ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин – A61K 31/437

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/437  .....гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Патенты в данной категории

СИНТЕЗ КАРБАМОИЛПИРИДОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения пиридоновых соединений (АА),(ВВ) и (СС) соответствующих формул:

2527451
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЛИПОСОМЫ ИРИНОТЕКАНА ИЛИ ЕГО СОЛЕЙ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области фармацевтики и касается липосом иринотекана или его гидрохлорида, содержащих иринотекан или его гидрохлорид, нейтральный фосфолипид и холестерин, где массовое отношение холестерина к нейтральному фосфолипиду составляет 1:3-5, и способа их получения. Липосомы обладают повышенной стабильностью. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 10 табл., 10 пр.

2526114
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I)

2518089
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
НОВОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

2518073
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
2-ПИРИДИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛЫ В КАЧЕСИВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ИНГИБИТОРОВ ALK5 И/ИЛИ ALK4

Описываются новые 2-пиридилзамещенные имидазолы общей формулы (I)

2518069
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ПИРРОЛОПИРИДИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

и к его стереоизомерам, таутомерам и фармацевтически приемлемым солям, где: A выбран из одинарной связи или CRaR b; R1 выбран из водорода, галогена, CN, C 1-C6алкила, C1-C6алкенила, -O(C1-C6алкил), -S(C1-C 6алкил), C3-C6циклоалкила, 4-6-членного гетероцикла, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, фенила и 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где алкилы, алкенил, циклоалкил, гетероцикл, фенил или гетероарил необязательно замещены одной или больше групп, выбранных из галогена, CN, CF3, C1-C3алкила, -O(C 1-C3алкил) и NRcRd; R 2 выбран из C1-C6алкила, -O(C 1-C6алкил), -NH(C1-C6алкил), насыщенного или частично ненасыщенного C3-C6 циклоалкила, фенила, насыщенного или частично ненасыщенного 4-6-членного гетероцикла, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, 8-10-членного бициклического арила, 8-10-членного бициклического гетероцикла, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и 8-10-членного бициклического гетероарила, содержащего один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где алкилы, циклоалкил, фенил, гетероциклы, гетероарилы и арил необязательно замещены одной или больше групп, выбранных из OH, CN, галогена, оксо (за исключением заместителей в фениле, ариле или гетероариле), CF3, циклопропила, циклопропилметила, -SO2 Ri, C1-C6алкила, -O(C1 -C6алкил), -S(C1-C6алкил), NR eRf и фенила, где фенил необязательно замещен одной или больше групп, выбранных из OH, CN, галогена, CF 3, C1-C3алкила, -O(C1-C 3алкил) и NRgRh; R3 и R4 независимо выбраны из водорода или C1 -C4алкила, необязательно замещенного OH, F, -O(C 1-C3алкил) или C3-C6циклоалкилом, или R3 и R4, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; R5 выбран из водорода и CH3, или A представляет собой CRaRb, Ra и Rb представляют собой водород, и R3 и R5, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; R6 выбран из водорода, F, OH, -OCH3, C 1-C3алкила и циклопропила, или A представляет собой одинарную связь, R6a представляет собой водород, и R3 и R6, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; R6a выбран из водорода, F, OH и CH3; R7 представляет собой водород, или A представляет собой CRaRb и R3 и R7, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; Ra представляет собой водород, или R4 и Rb отсутствуют, и R3 и Ra, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5- или 6-членное кольцо; Rb представляет собой водород или отсутствует; Rc и Rd независимо выбраны из водорода и C1-C3алкила, или Rc и R d, вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо; Re и Rf независимо выбраны из водорода и C1-C3алкила; R g Rh независимо выбраны из водорода и C 1-C3алкила; Ri представляет собой C1-C3алкил; и p равно 0, 1, 2 или 3. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I, обладающей ингибирующей активностью в отношении СНК1 и/или СНК2, к способу предупреждения или лечения заболевания или расстройства, модулируемого СНК1, к способу лечения гиперпролиферативного заболевания, а также изобретение относится к способу получения соединения формулы I. Технический результат: получены и описаны новые биологически активные соединения, которые могут быть пригодными для ингибирования СНК1 и/или СНК2. 13 н. и 83 з.п. ф-лы, 184 прим., 1 табл.

2517194
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРО(5.5)УНДЕКАНА

Изобретение к области органической химии, а именно к соединению общей формулы (1)

2515895
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА И БЕНЗОКСАЗИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым производным индола и бензоксазина, обладающим положительной аллостерической модулирующей активностью в отношении mGluR2 рецептора. В формуле (I) R 1 представляет собой С1-3алкил, замещенный трифторметилом, R2 представляет собой циано или галогено, R3 представляет собой водород, С1-3алкил, С1-3 алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, пиридинил, гидроксиС 2-4алкил, С1-3алкилоксиС2-4алкил, 4-тетрагидропиранил, 4-(гидрокси)-циклогексанил, 4-(гидрокси)-4-(С 1-3алкил)циклогексанил, фенил, пиридинилметил, пиридинилметил, замещенный одной С1-3алкил группой, или фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено и С1-3алкила, R 4 представляет собой водород или галогено, А представляет собой радикал формулы -СН=СН-(а) или -СН2-СН2 -O-(б), где один или два атома водорода могут быть замещены С 1-3алкилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к соединению для применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы: тревожные расстройства, психотические расстройства, расстройства личности, расстройства настроения, мигрень, эпилепсия или судорожные расстройства, когнитивные расстройства, синдром дефицита внимания/гиперактивности, нервная анорексия, нейрогенная булимия, нейродегенерация, нейротоксичность, ишемия, алкогольная зависимость, амфетаминовая зависимость, кокаиновая зависимость, никотиновая зависимость, опиоидная зависимость. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

2512283
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ КИСЛОТЫ ЖЕЛУДОЧНОГО СОКА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным имидазо[1,2-а]пиридинам формулы I, где R представляет собой -CH2COOH или -СООН. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые замещенные имидазо[1,2-а]пиридина, которые ингибируют экзогенно- или эндогенно-стимулированную секрецию кислоты желудочного сока и которые можно применять при предупреждении и лечении заболеваний, связанных с кислотой желудочного сока, и желудочно-кишечных воспалительных заболеваний. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

2509771
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МЕК

Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного заболевания, к способу ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений и к способу лечения воспалительных заболеваний у млекопитающего. Кроме того, изобретение относится к применению фармацевтической композиции в приготовлении лекарственного средства для лечения вышеуказанных заболеваний у млекопитающего. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 29 пр.

2509078
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
КОМБИНАЦИЯ (А) ИНГИБИТОРА ФОСФОИНОЗИТ-3-КИНАЗЫ И (Б) МОДУЛЯТОРА ПУТИ Ras/Raf/Mek

Предложены: комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая (а) ингибитор фосфоинозит-3-киназы 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламин (соединение В) или его фармацевтически приемлемую соль и (б) соединение, которое модулирует путь Ras/Raf/Mek, выбранное из группы, состоящей из (i) соединения, модулирующего активность киназы Raf, которое является Raf265, SB590885, XL281 или PLX4032; (ii) соединения, модулирующего активность киназы Mek, которое является PD325901, PD-181461, ARRY142886/AZD6244, ARRY-509, XL518, JTP-74057, AS-701255, AS-701173, AZD8330, ARRY162, ARRY300, RDEA436, Е6201, RO4987655/R-7167, GSK1120212 или AS703026, в которой активные ингредиенты в каждом случае присутствуют в свободной форме или в форме их фармацевтически приемлемой соли или гидрата, и предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения, соответствующие фармацевтическая композиция и комбинированный препарат и способ лечения пролиферативного теплокровного животного, прежде всего человека. Показан синергизм противоопухолевого действия заявленных сочетаний. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил.

2508110
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
ПИРРОЛОПИРАЗИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 59 пр.

2503676
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА ИЛИ ИМИДАЗОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 10А

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R6); R1 представляет собой водород, низший алкил; R2 представляет собой галоген, C(O)NR7R8 или C(O)OR 9; R3 представляет собой водород, NR10 R11; R4 представляет собой водород, низший алкил; R5 представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R6 представляет собой водород, галоген, CN, С36циклоалкил; R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С36циклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2); R9 представляет собой низший алкил; R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу лечения указанных патологических состояний и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридина или имидазопиримидина, которые являются ингибиторами ФДЭ10А. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 94 пр.

2502737
патент выдан:
опубликован: 27.12.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I:

где: R1 и R2 независимо друг от друга означают C1-3-алкил, Н или R1 и R2 вместе с атомом N образуют кольцо (СH2 )3, (СН2)4; R3 означает при необходимости связанный через C1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С 1-6-алкил; R4 означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН3 , C2H5, NH2, трет-бутил, Si(этил) 3, Si(метил)2(трет-бутил), SO2СН 3, SO2-фенил, С(O)СН3, NO2 , SH, СF3, ОСF3, ОН, ОСН3, ОС 2Н5, N(СН3)2; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 73 пр.

2501790
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
8-АНИЛИНОИМИДАЗОПИРИДИНЫ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Настоящее изобретение относится к имидазопиридинам формулы I и к его фармацевтически приемлемой соли, где Z 1 представляет собой CR1; R1 представляет собой Н; R1' представляет собой Н; Z2 представляет собой CR2; Z3 представляет собой CR3; R2 и R3 представляют собой Н; R4 представляет собой Н; Y представляет собой W-C(O)-; W представляет собой или ; R5 представляет собой Н; X1 выбирают из R11' и -OR11'; R11 независимо представляет собой Н или C16 алкил, необязательно замещенный -(CR19R20 )nCOR16; X4 представляет собой ; R6 представляет собой галоген, карбоциклил или -(CR19R20)n-SR16 , причем указанный карбоциклил представляет собой циклопропил или циклобутил; R6' представляет собой галоген; p представляет собой 1, 2; n представляет собой 0, 1; каждый R16 независимо представляет собой H или C16 алкил; R19 и R20 независимо выбирают из H или C16 алкила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к способу ингибирования аномального клеточного роста или лечения гиперпролиферативного нарушения, основанному на использовании соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные имидазопиридина формулы I, полезные при лечении гиперпролиферативных нарушений. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 14 пр.

2498985
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
ПЕРХАРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-b]пиридина формулы I, а также к их солям, гидратам и стереоизомерам, где B-R2 и R4-A-R 3 выбраны из групп, указанных в п.1 формулы изобретения, R1 представляет собой С16 алкильную группу, необязательно разветвленную, R5 представляет собой атом водорода. Также, изобретение относится к соединению формулы II, 3-замещенному 7-хлор-5-иод-имидазо[4,5-b]пиридину, способу получения производных имидазо[4,5-b]пиридина формулы I, фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и их применению. Технический результат: получены новые производные имидазо[4,5-b]пиридина, обладающие свойствами ингибитора CDK. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 17 ил., 6 табл., 6 пр.

2498984
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение описывает соединения формулы I:

где: X1 и X2 независимо представляют собой CH или N; R1 представляет собой фтор или водород; R2 представляет собой водород, галоген; Ar представляет собой фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными в каждом случае из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы; R3 независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из: (i) CH2OH; (ii) CH 2O-C(=O)(CH2)nCO2R 4, где n имеет значение от 2 до 5; (iii) CH2 O-C(=O)CH2OCH2CO2R4 ; (iv) CH2OCOR5; (v) CH2OC(=O)CHR 6NH2; (vi) C(=O)R5, (vii) CH 2OP(=O)(OH)2; R4 представляет собой водород или C1-10алкил; R5 представляет собой водород или C1-10алкил, C1-3диалкиламино-C 1-10алкил, C1-6алкокси или пиридинил, R 6 представляет собой C1-6алкил или боковую цепь природной аминокислоты; или его фармацевтически приемлемую соль. Кроме того, изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении HIVRT и содержащую соединение по п.1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, ингибирующие обратную транскриптазу ВИЧ-1 и которые полезны для профилактики и лечения инфекций ВИЧ-1 и лечения СПИДа и/или ARC. 13 пр., 3 ил.

2495878
патент выдан:
опубликован: 20.10.2013
МЕТИЛ 3-МЕТИЛ-5-[2-(4-АРИЛАМИНО)-2-ОКСОАЦЕТИЛ]-1,6-ДИФЕНИЛ-1Н-ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИН-4-КАРБОКСИЛАТЫ И МЕТИЛ 3-МЕТИЛ-5-[2-(4-АРИЛАМИНО)-2-ОКСОАЦЕТИЛ]-6-СТИРИЛ-1-ФЕНИЛ-1Н-ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИН-4-КАРБОКСИЛАТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым индивидуальным соединениям класса пиразоло[3,4-b] пиридина и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии. Описываются метил 3-метил-5-[2-(4-ариламино)-2-оксоацетил]-1,6-дифенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-карбоксилаты и метил 3-метил-5-[2-(4-ариламино)-2-оксоацетил]-6-стирил-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-карбоксилаты общей формулы, приведенной ниже, где R=Ph, Ar=С6Н 4Ме-4 (а), С6Н4С1-4 (б), C6 H4Br-4 (в); R=Ph-CH=CH, Ar=Ph (г), С6Н 4Ме-4 (д), C6H4OMe-4 (е). Технический результат - синтез не описанных в литературе метил 3-метил-5-[2-(4-ариламино)-2-оксоацетил]-1,6-дифенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-карбоксилатов и метил 3-метил-5-[2-(4-ариламино)-2-оксоацетил]-6-стирил-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-карбоксилатов, которые обладают анальгетической активностью. 2 н. и 2 з.п. ф-лы. 1 табл., 3 пр.

2495039
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ИМИДАЗО[1,2-а]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ mGluR2

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[1,2-а]пиридина общей формулы (I), или к его стереохимическим изомерным формам, или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой C1-6алкил; С 3-6циклоалкил; трифторметил; С1-3алкил, замещенный трифторметилом, С3-7циклоалкилом, фенилом; фенил; фенил, замещенный 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено; R2 представляет собой циано, галогено или C1-3алкил; R3 представляет собой радикал формулы (а), или (б), или (г); R4 представляет собой гидроксиС3-6циклоалкил; пиридинил, замещенный одной C1-3алкильной группой; пиримидинил; пиримидинил, замещенный двумя С1-3алкильными группами; фенил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, гидроксиС1-3алкила, моно- или полигалогеноС1-3 алкила, C1-3алкилокси и моногалогено-С1-3 алкилокси; R5 представляет собой водород, фторо, гидроксил или морфолинил; Х представляет собой С или N, при этом R 5 представляет собой электронную пару на N; или R4 -Х-R5 представляет собой радикал формулы (з), или (и), или (к); n равен 0 или 1; q равен 1 или 2; R6 представляет собой С1-3алкил; С3-6циклоалкил;

гидроксиС2-4алкил; (С3-6циклоалкил)С 1-3алкил; фенил; или фенил, или пиридинил, замещенные одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогено, C 1-3алкила и (CH2)m-CO2 H, где m равен 0; или R6 представляет собой циклический радикал формулы (л); где R8 представляет собой водород; р равен 2; Z представляет собой О или CR9(OH), где R9 представляет собой водород или С1-3алкил; R7 представляет собой водород или галогено; Y представляет собой ковалентную связь, О, NH, S, С(ОН)(СН3), -СН 2-О-, -О-СН2-, CHF или CF2; или R 6-Y представляет собой морфолинил, пирролидинил или пиперидинил, возможно замещенные гидроксилом или гидроксиС1-3алкилом; и А представляет собой О или NH. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), его применению и способу лечения или предупреждения расстройств центральной нервной системы. Технический результат: получены новые производные имидазо[1,2-а] пиридина, обладающие активностью положительного аллостерического модулятора mGluR2. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 22 пр.

2492170
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗАИНДОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

Настоящее изобретение относится к циклическим азаиндол-3-карбоксамидам формулы (I) в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них:

2487874
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

2487873
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ МОДУЛИРОВАНИЯ КИНАЗ И ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СПОСОБОВ

В настоящем изобретении предложено соединение, имеющее химическую формулу

2487121
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАИНДОЛА-ИНДОЛА, СПОСОБЫ ИХ ИЗГОТОВЛЕНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Изобретение относится к производным азаиндола-индола и их фармацевтически приемлемым солям общей формулы

где Y означает группу азаиндола формулы (Y1), (Y2);

Z означает группу индола формулы (Z1) или (Z2);

где значения «=», R, R1 , R1', R2, R3, R4 , R2', R3', R4', R5' приведены в пункте 1 формулы. Соединения ингибируют циклинзависимую киназу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 9 табл., 8 пр.

2486184
патент выдан:
опубликован: 27.06.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ФЕНИЛ-1Н-ИМИДАЗО[4,5-c]ПИРИДИН-4-КАРБОНИТРИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 6-фенил-1H-имидазо[4,5-с]пиридин-4-карбонитрила формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где R 1 представляет собой H; R2 представляет собой (C1-3)алкил; R3 представляет собой (C 1-4)алкил, необязательно замещенный тремя атомами галогена; R4 представляет собой H; Х представляет собой O; n равно 1 или 2 или 3; Y выбран из OH, NR5R6 и Z, где Z представляет собой насыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, выбранный из NR7, где кольцо может быть замещено оксо, (C1-3)алкилом, гидрокси(C1-3)алкилом; или где Z представляет собой ароматическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из N, где кольцо может быть замещено (C1-3)алкилом; R5 и R6 независимо представляют собой H, (C3-8)циклоалкил или (C 1-6)алкил, необязательно замещенный 1-2 раза галогеном, ОН, (C1-6)алкилокси, CONR14R15 , NR14R15 или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую гетероатом, выбранный из NR8; или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-10-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно дополнительно содержащее 1, 3 гетероатома, выбранных из NR9, причем кольцо необязательно замещено OH, оксо, (C1-4)алкилом, гидрокси(C1-3)алкилом, CONR10R11 или NR10R11 ; R7 представляет собой H; R8 представляет собой (C1-3)алкил; R9 представляет собой H, (C1-3)алкил, гидрокси(C1-3)алкил, (C 1-3)алкокси(C1-3)алкил, (C1-6)алкилкарбонил, (C1-6)алкилоксикарбонил, CONR12R13 или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N; R10 и R11 независимо представляют собой H или (C1-3)алкил; R12 и R13 независимо представляют собой (C1-3)алкил; или R 14 и R15 независимо представляют собой (С 1-3)алкил. Также изобретение относится к применению производного 6-фенил-1H-имидазо[4,5-с]пиридин-4-карбонитрила формулы I и к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые производные 6-фенил-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-4-карбонитрила, полезные для лечения остеопороза, атеросклероза, воспаления и иммунных нарушений, таких как ревматоидный артрит, псориаз, и хронической боли, такой как невропатическая боль. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 31 пр.

2485119
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
АЗАИНДОЛИЗИНЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным азоиндолизинов или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении Mek-киназы. В формуле (I-а):

2483069
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИН-2-ОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ mTOR ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазопиридин-2-она общей формулой (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где (R1)n-A представляет собой 1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-фтор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3,4-диметил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-фтор-4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу или 3-хлор-4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, В представляет собой 3-6-членную насыщенную или частично насыщенную моноциклическую углеводородную группу и может содержать 1 или 2 атома кислорода, атома азота и/или сульфонильные группы в качестве составляющих кольца, В может в качестве заместителей иметь одинаковые или различные R2 в количестве m, R2 представляет собой заместитель, представленный на атоме углерода или атоме азота, образующем В, R2 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидрокси группы, атома галогена, циано группы, оксо группы, С1-4 алкильной группы (где C1-4 алкильная группа может быть замещена 1 C 1-4 алкокси группой) и С1-4 алкокси группы, когда R2 представляет собой заместитель, представленный на атоме углерода, образующем В, и R2 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из C1-4 алкильной группы и С1-4 алкилкарбонильной группы, когда R2 представляет собой заместитель, представленный на атоме азота, образующем В, m равно любому целому числу от 0 до 2, Q представляет собой связь или С1-4 алкиленовую группу, R3 и R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода или атом галогена и R5 и R6 являются одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, атом галогена или С1-4 алкильную группу. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к фармакологически приемлемым солям соединений формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридин-2-она, обладающие mTOR ингибирующей активностью. 16 н. и 5 з.п. ф-лы, 161 пр.

2478636
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
СРЕДСТВО ДЛЯ НЕЙТРАЛИЗАЦИИ ТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛИ НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО (4,3-b) ИНДОЛОВ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ НА ОСНОВЕ НЕЙТРАЛИЗАЦИИ ТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛИ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства для нейтрализации токсического действия фактора некроза опухоли на основе гидрированных пиридо (4,3-b) индолов формулы (1), фармацевтического средства на его основе и способа лечения аутоиммунных заболеваний на основе нейтрализации токсического действия фактора некроза опухоли. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

2477131
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
ЖИДКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ВОДНОЙ ОСНОВЕ, СОДЕРЖАЩАЯ АМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает жидкую композицию на водной основе для активации внутриглазного проникновения соединения формулы (I), включающую амидное соединение, и образующий ионную пару реагент. Описан также способ активации внутриглазного проникновения соединения, представленного формулой (I), и применение соединения, представленного формулой (I). Изобретение обеспечивает активацию проникновения соединения формулы (I), а также поддержание заданной концентрации лекарственного средства, даже если снижается частота введения композиции. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил., 4 пр.

2476219
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ С ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-с]хинолина общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой прямоцепочечный C16алкил, возможно замещенный одним заместителем, выбранным из C13алкокси; Z1 представляет собой С26алкилен; X 1 представляет собой NR5 или >NCOR5 ; Y1 представляет собой C16 алкилен; R3 представляет собой С1-6алкил, возможно замещенный C1-6алкокси; R5 представляет собой водород, пиперидинил, возможно замещенный по атому азота пиперидинила группой R10, группу C1 6алкил, где последняя группа возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из NR7R8 или R 9; или R5 представляет собой C1 6алкилен, который может быть связан с атомом углерода в С26алкиленовой группе Z1 с образованием пиперидинового кольца; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, возможно замещенный по атому азота пиперидинила группой R10a, C16алкил, где последняя группа возможно замещена одной группой, независимо выбранной из OR12; или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, выбранное из азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, азепанила, 1,4-оксазепанила и 1,4-диазепанила, где гетероциклическое кольцо возможно замещено одним или двумя заместителями, независимо выбранными из S(O)qR15, OR15 , CO2R15, COR15, CONR15 R16, NR15CO2R16, пиримидинила и C16алкила, где последняя группа возможно замещена одной группой, независимо выбранной из OR18 и CO2R18; R9 представляет собой S(O)qR20; R10 и R10a независимо представляют собой COR24 или группу C16алкил; каждый из R 12, R15, R16, R18, R 20 и R24 независимо представляет собой водород или C16алкил; q равно 2; m и n оба равны 0; и А представляет собой фенил. Также, изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции на его основе и к способу лечения указанных патологических состояний. Технический результат: получены новые производные имидазо[4,5-с]хинолина, полезные для модуляции активности TLR7. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 18 ил., 81 пр.

2475487
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ ДЕРИВАТОВ ПИРРОЛИНА ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ОМЕРТВЕНИЯ КЛЕТКИ, ПОРАЖЕННОЙ ОПУХОЛЬЮ, СПОСОБ ЕГО ПРОИЗВОДСТВА И СПОСОБ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Изобретение относится к соединениям, представленным Формулой (I) или Формулой (II),

где А и В независимо представляют СН 2, СО; D представляет S; значения R1, R 2, R3, R4 обозначены в п.1 формулы изобретения, а также к их фармакологически допустимым солям или гидратам и способам их получения. Соединения способны подавлять клетки, выделяющие ФНО- . 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

2473551
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
Наверх