Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....оксадиазолы – A61K 31/4245

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y₁, Y₁', Y₂ , Y₂', Y₃, Y₃', Y ₄ и Y₄' означают -H; R₁ и R ₂ означают незамещенный -C_1-8-алифат; R ₃ означает незамещенный -C_6-16-арил; R₄ означает -H или -C(=O)R₀, где R₀ означает -C_1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C_1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR₆ R₇ или =N-R₆, причем R₅ означает -NH₂, -NH-(незамещенный-C_1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C_1-8-алифат)₂, если X означает =O, или R₅ и R₆ совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C₁-C₈алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R₆, или R₅ и R₆ совместно образуют незамещенный - фенил, и R ₇ означает -H, если X означает =CR₆R₇ , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R¹ представляет собой H, фторо-, хлоро- или C _1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R² и R³ независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R² и R³ не находятся в метаположении относительно друг друга; R⁴ и R⁵ независимо представляют собой Н или C_1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH₂, при условии, что Х и Y являются различными. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3), содержащей соединения формулы I, способу лечения или профилактики и к применению соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I в качестве антагонистов рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы, 10 пр.

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы I

где R¹ и R² выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН₃ , ОСН₃, OCF₃; Х выбирают из N или N O; либо R¹ и R² образуют группу

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Изобретение относится к N-карб(глутаминил)оксиметилимидазо[4,5-е]бензо[1,2-с; 3,4-с']дифуроксану формулы

Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного препарата, ингибирующего агрегацию тромбоцитов. 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано в ветеринарии при лечении паразитарных болезней кожи животных, вызванных чесоточными клещами. Средство для лечения от чесоточных клещей в ветеринарии включает четвертичную соль фосфония, замещенный динитробензофураксан, ксимедонгидрохлорид и диметилсульфоксид при их весовом соотношении 0.1:1:10:100. Для лечения используется 1% эмульсия данного средства в диметилсульфоксиде. Средство нетоксично и обладает высокой акарицидной эффективностью при двукратном применении с интервалом в 7-10 дней. 4 табл., 7 пр.

Изобретение относится к производным пиридина формулы (I), где A, R¹, R², R³, R ⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ приведены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений, обладающих агонистической активностью в отношении SP1/EDG1 рецептора. Применение заявленных соединений или их фармацевтически приемлемых солей для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, ассоциированных с активированной иммунной системой. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 76 пр., 2 табл.

Изобретение относится к новым пиридиновым производным пиридин¹-А-пиридин² формулы (I), где пиридин представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина¹ с A; R¹ представляет собой С_1-5алкил, С_1-4алкоксигруппу, С_3-6 -циклоалкил, гидроксиметил или NR^1aR^1b, R^1a представляет собой С_1-4алкил; R ^1b представляет собой водород или C_1-3алкил; или R^1a и R^1b, вместе с атомом азота, который присоединен к пиридину, образуют пирролидиновое кольцо; R ² представляет собой водород или С_1-4алкил, или в случае, когда R¹ представляет собой С_1-5 алкил или С_3-6циклоалкил, R² может, кроме того, представлять собой метоксигруппу; R³ представляет собой С_1-5алкил, С_1-4алкоксигруппу, С _3-6циклоалкил или NR^3aR^3b; R ^3a представляет собой С_1-4алкил; R^3b представляет собой водород или C_1-3алкил; R⁴ представляет собой С_1-4алкил или водород; R⁵ представляет собой С_1-5алкил, метоксигруппу или NR ^5aR^5b; и R⁶ представляет собой C _1-2алкил; R^5a представляет собой С_1-4 алкил; R^5b представляет собой водород или C_1-3 алкил; или R⁵ представляет собой C_1-2алкил или метоксигруппу; и R⁶ представляет собой С_1-5 алкил или NR^6aR^6b; R^6a представляет собой С_1-4алкил; R^6b представляет собой водород или C_1-3алкил; R⁷ представляет собой С_1-5алкил; R⁸ представляет собой С_1-2алкил или метоксигруппу; R⁹ представляет собой С_1-5алкил; R¹⁰ представляет собой С_1-2алкил; А представляет собой

, , , или

,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина¹ с А; пиридин² представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина² с A; R¹¹ представляет собой С_1-4алкил, C_1-3алкоксигруппу, гидроксиметил или NR^11aR^11b; R^11a представляет собой C_1-3алкил; R^11b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹² представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹³ представляет собой С_1-4алкил или NR^13aR^13b ; R^13a представляет собой C_1-3алкил; R ^13b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹⁴ представляет собой С_1-2алкил; R ¹⁵ представляет собой С_1-4алкил или NR^15a R^15b; и R¹⁶ представляет собой С_1-2 алкил; R^15a представляет собой C_1-3алкил; R^15b представляет собой водород или С_1-3 алкил; или R¹⁵ представляет собой С_1-2алкил; и R¹⁶ представляет собой С_1-4алкил или NR^16aR^16b; R^16a представляет собой C_1-3алкил; R^16b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹⁷ представляет собой С_1-4алкил; R¹⁸ представляет собой С_1-2алкил или метоксигруппу; R¹⁹ представляет собой С_1-4алкил; и R²⁰ представляет собой С_1-2алкил; за исключением 3-(2-этил-4-пиридил)-5-(2-этил-4-пиридил)-1,2,4-оксадиазола; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Технический результат - пиридиновые производные, обладающие агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 131 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R¹ представляет собой карбоксигруппу; R² независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R³ независимо представляет собой фенил(С ₁-С₆алкил) группу, замещенную фенил(С₁ -С₆алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R ⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ независимо представляет собой атом водорода, С₁-С₆ алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В ¹, В² и являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK. 5 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к кристаллическим формам 3-[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]бензойной кислоты (формула I), фармацевтическим композициям и лекарственным формам, содержащим эти кристаллические формы, а также к способам получения кристаллических форм и способам их применения для лечения, предупреждения заболевания или расстройства, связанного с преждевременным терминирующим кодоном. Технический результат - получены новые кристаллические формы 3-[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]бензойной кислоты, которые являются не гигроскопичными и которые могут найти применение в медицине для лечения или предупреждения таких заболеваний или расстройств, как мукополисахаридоз типа III, гемофилию А, гемофилию В, нейрофиброматоз 1, нейрофиброматоз 2, болезнь Паркинсона, кистозный фиброз, дистрофию желтого пятна, атаксию-телангиэктазию, пигментоз сетчатки, туберозный склероз, мышечную дистрофию Дюшена и синдром Марфана, рак. 16 н. и 30 з.п. ф-лы, 11 ил., 9 табл.

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I)

Группа изобретений относится к медицине и касается лечения заболеваний, обусловленных нонсенс-мутацией(ями): мышечной дистрофии Дюшенна и кистозного фиброза. Предложено применение 3-[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]бензойной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата в приготовлении лекарственного средства для лечения мышечной дистрофии Дюшенна, обусловленной нонсенс-мутацией в положении 1417, 3625 или 492 дистрофина; и кистозного фиброза, обусловленного нонсенс-мутацией в положении 414, 493, 1316, 553, 542, 1162, 122, 1455, 822, 60, 764, 1291, 849, 434, 88, 1158 или 6542 CTFR. Также предложено применение 3-[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]бензойной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата в приготовлении лекарственного средства для продуцирования функционального белка с "прочитанным" терминатором у субъекта, имеющего мышечную дистрофию Дюшенна или кистозный фиброз. Применение 3-[5-(2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]бензойной кислоты обеспечивает супрессию преждевременной терминации трансляции у субъекта, опосредуя считывание нонсенс-кодона и продуцируя функциональный белок в количестве, достаточном для лечения заболевания. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 ил., 18 табл., 16 пр.

Изобретение относится к фармацевтической области и касается средства от алопеции для наружного применения, содержащего 1-[2-((2S)-2-{5-[(3,4-диметоксифенокси)метил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}пирролидин-1-ил)-1,1-дифтор-2-оксоэтил]-3,3,5,5-тетраметилциклогексанол в качестве активного ингредиента. Изобретение, кроме того, касается способа борьбы с алопецией с помощью указанного средства, а также применения указанного соединения для производства средства от алопеции. Изобретение обеспечивает средство, стимулирующее рост волос и полезное для профилактики и лечения алопеции. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R является н-C₁₂H₂₅ или н-С ₁₆Н₃₃. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие бактерицидными и фунгицидными свойствами. 1 табл., 3 пр., 2 ил.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к пиридиновым производным формулы (I)

где A, R¹, R², R ³, R⁴, R⁵ и R⁶ представлены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений в качестве иммуномоделирующих агентов. Также в настоящем изобретении демонстрируется получение фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора S1P1/EDG1 и применение ее для профилактики или лечения болезней или заболеваний, ассоциированных с активированной иммунной системой, 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 244 пр., 2 табл.

Изобретение относится к новым тиофеновым производным формулы (I)

, где А представляет собой *-СО-СН₂СН₂ -, *-CO-CH=CH-, , , , где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с тиофеновой группой формулы (I); R¹ представляет собой С_2-5алкил; R² представляет собой водород, метил или этил; R³ представляет собой водород; R⁴ представляет собой С_1-4алкил; R ⁵ представляет собой гидроксигруппу, 2,3-ди-гидроксипропоксигруппу или -OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁵² ; R⁵² представляет собой гидроксиметил, и R⁶ представляет собой С_1-4алкил; и к его соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1 рецептора, на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве иммуномодулирующих агентов. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым фенильным производным формулы (I)

где символ # указывает на два атома углерода фенильного кольца, несущего R¹, R² и R ³, к каждому из которых может быть присоединена группа А; и где А представляет собой

, или ,

где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с фенильным кольцом формулы (I), несущим R¹, R² и R³; R ¹ представляет собой водород или C_1-3-алкил; R² представляет собой C_2-5-алкил или С _1-4-алкоксигруппу; R³ представляет собой водород, и в случае, когда группа А присоединена в пара-положении относительно R² фенильного кольца Формулы (I), несущего R¹ , R² и R³, R³ дополнительно может представлять собой метальную группу; R⁴ представляет собой водород; R⁵ представляет собой C_1-3 -алкил; R⁶ представляет собой гидроксигруппу, ди-(гидрокси-С _1-4-алкил)-С_1-4-алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, -OCH₂-CH(OH)-CH₂-NR⁶¹R⁶² или -ОСН₂-СН(ОН)-СН₂-NHCOR⁶⁴ ; R⁶¹ представляет собой водород; R⁶² представляет собой водород; R⁶⁴ представляет собой гидроксиметил; и R⁷ представляет собой C_1-3-алкил; и к его соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора S1P1/EDG1, на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве иммуномоделирующих агентов. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к оксадиазолидиндионовым соединениям, представленным следующей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям,

Изобретение относится к производным тиофена формулы (I)

где А означает *-СО-СН=СН-, *-СО-CH ₂CH₂-,

, или ,

где знак * указывает место присоединения к тиофену в формуле (I), R¹ означает водород или метил, R² означает н-пропил или изобутил, R³ означает водород, метил, этил, н-пропил, изопропил или изобутил, R ⁴ означает водород или метокси, R⁵ означает водород, С₁-С₄алкил, С₁-С ₄алкокси или галоген, R⁶ означает - (CH ₂)_k-(CHR⁶⁵)_p-CHR⁶⁶ -CONR⁶¹R⁶², гидрокси, гидрокси(С₂ -С₄)алкокси, ди(гидрокси(С₁-С₄ )алкил)(С₁-С₄)алкокси, 2,3-дигидроксипропокси, -OCH₂-(CH₂)_m-NHCOR⁶⁴ , -ОCH₂-CH(OH)-СH₂-NR⁶¹R ⁶², -ОСН₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁶⁴ или -OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHSO₂R ⁶³, R⁶¹ означает водород, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил, карбоксиметил или С₁-С₄алкилкарбоксиметил, R⁶² означает водород, R⁶³ означает метил или этил, R⁶⁴ означает гидроксиметил, метиламинометил или 2-метиламиноэтил, R⁶⁵ означает водород, R ⁶⁶ означает водород, m равно целому числу 1 или 2, k равно 0, p равно 1, R⁷ означает водород, С₁-С ₄алкил или галоген, и к его соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, ассоциированных с активированной иммунной системой на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве иммунодепрессантов. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R^1' представляет собой 1) C ₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C ₁-С₆ алкокси; R^2' представляет собой 1) водород или 2) C₁-С₆ алкил, R ^3', R^4' и R^5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C₁-С₆ алкокси, 5) -COR ^13', где R^13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C₁-С₆ алкил, (с) C₁ -С₆ алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C₁-С₆ алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR^11' CO-C₁-C₆ алкила, где R^11' представляет собой водород, (4) -CONR^8'R ^9', где R^8' и R^9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C₁ -С₆ алкил, (5) -CO-C₁-С₆ алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкокси и -CO-C₁-С₆ алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C₁-С₆ алкильными группами, или (d) -OR^19', где R ^19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C₁-С₆ алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С₁-С₆ алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR^8' R^9' (R^8' и R^9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R^6' и R^7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C ₁-С₆ алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R^6', R^7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y¹, Y², Y³ являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y¹, Y², Y³ представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y⁴ представляют собой атом углерода или азота;

-Х^'- представляет собой 1) -(CH2)₁, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН₂-NR^18'-СН₂-, где R^18' представляет собой C₁-С₆ алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.

Изобретение относится к замещенным производным оксадиазола общей формулы (I)

Описываются новые бензофуроксаны общей формулы I:

где R представляет собой фениламино-, N-[4-метоксифенил]амино-, N-пиперидил-, обладающие фунгицидной и бактерицидной активностью, которые могут найти применение в области ветеринарии, медицины и сельского хозяйства. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к изоксазол-4-ил-оксадиазольным производным формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Соединения настоящего изобретения обладают активностью и селективностью по отношению к участкам связывания ГАМК А 5 рецептора. В формуле I

R¹ представляет собой водород, галоген, фенил, 6-членный гетероциклил с 2-мя гетероатомами, выбранными из N, О, 5-членный гетероарил с 1-2-мя гетероатомами, выбранными из S, N, циано, низший алкил, -(СН₂) _n-С₃-С₇-циклоалкил, -(CH₂ )_n-N(R)₂, -(CH₂)_n -О-низший алкил или -(СН₂)_n-ОН; n представляет собой 0, 1 или 2; R представляет собой водород или низший алкил; R² представляет собой С₃-С₇-циклоалкил, фенил, 5-6-членный гетероарил с 1-им гетероатомом, выбранным из N, S, или 9-10-членный бициклический гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, которые возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, оксо-группы, низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, -С(O)O-низшего алкила, низшего алкилсульфонила, -NR^aR^b , -С(O)-NR^aR^b, -С(O)-(6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, выбранными из N, О), бензилокси, 6-членного гетероциклила с 1-2-мя гетероатомами, выбранными из N, S, О, возможно замещенного гидрокси, 1-2-мя оксо-группами, галогеном или низшим алкилом, или выбран из 5-6-членного гетероарила с 1-3-мя гетероатомами, выбранными из N, возможно замещенного низшим алкилом; R^a и R^b независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкилсульфонил, -С(O)Н, -(CH ₂)_n-N(R)₂, -(СН₂) _n-O-низший алкил, -(СН₂)_n-S-низший алкил, -(СН₂)_n-S(O)₂-низший алкил, (5-членный гетероарил с 1-им гетероатомом, выбранным из S)-сульфонил, низший алкил, -(СН₂)_n-(5-6-членный гетероциклил с 1-им гетероатомом, выбранным из О, N), возможно замещенный низшим алкилом, оксо-группой, или представляют собой -(CH₂)_n-С₃-С₇-циклоалкил, -(СН₂)_n-(5-6-членный гетероарил с 1-2-мя гетероатомами, выбранными из N), возможно замещенный оксо-группой, -(СН₂)_n-ОН, -(СО)-R', где R' представляет собой С₃-С₇-циклоалкил, 5-членный гетероарил с 1-им гетероатомом, выбранным из S, или низший алкил; R ³ представляет собой фенил или 6-членный гетероарил с 1-им гетероатомом, выбранным из N, которые возможно замещены галогеном или низшим алкилом, необязательно замещенным галогеном. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему одно или более соединений формулы I и к применению соединений изобретения для приготовления лекарственного средства. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы