Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами, например биотин, сорбинил – A61K 31/4188

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения трициклических производных имидазо[1,2-а]бензимидазола общей формулы I или галогенидов 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия общей формулы II в качестве средства, обладающего кардиопротекторным действием с высокой эффективностью. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения комплексного препарата для применения в ветеринарии, обладающего иммуномодулирующими и антисептическими свойствами, который включает смешивание в дистилированной воде янтарной кислоты, левамизола и формалина при следующем соотношении компонентов, масс. %: левамизол - 3,0%-3,5%; янтарная кислота - 2,0%-2,5%; формалин - 0,3%-0,5%; дистиллированная вода - остальное; а стерилизацию раствора автоклавированием проводят в режиме 1 атм в течение 20 минут.

Предложено: применение 2-(4,5-дихлоримидазолил-1)-5-нитропиридина в качестве протистоцидного средства. Протистоцидная активность 2-(4,5-дихлоримидазолил-1)-5-нитропиридина составляет 15,6 мкг/мл для Colpoda steinii, вещество может быть отнесено к среднетоксичным лекарственным препаратам. 1 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила или 8-(6-метоксипиридин-3-ил)-3-метил-1-(4-пиперазин-1-ил-3-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-2-она для получения фармацевтического состава для лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания, способа лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания и применения указанных соединений для лечения данных заболеваний с высокой эффективностью. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 пр.

Описываются новые полициклические соединения, их фармацевтически приемлемые соли общей формулы

где R₁ - фенил, пиридил, возможно замещенные, или С_3-7-циклоалкил; R₂ - Н, -CH₂R₃, -С(=O)R₃, -C(=O)N(R ₄)R₃, и -SO₂-пиридил, где R₃ - H, С_1-6алкил, С_2-6алкенил, С_3-7 -циклоалкил, -(СН₂)_m-фенил, -(СН₂ )_m-(5-, 6- или 9-членный гетероциклил с 1-3 гетероатомами N, О или S); m равен 0-6; R₄ -Н; Х представляет собой О или S; при этом алкильные, алкенильные, циклоалкильные, фенильные и гетероциклильные группы могут быть замещены одним или более заместителями. А вместе с атомами, к которым он присоединен, образует фенил или гетероарил с 1 или 2 атомами азота, возможно замещенный; В-С означает -СН₂-(СН₂) _z-, где z равен 1 или 2; D представляет собой -CR^III R^IV-, где R^III и R^IV являются одинаковыми и означают СН₃ или Н; или R^III и R^IV вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют 3-членное циклоалкильное кольцо, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений для лечения вирусных RSV инфекций. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл.

Предложены: средство, применяемое для лечения или профилактики заболеваний, в которые вовлечен фермент дипептидилпептидаза-IV (ДПП-IV), представляющее собой Лимиглидол (он же дигидрохлорид 9-диэтилами-ноэтил-2,3-дигидроимидазо[1,2-а] бензимидазола, он же диабенол), фармацевтическая композиция на его основе того же назначения, применение Лимиглидола для изготовления фармацевтической композиции того же назначения и применение Лимиглидола для нормализации уровня инкретинов в крови (например, GLP-1, GIP, которые разрушаются под действием ДПП-IV). Показана высокая селективность Лимиглидола в отношении ДПП IV. Изобретение обеспечивает возможность применения Лимиглидола для предотвращения, замедления прогрессирования и/или лечения состояний, в патогенез которых вовлечен фермент ДПП-IV, включая бесплодие, синдром поликистоза яичников, нарушения роста, слабость, артрит, отторжение аллотрансплантата, аутоиммунные заболевания (склеродермия и рассеянный склероз), различные иммуномодуляторные заболевания (красная волчанка или псориаз), СПИД, кишечные заболевания (некротический энтерит, заболевание с включениями микроворсин или заболевание брюшной полости), синдром воспаления кишечника, атрофию и так далее. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 фиг., 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой витаминную добавку, содержащую витамин В1, витамин В2, никотиновую кислоту, витамин В6, биотин и пантотеновую кислоту; и где массовое отношение биотина к витамину В1 составляет от 1:20 до 1:25; где массовое отношение биотина к витамину В2 составляет от 1:25 до 1:30; где массовое отношение биотина к никотиновой кислоте составляет от 1:310 до 1:330; где массовое отношение биотина к витамину В6 составляет от 1:30 до 1:35; где массовое отношение биотина к пантотеновой кислоте составляет от 1:110 до 1:130. Изобретение обеспечивает повышение активности, снижение эффектов экологического стресса, улучшение иммунитета субъекта, уменьшение случаев продолжительности и серьезности простудных инфекций. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для повышения адаптационных возможностей и коррекция психофункционального состояния у больных с вредными условиями труда. Для этого назначают щадящий или щадяще-тренирующий режим двигательной активности. Лечебное питание по диете N5, внутренний прием маломинерализованной (3,7 г/дм³) слабоуглекислой сульфатно-гидрокарбонатной кальциево-натриевой минеральной воды Славяновского источника (Железноводский тип минеральных вод) по 3,3 г/кг массы тела (200-250 мл) на один прием за 45 минут до еды, 3 раза в день. Применяют минеральные ванны с минеральной водой идентичного состава при температуре воды 36-37°C в течение 15 минут, через день, 10 процедур на курс лечении. Назначают сеансы психологического аутотренинга с ароматерапией в течение 14 дней, при этом дополнительно назначался внутренний прием Адаптола в течение 14 дней по 500 мг 3 раза в сутки. Изобретение обеспечивает улучшение адаптации, вегетативной регуляции, перекисного гомеостаза, функций органов пищеварения, психоэмоционального статуса пациентов, подвергшихся неблагоприятным воздействиям факторов внешней среды за счет комплексного лечения. 5 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты, содержащего (+)-6-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ил)-2-нафтамид или его соль. Средство обладает высокой эффективностью. 4 ил., 4 пр.

Группа изобретений относится к области медицины. В качестве средства, обладающего антиаритмическим, антифибрилляторным и противоишемическим действием, применяют дигидрохлорид 1-(2-диэтиламиноэтил)-2-фенилимидазо[1,2-а]бензимидазол формулы I:

Изобретение относится к новым имидазопиридиновым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, ингибиторующим активность киназ, выбранных из IGF-1R, IR, EGFR и Erb2 и обладающих свойствами ингибиторов клеточной пролиферации. Соединения могут быть использованы при лечении различных видов рака. В формуле (I)

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1)

Изобретение относится к фармакологии и медицине и касается применения 2,9-дизамещенных имидазо[1,2-а]бензимидазолов формулы (1) в качестве средств, проявляющих свойства антагониста серотониновых 5-НТ_2А-рецепторов, которые могут быть использованы для создания эффективных средств, обладающих способностью лечить ряд патологических состояний организма. 1 табл.

Изобретение относится к фармакологии и медицине и касается применения дигидробромида 9-(2-диэтиламиноэтил)-2-(3,4-диоксифенил)имидазо[1,2-а)бензимидазола формулы I в качестве биологически активного соединения, обладающего повышенной противогипоксической, актопротекторной, ноотропной активностью и оказывающего положительное влияние на физическую работоспособность, и фармацевтической композиции на его основе. 2 н.п. ф-лы, 8 табл., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтике и медицине и касается фармацевтической композиции для лечения и профилактики синдрома предвозбуждения (WPW-синдрома), включающей в качестве активного начала дигидрохлорид 9-диэтиламиноэтил-2-трет-бутил-имидазо[1,2- ]бензимидазола формулы I. Композиция обладает повышенной эффективностью. 5 з.п. ф-лы, 6 табл., 2 пр.

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается сульфата 2-фенил-3-(3,4-диметоксифенил)-4-(2-морфолиноэтил)пирроло[1,2-а]бензимидазола формулы (I), обладающего антирадикальной активностью, церебропротекторными и противоишемическими свойствами, который может быть использован в качестве действующего начала лекарственных препаратов для профилактики и терапии ишемических повреждений мозга. Заявленное средство обладает повышенной эффективностью при лечении острого ишемического поражения головного мозга. 4 пр., 11 табл.

Изобретение относится к фармакологии, а именно к применению дигидробромида 9-(2-диэтиламиноэтил)-2-(3,4-диоксифенил)имидазо[1,2-а]бензимидазола формулы I в качестве соединения, проявляющего повышенную антитромботическую активность. 2 табл.

Предложено биологически активное вещество, проявляющее свойства антагониста 5-НТ₃-серотониновых рецепторов, 1-пиперидинопропил-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-а]бензимидазол формулы I. Соединение было известно как место-анестезирующее. Показаны выраженные 5-НТ₃-антагонистические свойства соединения в микромолярных концентрациях, не уступающие препарату сравнения ондасетрону, при этом соединение формулы I более безопасно. Новые свойства соединения могут быть использованы для создания эффективных средств, обладающих противорвотной, анксиолитической и анальгетической активностями. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к комбинации дополнительного (вспомогательного) средства и соединения формулы (IV), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, или солей, или таутомеров, или N-оксидов, или сольватов этого соединения; где указанное дополнительное средство выбирают из моноклонального антитела, алкилирующего агента, средства против злокачественных новообразований, другого ингибитора циклинзависимой киназы (CDK) и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента, указанных в п.1 формулы изобретения. Предложенная комбинация предназначена для ингибирования роста опухолевых клеток. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе предложенной комбинации, применению комбинации и ее отдельных компонентов и способам лечения, профилактики и устранения симптомов рака у пациента. 17 н. и 60 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным бициклических имидазо-3-иламинов, общей формулы I, и к их соответствующим физиологически переносимым солям, где A¹ обозначает атом азота или C-R^1a-группу, А² обозначает атом азота или С-R^1b-группу, А³ обозначает C-R^1c-группу, А⁴ обозначает атом азота или C-R^1d-группу, R^1a, R^1b, R^1c, R^1d независимо друг от друга обозначают водород, галоген, -C(=O)-OR¹², -OR¹⁶, линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный либо тризамещенный галогеном С_1-10-алифатический остаток, или незамещенный фенильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C_1-5-алкиленовую группу, или R ^1b и R^1c или R^1c и R^1d вместе с соединяющим их С-С-мостиком необязательно образуют незамещенный аннелированный фенильный остаток, R² и R³ независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R²⁰, -(CH₂)_q-C(=O)-R ²¹, где q обозначает 1, -(СН₂)_r-C(=O)-O-R ²², где r обозначает 1, линейный либо разветвленный, насыщенный незамещенный С_1-16-алифатический остаток, насыщенный, незамещенный C_4-8-циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C _1-5-алкиленовую группу, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный либо тетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C _1-5-алкиленовую группу, или R² и R³ совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют насыщенный гетероциклоалифатический остаток, представляющий собой пиперидин или пирролидин, R¹², R¹⁶ , R²⁰, R²¹ и R²² независимо друг от друга обозначают водород, линейный либо разветвленный, насыщенный C_1-4-алифатический остаток или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C _1-5-алкиленовую группу, М¹ обозначает фенильный или гетероарильный остаток, который может быть замещен одним дополнительным заместителем, представляющим собой метил или -CH ₂-CN, М² обозначает незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный или гетероарильный остаток, при этом гетероарил выбран из группы, состоящей из следующих остатков: фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), имидазолил, тиазолил, пирролил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил и хинолил, выражение "по меньшей мере однозамещенный" в связи с "фенилом" или "гетероарилом" относится к фенильному или гетероарильному остатку, который может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, -CN, -NO₂, -ОН, -NH₂, -CH₂-NH ₂, -С(=O)-ОН, С₁-С₅алкил, -CH ₂-О-C₁-С₅алкил, -С₂-С ₅алкенил, -S-С₁-С₅алкил, -O-С ₁-С₅алкил, -CF₃, -О-CF₃ , -NH-С₁-С₅алкил, -N-(С₁-С ₅алкил)₂, -С(=O)-O-С₁-С₅ алкил, -С(=O)-Н, -С(=O)-С₁-С₅алкил, -NH-S(=O) ₂-С₁-С₅алкил, -NH-C(=O)-С₁ -С₅алкил, -S(=O)₂-NH₂, -S(=O) ₂NH-C₁-С₅алкил, -CH₂OH, -C(-O)-NH₂, -Si(фенил)₂[С₁-С ₅алкил], (1,3)-диоксоланил, фенил и пирролил. Также изобретение относится к способам получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I. применению соединения формулы I для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые производные бициклических имидазо-3-иламинов общей формулы I полезные для регуляции mGluR5-рецептора. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым циклическим N,N'-диарилтиомочевинам или N,N'-диарилмочевинам общей формулы (1), их оптическим (R)- и (S)-изомерам и их фармацевтически приемлемым солям - антагонистам андрогенных рецепторов. Изобретение также относится к противораковому средству, фармацевтической композиции, лекарственному средству и способу лечения рака простаты с использованием соединений изобретения. В формуле (1)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где значения заместителей раскрыты в формуле изобретения. Предложенные соединения могут быть применены для лечения инфекций, вызванных вирусами подсемейства Pneumovirinae (RSV, РСВ). 24 н. и 29 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению (4R)-1'-[(2E)-3-(3,4-дихлорфенил)проп-2-ен-1-ил]-2Н,5Н-спиро[имидазолидин-4,3'-индол]-2,2',5(1'Н)-триону или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к применению указанного соединения для изготовления лекарственного средства для применения в терапии состояний, ассоциированных с ваниллоидным рецептором 1 (VR1). Технический результат: получен новый оптический изомер, полезный для лечения острых и/или хронических болевых расстройств. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: N-(1-{4-[2-(1-ацетиламиноэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-метил-1-гидроксиэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил)-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1-метил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, 3-хлоро-N-[2-[(N,N-диметилглицил)амино]-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)этил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-(1-(2-(диметиламино)ацетамидо)-3-(4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил)пропан-2-ил)-4-изопропоксибензамид, 3-хлоро-N-(2-[(2-метилаланил)амино]-1-{[4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил]метил}этил)-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-[(3-гидрокси)-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)пропил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Такие соединения и соли могут быть полезны для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний и нарушений путем модуляции активности митотического кинезина CENP-E. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения дигидрохлорида 9-диалкиламиноэтилзамещенных-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-а]бензимидазолов общей формулы I в качестве соединения, обладающего каппа-опиодной агонистической активностью. Изобретение направлено на расширение арсенала средств, обладающих каппа-опиодной агонистической активностью. 2 табл.

где NR₂ имеет указанные в формуле значения.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается фармацевтической композиции для лечения туберкулеза, содержащей по крайней мере одно оксазольное соединение, выбранное из 2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола и 2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилфеноксиметил)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола, и по крайней мере, одно соединение целлюлозы, выбранное из группы, состоящей из фталата гидроксипропилметилцеллюлозы и ацетата сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы. Настоящая фармацевтическая композиция обладает улучшенной растворимостью оксазольного соединения в воде. 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой: R1, R2, R3, R4, А и Е имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения, и способу лечения и применению, для лечения состояния, опосредуемого антагонистической активностью в отношении кислотной помпой, таких как, желудочно-кишечное заболевание, желудочно-пищеводное заболевание, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (GERD), ларингофарингеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, NSAID-индуцированные язвы, гастрит, инфекция Helicobacter pylori, диспепсия, функциональная диспепсия, синдром Zollinger-Ellison, неэрозионная рефлюксная болезнь (NERD), висцеральная боль, рак, изжога, тошнота, эзофагит, дисфагия, гиперсаливация, нарушения дыхательных путей или астма. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям ряда 2,9-дизамещенных имидазо[1,2-а]бензимидазола, а именно к водорастворимым солям 9-аминоэтилзамещенных 2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-а]бензимидазола общей формулы I:

где NR₂=пирролидино-, пиперидино-, морфолино-; Y=HBr, H₂SO₄, (СН₂ СООН)₂ и [СН(ОН)СООН]₂; n=1, 2. Технический результат: получены новые дизамещенные имидазо[1,2-а]бензимидазола, проявляющие обезболивающее действие. 2 н.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. В формуле

R¹ представляет собой С ₃-C₈ алкил, необязательно замещенный гидроксилом; фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, нитро, амино, гидроксила, C₁-C₄ алкокси, С₁-С₄ алкила, необязательно замещенного гидроксилом или C₁-C₄ алкиламино; нафтил; С-связанный 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из S, N и О, необязательно замещенный C₁-C₄ алкилом, C₁-C₄ алкокси или ацетилом; N-связанный 5-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C₁-C ₄ алкила или фенила; R² представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C ₁-C₄ алкила, галогенС₁-С₄ алкила, C₁-C₄ алкокси, галогенС₁ -С₄алкокси, галогена, гидрокси, ди(С₁-С ₄ алкил)амино или ди(С₁-С₄ алкил)аминокарбонила; или гетероциклическую группу, представляющую собой пиридил, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C₁-C ₄ алкила, C₁-C₄ алкокси или ди(С ₁-С₄ алкил)амино; Х представляет собой -NR ³-, где R³ означает C₁-C₄ алкил, необязательно замещенный гидроксилом, карбоксилом или C₁-C₄ алкоксикарбонилом; Y¹ представляет собой CR^3a, где R^3a означает водород, галоген, циано, гидрокси, C₁-C₄ алкил, необязательно замещенный гидроксилом или галогеном, C ₁-C₄ алкокси, необязательно замещенный галогеном; Y² представляет собой CR^3b, где R^3b означает водород или галоген; Y³ представляет собой N или CR^3c, где R^3c означает водород; и Z представляет собой О или -NR⁴-, где R⁴ означает водород. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования, антагонистам рецептора CRF и их использованию для получения лекарственного средства. 13 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и касается применения дигидрохлорида 3-(пиперидинометил)тиазоло [3,2-а] бензимидазола в качестве корректора гемореологических нарушений при заболеваниях, осложненных синдромом повышенной вязкости крови. Соединение обладает повышенной гемореологической активностью, превосходящей таковую пентоксифиллина, являясь при этом менее токсичным. 2 табл.