Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин – A61K 31/341

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/341  ....не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин

Патенты в данной категории

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГАСТРОЭЗОФАГЕАЛЬНОЙ РЕФЛЮКСНОЙ БОЛЕЗНИ (ГЭРБ)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к пероральной фармацевтической композиции, содержащей полисахариды из кладодия Opuntia Ficus Indica, экстракт из листьев Olea Europeae, альгинат и бикарбонат натрия в определенном соотношении. Пероральная фармацевтическая композиция предназначена для предупреждения и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и ГЭРБ. Компоненты вышеописанной композиции, взятые в определенном количестве, синергетически действуют в отношении уменьшения гастроэзофагеального рефлюкса. 3 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

2524639
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
ХАЛКОНЫ В КАЧЕСТВЕ УСИЛИТЕЛЕЙ АНТИМИКРОБНЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к области антимикробных средств и касается композиций, содержащих антимикробный агент и соединение, которое является эффективным для усиления действия антимикробного агента. Композиция для предотвращения и/или лечения заболеваний ротовой полости содержит носитель, антимикробное средство и соединение, выбранное из группы халконов, состоящей из 3-(4 -гидрокси-3 -метоксифенил)-1-(2 -гидрокси-5 -метоксифенил)проп-2-ен-1-она, 3-(4 -гидрокси-3 -метоксифенил)-1-фенил-проп-2-ен-1-она, 3-(2 ,3 -диметоксифенил)-1-фуран-2-ил-проп-2-ен-1-она, 3-(2 ,5 -диметоксифенил)-1-(1Н-пиррол-2-ил)проп-2-ен-1-она и их смесей. Композиция предпочтительно выполнена в форме средства для чистки зубов. Использование вышеуказанных халконов в сочетании с антимикробными средствами значительно усиливает эффективность антимикробных средств. 14 з.п. ф-лы, 12 табл., 16 пр.

2521252
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
СПОСОБ ТЕРАПИИ ПРИ МАСТИТАХ У СОБАК

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для комплексной терапии маститов у собак. За 10 минут до непосредственного выполнения лимфотропной и лимфостимулирующей инъекций животному внутримышечно вводят фуросемид в дозе 2 мг на 1 кг веса. После этого выполняют лимфотропную антибиотикотерапию. Затем проводят лимфостимулирующую инъекцию - в толщу межостистой связки позвоночника на уровне L2-L6 вводят 1 мл на 5 кг веса животного смеси, состоящей из 32 ЕД лидазы, 500 тыс. ЕД ронколейкина, 4 мл 2%-ного раствора лидокаина и 5 мл 40%-ного раствора глюкозы. Лимфотропные инъекции выполняют каждые 24 часа. Лимфостимулирующие - каждые 48 часов. Всего проводят 5 лимфотропных и 3 лимфостимулирующие инъекции. Способ позволяет повысить эффективность антибиотикотерапии при маститах, уменьшить неблагоприятное влияние антибиотиков на организм животного, ускорить купирование воспалительных отеков и выведение токсичных продуктов воспаления, повысить общую иммунологическую реактивность организма и сократить сроки лечения. 1 табл.

2513998
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ВИЗУАЛИЗАЦИИ, ДИАГНОСТИКЕ И/ИЛИ ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ИЛИ ОПУХОЛЕЙ

Изобретение относится к соединению формулы Ia

где W представляет собой -C(U1 )(U2)-C CH, U1 и U2, которые являются независимо выбранными из водорода; А выбран из группы, содержащей незамещенный фенил, незамещенный гетероарил, такой как фуранил, G1 , G2 и G3 в формуле Ia являются независимо и по отдельности, в каждом случае, выбранными из группы, содержащей водород, (С14)алкил, предпочтительно метил, L и (С16)алкил-L, при условии, что именно один из G1-G3 в формуле Iа выбран из L и (С16)алкил-L, и L представляет собой метилсульфонилокси группу, или L представляет собой F, предпочтительно 18F, n=0, m=0, и к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения такого соединения, композициям, содержащим такие соединения, для лечения, и/или диагностики, и/или визуализации заболеваний центральной нервной системы или опухолей. Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для диагностической визуализации посредством позитрон-эмиссионной томографии (ПЭТ). 8 н. и 18 з.п. ф-лы, 15 ил., 8 пр.

2505528
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СФИНГОЗИН-1-ФОСФАТА (S1P) И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

2505527
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
НОВЫЕ ЛИГАНДЫ СИГМА ( )-РЕЦЕПТОРОВ С АНТИАПОПТОТИЧЕСКИМИ И/ИЛИ ПРОАПОПТОТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ В ОТНОШЕНИИ БИОХИМИЧЕСКИХ МЕХАНИЗМОВ КЛЕТКИ, ОБЛАДАЮЩИЕ НЕЙРОПРОТЕКТОРНЫМ, ПРОТИВОРАКОВЫМ, АНТИМЕТАСТАТИЧЕСКИМ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ ПРИ ХРОНИЧЕСКОМ ВОСПАЛИТЕЛЬНОМ ПРОЦЕССЕ

Настоящее изобретение относится к селективным лигандам сигма( )-рецепторов, обладающим прототипичной бифазной, антиапоптотической и проапоптотической активностью в отношении нормальных нейронных клеток и раковых клеток, фармацевтической композиции на их основе и их применению для получения соответствующих фармацевтических продуктов с противораковым, антиметастатическим, противовоспалительным, нейропротективным, противосудорожным, антидепрессивным и ноотропным аналептическим или седативным действием. 4 н.п. ф-лы

2497511
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к фармацевтической композиции для амбулаторного лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, содержащей терапевтические количества вазодилататора, ингибитора ренин-ангиотензиновой системы, ингибитора агрегации тромбоцитов, агента, снижающего уровень холестерина, и антигипоксанта. В качестве вазодилататора заявленная композиция включает агент, обладающий антагонистическим действием по отношению к -адренергическим рецепторам, а в качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - блокатор АДФ-зависимого механизма активации тромбоцитов. Заявленное изобретение обеспечивает комплексное терапевтическое воздействие на сердечно-сосудистую систему при однократном приеме, что улучшает соблюдение больным режима приема препарата. 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 15 пр.

2491070
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
ХИРАЛЬНЫЕ ДИАЦИЛГИДРАЗИНОВЫЕ ЛИГАНДЫ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ ЭКСПРЕССИИ ЭКЗОГЕННЫХ ГЕНОВ С ПОМОЩЬЮ ЭКДИЗОН-РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C16)алкил-O-, фенил-(С16)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1 6)алкила, (С37)циклоалкила, (С 16)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R1 и R2 независимо представляют собой (С 16)алкил, фенил-(С16 )алкил-, гидрокси-(С16)алкил, (С 37)циклоалкил, (С26 )алкенил или (С26)алкинил; при условии, что R1 отличается от R2; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R 1 и R2, преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R7CO 2- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

2490253
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
НОВЫЕ 4-(ГЕТЕРОЦИКЛОАЛКИЛ)БЕНЗОЛ-1,3-ДИОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНАЗ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЧЕЛОВЕКА, А ТАКЖЕ В КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВАХ

Настоящее изобретение относится к новым 4-(гетероциклоалкил)бензол-1,3-диольным соединениям, соответствующим общей формуле (I), приведенной ниже, в которой: R1, R2, R3 и R4, могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - С14 -алкильный радикал, - гидроксиметил, гидроксиэтил, - (C1 -C4-алкокси)карбонил, - С14 -алкокси, - гидроксил, или R1 и R2 связаны друг с другом и с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием углеродного цикла, содержащего 5 или 6 атомов углерода, а R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой: - водород, - С14-алкильный радикал, или R1 и R4 связаны друг с другом с образованием цепи -(СН2 )2- или -(СН2)3-, а R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - C14-алкильный радикал, Х представляет собой атом кислорода или атом серы, Y представляет собой водород, атом хлора или атом фтора, значение m может представлять собой 1 или 2, а значение n может представлять собой 0 или 1, и когда n=0, тогда m=1 или 2, а когда n=1, тогда m=1, а также к солям соединений общей формулы (I) и их изомерным и энантиомерным формам, а также изобретение относится к применению этих соединений в фармацевтических или косметических композициях для применения в лечении или предотвращении пигментных нарушений.

2482116
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ СОЛИ

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

2481329
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
6-ГИДРОКСИНАФТОХИНОНЫ ЛАБДАНОВОГО ТИПА, ОБЛАДАЮЩИЕ ЦИТОТОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К ОПУХОЛЕВЫМ КЛЕТКАМ ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым 6-гидроксинафтохинонам лабданового типа формулы (Ia-в):

2479582
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
16-(1,2,4-ОКСАДИАЗОЛ-3-ИЛ)-15,16-ЭПОКСИЛАБДАНОИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ЦИТОТОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К ОПУХОЛЕВЫМ КЛЕТКАМ ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к органической химии, конкретно к 16-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)-15,16-эпоксилабданоидам формулы (Ia-в)

где R=Me (Ia), Ph (Iб), CH2Cl (Iв), обладающим способностью подавлять рост опухолевых клеток человека. Соединения получают из ламбертиановой кислоты, содержащейся в живице и хвое кедра сибирского. Технический результат - получены новые соединения, которые обладают значительной цитотоксической активностью по отношению к опухолевым клеткам человека. 1 табл., 4 пр.

2473550
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛО- -ЛАКТАМАЗЫ

Изобретение относится к новому ингибитору металло- -лактамазы, который действует как лекарственное средство для ингибирования инактивации -лактамовых антибиотиков и восстановления антибактериальных активностей. Производные малеиновой кислоты, имеющие общую формулу (I), имеют металло- -лактамаза-ингибирующую активность. Возможно восстанавливать антибактериальные активности -лактамовых антибиотиков в отношении бактерий, продуцирующих металло- -лактамазу, комбинируя соединение общей формулы (I) с -лактамовыми антибиотиками. Ингибитор металло- -лактамазы представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1 обозначает С2-6-алкил; С3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; гидроксиметил; - С1-3 -алкиленфенил, где указанная фенильная группа может быть замещена гидроксильной группой, С1-6-алкильной группой, гидроксиметильной группой, группой -СООМ, где М обозначает атом водорода или фармацевтически приемлемый катион, группой -CO-NR22R23, где R22 и R23, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначают атом водорода или С1-6-алкил, причем алкил может быть дополнительно замещен аминокарбонилом, или R22 и R23, вместе с атомом азота, с которым связаны R22 и R23, могут образовывать пяти- или шестичленное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 атома кислорода или азота, и гетероцикл может быть замещен гидроксильной группой или С1-6-алканоилоксигруппой, группой -O-R24, где R24 обозначает С 1-6-алкил, причем алкил необязательно замещен аминокарбонилом, аминогруппой, гуанидиногруппой или пяти- или шестичленным насыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота, -СООМ, где М обозначает атом водорода, С1-6-алкил или фармацевтически приемлемый катион, или пяти- или шестичленным ненасыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота; -С0-1-алкиленгетероцикл, где указанный гетероцикл представляет собой пяти- или шестичленный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один атом азота или кислорода, и может быть замещен гидроксильной группой; -О-С1-6-алкил; или -S-С1-6-алкил, R 2 обозначает С1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; или -С1-3-алкиленфенил, каждый М1 независимо обозначает атом водорода, фармацевтически приемлемый катион.

2462450
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ ПРИ НАРУШЕНИИ МОЧЕВЫДЕЛЕНИЯ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается агента для предупреждения, лечения и/или ослабления симптома дизурии, содержащего соединение формулы (I), обладающего высокой активностью. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 2 пр.

2452479
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛМЕТИЛА

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R2 обозначает H или OH; R 1 и R2 совместно обозначают или =N-OH, R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3алкил или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6, R8 обозначает неразветвленную насыщенную C1-C4алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R9 обозначает насыщенный C1-C8алкил; значения радикалов R1, m, n, R6, R7, R10-R13 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

2451009
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ КИСЛОТОЗАВИСИМЫХ СОСТОЯНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С ХЕЛИКОБАКТЕР ПИЛОРИ

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано при лечении кислотозависимых состояний, ассоциированных с Н. Pylori. Применяют комплексную терапию. Суспензию нифуроксазида 10-12 мл/кг/сут; циметидин 250-300 мг/сут; висмута трикалия дицитрат 480-720 мг/сут; тетрациклин 1-1,5 г/сут и бифиформ 2 капсулы 3 раза в день. Продолжительность лечения 1,5-2 недели. Способ позволяет повысить эффективность терапии. 4 пр.

2446797
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
ИЗОСЕРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ IXA

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С 614)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С0)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С614)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С14 )-алкилен-(С614)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С0 )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С0)-алкилен-(С614)-арил-Q-(С614)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С 0)-алкилен-(С614)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С0 )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C1 4)-алкилен, -N((C1-C4)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С1 6)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С13)-фторалкил или -N-С(О)-(С 14)-алкил, 3) -(С13 )-фторалкил, 4) -(С38)-циклоалкил, 5) -О-(С14)-алкил, 6) -О-(С1 3)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С16)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO2-(C 1-C4)-алкил, 10) -SO2-(С13)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

2446157
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
СПОСОБ ЛИМФОТРОПНОЙ АНТИБИОТИКОТЕРАПИИ ПРИ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССАХ ОРГАНОВ МОЧЕВЫДЕЛЕНИЯ У САМОК ДОМАШНИХ ПЛОТОЯДНЫХ

Изобретение относится к области ветеринарии. Способ включает введение антибиотика лимфотропно. Предварительно инъецируют препараты, усиливающие ток лимфы. Предварительно готовят смесь, состоящую из половинной суточной дозы антибиотика на 1,0 мл 2% раствора лидокаина и 1,0 мл на 10 кг массы животного аутоплазмы гепаринизированной крови. Смесь вводят в подкожную клетчатку, отступив 1-2 см вправо или влево от срединного шва промежности, один раз в сутки в течение 5 дней. Способ позволяет повысить эффективность антибиотикотерапии, уменьшить неблагоприятное влияния антибиотиков на организм животного за счет уменьшения суточной дозы препарата, времени его применения и его целенаправленного воздействия на патологический очаг, повысить иммунологическую активность организма, ускорить выздоровление. 2 табл.

2435571
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
НОВЫЕ ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Фармацевтические композиции, включающие, по меньшей мере, одно соединение формулы (IIIa), или (IIIb), или (IVa), или (IVb), где -Х- и Y такие, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды и фармацевтически приемлемый носитель, которые можно применять для процессов с модулированием экспрессии Е- и Р-селектина. Технический результат состоит в получении низкомолекулярных негликозидных и непептидных соединений, способных создавать антагонизм опосредуемым селектинами процессам. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

2434006
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
АМИДЫ 3-АРИЛ-3-ГИДРОКСИ-2-АМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ, АМИДЫ 3-ГЕТЕРОАРИЛ-3-ГИДРОКСИ-2-АМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИМ И/ИЛИ ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к соединениям формул (1) и (2),

2433999
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
СОЕДИНЕНИЯ С МЕДИЦИНСКИМИ ЭФФЕКТАМИ, ОБУСЛОВЛЕННЫМИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ С РЕЦЕПТОРОМ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C14)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С13)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С14)алкил, (С14 )алкокси, (С14)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C14)алкокси или арил(С 14)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С14 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C14 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 14)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

2430086
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПЕРВОЙ СТАДИИ ОСТРОГО РЕСПИРАТОРНОГО ДИСТРЕСС-СИНДРОМА НА ОСНОВЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ КОРРЕКЦИИ ТОРАКАЛЬНОЙ ГИПЕРГИДРАТАЦИИ У БОЛЬНЫХ С ТЯЖЕЛЫМИ ФОРМАМИ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к реаниматологии и токсикологии, и может быть использовано для лечения первой стадии острого респираторного дистресс-синдрома на основе фармакологической коррекции торакальной гипергидратации у больных с тяжелыми формами острых отравлений. Для этого вводят гелофузин в дозе 12-14 мл/кг массы тела со скоростью 10 капель в минуту одновременно с введением фуросемида в дозе 1-2 мг/кг массы тела со скоростью 1-2 мг/ч и введением цитофлавина в дозе 0,55 мл/кг массы тела на 5% глюкозе в дозе 30 мл/кг массы тела. Способ позволяет вывести больного из критического состояния в короткие сроки за счет устранения легочной гипергидратации и восстановления газообменных функций легких.

2429826
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОКАТЕХОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ СЕЛЕКТИНА

Изобретение относится к области фармацевтики и косметологии, более конкретно касается соединений, имеющих общую структуру формулы (С2) или (С5) или (С6) или (D2) или (D5) или (D6)

2428979
патент выдан:
опубликован: 20.09.2011
СОЕДИНЕНИЕ СУЛЬФОНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

2425029
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
АЦИЛОКСИАЛКИЛКАРБАМАТНЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА, СПОСОБЫ СИНТЕЗА И ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к ацилоксиалкилкарбаматным пролекарствам (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, фармацевтическим композициям на их основе и их применению, для лечения спастичности или симптома спастичности, гастроэзифагеальной рефлюксной болезни (GERD), наркозависимости, алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем, или кашля или рвоты. Ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства представляют соединение формулы (V) или его фармацевтически приемлемую соль, где R1 выбирают из C1 6алкила, замещенного C16алкила, С36циклоалкила, фенила, фенилС16алкила, замещенного фенилС16 алкила, фенилаС26алкенила, С56 гетероарила, содержащего в качестве гетероатома 1 атом азота, кислорода или серы; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, C16 алкила и С36циклоалкила; R4 выбирают из: водорода, фенила, фенилС16 алкила и C16алкила и где «замещенный» означает группу, в которой один или два атома водорода заменены заместителем, который представляют собой C1 6алкокси. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VII) и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой: фтор, хлор, бром или иод; R2 и R3 независимо выбирают из водорода и C16алкила; R4 выбирают из: водорода, C 16алкила, фенила и фенилС1 6алкила. Технический результат - ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, которые являются подходящими для перорального введения и перорального введения с помощью лекарственных форм с замедленным высвобождением. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.

2423347
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОЙ ЛЕВОЖЕЛУДОЧКОВОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ I-III КЛАССА У БОЛЬНЫХ САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения острой левожелудочковой недостаточности (ОЛН) I-III класса у больных с сахарным диабетом. Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее кислородотерапию 6-8 литров в минуту, возвышенное изголовье, введение морфина гидрохлорид дробно 1% - до 1 мл внутривенно, нитратов, мочегонных, инотропных средств, метопролола в дозе 6,25 мг 2 раза в сутки и ивабрадина. Причем при систолическом АД не выше 100 мм рт.ст. и ЧСС 100-110 в минуту ивабрадин вводят в суточной дозе 10 мг в два приема, при ЧСС 120-125 ивабрадин вводят в суточной дозе 15 мг в два приема под контролем сердечного ритма и проводимости и при измерении АД каждые 6 часов. Данный способ позволяет эффективно уменьшать синусовую тахикардию, что прерывает патологический порочный круг, связанный с укорочением диастолы сердца и улучшает кровоснабжение сердца и сократимость левого желудочка. Это, в свою очередь, обеспечивает более эффективное купирование явлений ОЛН I-III класса, сокращение сроков лечения и снижение летальности в данной группе больных. 2 табл.

2423115
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
3,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТЕНЗИИ

Настоящее изобретение относится к новым 3,4-замещенным производным пирролидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет ацил, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; R 2 представляет собой незамещенный С14 -алкил или С37-циклоалкил; R3 представляет собой фрагмент, выбранный из группы фрагментов формул: (а), (б), (в) и (е), где в любом из фрагментов формул, указанных выше в (а), (б), (в) и (е), звездочка (*) показывает связь соответствующего фрагмента R3 с остатком молекулы в формуле I; Ra представляет собой N-С1 -C4-алкиламинокарбонил, N-фениламинокарбонил, N-(фенил-С 14-алкил)амино-карбонил, N-(C1-C 4-алкил)-N-(фенил-С14-алкил)амино-карбонил, N-(С37-циклоалкил-С1 4-алкил)-N-(фенил-С14-алкил)амино-карбонил, N-(C14-алкил)-N-(С3 7-циклоалкил-С14-алкил)аминокарбонил, N,N-ди-(С14-алкил)амино-карбонил, N-(С 37-циклоалкил)-N-(фенил-С1 4-алкил)аминокарбонил, N-(С37-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил-С 14-алкил)аминокарбонил, N-(С3 7-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил)аминокарбонил или водород; Rb и Rc независимо выбраны из группы, состоящей из незамещенного C1-C4-алкила, незамещенного моноциклического арила, незамещенного моноциклического гетероциклила, незамещенного или замещенного моноциклического С3 7-циклоалкила, незамещенного арил-С14 -алкила, незамещенного моноциклического С37 -циклоалкил-С14-алкила, водорода или ацила, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; или Rb и Rc могут вместе образовывать 6-членный азотсодержащий цикл, который может быть незамещенным или дизамещенным =O; Rd в фрагменте формулы (в) представляет собой фенил или фенил-С14-алкил; Re представляет собой водород или С14-алкил; и m обозначает 2; каждый из R4 и R5 представляет собой водород; и Т представляет собой метилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и способу лечения гипертензии с применением соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные пирролидина, обладающие ингибирующим действием в отношении ренина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл.

; ; ;

и

2419606
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЛОРОГЛЮЦИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ЛИГАНДА СЕЛЕКТИНА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтические композиции, включающие в себя, по меньшей мере, одно соединение формулы (I), где -Х- представляет собой, например, группу формулы (II) и Y представляет собой, например, группу формулы III, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды, или пролекарства и фармацевтически приемлемый носитель, который является пригодным в терапии, можно применять для модуляции in vitro и in vivo процессов связывания, опосредуемых связыванием Е-, Р- или L-селектина. 8 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

2418584
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ МОЧЕГОННЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Предложено средство, обладающее мочегонным действием. Средство представляет собой 4-хлоро-2-((5-иодофуран)метиламино)-5-сульфамилбензойной кислоты (формула 1), обладает мочегонным действием группы салуретиков и может быть использовано для лечения застойных явлений в большом и малом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью. Показано: заявленное вещество первично повышает выделение ионов натрия из организма и вторично усиливает выделение воды, способствуя тем самым уменьшению отеков. Соединение активнее фуросемида на 80%. 1 табл.

2416404
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ ТРОМБОЗОВ ВЕН СЕТЧАТКИ

Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической офтальмологии, и может быть использовано для терапии острых тромбозов вен сетчатки. Для этого назначают перорально «Тромбовазим» в дозировке 2 таблетки (200 ЕД) 2 раза в день за 30 минут до еды в течение 20-25 дней и парабульбарно этамзилат натрия (дицинон) 12,5% 0,5 мл № 5, дексаметазон 0,4% 0,5 мл с гепарином 750-1000 ЕД; внутримышечно этамзилат натрия 12,5% 2 мл 2 раза в день 5-10 дней, перорально тромбо-асс 50-100 мг на ночь пожизненно, лазикс 20 мг внутримышечно № 3 или внутрь диакарб 250 мг 1 раз в день 3 дня. Способ позволяет снизить риск тромбообразования в сосудистом русле в целом без влияния на показатели свертывания крови и кровотечения и, соответственно, минимизировать риск возникновения побочных эффектов и осложнений.

2416402
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
Наверх