Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами, например клавулановая кислота – A61K 31/424

Изобретение относится к спиропроизводным партенина формулы 1b, где R/R' выбрано из группы, состоящей из фенила или замещенного фенила, такого как 4-ClC₆H₄ , 2-NO₂C₆H₄, 2,4-(MeO)₂ C₆H₃, 4-MeC₆H₄, и формулы 1d, где R представляет собой 4-MeOC₆H ₄, 2-NO₂C₆H₄, 3-NO ₂C₆H₄, 3-MeC₆H₄ , 3-MeCO₂C₆H₄. Также изобретение относится к способам получения указанных спиропроизводных и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат - соединения формулы 1b и 1d, обладающие противораковой активностью. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 сх., 3 ил., 6 табл.

Описываются новые полициклические соединения, их фармацевтически приемлемые соли общей формулы

где R₁ - фенил, пиридил, возможно замещенные, или С_3-7-циклоалкил; R₂ - Н, -CH₂R₃, -С(=O)R₃, -C(=O)N(R ₄)R₃, и -SO₂-пиридил, где R₃ - H, С_1-6алкил, С_2-6алкенил, С_3-7 -циклоалкил, -(СН₂)_m-фенил, -(СН₂ )_m-(5-, 6- или 9-членный гетероциклил с 1-3 гетероатомами N, О или S); m равен 0-6; R₄ -Н; Х представляет собой О или S; при этом алкильные, алкенильные, циклоалкильные, фенильные и гетероциклильные группы могут быть замещены одним или более заместителями. А вместе с атомами, к которым он присоединен, образует фенил или гетероарил с 1 или 2 атомами азота, возможно замещенный; В-С означает -СН₂-(СН₂) _z-, где z равен 1 или 2; D представляет собой -CR^III R^IV-, где R^III и R^IV являются одинаковыми и означают СН₃ или Н; или R^III и R^IV вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют 3-членное циклоалкильное кольцо, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений для лечения вирусных RSV инфекций. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к конъюгатам дисоразолов с молекулами, связывающими клетки, такими как пептиды, белки, гормоны, белки крови и способам получения конъюгатов. Конъюгаты дисоразолов могут быть использованы в качестве лекарственных средств для лечения различных опухолей. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл., 17 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается противотуберкулезного лекарственного средства, содержащего (I) (R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1 -ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол и одно или более лекарственных средства (II), включающих одно или более первичных противотуберкулезных лекарственных средств, выбранных из рифамицина, рифабутина, рифапентина, изониазида, этамбутола, пиразинамида и из солей. Средство обладает повышенной активностью. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R₁ выбирают из формул (а), (b) и (с), n означает 0; R₆ и R₇ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆алкила, цианоС₁ -С₆алкила, С₃-С₆циклоалкилС ₀-С₄алкила и С₆арилС₀-С ₄алкила; или R₆ и R₇ вместе с атомом углерода, к которому R₆ и R₇ присоединены, образуют 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота; при этом любой алкил в R₆ и R₇ может необязательно включать метиленовую группу, замещенную атомом О; при этом любой арил в R₆ и R₇ или образованный комбинацией R₆ и R₇ может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, C₁ -С₆алкил, -XC(O)OR₁₀; при этом Х означает связь; R₁₀ независимо выбирают из C₁-С ₆алкила; R₈ выбирают из С₅-С ₉гетероарилС₀-С₄алкила, содержащего 2-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; при этом любой гетероарил в R₈ может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, С₁ -С₆алкил, С₃-С₆циклоалкил; R ₂ обозначает водород; R₃ и R₄ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆алкила, С ₃-С₆циклоалкилС₀-С₄алкила и С₆арилС₀-С₄алкила; при этом любой алкил в R₃ и R₄ может необязательно включать метиленовую группу, замещенную группой S(O)₂ ; R₅ выбирают из С₅-С₆гетероциклоалкила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и О, и NR₁₂R ₁₃; где R₁₂ и R₁₃ независимо выбирают из C₁-С₆алкила; а также к их фармацевтически приемлемым солям и изомерам. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства и к фармацевтической композиции, обладающим свойством ингибитора катепсина S, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов катепсина S. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 схем, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I и к их физиологически совместимым солям. В общей формуле I

Х обозначает одинаковые или разные группы =C(-R)- или =N-, причем, по меньшей мере, одна =C(-R-)- замещена посредством =N-; Y обозначает -O-; R обозначает одинаковые или разные водород, галоген, (С₁-С₆)-алкил; R1 обозначает (С₄-С₁₆)-алкил, (С₁ -С₄)-алкилен-(С₆-С₁₀)-арил, (C₁-С₄)-алкилен-(С₃-С₁₂ )-циклоалкил, (С₉-С₁₀)-бицикл, причем арил однократно или многократно может быть замещен (С₁-С ₆)-алкилом; R2 обозначает водород; или R1 и R2 образуют вместе с соединенным с ними атомом азота моноциклическую, насыщенную 6-членную кольцевую систему, в которой отдельные члены кольцевой системы могут быть замещены -CHR4-; R4 обозначает (С₁ -С₆)-алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием на эндотелиальные липазы (EL) и содержащей одно или несколько соединений формулы I, к применению соединений изобретения для получения лекарственного средства и к способам получения соединений формулы I. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной нефрологии, и касается лечения острого постстрептококкового гломерулонефрита в эксперименте. Экспериментальному животному, которому смоделирован острый постстрептококковый гломерулонефрит, добавляют в рацион питания препарат «Ультрасорб^R» из расчета 3 г в сутки в течение 10 дней. Одновременно внутрибрюшинно вводят препарат амоксиклав в дозе 100 мг/кг. Способ обеспечивает сохранение клубочкового аппарата почки, уменьшение белковой дистрофии эпителиоцитов.

Настоящее изобретение относится к соединениям структурной формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В структурной формуле I

Х представляет собой кислород; Y представляет собой кислород; Y₁, Y₂, R₇ и R₄ представляют собой Н; X₁ и Х₂ выбраны независимо из группы, состоящей из водорода, алкильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, в которой один или более атомов водорода алкильной группы могут быть замещены галогеном, арильной группой, содержащей от 6 до 10 атомов углерода или циклоалкильной группой, содержащей от 3 до 9 атомов углерода, или 5-9-членной гетероциклической группой с 2 гетероатомами, выбранными из N и О, или циклоалкильной группы, содержащей от 5 до 9 атомов углерода; значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа IV, содержащей терапевтически эффективное количество соединения изобретения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения больных бесплодием, обусловленным ановуляцией на фоне хронического и острого воспаления органов малого таза. Для этого парацервикально вводят смесь следующего состава: амоксициллин 1000 мг, клавулановая кислота 200 мг, лонгидаза 1500 ЕД и новокаин в виде 0,5%-ного раствора - 8 мл. Введение осуществляют 1 раз в сутки в течение 10 суток. Дополнительно внутримышечно вводят серотонин в дозе 1,0 мл 2 раза в сутки в течение 5 суток. Способ обеспечивает в короткие сроки нормализацию овуляции и менструального цикла, повышение либидо, устранение предменструального синдрома, альгодисменореи, акне при возможности лечения в амбулаторных условиях.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтическому препарату амоксициллина и клавуланата для лечения бактериальных инфекций, приготовленному как композиция в виде сухого порошка, адаптированная для разведения водой с получением суспензии, имеющей значение рН в диапазоне от приблизительно 5,0 до приблизительно 5,5 при первоначальном разведении, которая дополнительно содержит стабилизатор рН, который представляет собой натрий-карбоксиметилцеллюлозу. Кроме того, изобретение относится к применеию натрий-карбоксиметилцеллюлозы для уменьшения степени деградации клавуланата и для стабилизации рН полученной суспензии. Технический результат заключается в улучшении стабильности в препарате. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где Х представляет собой гетероатом, такой как О, S; Y и Z независимо друг от друга означают один или несколько идентичных или различных заместителей, связанных с любым доступным атомом углерода, и могут представлять собой водород или галоген; R¹ представляет собой заместитель формулы II

Изобретение относится к области фармакологии и касается средства для лечения доброкачественных или злокачественных опухолевых и пролиферативных заболеваний, представляющего собой производное дисоразола общей формулы I, и применения указанных производных для лечения доброкачественных или злокачественных опухолевых и пролиферативных заболеваний. Средство обладает повышенной активностью. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 табл., 1 ил.

Изобретение относится к новым амидным производным карбоновой кислоты, являющимся антагонистами NMDA-рецептора формулы (I):