Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..содержащие простую эфирную связь с атомом углерода ароматического кольца – A61K 31/085

Изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта. Предлагаемая композиция содержит сесквитерпеноид и противомикробное средство в количестве, эффективном для ингибирования и/или разрушения биопленки в полости рта, при этом сесквитерпеноид представляет собой бисаболол и присутствует в композиции в концентрации 0,0001 до 1 мас.%, при этом противомикробное средство выбрано из триклозана, хлорида цетилпиридиния, экстракта магнолии, магнолола, хонокиола, бутилмагнолола, пропилхонокиола, хлорида цинка, лактата цинка, цитрата цинка, фторида олова и хлорида олова. Использование в составе композиции сочетания бисаболола с вышеуказанным противомикробным средством обеспечивает достижение повышенного противобиопленочного эффекта при применении композиции для ухода за полостью рта. 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр., 6 ил.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для фармакопрофилактики мастита у коров после перевода их в сухостой. Средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период, характеризуется тем, что в качестве ингредиентов содержит полимер PVP/VA, силикон, полигексаметиленбигуанид, спирт этиловый, глицерин - в качестве смягчающего компонента, гелеобразователи - триэтаноламин и карбопол и очищенную воду в следующих соотношениях ингредиентов, %:

Технический результат состоит в том, что предлагаемый способ позволяет свести к минимуму или исключить использование химиотерапевтических средств, антибиотиков и их производных, сульфаниламидов, нитрофуранов и, таким образом, исключить побочное действие препарата на организм животных, а также сократить число визитов ветеринарного врача в период сухостоя коров, повысить профилактическую эффективность. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение биологически активного агента для получения лекарственного средства для лечения метаболических расстройств, выбранных из группы, состоящей из синдрома устойчивости к инсулину и сахарного диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, и ожирения; где агент представляет собой соединение формулы

Предлагаются соединения общей формулы I, где значения радикалов указаны в описании, обладающие ингибирующим действием на натрий-зависимый котранспортер глюкозы SGLT. Данным изобретением предлагаются также фармацевтические композиции, обладающие ингибирующим эффектом в отношении SGLT, и способы получения указанных соединений и синтетических интермедиатов, а также способы применения этих соединений, самих по себе или в сочетании с другими терапевтическими агентами, для лечения заболеваний и состояний, на которые влияет ингибирование SGLT, например такого заболевания, как сахарный диабет 1 и 2 типа, гипергликемии, диабетических осложнений, инсулинорезистентности, метаболического синдрома, гиперинсулинемии, гипертензии, гиперурикемии, ожирения, отеков, дислипидемии, хронической сердечной недостаточности и атеросклероза. 10 н. и 11 з.п. ф-лы, 23 пр., 1 табл., 8 ил.

Настоящее изобретение относится к способу снижения концентрации мочевой кислоты в крови, или увеличения выведения мочевой кислоты, у млекопитающего пациента, включающий введение пациенту 2-(3-(2,6-диметилбензилокси)-4-метилфенил)уксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве. Также заявленное соединение используют в способе лечения или профилактики множества состояний, включая подагру, гиперурикемию, повышенные уровни мочевой кислоты, не соответствующие уровням, обычно определяющим диагноз гиперурикемии, почечную дисфункцию, камни в почках, сердечно-сосудистое заболевание, риск развития сердечно-сосудистого заболевания, синдром распада опухоли и ухудшение познавательной способности. Кроме того, заявленное соединение может применяться для изготовления фармацевтической композиции. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 ил., 13 табл., 28 пр.

Настоящее изобретение относится к способу снижения концентрации мочевой кислоты в крови, включающий введение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой применение каликс[6]арена формулы (IA) или (IB) для лечения загрязнения кожи ураном, плутонием или америцием. Изобретение обеспечивает стабильность каликс[6]аренов с актинидами в статическом режиме. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 пр., 11 ил.

Настоящая группа изобретений относится к композиции для ухода за ротовой полостью и к способам ее применения. Предлагается композиция для ухода за ротовой полостью, содержащая аргинин в свободной форме или в форме соли в количестве от 0,1 до 20% вес. от общего веса композиции; триклозан в количестве от 0,01 до 5% вес. от общего веса композиции; анионный полимер, которой является сополимером метилвинилового эфира и малеинового ангидрида; анионный сурфактант в количестве от 0,01 до 10% вес. от общего веса композиции; растворимую фторидную соль в количестве от 0,01 до 2% вес. от общего веса композиции или источник ионов фторида в количестве, чтобы обеспечить 50-25000 ч./млн веса ионов фторида, в которой растворимую фторидную соль или источник фторидных ионов выбирают из фторида натрия, монофторфосфата натрия и их смесей; и абразивный материал, который содержит фракцию малых частиц, составляющую по меньшей мере около 5% вес. от общего веса композиции, и в указанной фракции малые частицы имеют средний диаметр d50 менее 5 мкм. При применении композиции для ухода за полостью рта, наряду с улучшенной доставкой антибактериального агента, обеспечиваются дополнительные преимущества в ускорении реминерализации и восстановления очагов прекариозного поражения за счет комбинации фторида и аргинина, а также за счет использования мелкодисперсного абразива в составе композиции. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения хронического абактериального простатита у мужчин, не связанного с дисфункцией уретрального сфинктера. Для этого пациенту, нуждающемуся в этом, вводят эффективное количество фиспемифена. При этом, предпочтительно, введение фиспемифена осуществляют в количестве в диапазоне примерно от 0,1 до примерно 100 мг/кг массы тела. Способ обеспечивает эффективное лечение абактериального простатита на ранней стадии заболевания, где присутствуют только гистологические изменения простаты без наличия дисфункции уретрального сфинктера, препаратом фиспемифен, который обнаруживает именно в отношении ткани простаты антагонистическую активность к эстрогеновым рецепторам. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы А

где R₂=атом водорода или метил; R₃=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила, 3-фенилаллила. Изобретение обеспечивает повышение активности и специфичность антимикобактериального действия. Изобретение также относится к способу получения 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразина с использованием микроволнового излучения, данный способ идет с высокой скоростью и селективностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр.

Настоящее изобретение относится к новым индивидуальным диарилалканам, к способу предупреждения лечения заболеваний и состояний, связанных с тирозиназами, способу предупреждения лечения заболеваний и состояний, связанных со сверхпроизводством или неравномерным распределением меламина, способу ингибирования активности тирозиназы и способу супрессии синтеза меламина, в которых используются предлагаемые диарилалканы, а также к композиции для местного применения на основе новых диарилалканов. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 ил., 18 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 3,5-дигидрокситолуола или его производных в изготовлении лекарств или функциональных продуктов питания для лечения или предупреждения депрессии и антидепрессанта, представляющего собой 3,5-дигидрокситолуол или его производные, обладающего более сильной антидепрессантной активностью по сравнению с флуоксетином или имипрамином. 3 н. и 36 з.п. ф-лы, 21 табл., 9 пр.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, в частности к твердой лекарственной препаративной форме, включающей гранулированные материалы, содержащие в качестве терапевтически активного соединения оспемифен, так же известный, как (деаминогидрокси)торемифен или его геометрический изомер, стереоизомер, фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или метаболит, в комбинации с одним или более внутригранулярными эксципиентами. 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средствам стабилизации лекарственных препаратов, а именно 2,5% и 5% растворов тиамина хлорида, 3% и 6% растворов тиамина бромида, комбинированным антитоксидантом, состоящим из 9,5 мкМ унитиола и 14 мкМ циквалона, что позволяет в значительной степени повысить стабильность растворов исследуемых лекарственных веществ и их инъекционных лекарственных форм.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Проводят экстракцию лимонника китайского сжиженным диоксидом углерода. Полученный СO₂-экстракт подвергают хроматографическому разделению на оксиде алюминия и элюируют гексаном, после элюирования полученные гексановые фракции вымораживают и перекристаллизовывают из смеси хлороформ-гексан в соотношении 1:10-3:10. Изобретение позволяет повысить выход продукта.

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na⁺ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R⁶ и R ⁷, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q¹ -Q⁵, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.

Изобретение относится к области фармакокинетики и касается способа повышения биологической доступности оспемифена или его геометрического изомера, стереоизомера, фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или метаболита, где оспемифен вводят индивидууму перорально в промежуток времени, ограниченный 1 часом до начала приема и 2 часами после приема пищи. Изобретение обеспечивает повышенную биодоступность оспемифена. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил.

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R¹ является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R² и R³ является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R² и R³ является-О-CHR⁴ -(CH₂)_m-(CHR⁵)_n-R ⁶. Значения R⁴, R⁵, R⁶ m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Описываются биароматические аналоги витамина D общей формулы (I), в которой A-Q представляет собой -СН₂ -О; В-Т представляет собой -СН₂-СН₂-; R ₁ и R₂, которые идентичны или различны, представляют собой атом водорода, линейный или разветвленный алкильный радикал с 1-5 атомами углерода; R₃ представляет собой линейный или разветвленный алкильный радикал с 1-5 атомами углерода; группы R₄ идентичны и представляют собой атом водорода; применение их для получения фармацевтических композиций; фармацевтическая композиция; косметическая композиция для гигиены тела или волос, а также применение косметической композиции для предотвращения возрастного старения кожи или старения кожи, вызванного световым излучением. Соединения формулы (I) проявляют заметную биологическую активность. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.

Изобретение относится к способу переработки древесины, в частности к способу выделения секоизоларицирезинола и дигидрокверцетина из древесины сучковой зоны лиственницы или пихты. Способ выделения секоизоларицирезинола и дигидрокверцетина из древесины, в котором измельченную древесину сучковой зоны лиственницы (Larix) или пихты (Abies) экстрагируют нерасслаивающейся смесью органического растворителя с водой, при определенном содержании растворителя, с получением экстракта, содержащего секоизоларицирезинол и дигидрокверцетин, обрабатывают экстракт для удаления растворителя с получением конечной смеси, содержащей секоизоларицирезинол и дигидрокверцетин. Способ выделения секоизоларицирезинола и дигидрокверцетина из древесины, как описано выше, при этом смесь, содержащую секоизоларицирезинол и дигидрокверцетин, подвергают избирательной экстракции и кристаллизации с выделением секоизоларицирезинола и дигидрокверцетина. Способ выделения секоизоларицирезинола и дигидрокверцетина из древесины, как описано выше, при этом экстракт, содержащий секоизоларицирезинол и дигидрокверцетин, обрабатывают для удаления неполярных компонентов, удаляют надосадочную жидкость, а полученный остаток хроматографируют на слое силикагеля с последующим удалением элюата, получая сухую смесь секоизоларицирезинола и дигидрокверцетина. Вышеописанные способы позволяют эффективно извлечь одновременно из древесины лиственницы или пихты секоизоларицирезинол и дигидрокверцетин в виде их смеси или отдельно. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 ил.

Изобретение относится к медицине, гинекологии и касается применения соединения формулы (I)

или его изомеров, фармацевтически приемлемой соли, или его метаболита из группы: TORE VI (4-гидрокси(деаминогидрокси)торемифена), TORE VII (4,4'-дигидрокси(деаминогидрокси)торемифена), TORE XVIII ((деаминокарбокси)торемифена), TORE VIII (4-гидрокси(деаминокарбокси)торемифена), TORE XIII (торемифен монофенола), для изготовления фармкомпозиции для ингибирования мочеполовой атрофии у женщин или лечения или предупреждения симптомов, связанных с ней. Изобретение обеспечивает улучшенное ингибирование указанной атрофии и облегчение ее симптомов за счет превосходящего профиля эстрогенного и антиэстрогенного действия используемых соединений по сравнению с известными SERM. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" triphenylethylene compound, FC1271a, on bone, cholesterol level, and reproductive tissues in intact and ovariectomized rats. / Endocrinology. 2000 Feb; 141(2):809-20, реферат, он-лайн [Найдено в Интернет на www.pubmed.com] [найдено 15.01.2007], PMID: 10650964 [PubMed - indexed for MEDLINE].

Изобретение относится к области медицины, а именно к биологически активным веществам, перспективным для использования в медицине, ветеринарии, косметике, в пищевой и молочной промышленности. Средство содержит полиоксиариленовый эфир гидрохинон при их массовом соотношении, соответственно, от 83:17 до 5:95. В качестве полиоксиариленового эфира средство содержит 2-(1-окси-4-гидроксифенилен) бензохинон или 4-гидроксифенилен-2,4-диоксибензол. Способ получения средства включает смешивание полиоксиариленового эфира с гидрохиноном и перетирание полученной смеси до образования однородной массы. Технический результат заключается в создании нового средства с широким спектром действия, а именно: антиоксидантное, антигипоксантное, противоопухолевое, радиопротекторное, иммуностимулирующее и биоцидное действие. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 20 табл.

Изобретение относится к новым триароматическим соединениям, аналогам витамина D, общей формулы (I):

Изобретение относится к новым замещенным производным 5-амино-1-пентен-3-ола общей формулы I в свободном виде или в виде их физиологически совместимых солей, обладающих анальгетическим действием. В общей формуле I

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения сухости влагалища и половой дисфункции у женщин во время или после менопаузы. Для этого женщинам вводят (деаминогидрокси)торемифен, или его соли, или эфиры в интервале доз от 25 до 100 мг в сутки перорально или трансдермально. Способ обеспечивает эффективное лечение сухости влагалища и половой дисфункции, при резистентности к другим видам гормональной терапии, за счет многокомпонентного воздействия на патогенез заболевания. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

Изобретение относится к новым биароматическим аналогам витамина D, представляющим собой соединения, выбранные из группы, состоящей из (Е)-6-[3-(3,4-бис-гидроксиметилбензилокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-трифторметилокт-5-ен-3-ин-2-ол, (3Е,5Е)-6-[3-(3,4-бис-гидроксиметилбензилокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-трифторметилокта-3,5-диен-2-ол, (Е)-6-{3-[2-(3,4-бис-гидроксиметилфенил)этил]фенил}-1,1,1-трифтор-2-трифторметилокт-5-ен-3-ин-2-ол, (3Е,5Е)-6-{3-[2-(3,4-бис-гидроксиметилфенил)этил]фенил}-1,1,1-трифтор-2-трифторметилокта-3,5-диен-2-ол, а также указанных выше соединений, в которых одна или несколько гидроксильных групп имеют защитную группу типа -(С=О)-R, где R обозначает линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или арильный радикал, содержащий от 6 до 10 атомов углерода, или аралкильный радикал, содержащий от 7 до 11 атомов углерода; при этом арильный радикал или аралкильный радикал может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами, алкоксигруппами, содержащими от 1 до 3 атомов углерода, атомами галогена, нитро- или аминогруппами. Изобретение также относится к их применению в фармацевтических композициях, обладающих активностью по отношению к пролиферации и дифференцировке клеток и предназначенных для использования при лечении людей и животных (в дерматологии, онкологии, в области аутоиммунных заболеваний, а также в области трансплантации органов или тканей), а также в косметических композициях. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 ил.

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям общей формулы (I):

Изобретение относится к новым триароматическим аналогам витамина D общей формулы (I):

где R₁ – СН₃ или –СН₂ –ОН, R₂ –СН₂ –ОН, X–Y – связь формул (а) или (с)

где R₆ – Н, низший алкил, W – О, S или –СН₂-, Ar₁, Ar₂ – циклы формул (е), (j), (k), (m)

R₈, R₉, R₁₁, R₁₂ – H, низший алкил, галоген, ОН, CF₃,

R₃ –

где R₁₃, R₁₄ – низший алкил, CF₃, R₁₅ – Н, ацетил, триметилсилил, тетрагидропиранил, или их соли. Соединения I полезны для лечения дерматологических заболеваний, связанных с нарушениями кератинизации. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 ил.