ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .кетоны – A61K 31/12

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/12  .кетоны

Патенты в данной категории

ПОЛУЧЕНИЕ КВАРТЕРНИЗОВАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ УСНИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ БИОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается ингибиторов роста патогенных грамположительных микроорганизмов, представляющих собой (+) и (-)-энантиомеры производных усниновой кислоты, содержащих квартернизованный атом азота. Ингибиторы обладают высокой биологической активностью. Изобретение позволяет эффективно воздействовать на микобактерии и, тем самым, повысить лечение туберкулеза. 8 пр.

2477127
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ СОЕДИНЕНИЙ 2-АМИНО-1,3-ПРОПАНДИОЛА

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтических композиций на основе органического концентрата для профилактики и лечения отторжения трансплантата, лечения аутоиммунных и аллергических заболеваний, включающих соединения 2-амино-1,3-пропандиола, выбранные из 2-амино-2-[4-(3-бензилоксифенокси)-2-хлорфенил] пропил-1,3-пропандиола, 2-амино-2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]пропил-1,3-пропандиола, 2-амино-4-(4-гептилоксифенил)-2-метил-бутанола и (2R)-2-амино-4-[3-(4-циклогексилоксибутил)-бензо[b]тиен-6-ил]бутан-1-ола в органическом растворителе, содержащем 0-78,9% (мас./об.) этанола в пропиленгликоле или 40-83% (мас./об.) органического компонента в воде, где органический компонент содержит 10-90 мас. частей этанола и 10-90 мас. частей пропиленгликоля, способов их получения и введения. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 пр.

2468793
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
ИНГИБИТОРЫ HCV NS3 ПРОТЕАЗЫ

Настоящее изобретение относится к макроциклическим соединениям формулы (I), которые могут быть использованы как ингибиторы протеазы NS3 вируса гепатита С (HCV), к их синтезу и их применению для лечения или профилактики инфекции HCV. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемая соль, в которой

выбран из группы, состоящей из группы циклов, значение которых указано в п.1 формулы, причем

замещен заместителями числом от 0 до 4, выбранными из W, R5 или оксо; причем указанные заместители W и R5 расположены на одном или более кольцевых атомов, выбранных из С и N; R1 выбран из группы, состоящей из -СО2R10 и

-CONR10 SO2R6; R2 выбран из группы, состоящей из С16алкила и С36алкенила; R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C8 алкила и С3-C 8циклоалкила; R5 выбран из группы, состоящей из Н, атомов галогена,

-ОН, C1 6алкокси, С16алкила, -CN, -СF 3, -ОСF3, -С(O)ОН, -С(O)СН3, C 16галогеналкила, фенила, нафтила и -O-фенила; R6 выбран из группы, состоящей из С3 6циклоалкила, причем указанные R6 замещены от 0 до 2 независимо выбранных заместителей W; Y выбран из группы, состоящей из -С(O)-,

-ОС(O)-, -C(O)N(D)L- и -LN(D)C(O)-, где D выбран из группы, состоящей из Н и C1 6алкила, L выбран из группы, состоящей из прямой связи, групп -G-(С16алкилен)- и - (C1 -C6алкилен)-G-, где указанный G обозначает -O-, указанный алкилен и алкенилен замещены от 0 до 4 заместителей Е, независимо выбранных из группы, состоящей из C16 алкила, и указанные D и E могут вместе образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 атомов N; Z выбран из группы, состоящей из -С(O)- и прямой связи; М выбран из группы, состоящей из C 1-C12 алкиленов и С212 алкениленов, причем указанный М замещен с от 0 до 2 заместителей RA, независимо выбранных из группы, состоящей из С 16алкила, =СН2, и 2 смежных заместителя R71 могут вместе с атомами, с которыми они связаны, образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N и О; Х выбран из группы, состоящей из -O-, -СН2О-, -NHC(O)O-, -СН2 NНС(O)O-, -С ССН2O-, -С(O)O-, -(СН2)3 О-, -OC(O)NH-, (СН2)2С(O)NН-, -C(O)NH- и прямой связи; каждый W независимо выбран из группы, состоящей из атомов галогена, -OR10, C16 алкила, -CN, -СF3, -CO2R10, C16 галогеналкила, фенила и нафтила; и каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из Н и С16алкила. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 138 пр.

2468029
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
АРИЛФОСФОРАМИДАТЫ НУКЛЕОЗИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВИРУСНЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНОГО ГЕПАТИТА С

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I с противовирусной активностью, которые могут применяться в медицине

2464272
патент выдан:
опубликован: 20.10.2012
ЗАЩИТНЫЕ КОМПОЗИЦИИ ОТ ИШЕМИИ/РЕПЕРФУЗИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к медицине, а именно к защитным композициям от ишемии/реперфузии, содержащим по меньшей мере одно кетоновое тело, выбранное из -гидроксибутирата, ацетоацетата и их фармацевтически приемлемых солей и мелатонина. Изобретение также предоставляет способы применения таких композиций для уменьшения или предотвращения ишемического/реперфузионного нарушения в результате потери крови, апоплектического удара или кардиопульмонального шока или хирургического вмешательства. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 6 пр., 4 табл., 32 ил.

2459624
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Группа изобретений относится к области ветеринарии. Заявлено применение противовирусного средства натриевая соль 2-метилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она дигидрат для профилактики и лечения вирусных заболеваний и состояний, вызванных вирусом Хантаан или вирусом восточного энцефаломиелита лошадей. Заявлен способ лечения вирусных заболеваний и состояний, вызванных вирусом Хантаан или вирусом восточного энцефаломиелита лошадей, путем введения указанного лекарственного средства. Заявленная группа изобретений эффективна для лечения, предупреждения и экстренной профилактики вируса Хантаан и восточного энцефаломиелита лошадей. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.

2457844
патент выдан:
опубликован: 10.08.2012
ФОСФОЛИПИДНЫЕ КОМПЛЕКСЫ КУРКУМИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ УЛУЧШЕННОЙ БИОДОСТУПНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым фосфолипидным комплексам куркумина или содержащим его экстрактам, обладающим улучшенной биодоступностью. Фосфолипидный комплекс куркумина или экстракт, содержащий его, в котором фосфолипидом является фосфолипид сои и соотношение фосфолипида к куркумину находится в определенном диапазоне. Способ получения фосфолипидного комплекса. Фосфолипидный комплекс куркумина или экстракт, содержащий его, полученный вышеописанным способом. Фармацевтическая композиция, содержащая фосфолпидный комплекс, обладающая химиопрофилактической активностью. Применение фосфолипидного комплекса для получения химиопрофилактических лекарственных средств. Вышеописанные фосфолипидные комплексы обладают улучшенной биодоступностью. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2450818
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
КОМПОЗИЦИЯ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА НЕСТЕРОИДНОГО ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО СРЕДСТВА КЕТОПРОФЕНА ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к композиции, обладающей противовоспалительным и анальгетическим действием, содержащей в качестве активного агента кетопрофен, а в качестве вспомогательных веществ пропиленгликоль, воду, цетиловый спирт, полиэтиленоксид 1500 и глицерин. Композиция выполнена в виде мази и обеспечивает увеличение биодоступности кетопрофена и усиление фармакологического действия. 1 ил.

2404760
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
СПОСОБ ПРОВЕДЕНИЯ КСЕНОНОВОЙ АНЕСТЕЗИИ ПРИ ОПЕРАТИВНЫХ ВМЕШАТЕЛЬСТВАХ У ОНКОЛОГИЧЕСКИХ БОЛЬНЫХ

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при необходимости проведения анестезии ксеноном при оперативных вмешательствах у онкологических больных. Для этого осуществляют премедикацию, вводный наркоз и интубацию трахеи. Затем в течение 30 минут на фоне ингаляции севофлурана проводят денитрогенизацию по полуоткрытому контуру. По окончании денитрогенизации ингаляцию севофлурана прекращают и продувают дыхательный контур чистым кислородом. После этого насыщают организм ксеноном до получения устойчивого равновесия при соотношении Хе:O2 70:30. Способ позволяет обеспечить получение надежного уровня анестезиологической защиты при уменьшении осложнений анестезии у данных пациентов за счет более полного вымывания азота из тканей и прекращения его накопления в дыхательном контуре, а также дополнительно обеспечить снижение расхода ксенона и сокращение времени задержки начала оперативного вмешательства.

2392011
патент выдан:
опубликован: 20.06.2010
ПРИМЕНЕНИЕ ХИРАЛЬНЫХ АРИЛКЕТОНОВ В ЛЕЧЕНИИ НЕЙТРОФИЛ-ЗАВИСИМЫХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата, ингибирующего хемотаксис PMN человека, стимулированный ИЛ-8. Соединения могут найти применение в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с хемотаксисом PMN, вызванным ИЛ-8, таких как псориаз, ревматоидный артрит, язвенный колит и для лечения повреждений, вызванных ишемией и реперфузией. В формуле (I)

Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный от одного до трех заместителей, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, выбранными из: галогена, С 14-алкила, С14-алкокси, гидрокси, С 14-ацилокси, фенокси, циано, нитро, амино, С14-ациламино, галоген-С13-алкила, галоген-С13-алкокси, бензоила; или Ar представляет собой 4-тиеноилфенил, 4-(1-оксо-2-изоиндолинил)фенил, 3-хлор-4-(2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-ил)фенил, 6-метокси- -нафтил, 1-гидроксифенил-1-метил; или Ar представляет собой группу формулы III, где А представляет собой бензил, фенокси, бензоил, бензоилоксим, 1-гидроксифенил-1-метил; В представляет собой гидрокси, С14 -ацилокси или группу формулы -O-C(=S)-N(CH3 )2, или -S-С(=O)-N(СН3 )2; Ra и Rb независимо выбраны из группы, включающей водород, линейный или разветвленный C 16-алкил, фенил, - или -нафтил, 2,3,4-пиридил, С1 4-алкилфенил, С1 4-алкил( - или -нафтил), С14 -алкил(2,3,4-пиридил), циано (-CN), карбоксамид, карбоксил или карбоксиэфиры формулы CO2R", в которой R" представляет собой остаток линейного или разветвленного алифатического C16 -спирта, фосфонат PO(OR")2, где R" имеет вышеуказанные значения, или группу формулы X-(CH 2)n-Z, где Х представляет собой СО, SO или SO2 группу; Z представляет собой водород, трет-бутил, изопропил, CO2R", CN, фенил, - или -нафтил, 2,3,4-пиридил, С3 6-циклоалкил, NH-BOC, NH2; n равно нулю или целому числу от 1 до 3; или Ra и Rb вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклический остаток 2,2-дизамещенный 4,6-диоксо-1,3-диоксанил формулы II, где R' представляет собой метил или этил, или две группы R' образуют циклогексановое или циклопентановое кольцо. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

2345759
патент выдан:
опубликован: 10.02.2009
КАРОТИНОИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЗАЩИТЫ КОЖИ

Группа изобретений относится к медицине, в частности к защите кожи от повреждения, вызываемого ультрафиолетовым излучением солнца (УФИС). Для этого за 7-30 суток до воздействия УФИС субъекту вводят эффективное количество композиции, содержащей ликопин из природного источника, а также один или более каротиноидов, выбранных из фитоена, фитофлуена или их смесей. Указанная композиция может быть использована в виде оральной дозированной формы, содержащей от 5 до 15 мг природного ликопина, от 0,5 до 3,5 мг фитоена и/или фитофлуена, от 1,5 до 8 мг витамина Е. Указанную композицию вводят в виде фармпрепарата, пищевого продукта или напитка. Изобретения обеспечивают улучшенную биодоступность и синергизм компонентов в отношении защиты кожи от УФИС при безопасности использования. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"I. et al. Chronic ingestion of lycopene-rich tomato juice or lycopene supplements significantly increases plasma concentrations of lycopene and related tomato carotenoids in humans. Am. Joum. of Clin. Nutrit. 1998, vol.68, pp.1187-95.

2341252
патент выдан:
опубликован: 20.12.2008
НОВЫЕ НУТРИЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ГАЛЛАТ ЭПИГАЛЛОКАТЕХИНА И КЕТОН МАЛИНЫ

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается нутрицевтической композиции, предназначенной для лечения или профилактики ожирения или состояний, связанных с ожирением, таких как инсулин-независимый сахарный диабет (ИНСД, тип II) и синдром X, которая включает эффективные количества галлата эпигаллокатехина (ГЭКГ) и 4-(4-гидроксифенил)-2-бутанона (КМ). Также раскрыт способ лечения или профилактики ожирения или состояний, связанных с ожирением, таких как инсулин-независимый сахарный диабет (ИНСД, тип II) и синдром Х и применение ГЭКГ и КМ в производстве нутрицевтической композиции. Композиции по изобретению проявляют синергетический эффект при лечении или профилактике ожирения. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл.

2340337
патент выдан:
опубликован: 10.12.2008
СПОСОБ ИНДУКЦИИ КОНЕЧНОЙ ДИФФЕРЕНЦИРОВКИ

Изобретение относится к способам селективной индукции, остановки клеточного роста и/или апоптоза опухолевых клеток и/или ингибирования гистондезацетилазы (HDAC) путем введения фармацевтической композиции, включающей сильнодействующие ингибиторы HDAC. Изобретение обеспечивает удивительно высокую биологическая доступность активных соединений в фармацевтических композициях при пероральном приеме, где фармацевтические композиции неожиданно дают возможность поддерживать высокие терапевтически эффективные уровни активных соединений в крови в течение длительного периода времени. Изобретение также обеспечивает безопасный режим ежедневного дозирования указанных фармацевтических композиций, который легко соблюдать и который приводит к поддержанию терапевтически эффективного количества ингибиторов HDAC in vivo, 35 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 12 ил.

2320331
патент выдан:
опубликован: 27.03.2008
СПОСОБ ВРЕМЕННОГО ЗАКРЫТИЯ РАНЕВОЙ ПОВЕРХНОСТИ АУТОМЕЗОТЕЛИЦИТАМИ САЛЬНИКА

Способ относится к медицине, а именно к трансплантологии и хирургии. Выполняют аутотрансплантацию клеток в виде суспензии на реципиентную поверхность. При этом в качестве трансплантата используют мезотелиоциты, полученные из сальника реципиента, предварительно извлеченного путем эндоскопической операции. Способ позволяет временно восстановить эпителиальный покров из мезотелиоцитов при отсутствии на раневой поверхности источников регенерации эпидермиса кожи.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"в жидкой среде (0,9%-ном водном растворе хлорида натрия). Вестн. Иван. мед. акад., 1997, т.2., №1-2, с.28-31.

2315573
патент выдан:
опубликован: 27.01.2008
КАРОТИНОИДЫ В КАЧЕСТВЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к медицине, терапии и относится к композициям каротиноидов, а также к способам их использования для снижения артериального давления у млекопитающих, в частности у человека. Композиции включают эффективное количество каротиноида, выбранного из группы, состоящей из ликопина, фитофлуена, фитоена, астаксантина и катаксантина или их смесей. Введение таких композиций позволяет снижать артериальное давление путем лечения физических свойств крови, таких как снижение вязкости и предотвращение/ингибирование агрегации тромбоцитов, или физико-механических свойств кровеносных сосудов, таких как гибкость артериальной стенки и сосудорасширяющая реакция. 6 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл.

2290174
патент выдан:
опубликован: 27.12.2006
АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ КАРОТИНОИДЫ, И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ОКИСЛЕНИЯ ЛИПОПРОТЕИНА НИЗКОЙ ПЛОТНОСТИ (LDL)

Предложенная группа изобретений относится к области медицины и области природных продуктов. Изобретение касается антиатеросклеротической композиции, включающей эффективное для ингибирования окисления LDL количество фитоена, фитофлуена или их смесей и способ ингибирования развития атеросклероза, а также применение указанных количеств фитоена, фитофлуена или их смесей для ингибирования окисления LDL и развития атеросклероза, для приготовления медицинского препарата для этих целей и для приготовления функциональных пищевых продуктов, диетических добавок, пищевых продуктов и напитков. Использование фитоена, фитофлуена или их смесей даже в низких концентрациях обеспечивает наиболее мощное антиоксидантное действие с ингибированием окисления LDL до 90%, по сравнению с другими каротиноидами. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 ил.

2288707
патент выдан:
опубликован: 10.12.2006
ИНГИБИТОРЫ ВИЧ-ИНТЕГРАЗЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к ингибированию вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), который идентифицирован как этиологический агент, ответственный за синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД), смертельного заболевания, характеризующегося разрушением иммунной системы и неспособностью предотвратить угрозу жизни, из-за неспособности противостоять инфекциям. В данном изобретении предлагаются ингибиторы интегразы, представленные формулой I,

2284315
патент выдан:
опубликован: 27.09.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ ГИПЕРФОРИНА, ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ И ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новому соединению формулы I

в которых R представляет собой ароматический ацильный фрагмент, который необязательно имеет один или несколько заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из гидрокси, метокси и аминогруппы. Соединения I проявляют антидепрессантную активность и могут быть использованы в фармацевтической композиции. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2240304
патент выдан:
опубликован: 20.11.2004
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ФЕНИЛ-1-(3,4-ДИГИДРОКСИ-5-НИТРОФЕНИЛ)-1- ЭТАНОНЫ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕКОТОРЫХ НАРУШЕНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ И ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ УКАЗАННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к замещенным 2-фенил-1-(3,4-дигидрокси–5-нитрофенил)-1-этанонам. Описывается соединение формулы I:

где R1 и R2 имеют одинаковые или разные значения и обозначают атомы водорода или необязательно замещенный низший алканоил; R3, R4 и R5 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород, насыщенный низший углеводородный остаток, галоген или ароматические кольца и его фармацевтически приемлемые соли. Также описывается способ лечения пациента, страдающего некоторыми нарушениями центральной и периферической нервной системы, в котором снижение O-метилирования катехоламинов может оказывать благоприятное лечебное действие на такие заболевания, как болезнь Паркинсона и нарушения, относящиеся к паркинсонизму, желудочно-кишечные расстройства, отеки и гипертензия. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, обладающая СОМТ действием. Технический результат – получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 н. и 1 з.п.ф-лы, 6 ил., 4 табл.

2232748
патент выдан:
опубликован: 20.07.2004
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ПОДАВЛЕНИЯ АНГИОГЕНЕЗА, ОПОСРЕДОВАННОГО v5

Изобретение относится к медицине и касается способов и композиций, полезных для подавления ангиогенеза, опосредованного v5. Сущность изобретения включает способ подавления ангиогенеза в ткани, опосредованного v5 с использованием антагонистов витронектина v5, в качестве которых используют моноклональные антитела, RGD-содержащий полипептид и органические миметики. Преимущество изобретения заключается в использовании указанных ингибиторов, особенно в случае глазных неоваскулярных заболеваний. 29 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 ил.
2214268
патент выдан:
опубликован: 20.10.2003
ИНГИБИРУЮЩИЕ ИЛИ БЛОКИРУЮЩИЕ АГЕНТЫ ФУНКЦИЙ МОЛЕКУЛЯРНОЙ ГЕНЕРАЦИИ И/ИЛИ ИНДУКЦИИ

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается ингибирующего или блокирующего агента молекулярной генерации и/или индукции функций общей формулы 1-а, 1-в или 2, которые могут найти применение в медицине, биологии, органической химии. Агенты обладают повышенной активностью. 3 с. и 35 з.п.ф-лы, 39 ил., 6 табл.





2211029
патент выдан:
опубликован: 27.08.2003
ХАЛКОНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым производным халконов общей формулы (А)



где Ar - фенил, который может быть незамещенным либо замещенным одним, двумя либо тремя заместителями, независимо выбираемыми из числа Cl, Br, F, -OMe, NO2, CF3, C1-4 низшего алкила, -NMe2, -NEt2, -SCH3, -NHCOCH3; 2-тиенил, 2-фурил; 3-пиридил; 4-пиридил либо 3-индолил; R - -OCH2R1, где R1 выбирают из числа -СН= СМе2, -СМе=СН2, -CCH; при условии, что в случае, когда Ar представляет собой фенил, С4-алкилфенил, 4-метоксифенил или 3,4-диметоксифенил, R может быть любым за исключением 3-метил-2-бутенилоксигруппы. Упомянутые соединения обладают ценной антипролиферативной активностью как в отношении чувствительных раковых клеток, так и клеток, устойчивых к традиционным химиотерапевтическим лекарственным препаратам. Изобретение также включает фармацевтическую композицию на основе соединений формулы А. Технический результат: новые соединения и фармкомпозиции, которые могут быть использованы в медицине для лечения или предупреждения климактерических расстройств или остеопороза. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.
2203883
патент выдан:
опубликован: 10.05.2003
ИНГИБИРОВАНИЕ ПРОТЕАСОМ 26S И 20S ИНДАНОНАМИ

Изобретение относится к области медицины. Предложен способ лечения млекопитающих с нарушениями клеточной пролиферации, нарушениями иммунной системы и инфекционными заболеваниями, заключающийся в введении терапевтически эффективного количества соединения формулы (I). Предложены также композиции на их основе. Способ не оказывает нежелательных токсикологических эффектов, а также эффективен при нарушениях, связанных с ускоренным клеточным делением. 3 с. и 36 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.

2195310
патент выдан:
опубликован: 27.12.2002
НОВЫЕ НИТРОМЕТИЛКЕТОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым нитрометилкетонам формулы (I)



в которой A обозначает C6-C10арил, тиенил, бензотиенил; X обозначает галоген, цианогруппу, C1-C7алкил, трифторметил, C2-C7алкокси, или трифторметоксигруппу; p выбирают из 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z обозначает связь, -CO-NH-, SO2-NH-, атом серы, сульфинильную группу или C2-C7алкениленовый радикал; R1, R2, R3 и E указаны в п.1. Также описаны способ получения этих соединений и фармацевтическая композиция для ингибирования альдозоредуктазы на их основе. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 с. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл.
2194046
патент выдан:
опубликован: 10.12.2002
НОВЫЕ ИММУНОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЕЙ ФДЭ, TNF И NFB

Изобретение относится к новым имуннотерапевтическим соединениям формулы



в которой Х представляет собой -О- или -(СnН2n)-, в котором n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 10 атомов углерода, или моноциклоалкил, содержащий вплоть до 10 атомов углерода; R2 представляет собой водород, низший алкил или низший алкокси; R3 представляет собой (1) фенил или нафталин, незамещенный или замещенный одним или более чем одним заместителем, каждым независимо выбранным из нитро, галогено, амино, амино, замещенного алкилом, содержащим 1-5 атомов углерода, алкила, содержащего вплоть до 10 атомов углерода, циклоалкила, содержащего вплоть до 10 атомов углерода, алкокси, содержащего вплоть до 10 атомов углерода, циклоалкокси, содержащего вплоть до 10 атомов углерода, фенила или метилендиокси; (2) пиридин; каждый из R4 и R5, взятый отдельно, представляет собой водород, или R4 и R5, взятые вместе, представляют собой углерод-углеродную связь; Y представляет собой -COZ, -CN или низший алкил, содержащий от 1 до 5 атомов углерода; Z представляет собой -ОН, NR6R6, -R7 или -OR7; R6 представляет собой водород или низший алкил; и R7 представляет собой алкил. Эти соединения являются ингибиторами фактора роста некроза опухоли , ядерного фактора кВ и фосфодиэстеразы и могут быть использованы для борьбы с кахексией, эндотоксическим шоком, репликацией ретровирусов, астмой и воспалительными состояниями. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и способу снижения уровней ФДЭ, TNF и NFВ. Технический результат - новые иммунотерапевтические соединения. 3 с. и 6 з. п. ф-лы, 1 табл.
2188819
патент выдан:
опубликован: 10.09.2002
ХАЛЬКОНЫ И ИХ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ С АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ОПУХОЛЕЙ МАТКИ, ЯИЧНИКА И МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Изобретение относится к применению сложных эфиров хальконов с прямыми или разветвленными алифатическими кислотами, насыщенными и ненасыщенными, содержащими до 22 атомов углерода, в терапии и профилактике опухолей матки, яичника и молочной железы, а также рецептурам, содержащим их. Хальконы, такие как изокордоин, кордоин, 2-гидроксидеррицин, 2",4"-дигидроксихалькон, 4,2", 4"-тригидроксихалькон, обладают значительным сродством к эстрогенным рецепторам II типа и антипролиферативной активностью в отношении клеток линий опухолей матки, яичника и молочной железы. Доказано, что данные соединения полезны как в терапии, так и в профилактике таких опухолей. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 4 табл.
2181284
патент выдан:
опубликован: 20.04.2002
КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК И ОПУХОЛИ С ЕЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Изобретение может быть использовано в медицине для предотвращения или уменьшения роста опухолей и метастаз. Способ подавления роста опухолевых клеток включает стадию, на которой опухолевые клетки подвергают воздействию эффективной дозы композиции, содержащей токотриенол и ионон, или статин и ионон, или токотриенол, статин и ионон. Способ подавления роста опухоли включает стадию, на которой пациента подвергают воздействию эффективной дозы композиции, включающей или по меньшей мере один токотриенол и по меньшей мере один ионон, или по меньшей мере один токотриенол, по меньшей мере один статин и по меньшей мере один ионон, или по меньшей мере один статин и по меньшей мере один ионон. Заявлена фармацевтическая композиция, содержащая эффективную дозу или по меньшей мере одного токотриенола и по меньшей мере одного ионона, или по меньшей мере одного токотриенола, по меньшей мере одного статина и по меньшей мере одного ионона, или по меньшей мере одного статина и по меньшей мере одного ионона. Заявленные сочетания активных компонентов композиции при ее использовании создают эффект синергизма. Это позволит повысить эффективность лечения пациентов при снижении безопасности химиотерапии. 3 с. и 12 з. п. ф-лы, 4 ил. , 8 табл.
2179440
патент выдан:
опубликован: 20.02.2002
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Изобретение относится к новому терапевтическому лекарству для лечения диабета и включает соединение формулы I: R1-С(O)-C(R2")(R2)-Х-С(O)-R3, где Х представляет группу формулы -С(R4)(R5)-, -N(R6)-, -О-; где R4 - атом водорода, С15алкил, карбокси, фенил, C2-C5ацил, C2-C5алкоксикарбонил, R5 - атом водорода, C1-C5алкил; R6 - водород; R1 - фенил, необязательно замещен C1-C5алкилом, гидрокси, гидроксиалкилом, C2-C6алкенилом, ацилом, карбокси, тиенилом, C3-C7циклоалкилом; бифенил, необязательно замещенный C1-C5алкилом или гидрокси; нафтил; терфенил; C3-C7циклоалкил, необязательно замещенный C1-C5алкилом или фенилом; необязательно замещенный C1-C5алкил; пиридил; бензотиенил; адамантил; инданил; флуоренил или группа ; R2 - водород, C1-C5алкил, необязательно замещенный карбокси; R2" - водород; R3 - C1-C5алкил, необязательно замещенный фенилом или C1-C4алкокси; C1-C4алкокси; гидрокси; фенил; C3-C7циклоалкил, необязательно замещенный C1-C5алкилом; R2 и R7, взятые вместе, образуют группу -(CH2)2-; R2 и R5, взятые вместе, образуют простую связь или -СН2-, - (СН2)3-, -(СН2)4-; R2, R2", R4 и R5, взятые вместе, образуют =CН-СН=СН-СН=; R2" и R3, взятые вместе, образуют -CH(R8)-О, -CH(R8)-CH(R9)-, -CH(R8)NH; R8 и R9 - водород, и его фармацевтически приемлемые соли. Описываются также соединения формулы II, где R1"" - водород, R1" - C3-C7циклоалкил, монозамещенный C1-C4алкилом, фенилом; когда R3"" означает C1-C4алкокси, R4"" означает C2-C5ацил, C2-C5алкоксикарбонил, R1" - C3-C7циклоалкил, монозамещенный C1-C4алкилом, фенилом, или его фармацевтически приемлемые соли; соединения формулы III, где когда R3""" - гидрокси, R4""" - водород, C1-C4алкил, карбокси; R3""" означает водород или C1-C4алкил, R101 означает C1-C4алкил, замещенный гидрокси; когда R3"" - C1-C4алкил, R4""" - водород, C2-C5ацил; R5""" - водород, C1-C4алкил, R101 - C1-C4алкил, замещенный гидрокси или фенил, замещенный карбокси, гидрокси или фенилом, его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват. Соединения формулы IV, где А и В различны и означают СН2, NH, О, и когда R2""" - водород, R101" - C1-C4алкил, замещенный гидрокси или фенил; или когда R2""" - C1-C4алкил, R101" - водород, C1-C4алкил, замещенный гидрокси или фенил; его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват. Соединения не оказывают побочных действий и снижают уровень глюкозы в крови при гипергликемии. 6 с. и 26 з.п. ф-лы, 4 ил., 31 табл.
2174114
патент выдан:
опубликован: 27.09.2001
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НООТРОПНОГО СРЕДСТВА (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к к фармации, а также медицине и касается лекарственных форм ноотропного средства. Изобретение заключается в том, что предлагаемая лекарственная форма ноотропного средства в виде таблетки или в виде капсулы содержит в качестве действующего начала идебенон и целевые добавки: крахмал картофельный, микрокристаллическую целлюлозу, поливинилпирролидон, сахар молочный, стеарат магния при определенном соотношении ингредиентов. Изобретение обеспечивает упрощение получения лекарственных форм, хорошую распадаемость и прочность таблетки, а также обеспечивает оптимальное всасывание идебенона. 3 с. и 9 з.п. ф-лы.
2168985
патент выдан:
опубликован: 20.06.2001
ПРИМЕНЕНИЕ ТЕРПЕНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ УМЕНЬШЕННОГО ВЫДЕЛЕНИЯ АРАХИДОНОВОЙ КИСЛОТЫ И МЕДИАТОРОВ ВОСПАЛЕНИЯ

Изобретение относится к медицине. Предложено применение насыщенных моно- или бициклических терпеновых спиртов, простых эфиров, кетонов или тиолов для ингибирования выделения арахидоновой кислоты из фосфолипидных накопителей клеток человека или для подавления выделения и образования медиаторов воспаления и цитокинов из клеток человека. Предложены и активные ингредиенты лекарственных средств с указанным назначением. Изобретение раскрывает новый механизм действия таких известных в медицине терпенов, как ментол, терпентиол, карон, камфора, борнеол, каран, пинан, борнан. 3 с. и 15 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл.
2161482
патент выдан:
опубликован: 10.01.2001
Наверх