, необязательно замещенный алкокси, алкоксигалогеналкила, алкила, арила, галогеналкокси, галогена, гидрокси и -NH2; или Ar3 представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, арила, карбокси, карбоксиалкила, галогеналкила, гетероциклила и тритиларила; L 2 представляет собой связь, -О- или -C(O)NRa -; и Ra представляет собой водород. 25 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 162 пр.

2450002
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИМЕЮЩИЕ СРОДСТВО К МУСКАРИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где Х2 представляет собой остаток C-Z-R2 или C-R3, где Z представляет собой NH или S; R1 выбран из структур (а), (b) и (с); R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемым солям. Соединения по изобретению имеют сродство к мускариновым рецепторам и могут применяться при лечении, облегчении или предупреждении заболеваний и состояний, опосредованных мускариновыми рецепторами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ряду конкретных соединений, применению заявленных соединений и к промежуточному соединению для получения соединений формулы (I). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

2446166
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-АЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНОВ

Изобретение относится к новым 1-азабициклоалкильным производным формулы (I):

где А представляет собой О или N(R 1); Y представляет собой группу формулы:

, , ,

, или ,

R представляет собой замещенный или незамещенный фенил или индолилрадикал, к их применению в качестве фармацевтических средств, к содержащим их фармацевтическим композициям, к способам лечения и профилактики психических и нейродегенеративных заболеваний. 7 н. и 10 з.п.ф-лы.

2445313
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
АЗА-КОЛЬЦЕВОЕ СОЕДИНЕНИЕ С ВНУТРЕННИМ МОСТИКОМ

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его соли

2441868
патент выдан:
опубликован: 10.02.2012
ЛИГАНДЫ НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Описывается соединение, представляющее собой (2R)-5 -[5-(морфолин-4-илметил)-3-фурил]-3 Н-спиро[4-азабицикло[2.2.2]октан-2,2 -фуро[2,3-b]пиридин и фармацевтическая композиция, связывающаяся с альфа-7 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, их содержащая, которая может найти применение в медицине. 2 н.п. ф-лы.

2441007
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
(1-АЗАБИЦИКЛО[3,3,1]НОН-4-ИЛ)-[5-(1Н-ИНДОЛ-5-ИЛ)-ГЕТЕРОАРИЛ]-АМИНЫ, КАК ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ЛИГАНДЫ nAChR, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ И НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Изобретение описывает соединение формулы (III)

2440350
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
ТЕРАПИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ

Предложены фармацевтическая композиция для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП), содержащая терапевтически эффективное количество первого соединения (является антимускариновым или антихоли-нергическим агентом) и терапевтически активное количество второго соединения (вызывает стимуляцию слюнных желез), причем (i) первое соединение является оксибутинином или его приемлемой солью и второе соединение является пилокарпином или его солью; или (ii) первое соединение является толтеродином или его солью и второе соединение является пилокарпином или его солью, и соответствующий способ лечения пациента, включающий введение вышеописанной фармацевтической композиции. Показано, что антимускариновая активность оксибутинина, ответственная за его терапевтическое действие на ГАМП, остается неизменной после введения композиции при полной нейтрализации его неблагоприятного побочного действия - сухости во рту. Это приводит к более переносимому, эффективному и рентабельному лечению. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил.

2435610
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
СПОСОБ КОМПЛЕКСНОЙ МЕДИКАМЕНТОЗНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ БРОНХОЛЕГОЧНОЙ ДИСПЛАЗИИ У НЕДОНОШЕННЫХ НОВОРОЖДЕННЫХ

Изобретение относится к медицине, а именно к неонатологии, и может быть использовано для предупреждения развития тяжелых форм бронхолегочной дисплазии (БЛД) у недоношенных новорожденных. Для этого определяют наличие у ребенка в возрасте 3-4 дня хотя бы двух из пяти критериев: 1) гестационный возраст <32 недель, 2) проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ) не менее 3 суток или использование респираторной поддержки с положительным давлением в дыхательных путях через носовые катетеры, 3) зависимость от кислорода в концентрации более 21% не менее 3 суток, 4) наличие симптомов дыхательной недостаточности (ДН) более 3 суток, 5) рентгенологические изменения в виде интерстициального отека, нодозно-ретикулярной сети, повышенной пневматизации, гомогенных затемнений без вздутия. При наличии хотя бы двух из указанных критериев назначают небулайзерное лечение будесонидом; если у ребенка имелись симптомы среднетяжелой или тяжелой ДН, одномоментно проводят ингаляции с беродуалом или атровентом; при отсутствии возможности снятия с аппарата ИВЛ добавляют аминофиллин. На 14 день жизни проводят повторное обследование. С 14 до 28 дня жизни продолжают ингаляции с будесонидом - при отсутствии ДН, при ДН I-III степени - ингаляции с будесонидом с добавлением беродуала или атровента, при невозможности снятия с аппарата ИВЛ применяют дексаметазон. Изобретение способствует эффективной профилактике развития тяжелых форм БЛД детей из группы риска за счет дифференцированного назначения медикаментозной терапии. 1 табл.

2432953
патент выдан:
опубликован: 10.11.2011
ВТОРИЧНЫЕ АМИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

2425032
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
ЛИГАНДЫ НИКОТИНОВОГО РЕЦЕПТОРА АЛЬФА-7, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению формулы I

где Х14 каждый независимо означает CR1, В означает -С(O)-O- или -C(O)-NH-CH 2-, Y означает S или NH, R1 означает Н, С 14алкокси, незамещенный или замещенный один или несколько раз F, или Het, и Het означает гетероциклическую группу, полностью насыщенную, частично насыщенную или полностью ненасыщенную, содержащую в цикле 5-10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, О или S, незамещенную или замещенную один или несколько раз C18алкилом, или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для селективного активирования/стимулирования никотиновых рецепторов -7 на основе указанного соединения, а также к их применению для лечения пациента, страдающего от психотического заболевания, нейродегенеративного заболевания, включающего дисфункцию холинергической системы, и/или состояния недостаточности памяти, и/или недостаточности познавательных способностей. 21 н. и 31 з.п. ф-лы.

2418797
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
СЕЛЕКТИВНЫЕ К ПОДТИПУ РЕЦЕПТОРА АЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, а также к применению соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 8 н. и 3 з.п. формулы, 7 табл., 2 ил.

2417984
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

в которой А обозначает

Х обозначает О; R' обозначает Н; R 1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR 2CSR8, NR2CONR2R9 , NR2C SNR2R9, NR2 SO2R10, NR2CONR6R 7, NR2CSNR6R7, NR 2R9, SO2R10, SOR10 , алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr; R2 обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода; R6 и R7 все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N; R8 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het; R9 обозначает Аr или Het; R10 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR 6R7; Ar обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR11 или их комбинациями, или R11 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или к их фармацевтически приемлемым солям, причем формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положениях.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению соединений по любому из п.п.1-37. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа 7.

19 н. и 40 з.п. ф-лы.

2417225
патент выдан:
опубликован: 27.04.2011
КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОТИВОМУСКАРИНОВЫЕ СРЕДСТВА И ИНГИБИТОРЫ PDE4

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения респираторного заболевания, представляющего собой астму, острый или хронический бронхит, эмфизему, хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), бронхиальную гиперреактивность или ринит, содержащей эффективное количество (а) ингибитора PDE4 и эффективное количество (b) антагониста мускариновых рецепторов М3, представляющего собой (3R)-1-фенэтил-3-(9Н-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме соли с анионом X, представляющим собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Также раскрыто применение (3R)-1-фенэтил-3-(9Н-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан и ингибитора PDE4 для получения лекарственного средства для лечения респираторного заболевания. Комбинации по изобретению обеспечивают улучшение терапевтического эффекта при лечении респираторных заболеваний. 7 н.п. и 12 з.п. ф-лы.

2404772
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТИМУСКАРИНОВЫЕ СРЕДСТВА И БЕТА-АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения респираторного заболевания, содержащей (а) эффективное количество 2-агониста, выбранного из группы, состоящей из формотерола и салметерола необязательно в форме их рацематов, их энантиомеров, их диастереомеров и их смесей и их смесей и необязательно их фармакологически совместимых кислотно-аддитивных солей, и (b) эффективное количество антагониста мускариновых рецепторов М3, который представляет собой 3(R)-(2-гидрокси-2,2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме соли с анионом X, который представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Также раскрыты продукт, набор и упаковка, содержащие (а) 2-агонист и (b) антагонист мускариновых рецепторов М3, применение активных ингредиентов (а) и (b) для получения лекарственного средства и способ лечения пациента, страдающего респираторным заболеванием. Комбинации по изобретению обеспечивают понижение максимальной частоты сердечных сокращений и ее продолжительности. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл.

2404771
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ВИРУЛИЦИДНЫМ, БАКТЕРИЦИДНЫМ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии, а именно к дезинфицирующим средствам против вирусных и бактериальных инфекций. Средство, обладающее вирулицидным, бактерицидным и дезинфицирующим действием, проявляющее активность в отношении вируса гриппа А подтип H5N1, вируса болезни Тешена, вируса миксомы кролика, вируса африканской чумы свиней, бактерии Listeria monocytogenes представляет собой хлорид-1-гексадецил-R-(-)-3-окси-1-1-азониабицикло[2.2.2]октана. Изобретение обеспечивает повышение эффективности дезинфекции. 4 табл.

2403042
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
3-(ГЕТЕРОАРИЛОКСИ)-2-АЛКИЛ-1-АЗАБИЦИКЛОАЛКИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, КАК ЛИГАНДЫ АЛЬФА-7-nAChR (НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ), ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

2402551
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
Наверх