Лекарственные средства для лечения дыхательной системы: .антиастматические средства – A61P 11/06

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R₁ представляет собой Н, ОН или NH₂ ; R₃ представляет собой Н; R₄ представляет собой Н, атом галогена, CN или (C₁-C₆)алкилен-(С ₆-С₁₀)арил; R₅ представляет собой H, атом галогена, (C₁-C₆)алкил; R₇ представляет собой Н, атом галогена, (C₁-C₆ )алкил, О-(C₁-C₆)алкил; R₈ представляет собой Н; R₉ и R₆ отсутствует; R₁₀ представляет собой (C₁-C₆)алкил, (C ₁-С₈)гетероалкил, (С₃-C₈ )циклоалкил, (C₆)гетероциклоалкил, (C₁-C ₆)алкилен-(С₃-С₈)циклоалкил, (C ₁-C₆)алкилен-(С₆-С₁₀)арил, (C₁-C₆)алкилен-(С₆)гетероциклоалкил; R₁₁ представляет собой Н; R₁₂ представляет собой (C₁-C₆)алкил, (С₃-С ₈)циклоалкил, (C₅)гетероарил или (C₆ -С₁₀)арил; R₁₃ и R₁₄ независимо друг от друга представляют собой Н, (C₁-С₆ )алкил, (C₁-C₆)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С₃-С ₈)циклоалкил, (C₆-C₁₀)арил; где в остатках R₁₀, R₁₂-R₁₄ алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН₃; где в остатках R₁₀ , R₁₂-R₁₄ алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C₁-C₈)гетероалкильная группа означает (C₁-С₈)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C₆ )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C₅ )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO₂; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR⁵; и Z представляет собой =O, CO₂ R⁶ или C_1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH₂, CHF, CHCH₃, O, S или SO ₂; и Z представляет собой водород или C_1-6алкил; R¹ и R² каждый независимо представляют собой галоген, C_1-6алкил или C_1-6 галогеналкил; R³ представляет собой CN или NO₂; R ⁴ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-6алкил; и R⁶ представляет собой водород или C_1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и инфекционным болезням, и может быть использовано для профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей. Для этого одновременно подавляют ген p респираторно-синцитиального вируса (далее - РСВ) и провоспалительный ген il-4 мыши, при этом для подавления гена p РСВ, необходимого для его репликации в клетке, используют создаваемую молекулу малой интерферирующей РНК (миРНК) - SEQ ID NO 1 (siP1), а для подавления провоспалительного гена il-4 мыши используют создаваемую молекулу миРНК - SEQ ID NO 15 (siIL4-408). На их основе создают препараты, содержащие терапевтически эффективное их количество, после чего вводят интраназально. Способ позволяет ослабить признаки аллергического воспаления и тяжесть течения РСВ-инфекции за счет подавления провоспалительного гена il-4 мыши и подавления репликации вируса РСВ. 1 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п. В формуле I

R¹ и R² означают каждый независимо H; C₁-C₁₀алкил; галоген; CF₃ ; CN; OR⁵; NR⁶R⁷; NHCOR ⁸; арил; или C₁-C₄алкил, необязательно замещенный OR⁵; Z означает OR³; R³ означает C₁-C₆алкил или C₁-C ₃алкил, замещенный C₁-C₃алкокси-группой; R⁴ означает SO₂NR⁶R⁷ ; NR⁹R¹⁰, при условии, что NR⁹ R¹⁰ не является NH₂; COR¹¹; OR¹²; или R⁴ означает 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C₁-C₆ алкил; или R⁴ означает 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу; R⁵ означает C₁-C₆алкил; C₁-C₄алкил, необязательно замещенный C ₁-C₄алкокси-группой; R⁶ и R⁷ означают каждый независимо H, OH, C₁-C₆ алкил, C₁-C₆алкокси-группу, C₃ -C₆алкенил, C₃-C₆циклоалкил, адамантил, C₃-C₈лактамил, арил, Het или (CH₂CH₂O)_jH, где j равно 1-3; или R⁶ и R⁷ означают каждый независимо C₁-C₆алкил, необязательно замещенный OH, C₁-C₄алкокси-группой, SO₃H, SO₂NR¹³R¹⁴, SO2R¹⁶ , NR¹³R¹⁴, арилом, Het или 5-6-членным гетероциклилом; или R⁶ и R⁷ означают каждый независимо 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-C₆ алкил и C₁-C₆ алкил, замещенный гидроксилом; или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR ⁸, (CH₂CH₂O)_jH, где j равно 1-3, C₁-C₄алкокси-группу, Het и C ₁-C₆алкил, замещенный арилом; или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, их применению, способам получения соединений и промежуточным продуктам. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 224 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и описывает фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, а в качестве носителя содержит лактозу со средним размером частиц 120-200 мкм, натрия бензоат просеянный с насыпной плотностью в пределах 0,30-0,50 г/см³ и натрия бензоат микронизированный со средними размерами частиц 0,5-10 мкм, при определенном содержании компонентов на дозу препарата. Изобретение обеспечивает более высокий процент респирабельной фракции активного вещества и, соответственно, более высокую фармакологическую активность. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 10 пр.

Изобретение относится к средству для профилактики и/или лечения аллергического заболевания, выбранного из поллиноза, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита и астмы, и представляет собой низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 103 ил., 17 табл., 55 пр.

Изобретение относится к способам лечения пациента, страдающего тяжелой и неконтролируемой астмой, которые включают введение пациенту глюкокортикоида в ингаляционной форме в виде распыленного аэрозоля в газовой фазе и дополнительно включает пероральное введение глюкокортикоида. По одному из заявленных способов распыленный аэрозоль вводят во время фазы вдыхания пациента со скоростью не более чем 20 л/мин, на фазе вдыхания вводят суммарный объем по меньшей мере 0,4 литра газовой фазы, и вводят не более чем 150 мл свободного от аэрозоля воздуха перед введением распыленного аэрозоля. Пероральное введение глюкокортикоида осуществляется в суточной дозе не более чем 40 мг преднизолона или эквипотентной дозы другого глюкокортикоида. Другой способ лечения пациента включает ингаляционное введение глюкокортикоида в количестве от 400 до 4000 мкг с использованием устройства распыливания (небулайзера), способного к введению глюкокортикоида в виде аэрозоля в нижние легкие при избыточном давлении 40 мбар или менее, что приводит к депонированию более 200 мкг глюкокортикоида в нижних легких. Также заявлен способ лечения пациента, который включает ингаляционное введение глюкокортикоида в количестве от 400 до 4000 мкг, причем аэрозоль вводят во время фазы вдыхания, включающей три предопределенных периода, где после третьего периода пациента инструктируют остановить вдыхание и выдохнуть, причем данное лечение приводит к депонированию более чем 200 микрограммов глюкокортикоида в нижних легких. Заявленное изобретение обеспечивает улучшенное депонирование ингаляционного глюкокортикоида в нижних легких, снижение потребности в пероральных глюкокортикоидах по меньшей мере на 30% и к снижению ротоглоточных побочных эффектов. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA)

Изобретение относится к медицине, в частности к педиатрии, аллергологии и пульмонологии, и может быть использовано для лечения бронхиальной астмы (БА) с персистенцией цитомегаловируса (ЦМВ) у детей. Для этого после обнаружения признаков персистенции ЦМВ в бронхах - фрагментов его ДНК в мокроте немедленно дополнительно назначают иммуноглобулин человеческий титрованный по количеству антител к ЦМВ по схеме 1,5 мл внутримышечно через 2 дня на 3-й, на курс 5 инъекций. Способ позволяет облегчить течение БА при снижении объема базисной терапии. 1 табл., 3 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к клинической аллергологии, и может быть использована для денатурирования аллергенов вне организма. Для этого обрабатывают поверхности предметов аллерген-денатурирующей композицией. Композиция содержит хлорид кальция или ацетат кальция и хлорид лантата или нитрат лантата в определенных соотношениях. Такие комбинации указанных солей металлов, подобранные в определенных соотношениях, обеспечивают эффективное денатурирование аллергенов ex vivo, за счет синергического денатурирующего действия данных компонентов. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к производным изохинолинона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (С₁-С₅)алкил, который возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С₁-С₆)алкил, -(С₁-С ₆)алкокси, -ОН или -(С₁-С₆)алкил-гидрокси, и где один независимый заместитель радикала R1, представляющий собой -(С₁-С₆)алкил, возможно может быть сконденсирован с другим независимым заместителем радикала R1, представляющим собой -(С₁-С₆)алкил, с образованием насыщенного (С₃-С₄)циклоалкила; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой (CH₂)_d-Y и R3 независимо возможно замещен одной или двумя группами -(С ₁-С₆)алкил, -NH₂, -HN(С₁ -С₆)алкил, -N-ди-(С₁-С₆)алкил, -(С₁-С₆)алкил-NH₂, -(С₁ -С₆)алкил-гидрокси; Y выбран из гетероциклоалкила, S-(O)_е-гетероциклоалкила, S-(O)_e-(C ₁-С₆)алкил-гетероциклоалкила, -SO₂ NH-(С₁-С₆)алкила; d равно 0, 1 и 2; е равно 0, 1 или 2; R4 и R5 независимо выбраны из (С₁-С ₆)алкила и галогено; R6 представляет собой Н; гетероциклоалкил представляет собой С- или N-связанное 5-7-членное неароматическое циклическое кольцо, которое, когда оно является С-связанным, содержит один NR7 атом, и когда оно является N-связанным, содержит один N-атом, или один N-атом и один NR7 атом; R7 представляет собой Н или (С₁-С₆)алкил. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) при лечении хронического обструктивного заболевания легких (COPD) и астмы. Технический результат: получены новые производные изохинолина, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 8 з.п.ф-лы, 9 табл., 67 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается сухого порошкообразного препарата, содержащего формотерола фумарат дигидрат, находящийся в микронизированой форме, позволяющей проникать в бронхи и альвеолы легких и подготовленные особым образом вспомогательные вещества, а именно смесь лактозы и натрия бензоата, позволяющие эффективно дозировать и дезагрегировать активный компонент. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано в медицине. Пептид структуры DGSVVVNKVSELPAGHGLNVNTLSYGDLAAD используют для подавления аллергического воспаления дыхательных путей, в профилактике и лечении артрита, а также для ослабления боли. Пептид эффективен в качестве адъюванта и для стимулирования продукции IL-12 в клетке. Пептид позволяет увеличить продукцию IL-12 по меньшей мере в 10 раз относительно нормальных уровней клеточного продуцирования IL-12. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 25 ил., 10 пр.

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и описывает ингаляционный состав в форме аэрозоля для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий бекламетазона дипропионат, растворитель, адъювант и пропеллент, причем в качестве растворителя он содержит спирт этиловый абсолютный, в качестве адъюванта - регулятор размеров аэрозольных частиц, состоящий из триэтилцитрата и перфтордекалина, в качестве пропеллента - 1,1,1,4 тетраф-торэтана (HFA-134a) и/или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан (HFA-227ea). Состав имеет более высокую эффективность. 9 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и описывает ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий в качестве активных веществ микронизированный Будесонид и микронизированный Формотерола фумарат дигидрат, где содержит в качестве носителя лактозу со средними размерами частиц от 1 до 10 мкм и натрия бензоат с насыпной плотностью в пределах 0,30-0,50 г/см³, при следующем содержании компонентов на дозу препарата: Будесонид 50 мкг - 800 мкг, Формотерола фумарат дигидрат 4,5 мкг - 18 мкг, Лактоза 5 мг - 50 мг, Натрия бензоат 0,01 мг - 5 мг. Описан также способ получения данного препарата. Изобретение обеспечивает более высокий процент респирабельной фракции активных веществ и соответственно более высокую эффективность. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к реаниматологии, и может быть использовано для купирования и лечения статуса бронхиальной астмы. Для этого вводят антисыворотку уротензина 2 человека (hU) - гормон каудальной нейросекреторной системы (КНСС) один раз в день внутрикожно в ладонную поверхность предплечья в 2-3 точки по 0,1-0,2 мл и сульфат магния 25% внутривенно по 5-10 мл два раза в сутки, сочетая их с глюкокортикостероидами внутривенно и бронхолитиками ингаляционно. Способ позволяет быстро и эффективно вывести больных из состояния статуса бронхиальной астмы за счет его простоты при меньшей затрате лекарственных средств и сокращении сроков лечения. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новому соединению формулы

где Y представляет собой

или

или его фармацевтически приемлемой соли. Указанное соединение применяют для лечения состояний глаз, заболеваний кишечника и облысения.

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных Fc RI или Fc R1 - рецепторами. В формуле I

каждый R² и R⁴ независимо представляют собой фенил, замещенный одним или более R⁸ группами, или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из

Изобретение относится к новым производным 2-8-бензилпиримидинов, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRTH2 рецептора. В формуле I:

Описываются новые производные триазоло[1,5-а]хинолина общей формулы (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ представляет собой низшую алкильную группу; R² представляет собой атом водорода; R³ и R⁴ представляют собой каждый низшую алкильную группу; R⁵ представляет собой низшую алкильную группу; R⁶ представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR⁸- или -S(O)₂-; R⁷ и/или R⁸ могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NR^aR^b в качестве заместителя(ей); в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NR^aR ^b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей); R^a и R^b могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу; Y представляет собой низшую алкиленовую группу; Z представляет собой атом кислорода; p равен 2, в случае когда р равен 2, R⁶ могут быть одинаковыми или различными. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и модулятору глюкокортикоидного рецептора на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

где А представляет собой СА¹; Е представляет собой CE¹; W представляет собой (СН₂) _n; Y представляет собой (СН₂)_p; n и p независимо равны 0 или 1; R¹ представляет собой фенил, замещенный фенилом {который, возможно, замещен галогеном, гидрокси, СН(O), CO₂H, С_1-4алкилом, С _1-4алкил-(N(C_1-4алкил)₂), C_1-4 алкил(NH₂), С_1-4алкил(NH(С_1-4 алкил)), С_1-4гидроксиалкилом, CF₃, C _1-4алкилтио, С_1-4алкил(гетероциклил) или С _1-4алкилNHC(O)O(С_1-4алкил)} или гетероциклилом; и гетероциклил, возможно, замещен C_1-6алкилом; R ² представляет собой NHC(O)R³; и R³ представляет собой С_1-4алкил {замещенный NR⁷ R⁸ или гетероциклилом}, С_3-7циклоалкил (возможно, замещенный группой NR⁴³R⁴⁴) или гетероарил; где R⁷, R⁸, R⁴³ и R⁴⁴ являются такими, как определено в п.1; при этом гетероарил, возможно, замещен галогеном, С_1-4 алкилом, СF₃, С_1-4алкокси, ОСF₃ , гетероциклилом или группой амино(С_1-4алкил); R ⁷ и R⁸ независимо представляют собой C_1-6 алкил; А¹, Е¹ и G¹ независимо представляют собой водород или галоген; если не указано иное, гетероциклил, возможно, замещен C_1-6алкилом; R ²⁵ представляет собой С_1-6алкил; R⁵⁰ представляет собой водород или C_1-6алкил (возможно, замещенный группой NR⁵¹R⁵²); R³⁰ , R³⁶, R⁴⁰, R⁴² или R⁴⁴ независимо представляют собой водород, С_1-6алкил (возможно, замещенный гидрокси, C_1-6алкокси, С _1-6алкилтио, С_3-7циклоалкилом (который, возможно, замещен гидрокси) или NR⁴⁵R⁴⁶), С_3-7 циклоалкил (возможно, замещенный группой гидрокси(С_1-6 алкил)) или гетероциклил (возможно, замещенный С_1-6 алкилом); R²⁹, R³⁵, R³⁹, R ⁴¹, R⁴³, R⁴⁵, R⁴⁶ и R ⁵¹ независимо представляют собой водород или С_1-6 алкил; где гетероциклил представляет собой неароматическое 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот и кислород; и где арил представляет собой фенил или нафтил; и где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное кольцо, возможно конденсированное с одним другим кольцом (которое может быть карбоциклическим и ароматическим или неароматическим), содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот, или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения РDЕ4-опосредованного болезненного состояния. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 81 ил., 13 табл., 375 пр.

Настоящее изобретение относится к производным пиразинона формулы (I):

где R¹, R², R ³, R⁴, R⁵, R⁶ и R ⁷ являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение описывает кристаллическую форму, соединения формулы I, применение соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства для лечения хронического обструктивного заболевания легких, а кроме того, описана фармацевтическая композиция и фармацевтический продукт. Также описаны способы их получения соединения формулы I. Технический результат - получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в терапии. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 334 пр., 15 табл., 12 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia

Настоящее изобретение относится к соединению производного пиперидина общей формулы (I):

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R¹ выбран из Н, (С₁ -С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (СН₂)_а-Х-Аr и (CR¹⁰¹R¹⁰² )_a-X-Ar, где указанный (С₁-С₆ )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C₁-С₆)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С₃-С₇)циклоалкила и -NR⁸R⁹; R² выбран из Н и (С ₁-С₆)алкила; R³ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и (CH₂)_d-Y; и при условии, что когда R³ представляет собой (CH ₂)_d-Y, R² выбран из Н; R⁴ и R⁵ независимо выбраны из Н, (C₁-С ₆)алкила и галогено; R⁶ представляет собой (С ₃-С₇)циклоалкил; R⁷ представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С₁-С₆)алкил, -(СН₂)_е -O-(С₁-С₆)алкил, -(СH₂) _е-S(О)_f(C₁-C₆)алкил, -(CH ₂)_е-N(R¹⁰)-(C₁-C₆ )алкил, -(СН₂)_е-Z-(С₁-С ₆)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR⁸ R⁹, -NR⁸R⁹ и -С(O)ОН, где (С ₁-С₆)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR ¹²R¹³; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R ¹⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR²⁷, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С₁-С₆)алкил, где указанный -(C₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; и где R²⁷ выбран из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R¹⁸); R⁸ и R ⁹ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆ )алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR ¹⁹R²⁰; или R⁸ и R⁹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²¹; R¹² и R¹³ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен группами -(С₁-С₆)алкокси, -ОН; или R¹² и R¹³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²⁴; R¹⁰, R ¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R ²², R²³ и R²⁴ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR²⁸; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R²⁸ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и -С(O)O-(С₁-С₆ )алкила; R¹⁰¹ представляет собой (С₁-С ₆)алкил; R¹⁰² представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение метаарсенита натрия в производстве пероральной дозированной формы фармацевтической композиции для лечения воспаления у млекопитающего. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 пр., 1 ил., 1 табл.