Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил – A61K 31/40

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/40  ...содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ФЕНИЛ-3-МЕТОКСИПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КОРТИКАЛЬНОЙ КАТЕХОЛАМИНЕРГИЧЕСКОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ

Изобретение относится к новым производным 3-фенил-3-метоксипирролидина формулы 1

2524214
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ХАЛКОНЫ В КАЧЕСТВЕ УСИЛИТЕЛЕЙ АНТИМИКРОБНЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к области антимикробных средств и касается композиций, содержащих антимикробный агент и соединение, которое является эффективным для усиления действия антимикробного агента. Композиция для предотвращения и/или лечения заболеваний ротовой полости содержит носитель, антимикробное средство и соединение, выбранное из группы халконов, состоящей из 3-(4 -гидрокси-3 -метоксифенил)-1-(2 -гидрокси-5 -метоксифенил)проп-2-ен-1-она, 3-(4 -гидрокси-3 -метоксифенил)-1-фенил-проп-2-ен-1-она, 3-(2 ,3 -диметоксифенил)-1-фуран-2-ил-проп-2-ен-1-она, 3-(2 ,5 -диметоксифенил)-1-(1Н-пиррол-2-ил)проп-2-ен-1-она и их смесей. Композиция предпочтительно выполнена в форме средства для чистки зубов. Использование вышеуказанных халконов в сочетании с антимикробными средствами значительно усиливает эффективность антимикробных средств. 14 з.п. ф-лы, 12 табл., 16 пр.

2521252
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРРОЛА, ИМЕЮЩЕЕ В КАЧЕСТВЕ ЗАМЕСТИТЕЛЕЙ УРЕИДОГРУППУ, АМИНОКАРБОНИЛЬНУЮ ГРУППУ И БИЦИКЛИЧЕСКУЮ ГРУППУ, У КОТОРЫХ МОГУТ БЫТЬ ЗАМЕСТИТЕЛИ

Изобретение относится к новым производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где: R1 означает Н, галоген; R2 означает 8-10-членную бициклическую углеводородную группу, при необходимости замещенную, или бициклическую гетероциклическую группу, состоящую из одного или двух атомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и из 5-9 атомов углерода, при необходимости замещенную, где возможный заместитель означает галоген, низший алкил, ОН, низший алкокси, оксо, NO2, CN; R3 означает Н. Соединения формулы (1) обладают ингибирующей активностью в отношении продукции IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении ряда заболеваний. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

2500669
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
НОВЫЕ ПИРРОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ S-НИТРОЗОГЛУТАТИОНРЕДУКТАЗЫ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к новым пиррольным соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:

где Ar означает фенил, тиофенил; R 1 означает имидазолил, имидазолил замещенный С16алкилом, хлор, бром, фтор, гидроксигруппу, метоксигруппу; R2 означает Н, СН3, Cl, F, ОН, ОСН 3, ОС2Н5, пропоксигруппу, карбамоил, диметиламиногруппу, NH2, формамидогруппу, CF3 ; X означает СО и SO2. Соединения ингибируют S-нитрозоглутатионредуктазу (GSNOR), что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и для лечения астмы. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 схем, 4 пр.

2500668
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ СТИРОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-C 6алкил; R3, R4, R5 и R 6 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR12; R7 представляет собой водород или C1-C6алкил; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород, C 1-6алкил или -C(=O)R13; R10 представляет собой водород или C1-C6алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R14)(R 15)-; Y представляет собой -C(R16)(R17 )-; каждый R12 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; каждый R13 независимо представляет собой C1-C6алкил; R14 и R15 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН3 или -NH2; или R14 и R 15 вместе образуют оксо; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR 12. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

2494089
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ ОПУХОЛЕВОГО РОСТА

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для подавления опухолевого роста. Для этого применяют бинарную каталитическую систему, содержащую натриевую соль октакарбоксифталоцианина кобальта и аскорбиновую кислоту. При этом до введения бинарной каталитической системы внутривенно вводят 3-амино-1,2,4-триазол в нетоксической дозе. Изобретение обеспечивает подавление роста злокачественных новообразований, малочувствительных к действию бинарной каталитической системы. 2 табл., 2 пр.

2491930
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОПИРИМИДИНА

Изобретение относится к новым производным 4-аминопиримидина, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора H4. В формуле I:

2489430
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
ТАБЛЕТКА МЕЛАТОНИНА И СПОСОБЫ ИЗГОТОВЛЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции для сублингвального или трансбуккального введения активных ингредиентов с растворимостью в воде от низкой до недостаточной. В качестве активного компонента композиция содержит раствор гормона, выбранного из группы, состоящей из мелатонина, эстрогенов, прогестерона, тестостерона и дигидротестостерона в фармацевтически приемлемом растворителе, адсорбированного или абсорбированного на частицы фармацевтически приемлемого носителя. Изобретение также касается способов изготовления и применения данной фармацевтической композиции. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 пр., 2 табл., 2 ил.

2485949
патент выдан:
опубликован: 27.06.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРРОЛА, ИМЕЮЩЕЕ В КАЧЕСТВЕ ЗАМЕСТИТЕЛЕЙ УРЕИДНУЮ И АМИНОКАРБОНИЛЬНУЮ ГРУППУ

Изобретение относится к производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где значения A, R1-R3, n приведены в п.1 формулы изобретения. Соединения (1) ингибируют активность против продуцирования интерлейкина IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и в профилактическом средстве против глазной воспалительной болезни. 8 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 22 пр.

2485101
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ПИРИМИДИН-ЗАМЕЩЕННЫЕ МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ HCV

Описываются новые пиримидин-замещенные макроциклические соединения общей формулы (I)

2481340
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ АРОМАТИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 16алкил) группу, замещенную фенил(С16алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С16 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

2481330
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ ИЗ АТОРВАСТАТИНА И НИЦЕРГОЛИНА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ

Изобретение относится к фармацевтической композиции для коррекции нарушений мозгового кровообращения при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, которая в качестве активных компонентов содержит аторвастатин или его фармацевтически приемлемую соль и ницерголин в терапевтически эффективных количествах. Фармацевтическая композиция характеризуется высокой стабильностью и биодоступностью. 7 з.п. ф-лы, 8 табл., 3 пр.

2481124
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА 2 (РЕЦЕПТОРА MGLU2)

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

2479577
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
АМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении ЕР4 рецептора, что позволяет использовать их в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 список последовательностей, 228 табл., 86 пр.

2479576
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛПИРРОЛИДИНИЛ- И ПИПЕРИДИНИЛКЕТОНА

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

2479575
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ ПРОСТОГО АМИНОЦИКЛОГЕКСИЛОВОГО ЭФИРА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к способам получения соединения (1) или соединения (2):

2478617
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНОСОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям:

2478616
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
СПОСОБ ИНДИВИДУАЛЬНОГО ВЫБОРА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ПРИ ТЕРАПИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ

Изобретение относится к медицине, в частности клинической фармакологии и кардиологии, и может быть использовано для достижения целевого уровня артериального давления у больных артериальной гипертензией (АГ) 1-2 степени. Проводят индивидуальный выбор стартового антигипертензивного препарата, учитывая результаты изменений систолического артериального давления (САД) при проведении пассивной ортостатической пробы. Измерения проводят в исходном горизонтальном положении, на первой, пятой, десятой и пятнадцатой минутах пробы. Рассчитывают индекс реагирования (ИР) по формуле

2477974
патент выдан:
опубликован: 27.03.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ СУЛЬФОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ, И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R1 - это СО или SO2 , R2 - это NH или О, R включает третичную диC 1-4алкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R1 - это SO; и R2 - это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R1 - это СО и R2 - это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов карбоангидразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 табл., 19 пр.

2474574
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАСТАЗОВ ПЕЧЕНИ

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения метастазов печени. Для этого в печеночную артерию вводят гидрофобную суспензию Терафтала ®, содержащую рентгеноконтрастное вещество. Осуществляют рентгеноконтроль в процессе введения. Далее перорально вводят аскорбиновую кислоту, причем начинают введение через сутки после артериальной эмболизации и продолжают в течение семи суток ежедневно. При этом разовая доза аскорбиновой кислоты составляет 100 мг. Изобретение обеспечивает частичную регрессию метастазов при ограниченном метастатическом поражении печени, что приводит к увеличению средней продолжительности жизни больного. 1 з.п.ф-лы, 2 ил., 2 пр.

2474423
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 951: БИФЕНИЛОКСИПРОПАНОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРА CRTh2-РЕЦЕПТОРА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

в виде смеси (2S)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты и (2R)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты или их фармацевтически приемлемым солям. Описаны способы получения, кристаллические формы соединений, промежуточные соединения. Соединения I являются модуляторами CRTh2-рецептора. 14 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 пр.

2472785
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
НОВЫЕ ДВУЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛПИРРОЛИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КОРТИКАЛЬНОЙ КАТЕХОЛАМИНЕРГИЧЕСКОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ

Изобретение относится к новым двузамещенным фенилпирролидинам формулы (2):

любым его стереоизомерам, или любым смесям его стереоизомеров, или его N-оксидам, или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar означает фенил; R1 означает F, Cl; R2 означает F и Cl; R3 означает Н, Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Bu, втор-Bu, трет-Bu, циклопропилметила, CFH2CH2CH2-, CF2HCH 2CH2-, CF3CH2CH2 -, аллила и СН3ОСН2СН2-; X означает F, ОН; при условии что, когда X означает ОН, R3 не означает Н. Соединения способны повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина, что позволяет использовать их для лечения расстройств центральной нервной системы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 21 ил., 69 пр.

2471781
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛПИРРОЛА

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I)

2470917
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА КАК ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к производным пиррола формулы I

2470916
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ИНГИБИТОРЫ HCV NS3 ПРОТЕАЗЫ

Настоящее изобретение относится к макроциклическим соединениям формулы (I), которые могут быть использованы как ингибиторы протеазы NS3 вируса гепатита С (HCV), к их синтезу и их применению для лечения или профилактики инфекции HCV. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемая соль, в которой

выбран из группы, состоящей из группы циклов, значение которых указано в п.1 формулы, причем

замещен заместителями числом от 0 до 4, выбранными из W, R5 или оксо; причем указанные заместители W и R5 расположены на одном или более кольцевых атомов, выбранных из С и N; R1 выбран из группы, состоящей из -СО2R10 и

-CONR10 SO2R6; R2 выбран из группы, состоящей из С16алкила и С36алкенила; R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C8 алкила и С3-C 8циклоалкила; R5 выбран из группы, состоящей из Н, атомов галогена,

-ОН, C1 6алкокси, С16алкила, -CN, -СF 3, -ОСF3, -С(O)ОН, -С(O)СН3, C 16галогеналкила, фенила, нафтила и -O-фенила; R6 выбран из группы, состоящей из С3 6циклоалкила, причем указанные R6 замещены от 0 до 2 независимо выбранных заместителей W; Y выбран из группы, состоящей из -С(O)-,

-ОС(O)-, -C(O)N(D)L- и -LN(D)C(O)-, где D выбран из группы, состоящей из Н и C1 6алкила, L выбран из группы, состоящей из прямой связи, групп -G-(С16алкилен)- и - (C1 -C6алкилен)-G-, где указанный G обозначает -O-, указанный алкилен и алкенилен замещены от 0 до 4 заместителей Е, независимо выбранных из группы, состоящей из C16 алкила, и указанные D и E могут вместе образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 атомов N; Z выбран из группы, состоящей из -С(O)- и прямой связи; М выбран из группы, состоящей из C 1-C12 алкиленов и С212 алкениленов, причем указанный М замещен с от 0 до 2 заместителей RA, независимо выбранных из группы, состоящей из С 16алкила, =СН2, и 2 смежных заместителя R71 могут вместе с атомами, с которыми они связаны, образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N и О; Х выбран из группы, состоящей из -O-, -СН2О-, -NHC(O)O-, -СН2 NНС(O)O-, -С ССН2O-, -С(O)O-, -(СН2)3 О-, -OC(O)NH-, (СН2)2С(O)NН-, -C(O)NH- и прямой связи; каждый W независимо выбран из группы, состоящей из атомов галогена, -OR10, C16 алкила, -CN, -СF3, -CO2R10, C16 галогеналкила, фенила и нафтила; и каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из Н и С16алкила. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 138 пр.

2468029
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
1,1'-ДИАРИЛ-3'-АРОИЛ-4'-ГИДРОКСИ-1H-СПИРО[ИНДЕНО[1,2-b]ПИРРОЛ-3,2'-ПИРРОЛ]-2,4,5'-(1'H)-ТРИОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым 1,1'-диарил-3'-ароил-4'-гидрокси-1Н-спиро[индено[1,2-b]пиррол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1'Н)-трионам формулы:

где а: Аr означает 4-МеС6Н 4, Х означает Н, Y означает Н; б: Аr означает 4-Ме 2С6Н3, X означает Me, Y означает Н; в: Аr означает 4-Me2C6H3, X означает Н, Y означает Н; г: Аr означает Ph, X означает Н, Y означает Н; д: Аr означает Ph, X означает Cl, Y означает Me; е: Аr означает Ph, X означает Вr, Y означает Me; ж: Аr означает Ph, X означает Cl, Y означает ОМе, которые проявляют анальгетическую активность. Соединения получают взаимодействием 1-арил-4-ароил-5-метоксикарбонил-1Н-пиррол-2,3-диона с 3-амино-1Н-инден-1-оном в среде инертного апротонного растворителя при температуре 110-112°С с последующим выделением целевых продуктов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

2467011
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
ЭТИЛ 1,6-ДИАРИЛ-4-АРОИЛ-3-ГИДРОКСИ-2-ОКСО-8-ФЕНИЛ-1,7-ДИАЗАСПИРО [4.4]НОНА-3,6,8-ТРИЕН-9-КАРБОКСИЛАТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым этил 1,6-диарил-4-ароил-3-гидрокси-2-оксо-8-фенил-1,7-диазаспиро[4.4]нона-3,6,8-триен-9-карбоксилатам формулы

где Аr означает Ph, С6Н 4Ме-4; R означает С6Н4Ме-4, С 6Н4ОМе-4, которые проявляют анальгетическую активность. Соединения получают взаимодействием 1-арил-4,5-диароли-1Н-пиррол-2,3-диона с этиловым эфиром 3-амино-3-фенилпропеновой кислоты в соотношении 1:1 в среде кипящего абсолютного бензола с последующим выделением целевых продуктов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 3 пр.

2467010
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФОСФОНОМЕТИЛЗАМЕЩЕННЫХ ФТАЛОЦИАНИНОВ

Изобретение относится к способу получения фосфонометилзамещенных фталоцианинов, который заключается во взаимодействии хлорметилзамещенных фталоцианонов с фосфорилирующим агентом - треххлористым фосфором с последующим гидролизом продукта реакции в воде, водно-щелочном или солянокислотном растворе. Взаимодействие проводят в присутствии хлористого алюминия и третичного амина при температуре 70-80°С в течение 2-20 часов. Заявленный способ обеспечивает повышение безопасности фосфорилирования и увеличение выхода фосфонометилзамещенных фталоцианинов. 8 пр.

2465908
патент выдан:
опубликован: 10.11.2012
Наверх