ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин – A61K 31/4178

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/4178  .....не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин

Патенты в данной категории

ДИАРИЛОВЫЕ ЭФИРЫ

Изобретение относится к соединению формулы (I), к его возможным стереоизомерам, или к его фармацевтически приемлемым солям, где R и R1, независимо друг от друга, представляют собой бензоил, замещенный одним заместителем, каждый из которых независимо выбирают из галогена или -C(=O)-Het, где Het необязательно замещен двумя заместителями, независимо выбранными из C1-4 алкила, или группу формулы -C(=O)-СН(Rx)-R6 , C1-6алкилоксикарбонил, группу формулы R8 -O-C(=O)-HN-CH(R7)-С(=O)- или -С(=O)-С(=O)-фенил; R6 представляет собой C1-4алкил, C 3-6циклоалкил, бензил или фенил, где фенил может быть необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбирают из галогена, C1-6алкила, метокси, трифторметокси, или два заместителя при соседних атомах кольца вместе с фенильным кольцом образуют бензодиоксол, и где C 1-4алкил замещен диC1-6алкиламино, фенилсульфонилом, Het, и где бензил замещен одним заместителем, каждый из которых независимо выбирают из галогена, метокси; Rx выбирают из водорода, гидрокси, диC1-6алкиламино, имидазолила; Het представляет собой гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранных из O и N, и содержащую 5-6 атомов в кольце, где упомянутое гетероциклическое кольцо соединено с карбонильным атомом углерода через атом углерода кольца и где по меньшей мере один из упомянутых гетероатомов является смежным с упомянутым атомом углерода кольца, R2 и R3 , независимо друг от друга, представляют собой водород; R 4 и R5, независимо друг от друга, представляют собой водород или метокси; каждый R7 независимо представляет собой фенил или C1-4алкил, необязательно замещенный метокси; и R8 представляет собой C1-4алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве HCV ингибиторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы. 4 табл., 49 пр.

2528231
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
АЛКИЛ [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-МЕТОКСИКАРБОНИЛАМИНО-АЦЕТИЛ)-ПИРРОЛИДИН-2-ИЛ]-3Н-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ}-ФЕНИЛ)-БУТА-1,3-ДИИНИЛ]-1Н-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ}-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛ)-2-ОКСО-ЭТИЛ]-КАРБАМАТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3Н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1Н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбаматам или их нафталин-1,5-дисульфонатам, которые обладают свойствами ингибитора белка NS5A и могут быть использованы для профилактики и лечения вирусных заболеваний, вызываемых вирусами гепатита С (HCV) и гепатита GBV-C. В соединениях настоящего изобретения, соответствующих общей формуле 1

2518369
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ПЕРВИЧНОЙ РЕАКЦИИ НА ОБЛУЧЕНИЕ И РАННЕЙ ПРЕХОДЯЩЕЙ НЕДЕЕСПОСОБНОСТИ

Фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности, содержащая ондансетрон и гастроцепин в массовом соотношении 1-12:2-15 и используется в виде инъекционной лекарственной формы. 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.

2509557
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
АЛКИЛ [(S)-1-((S)-2-{5-[4-(4-{2-[(S)-1-((S)-2-МЕТОКСИКАРБОНИЛАМИНО-3-МЕТИЛ-БУТИРИЛ)-ПИРРОЛИДИН-2-ИЛ]-3Н-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ}-БУТА-1,3-ДИИНИЛ)-ФЕНИЛ]-1Н-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ}-ПИРРОЛИДИН-1-КАРБОНИЛ)-2-МЕТИЛ-ПРОПИЛ]-КАРБАМАТ НАФТАЛИН-1,5-ДИСУЛЬФОНАТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым алкил [(S)-1-((S)-2-{5-[4-(4-{2-[(S)-1-((S)-2-метоксикарбониламино-3-метил-бутирил)-пирролидин-2-ил]-3Н-имидазол-4-ил}-бута-1,3-диинил)-фенил]-1Н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-пропил]-карбамат нафталин-1,5-дисульфонатам общей формулы 1, которые являются ингибиторами NS5A и могут быть использованы в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и противовирусного лекарственного средства для лечения и профилактики вирусных заболеваний, вызываемых вирусами гепатита С (HCV) и гепатита GBV-C. В общей формуле 1

2507201
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ В СЕБЯ СЛАБООСНОВНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА И ОРГАНИЧЕСКИЕ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение направлено на фармацевтические композиции и способы изготовления таких композиций, где композиции включают в себя совокупность частиц с синхронизированным импульсным высвобождением (СИВ-частиц) и частиц с быстрым высвобождением (БВ-частиц). Каждая СИВ-частица включает в себя сердцевину, покрытую СИВ-слоем; сердцевина включает в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество и фармацевтически приемлемую органическую кислоту, которые отделены друг от друга слоем с замедленным высвобождением. Каждая БВ-частица включает в себя гранулу, содержащую слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество, фармацевтически приемлемое полимерное связывающее вещество, по меньшей мере, одно вспомогательное вещество и, по меньшей мере, один разрыхлитель. В качестве органической кислоты предпочтительно используется фумаровая кислота. БВ-гранулы объединены с СИВ-гранулами в единую фармацевтическую форму, например в капсулу. Лекарственная форма по изобретению имеет улучшенный профиль высвобождения слабоосновных плохорастворимых лекарственных веществ и пригодна для орального введения один раз в день. 5 н. и 27 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл., 8 пр.

2504362
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИГИДРОИМИДАЗОЛ-2-ТИОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДОФАМИН-БЕТА-ГИДРОКСИЛАЗЫ

Данное изобретение относится к новым производным 1,3-дигидроимидазол-2-тиона формулы I:

2501796
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ФЕНИЛИМИДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным фенилимидазола общей формулы (1), где R1 представляет собой атом водорода, фенил-низшую алкильную группу или пиридил-низшую алкильную группу, причем бензольное кольцо и пиридиновое кольцо необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, цианогруппы и галогензамещенных низших алкильных групп; один из R2 и R3 представляет собой атом водорода, а другой представляет собой низшую алкоксигруппу; R 4 представляет собой низшую алкильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или фенильную группу, необязательно замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, атомов галогена, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп и галогензамещенных низших алкильных групп; R5 и R6 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу; R7 и R8 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкоксигруппу; при условии, что если R1 представляет собой незамещенную фенил-низшую алкильную группу, R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, R3 представляет собой атом водорода, R4 представляет собой незамещенную фенильную группу или фенильную группу, содержащую 1 или 2 галогензамещенные низшие алкильные группы, и R5 представляет собой атом водорода, то R6 не является атомом водорода. Также изобретение относится к активатору LPL, средству для профилактики и лечения гиперлипидемии, антиартериосклеротическому средству и средству от ожирения на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные фенилимидазола, полезные для активации LPL. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

2497811
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛОНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

Данное изобретение относится к новым производным имидазолонов для применения в качестве лекарственных средств, которые являются ингибиторами киназы, и соответствуют формуле (I)

2491283
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ СЛАБОЩЕЛОЧНОЙ СЕЛЕКТИВНЫЙ 5-HT3, СЕРОТОНИНОВЫЙ БЛОКАТОР И ОРГАНИЧЕСКИЕ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к фармацевтически дозированной лекарственной форме из множества частиц. Заявленная лекарственная форма включает одну или более из совокупностей синхронизированных с пульсирующим высвобождением (СПВ) гранул слабощелочного лекарственного вещества, где слабощелочное лекарственное вещество состоит из включающего азот (N) селективного серотонинового 5-НТ3 блокатора или его фармацевтически приемлемой соли, имеющих рКа в интервале от приблизительно 5 до 14 и растворимость не более приблизительно 200 мкг/мл при pH 6,8. Указанные СПВ гранулы включают частицы с ядром из органической кислоты, покрытые оболочкой, обеспечивающей задержку времени высвобождения. Также изобретение относится к способу получения фармацевтически дозированной лекарственной формы. Заявленное изобретение обеспечивает возможность достижения приемлемой концентрации лекарственного вещества в плазме через 24 часа после приема дозы, что делает его пригодным для режима дозирования с приемом один раз в сутки. 2 н. и 37 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл., 7 пр.

2490012
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

2487873
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИГИДРОХИНОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ СВЯЗЫВАНИЯ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где R 1 представляет собой низшую алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода; R3 и R4 представляют собой каждый низшую алкильную группу; R5 представляет собой низшую алкильную группу; R6 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR8- или -S(O)2-; R7 и/или R8 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда R7 и/или R8 представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NRaRb в качестве заместителя(ей); в случае когда R7 и/или R8 представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NRaR b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей); Ra и Rb могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу; Y представляет собой низшую алкиленовую группу; Z представляет собой атом кислорода; p равен 2, в случае когда р равен 2, R6 могут быть одинаковыми или различными. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и модулятору глюкокортикоидного рецептора на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2485104
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ АРОМАТИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 16алкил) группу, замещенную фенил(С16алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С16 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

2481330
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А 2 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием. В формуле

2479579
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
СОЕДИНЕНИЯ ((ФЕНИЛ)ИМИДАЗОЛИЛ)МЕТИЛГЕТЕРОАРИЛА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И НАБОР, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ТАКУЮ КОМПОЗИЦИЮ

Настоящее изобретение относится к новым производным ((фенил)имидазолил)метилгетероарила формулы , где A представляет собой пиридил или тиенил, имеющий 0 или 1 заместитель; В представляет собой фенил, имеющий 0, 1 или 2 заместителя; где каждый заместитель независимо представляет собой алкил, имеющий от 1 до 8 атомов углерода, -F, -Сl, -Вr или -CF3. Также изобретение относится к применению заявленных соединения для изготовления лекарственного средства, фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, и к набору, содержащему указанную выше фармацевтическую композицию. Технический результат: получены новые производные ((фенил)имидазолил)метилгетероарила, полезные при лечении боли. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

2478631
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
ПОЛИМОРФНАЯ МОДИФИКАЦИЯ II ПРОТИВОГРИБКОВОГО СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННАЯ КОМПОЗИЦИИ НА ЕЕ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗВАННЫХ ГРИБКАМИ И/ИЛИ ДРОЖЖАМИ

Изобретение относится к кристаллической полиморфной модификации фармацевтически приемлемой соли оптически активного противогрибкового соединения имидазола формулы (III), способам ее получения, фармацевтическим и сельскохозяйственным композициям, содержащим указанную полиморфную модификацию, ее использованию при лечении или профилактике кожных инфекций или инфекций слизистой оболочки, вызванных грибками или дрожжами у людей или домашних животных, и ее использованию в лечении или профилактике заболеваний сельскохозяйственных культур, вызванных такими возбудителями инфекций. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 7 табл., 6 пр.

2477280
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДВОЙНОГО ДЕЙСТВИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из

2476427
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
ИНГИБИТОРЫ С-FMS КИНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой

2475483
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОМИАЛГИИ

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой лекарственное средство для лечения фибромиалгии, включающее пилокарпин или гидрохлорид пилокарпина и фармацевтически приемлемый носитель, в котором ежедневная доза пилокарпина или гидрохлорида пилокарпина составляет от 0,1 мг до 1000 мг. Изобретение обеспечивает эффективное лечение симптомов фибромиалгии. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл., 3 ил.

2464023
патент выдан:
опубликован: 20.10.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛИМИДАЗОЛОНЫ И -ТРИАЗОЛОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ВАЗОПРЕССИНА

Описываются новые производные 1,2,4-триазолонов общей формулы (I)

где А означает N, а значения других радикалов приведены в формуле изобретения, являющиеся ингибиторами рецепторов вазопрессина, способ их получения и их применение для приготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, в частности для лечения и/или профилактики кардиоваскулярных заболеваний. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 512 прим.

2460724
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR 4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

2459806
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ИМИДАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола формулы I, где R1 представляет собой атом водорода или С1-7алкил; R2 представляет собой С1-7алкил; R3 представляет собой С1-7алкил, С1-7алкокси, фенилокси, бензилокси, атом галогена или С1-7алкил, замещенный атомом галогена; R4 представляет собой атом водорода или С1-7 алкил; Х представляет собой -СН2-, -CHR2 - или -O-; Y представляет собой -СН2-, -СН2 СН2- или связь; когда Х представляет собой -O-, Y представляет собой -СН2-; Z представляет собой -СН 2- или -CHR2-; если R2 встречается дважды, одновременно для Х и Z, которые являются CHR2 , тогда R2 могут быть одинаковыми алкилами или разными; n имеет значение 0, 1 или 2; когда n имеет значение 2, R 3 могут быть одинаковыми или разными; и его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, за исключением следующих соединений: 1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин и 1-(3Н-имидазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы I, к лекарству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I в приготовлении лекарства. Технический результат: получены новые производные имидазола, полезные при лечении таких патологических состояний, как биполярное расстройство, расстройства, вызванные стрессом, психотические расстройства, шизофрения, неврологические заболевания, болезнь Паркинсона, нейродегенеративные расстройства, болезнь Альцгеймера. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

,

2456281
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
ЛЕЧЕНИЕ ОЖИРЕНИЯ АНТАГОНИСТАМИ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА М1

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения ожирения и осуществления желательной потери веса или предотвращения нежелательной прибавки веса. Используется телензепин в сочетании с по меньшей мере одним антидепрессантом, выбранным из группы, включающей циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, сибутрамин и венлафаксин. Дополнительно может быть использовано средство против ожирения. Группа изобретений также включает набор и фармацевтическую композицию, содержащие указанные препараты. Группа изобретений позволяет повысить эффективность лечения ожирения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр., 15 ил.

2455981
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6 алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-R d, или группу, представленную формулой: -(CRe Rf)m-С(RaRb)-R c-Rd, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R4 представляет собой -OR6, -CONR7R8, -NR 9CONR7R8, -(CR10R 11)pOH, -(CR10R11) pOCONR7R8, -NR9COR 12, -(CR10R11)pNR 9COR12, -С(=О)NR9OR12, -CONR9CONR7R8, -CN, галоген или NR9(С=O)OR12; R5 представляет собой С1-6алкил; R6 представляет собой водород или -CONR7R8; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или т.п., R10 и R11 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой C1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3. Это соединение пригодно в качестве ингибитора 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1. Изобретение также относится к отдельным соединениям, фармацевтическим композициям на основе заявленных соединений, способу предупреждения и лечения диабета и применению соединения формулы (II). 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 283 пр., 3 тестовых пр., 3 пр. рецептур.

Формула 1

Формула 2

2455285
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗОЛЫ, ПРОТИВОВИРУСНЫЙ АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым азолам общих формул 1А и 1В и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении вируса гепатита С и гепатита GBV-C. Указанные соединения обладают свойствами лигандов вирусного белка NS5A и могут быть использованы в качестве активных компонентов для фармацевтической композиции и лекарственного средства для лечения болезней обусловленных указанными вирусами. В общей формуле 1А и 1В

сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь; Х и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH; R1 и R 2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой (*) указано место присоединения к азольным фрагментам. Указанные фрагменты и значения А и В приведены в формуле изобретения. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 16 пр.

2452735
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИММУНОДЕПРЕССИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к фармакологии и медицине и касается применения бисимидазол-(1,10)-фенатролина меди (II) дихлорида в качестве средства, обладающего повышенной иммунодепрессивной активностью. 1 ил., 1 табл.

2448696
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЕ 1 ТИПА

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R1 представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R2 представляет собой группу формулы: -Y-R5, где Y представляет собой -O- или S; R5 представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R4 представляет собой водород или С1-10алкил; R 3 представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R6 , где Z представляет собой -NR7- или -NR7 -W-; R6 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R7 представляет собой водород или С1-10алкил, W представляет собой C 1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R2 представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R3 представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил. Данное соединение является ингибитором 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента описанное выше соединение. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 65 табл., 69 пр. получения, 3 экспериментальных примера.

2443689
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности. Фармацевтическая композиция для наружного применения для лечения аллергических и воспалительных заболеваний кожи содержит глюкокортикостероид, выбранный из группы: мометазон или его производные, бетаметазон или его производные, беклометазон или его производные, дексаметазон или его производные, флуметазон или его производные, в качестве антибактериального хинолонового соединения она содержит соединение, выбранное из группы: офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, в качестве противогрибкового азольного соединения она содержит соединение, выбранное из группы: клотримазол, кетоконазол, миконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол и дополнительно содержит синтетическое полимерное высокомолекулярное соединение, в частности поливинилпирролидон, или полимеры и сополимеры акриловой и метакриловой кислот, или поливиниловые спирты, или силоксановые или силановые полимеры, при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает повышение эффективности при лечении воспалительных и аллергических заболеваний кожи, без побочных реакций и без системного воздействия на организм. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил.

2440108
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИШЕМИЧЕСКОГО ВАРИАНТА ПЕРВИЧНОЙ ОТКРЫТОУГОЛЬНОЙ ГЛАУКОМЫ У ЛИЦ С МИОПИЧЕСКОЙ РЕФРАКЦИЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для медикаментозного лечения ишемического варианта первичной открытоугольной глаукомы (ПОУГ) у лиц с миопической рефракцией. Для этого пациенту с ишемическим вариантом ПОУГ при миопической рефракции в первые 10 дней лечения ежедневно 1 раз в день в область подчелюстного лимфатического узла, расположенную на 1,0 см ниже и 1,0 см медиальнее вершины сосцевидного отростка на стороне пораженного глаза, назначают подкожные инъекции лекарственной смеси, содержащей 1,0 мл 1,0% никотиновой кислоты и 1,0 мл 2,0% лидокаина, а также внутримышечно препарат Кортексин по 10 мг в 2,0 мл 0,5% раствора новокаина. Затем в последующие 20 дней назначают препарат Цераксон по 300 мг 3 раза в день перорально. Инсталляции Ксалатана по 1 капле 1 раз в сутки на ночь с первого дня лечения назначают постоянно. Изобретение способствует эффективному лечению заболевания за счет нормализации внутриглазного давления, стабилизации зрительных функций, улучшения церебрального и орбитального кровотока у данной категории пациентов.

2438670
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
Наверх