Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....гетероциклическая система, содержащая серу в качестве гетероатома, например тиклопидин – A61K 31/4365

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/4365  .....гетероциклическая система, содержащая серу в качестве гетероатома, например тиклопидин

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНОЕ СЛОЖНОГО ЭФИРА ТИЕНОПИРИДИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ ЦИАНОГРУППУ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ И КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Изобретение относится к соединению со структурой формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой цианогруппу. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения и к фармацевтической композиции против агрегации тромбоцитов на основе этого соединения. Технический результат: получено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний сосудов сердца и головного мозга, таких как коронарные синдромы, инфаркт миокарда и ишемия миокарда, вызванных агрегацией тромбоцитов. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 13 пр.

2526624
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где Х обозначает S или CR5; Y обозначает S или CR7; где один из Х или Y обозначает S; R2, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, включающей: a) галоген; b) R8, -O-R8, -(С16 )алкилен-R8, -(С16)алкилен-O-R 8; где R8 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей Н, (С16)алкил, (С26)алкенил, (С37 )циклоалкил и арил; R3 обозначает -W-R31 и связь с является ординарной связью; где W обозначает О и R 31 обозначает (С16)алкил, (С 37)циклоалкил, (С3-C7 )циклоалкил-(С16)алкил-; R4 обозначает арил или Het, где каждый арил и Het необязательно содержит от 1 до 5 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С16 )алкил, (С26)алкенил, (С1 6)галогеналкил, (С37)циклоалкил, (С37)циклоалкил-(С1 6)алкил-, -ОН, -O(С16)алкил, -NH 2, -NH(С16)алкил и -N((С16)алкил)2, которые могут быть использованы для лечения ВИЧ инфекции. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 55 пр.

2503679
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ИНГИБИТОРЫ АКТИВНОСТИ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям следующих формул

2498988
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
ИНГИБИТОРЫ АКТИВНОСТИ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

2495044
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к фармацевтической композиции для амбулаторного лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, содержащей терапевтические количества вазодилататора, ингибитора ренин-ангиотензиновой системы, ингибитора агрегации тромбоцитов, агента, снижающего уровень холестерина, и антигипоксанта. В качестве вазодилататора заявленная композиция включает агент, обладающий антагонистическим действием по отношению к -адренергическим рецепторам, а в качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - блокатор АДФ-зависимого механизма активации тромбоцитов. Заявленное изобретение обеспечивает комплексное терапевтическое воздействие на сердечно-сосудистую систему при однократном приеме, что улучшает соблюдение больным режима приема препарата. 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 15 пр.

2491070
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ЯВЛЯЮЩЕЕСЯ ИНГИБИТОРОМ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным средствам, применяемым для лечения ишемических нарушений деятельности сердца, и описывает комбинированное лекарственное средство, являющееся ингибитором агрегации тромбоцитов, содержащее в качестве активного начала комбинацию клопидогрела, или его фармацевтически приемлемой соли, ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, и вспомогательные вещества. Изобретение обеспечивает расширение перечня лекарственных средств и получение нового соединения действующих начал, обладающих активностью против скопления тромбоцитов и свойством защищать слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также обеспечивающих повышение эффективности лечебного воздействия лекарственного средства и пролонгации его действия. 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

2484820
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
КРИСТАЛЛЫ ГИДРОБРОМАТА ПРАСУГРЕЛЯ

Изобретение описывает кристаллы гидробромата 2-ацетокси-5-( -циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридина (прасугреля), содержащие их композиции кристаллов и фармацевтические композиции для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с тромбом или эмболией у животного. Технический результат - получены новые кристаллы гидробромата прасугреля, которые обладают улучшенной стабильностью и растворимостью и которые могут найти свое применение в медицине. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 11 пр.

2484094
патент выдан:
опубликован: 10.06.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-с]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ РАКА

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям, представляющим собой N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(3-фторфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-[4-(дифторметокси)фенил]мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2-гидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено[3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(3-метилфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)1Н-пиразол-4-ил]тиено [3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(4-метоксифенил)мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2,3-дигидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено [3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(4-метоксифенил)мочевину или к их терапевтически приемлемым солям. Описана также фармацевтическая композиция на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения рака.

6 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 пр.

2480472
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ ДЕРИВАТОВ ПИРРОЛИНА ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ОМЕРТВЕНИЯ КЛЕТКИ, ПОРАЖЕННОЙ ОПУХОЛЬЮ, СПОСОБ ЕГО ПРОИЗВОДСТВА И СПОСОБ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Изобретение относится к соединениям, представленным Формулой (I) или Формулой (II),

где А и В независимо представляют СН 2, СО; D представляет S; значения R1, R 2, R3, R4 обозначены в п.1 формулы изобретения, а также к их фармакологически допустимым солям или гидратам и способам их получения. Соединения способны подавлять клетки, выделяющие ФНО- . 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

2473551
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции для профилактики и лечения тромбоза, содержащей (А) N1-(5-хлорпиридин-2-ил)-N 2-((1S,2R,4S)-4-[(диметиламино)карбонил]-2-{[(5-метил-4,5,6,7-тетрагидротиазол[5,4-с]пиридин-2-ил)карбонил]амино}циклогексил)этандиамид, его фармацевтически приемлемую соль или гидрат, (В) сахарный спирт, которым является маннит, ксилит или эритрит, и (С) набухающую в воде добавку. Композиция обладает повышенной растворимостью в воде. 2 н. и 16 з.п.ф-лы, 4 табл., 8 ил., 4 пр.

2470637
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
КОМПОЗИЦИЯ КЛОПИДОГРЕЛЯ И СУЛЬФОАЛКИЛОВОГО ЭФИРА ЦИКЛОДЕКСТРИНА (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОСРЕДСТВОМ НАЗВАННОЙ КОМПОЗИЦИИ (ВАРИАНТЫ)

Настоящее изобретение обеспечивает композиции, содержащие клопидогрель и сульфоалкиловый эфир циклодекстрина (САЭ-ЦД), предпочтительно сульфобутиловый эфир циклодекстрина. Композиции могут быть жидкими, суспензионными или твердыми. Композиции предназначены для приема внутрь, перорального или парентерального введения. САЭ-ЦД выполняет роль средства, способствующего растворению и стабилизации клопидогреля в водных средах. Повышается устойчивость клопидогреля к гидролитическому, термическому и фотолитическому разрушению. САЭ-ЦД дает улучшенные результаты по сравнению с другими производными циклодекстрина. Композиции по изобретению снижают скорость хиральной инверсии (S)-клопидогреля в (R)-клопидогрель. Они дают существенные фармакокинетические, фармакодинамические и/или терапевтические преимущества по сравнению с таблеточной композицией, вводимой перорально и не содержащей САЭ-ЦД. 9 н. и 49 з.п. ф-лы, 18 ил., 14 табл., 27 пр.

2470636
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИАГРЕГАНТНОЙ И ЛИПИДРЕГУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЯМИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к комбинации Клопидогреля и Этилметилгидроксипиридина. Композиция на основе этой комбинации представлена в виде твердой фармацевтической композиции, а именно в виде капсул. Композиция Клопидогреля и Этилметилгидроксипиридина перспективна для профилактики и лечения ожирения; патологических состояний сердечно-сосудистой системы; профилактики ишемических нарушений с выраженным атеросклерозом; перенесенного инфаркта, ишемического инсульта; заболевания периферических артерий. 2 н.п. ф-лы, 2 табл.

2461379
патент выдан:
опубликован: 20.09.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Группа изобретений относится к медицине и касается соединения, содержащего a) первый компонент, способный к связыванию с рецепторами клеток ER+; и в) второй компонент, где первый компонент является селективным модулятором рецептора эстрогена (SERM), и где второй компонент представляет собой токсин, инактивирующий рибосомы, и конъюгирован с первым компонентом, а также касается фармацевтической композиции, применения соединения, способа получения и способа лечения рака. Группа изобретений обеспечивает уменьшение опухоли без побочных токсических эффектов действия лекарственных средств. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 пр., 5 ил.

2455990
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГИДРИРОВАННЫЕ ТИЕНО-ПИРРОЛО [3,2-c] ПИРИДИНЫ, ЛИГАНДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым замещенным тетрагидро-4Н-тиено-пирроло[3,2-с]пиридинам общей формулы 1, их геометрическим изомерам или их смеси и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения являются лигандами с рецепторной активностью в отношении альфа-адренорецепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов и серотониновых рецепторов и могут быть использованы при профилактике или лечении заболеваний центральной нервной системы или для изучения особенностей физиологически активных соединений, обладающих биологической активностью в отношении указанных рецепторов. В общей формуле 1

Th представляет собой аннелированный тиеновый цикл; W представляет собой одинарную связь (в этом случае R3 связан непосредственно с атомом азота пиррольного цикла), метиленовый, 1,2-этановый, 1,2-этиленовый, 1,2-ацетиленовый, 1,3-пропановый или 1,3-аллиловый мостик, необязательно замещенный гидроксигруппой; R1 и R2 представляют собой водород, C1 -C4алкил, галоген или -CH2OH; R3 представляет собой водород, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный азагетероарил; R4 представляет собой C1 -C4алкил, CO2C2H5 или CO2C(CH3)3; R5, R6, R7 независимо друг от друга представляют собой водород или C 1-C4алкил, или R5 и R6 вместе образуют этиленовый мостик, а R7 представляют собой атом водорода, или R5 и R7 вместе образуют этиленовый мостик, а R6 представляют собой атом водорода, представляющие собой замещенные тетрагидро-4H-тиено-пирроло[3,2-с]пиридины общей формулы 1, их геометрические изомеры, смеси их геометрических изомеров, их фармацевтически приемлемые соли по любому из пунктов 1-5. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр.

2451686
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
СОЕДИНЕНИЯ КОНДЕНСИРОВАННОГО ИНДАНА

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R1 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С1-6алкилами; -O-С 1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R2 означает -Н, -С1-6алкил; R3 означает Н, -С1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С3-6 циклоалкилом; R4 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X1 означает -СH2,-, -O-, -S-, -CH(R0)-; X2 означает -C(RA )(RB)-, -O-; X3 означает -C(RC )(RD)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R0 вместе с R4 образует С3-5алкилен; R A, RB, RC и RD являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C 1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R C и R0 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

2451671
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
АЗАБЕНЗОТИОФЕНИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к азабензотиофенильным соединениям формулы I или к его соли, где Z1 представляет собой CR1; Z2 представляет собой N; Z3 представляет собой CR3; Z4 представляет собой CR4; R1, R3 и R4 независимо выбирают из Н или галогена; W представляет собой

,

R5 и R6 представляют собой Н; X1 представляет собой -OR11; X 2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из галогена или (С13)алкилсульфанила; R11 представляет собой (C1-C12) алкил, замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из - (CR19R20 )nOR16; n равно 0; R16 представляет собой Н, (C1-C12) алкил или (C2 -C8) алкенил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства, на основе указанных соединений, которые могут найти применение в медицине. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 пр.

2444524
патент выдан:
опубликован: 10.03.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОЧИСТОГО ПРАЗУГРЕЛЬ ГИДРОХЛОРИДА

Изобретение относится к способу получения празугрель гидрохлорида, который включает следующие стадии: (i) хлорирование соединения, соответствующего формуле (III), путем добавления к нему хлорирующего агента, необязательно по каплям, в растворителе; (ii) взаимодействие полученного соединения формулы (IV) с соединением, соответствующим общей формуле (V), где R означает защитную группу для гидроксила, или его солью в растворителе в присутствии основания; (iii) ацетилирование полученного соединения, соответствующего общей формуле (II), путем взаимодействия реакции с ацетилирующим агентом в растворителе в присутствии основания и катализатора ацилирования; и (iv) добавление соляной кислоты, необязательно по каплям, к полученному соединению, соответствующему формуле (I), в растворителе с получением празугрель гидрохлорида, соответствующего формуле (Ia), и отличается тем, что на стадии (i) температура во время добавления, необязательно по каплям, хлорирующего агента составляет от -20°С до 5°С и температура реакции после добавления, необязательно по каплям, хлорирующего агента составляет от -20°С до 5°С. Технический результат - получение празугрель гидрохлорида со сниженным содержанием САТР. Изобретение также относится к продукту, содержащему празугрель гидрохлорид и САТР в количестве не более чем 0,3%, к фармацевтической композиции, пригодной для профилактики или лечения тромбоза или эмболии, на основе указанного продукта. 13 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

2435776
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКООЧИЩЕННОГО ПРАСУГРЕЛЯ ИЛИ ЕГО КИСЛОТНО-АДДИТИВНОЙ СОЛИ

Изобретение относится к способу получения гидрохлорида прасугреля, представленного формулой:

2424243
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
ТИЕНОПИРИДИНЫ

Изобретение относится к конкретным производным тиенопиридина и к их фармацевтически пригодным солям, которые указаны в пункте 1 формулы. Изобретение также относится к лекарственным средствам на основе указанных соединений, являющихся ингибиторами HSP90. Технический результат - получены новые соединения и лекарственные средства на их основе, которые могут применяться для лечения заболеваний, на которые влияет ингибирование, регуляция и/или модуляция HSP90. 3 н.п. ф-лы, 1 табл.

2415859
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА КЛОПИДОГРЕЛА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и касается твердой лекарственной формы, обладающей антиагрегационной активностью, содержащей, мас.%: клопидогрела гидросульфат - 15-45; микрокристаллическую целлюлозу - 7-20; тальк - 1-3; натрия кроскармеллозу - 1-4; поливинилпирролидон низкомолекулярный - 0,3-10; стеариновую кислоту и/или ее соли - 0,5-1; лактозу - остальное, и оболочки, содержащей, мас.%: титана диоксид - 8-30; полиэтиленгликоль - 6-28; тальк - 5-25; кармин - 03-2,5; желтый алюминиевый лак - 0,05-1; красный алюминиевый лак - 0,01-0,5; хинолиновый желтый алюминиевый лак - 0,01-0,05; поливиниловый спирт - остальное. Раскрывается также способ получения данной лекарственной формы. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

2393862
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБАМОИЛ-2-ПИРИДОНА

Изобретение относится к соединениям, представленным

формулой (I):

где R1 означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R2 означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R3 означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R2 и R3, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R 4 означает водород; G означает группу, представленную формулой: или

далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны как средства для лечения атопического дерматита и противозудные средства. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 290 табл.

2392271
патент выдан:
опубликован: 20.06.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ ЭНХАНСЕРОВ ГАМК-В

Изобретение относится к соединениям формулы I

где R1 представляет собой С 17-алкил; R2 представляет собой С17-алкил, С17 -галогеноалкил, С38-циклоалкил; R 3 представляет собой -NRaRb; возможно замещенный фенил, тиофенил, фуранил, где заместители выбраны из группы, состоящей из галогено, C1-C7 -алкокси, С17-алкилсульфонила и -С(O)O-С 17-алкила; R4 представляет собой водород или С17-алкил; R5 представляет собой водород, галогено, С17 -алкил, фенил; либо R5 вместе с R4 могут образовать кольцо, выбранное из группы, состоящей из С57-циклоалкила, тетрагидрофуранила, пиперидина, тетрагидропирана, фенила или пиридинила, которые возможно замещены -С(0)0-С 17-алкилом; Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему активностью аллостерического энхансера рецепторов ГАМК-В, на основе указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений и лекарственного средства на их основе, которые могут быть использованы в медицине для лечения расстройств ЦНС. 3 н. и 10 з.п. ф-лы.

2388761
патент выдан:
опубликован: 10.05.2010
ТИЕНОПИРИДОН КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

где R выбран из этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила и аллила; R' выбран из водорода, неразветвленного, разветвленного или циклического С14алкила; неразветвленного, разветвленного или циклического C13алкокси; фтора, хлора, брома, трифторометила и OCHxFy, где x=0, 1, 2, y=1, 2, 3 при условии, что х+у=3; R'' выбран из водорода, фтора и хлора, с условием, что R'' выбран из фтора и хлора только, когда R' выбран из фтора и хлора; R3 выбран из водорода и неразветвленного, разветвленного или циклического C1-C5алкила; R4 выбран из водорода, CH2OCOC(СН3 )3, фармацевтически приемлемых неорганических или органических катионов, и COR4', где R' - неразветвленный, разветвленный или циклический C15алкил, фенил, бензил и фенэтил; R7 выбран из метила и этила; один из А и В является серой, а другой - C-R2; когда А означает S, R2 выбран из водорода и метила, с условием что R2 означает метил только, когда R3 не является водородом; и когда В означает S, R2 является водородом; и к их любому таутомеру, а также к фармацевтической композиции, включающей соединение формулы (I), к способу получения этих соединений и способу лечения заболеваний, являющихся результатом аутоиммуного ответа или патологического воспаления. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении заболеваний, являющихся результатом аутоиммуного ответа или патологического воспаления. 4 н. и 31 з.п. ф-лы, 2 табл.

2374250
патент выдан:
опубликован: 27.11.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАЗОЛА КАК ИНГИБИТОРЫ ГОРМОНЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ ЛИПАЗ

Предлагаемое изобретение относится к производным индазола общих формул (I) или (II), в которых радикалы и группы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения и к их физиологически приемлемым солям. Предложенные соединения являются ингибиторами гормончувствительных липаз. Объектами изобретения также являются лекарственное средство, способ его получения и применение предложенных соединений для лечения и/или предупреждения нарушений обмена жирных кислот и нарушений усвоения глюкозы. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

2370491
патент выдан:
опубликован: 20.10.2009
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ЭНДОТЕЛИАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ КЛОПИДОГРЕЛЕМ ПРИ L-NAME ИНДУЦИРОВАННОМ ДЕФИЦИТЕ ОКСИДА АЗОТА

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиологии и фармакологии, и может быть использовано для коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого в эксперименте моделируют эндотелиальную дисфункцию ежедневным внутрибрюшинным введением крысам-самцам линии Wistar N-нитро-L-аргинин метилового эфира в дозе 25 мг/кг, в течение 7 суток. Коррекцию дисфункции осуществляют ежедневным, в течение 7 суток, внутрижелудочным введением клопидогреля в дозе 6,5 мг/кг. Степень развития дисфункции оценивают по соотношению эндотелийнезависимой и эндотелийзависимой вазодилатации. Способ обеспечивает коррекцию эндотелиальной дисфункции в специфических условиях эксперимента. 2 табл.

2364394
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОГО ГНОЙНОГО ПЕРИОСТИТА ЧЕЛЮСТЕЙ У ЖЕНЩИН РЕПРОДУКТИВНОГО ВОЗРАСТА

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения острого гнойного периостита челюстей у женщин. Для этого проводят традиционное лечение, включающее оперативное вмешательство. При этом у женщин репродуктивного возраста дополнительно определяют фазу менструального цикла и в случае развития заболевания в поздней фолликулиновой фазе в день операции перорально вводят клопидогрель в дозе 75 мг однократно. Затем альвеолярный отросток со стороны преддверия полости рта обкладывают ватно-марлевыми шариками, пропитанными 0,2% 5-окси 4-метилурацилом в 10% растворе диметилсульфоксида на 15-20 минут до 5 раз в день, а со второго дня после операции - методом ультрафонофореза ежедневно в количестве 10-20 мл по 5-7 минут в течение 5 дней. Способ обеспечивает улучшение реологических и коагуляционных свойств крови, коррекцию иммунитета полости рта, что сопровождается купированием воспалительного процесса и регенерацией тканей после хирургического вмешательства в короткие сроки.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"различными способами. Автореф. дис. к.м.н. НИИ клинич. и эксперим. лимфологии СО РАМН. 2000 г. MAIBORODIN I.V. et al. Lymphotropic therapy for acute purulent odontogenic jaw periostitis. Stomatologiia. Moscow. 2003, 82(6), p. 27-31.

2341253
патент выдан:
опубликован: 20.12.2008
ДИАМИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (1) в качестве ингибитора активированного фактора свертываемости крови FXa и антикоагулянта и их фарамчевтически приемлемым солям, лекарственному средству на их основе, а также к новым промежуточным соединениям для их получения. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных активированным фактором свертываемости крови FXa, таких как инфаркт, эмболия, тромбоз глубоких вен и др. В формуле (1)

Q1 -Q2-T°-N(R1)-Q 3-N(R2)-T1-Q 4 (1)

R1 и R 2 представляют собой атом водорода; Q1 представляет собой ненасыщенную 10-членную бициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может быть замещена галогеном, или ненасыщенную 8-10-членную бициклическую или 12-13-членную трициклическую конденсированную гетероциклическую группу с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, S или О, которая может быть замещена C16алкилом, галогеном, С26алкинилом, гидрокси-C 16алкилом, пиридином, N,N-ди(C 16алкил)амином, (С 16алкил)оксикарбонильной группой, С16алкокси-С 16алкилом, С16алкоксикарбонил-С16алкилом, амино-С16алкилом, С1 6алкиламино-С16 алкилом, С16алкилсульфониламино-С 16алкилом, С16алкоксикарбониламино-С 16алкилом, С16алканоиламино-С16алкилом, C1 6алкилсульфонилом; Q2 представляет собой прямую связь; Q3 представляет собой

,

в которой Q5 представляет собой алкиленовую группу, содержащую 1-8 атомов углерода, и R 3 и R4 каждый, независимо, представляют собой атом водорода или 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, которая может быть замещена оксогруппой, C1 6алкилом, трифторметилом; Q4 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена C 16алкилом, пиридином, галогеном, трифторметилом, гидрокси-С1 6алкилом, C16 алкокси, С26алкинилом, амино, нитро, циано, амидиногруппой, гидроксиамидиногруппой, N,N-ди(С16алкил)карбамоильной группой, фенил-С26 алкенильную группу, которая может быть замещена галогеном, 5-6-членную гетероарильную группу с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, которая может быть замещена галогеном или С 16алкилом, 9-членную гетероарил-С 26алкенильную группу с 1 гетероатомом, выбранным из N или S, которая может быть замещена галогеном, насыщенную или ненасыщенную 10-членную бициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может быть замещена галогеном, или насыщенную или ненасыщенную 9-членную бициклическую конденсированную гетероциклическую группу с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, S или О, которая может быть замещена C16алкилом, галогеном, С 26алкинилом, гидрокси-С 16алкилом, пиридином, N,N-ди(С 16алкил) амином, (С 16алкил)оксикарбонильной группой; Т0 представляет собой карбонильную группу; и Т1 представляет собой карбонильную группу, группу -C(=O)-C(=O)-N(R')-, группу -C(=S)-C(=O)-N(R')- или группу -C(=O)-C(=S)-N(R')- (в которой R' представляет собой атом водорода, C1 6алкильную группу или C1 6алкоксигруппу). 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"vol.9, no 15, pp.2145-2150. Pandey G.R. et al. "Interrelationship between anticonvulsant and enzyme inhibitor properties of N-methyl-N-[2-(1-arylthiocarbamido)]cyclopentyl]nitrobenzamides", Parmacological Research Communications, 1981, vol.13, no.1, pp.65-74. RU 2002129354 A1, 10.05.2004.

2333203
патент выдан:
опубликован: 10.09.2008
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ КЛОПИДОГРЕЛЬ НАФТАЛИНСУЛЬФОНАТ ИЛИ ЕГО ГИДРАТ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новой форме кристаллического клопидогреля нафталинсульфоната формулы 1а:

2328501
патент выдан:
опубликован: 10.07.2008
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОГО ГНОЙНОГО ПЕРИОСТИТА У ЖЕНЩИН РЕПРОДУКТИВНОГО ВОЗРАСТА

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения гнойного периостита у женщин репродуктивного возраста. Для этого вскрывают и дренируют гнойный очаг, назначают антибактериальную, десенсибилизирующую терапию. Определяют фазу менструального цикла у женщин репродуктивного возраста и при развитии заболевания в поздней фолликулиновой фазе внутрь дополнительно вводят плавикс в дозе 75 мг однократно. Также в преддверие полости рта вводят 10-20 мл 0,2%-ного 5-окси-4-метилурацила в 10%-ном растворе диметилсульфоксида. Затем вибратором ультразвукового аппарата в непрерывном режиме проводят скользящие кругообразные движения по 5 минут на каждой челюсти ежедневно в течение 5 дней. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счет улучшения кровоснабжения околочелюстных тканей, быстрого купирования воспалительного процесса, улучшения регенерации тканей, а также предотвращение послеоперационных осложнений. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"различными способами. Автореф. дис.к.м.н., НИИ клинич. и эксперим. лимфологии СО Рос. АМН. - 2000. MAIBORODIN I.V. et al. "[Lymphotropic therapy for acute purulent odontogenic jaw periostitis]" Stomatologiia (Mosk). 2003; 82(6):27-31.

2326659
патент выдан:
опубликован: 20.06.2008
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ ИНСУЛЬТА

Изобретение относится к медицине, неврологии и касается выбора дифференцированной терапии при профилактике повторного инсульта. Определяют подтип инсульта на основании клинических, инструментальных и биохимических исследований и проводят дифференцированную терапию, выбирая один или несколько из следующих 4-х видов лечения с учетом сопутствующих заболеваний, противопоказаний и типа инсульта: 1) лечение антитромботическими (AT), 2) гипотензивными (ГТ), 3) гиполипидемическими препаратами (ГЛ), 4) хирургическое лечение (ХЛ). При этом лечение AT проводят при кардиоэмболическом, атеротромботическом, лакунарном ишемическом инсульте на протяжении всей жизни пациента. ГТ назначают всем пациентам, перенесшим инсульт; ГЛ - при отсутствии у пациентов сахарного диабета после низкохолестериновой диеты на протяжении 6 месяцев с показателем общего холестерина в плазме более 5,5 ммоль/л или 220 мг/дл, или пациентам с сахарным диабетом I или II типа, у которых показатель общего холестерина в плазме крови более 3,2 ммоль/л или 128 мг/дл, по согласованию с эндокринологом. ХЛ проводят всем пациентам, у которых стеноз сосудов шеи и головы составляет 50-70% при наличии эмбологенной бляшки или при стенозе более 70%. Способ обеспечивает комплексное воздействие на различные патогенетические звенья инсульта с учетом его индивидуальных особенностей у пациента. 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"344-347. MEENA A.K. et al. Critical care management of acute stroke // Neurol. India. 2002 Dec; 50 Suppl:S37-49, реферат, он-лайн [Найдено в Интернет на www.pubmed.com] [найдено 22.06.2007], PMID: 12665877 [PubMed - in process].

2324481
патент выдан:
опубликован: 20.05.2008
Наверх