Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .нитрилы, изонитрилы – A61K 31/275

Изобретение относится к медицине, а именно к пероральной фармацевтической композиции в виде однократных доз, содержащей комбинацию энтакапона, леводопы и карбидопы или их солей с одним или более сахарными спиртами; где энтакапон совместно микронизирован с одним или более сахарными спиртами и полученная таким образом смесь совместно микронизированного энтакапона и сахарного спирта имеет средний размер частиц менее чем 30 мкм. Изобретение позволяет повысить скорость растворения в водных средах, всасывание и биодоступность. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области химической технологии и представляет собой способ производства инъекционных форм лекарственного средства «Амилнитрит» в виде ампул, характеризующийся тем, что: подают охлажденные ампулы; устанавливают охлаждаемую с помощью сухого льда емкость с диаметром менее 30 мм, содержащую амилнитрит в количестве, не превышающем 100 г; подсоединяют через заборную иглу шланги транспортирующей системы, внутренний диаметр которых составляет 2,5-3 мм; проводят розлив амилнитрита с помощью перистальтического насоса и запаивают ампулы, используя дистанционное ведение процессов розлива и запайки; при условии, что: операции проводятся в производственных помещениях с классом чистоты не ниже «В» при наличии дополнительной местной вытяжной вентиляции, обеспечивающей не менее 10-кратного часового воздухообмена, оборудованной поглотительным угольным фильтром марки БАУ-а; поддерживается концентрация паров амилнитрита на рабочем месте и в выбрасываемом в атмосферу воздухе на уровне, не превышающем предельно допустимую концентрацию амилнитрита в 1 мг/м³. Изобретение обеспечивает экологичность, взрыво- и пожаробезопасность производства ампульных форм антидота «Амилнитрит». 1 табл.

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R^1' представляет собой 1) C ₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C ₁-С₆ алкокси; R^2' представляет собой 1) водород или 2) C₁-С₆ алкил, R ^3', R^4' и R^5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C₁-С₆ алкокси, 5) -COR ^13', где R^13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C₁-С₆ алкил, (с) C₁ -С₆ алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C₁-С₆ алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR^11' CO-C₁-C₆ алкила, где R^11' представляет собой водород, (4) -CONR^8'R ^9', где R^8' и R^9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C₁ -С₆ алкил, (5) -CO-C₁-С₆ алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкокси и -CO-C₁-С₆ алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C₁-С₆ алкильными группами, или (d) -OR^19', где R ^19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C₁-С₆ алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С₁-С₆ алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR^8' R^9' (R^8' и R^9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R^6' и R^7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C ₁-С₆ алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R^6', R^7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y¹, Y², Y³ являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y¹, Y², Y³ представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y⁴ представляют собой атом углерода или азота;

-Х^'- представляет собой 1) -(CH2)₁, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН₂-NR^18'-СН₂-, где R^18' представляет собой C₁-С₆ алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.

Изобретение относится к новым оптически активным соединениям фенилэтаноаминов формулы (I), имеющим (-)-конфигурацию, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают эффектом агониста ₂-рецептора и могут использоваться для лечения астмы или бронхита. В формуле (I)

R₁ представляет собой Н или галоген; R₂ представляет собой CF₃, CN или галоген; R₃ представляет собой линейный или разветвленный алкил, имеющий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, имеющий от 3 до 6 атомов углерода. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к композиции, их содержащей. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

АМИДЫ -АМИНО- -ГИДРОКСИ- -АРИЛАЛКАНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к амиду -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающему способностью ингибировать ренин. Также описаны фармацевтические композиции, включающие эти соединения, и применение соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний, связанных с активностью ренина, в частности для лечения гипертензии. 4 н. и 17 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы

или к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, которые обладают свойствами ингибиторов катепсина К, L, S и В. В формуле R¹ и R², взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С_3-4 циклоалкил; R³ обозначает C_1-6алкил, который замещен одним-четырьмя атомами фтора или хлора; R⁴ обозначает C_1-6алкил, который замещен одним-пятью атомами галогена; R⁵ обозначает водород; каждый D обозначает независимо фенил; R⁶ обозначает водород или C_1-6алкил, который может быть замещен одним-двумя гидроксилами или двумя-шестью атомами галогена; R⁷ обозначает C_1-6алкил, который может быть замещен двумя-пятью атомами галогена; n равно двум. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений для получения лекарственного средства. 3 н. и 5 з. ф-лы.

Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)_n (где n равен 0, 1 или 2), NR¹⁵, CR¹OR ² или CR¹R²; X представляет собой водород, галоген или C_1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO₂R⁹, SO₂NR¹⁰R ¹¹, CONR¹⁰R¹¹, NHSO₂R или C_1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водород или C_1-6алкильную группу; R ⁹ представляет собой

C_1-6алкил; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой водород или C_1-6алкил, R¹⁵ представляет собой атом водорода или C₁-С₆-алкил. 6 н. и 13 з.п. ф-лы.

Изобретение описывает новое соединение, представленное формулой I,

где R¹ и R² являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой: (1) С_1-10 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из С_3-10циклоалкильной группы, C_1-6 алкоксикарбонильной группы b C_1-6алкоксигруппы; (2) С_6-14арильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, карбоксильной группы, C_1-6алкоксикарбонильной группы b карбамоильной группы; или (3) С_7-13аралкильную группу; R³ представляет собой С_6-14арильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C_1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, атома галогена, C_1-6алкоксикарбонильной группы, карбоксильной группы, гидроксигруппы, Ci-балкоксигруппы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена; R⁴ представляет собой аминогруппу; L представляет собой С_1-10алкиленовую группу; Q представляет собой связь, С_1-10алкиленовую группу или С_2-10 алкениленовую группу; и X представляет собой: (1) атом водорода; (2) цианогруппу; (3) (3а) карбоксильную группу; (3b) карбамоильную группу; и далее, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает средство для лечения диабета, ингибитор пептидазы, применение соединения формулы I, способ профилактики или лечения диабета, способ ингибирования пептидазы и способ получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибирующим действием на пептидазу и полезны в качестве средства для профилактики или лечения диабета. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R ¹ представляет собой (С₁-С ₃)алкил, галоген, галоген(С₁-С ₆)алкил, циано, (C₁-С ₆)-алкокси или галоген(С₁-С ₆)алкокси; R²¹, R ²², R²³ и R²⁴ каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и фтора; R³ представляет собой водород или (С₁-С₃)алкил; А означает бивалентную группу формулы (а), (б) или (в); R ⁴ представляет собой водород или (С₁ -С₃)-алкил; R⁵, R ⁶ и R⁷ каждый независимо представляет собой водород или (С₁-С ₆)алкил; и n означает 1, 2 или 3, при условии, что 3-[4-(3-хлорбензилокси)фенил]-N-этилпропионамид и 3-[4-(4-бромбензиокси)фенил]пропионамид исключены. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующей активностью в отношении моноаминоксидазы В, содержащему одно или более соединений формулы I и фармацевтически приемлемые наполнители. Технический результат - производные коричной кислоты, обладающие ингибирующей активностью в отношении моноаминоксидазы В. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I),

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к ветеринарной медицине и ветеринарной фармакологии. Сущность изобретения заключается в применении соединений, сочетающих свойства селективных антагонистов допаминового рецептора D2 и агонистов рецептора 5-НТ_1А, в частности (R)-(-)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или их фармацевтически приемлемых солей, или N-(4'-фтор-3-бифенилметил)-N-2-(3-цианофеноксиэтил)-амина или их фармацевтически приемлемых солей, для использования в ветеринарной медицине при лечении самонаправленных травматических расстройств, ассоциированных с поведенческими стресс-факторами, и/или компульсивных расстройств, ассоциированных с поведенческими стресс-факторами, и/или расстройств, характеризующихся беспокойством, ассоциированных с поведенческими стресс-факторами. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения и профилактики расстройств, ассоциированных с поведенческими стресс-факторами. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Описывается применение аминоацетонитрильных соединений формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

и формулы II

а также их эфирам, которые могут использоваться для лечения нарушений клеточной пролиферации. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции клеточной пролиферации, содержащей соединение формулы I или его эфир. 7 н. и 55 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 ил.

Изобретение относится к области медицины, в частности к косметологии. Способ позволяет уменьшить число осложнений и прост в исполнении. Наносят на рубец кожи пациента кислый состав, при этом состав состоит из следующего соотношения компонентов, мас.%: альфа-гидрокислота - 0,1-70; гамма-лактон 2,3 - дегидро-L-гулоновой кислоты - 0,1-10; 1,2,3- пропантриол - 1-10; нитрат стронция - 0,5-10; вода - остальное. Причем для равномерного проникновения состава на необходимую глубину относительно рубцов и окружающей кожи, их в течение 3-7 дней обрабатывают спиртовым раствором -гидроксикислоты, а для ускорения регенерации, кожу в течение 7 дней смазывают мазью с добавлением гидроксикислоты. 2 з.п. ф-лы.