ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....тиадиазолы – A61K 31/433

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/433  ....тиадиазолы

Патенты в данной категории

ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

2527177
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ИНГИБИТОРЫ МИТОЗА ДЛЯ ИНТЕНСИФИКАЦИИ ПРОЦЕССА АПОПТОЗА ПРИ ТЕРАПИИ

Применение соединения (S)-2-(3-аминопропил)-5-(2,5-дифторфенил)-N-метокси-N-метил-2-фенил-1,3,4-тиадиазол-3(2Н)-карбоксамида в максимально переносимой дозе для интенсификации после ее введения процесса апоптоза клеток у пациента, имеющего патогенные клетки в состоянии задержки в митозе, индуцированной этим же соединением. Изобретение обеспечивает высокую эффективность апоптоза. 16 з.п. ф-лы, 19 ил., 11 пр.

2519145
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
СОДЕРЖАЩЕЕ КОНДЕНСИРОВАННУЮ КОЛЬЦЕВУЮ СТРУКТУРУ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

2512547
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
НОВЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ МИРТАЗАПИНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ БОЛЕВЫХ РАССТРОЙСТВАХ

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую комбинацию для лечения при болевых расстройствах в виде твердой лекарственной формы для перорального введения, характеризующуюся тем, что она содержит Миртазапина 5-50 мг; Тизанидина 0,5-6 мг при их соотношении 20:1-5:1 и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение обеспечивает создание эффективного средства для предупреждения и лечения болевого расстройства, хорошо переносимого пациентами. 5 з.п. ф-лы, 2 пр.

2509560
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА, ПОДАВЛЯЮЩИЕ ПАТОГЕННЫЕ БАКТЕРИИ, И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СЕКРЕЦИИ III ТИПА У ПАТОГЕННЫХ БАКТЕРИЙ

Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы

где R представляет собой Н; R1 представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF3; R2 представляет собой H; алкил C1-С5; -CH2COOR4; бензил, замещенный Hal, OR4; бензоил, замещенный Hal, OR4, а R 4 представляет собой незамещенный алкил C1-С4. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для создания лекарственных средств, обладающих ингибирующей активностью в отношении патогенных бактерий. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.

2495036
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ S1P1/EDG1 РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым пиридиновым производным пиридин1-А-пиридин2 формулы (I), где пиридин представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с A; R1 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С3-6 -циклоалкил, гидроксиметил или NR1aR1b, R1a представляет собой С1-4алкил; R 1b представляет собой водород или C1-3алкил; или R1a и R1b, вместе с атомом азота, который присоединен к пиридину, образуют пирролидиновое кольцо; R 2 представляет собой водород или С1-4алкил, или в случае, когда R1 представляет собой С1-5 алкил или С3-6циклоалкил, R2 может, кроме того, представлять собой метоксигруппу; R3 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С 3-6циклоалкил или NR3aR3b; R 3a представляет собой С1-4алкил; R3b представляет собой водород или C1-3алкил; R4 представляет собой С1-4алкил или водород; R5 представляет собой С1-5алкил, метоксигруппу или NR 5aR5b; и R6 представляет собой C 1-2алкил; R5a представляет собой С1-4 алкил; R5b представляет собой водород или C1-3 алкил; или R5 представляет собой C1-2алкил или метоксигруппу; и R6 представляет собой С1-5 алкил или NR6aR6b; R6a представляет собой С1-4алкил; R6b представляет собой водород или C1-3алкил; R7 представляет собой С1-5алкил; R8 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу; R9 представляет собой С1-5алкил; R10 представляет собой С1-2алкил; А представляет собой

, , , или

,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с А; пиридин2 представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина2 с A; R11 представляет собой С1-4алкил, C1-3алкоксигруппу, гидроксиметил или NR11aR11b; R11a представляет собой C1-3алкил; R11b представляет собой водород или С1-2алкил; R12 представляет собой водород или С1-2алкил; R13 представляет собой С1-4алкил или NR13aR13b ; R13a представляет собой C1-3алкил; R 13b представляет собой водород или С1-2алкил; R14 представляет собой С1-2алкил; R 15 представляет собой С1-4алкил или NR15a R15b; и R16 представляет собой С1-2 алкил; R15a представляет собой C1-3алкил; R15b представляет собой водород или С1-3 алкил; или R15 представляет собой С1-2алкил; и R16 представляет собой С1-4алкил или NR16aR16b; R16a представляет собой C1-3алкил; R16b представляет собой водород или С1-2алкил; R17 представляет собой С1-4алкил; R18 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу; R19 представляет собой С1-4алкил; и R20 представляет собой С1-2алкил; за исключением 3-(2-этил-4-пиридил)-5-(2-этил-4-пиридил)-1,2,4-оксадиазола; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Технический результат - пиридиновые производные, обладающие агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 131 пр.

2492168
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ИНДОЛА

Целью настоящего изобретения является создание активатора глюкокиназы, полезного в качестве фармацевтического средства, такого как средство для профилактики или лечения диабета, ожирения и тому подобного. В соответствии с настоящим изобретением предлагается активатор глюкокиназы, содержащий соединение, представленное формулой (I):

где R1 представляет собой атом водорода или атом галогена; R2 представляет собой группу, представленную формулой

или

где каждый символ, такой, как определено в описании, или его фармацевтически приемлемая соль. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 536 пр., 1 табл.

2454415
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛМЕТИЛА

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R2 обозначает H или OH; R 1 и R2 совместно обозначают или =N-OH, R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3алкил или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6, R8 обозначает неразветвленную насыщенную C1-C4алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R9 обозначает насыщенный C1-C8алкил; значения радикалов R1, m, n, R6, R7, R10-R13 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

2451009
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
5-АМИНО-3-(2-АМИНОПРОПИЛ)-[1,2,4]ТИАДИАЗОЛЫ

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазола общей формулы

где R1, R2, R 3 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный аралкил, гетероаралкил (где 5- или 6-членный N-, О- или S-гетероароматический цикл), циклоалкил, 2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-ил, а также R1+R2 могут означать гетероцикл, выбранный из необязательно замещенных пирролидина, пиперидина, азепана, пиперазина, морфолина, где возможными заместителями могут быть гидроксил, цианогруппа, галогены, алкилы, низшие алкоксигруппы, низшие алкотиогруппы, тригалогенметильные, сульфамидные, необязательно замещенные аминогруппы (амино, диметиламино, диэтиламино), при условии, что когда R1=H, тогда R2 является отличным от водорода или метила. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве веществ, обладающих нейромодулирующей активностью. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

2449997
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ, БРОНХОЛИТИЧЕСКОЙ, ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОЙ АКТИВНОСТЯМИ

Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной, бронхолитической и противотуберкулезной активностью, представляющей собой N-(5-Этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-4-нитробензамид. Полученные результаты фармакологического изучения показали, что данное соединение обладает высокой противовоспалительной, бронхолитической, противотуберкулезной активностями, не уступающей, а в некоторых случаях превосходящей известные применяемые в медицине препараты. Разработана твердая дозированная фармацевтическая композиция на основе этого соединения, выполненная в виде таблеток, или капсул, или в виде порошка для приготовления суспензии для питья. Указанные свойства позволяют предполагать возможность применения предлагаемых фармацевтических композиций на основе данного соединения для профилактики и лечения воспалительных, бронхолегочных (бронхиты, пневмонии, бронхиальная астма) заболеваний, туберкулеза. 3 з.п. ф-лы, 10 табл., 11 пр.

2448961
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
5-АМИНО-3-(2-НИТРОКСИПРОПИЛ)-1,2,4-ТИАДИАЗОЛЫ

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолов общей формулы

, где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, замещенные или незамещенные арил, или гетероарил, или аралкил, алкил, циклоалкил, а также R1+R2 могут означать гетероцикл (не обязательно замещеные пиперазин и пиперидин). Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения нейродегенеративных заболеваний.

2434856
патент выдан:
опубликован: 27.11.2011
ИНГИБИТОРЫ БЕЛОК-ТИРОЗИН-ФОСФАТАЗЫ ЧЕЛОВЕКА И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R представляет собой группу, выбранную из: i) водорода; ii) фенила и iii) тиофенила; Z представляет собой замещенную или незамещенную [1,3,4]тиадиазол-2-ильную группу, R1 выбран из; i) водорода; ii) линейного C16 алкила; iii) С6 или С10арила; iv) C(O)OR 5; и v) 2-метилтиазол-4-ила; R5 представляет собой линейный или разветвленный C16алкил; и индекс х равен 0 или 1. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении белок-тирозин-фосфатазы бета человека (НРТР- ) и к применению для лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов белок-тирозин-фосфатазы бета человека (НРТР- ). 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2430101
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
ИНГИБИТОРЫ МИТОТИЧЕСКОГО КИНЕЗИНА И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы

2426729
патент выдан:
опубликован: 20.08.2011
СПОСОБ КОМПЛЕКСНОГО ИММУНОМОДУЛИРУЮЩЕГО ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТОВ С ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ СО СНИЖЕННОЙ ФРАКЦИЕЙ ВЫБРОСА ЛЕВОГО ЖЕЛУДОЧКА

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается комплексного иммуномодулирующего лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией сердечного выброса левого желудочка. Для этого в общепринятый комплекс лекарственной терапии, включащий -адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики, кардиомагнил, дополнительно вводят рекомбинантный интерлейкин 2 (ИЛ-2) человека. ИЛ-2 вводят в дозе 500 тыс. МЕ/мл, в 200 мл физиологического раствора, содержащего для стабилизации 10 мл 5% раствора альбумина, внутривенно капельно ежедневно 1 раз в течение 10 дней; курс лечения повторяют 1 раз в 3 месяца в течение 12 месяцев. Такое комплексное лечение обеспечивает подавление хронического иммунного воспаления за счет способности ИЛ-2 в разработанном режиме введения эффективно снижать уровень эндогенных цитокинов и активировать Т- и В-лимфоциты у данной группы больных. 2 табл.

2422136
патент выдан:
опубликован: 27.06.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМОВ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным оксима общей формулы [1] и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения проявляют свойства активатора глюкокиназы. В формуле (I)

2420525
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК АКТИВАТОРЫ ГЛИКОКИНАЗЫ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА ТИПА 2

Изобретение относится соединениям формулы

2419624
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
ИНГИБИТОРЫ С-МЕТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (Iа), применяемым в качестве ингибиторов тирозинкиназы c-Met,

где

LA выбирают из , или ;

RA выбран из:

или ;

каждый RA2 и RA6 представляет собой водород; RA3 представляет собой RAr; или RA3, RA4 и атомы углерода, с которыми они связаны, образуют 6-членный арил, необязательно замещенный, в количестве до 4, независимыми группами RAr , или 5-6-членное гетероциклильное или гетероарильное кольцо, содержащее, по меньшей мере, один атом О, N или S; RA4 представляет собой -ОН; RA5 представляет собой водород или RAr; LB представляет собой ковалентную связь или -N(R*)-; RB представляет собой галоген, NH2 или C1-8 алифатическую группу, необязательно замещенную R; 6-10-членное арильное кольцо; 3-7-членное карбоциклическое кольцо, 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода и серы, где каждое указанное арильное или гетероарильное кольцо необязательно замещены, в количестве до пяти, независимыми группами RAr; R представляет собой галоген, -R°, -SR°, Ph, необязательно замещенный R° или -C(O)OR°; каждый RAr независимо выбран из галогена, -R°, -OR°, -SR°, Ph, необязательно замещенного, в количестве до пяти, независимыми группами -R°, -CN, -N(R°)2 или -C(O)OR°; или две соседние группы RAr, взятые вместе, представляют собой 1,2-метилендиокси или 1,2-этилендиокси; каждый R* представляет собой водород; и каждый R° представляет собой, независимо, водород, необязательно замещенный C1-6 алифатический радикал или незамещенное 5-6-членное гетероарильное или гетероциклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода и серы. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым композициям, содержащим соединения по изобретению, и способам применения композиций в лечении различных пролиферативных расстройств. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 9 ил.

2419620
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ ТРОМБОЗОВ ВЕН СЕТЧАТКИ

Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической офтальмологии, и может быть использовано для терапии острых тромбозов вен сетчатки. Для этого назначают перорально «Тромбовазим» в дозировке 2 таблетки (200 ЕД) 2 раза в день за 30 минут до еды в течение 20-25 дней и парабульбарно этамзилат натрия (дицинон) 12,5% 0,5 мл № 5, дексаметазон 0,4% 0,5 мл с гепарином 750-1000 ЕД; внутримышечно этамзилат натрия 12,5% 2 мл 2 раза в день 5-10 дней, перорально тромбо-асс 50-100 мг на ночь пожизненно, лазикс 20 мг внутримышечно № 3 или внутрь диакарб 250 мг 1 раз в день 3 дня. Способ позволяет снизить риск тромбообразования в сосудистом русле в целом без влияния на показатели свертывания крови и кровотечения и, соответственно, минимизировать риск возникновения побочных эффектов и осложнений.

2416402
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
ГЕТЕРОАРИЛБЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ (GLK) В ЛЕЧЕНИИ ДИАБЕТА

Описаны новые соединения формулы (I), где: R1 представляет собой гидроксиметил; R2 выбран из -C(O)NR 4R5; HET-1 представляет собой 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, присоединенное по атому С; R3 представляет собой галогено; R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклильную кольцевую систему, как она определена для НЕТ-3; НЕТ-3 представляет собой возможно замещенный азетидинил; m равен 1; n равен 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемая соль, которые находят применение в качестве активаторов глюкокиназы (GLK) или активного начала в фармацевтических композициях, а так же описаны способы их получения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

2403246
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ХЛОРИД 2-[(1Z)-1-(3,5-ДИФЕНИЛ-1,3,4-ТИАДИАЗОЛ-2(3Н)-ИЛИДЕН)МЕТИЛ]-3,5-ДИФЕНИЛ-1,3,4-ТИАДИАЗОЛ-3-ИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к хлориду 2-[(1Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия формулы I

Изобретение также относится к способу его получения. Технический результат - получение нового химического соединения, которое может быть использовано для синтеза новых гетероциклических соединений и в медицине в качестве потенциального антимикробного средства. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

2402550
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
БИС{3-ФЕНИЛ-1-[2-(5-МЕТИЛ-1,3,4-ТИАДИАЗОЛИЛ)]КАРБОКСАМИДО-1,3-ПРОПАНДИОНАТО}МАРГАНЕЦ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным веществам класса комплексных соединений N-гетериламидов 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот. Предложен бис{3-фенил-1-[2-(5-метил-1,3,4-тиадиазолил)]карбоксамидо-1,3-пропандионато}марганец, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью, формулы:

2396263
патент выдан:
опубликован: 10.08.2010
ИНГИБИТОР СВЯЗЫВАНИЯ СФИНГОЗИН-1-ФОСФАТА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где Аr представляет имидазол или пиразол, где указанный Аr может быть замещен заместителем(ями), выбранным из группы, состоящей из C16 алкильной группы, фенильной группы и атома галогена, Y1, Y 2 Y3, каждый, представляет атом углерода или атом азота, А представляет атом кислорода, атом серы или группу, представленную формулой -SO2-, R1 представляет атом водорода, C16 алкильную группу, которая может быть замещена одной фенильной группой (где указанная фенильная группа может быть замещена одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена и C1 6 алкильной группы), или фенильную группу, R2 представляет C16 алкильную группу, R 3 представляет (i) C1-C18 алкильную группу, (ii) C2-C8 алкенильную группу, (iii) C2-C8 алкинильную группу, (iv) С 3-C8 циклоалкильную группу, (v) C16 алкильную группу, замещенную 1-3 заместителем(ями), выбранным из группы, указанной в п.1 формулы изобретения, или (vi) фенильную группу, нафтильную группу, пиразолильную группу, пиридильную группу, индолильную группу, хинолинильную группу или изохинолинильную группу, где каждая из указанных групп может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, указанной в п.1, R4 представляет атом водорода или C16 алкильную группу, и R5 представляет (i) C110 алкильную группу, (ii) C 110 алкильную группу, которая замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, указанной в п.1, (iii) C2-C8 алкенильную группу, которая может быть замещена фенильной группой, или (iv) фенильную группу, нафтильную группу, тиенильную группу, пирролильную группу, пиразолильную группу, пиридильную группу, фуранильную группу, бензотиенильную группу, изохинолинильную группу, изоксазолильную группу, тиазолильную группу, бензотиадиазолильную группу, бензоксадиазолильную группу, фенильную группу, сконденсированную с 5- - 7-членным насыщенным углеводородным кольцом, которое может содержать в качестве членов кольца один или два атома кислорода, урацильную группу или тетрагидроизохинолинильную группу, где каждая из указанных групп может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы, указанной в п.1, при условии, что, когда Аr представляет группу, представленную следующей формулой 5, которая может быть замещена C16 алкильной группой, R5 не является C110 алкильной группой, и соединение формулы (I) не является 5-(3,5-дихлорфенилтио)-4-изопропил-2-метансульфониламинометил-1-метил-1Н-имидазолом или 5-(3,5-дихлорфенилтио)-4-изопропил-1-метил-2-п-толуолсульфониламинометил-1Н-имидазолом. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к соединению формулы II, значения радикалов которой указаны в формуле изобретения. Технический результат: получены новые соединения, которые оказывают ингибирующее воздействие на связывание между S1P и его рецептором Edg-1 (S1P 1). 3 н. и 29 з.п. формулы, 43 табл. [Формула 1]

2395499
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
БЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВИРУЮЩИХ ГЛЮКОКИНАЗУ АГЕНТОВ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения изобретения обладают свойствами активатора глюкокиназы (GLK). В формуле (I)

2392275
патент выдан:
опубликован: 20.06.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОВ, НЕСУЩИЕ ЦИКЛОПРОПИЛАМИНОКАРБОНИЛЬНЫЙ ЗАМЕСТИТЕЛЬ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЦИТОКИНОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

2382028
патент выдан:
опубликован: 20.02.2010
ИНГИБИТОРЫ GSK-3

Настоящее изобретение относится к ингибиторам GSK-3 общей формулы (I), способу их получения и фармацевтическим композициям на их основе, которые можно использовать в медицине:

где R1 обозначает органическую группу, содержащую по меньшей мере 8 атомов, выбранных из С или О, включающую ароматическое кольцо фенила, нафтила или метилендиоксифенила, которая не связана непосредственно с N через -С(O)- или кислород; Ra, Rb, R2, R3, R 4, R5 и R6 представляют собой водород. Технический результат - получение новых биологически активных соединений для лечения опосредуемых GSK-3 заболеваний. 5 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 табл.

2379300
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
ПРОИЗВОДНОЕ ТИЕНОПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩУЮ ФОСФОДИЭСТЕРАЗУ 7 (PDE 7) АКТИВНОСТЬ

Описываются новые соединения тиенопиразола формулы (I), где R1 обозначает незамещенную С3 8-циклоалкильную группу или тетрагидропиранил, R2 обозначает незамещенную C13алкильную группу, R3 обозначает атом водорода, R4 обозначает разные группы, указанные в формуле изобретения. Соединения ингибируют PDE 7 и, следовательно, повышают клеточный уровень цАМФ. Вследствие этого такое соединение применимо для лечения различных типов таких заболеваний, как аллергические заболевания, воспалительные заболевания или иммунологические заболевания. Описываются также фармацевтическая композиция, способ ингибирования PDE, способы получения соединения формулы (I), где R4 обозначает

CO2R7, и промежуточные соединения. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 138 табл.

2376309
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
N-[2-(5-ЭТИЛ-1,3,4-ТИАДИАЗОЛИЛ)]АМИД 2-(2-ГИДРОКСИФЕНИЛ)-2-ОКСОЭТАНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к N-[2-(5-этил-1,3,4-тиадиазолил)]амиду 2-(2-гидроксифенил)-2-оксоэтановой кислоты, обладающему противовоспалительной и анальгетической активностью, формулы:

2364592
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
БИС{3-ФЕНИЛ-1-[2-(5-ЭТИЛ-1,3,4-ТИАДИАЗОЛИЛ)]КАРБОКСАМИДО-1,3-ПРОПАНДИОНАТО}КАДМИЙ, ОБЛАДАЮЩИЙ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к бис{3-фенил-1-[2-(5-этил-1,3,4-тиадиазолил)]карбоксамидо-1,3-пропандионато}кадмию, обладающему гипогликемической активностью, формулы:

2364591
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1-ДИОКСО-1,2,5-ТИАЗОЛИДИН-3-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РТРазы 1В

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и сложноэфирным производным. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов РТРаз. В общей формуле (I)

2349589
патент выдан:
опубликован: 20.03.2009
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ I ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ ВИЧ

Описывается соединение формулы (I), где X1 - группа R5О, X2 выбирают из группы, включающей О, S, и NR7 , R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген, R3 и R4 означает водород, R5 означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена, R 7 означает С16 алкил, а также его кислотно-аддитивные соли. Соединение обладает ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) или его кислотно-аддитивной соли, в смеси с по крайней мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

2342367
патент выдан:
опубликован: 27.12.2008
Наверх