Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .гетероциклические соединения – A61K 31/33

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/33  .гетероциклические соединения

Патенты в данной категории

ИМПЛАНТИРУЕМЫЕ ПРОДУКТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ НАНОЧАСТИЦЫ

Изобретение относится к применению твердого медицинского продукта, который нагревается под действием переменного магнитного поля, для терапевтического последующего лечения после хирургического удаления опухолей и раковых язв. Медицинский продукт представляет собой хирургический имплантат, предоставленный в форме физиологически приемлемой ткани, губки или пленки. В медицинском продукте содержатся магнитные частицы, которые будут образовывать тепло при возбуждении под действием переменного магнитного поля и, таким образом, будут нагревать медицинский продукт. Изобретение обеспечивает значительное улучшение последующего лечения после операции на раковой опухоли по сравнению с химиотерапией. 20 з.п. ф-лы, 14 пр.

2524644
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
СОЕДИНЕНИЯ АЗААЗУЛЕНА

Описывается конкретный перечень разнообразных новых азаазуленовых соединений, содержащих 6,5-конденсированный гетероцикл индольного типа, бензимидазольного типа, пуринового типа, 3Н-имидазо[4,5-b]пиридин, 3Н-имидазо[4,5-с] пиридин т.д., которые могут быть изображены общей формулой (I).

где R1 - =О; R2- Н или диэтиламиноС2-4алкил; R3-R7 - Н; другие переменные в этой формуле (I) отражены в конкретных структурных формулах описываемых соединений. Также описывается фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы для лечения рака, такого как рак груди, рак легких, рак поджелудочной железы, рак толстой кишки острая миелоидная лейкемия. 2 н.и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 14 пр.

2524202
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения ВИЧ-инфекции в виде твердой лекарственной формы, включающую, по меньшей мере, один ингибитор протеазы ВИЧ в терапевтически эффективном количестве, выбранный из группы нелфинавир, саквинавир, типранавир, дарунавир, индинавир, ритонавир, лопинавир, палинавир или фосампренавир и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, отличающуюся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ содержит, по меньшей мере, один водорастворимый полимер в количестве от 0,4 до 49 масс.% от массы всей готовой лекарственной формы, по меньшей мере, один водонерастворимый полимер от 0,39 до 28 масс.% от массы всей готовой лекарственной формы, поверхностно-активные вещества, наполнители до массы 100% всей готовой лекарственной формы, а также способ лечения ВИЧ-инфекции. Фармацевтическая композиция по изобретению обладает улучшенными технологическими свойствами и улучшенной биодоступностью по сравнению с лекарственным средством по прототипу. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 пр., 1 ил., 1 табл.

2505286
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
АГЕНТЫ, СВЯЗЫВАЮЩИЕСЯ С PSMA, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение описывает связывающиеся с простата-специфическим мембранным антигеном (PSMA) соединения, имеющие структуру

2494096
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ НИКОТИНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ

Изобретение относится к замещенным никотинамидным соединениям общей формулы I

где n=0, 1 или 2, р=0 или 1, q=0 или 1, R1 представляет собой арил, или гетероарил, или гетероциклил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, незамещенные или моно- или полизамещенные; R2 представляет собой Н или C1-6-алкил; R3 представляет собой арил или пиридил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C1-6-алкил или С 3-10-циклоалкил, в каждом случае незамещенные или моно- или полизамещенные; R4, R5, R6 и R7 независимо друг от друга представляют собой Н; C1-6-алкил; R8, R9 и R 10 независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF3, C1-6-алкил; где "замещенный алкил", "замещенный гетероциклил" и "замещенный циклоалкил" обозначает замену водородного радикала на F, Cl, Br, I, C1-6-алкил, SH, S-C1-6-алкил, O-C1-6-алкил, O-бензил, -ОН, O-C1-6-алкил-ОН, фенил, фенокси, морфолинил или бензил и "замещенный арил" и "замещенный гетероарил " обозначает замену один или несколько раз, одного или нескольких атомов кольцевой системы на F, Cl, Br, I, SH, S-C1-6-алкил, ОН, O-C1-6 -алкил, O-C1-6алкил-ОН, CH2SO2 -фенил, OCF3, SCF3, CF3, , , C1-6-алкил, морфолинил, фенокси, фенил или пиразолил; при условии что если R3 представляет собой 3-трифторметилфенил или 4-трифторметил-2-пиридил, R2 , R4 и R5 представляют собой Н и n представляет собой 0, то R1 не представляет собой 2-пиридил или 2-тиенил; и если R3 представляет собой фенил или метил, R2, R4 и R5 представляют собой Н и n представляет собой 0, то R1 не представляет собой 2-тиенил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереизомеров, смесей энантиомеров или диастереизомеров или отдельного энантиомера или диастереоизомера; оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству для лечения боли, содержащему указанные соединения, и к применению указанных соединений для приготовления лекарственных средств. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении боли. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 150 пр., 8 табл.

2489425
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛАМИНОИНДАН-2-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia

2477279
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (V), соединениям формулы (IX), соединениям формулы (XIII) или их таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью индуцировать Hsp70, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения.

Значения заместителей в формулах (V), (IX) и (XIII) такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр., 12 схем, 2 табл., 24 ил.

2475478
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗО[1,2-a]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ

Соединения, имеющие формулу I, в которых А, В, R 1, R1a, R2, R3, R 4, R5, R6, R7 и R 8 имеют значения, указанные в описании, и являются ингибиторами рецепторных тирозинкиназ, полезными при лечении заболеваний, опосредованных рецепторными тирозинкиназами класса 3 и класса 5. Также обнаружено, что специфические соединения этого изобретения являются ингибиторами Pim-1. Заявлен также способ получения соединения формулы I. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 51 пр.

2467008
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
2,6-ДИФЕНИЛ-4-(п-МЕТОКСИФЕНИЛ)-4H-СЕЛЕНОПИРАН - СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ОТРАВЛЕНИЙ СОЕДИНЕНИЯМИ РТУТИ

Предложено применение 2,6-дифенил-4-(п-метоксифенил)-4Н-селенопирана в качестве средства для лечения и профилактики отравлений соединениями ртути. Установлено, что при отравлении солями ртути применение 2,6-дифенил-4-(п-метоксифенил)-4Н-селенопирана приводит к улучшению (нормализации) состояния внутренних органов и биохимических показателей крови исследуемых животных. Таким образом, показана возможность снижения степени тяжести отравления азотнокислой ртутью. 2 табл.

2455987
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
ИНГИБИТОРЫ СФИНГОЗИНКИНАЗЫ

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R3 ,R4)N(R5)-, -C(O)N(R4)-; R 1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R2, R 3, R4, R5 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

2447060
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Описываются новые соединения общей формулы (1-с)

2441870
патент выдан:
опубликован: 10.02.2012
СПОСОБЫ ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ОБЕЗВРЕЖИВАНИЯ ПЕЧЕНЬЮ КСЕНОБИОТИЧЕСКИХ ВЕЩЕСТВ У ЖИВОТНЫХ

Группа изобретений относится к ветеринарии. Способ для улучшения обезвреживания печенью ксенобиотических веществ у животного включает кормление животного пищевой композицией, содержащей липоевую кислоту, где липоевая кислота присутствует в количестве, по меньшей мере, 150 ч/млн. Набор, пригодный для введения липоевой кислоты животному, включает в отдельных контейнерах в единой упаковке или в отдельных контейнерах в виртуальной упаковке, как необходимо, по меньшей мере, одну липоевую кислоту в пищевой композиции, где липоевая кислота присутствует в количестве, по меньшей мере, 150 ч/млн и, по меньшей мере, одно из: (1) один или более ингредиентов, пригодных для потребления животным, (2) инструкцию, как комбинировать липоевую кислоту и один или более ингредиентов, пригодных для потребления животным, для улучшения обезвреживания печенью ксенобиотических веществ, и (3) инструкцию, как использовать липоевую кислоту и один или более ингредиентов, пригодных для потребления животным. Пищевая композиция, пригодная для улучшения обезвреживания печенью ксенобиотических веществ у животного, включает поддерживающее жизнь количество питательных веществ и более чем 150 ч/млн липоевой кислоты. Группа изобретений обеспечивает улучшение функции печени у животных. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 ил.

2432159
патент выдан:
опубликован: 27.10.2011
ПРОТИВОМИКРОБНОЕ ВЕЩЕСТВО

Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда, обладающим противомикробной активностью, и представляет собой продукты модификации известного -лактамного антибиотика - ампициллина, включая все пространственные изомеры заявляемого вещества, все их таутомерные и солевые формы. Противомикробное вещество с общей формулой:

где R выбран из группы: Н, метил, этил, н-алкил (С3-С9), фенил; X1 и Х3 выбраны из группы: СН2 , О или N (NH или NR, где R - метил, этил, линейный или разветвленный алкил, алкенил или циклоалкил С3-С10, CH2CH2 OEt, СН2СН2СН2ОМе, Ph, производное бензола, замещенное один или несколько раз линейным или разветвленным алкилом, алкенилом или циклоалкилом С1-С9, галогеном (F, Cl или Вr), СF3, метоксигруппой или другой алкоксигруппой, карбоксилом или карбоксиалкилом либо одновременно несколькими из перечисленных заместителей, CH2Ph, CH2 CH2Ph, СН(СН3)Ph, СН2С6 Н4(ОМе-р), СН2С6Н4 (F-р), СН2СН2С6Н4 (F-p), СН2СН2С6Н3 (3,4-диОМе); 2-фурилметил, 2-(2-тиенил)этил; Х2 выбран из группы: С=0, C=S, СН2, СМе2, С(С5Н 10-цикло). Изобретение обеспечивает биологически активное вещество с высокой антибактериальной активностью и широким спектром действия, эффективно действующим на бактерии, находящиеся в клетках человека и в составе биопленок. 11 табл.

2428182
патент выдан:
опубликован: 10.09.2011
АНТАГОНИСТ РЕЦЕПТОРА S1P3

Изобретение относится к новым соединениям, - ариламидразоновым производным формулы (I), где R1 представляет собой С28алкильную группу или С28алкокси группу, которые могут быть замещены галогеном или С18алкокси группой; 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома кислорода, азота или серы, или фенил, которые могут быть замещены галогеном, С18алкильной группой, галоС18 алкильной группой или C1-C8алкокси группой; или -NR4R5; R2 и R3 одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, галогенС1 8алкильную группу, С18алкильную группу, С26алкинильную группу, C 1-C8алкокси группу, цианогруппу, С26алканоильную группу или C18 алкилсульфонильную группу; А представляет собой бензольное, пиридиновое, хинолиновое или изохинолиновое кольцо; D представляет собой простую связь или метилен; m имеет значение от 1 до 3, и n представляет от 1 до 5, обладающим антагонистическим действием в отношении S1P3 рецепторов, а так же к лекарственным средствам и фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения в качестве активного ингредиента. 7 и 6 з.п. ф-лы, 19 табл.

2424227
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ АНАЛЬГЕТИКОВ

Изобретение относится к продукту - оксиморфона гидрохлориду, обладающему анальгетической активностью и содержащему менее 10 ч./млн. альфа, бета ненасыщенных кетонов по данным ВЭЖХ, также изобретение относится к фармацевтической рецептуре, включающей вышеуказанный продукт - оксиморфона гидрохлорид, и к способу очистки оксиморфона гидрохлорида, включающему восстановление исходного материала оксиморфона гидрохлорида в сильно кислой водной и спиртовой реакционной среде, с применением газообразного водорода при температуре в диапазоне от 60 до 70°С. Технический результат: получен и описан усовершенствованный анальгетик оксиморфона гидрохлорид, содержащий менее 10 ч./млн. альфа, бета ненасыщенных кетонов. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил.

2422445
патент выдан:
опубликован: 27.06.2011
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Предложены применение биологически активного средства для производства лекарственного средства для лечения синдрома резистентности к инсулину, диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, синдрома поликистоза яичников; лечения или уменьшения вероятности развития атеросклероза, артериосклероза, ожирения, гипертонии, гиперлипидемии, жировой инфильтрации печени, нефропатии, невропатии или ретинопатии, изъязвления стоп или катаракт, связанных с диабетом, где средство представляет собой соединение формулы I, а также соответствующие способ лечения, фармацевтическая композиция и биологически активное средство того же назначения. Показана значительно более высокая активность соединения: снижение уровня глюкозы с нагрузкой на 75% против 10% для известных ранее аналогов. Соединения также снижали уровень триглицеридов в сыворотке крови. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

2420276
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
2-ФЕНИЛЭТИЛАМИНОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ И/ИЛИ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ

Изобретение относится к новым 2-фенилэтиламинозамещенным производным карбоксамидов формулы (I)

где J, W, R, R0, R1 , R2, R3 и R4 имеют значения, такие, как определено в п.1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим их в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов для предупреждения, ослабления и лечения широкого спектра патологий, включающих неврологические, психические, сердечно-сосудистые, воспалительные, офтальмологические, урологические и желудочно-кишечные заболевания. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

2397160
патент выдан:
опубликован: 20.08.2010
СПОСОБЫ УВЕЛИЧЕНИЯ ИММУННОГО ОТВЕТА У ЖИВОТНОГО

Изобретение относится к ветеринарии. Способ увеличения активности естественных клеток-киллеров у животного включает введение животному липоевой кислоты в количестве от 10 до 1000 мг в сутки. Изобретение относится также к способу увеличения иммунного ответа у животного путем введения ему липоевой кислоты, а также к композиции, пригодной для увеличения иммунного ответа или активности естественных клеток-киллеров у животного, включающей: поддерживающее жизнь количество питательных веществ и более чем 50 ч/млн липоевой кислоты, набор для введения липоевой кислоты животному, а также к применению липоевой кислоты для получения лекарственного средства для увеличения иммунного ответа и для увеличения активности естественных клеток-киллеров у животного. Изобретение обеспечивает повышение эффективности увеличения активности естественных клеток-киллеров и иммунного ответа у животных. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 ил.

2394561
патент выдан:
опубликован: 20.07.2010
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИОННОГО РИНОТРАХЕИТА КОШЕК

Изобретение относится к области ветеринарной вирусологии, в частности к лечению вирусных заболеваний кошек. Способ включает введение йодантипирина, отличающийся тем, что йодантипирин дают по 20-25 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 5-7 дней. Способ позволяет повысить эффективность и сократить сроки выздоровления кошек. 4 табл.

2377982
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ CRTh2

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C16алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2 R9, OR9, SR9, SO2 NR10R11, CONR10R11 , NR10R11, NHSO2R9 , NR9SO2R9, NR6CO 2R6, NR9COR9,

NR6CONR4R5, NR6SO 2NR4R5, фенила или C1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу, R4 и R5 независимо представляют собой водород, С37циклоалкил или C1-6алкил, R6 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; R 8 представляет собой С1-4алкил; R9 представляет собой C1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R10 и R11 независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород,

С37циклоалкил или C1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)n (где n=0, 1 или 2), NR8. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2372330
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
СПОСОБЫ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ УСИЛИТЕЛЕЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ К ИНСУЛИНУ

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается лечения сахарного диабета и осложнений, связанных с диабетом. Изобретение заключается в том, что способ включает введение указанному млекопитающему усилителя чувствительности к инсулину (исключая троглитазон) в сочетании с по меньшей мере одним членом из группы, включающей ингибитор альдозоредуктазы, бигуанид, статиновое соединение, ингибитор синтеза сквалена, фибратное соединение, усилитель катаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛНП) и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. 2 н. и 10 з.п.ф-лы, 5 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"agent, CS-045, in patients with non-insulin dependent diabetes mellitus // Diabetes Research and Clinical Practice, 11(1991), pp.147-154, Summary - p.147, pp.149-150. Клиническая эндокринология", Руководство под редакцией Н.Т.Старковой, с.236-239, 253-255, М.: Медицина, 1991. DE SILVA S.R. et al. Metformin and clofibrate in maturity onset diabetes mellitus: advantages of combined treatment // Diabete Metab. 1979 Sep; 5(3):223-9, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 574098. PUGLIESE G.ET AL. Effects of combined insulin and sorbinil treatment on diabetes-induced vascular dysfunction in rats // Metabolism. 1994 Apr;43(4):492-500, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 8159110.

2327455
патент выдан:
опубликован: 27.06.2008
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ОТРАВЛЕНИЙ СОЕДИНЕНИЯМИ ТЯЖЕЛЫХ МЕТАЛЛОВ

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и описывает применение 2,4-дифенил-7,8-бензо-5,6-дигидроселенохромена в качестве средства для лечения и профилактики отравлений соединениями тяжелых металлов. Данный селенсодержащий препарат повышает устойчивость животных и человека к отравлению соединениями тяжелых металлов. 8 табл.

2325155
патент выдан:
опубликован: 27.05.2008
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается лечения сахарного диабета и осложнений, связанных с диабетом. Изобретение заключается в том, что для профилактики и лечения диабета или связанных с ним осложнений используется фармацевтическая композиция, включающая усилитель чувствительности к инсулину (исключая троглитазон), в сочетании с по меньшей мере одним членом из группы, в которую входят: ингибитор альдозоредуктазы, бигуанид, статиновое соединение и ингибитор фермента конверсии ангиотензина. Даная фармацевтическая композиция оказывает сильное подавляющее действие в отношении диабетической гипергликемии. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"oral hypoglycemic agent, CS-045, in patients with non-insulin dependent diabetes mellitus// Diabetes Research and Clinical Practice, 11(1991), pp.147-154, Summary - p.147, рр.149-150. Клиническая эндокринология", Руководство под редакцией Н.Т.Старковой, с.236-239, с.253-255, М.: Медицина, 1991. DE SILVA S.R.ET AL. Metformin and clofibrate in maturity onset diabetes mellitus: advantages of combined treatment//Diabete Metab. 1979 Sep; 5(3):223-9, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 574098. PUGLIESE G.ET AL. Effects of combined insulin and sorbinil treatment on diabetes-induced vascular dysfunction in rats//Metabolism. 1994 Apr; 43(4):492-500, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 8159110.

2323004
патент выдан:
опубликован: 27.04.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО С РОСТОМ РАКОВЫХ КЛЕТОК (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы A-D-B (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов киназы raf и могут найти применение для лечения заболевания, связанного с ростом раковых клеток, опосредованным действием этой киназы. В соединениях общей формулы A-D-B (I) значение D представлено -NH-C(O)-NH-, А - замещенная структура, содержащая до 40 атомов углерода формулы -L-(M-L 1)q, где L представляет собой пиридил или фенил, замещенный галогеном или C1-4 алкилом, или 6-членную азотсодержащую гетероциклическую структуру, связанную непосредственно с D, L1 содержит возможно замещенные С5-7арильную или C 5-8 азотсодержащую гетероциклическую группу, М является мостиковой группой, имеющей по меньшей мере один атом, выбранный из -О-, -S-, -CO-NH-, -NH-CO-, q - целое число, равное 1 или 2, и В представляет собой замещенные или незамещенные С 6-14арильную группу, или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем L1 является замещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -SO 2Rx, -C(O)Rx и -C(NRy)Rz, причем если L1 является фенилом, то - не может представлять собой -SO3 Н; Ry - С1-4алкоксигруппа, Rz - гидроксигруппа, С1-4 алкильная или C1-4алкоксигруппа, R х означает Rz или NR aRb, где Ra и Rb а) независимо представлены водородом; С1-4алкильной группой, возможно замещенной гидроксигруппой, С1-4алкоксигруппой или С5-6 гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена С1-4алкилом, или аминогруппой, возможно замещенной С1-4алкильными группами, или фенилом, или -OSi(Rf)3 , где Rf - С1-4алкильная группа; фенилом, возможно замещенным галогеном, аминогруппой, которая может быть замещенной С1-4алкильными группами, или С4-6гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена пиридилом; пиридилом, возможно замещенным С 1-4алкоксигруппой; или б) Ra и R b вместе образуют 5-7-членную гетероциклическую азотсодержащую группу, замещенную фенилом, который может быть замещен С 1-4алкилкарбонилом, пиридилом или галогеном; причем если В является замещенным остатком, то заместители выбраны из группы, состоящей из галогена и Wn, где n=1-3; при этом каждый из W независимо выбран из группы, состоящей из С1-4алкила, возможно замещенного галогеном вплоть до пергалогена; С 1-4 алкокси, замещенной галогеном вплоть до пергалогена; феноксигруппы, замещенной в фенильном кольце моно-C 1-4алкиламиногруппой; 5-6-членной азотсодержащей гетероарильной группы, замещенной С1-4 алкильными группами, L1 может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из С 1-4алкила и C1-4алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения заболеваний. 16 н. и 50 з.п. ф-лы, 7 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"KAZUO et al. Novel Potent Orally Active Selective VEGFR-2 Tyrosine Kinase Inhibitors: Synthesis, Structure-Activity Relationships, and Antitumor Activities of N-Phenyl-N'-{4-(4-quinolyloxy)phenyl}ureas. Journal of Medicinal Chemistry. (2005), 48 (5), 1359-1366. WINKLER JAMES D. et al. Preparation of quinoline and quinazoline derivatives inhibiting platelet-derived growth factor receptor autophosphorylation. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (1996), 279 (2), 956-966. DEARDEN J.C. et al. TI Quantitative structure-biodegradability studies: an investigation of the MITI aromatic compound database. NATO ASI Srv., (1996), 23, 93-104 (СА 127: 273945). BONWICK G. A et al. Production of murine monoclonal antibodies against sulcofuron and flucofuron by in vitro immunization. Journal of Immunological Methods. (1996), 196 (2), 163-173. RU 94043786 A1, 10.08.1996.

2319693
патент выдан:
опубликован: 20.03.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ hPPARs.

Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидролизуемый сложный эфир, где R 1 и R2 независимо представляют собой водород или С1-3алкил; Х представляет собой О; один из R3 и R4 независимо представляет собой водород, а другой представляет собой C1-3алкил; X1 представляет собой CH2 или SO 2; R5 представляет собой -C 1-6алкил (возможно замещенный С1-6 алкокси или C1-6алкилтио), -С 2-6алкенил, -С0-6алкилфенил (где фенил возможно замещен одним или более чем одним CF 3, галогеном, C1-3алкилом, С 1-3алкокси), -COC1-6алкил, SO 2С1-6алкил; R6 представляет собой фенил или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, причем фенил или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 группировками, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила, фенила (возможно замещенного одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, CF3, С1-3алкила, OC1-3алкила, CN). Соединение формулы (I) предназначено для применения в качестве активатора рецепторов человека, активируемых пероксисомными пролифераторами (hPPAR). Технический результат - производные пропионовых кислот, активирующие рецепторы человека, активируемые пероксисомными пролифераторами (hPPAR). 2 н. и 12 з.п. ф-лы.

2316539
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ИЛИ ВЫЗЫВАЮЩЕЕ РОСТ ВОЛОС ИЛИ РЕСНИЦ И/ИЛИ ПРЕПЯТСТВУЮЩЕЕ ИХ ВЫПАДЕНИЮ, КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ СОЕДИНЕНИЕ, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относиться к медицине и описывает применение эффективного количества, по меньшей мере, одного гетероциклического соединения формулы (I) или его солей, причем соединение формулы (I) выбирают из (i) соединений формулы (III) или их солей, в которой Z, Z обозначают О, Х обозначает S (тиазолидиндионовая группа), G обозначает О или S; по меньшей мере один из R 2 и R3 обозначает CF 3, OR0 или COOR0 , где R0 обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С120 -алкил и предпочтительно С10 10-алкил, (ii) соединений (VI) или их солей: в которой Z, Z и G независимо обозначают О или S, по меньшей мере один из R2 и R3 обозначает водород, CN, CF3, NO2 , OR0, COOR0 или насыщенный линейный или разветвленный С120-алкил и предпочтительно С 110-алкил, возможно, замещенный OR0, где R0 обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С 120-алкил и предпочтительно С 110-алкил, (iii) соединений (VII) или их солей, в которой Z, Z и G независимо обозначают О или S; R обозначает насыщенный линейный или разветвленный С1 10-алкил; по меньшей мере один из R2 и R3 обозначает насыщенный линейный или разветвленный С120 -алкил и предпочтительно С1 10-алкил, NO2, OR 0, где R0 обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С1 20-алкил и предпочтительно С1 10-алкил. Данные соединения оказывают улучшенное действие на стимуляцию роста кератиновых волокон, в частности, человека, препятствуют их выпадению и повышают их плотность. 10 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл.

2316325
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
2,4,6-ТРИФЕНИЛ-4Н-СЕЛЕНОПИРАН - СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ОТРАВЛЕНИЙ СОЕДИНЕНИЯМИ МЫШЬЯКА

Описан способ применения 2,4,6-трифенил-4Н-селенопирана в качестве средства для лечения и профилактики отравлений соединениями мышьяка. В качестве токсиканта был использован арсенит натрия. Показано, что при использовании заявляемого препарата смертность животных понижается до 40-60% (в контроле 100%). Происходило значительное улучшение показателей крови и состояния внутренних органов животных, т.е. снижалась степень тяжести отравления. 2 табл.

2314098
патент выдан:
опубликован: 10.01.2008
ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ СОХ-2 ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИММУНОДЕФИЦИТА

Настоящее изобретение относится к способу лечения или предупреждения инфекций, вызываемых родственным вирусом у животного, таких как SIV или FIV, или СПИД, а также к применению ряда ингибиторов циклооксигеназы изоформы 2 (СОХ-2) по указанному назначению. Предпочтительные ингибиторы COX-2: L-745337, рофекоксиб, NS398, SC58125, этодо-лак, мелоксикам, целекоксиб, DuP-697, DFU, трициклический MF, валдекоксиб, паракоксиб натрий, эторикоксиб или нимезулид - нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Они улучшают иммунные функции Т-клеток, снижают или отменяют иммунодефицит. 2 н. и 22 з.п. ф-лы, 18 ил., 6 табл.

2303452
патент выдан:
опубликован: 27.07.2007
АРИЛАНИЛИНОВЫЕ АГОНИСТЫ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, или сольватам, или стереоизомерам, обладающим свойствами агонизирования 2 адренергических рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе, к применению заявляемых соединений в производстве лекарственного средства и к способу модуляции 2 адренергических рецепторов.

2298545
патент выдан:
опубликован: 10.05.2007
АМИДЫ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ С ГЕТЕРОАРИЛСУЛЬФОНИЛЬНОЙ БОКОВОЙ ЦЕПЬЮ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым амидам антраниловой кислоты с гетероарилсульфонильной боковой цепью, которые могут быть полезны для лечения и профилактики опосредованных K+ каналом заболеваний. Описываются соединения формулы (I):

где R(1) означает

или

А означает -СnН 2n-; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; D означает связь или -O-; Е означает -СmH2m -; m означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(8) означает атом водорода, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода или Cp H2p-R(14); p означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(14) означает фенил или гетероарил, причем фенил и гетероарил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(9) означает атом водорода или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами углерода; R(10) означает атом водорода, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, фенил, нафтил или гетероарил, причем фенил, нафтил и гетероарил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(11) означает циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами углерода, фенил, фурил, пиридил, пиразинил, причем фенил, фурил, пиридил, пиразинил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкокси с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(12) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкинил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами углерода, фенил или гетероарил; R(13) означает CpH 2p-R(14); р означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(15) означает циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомами углерода; R(2) означает атом водорода; R(3) означает гетероарил, причем гетероарил незамещен или замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(4), R(5), R(6) и R(7), независимо друг от друга, означают атом водорода, F, Cl, Br, I, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкокси с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; а также их фармацевтически приемлемые соли. Также описывается фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I) с блокирующим Kv1.5-канал действием. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл.

2293727
патент выдан:
опубликован: 20.02.2007
Наверх