Радиоактивные неметаллы – A61K 101/00

Изобретение относится к визуализирующему агенту для визуализации клеточного окислительного стресса in vivo и к соединению-предшественнику для синтеза визуализирующего агента. Агент содержит меченое цистиновое соединение, имеющее структуру I:

Изобретение относится к новым меченным радиоактивным изотопом соединения формулы I

Изобретение относится к способу определения наличия, локализации и/или степени фиброгенеза в печени субъекта. Заявленный способ включает предоставление субъекта, которому введено детектируемое количество соединения формулы I, предоставление возможности соединению формулы I связаться с активированными клетками печени, экспрессирующими интегрины, в указанной печени, детекцию сигналов, испускаемых указанным соединением формулы I, способом визуализации in vivo, и генерирование изображения, отображающего локализацию и/или величину указанных сигналов. Соединение формулы I представляет собой соединение

Изобретение относится к селективному способу введения атома фтора в биомолекулу. Способ включает предоставление линкера, содержащего тиол-реакционно-способный конец и азидо- или алкин-реакционно-способный конец, взаимодействие тиол-реакционно-способного конца линкера с биомолекулой, содержащей по меньшей мере одну тиоловую группу или производное тиоловой группы, которое можно активировать для того, чтобы образовать свободную тиоловую группу и последующее взаимодействие азидо- или алкин-реакционно-способного конца линкера с фторзамещенной азидной или алкиновой группой, где линкер представляет собой:

Заявленная группа изобретений относится к области диагностики различных типов слабоумия. Заявлена диагностическая композиция, предназначенная для дифференциальной диагностики, позволяющей отличить болезнь Альцгеймера от слабоумия с тельцами Леви и болезнь Альцгеймера от лобно-височного слабоумия, которая включает фармацевтически приемлемое количество технепина, флуоратека, ТРОТЕК-1, ТРОДАТ-1, алтропана, допаскана или датскана, которые мечены радионуклидом. Указанные соединения пригодны для выполнения одномерной фотонэмиссионной компьютерной томографии (SPECT) и могут проникать через гематоэнцефалический барьер и ассоциировать с транспортером допамина (DAT). Заявлены также способ сбора данных для дифференциальной диагностики и способ дифференциальной диагностики, которая позволяет отличить болезнь Альцгеймера от слабоумия с тельцами Леви и болезнь Альцгеймера от лобно-височного слабоумия. Указанные способы заключаются во введении человеку или животному фармацевтически приемлемого количества ТРОДАТ-1, алтропана, допаскана или датскана, которые мечены радионуклидом, измерении распределения указанного соединения в головном мозге с помощью SPECT через 1-10 минут после введения и измерении ассоциации указанного соединения с DAT через 3-4 часа после введения допаскана или датскана или через 15-45 минут после введения ТРОДАТ-1 или алтропана. Способ дифференциальной диагностики дополнительно включает сравнение полученных результатов с соответствующим контрольным субъектом и выявление конкретного типа слабоумия. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к радиофармацевтической композиции для определения присутствия, локализации и/или количества одного или более амилоидных отложений в органе или области тела субъекта. Заявленная композиция содержит соединение формулы I, в которой Z представляет собой S, NR', O или C(R') ₂, где каждый R' независимо представляет собой H или C_1-6алкил, Y представляет собой водород, галогено, OR' или SR', (R'=H или C_1-6алкил), или Y представляет собой -NR¹R²; и каждый R ^1-10 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C_1-6алкила, C_2-6алкенила, C_2-6 алкинила, C_1-6алкокси, C_4-6циклоалкила, гидроксила, C_1-6гидроксиалкила, C_2-6гидроксиалкенила, C_2-6гидроксиалкинила, тиола, C_1-6тиоалкила, C_2-6тиоалкенила, C_2-6тиоалкинила, C _1-6тиоалкокси, галогено, C_1-6галогеноалкила, C_2-6галогеноалкенила, C_2-6галогеноалкинила, C_1-6галогеноалкокси, амино, C_1-6аминоалкила, C_2-6аминоалкенила, C_2-6аминоалкинила, C _1-6аминоалкокси, циано, C_1-6цианоалкила, C _2-6цианоалкенила, C_2-6цианоалкинила и C _1-6цианоалкокси; нитро, C_1-6нитроалкила, C _2-6нитроалкенила, C_2-6нитроалкинила и C _1-6нитроалкокси. Композиция также содержит биосовместимую среду-носитель и 0,05-5,0% масс./об. полисорбата при рН от 4,0 до 10,5. Один атом указанного соединения формулы I представляет собой радиоактивный изотоп, подходящий для визуализации in vivo. Заявлен также способ получения указанной радиофармацевтической композиции. Изобретение обеспечивает уменьшение потери производных соединений тиофлавина и высокую радиоактивность. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к стабилизированным радиофармацевтическим композициям, содержащим ¹⁸F-меченное соединение, эффективное стабилизирующее количество гентизиновой кислоты или ее соли с биосовместимым катионом и водную биосовместимую среду-носитель. Радиоактивная концентрация ¹⁸F в этой среде-носителе находится в диапазоне 10-100000 МБк/мл, а рН композиции составляет 4,0-9,5. Изобретение также относится к способу получения радиофармацевтической композии, который включает смешивание ¹⁸F-меченного соединения в биосовместимой среде-носителе и гентизиновой кислоты. Также заявлено применение гентизиновой кислоты или ее соли для стабилизации указанной радиофармацевтической композиции против радиолиза. Изобретение обеспечивает получение радиофармацевтических композиций с высокой стабильностью. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к фармацевтическому средству для использования в качестве диагностического агента, которое содержит неорганический матрикс в виде частиц из аморфных или смеси аморфных и кристаллических структур, который в дополнение к природному распределению изотопов структурных тип-образующих элементов анионов и катионов содержит долю позитрон-излучающих нуклидов. В качестве неорганического матрикса выбирается топаз (Аl₂F₂)[SiO₄], хиолит Na[Al ₃F₄], вавеллит Аl₃(РО₄ )₂(ОН, F)₂, карбонат кальция СаСО₃ , маггемит -Fe₂O₃, цеолиты общей формулы M _n[(AlO₂)_x(SiO₂)_y ] (М=металл), магнетит Fе₃O₄, сульфат бария BaSO₄, фосфат галлия GаРО₄, апатит или фторгидроксиапатит Са₅(РO₄)₃ (ОН, F)=3Са₃(РO₄)₂*Са(ОН, F) ₂ и флюорит CaF₂. Позитрон-излучающие нуклиды выбираются из [15]O, [30]Р, [13]N, [65]Ga, [11]C, [131]Ва, [26]Аl, [68]Ga и [18]F, и их число на неорганический матрикс составляет больше чем 1. Изобретение также относится к способу получения указанного фармацевтического средства, который включает смешивание двух растворов растворимых солей и их осаждение, где одна соль обогащена позитрон-излучающими нуклидами, а катионы одной соли осаждаются с катионами другой соли с образованием неорганического матрикса. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для использования в диагностической визуализации, в которой более 0,001% частиц, содержащихся в композиции, представляют собой указанный неорганический матрикс. Изобретение обеспечивает упрощенное получение специфических частиц с более длительной пригодностью к использованию, которые пригодны для диагностической визуализации. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к способу получения натриевой соли гиалуроновой кислоты, модифицированной соединениями бора в отсутствии жидкой среды. Способ заключается в том, что порошкообразную натриевую соль гиалуроновой кислоты вместе с модификатором или смесью модификаторов предварительно гомогенизируют в смесителе при температуре от 20 до 50°С, затем полученную однородную порошкообразную смесь подвергают одновременному воздействию давления и деформации сдвига в механохимическом реакторе при температуре от 20 до 50°С, и давлении 5-1000 МПа. Заявленное изобретение обеспечивает получение борсодержащей натриевой соли гиалуроновой кислоты, применяемой в бор-нейтронозахватной терапии в одностадийном технологическом режиме в отсутствии жидкой среды, который не требует больших энерго-, трудо- и водозатрат. 12 з.п. ф-лы, 15 пр.

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I), в которой R¹ представляет собой -ОН; R² представляет собой радиоактивный фтор; R ³ представляет собой водород и R⁴ представляет собой C₁-С₆ алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойством связывать амилоид, для детекции отложений амилоида, содержащей в эффективном количестве производное бензотиазола формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, и к способу детекции отложений амилоида у млекопитающего путем введения определяемого количества производного бензотиазола формулы (I), способного к специфическому связыванию с амилоидными отложениями, с последующей детекцией его связанного количества. Технический результат - производные бензотиазола для визуализации отложений амилоида у больных при жизни. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 18 ил., 2 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа улучшения стабильности нефторированных производных сахаров, в частности производных глюкозы, таких как 1,3,4,6-тетра-O-ацетил-2-O-трифторметансульфонил- -D-маннопираноза, которые используют в качестве предшественников для получения радиоактивных фторированных производных сахаров для применения в процедурах визуализации in vivo, таких как позитронная эмиссионная томография (PET). Данный способ включает хранение нефторированных производных сахаров в органическом ацетонитрильном растворителе, практически не содержащем воды. Также предложены получаемые в результате синтеза препараты нефторированного производного сахара и содержащие их кассеты для аппаратов автоматизированного синтеза. Заявленное изобретение обеспечивает высокую стабильность препаратов нефторированных производных сахаров, подготовленных для синтеза препаратов для визуализации. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 ил.

Изобретение относится к медицине, радиологии и офтальмологии, и может быть использовано для снижения риска развития лучевого катарактогенеза при хроническом воздействии низких доз ионизирующего излучения. Для этого в организм вводят воду с пониженной концентрацией дейтерия. При этом концентрация дейтерия может составлять от 1 ppm до 140 ppm. Питьевая вода с пониженной концентрацией дейтерия может быть введена в организм орально, парэнтерально или инстилляцией в глаз самостоятельно или в качестве растворителя для физиологически активных веществ и фармакологических препаратов. Питьевую воду с пониженной концентрацией дейтерия можно вводить в организм до хронического воздействия низких доз ионизирующего излучения, а также во время и после воздействия ионизирующей радиации. Способ позволяет задержать образование помутнений хрусталика, исключив при этом появление таких побочных эффектов как поверхностный кератит, блефарит, зуд. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к средству для лечения вирусных инфекционных заболеваний, а именно гепатита В, гепатита С, гепатита D, гепатита Е, ретровирусов группы герпеса (герпес простой, цитомегаловирус) и преимущественно ВИЧ-инфекции, СПИДА, включающему радон (Rn), отличающемуся тем, что в него дополнительно введены кремний (Si), двуокись углерода (СO₂) при следующем соотношении компонентов, %: Rn - 40,0; Si - 30,0; СO ₂ - 30,0.

Изобретение относится к области медицины, а именно к радиофармацевтическим препаратам (РФП), и может быть использовано как диагностическое средство заболеваний пищеварительной системы (печени), таких как гепатит, гепатозы, цирроз печени, фиброз печени, по анализу выдыхаемого воздуха. Изобретение касается радиофармацевтической композиции (РФК), включающей носитель радионуклида углерод-14 и твердый инертный носитель - безводный натрий фосфорнокислый пиро, заключенные в твердую желатиновую капсулу номер 4, при этом в качестве носителя радионуклида углерод-14 выбран водный раствор фенилаланина. РФК содержит водный раствор фенилаланина, меченный радионуклидом углерод-14, с концентрацией 0,00123-0,0074 МБк/мкл с активностью 31,45-42,55 кБк. Заявленная композиция является простой и дешевой в изготовлении и применении, исключает вредное воздействие носителя радиоизотопа на ротовую полость пациента, обеспечивает высокую точность и отвечает современным требованиям по безопасности. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к связывающему амилоид соединению или его водорастворимой нетоксичной соли, где Y представлено NR ¹R²; Z означает S; R ¹ выбран из группы, состоящей из Н, метила, пропила, (CH ₂)_nOR' (где n=1, 2 или 3 и R' представлен Н или группой низшего алкила), CF ₃, CH₂-CH₂X, CH₂-CH₂-CH ₂X (где X=F, Cl, Br или I); где R² выбран из группы, состоящей из группы низшего алкила, (CH ₂)_nOR' (где n=1, 2 или 3 и R' представлен Н или группой низшего алкила), CF ₃, CH₂-CH₂X, СН₂-СН₂-СН ₂Х (где X=F, Cl, Br или I); R³-R ¹⁰ независимо выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, группы низшего алкила, (CH₂) _nOR' (где n=1, 2 или 3) или OR', a R' означает Н или группу низшего алкила); при условии, что соединение не является одним из следующих соединений: метил-[4-(6-метил-бензотиазол-2-ил)фенил]амин, диметил-[4-(6-метил-бензотиазол-2-ил)фенил]амин, и где по меньшей мере один из заместителей R¹-R ¹⁰ содержит радиоактивную метку, выбранную из группы, состоящей из ¹¹С, ¹²³I, ¹²⁵I или ¹²⁷I, и указанные соединения не содержат четвертичные атомы азота. Соединения по изобретению используют в способе обнаружения in vivo отложений амилоида у субъекта и в способе дифференцирования головного мозга, пораженного болезнью Альцгеймера, от нормального головного мозга. Технический результат - производные тиофлавина, пригодные для визуализации отложений амилоида у больных при жизни и их идентификации. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"US 2715629 A, 16.08.1955, WO 97/26919 A2, 31.07.1997. DRYANSKA V. et al. Alpha-hydroxybenzylation and benzylidation of the methyl group in 2-methy1-1,3-benzoxazole and 2-methy1-1,3-benzothiazole, SYNTHESIS, 1976, no.1, p.37-38. CUADRO A. et al. Styryl and and azactyryl 1,3-benzazoles with antihelmitic activity, IL PHARMACO, 1992, vol.47, no.4, p.477-488. WO 98/17267 A1, 30.04.1998. WO 95/06469 A1, 09.03.1995. MARTVON A. et al. 2-Phenyl-6-benzothiazolyl isothiocyanates, COLLECTION OF CZECHOSLOVAK CHEMICAL COMMUNICATIONS, 1974, v.5(39), p.1356-1365. BOGERT M.T. et al. Researches on thiazoles. XVIII. An investigation of the connection between constitution and color in the thioflavine group, COLLECTION OF CZECHOSLOVAK CHEMICAL COMMUNICATIONS, 1931, v.3, p.480-498. SHI D.-F. et al. Antitumor benzothiazoles.3. Synthesis of 2-(4-aminophenyl)benzothiazoles and evaluation of their activites against breast cancer cell lines in vitro and in vivo, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 1996, vol.39, no.17, p.3375-3384. EP 0118086 A, 12.09.1984. EP 0081141 A, 15.06.1983. SU 424356 A, 07.03.1975.