Радиоактивные неметаллы: .галогены – A61K 101/02

Изобретение относится к селективному способу введения атома фтора в биомолекулу. Способ включает предоставление линкера, содержащего тиол-реакционно-способный конец и азидо- или алкин-реакционно-способный конец, взаимодействие тиол-реакционно-способного конца линкера с биомолекулой, содержащей по меньшей мере одну тиоловую группу или производное тиоловой группы, которое можно активировать для того, чтобы образовать свободную тиоловую группу и последующее взаимодействие азидо- или алкин-реакционно-способного конца линкера с фторзамещенной азидной или алкиновой группой, где линкер представляет собой:

Заявленная группа изобретений относится к области диагностики различных типов слабоумия. Заявлена диагностическая композиция, предназначенная для дифференциальной диагностики, позволяющей отличить болезнь Альцгеймера от слабоумия с тельцами Леви и болезнь Альцгеймера от лобно-височного слабоумия, которая включает фармацевтически приемлемое количество технепина, флуоратека, ТРОТЕК-1, ТРОДАТ-1, алтропана, допаскана или датскана, которые мечены радионуклидом. Указанные соединения пригодны для выполнения одномерной фотонэмиссионной компьютерной томографии (SPECT) и могут проникать через гематоэнцефалический барьер и ассоциировать с транспортером допамина (DAT). Заявлены также способ сбора данных для дифференциальной диагностики и способ дифференциальной диагностики, которая позволяет отличить болезнь Альцгеймера от слабоумия с тельцами Леви и болезнь Альцгеймера от лобно-височного слабоумия. Указанные способы заключаются во введении человеку или животному фармацевтически приемлемого количества ТРОДАТ-1, алтропана, допаскана или датскана, которые мечены радионуклидом, измерении распределения указанного соединения в головном мозге с помощью SPECT через 1-10 минут после введения и измерении ассоциации указанного соединения с DAT через 3-4 часа после введения допаскана или датскана или через 15-45 минут после введения ТРОДАТ-1 или алтропана. Способ дифференциальной диагностики дополнительно включает сравнение полученных результатов с соответствующим контрольным субъектом и выявление конкретного типа слабоумия. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к стабилизированным радиофармацевтическим композициям, содержащим ¹⁸F-меченное соединение, эффективное стабилизирующее количество гентизиновой кислоты или ее соли с биосовместимым катионом и водную биосовместимую среду-носитель. Радиоактивная концентрация ¹⁸F в этой среде-носителе находится в диапазоне 10-100000 МБк/мл, а рН композиции составляет 4,0-9,5. Изобретение также относится к способу получения радиофармацевтической композии, который включает смешивание ¹⁸F-меченного соединения в биосовместимой среде-носителе и гентизиновой кислоты. Также заявлено применение гентизиновой кислоты или ее соли для стабилизации указанной радиофармацевтической композиции против радиолиза. Изобретение обеспечивает получение радиофармацевтических композиций с высокой стабильностью. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к фармацевтическому средству для использования в качестве диагностического агента, которое содержит неорганический матрикс в виде частиц из аморфных или смеси аморфных и кристаллических структур, который в дополнение к природному распределению изотопов структурных тип-образующих элементов анионов и катионов содержит долю позитрон-излучающих нуклидов. В качестве неорганического матрикса выбирается топаз (Аl₂F₂)[SiO₄], хиолит Na[Al ₃F₄], вавеллит Аl₃(РО₄ )₂(ОН, F)₂, карбонат кальция СаСО₃ , маггемит -Fe₂O₃, цеолиты общей формулы M _n[(AlO₂)_x(SiO₂)_y ] (М=металл), магнетит Fе₃O₄, сульфат бария BaSO₄, фосфат галлия GаРО₄, апатит или фторгидроксиапатит Са₅(РO₄)₃ (ОН, F)=3Са₃(РO₄)₂*Са(ОН, F) ₂ и флюорит CaF₂. Позитрон-излучающие нуклиды выбираются из [15]O, [30]Р, [13]N, [65]Ga, [11]C, [131]Ва, [26]Аl, [68]Ga и [18]F, и их число на неорганический матрикс составляет больше чем 1. Изобретение также относится к способу получения указанного фармацевтического средства, который включает смешивание двух растворов растворимых солей и их осаждение, где одна соль обогащена позитрон-излучающими нуклидами, а катионы одной соли осаждаются с катионами другой соли с образованием неорганического матрикса. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для использования в диагностической визуализации, в которой более 0,001% частиц, содержащихся в композиции, представляют собой указанный неорганический матрикс. Изобретение обеспечивает упрощенное получение специфических частиц с более длительной пригодностью к использованию, которые пригодны для диагностической визуализации. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I), в которой R¹ представляет собой -ОН; R² представляет собой радиоактивный фтор; R ³ представляет собой водород и R⁴ представляет собой C₁-С₆ алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойством связывать амилоид, для детекции отложений амилоида, содержащей в эффективном количестве производное бензотиазола формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, и к способу детекции отложений амилоида у млекопитающего путем введения определяемого количества производного бензотиазола формулы (I), способного к специфическому связыванию с амилоидными отложениями, с последующей детекцией его связанного количества. Технический результат - производные бензотиазола для визуализации отложений амилоида у больных при жизни. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 18 ил., 2 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа улучшения стабильности нефторированных производных сахаров, в частности производных глюкозы, таких как 1,3,4,6-тетра-O-ацетил-2-O-трифторметансульфонил- -D-маннопираноза, которые используют в качестве предшественников для получения радиоактивных фторированных производных сахаров для применения в процедурах визуализации in vivo, таких как позитронная эмиссионная томография (PET). Данный способ включает хранение нефторированных производных сахаров в органическом ацетонитрильном растворителе, практически не содержащем воды. Также предложены получаемые в результате синтеза препараты нефторированного производного сахара и содержащие их кассеты для аппаратов автоматизированного синтеза. Заявленное изобретение обеспечивает высокую стабильность препаратов нефторированных производных сахаров, подготовленных для синтеза препаратов для визуализации. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 ил.