Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...лактоны – A61K 31/365

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/365 ...лактоны

Патенты в данной категории

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, обладающим цитостатической или цитотоксической активностью, его фармацевтически приемлемым солям, таутомерам или стереоизомерам, фармацевтической композиции на их основе, их применению, способам получения и способам лечения с их использованием. Соединения могут быть использованы для лечения раковых заболеваний. В общей формуле I

2489429
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ЛИГУСТИЛИДА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Настоящее изобретение относится к диетической или фармацевтической композиции, содержащей лигустилид, для применения в способе лечения или профилактики депрессии, генерализованных тревожных расстройств, дисфории, обсессивно-компульсивного поведения и расстройства настроения, а также к нетерапевтическому применению диетической композиции, содержащей лигустилид. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 17 пр., 14 табл.

2462462
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АКТИВНОСТЬЮ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ПРЕМИКС ЧИСТОГО ОРЛИСТАТА, И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ

Фармацевтические пероральные композиции с активностью против ожирения, которые действуют периферически, включают премикс с низкой адгезией, изготовленный из чистого орлистата в качестве активного ингредиента и вспомогательных компонентов, которые придают премиксу стабильность. Фармацевтические композиции по изобретению в качестве вспомогательных компонентов, предпочтительно, включают микрокристаллическую целлюлозу, моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, безводный коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал и стеарилфумарат натрия. Предложен также способ изготовления указанных композиций. Содержание орлистата в премиксе составляет менее 20% от общей массы композиции, предпочтительно, от 12 до 17%. Фармацевтические композиции можно изготавливать из премикса как в форме таблеток с бороздками, так и в форме порошка для изготовления суспензии. Изобретение обеспечивает возможность введения различных доз орлистата в соответствии с потребностями пациента. Композиции орлистата изготавливают с использованием простого и экономичного способа, без потерь из-за деградации активного соединения - орлистата. 4 н. и 15 з.п. ф-лы.

2441654
патент выдан:
опубликован: 10.02.2012
ЭФИРЫ N-АЛКИЛКАРБОНИЛАМИНОКИСЛОТ И N-АЛКИЛКАРБОНИЛАМИНОЛАКТОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, которые оказывают влияние на сенсорные процессы, - к некоторым эфирам N-алкилкарбониламинокислот формулы (1), где R1 независимо представляет собой водород или метил; R2 независимо представляет собой алкил C1-C2 и R3 независимо представляет собой алкил C1 -C4, предложенным в настоящем изобретении, а также к составам и способам лечения с применением заявленных соединений. 7 н. и 20 з.п.ф-лы, 7 табл., 2 ил.

2417218
патент выдан:
опубликован: 27.04.2011
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ С ВЫСОКОЙ СТАБИЛЬНОСТЬЮ И РАСТВОРИМОСТЬЮ И ПРОЦЕСС ПРОИЗВОДСТВА

Изобретение относится к фармакологии и представляет собой фармацевтический состав с очень высокой стабильностью и растворимостью, состоящий из 1 весовой части орлистата в качестве фармакологически активной субстанции, плохорастворимой и с низкой точкой плавления, от 0,01 до 20 весовых частей растворителя, от 0,01 до 20 весовых частей солюбилизатора, от 0,01 до 10 весовых частей поверхностно-активного вещества, от 0,01 до 2 весовых частей антиоксиданта и от 0,1 до 20 весовых частей адсорбента или диспергатора, при этом уровень стабилизации рН от 4,5 до 5,5. Изобретение обеспечивает решение проблем, возникающих из-за низкой температуры плавления и возможного распада в условиях хранения и улучшение растворимости. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

2409362
патент выдан:
опубликован: 20.01.2011
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ИЗБЫТОЧНОЙ МАССЫ ТЕЛА, И/ИЛИ ОЖИРЕНИЯ, И/ИЛИ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается лечения и/или профилактики ожирения или избыточной массы тела. Для этого конкретизируют причины избыточного веса путем исследования полиморфизма генов, выбранных из ряда: LPL, GREL, INS, FABP2, ADRb3. При этом выбор диеты и фармакотерапии осуществляют в зависимости от вариантов выявленного полиморфизма. Способ обеспечивает эффективное лечение избыточной массы тела за счет выбора адекватной фармако- и диетотерапии для каждого конкретного больного. 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 24 ил.

2403038
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ФТАЛИДА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается производных фталида и их применения при получении сенсибилизаторов или средств реверсии противоопухолевых лекарственных средств. Производные фталида по настоящему изобретению могут преодолеть или ослабить полирезистентность к лекарственным средствам, усилить ингибирование роста, вызываемое химиотерапевтическими лекарственными средствами, в 5-30 раз и также существенно промотировать гибель опухолевых клеток, вызываемую лекарственными средствами. Указанные производные фталида значительно повышают чувствительность опухолевых клеток, вне зависимости от типа противоопухолевых средств. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 ил.

2394569
патент выдан:
опубликован: 20.07.2010
СПОСОБ МОДИФИКАЦИИ ПРОЦЕССА ФОРМИРОВАНИЯ КРИСТАЛЛОВ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к способу модификации габитуса кристалла соли - микофенолята натрия, имеющего игольчатые кристаллы, к получаемым кристаллам и фармацевтическим композициям, включающим такие кристаллы. Способ осуществляют путем суспендирования кристаллического лекарственного вещества - соли микофенолята натрия в системе растворителей метанол/вода в соотношении, находящемся в интервале между 98:2 и 90:10, и воздействия на указанную суспензию колебанием температуры, где число колебаний составляет от приблизительно 6 до приблизительно 16, при средней температуре, составляющей 42-47°С, и амплитуде, равной ±5-7°С. Технический результат - кристаллы соли микофенолята натрия, обладающие средним соотношением геометрических размеров, составляющим менее чем 10:1, и насыпной плотностью более 200 кг/м3. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 12 ил., 2 табл.

2388757
патент выдан:
опубликован: 10.05.2010
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ МИКОФЕНОЛЬНУЮ КИСЛОТУ ИЛИ ЕЕ СОЛЬ (МИКОФЕНОЛЯТ)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается твердой дозированной лекарственной формы с энтеросолюбильным покрытием, содержащей фармакологически эффективное количество микофенольной кислоты или микофенолята и фармацевтически приемлемые добавки, где микофенольная кислота или микофенолят присутствуют практически в безводной форме в количестве от приблизительно 20 до приблизительно 95% в пересчете на общую массу твердой дозированной лекарственной формы, включая энтеросолюбильное покрытие. Также предложен способ получения твердой дозированной формы, содержащей практически безводную микофенольную кислоту или ее соль. Заявленное изобретение характеризует твердую дозированную форму, нагруженную микофенольной кислотой, обладающую высокой эффективностью и повышенной стабильностью при хранении. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2381026
патент выдан:
опубликован: 10.02.2010
СПОСОБ КОМПЛЕКСНОГО ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРОДОНТА

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения воспалительных заболеваний пародонта у больных гипотиреозом. На вестибулярной поверхности слизистой оболочки десны в области пораженного участка или, если поражение генерализовано, - то в области корней 4 или 5 зубов соответствующей челюсти фиксируют величину амплитуды электромагнитных колебаний, наведенных в ткани внешними естественными электромагнитными полями (ЭМП) в результате ее биоэлектрической активности. В соответствии с амплитудой формируют начальные параметры низкочастотного импульсного сложномодулированного электромагнитного поля (ИСМ ЭМП). Поле формируют с параметрами: частота модуляции в диапазоне от 0,3 до 0,8 Гц, частота следования импульсов в диапазоне от 3 до 30 Гц, с шириной спектра гармонических составляющих в диапазоне от 500 Гц до 1 кГц, величина индукции магнитного поля от 8 до 12 мТл. Наносят посредством аппликаций на поверхность слизистой оболочки десны с оральной и вестибулярной сторон лекарственное средство и на поверхность зубов физиологический раствор. В качестве лекарственного средства используют кларитромицин в который дополнительно вводят 0,05% раствор хлоргексидина и L-тироксин. Воздействуют ИСМ ЭМП одновременно на ткани пародонта и на позвоночный столб. В процессе воздействия постоянно контролируют величину амплитуды электромагнитных колебаний и изменяют величину ИСМ ЭМП по принципу обратной связи. Предлагаемый способ обеспечивает глубокое проникновение лекарственного средства в область опорно-удерживающих структур зубов и создание депо фармакологического препарата необходимой концентрации, оказывает выраженный местный противовоспалительный, противоотечный, антимикробный, антибактериальный эффект у пациентов с гипотиреозом.

2359718
патент выдан:
опубликован: 27.06.2009
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к области фармакологии и медицинской химии. Описана фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая 9,10-дегидроэпотилон вместе с фармацевтически приемлемым носителем. По второму варианту фармацевтическая композиция для перорального введения включает транс-9,10-дегидроэпотилон D и фармацевтически приемлемый носитель, содержащий гидроксипропил- -циклодекстрин, этанол и пропиленгликоль. Концентрат для инъекций включает 9,10-дегидроэпотилон D в фармацевтически приемлемом носителе. Композиции по изобретению обеспечивают хорошую биодоступность эпотилона D. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

2358729
патент выдан:
опубликован: 20.06.2009
НОВЫЕ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к новым соединения, представленным общей

2338741
патент выдан:
опубликован: 20.11.2008
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ МИКОФЕНОЛЬНУЮ КИСЛОТУ ИЛИ СОЛЬ (МИКОФЕНОЛЯТ)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается твердой дозированной лекарственной формы микофенольной кислоты или микофенолята с энтеросолюбильным покрытием, содержащей микофенольную кислоту или микофенолят в количестве от приблизительно 35 до приблизительно 65 мас.% в пересчете на общую массу твердой дозированной лекарственной формы, включая энтеросолюбильное покрытие, причем лекарственная форма получена способом, осуществляемым в присутствии неводного растворителя, и способ включает смешивание микофенольной кислоты или микофенолята с добавками и нанесение энтеросолюбильного покрытия, растворенного или диспергированного в указанном неводном растворителе. Заявленная лекарственная форма обладает повышенной биодоступностью микофенолята или микофенольной кислоты. 4 н. и 9 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Clinical pharmacokinetics of mycophenolate mofetil., Clin Pharmacokinet. 1998; 34(6): 429-55. (реферат Entrez-PubMed). PMID: 9646007 Morii M et al., Impairment of mycophenolate mofetil absorption by iron ion., Clin Pharmacol Ther. 2000; 68(6): 613-6. (реферат Entrez-PubMed). PMID: 11180021.

2338528
патент выдан:
опубликован: 20.11.2008
СПОСОБ ВЫБОРА ТАКТИКИ ПРОВЕДЕНИЯ ЛЕЧЕБНЫХ МЕРОПРИЯТИЙ У БОЛЬНЫХ С МЕТАБОЛИЧЕСКИМ СИНДРОМОМ НА ФОНЕ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано при выборе тактики проведения лечебных мероприятий у больных с метаболическим синдромом (МС). Схема ведения и лечения больных с МС заключается в следующем. При наличии АГ со средней степенью сердечно-сосудистого риска в сочетании с висцеральным ожирением и: ИМТ<27 кг/м2 , в течение 3-6 мес назначают немедикаментозные мероприятия, направленные на лечение ожирения, при достижении по истечении указанного срока целевого уровня АД немедикаментозные мероприятия продолжают; ИМТ 27 кг/м2 или сочетании ИМТ 27 и гипергликемии натощак, в течение 3-6 мес назначают орлистат и/или метформин, при достижении по истечении указанного срока целевого уровня АД терапию продолжают; сочетании ИМТ 27 кг/м2, гипергликемии натощак и нарушенной толерантности к глюкозе в течение 3-6 мес назначают акарбозу или орлистат и акарбозу в сочетании с метформином, при достижении по истечении указанного срока целевого уровня АД терапию продолжают; сочетании ИМТ 27 кг/м2, гипергликемии натощак, нарушенной толерантности к глюкозе и гиперлипидемии в течение 3-6 мес назначают орлистат в сочетании с метформином или акарбозой, при достижении по истечении указанного срока целевого уровня АД терапию продолжают. При наличии АГ с высокой степенью сердечно-сосудистого риска в сочетании с висцеральным ожирением и: ИМТ<27 кг/м 2 назначают немедикаментозные мероприятия, направленные на лечение ожирения, и антигипертензивную комбинированную терапию; ИМТ 27 кг/м2 или сочетании ИМТ 27 кг/м2 и гипергликемии натощак назначают орлистат и/или метформин, и антигипертензивную комбинированную терапию; ИМТ 27 кг/м2, гипергликемии натощак и нарушенной толерантности к глюкозе назначают антигипертензивную комбинированную терапию в сочетании с назначением акарбозы или орлистата и акарбозу совместно с метформином; ИМТ 27 кг/м2, гипергликемии натощак, нарушенной толерантности к глюкозе и гиперлипидемии назначают антигипертензивную комбинированную терапию в сочетании с орлистатом и метформином или акарбозой; гиперлипидемией, нарушенной толерантностью к глюкозе назначают антигипертензивную комбинированную терапию в сочетании с орлистатом или акарбозой; СД 2, а также гиперлипидемии, нарушенной толерантностью к глюкозе, глюкозе плазмы натощак <6,0 ммоль/л, назначают антигипертензивную комбинированную терапию в сочетании с орлистатом или акарбозой; СД 2, а также гиперлипидемии, нарушенной толерантностью к глюкозе, глюкозе плазмы натощак >6,0 ммоль/л, назначают антигипертензивную комбинированную терапию в сочетании с сахаропонижающими препаратами. Использование предложенных алгоритмов лечения больных с МС позволит оптимизировать их лечение. Влияя только на один из компонентов МС, можно добиться заметного улучшения за счет компенсации изменений в других звеньях его патогенеза. 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2002, с.39-47. Vitale C. et al. Metabolic syndrome. Minerva Med. 2006 Jun; 97(3):219-29, (реферат) [найдено 03.04.2008] найдено из базы данных PubMed. Giugliano D, Ceriello A, Esposito K. The effects of diet on inflammation: emphasis on the metabolic syndrome. J Am Coll Cardiol. 2006 Aug 15; 48(4):677-85. Epub 2006 Jul 24. (реферат) [найдено 03.04.2008] найдено из базы данных PubMed.

2337612
патент выдан:
опубликован: 10.11.2008
СПОСОБ ОГРАНИЧЕНИЯ ЗОНЫ НЕКРОЗА КЛАРИТРОМИЦИНОМ ПРИ МОДЕЛИРОВАНИИ КОРОНАРООККЛЮЗИОННОГО ИНФАРКТА МИОКАРДА У ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиологии, и может быть использовано для ограничения зоны некроза при экспериментальном коронароокклюзионном инфаркте миокарда. Для этого за 15 минут до коронароокклюзии внутрижелудочно вводят кларитромицин в дозе 30 мг/кг. Способ обеспечивает достоверное уменьшение зоны некроза за счет кардиопротективного действия кларитромицина. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"prospective randomized study". Circulation. 2003 Mar 11; 107(9)1253-9. VISSEREN FL. et al. "Atherosclerosis as an infection disease". Ned Tijdschr Geneeskd. 1999 Feb 6; 143(6):291-5.

2318507
патент выдан:
опубликован: 10.03.2008
СПОСОБ ОГРАНИЧЕНИЯ ЗОНЫ НЕКРОЗА РОКСИТРОМИЦИНОМ ПРИ МОДЕЛИРОВАНИИ КОРОНАРООККЛЮЗИОННОГО ИНФАРКТА МИОКАРДА У ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиологии, и может быть использовано для ограничения зоны некроза при экспериментальном коронароокклюзионном инфаркте миокарда. Для этого за 15 минут до коронароокклюзии внутрижелудочно вводят рокситромицин в дозе 30 мг/кг. Способ обеспечивает достоверное уменьшение зоны некроза за счет кардиопротективного действия рокситромицина. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"infarction: a prospective randomized study". Circulation. 2003 Mar 11; 107(9) 1253-9. VISSEREN FL. et al. "Atherosclerosis as an infection disease". Ned Tijdschr Geneeskd. 1999 Feb 6; 143(6):291-5.

2318506
патент выдан:
опубликован: 10.03.2008
5-{2-ГИДРОКСИ-3-[1-(3-ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛ)ЦИКЛОПРОПИЛ]ПРОПИОНИЛАМИНО}-ФТАЛИД И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА ПРОГЕСТЕРОНА, ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ КОНТРОЛЕ РЕПРОДУКТИВНОЙ ФУНКЦИИ И ГОРМОНЗАМЕСТИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), где R1 и R2 независимо друг от друга означают Н или F, R3 означает СН3 или CF3, а Ar означает структурные формулы (а) или (б). Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующей активностью в отношении рецептора прогестерона, содержащей соединение формулы I и адъюванты, носители, разбавители. Соединения формулы I применяют для получения лекарственного средства, предназначенного для селективной модуляции процессов в тканях-мишенях, таких как матка/молочная железа, опосредованных рецептором прогестерона, селективной активации транскрипции изоформы А рецептора прогестерона по сравнению с транскрипцией изоформы В рецептора прогестерона, селективного усиления процессов, опосредованных изоформой А рецептора прогестерона, по сравнению с процессами, опосредованными изоформой В рецептора прогестеронов, и в качестве контрацептива. Технический результат - соединение для применения в качестве лекарственного средства в гормонозаместительной терапии, для контроля репродуктивной функции. 6 н. и 29 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл.

2314299
патент выдан:
опубликован: 10.01.2008
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ИНГИБИТОР ЛИПАЗЫ И ГЛЮКОМАННАН

Изобретение относится к фармакологии, в частности к композициям и способам лечения ожирения. Особенно изобретение относится к композиции, включающей ингибитор липазы, а именно орлистат и кониак или глюкоманнан, и фамацевтически приемлемые эксципиенты. Изобретение обеспечивает снижение проявлений желудочно-кишечных расстройств при использовании ингибитора липазы-орлистата. 10 н. и 25 з.п. ф-лы, 3 ил.

2297221
патент выдан:
опубликован: 20.04.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ НОР-СЕКО ХИМБАЦИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к соединениям, представляемым структурной формулой

или его фармацевтически приемлемой соли, где Z представляет -(СН2)n-; двойной пунктир представляет двойную связь; n означает 0-2; R 1 и R2 независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; R 3 означает Н, гидрокси-, алкокси-группу с 1-6 атомами углерода, -C(O)OR17 или алкил с 1-6 атомами углерода; Het означает моноциклическую гетероароматическую группу из 6 атомов, включающую 5 углеродных атомов и 1 гетероатом, в качестве которого выбирают N, где Het соединяется с В через кольцевой атом углерода и где Het-группа имеет 1 заместитель W, независимо выбираемый из группы, включающей Br, гетероциклоалкил, представляющий собой группу, состоящую из 4 атомов углерода и 1 гетероатома, выбранного из N; гетероциклоалкил, представляющий собой группу, состоящую из 4 атомов углерода и 1 гетероатома, выбранного из N, замещенный ОН-замещенным алкилом с 1-6 атомами углерода или=O; R21-арил-NH-; -C(=NOR17 )R18; R21-арил; R 41-гетероарил, представляющий собой группу, состоящую из 5-6 атомов, включающую 3-5 атомов углерода и 1-4 гетероатома, независимо выбираемых из группы N, S и О; R8 и R10 независимо выбирают из группы, включающей R1; R9 означает Н; R11 выбирают из группы, включающей R 1 и -СН2OBn, где Вп означает бензил; В означает -(CH2)n4 CR12=CR12a(CH 2)n5, n4 и n5 означают независимо 0, а R 12 и R12a независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; Х означает -O-; Y означает=O; R15 отсутствует; поскольку двойной пунктир представляет простую связь; R 16 означает низший алкил с 1-6 атомами углерода; R 17 и R18 независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; R 21 означает 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, -CN, -CF3, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода и т.д.; R22 независимо выбирается из группы, включающей водород, R 24-алкил с 1-10 атомами углерода, R25 -арил и т.д.; R23 независимо выбирается из группы, включающей водород, R24-алкил с 1-10 атомами углерода, R25-арил и -СН 2OBn; R24 означает 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, галоген, -ОН, алкокси-группу с 1-6 атомами углерода; R 25 означает водород; R41 означает 1-4 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода и т.д. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении рецепторов, активируемых протеазой (ПАР), включающей эффективное количество производного нор-секо химбацина формулы (I) и фармацевтически приемлемый наполнитель. Также изобретение относится к способам ингибирования тромбиновых и каннабиноидных рецепторов, включающих введение млекопитающему активного вещества, в качестве которого вводят производное нор-секо химбацина формулы (I) в эффективном количестве. Технический результат - производные нор-секо химбацина, в качестве антагонистов тромбинового рецептора. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

2293735
патент выдан:
опубликован: 20.02.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИСКОДЕРМОЛИДА И ЕГО АНАЛОГОВ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения дискодермолида и его аналогов формулы V

2283309
патент выдан:
опубликован: 10.09.2006
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СИМВАСТАТИНА ВЫСОКОЙ СТЕПЕНИ ОЧИСТКИ И ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИХ СТАТИНОВ

Изобретение относится к фармацевтике. Получают симвастатин высокой степени очистки из ловастатина, осуществляя следующие стадии: а) размыкание лактонового кольца при введении ловастатина в реакцию с амином для образования амида, b) защита 1,3-диоловой части с помощью защитной группы, с) удаление 2-метилбутириловой группы, присоединенной с помощью сложной эфирной связи через посредство кислорода в позиции 8 гексагидронафталинового кольца, d) присоединение 2,2-диметилбутиратной группы путем образования сложной эфирной связи к гидроксилу в позиции 8, е) удаление защитной группы, f) превращение амида в кислую соль, g) замыкание лактонового кольца с образованием симвастатина. Получают полусинтетический статин из статина, осуществляя следующие стадии: а) размыкание лактонового кольца путем приведения статина в реакцию с амином для получения амида, b) защита 1,3-диоловой части с помощью защитной группы, с) удаление группы R1, присоединенной с помощью сложной эфирной связи через посредство кислорода в позиции 8 гексагидронафталинового кольца, d) присоединение группы R 2 путем образования сложной эфирной связи к гидроксилу в позиции 8, е) удаление защитной группы, f) превращение амида в кислую соль и g) замыкание лактонового кольца с образованием полусинтетического статина. Изобретение позволяет повысить чистоту продукта. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

2275909
патент выдан:
опубликован: 10.05.2006
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ИНГИБИТОР ЛИПАЗЫ И ЖИРНОКИСЛОТНЫЙ СЛОЖНЫЙ ЭФИР САХАРОЗЫ

Изобретение относится к фармакологии и медицине. Фармацевтическая композиция включает орлистат и жирнокислотный сложный эфир сахарозы, причем жирнокислотная часть в жирнокислотном сложном ди-, три- или тетраэфире означает смесь остатков двух или нескольких жирных кислот. Изобретение также относится к лечению ожирения с помощью заявленной композиции. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 5 ил., 9 табл.

2271808
патент выдан:
опубликован: 20.03.2006
ЛИОФИЛИЗИРОВАННАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Лиофилизированная композиция содержит эпотилон в эффективном количестве и маннит или циклодекстрин. 2-ой вариант лиофилизированной композиции включает эпотилон и гидроксипропил-бета-циклодекстрин. Предпочтительное содержание эпотилона в лиофилизированной композиции составляет от 0,1 до 1,5%, а циклодекстрина - от 90 до 99% в пересчете на общую массу твердых веществ. Лиофилизированные композиции с эпотилоном могут применяться для приготовления противоопухолевого лекарственного средства, пригодного для парентерального введения, при этом лиофилизированная композиция может быть восстановлена, предпочтительно непосредственно перед введением. Лиофилизированные композиции с эпотилоном отличаются улучшенными характеристиками растворимости эпотилона и могут сохранять стабильность в течение 24-36 месяцев при температуре от 2 до 30°С без изменения характеристик растворимости. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл.

2268045
патент выдан:
опубликован: 20.01.2006
ПОЛУЧЕННЫЕ ИЗ РАСТЕНИЙ СИНТЕТИЧЕСКИЕ ФЕНОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И РАСТИТЕЛЬНЫЕ ЭКСТРАКТЫ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ И ПРОФИЛАКТИКЕ ХЛАМИДИЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется для лечения и/или профилактики хламидийных инфекций, вызванных C. pneumoniae. Предложена группа изобретений. Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики хламидийных инфекций, вызванных С. pneumoniae, содержит полученное из растений, выбранное фенольное соединение, или экстракт, или фракцию, или неполную фракцию, содержащую выбранное фенольное соединение, или соответствующее синтетическое соединение, или смесь указанных соединений, причем противохламидийное действие на С. pneumoniae полученного из растений фенольного соединения, или экстракта, или фракции, или неполной фракции, содержащей указанное соединение, или соответствующего синтетического соединения, составляет определенный процент ингибирования образования включений. Композиция, полезная для здоровья, обладающая противохламидийным действием по отношению к С. pneumoniae содержит полученное из растений выбранное фенольное соединение, или экстракт, или фракцию, или неполную фракцию, содержащую указанное соединение, или соответствующее синтетическое соединение или смесь указанных соединений, причем противохламидийное действие на С. pneumoniae, полученного из растений фенольного соединения, или экстракта, или фракции, или неполной фракции, содержащей указанное соединение, или соответствующего синтетического соединения, составляет определенный процент ингибирования образования включений. Применение композиции, полезной для здоровья в приготовлении продуктов питания или как таковых в качестве добавок к ежедневному питанию. Применение полученного из растений фенольного соединения, или экстракта, или фракции, или неполной фракции, содержащей указанное соединение, или соответствующего синтетического соединения или смеси указанных соединений, в производстве лекарственного средства для лечения и/или профилактики хламидийных инфекций, вызванных С. pneumoniae, причем противохламидийное действие на С. pneumoniae полученного из растений фенольного соединения, или экстракта, или фракции, или неполной фракции, содержащей указанное соединение, или соответствующего синтетического соединения, составляет определенный процент ингибирования образования включений. Композиции способствуют эффективной профилактике и лечению хламидийных инфекций, вызванных С. pneumoniae. 4 с. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

2246939
патент выдан:
опубликован: 27.02.2005
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РУБЦОВ КОЖИ

Изобретение относится к области медицины, в частности к косметологии. Способ позволяет уменьшить число осложнений и прост в исполнении. Наносят на рубец кожи пациента кислый состав, при этом состав состоит из следующего соотношения компонентов, мас.%: альфа-гидрокислота - 0,1-70; гамма-лактон 2,3 - дегидро-L-гулоновой кислоты - 0,1-10; 1,2,3- пропантриол - 1-10; нитрат стронция - 0,5-10; вода - остальное. Причем для равномерного проникновения состава на необходимую глубину относительно рубцов и окружающей кожи, их в течение 3-7 дней обрабатывают спиртовым раствором -гидроксикислоты, а для ускорения регенерации, кожу в течение 7 дней смазывают мазью с добавлением гидроксикислоты. 2 з.п. ф-лы.

2244538
патент выдан:
опубликован: 20.01.2005
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ (II)

Изобретение относится к области медицины и касается применения циклического эфира (R)-3-гидроксибутирата формулы (1) для лечения болезненных состояний, опосредованных свободными радикалами, токсическими агентами, такими как пептиды и белки, и генетическими дефектами, вредными для метаболизма клетки, устойчивостью к инсулину или другими дефектами обмена глюкозы или состояниями, вызывающими дефект, ишемии, травмы головы, и/или повышения эффективности работы клетки. Соединение формулы (1) обладает повышенной эффективностью в повышении уровня (R)-3-гидроксимасляной кислоты, поддержании повышенного уровня в течение нескольких часов, возможностью введения без противоиона и простотой получения. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

2242227
патент выдан:
опубликован: 20.12.2004
ДИСПЕРСИОННЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИНГИБИТОРЫ ЛИПАЗ

Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения ожирения включает по меньшей мере один ингибитор липаз, предпочтительно ингибитор желудочно-кишечных и панкреатических липаз, например орлистат, по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество и по меньшей мере один диспергатор. Поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество или цвиттерионное поверхностно-активное вещество или их смеси. Описан способ приготовления фармацевтической композиции и способ лечения или предупреждения ожирения. Настоящее изобретение позволяет значительно уменьшить количество действующего вещества в композиции, сохраняя при этом такой же уровень ингибирования липаз и минимизируя тем самым нежелательные побочные действия. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл.

2239428
патент выдан:
опубликован: 10.11.2004
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к медицине, к способу лечения ожирения у человека, нуждающегося в таком лечении, путем назначения такому человеку терапевтически эффективного количества соединения формулы I, включая его энантиомеры и фармацевтически приемлемые соли, где R1 и R2 независимо означают водород или метил, и терапевтически эффективного количества соединения формулы II, в котором соединение формулы I и соединение формулы II назначают одновременно, раздельно или последовательно, а также фармкомпозиции, включающей соединения формулы I и II. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

2234917
патент выдан:
опубликован: 27.08.2004
СПОСОБ ВОССТАНОВЛЕНИЯ И СОХРАНЕНИЯ ЗДОРОВЬЯ СЕМЬИ

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для профилактики, диагностики и лечения TORCH-инфекций с целью оздоровления различных контингентов, характеризующих семью - мать и ребенка. Для этого проводят комплексную диагностику указанных инфекций у матери и ребенка и в тактику ведения детей дополнительно вводят фамвир в дозе 125 мг/сутки курсом 7-10 дней, цефтриаксон в дозе 100 мг/кг/сутки курсом 7-10 дней. Женщинам на этапах планирования и течения беременности вводят ровамицин. Детям с нейроинфекцией дополнительно проводят 8-10 сеансов ГБО. Способ обеспечивает оздоровление семьи “мать-ребенок” за счет предупреждения и лечения внутриутробных инфекций и их последствий. 25 табл., 2 ил.

2230558
патент выдан:
опубликован: 20.06.2004
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ СИБУТРАМИН И ОРЛИСТАТ

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии и терапии, и касается лечения патологических состояний, связанных с ожирением. Для этого предлагают использовать сочетанное введение сибутрамина и орлистата, в частности, в виде фармацевтической композиции. Изобретение обеспечивает дополнительный синергичный эффект лечения при достижении постоянного значения потери массы тела и уменьшение побочных эффектов терапии. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.
2229289
патент выдан:
опубликован: 27.05.2004
Наверх