Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы: .гормонов половой системы – A61P 5/24

Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть использовано для предгравидарной подготовки при невынашивании беременности в ранние сроки гестации вследствие хронического воспалительного процесса гениталий либо недостаточности гормональной функции яичников воспалительного генеза. Для этого в качестве лекарственного средства интравагинально используют одноразовые инъекторы с гелем на основе грязи Мертвого моря 12 процедур ежедневно по 30 минут одним курсом по окончании основного противовоспалительного лечения после самопроизвольного прерывания беременности в ранние сроки. Изобретение обеспечивает безопасность и эффективность предгравидарной подготовки у данной категории пациентов на 50%. 2 пр.

Описываются новые арилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[e]азуленовых производных Формулы I

где R - фенил, возможно замещенный циано, C_1-7-алкилом, галогено-C_1-7-алкилом, C _1-7-алкокси или галогено; нафтил, пиразинил или пиридазинил; пиридинил, возможно замещенный галогено или C_1-7-алкилом, пиримидинил, возможно замещенный C_1-7-алкилом, R ² - H, C_1-8-алкил, возможно замещенный OH или галогено, -(CH₂)_q-R^a, где R ^a - 6-членный гетероарил, содержащий один N в качестве гетероатома, -C(O)-C_1-8-алкил, -C(O)(CH₂ )_qNRⁱRⁱⁱ, -C(O)O-C_1-8 -алкил, -S(O)₂-C_1-8-алкил, -S(O)₂ NRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ одинаковы и означают C_1-8-алкил; q=1, R³ представляет собой Cl или F, их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, их содержащая. Данные соединения являются антагонистами в отношении рецепторов V1a и могут найти применение в медицине. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 111 пр., 10 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической промышленности, и касается композиции для предотвращения или лечения симптома менопаузы, включающей коричную кислоту, шанжизид метиловый эфир или их смесь в качестве активного ингредиента. Композиция согласно настоящему изобретению демонстрирует прекрасную эстрогенную активность и эффективно используется для лечения или предотвращения разнообразных менопаузальных нарушений, вызванных снижением уровня эстрогенов в период перименопаузы, менопаузы и постменопаузы. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,5-диоксо-имидазолидина общей формулы Ib, или к его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, или сольватам фармацевтически приемлемых солей, где X означает O; R¹ представляет собой H; или R¹ выбран из C₁-C₆ алкила и C₃-C₆ алкинила, где алкил необязательно может быть замещен цианогруппой; R^2a выбран из H, P(O)(OH)₂ и C(O)(CH ₂)_n1C(O)OH; или R^2a выбран из -С(О)-C ₁-C₆ алкила, который замещен амино; n1 равно 1 или 2; каждый R^2b и R^2c независимо выбран из H и C₁-C₆ алкила; R^3a представляет собой H, атом галогена или циано; каждый R^3b независимо представляет собой атом галогена или циано; или каждый R ^3b независимо представляет собой C₁-C₆ алкил, необязательно замещенный тремя атомами галогена; каждый R^4a и R^4b независимо представляет собой H или атом галогена; или каждый R^4a и R^4b выбран из C₁-C₆ алкила и C₁ -C₆ алкокси, где алкил замещен тремя атомами галогена; R^4c означает атом галогена или циано; и m1 равно 0 или 1. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы Ib и его применению. Технический результат: получены новые производные 2,5-диоксо-имидазолидина, модулирующие активность андрогенных рецепторов. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл., 31 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть использовано для лечения невынашивания беременности в ранних сроках у женщин с первичной гиперпролактинемией. Для этого назначают щадящий режим, а также прием дюфастона. Дополнительно к этому беременной женщине назначают препарат достинекс на ночь в дозе 0,125-0,250 мг 1-2 раза в неделю до достижения 10-12 недель беременности. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения, уменьшение побочных явлений и осложнений. 3 пр.

Изобретение относится к стабильным производным метастина, обладающим превосходными биологическими активностями. Производные метастина по настоящему изобретению улучшают стабильность, снижается тенденция к желатинированию, также улучшается фармакокинетика и демонстрируется превосходная активность подавления метастазирования рака или активность подавления роста раковой опухоли. Производные метастина по настоящему изобретению также обладают активностью подавления секреции гонадотропного гормона, активностью подавления секреции половых гормонов. 5 н.п. ф-лы, 4 табл., 18 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для профилактики гормонорезистентности при гиперплазии эндометрия. Для этого назначают депо-форму синтетического аналога гонадотропин-рилизинг гормона по 1 инъекции на 1-2 день менструального цикла 1 раз в 28 дней. Всего девять инъекций. Также назначают эстроген-гестагенный препарат по 1 таблетке в сутки, начиная с 14 дня после второй инъекции аналога гонадотропин-рилизинг гормона и до 28 дня после девятой инъекции. Способ позволяет осуществить профилактику формирования гормонорезистентности гиперплазии эндометрия. 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для лечения синдрома гиперстимуляции яичников, а также для его профилактики у субъекта, который проходит лечение от бесплодия гонадотропным гормоном. Для этого пациенту вводят композицию, содержащую хинаголид в фармацевтически приемлемом носителе. Введение хинаголида, в отличие от других агонистов дофамина, обеспечивает высокую терапевтическую эффективность в значительно меньших дозах и быстро выводится из организма, что снижает риск токсичности для матери и плода. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.

Изобретение относится к 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновым производным формулы I или их фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой (1-6С)алкил; R² , R³ независимо представляют собой галоген, (1-4С)алкокси; R⁴ представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, имеющий один или два атома гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, фенил или указанный гетероарил, замещенные R⁷ и необязательно замещенные на (гетеро)ароматическом кольце одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, нитро, трифторметила и (1-4С)алкила; R⁷ представляет собой Н, (1-4С)алкилтио, (1-4С)алкилсульфонил, R⁸R⁹-амино, R ¹⁰R¹¹-аминокарбонил, R¹²R¹³ -амино(1-4С)алкилкарбонил-амино, R¹⁴R¹⁵ -амино(1-4C)алкил, R¹⁶-окси, R¹⁷R¹⁸ -аминокарбонил(1-4С)алкокси, R¹⁹-окси(1-4C)алкил, R¹⁹-оксикарбонил(1-4C)алкил, R²⁰R²¹ -аминосульфонил, R²⁰-оксисульфонил, аминоиминометил, (ди)(1-4С)алкиламиноиминометил, морфолинилиминометил, трифторметилсульфонил; R²³-оксикарбонил, или R²³R²⁴ -аминокарбонил; R⁸ представляет собой Н или (1-4С)алкил; R⁹ представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-6С)алкилкарбонил, (2-6С)алкенилкарбонил, (3-6С)циклоалкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (3-4С)алкенилоксикарбонил, (ди)(1-4С)алкиламинокарбонил, пиперазинилкарбонил, (5-8С)алкил, (3-6С)циклоалкил(1-4С)алкил или фенилкарбонил, фурилкарбонил, тиофенилсульфонил, 5-членный гетероарил(1-4С)алкил, имеющий один или два атома азота, необязательно замещенный на гетероароматическом кольце одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, (1-4С)алкокси; R¹⁰ представляет собой Н или (1-4С)алкил; R¹¹ представляет собой гидрокси(2-4С)алкил, (1-4С)алкокси(2-4С)алкил; R¹² , R¹³ независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, (3-6С)-циклоалкил, (1-4С)алкокси(2-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил-(1-4С)алкил, пироллидинил(1-4С)алкил, амино(2-4С)алкил, (ди)(1-4С)-алкиламино(2-4С)алкил или фенил(1-4С)алкил, пиридинил(1-4С)алкил; или R¹² R¹³ в R¹²R¹³-амино(1-4C)алкилкарбониламино могут быть объединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, в (5-6С)гетероциклоалкильное кольцо, имеющее один или два атома азота, необязательно замещенное гидрокси(1-4С)алкилом; R ¹⁴, R¹⁵ независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, (1-6С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиридинил(1-4С)алкил, необязательно замещенный на ароматическом кольце одним заместителем, выбранным из галогена; или R¹⁶ представляет собой (ди)(1-4С)алкиламино(2-4С)алкил, гидроксикарбонил(1-4С)алкил, (1-4С)алкоксикарбонил(1-4С)алкил, фенил(1-4С)алкил или пиридинил(1-4С)алкил; R¹⁷, R¹⁸ независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, тиофенил(1-4С)алкил; или R¹⁷R ¹⁸ в R¹⁷R¹⁸-аминокарбонил(1-4C)алкокси могут быть объединены в морфолиновое или пиперазиновое кольцо, R¹⁹ представляет собой Н или(1-6С)алкил; R²⁰ , R²¹ независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил или (1-4 С)алкокси(1-4С)алкил; или R²⁰R²¹ в R²⁰R²¹-аминосульфониле могут быть объединены в морфолиновое кольцо; X представляет собой О или N-R²² ; Y представляет собой СН₂ или С(О); Z представляют собой CN или NO₂; R²² представляет собой Н; R²³, R²⁴ независимо представляют собой Н, (1-4С)алкил; или R²³R²⁴ в R²³ R²⁴-аминокарбониле могут быть объединены в дигидропиридиновое кольцо; при условии, что соединения формулы I, в которых X представляет собой О, R⁴ представляет собой фенил и R⁷ выбран из Н, (1-4С)алкилтио, (1-4С)алкилсульфонила, R²³ -оксикарбонила и R²³R²⁴-аминокарбонила, и соединения формулы I, в которых X представляет собой О, R ⁴ представляет собой (2-5С)гетероарил и R7 представляет собой Н исключены. Также, изобретение относится к применению 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновых производных для получения лекарственного средства для лечения бесплодия. Технический результат: получены новые 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновые производные, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производным 2-метил-4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина формулы 1,

в которой R¹ представляет собой (1-6С)алкил; R² представляет собой галоген; R ³ представляет собой SO₂NR⁵R ⁶ или (1-4С)алкокси; Х представляет собой О или NR ⁷; R⁴ представляет собой R⁸-(2-8C)алкил, R⁸-(3-8C)алкенил или R⁸-(2-4C)алкокси-(2-4C)алкил; Z представляет собой CN или NO₂; R⁵ и R ⁶ независимо друг от друга представляют собой Н или (1-4С)алкил; или R⁵ вместе с R⁶ и N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из О; R⁸ представляет собой ОН, (1-4С)алкокси, NH₂; NR ⁹C(O)R¹¹, NR⁹SO₂R ¹¹ или C(O)NR⁹R¹⁰; R⁷ и R⁹ независимо представляют собой Н или (1-4С)алкил; R¹⁰ представляет собой (1-4С)алкил; R¹¹ представляет собой (1-4С)алкил, (1-4С)алкокси(1-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил, (1-4С)алкокси или фенил или (4-5С)гетероарил, причем (4-5С)гетероарил обозначает ароматическую группу, имеющую 4-5 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и О; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению производных 2-метил-4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих агонистической активностью в отношении рецептора ФСГ. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина, представленным формулой I,

Фармацевтическая композиция включает в качестве активного ингредиента 6 ,7 ; 15 ; 16 -диметилен-3-оксо-17 -прег-4-ен-21,17-карболактон (дроспиренон, DRSP) вместе с фармацевтически приемлемым наполнителем или носителем. Указанная композиция не содержит эстроген. Дроспиренон находится в форме, характеризующейся быстрым растворением. По меньшей мере 70% дроспиренона растворяется в течение 30 минут. Для достижения указанного немедленного высвобождения дроспиренон находится или в микронизированной форме, или в форме, имеющей площадь поверхности более 10000 см² /г, или является нанесенным на поверхность частиц инертного носителя. Композицию можно применять для лечения эндометриоза и вводить в форме многофазного фармацевтического препарата. Композиции дроспиренона с немедленным высвобождением по изобретению обладают высокой биологической доступностью при пероральном введении. 2 н. и 21.з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к фармакологии. Твердая фармацевтическая дисперсия содержит базедоксифен ацетат, диспергированный в диспергирующем агенте, при этом указанный диспергирующий агент содержит поливинилпирролидон, полоксамер, полиэтиленгликоль или смесь, или сополимер указанных веществ. Изобретение относится также к составам, содержащим указанную дисперсию, способам получения твердой фармацевтической дисперсии, содержащей базедоксифен ацетат, и составам и лекарственной форме, содержащим твердую фармацевтическую дисперсию, содержащую базедоксифен ацетат для лечения заболевания или синдрома, связанного с дефицитом или избытком эстрогена, заболевания, или нарушения, связанного с пролиферацией или патологическим развитием эндометриальных тканей, снижения уровня холестерина, ингибирования потери костной ткани и лечения рака молочной железы. Изобретение относится также к способам лечения млекопитающих, имеющих заболевание или синдром, связанные с дефицитом или избытком эстрогена, или имеющих заболевание или расстройство, связанные с пролиферацией или патологическим развитием эндометриальных тканей, или снижения уровня холестерина у млекопитающего, ингибирования потери костной ткани у млекопитающего или лечения рака молочной железы у млекопитающего, лечения одного или нескольких вазомоторных нарушений у женщин, находящихся в постменапаузе, включающим введение терапевтически эффективного количества твердой фармацевтической дисперсии, а также к применению твердой фармацевтической дисперсии, содержащей базедоксифен ацетат, для получения лекарственного препарата для лечения заболевания или синдрома, связанного с дефицитом или избытком эстрогена, расстройства, связанного с пролиферацией или патологическим развитием эндометриальных тканей, для снижения холестерина, ингибирования потери костной ткани и лечения рака молочной железы. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 14 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается лечения гипертензии у женщин в сочетании с гормонозаместительной терапией. Для этого вводят дроспиренон (ДРСП) в количестве 0,5-3 мг/день и 17 -эстрадиол в количестве 1-3 мг/день. Такое сочетанное использование конкретных препаратов прогестина и эстрадиола в указанных дозах обеспечивает наиболее эффективное снижение артериального давления при минимальных побочных эффектах у данной категории больных. 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 ил.

Изобретение относится к медицине. Хмель или хмель-продукт подвергают реакции изомеризации в присутствии воды в щелочной среде и по меньшей мере одной экстракции, проводимой по меньшей мере одним органическим растворителем, выбранным из группы спиртов, водосодержащих спиртов, кетонов, водосодержащих кетонов или эфиров либо их смесей, или подщелоченной водой. Реакцию изомеризации и по меньшей мере одну экстракцию продолжают до тех пор, пока не будет получен экстракт, содержащий 8-пренилнарингенин, у которого отношение (8-пренилнарингенин×100%)/

(8-пренилнарингенин+6-пренилнарингенин) составляет по меньшей мере 50%. Указанным способом получают экстракт хмеля, обладающего эстрогенной и антипролиферативной биоактивностью. Применяют экстракт хмеля для изготовления медикамента, у которого возможная пролиферативная активность, вызванная эстрогенной активностью 8-пренилнарингенина, ингибируется или уравновешивается антипролиферативной активностью ксантогумола. Применяют экстракт хмеля для изготовления медикамента для лечения или профилактики одного из состояний, симптомов, жалоб или заболеваний, вызванных нарушением гормонального баланса эстрогенной природы. Изобретение позволяет реализовать указанное назначение. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к способам коррекции овариально-менструального цикла, и может быть использовано в акушерстве и гинекологии. Проводят допплерографическое и ультразвуковое исследование до овуляции каждый день, начиная с седьмого дня цикла, с определением прироста эндометрия, доминантного фолликула и изменений показателей кровотока в аркуатных артериях матки и перифолликулярном кровотоке. Оценивают достижение размеров толщины эндометрия и доминантного фолликула, а также изменения показателей кровотока на 9, 11 день цикла и на момент овуляции с индивидуальным подбором гормональных препаратов. Проводят контрольное исследование через 7 и 14 дней после овуляции. Оценивают толщину эндометрия, размеры желтого тела, показатели кровотока в аркуатных артериях матки и желтом теле. Назначают индивидуальную гормональную терапию. Избирают дальнейшую тактику гормональной терапии при наличии или отсутствии беременности. Способ позволяет повысить точность диагностики нарушений овариально-менструального цикла у женщин, страдающих эндокринной формой бесплодия, и индивидуализировать подбор дозы гормональных препаратов за счет увеличения контролируемых параметров. 3 з.п. ф-лы, 5 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"лайн] [найдено 09.07.2008] найдено из Интернет http://www.consilium-medicum.com/media/gynecology/05_03/154.shtml. Подробно о лекарствах: гормоны и их аналоги. Меногон, информация для профессионалов здравоохранения, 2004 г., [он лайн] [найдено 09.07.2008] найдено из Интернет http://medi.ru/doc/f5704.htm. CHEN D et al., Clinical study on needle-pricking therapy for treatment of polycystic ovarial syndrome, Zhongguo Zhen Jiu, 2007 Feb, 27(2), p.99-102.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к тетрагидрохинолиновым производным общей формулы (I), где Y-X обозначает С(O)-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH; R⁶ обозначает Н, (1-6С)алкил, 1- или 2-адамантил(1-4С)алкил, (3-9С)гетероарил, (3-6С)циклоалкил, (2-6С)гетероциклоалкил, алкилтио(1-4С)алкил, фенил(1-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил(1-4С)алкил, (2-6С)гетероциклоалкил(1-4С)алкил, R⁸, R⁹аминокарбонил(1-4C) алкил, R⁸, R⁸,R ⁹-амино (1-4С)алкил, R⁸-оксикарбонил(l-4C)алкил, R⁸-окси(l-4C)алкил, R⁸ -карбонил(1-4С)алкил или фенил, необязательно замещенный гидрокси, амино, галогеном, нитро, трифторметилом, (3-9С)гетероарилом, (1-4С)алкилкарбониламино, (1-4С)алкилкарбонилокси, (3-9С)гетероарилкарбонилокси, (3-9С)гетероарилсульфонилокси, (2-6С)гетероциклоалкилкарбамоилом или дифениламино. Кроме того, настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующей активностью в отношении рецептора ФСГ, включающей указанные производные. 2 з. и 15 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения содержащего природную смесь конъюгированных лошадиных эстрогенов экстракта. Для этого водную исходную фазу выбирают из группы, включающей: водный раствор уже обедненной фенольными компонентами мочи природной смеси конъюгированных эстрогенов из мочи жеребых кобыл; водный концентрат уже обедненной фенольными компонентами мочи природной смеси конъюгированных эстрогенов из мочи жеребых кобыл; концентрат жидкой мочи, полученный путем сгущения; и концентрированный ретентат мочи. Любую из указанных водных фаз подвергают жидкостно-жидкостной экстракции. При этом используют экстрагент, который представляет собой пригодный для данной экстракции, не смешивающийся или практически не смешивающийся с водой органический растворитель. Изобретение позволяет получить экстракт со значительно высоким содержанием в нем указанных эстрогенов в пересчете на массу сухого вещества. При этом получаемая смесь обеднена неконъюгированными липофильными соединениями. 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным индола формулы

Х означает S, SO, SO₂;

R₁ означает 6-членную моногомоциклическую насыщенную или ненасыщенную кольцевую структуру или 5-, 6-членную моногетероциклическую насыщенную или ненасыщенную кольцевую структуру с одним или двумя гетероатомами, выбранными из N, О, S, причем каждая из указанных структур необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, CN, (1С-4С)фторалкила, NO₂, (1С-4С)алкила, (1С-4С)алкокси или (1С-4С)фторалкокси;

R ² означает 2-нитрофенил, 2-цианофенил, 2-гидроксиметилфенил, пиридин-2-ил, пиридин-2-ил-N-оксид, 2-бензамид, метиловый эфир 2-бензойной кислоты или 2-метоксифенил;

R ³ означает Н, галоген или (1С-4С)алкил;

R ⁴ означает Н, ОН, (1С-4С) алкокси или галоген;

R ⁵ означает Н, ОН, (1С-4С) алкокси, NH₂ , CN, галоген, (1С-4С)фторалкил, NO₂, гидрокси(1С-4С)алкил, CO₂H, СО₂(1С-6С)алкил, или R⁵ означает NHR⁶ , где R⁶ означает (1С-6С)ацил, необязательно замещенный одним или более галогенами, S(O)₂ (1С-4С)алкил или S(O)₂гетероарил, необязательно замещенный (1С-4С)алкилом или одним или более галогенами, где гетероарил представляет 5-членную моногетероциклическую ненасыщенную кольцевую структуру с одним атомом S или двумя атомами N, или

R⁵ означает C(O)N(R⁸ ,R⁹), где R⁸ и R ⁹, каждый независимо, означают H, (3С-6С)циклоалкил или CH₂R¹⁰, где R ¹⁰ означает Н, (1С-5С)алкил, гидрокси(1С-3С)алкил, сложный (1С-4С)алкиловый эфир карбокси(1С-4С)алкила, (1С-3С)алкокси(1С-3С)алкил, (моно- или ди(1С-4С)алкил)аминометил, (моно- или ди(1С-4С)алкил)аминокарбонил или фенил, или где R⁸ и R ⁹ вместе с N образуют 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее N или О в качестве второго гетероатома, необязательно замещенное (1С-4С)алкилом;

или его солевая или гидратная форма.

Соединения обладают андрогеновой активностью, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства и в способе ингибирования активности в отношении 5 -дигидротестостерона. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится области медицины и химико-фармацевтической промышленности. Антиэстрогенное и антипролиферативное средство для лечения и профилактики заболеваний женской репродуктивной системы представляет собой таблетку, покрытую оболочкой, содержащую индол-3-карбинол, а также вспомогательные вещества, причем оно содержит в качестве вспомогательных веществ лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, бутилгидроксианизол, крахмал кукурузный модифицированный, магния стеарат или кальция стеарат, а в качестве оболочки кишечнорастворимое покрытие АКРИЛИЗ. Состав таблетки обеспечивает повышенный терапевтический эффект, высокую стабильность и биодоступность. 6 ил.

Изобретение относится к нестероидным модуляторам рецептора прогестерона, имеющим общую формулу

или его фармацевтической приемлемой соли,

где R1, R3, R4, R5 и R10 независимо выбираются из группы, состоящей из Н, галогена, (1-4С)алкила, (2-4С)алкенила, CN, O(1-4С)алкила, С(O)(1-4С)алкила и NR19R20, R2 выбирается из группы, состоящей из Н, галогена, NO₂ и NR11R12, R6 выбирается из группы, состоящей из Н, C(Y)R15, C(O)OR16, C(S)NR17, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-замещенного (1-4С)алкила и (CH₂ )_nC(O)OR21, R7 представляет собой Н или R7 выбирается из группы, состоящей из (1-4С)алкила и (2-4С)алкенила, причем все они необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена, R8 и R9 представляют собой Н, R11 и R12 независимо выбираются из группы, состоящей из Н, (1-6С)алкоксикарбонила, (1-4С)алкилсульфонила и (6-10С)арилсульфонила, R15 представляет собой Н или R15 выбирается из группы, состоящей из (1-6С)алкила, (6-10С)арила, 1,4-бисарила, амино(1-4С)алкила, гидрокси(1-4С)алкила и карбокси(1-4С)алкила, причем все они необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена, R16 представляет собой (1-6С)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена, R17 выбирается из группы, состоящей из (1-4С)алкила, (2-4С)алкенила, (2-4С)алкинила и (3-6С)циклоалкила, причем все они необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена, Х выбирается из группы, состоящей из О, S, CH ₂ и NR18, Y выбирается из группы, состоящей из О, S и NH, R18 выбирается из группы, состоящей из Н и (1-4С)алкила, R19 выбирается из группы, состоящей из Н и (1-4С)алкила, R20 выбирается из группы, состоящей из Н, СН₂(6-10С)арила и С(O)(1-6С)алкила, R21 представляет собой Н, m равно 0, 1 или 2, и n равно 1, 2 или 3, при условии, что (i) когда Х представляет собой О, R1-R5 представляют собой Н, R8-R10 представляют собой Н и R6 представляет собой этил или С(O)СН₃ , тогда R7 не является Н; (ii) когда Х представляет собой О, R1-R5 представляют собой Н, R8-R10 представляют собой Н и R6 представляет собой метил, тогда R7 не является метилом; и (iii) когда Х представляет собой О, R1-R5 представляют собой Н, R8-R10 представляют собой Н и R6 представляет собой Н, тогда R7 не является Н, этилом или (СО)СН₃. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами, которые могут найти свое применение в качестве лекарственного средства, обладающего активностью в отношении рецептора прогестерона. 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно - к гинекологии, и может быть использовано при лечении нарушений менструального цикла у женщин, страдающих аменореей и олигоаменореей центрального и воспалительного генеза. Осуществляют воздействие на симметричные акупунктурные точки эпифиза Мп31, попеременно на правую и левую точки. Воздействуют поочередным включением красного цвета - 700 нм и зеленого цвета - 546,1 нм. Экспозиция воздействия на точку одним цветом 60 сек. Общая продолжительность воздействия на точки 12 минут. Затем в течение 5 минут воздействуют на глаза цветоритмостимуляцией синего цвета - 435,8 нм вспышками длительностью 10 сек и интервалом между вспышками 60 сек. Дополнительно вводят иммуномодулятор тамерит и адаптоген мелаксен. Способ позволяет увеличить сроки ремиссии и исключить побочные эффекты гормональной терапии. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине и лекарственным средствам, а именно к фармацевтическим композициям, содержащим полимер молочной и гликолевой кислот с соотношением средней молекулярной массы и среднечисленной молекулярной массы около 1,90 или менее или его соль и физиологически активный пептид - агонист LH-RH формулы

5-оксо-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-Y-Leu-Arg-Pro-Z(I)

(где Y означает Dleu, DAla, DTrp, DSer (tBu), D2Nal или DHis (ImBzl) и Z означает HN-C₂H₅ или Gly-NH₂) или его соль, в частности пептид формулы

5-оксо-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Pro-NH-C ₂H₅(II)

или его ацетат,

к полимеру молочной и гликолевой кислот с соотношением средней молекулярной массы и среднечисленной молекулярной массы около 1,90 или менее и к способу получения указанного полимера, а также к микросфере, содержащей указанный полимер и пептид формулы (II), и к лекарственному средству для предотвращения или лечения рака предстательной железы, простатомегалии, эндометриоза, миомы матки, метрофибромы, преждевременного полового созревания и дисменореи или для контрацепции, содержащему указанную микросферу, и к способам предотвращения или лечения указанных заболеваний. Техническим результатом изобретения является получение композиции с замедленным высвобождением, содержащей физиологически активное вещество пептидной природы и обеспечивающей стабильную скорость высвобождения активного начала на протяжении длительного срока (до 1 мес.) при подавлении высокого начального высвобождения указанного активного вещества. 15 н. и 22 з.п. ф-лы, 4 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"copoly(lactic/glycolic) acid microcapsules: influence of molecular weight and copolymer ratio of polymer. - Chem. Pharm. Bull, 36(4), 1988, pp.1502-1507.

Изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы

где А представляет собой -СН₂ - или -С(O)-; Y представляет собой -S- или -NH-; R ₁ и R₂ представляют собой, независимо, атом водорода, (С₁-С₈ )алкил, (С₅-С₉)бициклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными (С₁-С₆ )алкильными радикалами, или радикал формулы -(СН ₂)_n-Х, где Х представляет собой амино, (С₃-С₇)циклоалкил, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения; R₃ представляет собой -(CH ₂)_p-W₃-(CH ₂)_p'-Z₃ ; W₃ представляет собой ковалентную связь, -СН(O)- или -С(O)-; Z₃ представляет собой (С₁-С₆)алкил, арильный радикал, гетероарил, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения; V₃ представляет собой -О-, -S-, -C(O)-, -C(O)-O-, -SO₂- или ковалентную связь; Y₃ представляет собой (С₁-С₆)алкильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными галоген радикалами, амино, ди((С ₁-С₆)алкил)амино, фенилкарбонилметила, гетероциклоалкила или арильного радикалов; р и р' представляют собой, независимо, целое число от 0 до 4; R₄ представляет собой радикал формулы -(CH₂ )_s-R"₄, R" ₄ представляет собой гетероциклоалкил, содержащий, по крайней мере, один атом азота и необязательно замещенный (С ₁-С₆)алкилом или аралкилом, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, являющейся антогонистом GnRH, на основе этих соединений. Также рассматривается применение вышеуказанных соединений для получения лекарственного средства. Технический результат - получение новых соединений, фармацевтической композиции и лекарственного средства на их основе в целях лечения таких заболеваний, как: эндометриоз, фиброма, синдром поликистозных яичников, рак молочных желез, яичника и эндометрия, гонадотропная гипофизарная десенсибилизация при медикаментозной стимуляции яичников для лечения бесплодия у женщин.5 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится способу лечения, предупреждения и снижения развития нарушения - недостаточности тестостерона, или симптомов, обусловленных недостаточностью тестостерона, или связанных с недостаточностью тестостерона, у нуждающихся в этом женских особей млекопитающих, заключающийся в нанесении на кожу субъекта геля, содержащего от 0,1 до 10 вес.% тестостерона, от 0,1 до 5 вес.% изопропилмиристата, до 98 вес.% этанола и от 0,1 до 5 вес.% загустителя. Технический результат: обеспечение гибкости дозирования вводимого тестостерона, поддержание постоянно, ежедневно воспроизводимых уровней тестостерона, удобство в практическом применении. 7 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к фармацевтической химии, в частности к фармацевтической форме, подходящей для парентерального введения, содержащей пептиды, имеющие тенденцию к агрегации, в виде их солей: ацетатов, глюконатов, глюкуронатов, лактатов, цитратов, бензоатов или фосфатов, которые растворены или диспергированы, кроме того, кислоты содержатся в виде свободных кислот, а также к способу ее получения. Изобретение обеспечивает снижение тенденции к агрегации и улучшенное высвобождение активного вещества, что приводит к улучшению биодоступности пептидных активных веществ. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и может быть использовано при проведении гормонозаместительной терапии у женщин в период менопаузы или у стерилизованных женщин. Для этого указанная терапия состоит из фазы относительной доминантной эстрогенной активности, включающей три дневные дозы вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17-эстрадиола, и фазы относительной доминантной прогестагенной активности, включающей комбинацию вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17-эстрадиола, и вещества, демонстрирующего прогестагенную активность, эквивалентную примерно 90 мкг в день норгестимата. Для реализации такой терапии предлагается также фармпрепарат и набор указанных средств. Изобретение обеспечивает максимальное облегчение симптомов заболевания, в частности приливов, при безопасности использования из-за снижения риска известных осложнений эстрогенной терапии. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

Изобретение относится к области ветеринарии. Свиноматке двукратно вводят окситоцин и дополнительно внутримышечно через 2-4 часа после отделения последа вводят клатропростин в дозе 1 мл. Способ высокоэффективен в профилактике метрит-мастит-агалактии и эндометрита. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно, к гинекологии, и может быть использовано для восстановления фертильности женщин, страдающих эндометриозом. Способ включает назначение дюфастона с 15 по 25 день менструального цикла, а с 5-го дня менструального цикла включают внутримышечное введение реаферона по схеме: в 5, 6, 8, 10, 12, 14 дни менструального цикла по 1000000 Ед, при этом курс лечения три-шесть месяцев. Способ позволяет повысить эффективность лечения за счет назначения реаферона в дни повышения чувствительности рецепторов органа-мишени, сократить курс приема гормональных препаратов. 1 табл.