Медицинские препараты, характеризуемые специальными физическими формами: .....содержащих твердые синтетические полимеры – A61K 9/58

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. Согласно способу по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, добавляют полученный раствор фенбендазола к раствору натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане в присутствии поверхностно-активного вещества Е472с при перемешивании со скоростью 1000 об/с. Фенбендазол и натрий карбоксиметилцеллюлозу берут в массовом соотношении 1:3. Затем добавляют метилкарбинол и дистиллированную воду, взятые в соотношении 2:1 об./об. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат. Процесс осуществляют при 25^оС в течение 20 минут без специального оборудования. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при их получении (увеличение выхода по массе). 3 пр.

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. В способе по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде. Добавляют полученный раствор фенбендазола к раствору натрийкарбоксиметилцеллюлозы в этилацетате в присутствии препарата Е472с при перемешивании со скоростью 1000 об/сек, при этом фенбендазол и натрий карбоксиметилцеллюлозу берут в массовом соотношении 1:3. Затем добавляют метилкарбинол и дистиллированную воду, взятые в объемном соотношении 2:1 соответственно. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат. Процесс получения микрокапсул фенбендазола осуществляют при 25⁰ С в течение 20 мин без специального оборудования. 3 пр.

Группа изобретений относится к хелатному амфифильному полимеру в качестве носителя, частице в качестве носителя, содержащей способную к самоагрегации структуру хелатообразующего амфифильного полимера (полимерсому), контрастным средствам для CEST МРТ, ОФЭКТ или ПЭТ или спектральной КТ, содержащим указанную выше частицу, а также способу получения частицы. Хелатный амфифильный полимер способен к агрегации и содержит гидрофильный блок (М_А ), который имеет хелатообразующий фрагмент (Х) в качестве концевой группы, и гидрофобный блок (М_В), при этом полимер имеет формулу

где n и m являются целыми числами от 3 до 1000000, представляющие собой количество мономерных звеньев, образующих соответствующие блоки. Гидрофильный блок выбран из полиэтиленоксида, полиметакриловой кислоты, производных полиакриламида, поливинилового спирта или полигидроксиэтилметакрилата, гидрофильных полипептидов и производных сахара. Гидрофобный блок выбран полибутадиена, полиизопрена, полиэтилэтилена. Хелатообразующий фрагмент выбран из группы, включающей полифосфаты, аминокарбоновые кислоты, 1,3-дикетоны, гидроксикарбоновые кислоты, полиамины, аминоспирты, ароматические гетероциклические основания, фенолы, аминофенолы, оксимы, пептиды, содержащие проксимальные хелатные функциональные группы, основания Шиффа, тетрапирролы, соединения серы, синтетические макроциклические соединения, фосфоновые кислоты, или комбинации из двух или более указанных выше соединений. Изобретение обеспечивает хелатные амфифильные полимеры, которые способны к самоагрегации и пригодны для использования в способах визуализации. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции (твердой пероральной дозированной лекарственной форме (таблетке или капсуле)) ингибитора тирозинкиназы Bcr-Abl - иматиниба (4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид). Фармацевтическая композиция содержит 25-45 мас.% иматиниба, предпочтительно иматиниба мезилата, более предпочтительно -кристаллической формы иматиниба мезилата, связующее, представляющее собой повидон, и, по меньшей мере, два дезинтегранта, представляющих собой низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу и карбоксиметилкрахмал натрия. Изобретение обеспечивает высвобождение иматиниба из таблетки не менее 80% в течение 15 минут после приема внутрь и позволяет расширить ассортимент лекарственных препаратов, применяемых для лечения лейкоза. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к -лактамным антибиотикам. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов осуществляется физико-химическим методом осаждения нерастворителем. При этом используется два осадителя - карбинол и изопропиловый спирт, взятые по объему в соотношении 1:4. Способ микрокапсулирования цефалоспоринов обеспечивает ускорение процесса получения и упрощение метода. Выход микрокапсул составляет более 90%. 3 пр.

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к -лактамным антибиотикам, в конжаковой камеди физико-химическим методом осаждения нерастворителем. В качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь. Получение микрокапсул осуществляют физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и хлороформа. Процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C без специального оборудования. Способ по изобретению обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов и уменьшение потерь (увеличение выхода по массе). 4 пр.

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов на примере риванола, который может быть использован в качестве противомикробного, противогрибкового препарата наружного применения. Способ получения микрокапсул риванола в водорастворимом полимере, представляющем собой поливиниловый спирт или поливинилпирролидон, осуществляется физико-химическим методом осаждения нерастворителем, где в качестве осадителя используется ацетон. Процесс получения осуществляется при 25°С без специального оборудования. Способ получения микрокапсул риванола обеспечивает упрощение процесса микрокапсулирования. 13 ил., 5 пр.

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к -лактамным антибиотикам. В способе микрокапсулирования препаратов группы цефалоспоринов в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и диэтилового эфира, взятых в соотношении 1:3, процесс получения осуществляется при 25°C без специального оборудования. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

Заявляемая группа изобретений относится к фармакологической композиции, предназначенной для интраназального введения с целью доставки в мозг, и способу получения указанной композиции. Заявленная композиция содержит основу-контейнер, образованную пористыми частицами карбоната кальция или диоксида титана с размерами частиц 100-5000 нм, и фармакологически активный компонент - лоперамид. При этом поверхность контейнера модифицирована сурфактантами, выбранными из полисорбатов, или полимерами, выбранными из группы, включающей гликозаминогликаны и полипептиды, или их комбинацией. Способ получения фармакологической композиции заключается в получении основы-контейнера путем синтеза пористых частиц, сорбцию в объемах его пор лоперамида и модификацию поверхности контейнера полимерами и сурфактантами путем инкубации контейнера в их растворах. Изобретение обеспечивает получение фармакологической композиции, которая пригодна для доставки лоперамида в мозг при интраназальном введении. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 пр.

Изобретение относится к композиции для перорального введения, обладающей свойствами модифицированного высвобождения. Композиция по изобретению включает фармацевтически приемлемые эксципиенты и комплекс лекарственное вещество - ионообменная смола с покрытием с модифицированным высвобождением, содержащий фармацевтически активное лекарственное вещество, связанное с фармацевтически приемлемой ионообменной смолой. Комплекс имеет отверждаемое барьерное покрытие с высокой прочностью на разрыв, водопроницаемое, нерастворимое в воде, которое содержит поливинилацетатный полимер, стабилизатор и эффективное количество пластификатора. Указанное покрытие является по существу нелипким, когда нанесено на комплекс в отсутствие антиадгезивного средства, причем, если композиция представляет собой таблетку, комплекс лекарственное вещество - ионообменная смола с покрытием дополнительно содержит замедляющее высвобождение вещество в матрице вместе с комплексом лекарственное вещество - ионообменная смола. Изобретение относится также к продукту с модифицированным высвобождением, включающему упаковку, которая содержит описанную выше композицию. Изобретение обеспечивает регулируемое пролонгированное высвобождение активного агента без нарушения целостности покрытия, без использования водорастворимых пропитывающих веществ и без агломерации частиц комплекса при нанесении покрытия. 2 н. и 25 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине. Описаны пероральные лекарственные формы ризедроната, состоящие из безопасного и эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей ризедронат, хелатирующий агент и средство для эффективного отсроченного высвобождения ризедроната и хелатирующего агента в тонком кишечнике, обеспечивают непосредственное высвобождение фармацевтической композиции в тонком кишечнике млекопитающего и фармацевтически эффективную абсорбцию бисфосфоната совместно с пищей или напитками, или же в их отсутствие. Настоящее изобретение существенно снижает взаимодействие между ризедронатом и пищей или напитками, каковое взаимодействие приводит к тому, что активный компонент бисфосфоната становится недоступным для абсорбции. Таким образом, конечная пероральная лекарственная форма может приниматься как с пищей, так и без нее. Далее, настоящее изобретение оказывает влияние на доставку ризедроната и хелатирующего агента в тонкий кишечник, существенно уменьшая раздражение верхнего ЖК-тракта, связанного с бисфосфонатной терапией. Эти преимущества упрощают прежние сложные режимы и могут привести к более полному соблюдению пациентом режима бисфосфонатной терапии. 4 н. и 19 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к носителю для лекарственных средств, биологически-активных веществ, биообъектов, используемому в медицине при диагностике и лечении, в фармацевтической промышленности. Носитель представляет собой материал, чувствительный к воздействию внешнего магнитного или электрического полей и состоящий из магнитного или сегнетоэлектрического материала, покрытого пленкой биосовместимого термочувствительного, биодеградируемого полимера и/или распределенного в термочувствительной среде, свойства которых изменяются при изменении температуры относительно температуры человеческого тела в диапазоне от 15,9 до 42°С. Магнитный или сегнетоэлектрический материалы выполнены из вещества с большой величиной магнитокалорического или электрокалорического эффекта, составляющей от 1 до 13 K, имеют температуру магнитного или сегнетоэлектрического фазового перехода, лежащую в температурном интервале от 33 до 37°С, и выбраны из группы, включающей редкоземельные, переходные и благородные металлы, их сплавы и соединения. Изобретение также относится к способам регулируемой доставки лекарственных препаратов с помощью такого носителя, обеспечивая их высвобождение (регулируемую десорбцию) в заданное место. 3 н.п. и 29 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к капсуле с мини-таблетками с пролонгированным высвобождением, при этом мини-таблетки имеют ядро и внешнюю оболочку, которая составляет 2-15% общего веса мини-таблеток, ядро указанных мини-таблеток включает гидрохлорид венлафаксина, микрокристаллическую целлюлозу и поливинилпирролидон, а указанная оболочка включает полимер, нерастворимый в воде, и полимер, растворимый в воде. Кроме того, изобретение относится к способу получения указанной лекарственной формы. Технический результат заключается в обеспечении уровней концентрации в плазме крови выше минимальной терапевтической концентрации в течение длительного периода времени. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине и раскрывает улучшенную композицию для контроля профиля высвобождения активного соединения на протяжении кишечного тракта, включающую частицы, особенно гранулы, содержащие активное соединение, которые покрыты покрывающим материалом, растворение которого зависит от величины рН, или полиметакрилатным материалом, растворение которого, предпочтительно, зависит от величины рН, определенной толщины, в зависимости от желательных места и скорости высвобождения активного соединения. В предпочтительных композициях, два или более множества частиц, в которых частицы каждого множества покрыты покрывающим материалом, растворение которого зависит от величины рН, или полиметакрилатным материалом, различной толщины по сравнению с частицами каждого другого множества, содержатся в капсуле с энтеросолюбильным покрытием и обеспечивают высвобождение активного соединения в различных желательных участках кишечного тракта. 2 н. и 26 з.п. ф-лы, 7 ил.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к составу лекарственной формы длительного высвобождения, содержащей в качестве активного соединения венлафаксина гидрохлорид, в котором венлафаксина гидрохлорид вместе со связующим нанесен на инертное ядро в форме драже (nonpareil), с последующим покрытием изолирующим полимерным слоем для обеспечения стабильности и дополнительным покрытием внешним полимерным слоем, обеспечивающим контролируемое высвобождение венлафаксина гидрохлорида. 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к производству кишечнорастворимых капсульных форм лекарственных препаратов, в частности к технологии создания оболочек капсул с улучшенными защитными свойствами. Изобретение касается способа получения оболочки капсул из альгината кальция, путем последовательной выдержки ядер капсул в растворах альгината натрия и хлорида кальция, в котором раствор альгината натрия концентрацией 1,5-2,0% (вес/объем) предварительно обрабатывают ультразвуком в течение 8-10 минут мощностью 400-450 Вт/см ². Раствор хлорида кальция используют в концентрации 2,0-2,5%. При этом время выдержки ядер капсул в растворах альгината натрия и хлорида кальция составляет по пять минут в каждом растворе. 1 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к композиции в виде множества частиц с модифицированным высвобождением, которая в действии доставляет активный ингредиент импульсным или бимодальным образом. Эта композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением включает в себя компонент с немедленным высвобождением и компонент с модифицированным высвобождением, причем компонент с немедленным высвобождением включает в себя первую совокупность частиц, содержащих активный ингредиент, а компонент с модифицированным высвобождением включает в себя вторую совокупность частиц, содержащих активный ингредиент, покрытых оболочкой для контролируемого высвобождения, причем эта комбинация компонента с немедленным высвобождением и компонента с модифицированным высвобождением в действии доставляет активный ингредиент импульсным или бимодальным образом. Это изобретение также относится к твердой пероральной лекарственной форме, которая содержит такую композицию в виде множества частиц с модифицированным высвобождением. Профиль в плазме крови, достигаемый этой композицией в виде множества частиц с модифицированным высвобождением, полезен в снижении толерантности у пациента к активному ингредиенту и в улучшении соблюдения пациентом режима лечения посредством снижения частоты приема лекарства. 5 с. и 31 з.п.ф-лы, 8 табл., 1 ил.