ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..с атомами серы в качестве гетероатомов – A61K 31/38

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/38  ..с атомами серы в качестве гетероатомов

Патенты в данной категории

АЦИЛАМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫХ ЦИКЛОПЕНТАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R1-O-, H2 N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R12 )=C(R13) и C(R15)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R16); R1, R30, R33, R35, R54 и R55 независимо от каждой другой группы R1, R30 , R33, R35, R54 и R55 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C7 )-циклоалкил и (C3-C7)-циклоалкил-(C 1-C4)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R 70; R3 и R5 представляют собой водород; R4 и R6 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R12, R13, R15 и R16 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O2N-; R20 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; одна из групп R21 и R22 является группой формулы II: R24-R23-, а другую из групп R21 и R22 выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R30, HO-, R30-O-, R30-S(O) m-, H2N-, R30-NH-, R30 -N(R30)-, R30-C(O)- и NC-; R23 является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R25), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R26)(R 26), где две соседние группы C(R26)(R26 ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R24 выбирают из группы, содержащей водород, R31, R 31-O-, R31-NH-, R31-N(R31 )-, R31-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R32), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R 33, R33-O-, R33-S(O)m-, R33-C(O)-NH-, R33-S(O)2-NH-, R33-C(O)-, HO-C(O)-, H2N-C(O)-, R33 -NH-C(O)-, R33-N(R33)-S(O)2-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R23 и R 24, составляет не менее 5; R25 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R 26, независимо от каждой другой группы R26, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C1-C 4)-алкил и HO-, или две группы R26, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R31 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R70 ; R32 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R35 и фенил; R50 выбирают из группы, содержащей R51-O- и R52-N(R 53)-; R51 выбирают из группы, содержащей водород и R54; R52 выбирают из группы, содержащей водород; R53 выбирают из группы, содержащей водород; R70 выбирают из группы, содержащей HO-, R71 -O-, H2N-, R71-NH-, R71-N(R 71)-, R71-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H2N-C(O)- и фенил; R71, независимо от каждой другой группы R 71, выбирают из группы, содержащей (C1-C 4)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C1-C4)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C1-C4)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.

2529484
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Предложено применение калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бенз-имидазолил-2-тио]уксусной кислоты (известной как иммуномодулятор) в качестве средства, обладающего анксиолитическим действием. Показано, что действие заявленного средства на разные компоненты тревоги сравнимо с эффектом эталонных анксиолитиков феназепама и афобазола, при этом оно не сопровождается характерным для бензодиазепиновых анксиолитиков (феназепам) миорелаксантным действием. 2 табл.

2519191
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:

где Z1 представляет собой CR 1; Z2 представляет собой CR2; Z 3 представляет собой CR3 или N; Z4 представляет собой CR4 или N; где (i) X1 представляет собой N и Х2 представляет собой S или (iv) Х1 представляет собой S и Х2 представляет собой CR7; R1, R2, R3 , R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C 12 алкилен)NR10R11, -(C1 -C12 алкилен)NR12C(=O)R10, -CO 2R10, -C(=O)N(R10)OR11 , -NR10R11, -C(=O)NR10R 11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C 1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11 , -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR 10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1 -C12 алкилен)R11, -C(=O)NR10 (C1-C12 алкилен)R10, -C(=NR 10)NR10R11, -NR12C(=O)R 10, -NR12C(=O)OR11, -NR12 C(=O)NR10R11, -NR12C(=O)(C 1-C12 алкилен)NR10R11, NR12(C=O)C1-C12 алкилен)NR 11(C=O)R12, -C CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH2OH, -(CH2)2OH, -CH 2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH 2)2N(CH3)2, -CH3 , -CO2H, -CH2CO2CH3 , -NH2 и -S(O)2CH3; А выбран из -C(=O)NR5R6, -C(=S)NR5R 6, фенила и C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C20 гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C112 алкила, -(C1 -C12 алкилен)NR10R11, -CH 3, оксо, -CO2CH3, -NH2 , 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF3, -CH2OH, -CH3 , -C(=O)NHCH3, -NH2, -ОН, -OCH3 , -CH2OCH3, -С(=O)N(CH3) 2, -N(CH3)2, -С(CH3) 2OH, -СН(CH3)2, -CH2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)4-метилпиперазин-1-ила; R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH 2, -NHCOCH3 и -ОН; R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR 10(C1-C12 алкилен)NR10 R11 и -C(=O)NR10R11; R10 , R11 и R12 независимо выбраны из Н, C 1-C12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C 12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH2OH, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O) 2CH3; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С56 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH3, -NH2, -N(CH 3)2, -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

2506267
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ИОНОФОРЕТИЧЕСКАЯ ДОСТАВКА РОТИГОТИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Группа изобретений относится к медицине и касается применения композиции, включающей ротиготин в концентрации, достаточной для обеспечения потока ротиготина, необходимого для получения терапевтического эффекта, и по меньшей мере одну хлоридную соль в концентрации от 1 до 140 ммоль/л, где данная композиция имеет рН от 4 до 6,5, для заправки устройства для ионофореза для лечения болезни Паркинсона. Группа изобретений обеспечивает поток ротиготина через роговой слой (stratum comeum)человека, который является более высоким, чем поток, получаемый ранее с использованием общепринятых систем пассивной диффузии. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 пр.

2478383
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
НОВЫЕ БЕНЗИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,4-БЕНЗОТИЕПИН-1,1-ДИОКСИДА

Изобретение относится к соединениям формулы I, а также к их физиологически приемлемым солям

где: Х означает NH; R1 означает (С 16)-алкил; R2 означает ОН; R2' означает Н; R5' означает (С16)-алкилен-O-S(O) 2-R6; R3, R3', R4, R4' и R5 независимо друг от друга означают Н, ОН, (С16)-алкилен-O-S(O) р-R6, O-(СН2)m-фенил;

причем по меньшей мере один из радикалов R3, R3', R4, R4' и R5 имеет значение -O-(СН2)m-фенил; R6 означает ОН; m=1; р=2.

Указанные соединения могут найти свое применение в медицине, например, в качестве гиполипидемических средств. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

2456282
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ДЕПРЕССИВНЫХ РАССТРОЙСТВ ПРОИЗВОДНЫМИ ТИЕТАН-1,1-ДИОКСИДА В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть использовано для лечения депрессивноподобных расстройств в эксперименте. Для этого внутрибрюшинно вводят 3-метокситиетан-1,1-диоксид или 3-(2-изопропокси-5-метилфенокси)тиетан-1,1-диоксид или 3-фенилсульфонилтиетан-1,1-диоксид однократно в дозе 2 или 20 мг/кг, или ежедневно в течение двух недель в дозе 2 мг/кг. Изобретение расширяет арсенал эффективных и безопасных средств, используемых для коррекции депрессивных расстройств. 3 табл.

2424799
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
ГИДРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗО[С]ТИОФЕНА В КАЧЕСТВЕ ИММУНОМОДУЛЯТОРОВ

Изобретение относится к производным тиофена формулы (I):

где А представляет собой -CONH-CH2 -, -CO-CH=CH-, -СО-СН2СН2-, -СО-СН 2-О-, -CO-CH2-NH-,

или

R1 представляет собой водород, C1-5-алкил или C1-5-алкокси; R2 представляет собой водород, С1-5-алкил, C1-5 -алкокси, трифторметил или галоген; значения R3, R 31, R32, R33, R34, R 4, R5, R6, R7, k, m, n описаны в п.1 формулы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, связанных с активированной иммунной системой, на основе указанных соединений и к применению их в качестве терапевтически активных соединений для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, таких как отторжение имплантированных органов, реакция "трансплантат против хозяина", аутоиммунных синдромов. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл.

2412179
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы.

2395506
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
1a, 5a-ТЕТРАГИДРО-S-ТИАЦИКЛОПРОПА[a]ПЕНТАЛЕНЫ:ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ S1P1/EDG1

Описаны новые производные тиофена формулы (1) и его фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой -СН 2СН2-, -NH-CH2-, -СН2-O или -CH2NH-, R1 представляет собой водород или алкил, когда Х представляет C-R4, R1 дополнительно представляет собой галоген, а когда А представляет собой -СН 2-СН2- или -CH2NH, R1 дополнительно означает алкокси, R2 представляет собой водород, алкокси, фторалкокси, гидроксиалкокси, гидроксиалкил, ди-(гидрокси)алкокси, пиридинил-3-метокси, пиридинил-4-метокси, R3 представляет собой водород, алкил, трифторметил, и в том случае, когда Х представляет собой C-R4, R 3 дополнительно представляет собой галоген, и в том случае, когда А представляет собой -СН2-СН2-, R 3 дополнительно представляет собой алкокси, Х представляет собой N или C-R4, R4 представляет собой водород, алкил, алкокси или галоген, R5 представляет собой метил или этил. Описываются также их изомеры, исходное соединение для получения соединения формулы (1), которое обладает агонистической активностью в отношении рецепторов S1P1/EDG1, а также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (1) u применение соединения формулы (1) для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний, нарушений или расстройств, связанных с активированной иммунной системой. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

2386626
патент выдан:
опубликован: 20.04.2010
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА V1a

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства.

2370497
патент выдан:
опубликован: 20.10.2009
СПОСОБ ОПТИМИЗАЦИИ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ КРОВЯНЫХ ПЛАСТИНОК К СТИМУЛЯТОРАМ АГРЕГАЦИИ ПРИ МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для нормализации повышенной чувствительности тромбоцитов к индукторам агрегации у больных метаболическим синдромом (МС). Сущность заявляемого способа заключается в том, что на 3 месяца назначают лечебный комплекс, состоящий из гипокалорийной диеты, дозированных статических и динамических физических нагрузок и препаратов дилтиазем 90 мг 2 раза в сутки, периндоприл 4 мг 1 раз утром, розувастатин 20 мг вечером. Способ позволяет нормализовать повышенную чувствительность тромбоцитов к индукторам агрегации у больных с МС за счет снижения уровня гликопротеидов на мембране тромбоцитов в течение 3 месяцев лечения. 3 ил., 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"ЭНЦИКЛОПЕДИЯ ЛЕКАРСТВ, М., 2005, подписано в печать 10.07.2004, с. ШТРЫГОЛЬ С.Ю. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии // Провизор. 2004, №6 он-лайн найдено в Интернет на (http://www.provisor.com.ua/archive/2004/N6/art 12.htm) 21.12.2007. ГАЛИН П.Ю. Влияние ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на различные звенья системы гемостаза больных с хронческой сердечной недостаточностью // Сердечная недостаточность. 2001, т.2, № 6 он-лайн, найдено в Интернет на (http://www.consilium-medicum.com/media/heart/01_04/155.shtmn 21.12.2007. ЧАЗОВА И.Е. и др. Метаболический синдром. - М.: Медиа Медика, 2004, с.48-144.

2340338
патент выдан:
опубликован: 10.12.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОИНДАЗОЛОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их применению для лечения заболеваний, которые могут явиться результатом аномальной активности киназ. Соединения формулы (I) могут быть эффективны в отношении заболеваний, при которых наблюдается фосфорилирование белка Tau.

R3 обозначает CONR1R2, где R1 и R2 могут быть замещены гетероциклом;

R5, R6, R7 независимо один от другого выбраны из галогена и фенила;

R1, R2 независимо один от другого обозначают водород, (С1-С6)алкил или вместе с азотом группы CONR1R2 могут образовывать гетероцикл. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 4 н.п. и 2 з.п. ф-лы.

2339624
патент выдан:
опубликован: 27.11.2008
АЦИЛИРОВАННЫЕ ИНДАНИЛАМИНЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к ацилированным инданиламинам общей формулы (I)

где R1-R4 имеют значения, приведенные в описании, А представляет СН 2, СНОН, В представляет СН2 и R 5 представляет арильную или гетероарильную группу, возможно замещенную заместителями, перечисленными в описании. Эти соединения являются полезными при регулировании эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS) и, следовательно, они могут быть полезными для получения лекарственных средств для лечения стабильной и нестабильной стенокардии, стенокардии Принцметала, острого коронарного синдрома, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза, окклюзионного заболевания париферических артерий, эндотелиальной дисфункции, атеросклероза, гипертензии, легочной гипертензии, симптоматической гипертензии, реноваскулярной гипертензии, эректильной дисфункции, диабета или осложнений при диабете, нефропатии, ретинопатии, ограниченной функции памяти, ограниченной способности к обучению. 7 н. и 30 з.п. ф-лы, 2 табл.

2339614
патент выдан:
опубликован: 27.11.2008
СПОСОБ КОМПЛЕКСНОЙ ИНФУЗИОННОЙ ТЕРАПИИ У БОЛЬНЫХ С ГИПЕРГЛИКЕМИЧЕСКОЙ КЕТОАЦИДОТИЧЕСКОЙ ДИАБЕТИЧЕСКОЙ КОМОЙ

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и может быть использовано для лечения гипергликемической кетоацидотической комы у больных сахарным диабетом. Для этого внутривенно последовательно вводят растворы реамберина, озонированного физраствора и мексидола, а также альфа-липоевую кислоту и цитофлавин в определенных дозах и режимах, разработанных для различных степеней тяжести патологического процесса. Способ обеспечивает эффективное лечение за счет коррекции метаболических процессов путем введения указанных растворов в дозах и режимах, оптимальных для различных степеней тяжести диабетической комы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"coma with continuous low-dose infusion of insulin". BMJ 29 June 1974. N2. p.687-690. UMPIERREZ G et al. "Efficacy of subcutaneous insulin lispro versus continuous intravenous regular insulin for the treatment of patients with diabetic ketoacidosis". Am J Med. 2004 Sep 1; 117 (5): 291-6.

2324479
патент выдан:
опубликован: 20.05.2008
1-ОКСА-3-АЗАДИБЕНЗОАЗУЛЕНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛИ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где Х представляет собой гетероатом, такой как О, S; Y и Z независимо друг от друга означают один или несколько идентичных или различных заместителей, связанных с любым доступным атомом углерода, и могут представлять собой водород или галоген; R1 представляет собой заместитель формулы II

2323222
патент выдан:
опубликован: 27.04.2008
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАН-1,4-ДИАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексан-1,4-диамина общей формулы I, обладающим свойствами связывания с ORLI-рецептором, гомологичным опиоидным -, - и - рецепторам. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств с анальгетическим действием. В формуле I R1 и R2 независимо друг от друга обозначают С1-8алкил, или остатки R1 и R2 совместно образуют кольцо и обозначают CH2CH 2NR6CH2CH 2 или (CH2)3-6 , где R6 обозначает С1-8 алкил, R3 обозначает фенил, нафтил либо пятичленный серосодержащий гетероарил, каждый из которых является либо незамещенным, либо однозамещенным галогеном, или незамещенный фенил, присоединенный через насыщенную незамещенную С 1-4алкильную группу, R4 обозначает Н, C1-8алкил, который является насыщенным, или C(X)R7, где Х обозначает O или S, R 7 обозначает Н или С1-8алкил либо фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, R5 обозначает С3-8 циклоалкил, адамантил, арил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо однозамещенным заместителем, выбранным из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси или бензилокси; или -CHR11R12, -CHR 11-CH2R12, -CHR11-СН2-CH 2R12, -CHR11 -CH2-CH2-CH 2R12, -C(Y)R12 , где Y обозначает O или Н2, R 11 обозначает Н, С1-7алкил, который является насыщенным разветвленным либо неразветвленным, или С(O)O-С 1-6алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, и R12 обозначает фенил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо одно- или многозамещенным, при этом в значениях R 11 и R12 заместители алкила, фенила или гетероарила выбраны из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, трифторметила или бензилокси; или R 4 и R5 совместно образуют пятичленный азотсодержаший гетероцикл, который является ненасыщенным, однозамещенным низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, галогеном либо незамещенным, и который сконденсирован с бензольным кольцом, при условии, что если R3 обозначает замещенный либо незамещенный фенил и по меньшей мере один из остатков R1 или R2 обозначает С1-8 алкил, то R4 не может обозначать алкил, а R4 и R5 не могут совместно образовывать гетероцикл, или, если R 3 обозначает незамещенный фенил и R1 и R2 совместно обозначают (CH 2)5, то R4 обозначает Н или C1-8алкил, Y не обозначает O, а R5 не обозначает C 1-6алкил. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству. 3 н. и 37 з.п. ф-лы, 1 табл.

2321579
патент выдан:
опубликован: 10.04.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОНАФТОАЗУЛЕНА, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ И ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫХ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ФНО-

Описываются производные бензонафтоазулена формулы (I), где Х представляет собой О или S; Y и Z означают водород; группы

или

означают структуры

2318827
патент выдан:
опубликован: 10.03.2008
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Изобретение относится к области медицины, а именно к средствам для лечения и профилактики пролиферативных заболеваний молочной железы. Предложена фармацевтическая композиция для лечения и профилактики пролиферативных заболеваний молочной железы в виде твердой лекарственной формы, состоящая из ядра, содержащего тамоксифен, дииндолилметан в качестве действующих веществ, связующее, по крайней мере, один антиоксидант, разрыхлитель, смазывающее, наполнитель, стабилизатор, выбранный из группы: поливинилпирролидон, кроскармелоза, альгинат натрия, глицерофосфат кальция или их смеси, и кишечнорастворимой оболочки. Композиция позволяет получить эффективное средство без побочных эффектов. 3 з.п. ф-лы, 4 ил.

2318508
патент выдан:
опубликован: 10.03.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-МЕТИЛ-7-(ТИЕТАНИЛ-3)КСАНТИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к фармацевтической химии и фармакологии и касается новых производных 3-метил-7-(тиетанил-3)ксантина формул Ia, b, с, d. Соединения по изобретению обладают большей гемореологической активностью, чем пентоксифиллин, являясь менее токсичными. Технический результат - получение новых, неописанных ранее производных 3-метил-7-(тиетанил-3)ксантина формул Ia, b, с, d, обладающих гемореологической активностью. 2 табл.

где R=C2H5 , R1= , n=1(Ia); R=С3Н7 -н, R1=Br, n=1(Ib); R=H, R 1=SCH2CONHNH2 , n=0(Ic); R=H, R1=SCH2 CONHNH2, n=2(Id).

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Ф.А., «Синтезы биологически активных производных ксантина и бензимидазола». Башкирский химический журнал, т.4, №4, 59-62. US 5710272, 20.01.1998.

2316551
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ИЗ ПРОИЗВОДНЫХ 1,4-БЕНЗОТИЕПИН-1,1-ДИОКСИДА С ДРУГИМИ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к области фармакологии и касается комбинации, содержащей соединение формулы (VI) и эзетимиб для профилактики и лечения нарушений липидного обмена, ее применения в качестве лекарственного средства, способа ее получения и введения. Комбинация обладает повышенной эффективностью. 6 н. и 2 з.п. ф-лы.

2297222
патент выдан:
опубликован: 20.04.2007
КОМПОЗИЦИЯ С АНТИОКСИДАНТНЫМИ СВОЙСТВАМИ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНЕЙ МЛЕКОПИТАЮЩИХ

Изобретение относится к области ветеринарии. Фармацевтическая композиция для антиоксидантной защиты клеток, тканей и организма в целом от гиперпродукции свободных радикалов при остром воспалении, химических, термических и радиационных поражениях, содержащая пероксиредоксин Prx VI, содержит дополнительно дигидролипоевую кислоту и фармацевтически приемлемые добавки, причем содержит пероксиредоксин Prx VI и дигидролипоевую кислоту в эффективном количестве, а соотношение между пероксиредоксином Prx VI и дигидролипоевой кислотой находится в интервале (w/w) от 1:1 до 50:1. Причем пероксиредоксин Prx VI может быть рекомбинантным человеческим пероксиредоксином Prx VI. Способ повышения антиоксидантной защиты млекопитающих характеризуется тем, что доставку указанной фармацевтической композиции осуществляют в межклеточное пространство ткани, органа или всего организма млекопитающего, причем доставка может быть осуществлена посредством пассивной или активной диффузии при аппликации или распылении, посредством парентрального или эндолюмбального введения путем инъекции, посредством парентрального введения, путем инфузии, ингаляции, дренажа, посредством сублингвального, вагинального, или ректального введения, посредством капель в нос или глаза, кроме того, доставка может быть осуществлена одновременно с применением иного терапевтического агента, в частности интерферона. Изобретение обеспечивает предупреждение вторичных альтеративных нарушений, восстановление эпителиальной ткани, защиту биомакромолекул от воздействия облучения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 9 табл., 11 ил.

2280448
патент выдан:
опубликован: 27.07.2006
РЕТИНОИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОБСТРУКТИВНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ВОЗДУШНЫХ ПУТЕЙ, РАКА ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКОГО НАРУШЕНИЯ ИЛИ РАССТРОЙСТВА

Изобретение относится к новым биологически активным гетероциклическим ретиноидным соединениям. Описываются ретиноидные соединения формулы (I)

2275367
патент выдан:
опубликован: 27.04.2006
НОВАЯ САМОЭМУЛЬГИРУЮЩАЯСЯ СИСТЕМА ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВ

Изобретение относится к области фармакологии и касается фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительным действием, пригодной для перорального введения, в форме эмульсионного предварительного концентрата, содержащей NO-высвобождающее нестероидное противовоспалительное лекарство, поверхностно-активное вещество, масло или полутвердый жир, образующей in 'situ эмульсию типа масло-в-воде при контакте с водными средами, такими как желудочно-кишечные жидкости, лекарственной формы на ее основе, пероральной эмульсии, набора на ее основе и способа лечения воспаления и боли. Композиции обладают улучшенной биодоступностью. 6 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 табл.

2270675
патент выдан:
опубликован: 27.02.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК

Изобретение относится к новым производным индола формулы 1

где R означает Н, линейный или разветвленный (C 16)алкилкарбонил, предпочтительно ацетил, линейный или разветвленный (C1 6)-алкоксикарбонил, (C2 6)алкинил, предпочтительно этинил или пропаргил;

R1 означает ненасыщенный или ароматический (C310)гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, S, возможно замещенный по меньшей мере одним линейным или разветвленным (C16)алкилом или (C12)алкокси, причем упомянутый гетероцикл присоединен к атому амидного азота напрямую, за исключением замещенного или незамещенного 2-, 4-пиримидильного, замещенного или незамещенного 2-, 3-, 4-пиридильного, замещенного или незамещенного индолильного, замещенного или незамещенного дитиациклопентильного, замещенного или незамещенного 2-, 3-, 4- и 8- хинолильного остатков;

R2 означает Н, замещенный по меньшей мере одним фенилом (C 16)алкил, причем фенильный остаток может быть незамещенным или содержать от одного до пяти одинаковых или различных атомов галогена, предпочтительно хлора, брома или иода;

R3 и R4 означают водород;

Z1 и Z 2 независимо означают атомы кислорода или серы,

а также к их физиологически приемлемым солям. Соединения 1 ингибируют рост опухолевых клеток, что позволяет использовать их в качестве лекарственного средства противоопухолевого действия. Описан способ получения соединения 1. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

2270196
патент выдан:
опубликован: 20.02.2006
ХАЛКОНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым соединениям халконам

формулы (I)

2252938
патент выдан:
опубликован: 27.05.2005
КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ С ПРИМЕНЕНИЕМ БЕНЗОТИЕПИНОВ, ИНГИБИРУЮЩИХ ТРАНСПОРТ ЖЕЛЧНОЙ КИСЛОТЫ В ПОДВЗДОШНОЙ КИШКЕ, И ИНГИБИТОРОВ HMG CO-А РЕДУКТАЗЫ

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается композиций, обладающих антилипидемическим действием, включающих ингибитор транспорта желчной кислоты в подвздошной кишке общей формулы I, и ингибитор HMG Со-А-редуктазы, а также способа комбинированной терапии. 3 с. и 12 з.п. ф-лы, 9 табл.

2247579
патент выдан:
опубликован: 10.03.2005
СЕРОЗАМЕЩЕННЫЕ N-АРИЛАМИДЫ СУЛЬФОНИЛАМИНОКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к серозамещенным N-ариламидам сульфониламинокарбоновой кислоты формулы I

где А1 - фенилен, тиазолилен и бензотиазолилен, причем фенилен может быть замещенным; кольцо А2, которое содержит углеродные атомы, представляет бензольное кольцо или ароматический моноциклический 5-6-членный гетероцикл, содержащий один или два кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S. Соединения являются ценными фармацевтически активными соединениями для лечения и профилактики заболеваний, например сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме того, настоящее изобретение относится к способам получения соединений формулы (I), к их применению для лечения и профилактики указанных выше заболеваний и для изготовления предназначенных для этого фармацевтических препаратов и к фармацевтическим препаратам, содержащим соединения формулы (I). 5 н. и 15 з.п. ф-лы.
2234497
патент выдан:
опубликован: 20.08.2004
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ И ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-1 ИНФЕКЦИИ, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается композиции для предотвращения и лечения ВИЧ-1 инфекции, включающей ингибитор обратной транскриптазы (ОТ)ВИЧ-1, представляющий собой гетероциклилкарб(окс/тио)анилид, второй ингибитор ОТ ВИЧ-1, который не выбирает тот же самый ВИЧ-1 мутантный штамм или штаммы, выбираемые первым соединением-ингибитором ОТ ВИЧ-1. Изобретение позволяет подавлять возникновение вирусной устойчивости. 15 з.п.ф-лы, 6 табл.
2227750
патент выдан:
опубликован: 27.04.2004
ПРОТИВОЗУДНОЕ СРЕДСТВО "АНТИЧЕС"

Изобретение относится к ветеринарии. Противозудное средство включает в себя полькортолон, липоевую кислоту и сахарную пудру в следующем соотношении компонентов, мас.%: полькортолон 0,013-0,025, липоевая кислота 0,083-0,166, сахарная пудра - остальное. Средство обеспечивает улучшение переносимости препарата животными, повышение эффективности лечения.
2227744
патент выдан:
опубликован: 27.04.2004
Наверх