Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие четырехчленные кольца, например таксол – A61K 31/337

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/337  ...содержащие четырехчленные кольца, например таксол

Патенты в данной категории

КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОИНОЗИТИД 3-КИНАЗЫ И ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Предложена группа изобретений, включающая способ лечения гиперпролиферативного расстройства введением млекопитающему терапевтической комбинации в виде комбинированной композиции или путем чередования, при этом терапевтическая комбинация содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы Ia 4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)тиено[3,2-d]пиримидин-4-ил)морфолина, или формулы Ib (S)-1-(4-((2-(2-аминопиримидин-5-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он, или их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, или их соли и терапевтически эффективное количество химиотерапевтического агента, выбранного из эрлотиниба, доцетаксела, 5-FU, гемцитабина, PD-0325901, цисплатина, карбоплатина, паклитаксела, бевацизумаба, трастузумаба, пертузумаба, темозоломида, тамоксифена, доксорубицина, Akti-1/2, HPPD, рапамицина и лапатиниба; фармацевтическую композицию того же назначения и состава, применение указанной терапевтической комбинации для изготовления лекарства для лечения рака, выбранного из рака молочной железы, цервикального рака, рака толстой кишки, эндометрия, глиомы, рака легкого, меланомы, рака яичников, поджелудочной железы и предстательной железы, изделие для лечения гиперпролиферативного расстройства, включающее указанную комбинацию и инструкцию и продукт, содержащий указанную комбинацию для раздельного, одновременного или последовательного применения при лечения гиперпролиферативного расстройства. Технический результат: синергизм подавления пролиферации клеток и регрессия вышеперечисленных форм рака. 5 н. и 40 з.п. ф-лы, 52 ил.

2523890
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
ПОЛИМЕРНЫЕ СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ

Изобретение относится к композициям, содержащим действующее вещество. Описана композиция для доставки действующего вещества, содержащая: а) по меньшей мере один блоксополимер, содержащий по меньшей мере один поли(2-оксазолиновый) блок А, состоящий из повторяющихся звеньев формулы (I), где RA означает углеводородную группу, которая необязательно может быть замещена -OH, -SH, -COOH, -NR'2, -COOR', -CONR', -CHO, где R' означает Н или С1-3 алкил, и RA выбирают таким образом, что повторяющееся звено формулы (I) является гидрофильным; и по меньшей мере один поли(2-оксазолиновый) блок В, состоящий из повторяющихся звеньев формулы (II), где RB означает углеводородную группу, которая необязательно может быть замещена галогеном, -OH, -SH, -COOH, -NR'' 2, -COOR'', -CONR'', -CHO, где R'' означает Н, алкил или алкенил, и RB выбирают таким образом, что повторяющееся звено формулы (II) более гидрофобно, чем повторяющееся звено формулы (I); и (b) одно или более действующее вещество. Также описано применение сополимера для солюбилизации действующего вещества в воде или водном растворе. Технический результат - описанные сополимеры служат универсальной системой доставки с высокой загрузкой для лекарственных веществ. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 ил.

2523714
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДОСТАВКИ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к фармацевтической композиции для доставки фармацевтического агента к очагу заболевания. Композиция содержит не растворимый в воде фармацевтический агент, представляющий собой паклитаксел, и фармацевтически приемлемый носитель, представляющий собой альбумин, предпочтительно, альбумин сыворотки человека. Отношение (мас./мас.) альбумина к паклитакселу составляет 9:1. Фармацевтическая композиция содержит наночастицы, включающие паклитаксел и альбумин, где наночастицы имеют размер менее чем 200 нм. Введение фармацевтической композиции по изобретению обеспечивает улучшенные характеристики транспорта паклитаксела к очагу заболевания и уменьшение нежелательных побочных эффектов. 2 н. и 22 з.п. ф-лы, 5 табл., 51 пр.

2522977
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
КОМПОЗИЦИЯ, НА ОСНОВЕ ГИДРОФОБНЫХ АГЕНТОВ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ(ВАРИАНТЫ)

Предложены: композиция для лечения рака, включающая (а) конъюгат, содержащий (i) полипетидный вектор, содержащий аминокислотную последовательность, имеющую по меньшей мере 70%-ную идентичность по отношению к AngioPep-2 (SEQ ID NO: 97); и (ii) паклитаксел или аналог паклитаксела, конъюгированные с указанным полипетидом; (б) необязательный агент, регулирующий тоничность; (в) буферный агент; (г) наполнитель; (д) полиоксиэтиленовый эфир жирной кислоты; и (е) 0,01-8% DMSO (варианты), способы ее получения (варианты), способ лечения рака, контейнер, содержащий указанную композицию и набор, включающий контейнер с данной композицией. Изобретение отличается тем, что заявленные конъюгаты (например, ANG 1005), могут пересекать гемато-энцефалический барьер, характеризоваться повышенным поглощением клетками, на которые они нацелены, проявлять повышенную стабильность или в меньшей степени удаляться из клетки, а композиции на их основе могут растворяться в водном растворе, отличаются стабильностью с минимальным разложением при температурах между 40°C и 50°C. 10 н. и 43 з.п. ф-лы, 3 ил., 28 табл.

2518240
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
УСТРОЙСТВО ДЛЯ ЛОКАЛЬНОЙ И/ИЛИ РЕГИОНАРНОЙ ДОСТАВКИ С ПРИМЕНЕНИЕМ ЖИДКИХ СОСТАВОВ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ

Изобретение относится к медицинским устройствам, в частности к устройствам для доставки лекарства. Устройство включает расширяемый элемент, имеющий внешнюю поверхность и выполненный с возможностью контакта внешней поверхности с окружающей тканью. К внешней поверхности присоединен жидкий состав терапевтически активного вещества. При этом жидкий состав содержит рапамицин в фармакологически эффективной дозировке, этанол в остаточной концентрации приблизительно 1,57 процента по массе, витамин Е TPGS в количестве приблизительно 6,55 процента по массе и воду в количестве приблизительно 90,51 процента по массе. Жидкий состав содержит окончательный раствор рапамицина в диапазоне концентраций от приблизительно 4 мг/мл до приблизительно 15 мг/мл. Расширяемый элемент может представлять собой, например, стент. Устройство обеспечивает локальную и регионарную доставку терапевтически активных веществ при подавлении реакции организма на введение устройства, обеспечивая при этом предотвращение тромбоза, лечение рестеноза, атеросклеротической бляшки у пациентов с диабетом типа 2 и т.п. 4 з.п. ф-лы, 111 ил.,23 табл.

2513153
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДОЦЕТАКСЕЛА

Изобретение относится к способу получения доцетаксела взаимодействием соединения формулы (I) с ди-трет-бутилдикарбонатом. Соединение формулы (I) получают путем осуществления стадий: взаимодействие 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитробензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты с 10-деацетил-бис-7,10-трихлорацетилбаккатином III для получения 10-деацетил-7,10-бис-трихлорацетилбаккатин(III)-13-илового эфира 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитрофензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты (VII). Затем проводят гидролиз трихлорацетильных групп в положениях 7 и 10 соединения формулы (VII) для получения 10-деацетилбаккатин(III)-13-илового эфира 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитробензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты (VIII). И на последней стадии проводят обработку соединения формулы (VIII) кислотой с получением 10-деацетил-N-дебензоилпаклитаксела (I). Технический результат - усовершенствованный способ получения доцетаксела со степенью чистоты более 99%. 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 пр.

2510395
патент выдан:
опубликован: 27.03.2014
КОМБИНАЦИИ КОНЪЮГАТА АНТИ-HER2-АНТИТЕЛО-ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения гиперпролиферативных нарушений. Для этого вводят терапевтическую комбинацию в виде комбинированной композиции или поочередно млекопитающему. Терапевтическая комбинация содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Группа изобретений обеспечивает синергический эффект при введении терапевтической комбинации: конъюгата антитело-лекарственное средство трастузумаба-MCC-DM1 и химиотерапевтических средств: GDC-0941 и GNE-390. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 40 ил., 5 пр., 21 табл.

2510272
патент выдан:
опубликован: 27.03.2014
СПОСОБ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение относится к набору для сенсибилизации клеток рака легких к цисплатину. Заявленный набор включает первую композицию, содержащую терапевтически эффективное количество метаарсенита натрия, и вторую композицию, содержащую терапевтически эффективное количество цисплатина. Также изобретение относится к применению терапевтически эффективного количества метаарсенита натрия для сенсибилизации клеток рака легкого у пациента при лечении цисплатином. Изобретение обеспечивает повышение терапевтической эффективности при снижении риска побочных эффектов. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил., 1 пр.

2508116
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
НОСИТЕЛИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает терапевтическую композицию для лечения и облегчения заболеваний и расстройств, характеризующихся фиброзом, содержащую: носитель, выбранный из группы, включающей некатионный полимерный носитель, липосомный носитель, дендритный носитель, носитель на основе наноматериала, биоструктурный носитель и мицеллярный носитель; нацеливающий агент, функционально связанный с носителем, при этом указанный нацеливающий агент содержит ретиноид; и терапевтический агент, функционально связанный с носителем, при этом указанный терапевтический агент проявляет терапевтическую активность после доставки в целевой орган или ткань; при этом указанная терапевтическая активность выбрана из группы, включающей ингибирование фиброза в указанном целевом органе или целевой ткани. Изобретение обеспечивает повышение селективности и эффективности доставки терапевтического агента в пораженный фиброзом орган или ткань. 2 н. и 37 з.п. ф-лы, 10 пр., 9 ил.

2505315
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
НОВЫЕ ТЕРМОЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ЛИПОСОМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой термочувствительную липосому для лечения рака у субъекта, содержащую по меньшей мере один фосфатидилхолин, по меньшей мере один фосфатидилглицерин, моностеароилфосфатидилхолин, пэгилированный фосфолипид и активное средство, выбранное из группы, состоящей из таксотера, доцетаксела и карбоплатина, где липосома имеет температуру фазового перехода гель-жидкость от около 39°C до около 45°C. Изобретение обеспечивает стабильность при хранении в течение длительного периода, составляющего месяц или более, при низких температурах. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр., 8 ил.

2497499
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ХОЛЕСТАНОЛА

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает химиотерапевтическое средство против рака, содержащее, в комбинации, производное холестанола, представленное формулой (1)

2492865
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЕРА И СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЕ СРЕДСТВО, И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для снижения триглицеридов у индивидуума, нуждающегося в этом, где фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере 95% ЕРА по массе от всех жирных кислот, присутствующих в композиции, и ингибитор редуктазы HMG-CoA. Изобретение обеспечивает снижение триглицеридов у индивидуума, нуждающегося в этом. 5 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 пр., 4 ил.

2489145
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ЯЗЫКА

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения больных раком языка. Для этого в 1-й день лечения вводят таксотер - 100 мг/м2 и цисплатин - 50 мг/м2 внутривенно капельно. Через одну неделю на область первичного очага и зоны регионарного метастазирования начинают дистанционную гамма-терапию в режиме ускоренного фракционирования в разовой очаговой дозе 2,4 Гр, подводимой фракциями по 1,2 Гр с интервалом 5 часов, до суммарной очаговой дозы 40 изоГр. При этом через день в середине 5-часового интервала между отдельными фракциями облучения к первичному очагу опухоли подводят по 5 мг платидиама, растворенного в актовегин-геле, и непосредственно воздействуют на опухоль ультразвуком с частотой 880 кГц и интенсивностью 0,4 Вт/см2 в течение 5 минут. Курс составляет 9 введений. После 2-недельного перерыва в лучевой терапии химиотерапию повторяют по вышеуказанной схеме. Дистанционную гамма-терапию в разовой очаговой дозе 2,4 Гр, проводимой по 1,2 Гр с интервалом 5 часов, доводят до суммарной очаговой дозы 60±4 изоГр. При этом также в интервале между фракциями облучения к первичному очагу подводят по 5 мг платидиама, растворенного в актовегин-геле, и воздействуют на опухоль ультразвуком с частотой 880 кГц и интенсивностью 0,4 Вт/см2 в течение 5 минут. Курс составляет 5 введений. Способ обеспечивает улучшение результатов лечения и качества жизни больных местно-распространенным раком языка, в том числе за счет сочетания системного и местного введения цитостатиков, эффекта соносенсибилизации и более глубокого проникновения химиопрепарата в толщу опухоли в результате усиленного воздействия ультразвука на фоне проводимого лучевого лечения. 1 пр.

2488412
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕОПЛАСТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к твердой фармацевтической композиции для перорального введения на основе таксана. Твердая фармацевтическая композиция для перорального введения содержит аморфный таксан, гидрофильный носитель и поверхностно-активное вещество (додецилсульфат натрия (SDS)) при определенном весовом соотношении таксана к носителю, при этом таксан, носитель и поверхностно-активное вещество находятся в твердой дисперсии. Применение композиции для приготовления лекарства для лечения неопластического заболевания. Способ получения твердой фармацевтической композиции. Вышеописанная фармацевтическая композиция характеризуется более высокой растворимостью и повышенной скоростью растворения таксана. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 23 ил., 18 табл., 5 пр.

2488384
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ ПОЛИМЕРНЫХ МИЦЕЛЛ, СОДЕРЖАЩЕЙ ЛЕКАРСТВО, СЛАБОРАСТВОРИМОЕ В ВОДЕ

Способ получения композиции полимерных мицелл, содержащей лекарство, включает: растворение слаборастворимого в воде лекарства и амфифильного блоксополимера в органическом растворителе и добавление к полученной смеси в органическом растворителе водного раствора с образованием полимерных мицелл. Способ не требует проведения отдельной операции удаления органического растворителя перед образованием мицелл. Способ является простым, сокращает технологическое время и поддается масштабированию. Полимерные мицеллы согласно способу по изобретению сохраняют свою стабильность. 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 пр.

2478371
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
СТАБИЛИЗИРОВАННАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, CОДЕРЖАЩАЯ ДОЦЕТАКСЕЛ

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию для инъекционного введения на основе однородной жидкости, содержащую доцетаксел, с контролируемым рН в интервале от 3 до 5, состоящую из: (а) доцетаксела или его фармацевтически приемлемой соли, (б) сурфактанта, выбранного из группы, состоящей из полисорбата, сложного эфира полиоксиэтиленгликоля и полиоксиэтиленовых производных касторового масла, (в) безводного этанола в концентрации от 100 до 800 мг/мл и (г) регулятора pH, выбранного из лимонной кислоты, фумаровой кислоты, молочной кислоты, оловянной кислоты, янтарной кислоты, малеиновой кислоты, уксусной кислоты, винной кислоты и фосфорной кислоты. Заявленная композиция подходит для эффективного введения доцетаксела, поскольку имеет улучшенную фармацевтическую стабильность. 1 з.п. ф-лы, 4 пр., 8 табл.

2478370
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕАЛКОГОЛЬНОЙ ЖИРОВОЙ БОЛЕЗНИ ПЕЧЕНИ

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для лечения неалкогольной жировой болезни печени. Для этого назначают метронидазол 250 мг 4 р. в сутки, альфа-нормикс 200 мг 2 таб. × 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Затем проводят лечение с последующим назначением бифиформа 2 капсулы утром, пробифора по 25-30 доз 3 раза в сутки, линекса 2 капсулы 3 раза в сутки, хилак форте 40-60 капель 3 раза в сутки, споробактерина 2-4 мл. Длительность приема составляет 3-4 недели, и также назначают дюфалак в дозе 5-10 мл в сутки. Медикаментозную терапию нарушений липидного обмена осуществляют в зависимости от биохимических показателей: при наличии ультразвуковых признаков стеатоза и нормальном уровне трансаминаз назначают статины в сочетании с эзетимибом. При повышении трансаминаз до 3-х норм применяют эссенциальные фосфолипиды в течение 3-х месяцев. При повышении трансаминаз более 3-х норм - урсодезоксихолевую кислоту в дозе 15-20 мг/кг; при ультразвуковых признаках неалкогольного стеатогепатита и повышении трансаминаз до 3-х назначают статины в дозе 20 мг и урсодезоксихолевую кислоту в дозе 15-20 мг/кг в течение 3-6 месяцев. При повышении трансаминаз свыше 3-х норм - статины в дозе 20-40 мг/сут и урсодезоксихолевую кислоту в дозе 15-20 мг/кг, эзетимиб в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения неалкогольной жировой болезни печни при снижении побочных реакций. 6 пр., 12 табл.

2473342
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
СОСТАВ АКТИВИРОВАННЫХ НАНОЧАСТИЦ PLGA, ЗАГРУЖЕННЫХ АКТИВНЫМ СРЕДСТВОМ, ДЛЯ ЦЕЛЕНАПРАВЛЕННОЙ НАНОТЕРАПИИ РАКА

Данное изобретение включает композиции и способы получения активированной полимерной наночастицы для целенаправленной доставки лекарственного средства. Наночастица включает биосовместимый полимер и амфифильное стабилизирующее средство, нековалентно связанное с линкером, который включает, по меньшей мере, один электрофил, избирательно реагирующий с любым нуклеофилом на нацеливающем средстве, и размещает нацеливающее средство на внешней поверхности биоразлагаемой нанооболочки, при этом активное средство загружают в нанооболочку. Биосовместимый полимер включает один или несколько сложных полиэфиров, выбранных из группы, содержащей полимолочную кислоту, полигликолевую кислоту, сополимер молочной и гликолевой кислот и их комбинации. Амфифильное стабилизирующее средство включает полиол. Активное средство представляет собой противораковое лекарственное средство, в предпочтительном случае, куркумин. Изобретение обеспечивает доставку терапевтического средства к месту действия. 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл.

2473331
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МЕСТНОРАСПРОСТРАНЕННОГО НЕОПЕРАБЕЛЬНОГО РАКА ПИЩЕВОДА

Изобретение относится к медицине, онкологии, и может быть использовано для лечения местнораспространенного неоперабельного рака пищевода. Проводят предварительную аргоноплазменную коагуляцию опухоли, внутрипросветную брахитерапию высокой мощности в 1-й, 8-й и 15-й дни курса с разовой очаговой дозой 7 Гр синхронно с внутривенными введениями препаратов таксанового ряда и карбоплатина. В последующем проводят дистанционное облучение опухоли РОД 1,8 Гр, 5 фракций/нед, СОД 40-45 Гр, сопровождая его использованием производных фторпиримидинов в следующих дозах: при дисфагии 0-1 степени - пероральным приемом капецитабина 600 мг/м2 в дни лучевого лечения, при дисфагии 2-3 степени - внутривенными инфузиями 5-фторурацила 1000 мг/м2 еженедельно. Способ обеспечивает оптимизацию циторедуктивного взаимодействия компонентов химиолучевой терапии и более полную реализацию ответа опухоли при снижении тяжелых общих и местных реакций. 2 пр.

2468836
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ОСТЕОПОРОЗА ПРИ ПРЕДОПЕРАЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ У БОЛЬНЫХ НЕМЕЛКОКЛЕТОЧНЫМ РАКОМ ЛЕГКОГО III СТАДИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для профилактики остеопороза при предоперационной химиотерапии у больных немелкоклеточным раком легкого III стадии. Для этого до начала лечения и после 2-3 курсов предоперационной химиотерапии по схеме паклитаксел/карбоплатин с премедикацией глюкокортикостероидами проводят денситометрию и оценивают минеральную плотность костной ткани (МПКТ) по Т-критерию: при нормальных показателях МПКТ (от +2,5 до -1 стандартных отклонений от пиковой костной массы) больные подлежат динамическому наблюдению, при снижении показателей (от -1 стандартных отклонений от пиковой костной массы или ниже) внутривенно вводят препарат Акласта в дозе 5 мг 1 раз в 2 года с последующим прохождением больными ежегодной денситометрии для контроля за МПКТ по Т-критерию. Способ позволяет повысить эффективность и переносимость профилактики остеопороза за счет нового подхода к назначению терапии. 2 пр.

2452483
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
КОМБИНАЦИЯ И СПОСОБЫ ВВЕДЕНИЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Предложено применение эффективного количества композиции, содержащей наночастицы, включающие таксан и белок-носитель для получения лекарственного средства для лечения пролиферативного заболевания в сочетании с эффективным количеством, по меньшей мере, одного другого химиотерапевтического средства, выбранного из группы, состоящей из антиметаболитов, средств на основе платины, алкилирующих агентов, ингибиторов тирозин киназы, антрациклиновых антибиотиков, алкалоидов винки, ингибиторов протеасом, макролидов, терапевтического антитела, антиангиогенного агента, гелдамицина, 17-AAG и ингибиторов топоизомеразы; соответствующие композиция и набор. Показано повышение эффективности комбинированного лечения даже сложно поддающихся лечению видов рака, включая рак легких и рак поджелудочной железы, при этом новые случае токсичности не выявлены. 3 н. и 43 з.п. ф-лы, 9 ил., 3 табл., 16 пр.

2452482
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СЛАБОРАСТВОРИМЫХ В ВОДЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ С УВЕЛИЧЕННОЙ СТАБИЛЬНОСТЬЮ

Настоящее изобретение представляет композиции и способы получения стабильных фармацевтических композиций доцетаксела. В одном варианте осуществления изобретение представляет фармацевтическую композицию, содержащую наночастицы доцетаксела, где доцетаксел, используемый для получения композиции, находится в безводной форме. Наночастицы имеют средний диаметр не более чем 200 нм. Композиция дополнительно включает биосовместимый полимер, представляющий собой белок-носитель, который является альбумином. Во втором варианте фармацевтическая композиция включает наночастицы доцетаксела и дополнительно содержит цитрат. Композиция применяется для получения лекарственного средства для лечеия рака. Композиции по изобретению являются физически стабильными и не проявляют признаков осаждения или выпадения в осадок в течение, по меньшей мере, 8 часов после повторного восстановления или повторной гидратации. 9 н. и 107 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 табл., 39 пр.

2451510
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ПРЕПАРАТ

Изобретение относится к медицине и касается противоопухолевого препарата, представляющего собой стабильные наночастицы и включающего цитостатик, биодеградирующий полимер, поверхностно-активное вещество, криопротектор и векторную молекулу для адресной доставки частиц в пораженные органы и ткани. В качестве цитостатика используется паклитоксел, в качестве векторной молекулы для адресной доставки частиц в пораженные органы и ткани - С-концевой домен альфа-фетопротеина (р3дАФП). Изобретение обеспечивает повышение эффективности препарата. 3 ил., 6 пр.

2451509
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
МИЦЕЛЛЯРНАЯ КОМПОЗИЦИЯ АМФИФИЛЬНОГО БЛОК-СОПОЛИМЕРА, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКСАН, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Мицеллярная композиция амфифильного блоксополимера содержит таксан, амфифильный блок-сополимер, содержащий гидрофильный блок (А) и гидрофобный блок (В), и агент для регулирования осмоляльности. Амфифильный блок-сополимер является блоксополимером А-В, А-В-А или В-А-В типа. Гидрофильный блок (А) имеет среднечисленную молекулярную массу 500-20000 дальтон, а гидрофобный блок (В) имеет среднечисленную молекулярную массу 500-20000 дальтон. Амфифильный блок-сополимер содержит 40-70 мас.% гидрофильного блока (А) от массы сополимера. Гидроксильные концевые группы гидрофобного блока (В) могут быть защищены жирнокислотными группами. Агент для регулирования осмоляльности представляет собой неорганическую соль. Также описан способ получения данной композиции. Композиция обладает хорошей стабильностью, что позволяет предотвращать быстрое высвобождение лекарственного средства таксана и может улучшить требуемое фармакологическое действие. Способ позволяет осуществлять высоко эффективное получение композиции. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 4 пр.

2449785
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ЛЕЧЕНИЕ РАКА МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ, НЕГАТИВНОГО ПО ТРЕМ РЕЦЕПТОРАМ

Заявленная группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака молочной железы, отрицательного по трем рецепторам, а также для изготовления комбинации для его лечения. Для этого вводят катионный липосомальный препарат, содержащий, по меньшей мере, один катионный липид, антимитотическое средство и, по меньшей мере, один нейтральный и/или анионный липид за один или более циклов в общем количестве, эффективном для лечения субъекта. При использовании данных изобретений достигается более эффективное лечения рака за счет синергического эффекта при введении паклитаксела в липосомальной и нелипосомальной формах. 2 н. и 16 з.п., 1 ил., 3 пр.

2448697
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
НАБОР ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ МЕДИКАМЕНТОВ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к набору для парентерального введения такролимуса. Набор включает: флакон объемом от 5 до 10 мл, содержащий 5 мг безводного такролимуса, растворенного в 1 мл липофильного растворителя; сосуд, содержащий жидкость для парентерального введения, выбранную из физиологического раствора или раствора глюкозы; приспособление для доставки лекарственного препарата из флакона в сосуд. Сосуд, флакон и приспособление для доставки лекарственного препарата сделаны из материалов, выбранных из стекла, полиэтилена полипропилена и ПВХ, не содержащего фталаты. 8 з.п. ф-лы, 5 пр.

2446828
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕЦИДИВОВ РАКА ЯИЧНИКОВ

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения рецидивов рака яичников. Для этого проводят комбинированные курсы субтотального облучения тела (СТОТ) и химиотерапии (XT). При этом СТОТ выполняют полем от купола диафрагмы до стоп в разовой дозе 0,1 Гр до курсовой дозы 1 Гр. XT выполняют непосредственно после СТОТ. После каждого комбинированного курса СТОТ и XT дополнительно через 1-1,5 месяца проводят курс XT. После этого через 1-1,5 месяца повторяют весь курс лечения (СТОТ+ХТ+ХТ) до достижения ремиссии или суммарной дозы СТОТ не более 4 Гр. При отсутствии ремиссии после достижения суммарной дозы СТОТ 4 Гр продолжают только XT с интервалами между курсами 1-2 месяца. При этом все выполняемые в процессе лечения курсы XT проводят препаратами из группы таксанов и производных платины. Способ обеспечивает увеличение случаев ремиссий и продолжительности безрецидивного периода у больных за счет усиления цитостатического действия на опухолевые клетки вследствие введения в схему лечения дополнительных курсов химиотерапии между комбинированными курсами СТОТ и XT, а также за счет сокращения интервалов между курсами терапии.

2440163
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
СИНЕРГИЧЕСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Предложены: фармацевтическая комбинация, включающая цитотоксическое противоопухолевое средство, выбранное из группы, включающей паклитаксел, доцетаксел, доксорубицин и гемцитабин или их фармацевтически приемлемую соль, и, по меньшей мере, один ингибитор циклин-зависимой киназы (CDK) формулы I, ее применение для лечения рака молочной железы, мелкоклеточного или немелкоклеточного рака легкого, овариального рака, рака поджелудочной железы, желудка, колоректального рака и гепатоцеллюлярного рака; вариант применения, когда цитотоксическое противоопухолевое средство и указанный ингибитор циклин-зависимой киназы (CDK) вводятся одновременно или последовательно. Показаны синергические эффекты заявленной комбинация при лечении рака. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 9 ил., 16 табл.

2438664
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
ПОЛИМОРФЫ ДОЦЕТАКСЕЛА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения доцетаксела, включающему стадии:

а) проведение реакции соединения формулы V

2437875
патент выдан:
опубликован: 27.12.2011
КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ СЛАБОРАСТВОРИМЫЕ В ВОДЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА И ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к фармацевтической области и касается фармацевтических композиций, содержащих а) наночастицы, содержащие слаборастворимое в воде фармацевтическое вещество, например таксан, и альбумин; b) эдетат и с) сукрозу, где значимый рост микробов в композиции подавлен. Изобретение раскрывает флакон и набор, содержащие указанные композиции. Кроме того, предложено применение композиций для получения лекарственных средств для лечения раковых заболеваний, а также способ лечения раковых заболеваний. Изобретение также касается способа консервирования композиции, содержащей а) наночастицы, содержащие слаборастворимое в воде фармацевтическое вещество и альбумин и b) сукрозу, включающий добавление в композицию эдетата. Изобретение обеспечивает снижение нежелательной олигомеризации альбумина, улучшенную способность замедления микробного роста и более быстрое восстановление лиофилизированной композиции. Кроме того, в случае, когда в качестве плохо растворимого фармацевтического вещества используется таксан, композиции демонстрируют улучшенный профиль отсутствия примесей у таксана. 8 н. и 53 з.п. ф-лы, 1 табл.

2433818
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
Наверх