Лекарственные средства для лечения половых или сексуальных расстройств, контрацептивы: .мужские контрацептивы – A61P 15/16

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для изучения возможности коррекции нарушения микроциркуляции в плаценте у беременных. Воспроизведение модели гестоза у крыс линии Wistar осуществляют ежедневным с 14 по 20 сутки беременности внутрибрюшинным введением L-нитро-аргинин-метилового эфира в дозе 25 мг/кг. Для коррекции моделируемой патологии вводят подкожно рекомбинантный эритропоэтин в дозе 50 МЕ/кг на 7, 10, 13, 16, 19 сутки беременности. Способ обеспечивает выраженную коррекцию нарушения микроциркуляции в плаценте. 1 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для изучения возможности коррекции эндотелиальной дисфункции у беременных. Способ включает воспроизведение модели гестоза у крыс линии Wistar ежедневным с 14 по 20 день беременности внутрибрюшинным введением L-нитро-аргинин-метилового эфира в дозе 25 мг/кг. Для коррекции моделируемой патологии вводят подкожно рекомбинантный эритропоэтин в дозе 50 МЕ/кг на 7, 10, 13, 16, 19 сутки беременности. Способ обеспечивает коррекцию системной эндотелиальной дисфункции при гестозе при специфических условиях проведения эксперимента. 1 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармации, а также к области терапевтического применения гормонов в заместительной гормональной терапии мужчин и мужской контрацепции. Предлагаемая композиция для внутримышечной инъекции содержит сложный эфир тестостерона, который выбран из группы сложных эфиров, включающей линейные и разветвленные нонаноаты, деканоаты, ундеканоаты, додеканоаты, тридеканоаты, тетрадеканоаты и пентадеканоаты; и носитель, содержащий касторовое масло в концентрации 25-45 об.% и сорастворитель. Композиции после внутримышечной инъекции обеспечивают достоверные физиологически приемлемые уровни тестостерона в сыворотке в течение продолжительного периода времени. Это позволяет применять их в заместительной гормональной терапии и мужской контрацепции без осуществления лечащим врачом сопутствующего мониторинга уровней тестостерона в сыворотке. Описан также фармацевтический состав, содержащий 1000 мг ундеканоата тестостерона в среде носителя, состоящего из касторового масла и бензилбензоата при соотношении 1:1,7 от объема. Использование касторового масла в составе композиции в указанных количествах обеспечивает получение продукта с достаточной стабильностью, то есть сроком годности. 5 н. и 12 з.п., 2 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к тетрагидрохинолиновым производным общей формулы (I), где Y-X обозначает С(O)-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH; R⁶ обозначает Н, (1-6С)алкил, 1- или 2-адамантил(1-4С)алкил, (3-9С)гетероарил, (3-6С)циклоалкил, (2-6С)гетероциклоалкил, алкилтио(1-4С)алкил, фенил(1-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил(1-4С)алкил, (2-6С)гетероциклоалкил(1-4С)алкил, R⁸, R⁹аминокарбонил(1-4C) алкил, R⁸, R⁸,R ⁹-амино (1-4С)алкил, R⁸-оксикарбонил(l-4C)алкил, R⁸-окси(l-4C)алкил, R⁸ -карбонил(1-4С)алкил или фенил, необязательно замещенный гидрокси, амино, галогеном, нитро, трифторметилом, (3-9С)гетероарилом, (1-4С)алкилкарбониламино, (1-4С)алкилкарбонилокси, (3-9С)гетероарилкарбонилокси, (3-9С)гетероарилсульфонилокси, (2-6С)гетероциклоалкилкарбамоилом или дифениламино. Кроме того, настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующей активностью в отношении рецептора ФСГ, включающей указанные производные. 2 з. и 15 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к медицине, в частности к гинекологии и дерматологии, и касается вариантов спермицидной и/или противогрибковой композиций и способов контрацепции или лечения грибковых заболеваний с использованием таких композиций. Композиции по настоящему изобретению могут содержать эффективные количества гексагидроинденопиридиновых соединений, предотвращающие беременность, или оказывающие фунгицидное воздействие, и подходящий носитель. Изобретения обеспечивают эффективную контрацепцию и фунгицидное воздействие. 5 н. и 39 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 табл.

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается новых сложных эфиров этоногестрела формулы 1, 2, 3, используемых для мужской и женской контрацепции. Соединения обладают улучшенным фармакокинетическим профилем. 3 н.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к новым производным тетрагидрокарбазола общей формулы (I)

где R¹ означает Н, C ₁-С₆алкил и может быть необязательно замещенным группами арил, гетероарил или -COOR ¹¹, где арил или гетероарил может быть замещенным, имея вплоть до трех заместителей, которые независимо выбраны из группы, включающей -NO₂, -СН₃ , -CF₃, -ОСН₃, -OCF ₃ и атомы галогена; R¹¹ означает Н, С₁-С₁₂алкил, С ₁-С₁₂аралкил, арил, гетероарил, -СОСН ₃, и может быть необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей -CONH₂, -СОСН₃, -СООСН₃, -SO₂СН₃ и арил; R ², R³, R⁴ и R⁵ каждый независимо означает Н, галоген, -СООН, -CONH₂, -CF₃ , -OCF₃, -NO₂, C ₁-С₆алкил, C₁ -С₆алкокси, С₁-С ₁₂аралкил, арил, гетероарил; R⁶ означает -CONR⁸R⁹, -COOR ⁸, -CH₂NR⁸R ⁹, -CH₂R⁸, -CH₂OR⁸; R ⁸ и R⁹ каждый независимо означает Н, С₁-С₁₂алкил, С ₁-С₁₂аралкил, C₁ -С₁₂ гетароалкил, арил, или гетероарил, каждый из которых может быть замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей ОН, -NH₂ , -CONHR¹⁰, -COOR¹⁰ , -NH-C(=NH)-NH₂ и галоген; R ¹⁰ означает Н, C₁-C ₁₂ алкил, C₁-C₁₂ арилкил, арил или гетероарил и необязательно замещен группой -CON(R¹¹)₂ или где радикалы R⁸ и R⁹ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическую структуру; R⁷ означает Н, С ₁-С₁₂алкил, C₁ -С₁₂аралкил, арил, или гетероарил, -NR ¹²R¹³, -NHCOR¹⁴ , -NHCONHR¹⁴, -NHCOOR¹⁴ или -NHSO₂R¹⁴ и может быть необязательно замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -ОН, -NH₂ , -CONH₂,-СООН и галоген; каждый из R ¹² и R¹³ независимо означает Н, С ₁-С₁₂алкил и может быть необязательно замещен одним или более заместителем, выбранным из: арила, гетероарила, которые в свою очередь могут содержать вплоть до трех заместителей, независимо выбранных из: -NO₂, -СН ₃, -CF₃, -ОСН₃ , -OCF₃ и галогена; R¹⁴ означает Н, С₁-С₁₂ алкил, С₁-С₁₂аралкил, арил или гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -NO₂, -СН₃, -OR ¹¹, -CF₃, -OCF₃ , -ОН, -N(R¹¹)₂, -OCOR¹¹, -СООН, -CONH₂ , -NHCONHR¹¹, -NHCOOR¹¹ и галоген; каждый из радикалов R^a, R ^b, R^c, R^d, R^e и R^f независимо означает Н, галоген, -СООН, -CONH₂, -CF ₃, -OCF₃, -NO₂ , -C₁-С₆алкил, -C ₁-С₆алкокси, арил или гетероарил, причем гетероарил и гетероциклическая группа, там, где она присутствует означает пиридинил, пирролидинил, индолил; при условии, что соединение общей формулы I выбрано не из группы, включающей 3-амино-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновую кислоту, 3-амино-6-метокси-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновую кислоту, 3-амино-6-бензилокси-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновую кислоту, 3-ацетамидо-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновую кислоту, метиловый эфир 3-ацетамидо-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновой кислоты, (-)-ментиловый эфир 3-ацетамидо-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновой кислоты, 3-трет-бутоксикарбониламино-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновую кислоту, 9-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-4-карбоновую кислоту, 6-метокси-9-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-4-карбоновую кислоту, 9-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-4-карбоксамид, 6-метокси-9-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-4-карбоксамид. Соединения обладают активностью антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. Описаны способы их получения. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к безводным противогрибковым смазывающим гелевым композициям, включающим многоатомный спирт, желатинирующее средство и противогрибковое азольное соединение, а также к способу лечения пациента с грибковыми инфекциями, включающему введение данному пациенту указанной композиции. Настоящее изобретение оказывает при нанесении на кожу и слизистые оболочки превосходное согревающее и смазывающее действие, а также обеспечивает эффективное лечение грибковых инфекций. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 табл., 11 ил.