Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами – A61K 31/429

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/429  .....конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Патенты в данной категории

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ СТИМУЛИРОВАНИЯ НЕЙРОГЕНЕЗА И ИНГИБИРОВАНИЯ ДЕГЕНЕРАЦИИ НЕЙРОНОВ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИЗОТИАЗОЛОПИРИМИДИНОНОВ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение, имеющее структуру согласно формуле I:

2521333
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
ПИРРОЛИДИНИЛАЛКИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА CCR3

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA)

2514824
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСНОГО ПРЕПАРАТА С ИММУНОМЕТАБОЛИЧЕСКОЙ И АНТГЕЛЬМИНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к способам получения иммунометаболических препаратов с антгельминтной активностью. Способ включает добавление в деминерализованную воду левамизола, янтарной кислоты и лимонной кислоты, в указанных в формуле изобретения количествах. Препарат предназначен для парентерального введения в дозе 1 мл на 10 кг массы тела животного. Разработанный комплексный препарат обладает высоким антиоксидантным, иммунометаболическим и антгельминтным действием. 3 табл., 3 пр.

2514004
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:

где Z1 представляет собой CR 1; Z2 представляет собой CR2; Z 3 представляет собой CR3 или N; Z4 представляет собой CR4 или N; где (i) X1 представляет собой N и Х2 представляет собой S или (iv) Х1 представляет собой S и Х2 представляет собой CR7; R1, R2, R3 , R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C 12 алкилен)NR10R11, -(C1 -C12 алкилен)NR12C(=O)R10, -CO 2R10, -C(=O)N(R10)OR11 , -NR10R11, -C(=O)NR10R 11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C 1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11 , -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR 10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1 -C12 алкилен)R11, -C(=O)NR10 (C1-C12 алкилен)R10, -C(=NR 10)NR10R11, -NR12C(=O)R 10, -NR12C(=O)OR11, -NR12 C(=O)NR10R11, -NR12C(=O)(C 1-C12 алкилен)NR10R11, NR12(C=O)C1-C12 алкилен)NR 11(C=O)R12, -C CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH2OH, -(CH2)2OH, -CH 2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH 2)2N(CH3)2, -CH3 , -CO2H, -CH2CO2CH3 , -NH2 и -S(O)2CH3; А выбран из -C(=O)NR5R6, -C(=S)NR5R 6, фенила и C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C20 гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C112 алкила, -(C1 -C12 алкилен)NR10R11, -CH 3, оксо, -CO2CH3, -NH2 , 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF3, -CH2OH, -CH3 , -C(=O)NHCH3, -NH2, -ОН, -OCH3 , -CH2OCH3, -С(=O)N(CH3) 2, -N(CH3)2, -С(CH3) 2OH, -СН(CH3)2, -CH2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)4-метилпиперазин-1-ила; R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH 2, -NHCOCH3 и -ОН; R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR 10(C1-C12 алкилен)NR10 R11 и -C(=O)NR10R11; R10 , R11 и R12 независимо выбраны из Н, C 1-C12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C 12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH2OH, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O) 2CH3; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С56 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH3, -NH2, -N(CH 3)2, -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

2506267
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

2487873
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИММУНОТРОПНОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫХ ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к области биотехнологии и ветеринарной медицины. Способ получения иммунотропного препарата для профилактики и лечения воспалительных процессов сельскохозяйственных животных включает смешивание 90 мас.ч. 0,2-0,3% суспензии агара, 2,5 мас.ч. концентрата очищенного полисахаридного комплекса дрожжевых клеток, 3,5 мас.ч. (-)2,3,5,6-тетрагидро-6-фенилимидазо-[2,1-b]-тиазола гидрохлорида и 0,2 мас.ч. формалина, причем при смешивании дополнительно вводят 5,0 млн ЕД антибиотика канамицина моносульфата и объем препарата доводят до 100 мас.ч. Технический результат заключается в повышении неспецифической резистентности и иммуногенеза, профилактике и лечении болезней животных. 2 табл., 4 пр.

2486897
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА ДЛЯ АКТИВИЗАЦИИ НЕСПЕЦИФИЧЕСКОЙ РЕЗИСТЕНТНОСТИ, ПРОФИЛАКТИКИ И ТЕРАПИИ БОЛЕЗНЕЙ МОЛОДНЯКА СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫХ ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к области биотехнологии и ветеринарной медицины. Способ получения иммунотропного препарата для профилактики и лечения воспалительных процессов сельскохозяйственных животных включает смешивание 90 мас.ч. 0,2-0,3% суспензии агара, 2,5 мас.ч. концентрата очищенного полисахаридного комплекса дрожжевых клеток, 3,5 мас.ч. (-)2,3,5,6-тетрагидро-6-фенилимидазо-[2,1-b]-тиазола гидрохлорида и 0,2 мас.ч. формалина, причем при смешивании дополнительно вводят 5,0 млн ЕД антибиотика амоксициллина и объем препарата доводят до 100 мас.ч. Изобретение обеспечивает повышение неспецифической резистентности и иммуногенеза при профилактике и лечении болезней животных. 2 табл., 4 пр.

2486896
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
ПРОИЗВОДНОЕ 3-ФЕНИЛПИРАЗОЛО[5,1-b]ТИАЗОЛА

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где R1 представляет формулу -А1112-; R2 представляет тетрагидрофурилметил, тетрагидропиранилметил или тетрагидропиранил; А11 представляет простую связь, метилен или 1,2-этилен; А12 представляет C1-6алкил, C3-6циклоалкил или C3-6циклоалкил, содержащий метил; R3 представляет метокси, циано, циклобутилоксиметил, метоксиметил или этоксиметил; и R4 представляет метокси или хлор. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF), содержащей соединения формулы (I), к лекарственному/профилактическому средству и способам лечения заболеваний, указанных в формуле изобретения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF). 16 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 схемы, 2 табл., 51 пр.

2482120
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АЗА-БИЦИКЛО[3.3.0]ОКТАНА

Изобретение относится к производному 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I), со стереогенными центрами в (1S,3S,5S)-конфигурации, где А представляет собой тиазолил, который является незамещенным или монозамещенным, где заместитель независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С3-6 циклоалкил и NH2; В представляет собой фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С 1-4алкил, трифторметил, NHC(O)СН3 и галоген; и R1 представляет собой группу имидазо[2,1-b]тиазолила или бензоизоксазолила, где названные группы являются независимо друг от друга незамещенными или монозамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей C 1-4алкил; или R1 представляет собой группу 2,3-дигидробензофуранила; или его фармацевтически приемлемая соль. Производное 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I) используют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве антагонистов орексин рецептора. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.

2478099
патент выдан:
опубликован: 27.03.2013
СОЕДИНЕНИЯ 3-АЗА-БИЦИКЛО[3.3.0]ОКТАНА

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С 1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой

или ;

R4 представляет собой С 1-4алкил или

-NR6R7 ; R6 представляет собой водород или С1-4 алкил; R7 представляет собой водород или С1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве непептидных антагонистов орексин рецепторов человека. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 85 пр.

2471796
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
СОЕДИНЕНИЯ ПИРРОЛО- И ТИАЗОЛОПИРИДИНА (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение описывает соединения пирроло- и тиазолопиридина и их фармацевтически приемлемые соли, охватываемые общей структурной формулой I:

где значения А, В, R1, R2, R 3, R4, R5, R6, R7 и R8 такие, как представлено в п.1, и фармацевтическую композицию на основе данных соединений для ингибирования активности гидроксилазы гипоксия-индуцибельного фактора (HIF). Технический результат: получены и описаны новые соединения, способные модулировать стабильность и/или активность индуцируемого гипоксией фактора (HIF). 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 178 пр.

2461557
патент выдан:
опубликован: 20.09.2012
4-ГИДРОКСИ-2-ОКСО-2,3-ДИГИДРО-1,3-БЕНЗОТИАЗОЛ-7-ИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ 2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРНОЙ АКТИВНОСТИ

Изобретение относится к новым бензотиазолоновым производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью в отношении 2-адренорецепторов, к способу их получения и к их применению в изготовлении лекарственного средства.

где Ra и Rb независимо представляют собой водород; R1 представляет собой: - или -разветвленный С3-12алкил (возможно замещенный гидрокси, ОС(O)(С1-6алкил), СН23-12 циклоалкил), где циклоалкил возможно конденсирован с бензольным кольцом, С3-12циклоалкил (возможно замещенный галогеном, С1-6алкилом) или R28; R6 представляет собой фенильное или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо (каждое из которых возможно замещено галогеном, трифторметилом, гидрокси, C1-6алкилом, -C(O)NHR13, -SO 2NHR14, C1-6алкокси, возможно замещенным галогеном), С1-6галогеноалкил, бензодиоксолил, бензотиазолил, замещенный оксо- и гидроксигруппой; R2, R3 и R5 независимо представляют собой водород или C 1-6алкил; R29 представляет собой водород; R 4 представляет собой водород, гидрокси или C1-6 алкил. Значения R13, R14 и R28 такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 105 пр.

2455295
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗОЛОТИАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где связь b представляет собой двойную связь; X представляет собой -S-; Z1 и Z3, каждый, независимо представляет собой прямую связь, -N(R5) - или - (CH 2)q; Z2 представляет собой -С(О)- или -C(S)-; m представляет собой целое число, равное 1; n представляют собой целое число, равное 1; каждый из q независимо представляет собой целое число от 1 до 4; R0 представляет собой водород, галоген, гидрокси, незамещенный С1 3алкил или незамещенный С13алкокси; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного С13алкила, -R6OR7, -R6N(R7) 2, -R6C(O)R7,

-R 6C(O)OR7, -R6C(O)N(R7)R 9N(R7)2,

-R 6OC(O)R8, -R6C(O)N(R7) 2 или -R6OR9N(R7) 2; R2 представляет собой водород; R4 выбирают из группы, состоящей из морфолинила, изоксазолила, тиазолила, оксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, диоксинила, диоксолила, и необязательно замещенного фенила. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, обладающей антипролиферативной активностью, содержащей соединения формулы (I).Технический результат - соединения формулы (I), обладающие антипролиферативной активностью. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил.

2441011
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ТИАЗОЛИЛДИГИДРОХИНАЗОЛИНЫ

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I), которое может быть использовано в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора PI3-киназы. В общей формуле (I)

2430923
патент выдан:
опубликован: 10.10.2011
ПРОЛЕКАРСТВА ИНГИБИТОРА КАСПАЗЫ

Изобретение относится к соединению формулы I:

2427582
патент выдан:
опубликован: 27.08.2011
СРЕДСТВО, ЗАЩИЩАЮЩЕЕ ОТ ТРАВМАТИЧЕСКОГО ТОКСИКОЗА

Предложено средство для борьбы с травматическим токсикозом, представляющее собой N-2-(4-ацетилтиазоло[5,4-b]индолил)сукцинаминовую кислоту формулы (1), ранее известное антигипоксической активностью. Показано, что средство восстанавливает экскреторную функцию печени и снижает развитие почечной недостаточности при травматическом токсикозе гораздо активнее, чем препарат сравнения реамберин. 6 табл.

2420282
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК АКТИВАТОРЫ ГЛИКОКИНАЗЫ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА ТИПА 2

Изобретение относится соединениям формулы

2419624
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭПОТИЛОН, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к композиции для лечения злокачественного новообразования у пациента, которая содержит эпотилон - (1S, 3S, 7S, 10R, 11S, 12S, 16R)-7,11-дигидрокси-3-(2-метил-бензотиазол-5-ил)-10-(проп-2-ен-1-ил)-8,8,12,16-тетраметил-4,17-диоксабицикло[14.1.0] гептадекан-5,9-дион, гидроксипропил- -циклодекстрин или простой сульфобутиловый эфир -циклодекстрина и наполнители, выбранные из маннита и трометамола. Изобретение также относится к способу получения указанной композиции, который включает растворение эпотилона в спирте, растворение гидроксипропил- -циклодекстрина или простого сульфобутилового эфира -циклодекстрина в водном растворе вместе с маннитом и трометамолом, доведение рН водного раствора до значения 5-9 с помощью соляной кислоты и смешивание полученных растворов. Изобретение также относится к способу лечения злокачественного новообразования у пациента, который включает внутривенную инфузию указанной композиции в течение периода около 30 минут в дозе от 10 мг/м2 до 35 мг/м2. 7 н. и 10 з.п., ф-лы, 2 ил., 12 табл.

2416407
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
СУЛЬФОНАМИДТИАЗОЛПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК АКТИВАТОРЫ ГЛЮКОКИНАЗЫ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА ТИПА 2

Настоящее изобретение относится к новым сульфонамидтиазолпиридиновым производным формулы (I),

2412192
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
ИММУНОМЕТАБОЛИЧЕСКИЙ АНТГЕЛЬМИНТНЫЙ ПРЕПАРАТ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к иммунометаболическому антгельминтному препарату. Иммунометаболический антгельминтный препарат, включающий левамизол, янтарную кислоту и воду, взятые в определенном соотношении. Вышеописанный препарат обладает эффективным иммунометаболическим, гепатопротекторным и противонематозным действием, без токсического эффекта. 5 табл.

2411944
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСНОГО ИММУНОТРОПНОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к способу получения комплексного иммунотропного препарата для животных, включающий смешивание 90 мас.ч. 0,2-0,3% суспензии агара, 2,5 мас.ч. концентрата очищенного полисахаридного комплекса, 3,5 мас.ч (-)2,3,5,6-тетрагидро-6-фенилимидазо-[2,1-b]-тиазола гидрохлорида, 0,2 мас.ч. формалина и 7,0 мас.ч. антибиотика цефтриаксона. Технический результат изобретения заключается в повышении неспецифической резистентности и иммуногенеза, профилактики и лечения воспалительных процессов животных. 3 табл.

2404770
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
ТИАЗОЛИЛДИГИДРОИНДАЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1)

где R1 выбран из группы, включающей -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc , -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc, R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей C16алкил, С38 циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями R c и/или Rb, Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C16алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 9-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома, Rb в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORс, -NRc Rc, галоген, -СF3, -CN, -S(O)Rc , -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRc Rc, -C(O)N(Rg)NRcRc , -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)S(O) 2Rc, -N(Rg)S(O)2NR cRc, -N(Rg) C(O)ORc и -N(Rg)C(O)NRcRc, Rc в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rd и/или Re остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил, С3 8циклоалкил, С6-C9арил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, Rd в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Re и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил, С38циклоалкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-10-членный гетероарил с одним атомом азота, Re в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORf, -SRf, -NRfRf, -CN, -S(O) 2Rf, -C(O)Rf, -C(O)ORf , -С(O)NRfRf и -OC(O)Rf, R f в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rg остаток, выбранный из группы, включающей C 16алкил, С38циклоалкил, фенил и 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, Rg в каждом случае независимо обозначает водород, C16алкил, С38циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил с одним азотом в качестве гетероатома, а также к их фармакологически безвредным кислотно-аддитивным солям. Изобретение также относится к соединениям, используемым в качестве промежуточных продуктов синтеза соединений формулы (1), фармацевтической композиции и применению соединений для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

2403258
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИОННЫХ БОЛЕЗНЕЙ, ВЫЗВАННЫХ МНОЖЕСТВЕННО-УСТОЙЧИВЫМИ БАКТЕРИЯМИ

Изобретение относится к медицине, в частности к антибактериальной терапии, а именно к средствам для лечения инфекционных болезней, вызванных множественно-устойчивыми бактериями. Изобретение может быть использовано для лечения преимущественно госпитальных, а также тяжелых и крайне тяжелых инфекционных болезней. Средство представляет собой смесь цефалоспоринового антибиотика цефепима и ингибитора бета-лактамаз сульбактама при их соотношении соответственно от 1:1 до 1:2. Использование средства позволяет существенно повысить эффективность лечения инфекционных заболеваний. 4 табл., 2 ил.

2377985
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОТИОМОЧЕВИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к производным изотиомочевины формулы I, включая их фармацевтически приемлемые соли, которые обладают свойствами антагониста CXCR4. В соединениях формулы I

где R1 означает остаток формулы (а), (b) или (с)

,

R2 означает -(CR22 R23)1-3-, R3 и R8 каждый означает S, R4 и R5 каждый независимо означает необязательно замещенный группой R25 С 321циклоалкил, С112 алкил или насыщенный C8-C12 полициклический углеводородный остаток, такой как адамантан, незамещенный фенил или незамещенный бензил, R6 означает Н или C16алкил, R7 означает СН, R9 означает прямую связь или -(CR22R23) 1-2-, R10-R15 каждый означает Н, R16-R23 каждый независимо означает Н,

C16алкил или R20 и R21 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют бензольное кольцо и R25 имеет одно из значений, приведенных выше для R16-R23. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способам их получения и их применению. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

2376297
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АЦИЛ-2-АМИНОТИАЗОЛЫ

Изобретение относится к замещенным N-ацил-2-аминотиазолам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве антагониста аденозинового рецептора А2В и к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2В, таких как диабет, диабетическая ретинопатия, астма и диарея. В общей формуле (I)

2371438
патент выдан:
опубликован: 27.10.2009
ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ БОЛЕЗНЕЙ, СВЯЗАННЫХ С ДЕФИЦИТОМ СЕЛЕНА ДЛЯ СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫХ ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к ветеринарии. Препарат для лечения и профилактики болезней, связанных с дефицитом селена для сельскохозяйственных животных, включает селенит натрия, левамизол-основание и кислоту аскорбиновую и воду для инъекций при следующем соотношении компонентов, в мас.%:

Селенит натрия0,05-0,4
Левамизол-основание 3,0-8,0
Кислота аскорбиновая 5,0-15,0
Вода для инъекций - остальное

Изобретение обеспечивает иммунопротекторное, антистрессовое и антиоксидантное действие препарата и снижение затрат на его изготовление. 8 табл., 1 ил.

2370262
патент выдан:
опубликован: 20.10.2009
ПРИМЕНЕНИЕ ГИДРОБРОМИДА 2-АМИНО-4-АЦЕТИЛТИАЗОЛО[5,4-b]ИНДОЛА ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ РАБОТОСПОСОБНОСТИ

Применение гидробромида 2-амино-4-ацетилтиазоло[5,4-b]индола формулы (I), ранее известного гепатопротектора и антигипоксического средства, для повышения работоспособности. Показано повышение выносливости через 1 час в 2,34 раза, через сутки - в 1,76 раз после однократного введения вещества, т.е. эффект следует рассматривать как активирующий и длительно сохраняющийся. 2 табл.

2362556
патент выдан:
опубликован: 27.07.2009
ПРИМЕНЕНИЕ ГИДРОБРОМИДА 2-АМИНО-4-АЦЕТИЛ-8б-ГИДРОКСИ-3а,8б-ДИГИДРОТИАЗОЛО[5,4-b]ИНДОЛА ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ РАБОТОСПОСОБНОСТИ

Изобретение относится к применению вещества гидробромид 2-амино-4-ацетил-8б-гидрокси-3а,8б -дигидротиазоло[5,4-b]индола в качестве повышающего работоспособность через 24 ч после введения в три раза, в чем намного превосходит действие препаратов сравнения фенамина и бемитила. 2 табл.

2361585
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
МОНОНАТРИЕВАЯ СОЛЬ 5-[[(2,3-ДИФТОРФЕНИЛ)МЕТИЛ]ТИО]-7-[[2-ГИДРОКСИ-1-(ГИДРОКСИМЕТИЛ)-1-МЕТИЛЭТИЛ]-АМИНО]-ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2(3Н)-ОНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРА АКТИВНОСТИ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к мононатриевой соли 5-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-7-[[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)-1-метилэтил]амино]-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-она в качестве модулятора активности хемокиновых рецепторов, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе, а также к его применению для производства лекарственного средства. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных хемокиновыми рецепторами, таких как астма, аллергический ринит, ХОЗЛ (хроническое обструктивное заболевание легких), воспалительная болезнь кишечника, остеоартрит, ревматоидный артрит. 5 н. и 5 з.п. ф-лы.

2342389
патент выдан:
опубликован: 27.12.2008
Наверх