Медицинские препараты, характеризуемые специальными физическими формами: ....содержащие углеводы или их производные – A61K 9/36

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции (твердой пероральной дозированной лекарственной форме (таблетке или капсуле)) ингибитора тирозинкиназы Bcr-Abl - иматиниба (4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид). Фармацевтическая композиция содержит 25-45 мас.% иматиниба, предпочтительно иматиниба мезилата, более предпочтительно -кристаллической формы иматиниба мезилата, связующее, представляющее собой повидон, и, по меньшей мере, два дезинтегранта, представляющих собой низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу и карбоксиметилкрахмал натрия. Изобретение обеспечивает высвобождение иматиниба из таблетки не менее 80% в течение 15 минут после приема внутрь и позволяет расширить ассортимент лекарственных препаратов, применяемых для лечения лейкоза. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую фармацевтическую композицию, пригодную для перорального введения, включающую: модулятор рецептора S1P, который представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенилэтил)]пропан-1,3-диол в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли или его фосфат и микрокристаллическую целлюлозу, в отсутствие сахарного спирта. Изобретение обеспечивает повышение стабильности композиции при хранении. 8 з.п. ф-лы, 40 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции в виде твердой лекарственной формы для лечения или профилактики диабета, которая содержит терапевтически эффективное количество метформина, поливинилпирролидон, кислоту стеариновую и/или ее соль, крахмал, кремния диоксид, отличающаяся тем, что содержит в качестве поливинилпирролидона поливинилпирролидон с молекулярной массой от 1000000 до 1500000 и дополнительно глицерин и/или магния карбонат основной мелкодисперсный. Фармацевтическая композиция обладает высокой прочностью и обеспечивает высокую степень высвобождения действующего вещества. 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности и касается составов, содержащих иматиниб, предпочтительно иматиниб мезилат с высокой полиморфной стабильностью, и способов их получения. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 пр., 6 ил.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции для профилактики и лечения тромбоза, содержащей (А) N¹-(5-хлорпиридин-2-ил)-N ²-((1S,2R,4S)-4-[(диметиламино)карбонил]-2-{[(5-метил-4,5,6,7-тетрагидротиазол[5,4-с]пиридин-2-ил)карбонил]амино}циклогексил)этандиамид, его фармацевтически приемлемую соль или гидрат, (В) сахарный спирт, которым является маннит, ксилит или эритрит, и (С) набухающую в воде добавку. Композиция обладает повышенной растворимостью в воде. 2 н. и 16 з.п.ф-лы, 4 табл., 8 ил., 4 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, медицине, фармакологии и представляет собой средство для профилактики и лечения атеросклеротического повреждения кровеносных сосудов, а также пред- и тромботических состояний, обладающее гиполипидемическим и антикоагулянтным и антитромботическим действиями, выполненное в дозированной лекарственной форме в виде таблеток, покрытых оболочкой, состоящих из ядра, содержащего активное действующее вещество и вспомогательные вещества, отличающееся тем, что ядро содержит в качестве активного действующего начала субстанцию калиевой соли сульфатированного арабиногалактана, а в качестве вспомогательных веществ лудипресс, аэросил и кальций стеариновокислый, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.%. Изобретение обеспечивает эффективное лечение и профилактику атеросклеротического повреждения кровеносных сосудов, а также пред- и тромботических состояний. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение раскрывает фармацевтическую композицию, подходящую для перорального введения. Фармацевтическая композиция содержит ядро, содержащее полимерную матрицу контролированного высвобождения, включающую гидроксипропилцеллюлозу и натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, и фенилэфрин или его фармацевтически приемлемую соль, и поддающийся эрозии слой, необязательно, содержащий фенилэфрин или его фармацевтически приемлемую соль. При приеме субъектом композиции внутрь полимерная матрица контролированного высвобождения из указанных компонентов обеспечивает нулевой или близкий к нулю порядок высвобождения фенилэфрина или его фармацевтически приемлемой соли, и по меньшей мере, часть фенилэфрина абсорбируется в ободочной кишке субъекта. Фармацевтическая композиция может, кроме того, содержать один или более дополнительных терапевтически активных агентов, выбранных из группы, состоящей из антигистамина, анальгетика, жаропонижающего средства и нестероидного противовоспалительного средства. Изобретение обеспечивает улучшенную биодоступность фенилэфрина и приводит к продолжительным концентрациям в плазме активного фенилэфрина при однократном болюсном введении препарата. 2 н. и 83 з.п. ф-лы, 8 ил., 18 табл.

Изобретение относится к области медицины. Предлагаемое лечебное средство в форме драже в качестве действующих веществ содержит оксиметилурацил и нетилмицин, в качестве вспомогательных веществ для покрытия ядра содержит крахмал картофельный 1500, аэросил, смесь 10% водного раствора картофельного крахмала, 3% водного раствора Коллидона 90F повидона и 5% спиртоацетонового раствора ацетилфталилцеллюлозы (АФЦ) в соотношении 1:1:1 в качестве увлажнителя 1; 3% водный раствор Коллидона 90F повидона в качестве увлажнителя 2; 5% спирто-ацетоновый раствор АФЦ в качестве увлажнителя 3; смесь 64% раствора сахарного сиропа и 1% водного раствора коллидона 25 в соотношении 5:1 в качестве увлажнителя 4 при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает получение нового лекарственного средства, обладающего противовоспалительным и противомикробным действиями, с равномерным распределением и полной растворимостью в кишечнике через 2 часа, с ретард действием в течение 1 часа. 4 ил., 5 пр.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, конкретно к противовирусному средству в таблетках. Средство содержит, мас.%: в качестве активного вещества - натриевую соль 2-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она, дигидрат (60,0-90,0), в качестве наполнителя - крахмал картофельный и/или лактозу (1,0-20,0), в качестве разрыхлителя - гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения и/или микрокристаллическую целлюлозу (0,5-20,0), в качестве антрифрикционных веществ - тальк (0,2-2,5) и аэросил (0,2-3,0), в качестве смазывающего компонента - стеарат магния (0,2-3,0), в качестве вещества для образования защитной оболочки - гипромеллозу (1,0-10,0). Заявляемое средство обладает вирусоингибирующей активностью в отношении вируса птичьего гриппа, вирусов лихорадки долины Рифт, парагриппа, вируса болезни Ауески, западного энцефаломиелита лошадей, венесуэльского энцефаломиелита лошадей, респираторно-синцитиального вируса. Также предложен способ получения указанного средства в таблетках. Группа изобретений обеспечивает расширение ассортимента противовирусных лекарственных средств благодаря получению таблетированного средства, обладающего выраженным вирусоингибирующим действием и улучшенными органолептическими свойствами. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 4 пр.

Изобретение относится к композиции покрытия лекарственного средства для его доставки в толстый кишечник, которая содержит воду и диспергированный в ней крахмал, содержащий, по меньшей мере, 40% амилозы, а также формирующий пленку агент - нерастворимый в воде полимер, который контролирует набухание крахмала при воздействии указанной водной среды. Изобретение также относится к лекарственной форме для доставки в толстый кишечник, которая содержит активный агент и указанное покрытие. Раскрываются также способ получения композиции покрытия, включающий смешивание входящих в нее ингредиентов, а также способ лечения или диагностики заболеваний или патологических состояний толстого кишечника. Изобретение обеспечивает легкое и быстрое приготовление композиции с высвобождением активного вещества в толстом кишечнике. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 12 ил.

Изобретение относится к фармацевтической области и касается фармацевтической композиции с регулируемым высвобождением, содержащей пероральную дозированную форму панкреатина и энтеросолюбильное покрытие, которое включает а) пленкообразующий агент, b) пластификатор, представляющий собой смесь цетилового спирта и триэтилцитрата, и с) необязательно, по меньшей мере, один препятствующий прилипанию агент. Изобретение также касается способа получения указанной композиции и ее применения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения нарушений пищеварения, панкреатической экзокринной недостаточности, панкреатита, муковисцидоза, диабета типа I и/или диабета типа II. Изобретение обеспечивает композицию, обладающую улучшенным профилем высвобождения и устойчивостью при хранении. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации, и касается пролонгированной фармацевтической композиции, обладающей антиангинальным действием. В качестве лекарственного вещества композиция содержит терапевтически эффективное количество триметазидина дигидрохлорида, в качестве пролонгирующего агента - интерполимерный комплекс полиакриловой кислоты и полиэтиленгликоля. В качестве вспомогательных веществ композиция включает: двухосновный фосфат кальция, микрокристаллическую целлюлозу, кальция карбонат основной, группы скользящих веществ - стеариновая кислота и/или ее соли. Композиция может быть выполнена в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержит оптимальное количество вспомогательных веществ, позволяет достаточно длительно высвобождать лекарственное вещество и обеспечивает его высокую биодоступность. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

Изобретение относится к составу для нанесения сахарных покрытий методом распыления непосредственно на материал ядра с получением твердой лекарственной формы. Состав по изобретению включает воду и твердый компонент, представляющий собой смесь сахара, связующего вещества, гидроксиалкилцеллюлозы, водорастворимого полимера, терапевтического агента, второго полимера, который является водорастворимым или диспергируемым в воде, и пластификатора. Изобретение также относится к твердой лекарственной форме, в частности таблетке, для перорального применения, которая имеет указанное выше покрытие, а в качестве терапевтического агента в материале ядра содержит конъюгированные эстрогены. Изобретение также относится к способу нанесения указанного сахарного покрытия, который включает получение ядра, нанесение распылением состава покрытия на материал ядра и при необходимости нанесение цветного и глянцевого покрытий. Изобретение обеспечивает получение покрытий, которые проявляют хорошую механическую прочность и эластичность при нанесении на субстрат, таким образом, снижая вероятность появления трещин. Кроме того, использование водорастворимой системы в составе покрытия позволяет свести к минимуму применение органических растворителей в процессе нанесения пленочного покрытия. 10 н. и 100 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Предложена новая лекарственная форма триметазидина дигидрохлорида с модифицированным высвобождением в виде таблетки для перорального приема, которая содержит действующее вещество в количестве 3,5-70,0 мас.%, смесь повидона и поливинилацетата в качестве модификатора высвобождения в количестве 20,0-70,0 мас.% и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. Предпочтительно лекарственная форма триметазидина дигидрохлорида в качестве смеси повидона и поливинилацетата содержит Коллидон SR. Данное изобретение позволит расширить ассортимент качественных доступных отечественных лекарственных средств с модифицированным высвобождением. 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

рН-контролируемая система импульсной доставки, согласно изобретению, включает ядро, окруженное внешним слоем покрытия. Указанное ядро включает действующее вещество, которое, предпочтительно, является фармацевтически активным веществом. Указанный внешний слой покрытия включает рН-чувствительный материал покрытия, в который включен набухающий компонент, имеющий способность набухать в воде, равную, по меньшей мере, 1,1 по отношению к собственному весу. Указанный набухающий компонент присутствует в вышеуказанном слое покрытия в количестве, которое, в зависимости от размера частиц и структуры покрытия, образует покрытие с непропускающей системой. рН-контролируемая система импульсной доставки предназначена для рН-зависимой место-специфической доставки действующего вещества, предпочтительно, в толстую или двенадцатиперстную кишку. Изобретение позволяет быстро освобождать действующее вещество благодаря наличию во внешнем слое покрытия набухающего компонента. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 ил., 8 табл.

В заявке описаны способ получения и применения ядер микропеллет панкреатина и ядра микропеллет панкреатина, получаемые этим способом, которые не содержат синтетических масел. В заявке также описаны содержащие энтеросолюбильное покрытие микропеллеты панкреатина. Изобретение обеспечивает улучшенный способ получения микропеллет панкреатина с энтеросолюбильным покрытием, которые могут поступать на оптимальный участок пищеварительного тракта, на котором необходимо воздействие пищеварительного фермента, в частности, в верхний отдел кишечника для высвобождения панкреатина. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается лекарственного средства, которое включает часть, содержащую активный ингредиент, неустойчивый к действию кислорода, в котором активным ингредиентом, неустойчивым к действия кислорода, является (R)-5,6-диметокси-2-[2,2,4,6,7-пентаметил-3-(4-метилфенил)-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил]изоиндолин и покровный слой из сахара, содержащий (1) сахарный спирт в качестве основного вещества сахарного покрытия, где сахарным спиртом является эритрит и (2) связующее, где связующим является гуммиарабик, в котором часть покрыта покровным слоем из сахара. Изобретение касается также и способа получения заявленного лекарственного средства. Предложенное средство обладает высокой стабильностью и устойчивостью к воздействию кислорода воздуха при хранении. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 15 табл., 1 ил.

Изобретение относится к области медицины и фармации, а именно к лекарственному средству для лечения или профилактики заболеваний сердечно-сосудистой и/или нервной системы. Лекарственное средство содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат, пиридоксина гидрохлорид, фармацевтически приемлемую соль магния и вспомогательные вещества в указанных в формуле изобретения количествах. Способ лечения заболеваний сердечно-сосудистой и/или нервной системы включает пероральное введение лекарственного средства по изобретению в эффективном количестве. Также описан способ получения указанного лекарственного средства. Изобретение обеспечивает получение высокотехнологичного лекарственного средства, характеризующегося низкой себестоимостью и высоким терапевтическим эффектом. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл.

Настоящее изобретение относится к твердым дозируемым составам, содержащим сопряженные эстрогены и базедоксифен или базедоксифена ацетат. Согласно некоторым вариантам реализации изобретения, указанные композиции включают ядро, содержащее сопряженные эстрогены, и по меньшей мере одну оболочку, которая содержит базедоксифен или базедоксифена ацетат. Твердый дозированный состав по изобретению предназначен для лечения постменопаузальных симптомов и состояний при минимизировании пролиферативных эффектов в матке и молочной железе. 5 н. и 47 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к таблетке, изготовленной методом напрессовывания оболочки, в состав которой входят ядро, содержащее лекарственное средство, и окружающая ядро оболочка из нерастворимого или плохо растворимого в воде материала, причем ядро расположено внутри указанной оболочки таким образом, что оболочка по оси (X-Y) имеет большую толщину и меньшую плотность, чем по оси (А-В), ортогональной оси (X-Y), при этом пористость оболочки по оси (X-Y) достаточна для того, чтобы обеспечить проникание водной среды, так чтобы при погружении в водную среду после периода от 2 ч до 6 ч происходило разрушение оболочки и высвобождение лекарственного средства. Также изобретение относится к способу получения указанной таблетки, фармацевтической упаковке ее содержащей и способу лечения. Указанная форма таблетки обеспечивает быстрое высвобождение и доставку активного компонента после периода задержки, который может быть задан с большой точностью. Такая система обеспечит направленную доставку активного компонента в место всасывания или действия.

4 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.

Пероральная лекарственная форма с контролируемым высвобождением включает гранулы терапевтически эффективного количества фармакологически активного вещества, обладающего высокой растворимостью в воде, и по меньшей мере одного неполимерного ингибитора высвобождения. Указанные гранулы скомбинированы по меньшей мере с одним pH-независимым ненабухающим ингибитором высвобождения, представляющим собой полимер. Неполимерный ингибитор высвобождения представляет собой глицерил-бегенат. Полимерный pH-независимый ингибитор высвобождения, предпочтительно, представляет собой смесь поливинилацетата и поливинилпирролидона (Коллидон SR). Активное вещество, предпочтительно, представляет собой витамин С. Лекарственная форма обеспечивает контролируемое высвобождение активнодействующего компонента с уменьшенным начальным «взрывным» высвобождением. 3 н. и 31 з.п. ф-лы, 4 ил., 19 табл.

Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности. Лекарственное средство триметазидина в форме матриксной таблетки с пролонгированным действием включает действующее вещество, воск монтановый гликолевый, полимер метакриловой кислоты, гидрофильный полимер, представляющий собой гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, маннитол и вспомогательные вещества, в указанных в формуле изобретения количествах. Также описан способ получения лекарственного средства триметазидина в форме матриксной таблетки. Изобретение обеспечивает регулируемое высвобождение триметазидина в течение длительного времени, что приводит к стабильному уровню концентрации активного вещества. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Форма для перорального введения, которая включает, по крайней мере, один вид пробиотических микроорганизмов и покрытие, которое включает, по крайней мере, два целлюлозных эфира, предпочтительно, гидроксипропилметилцеллюлозу и гидроксипропилцеллюлозу. Один из эфиров содержит исключительно гидроксиалкильные группы в качестве заместителей эфира, а второй включает алкильные группы в качестве заместителей эфира, кроме гидроксиалкильных групп. Для получения формы покрытие готовят в водном растворе или в водно-спиртовом растворе. Это обеспечивает высокую активность пробиотических микроорганизмов в кишечнике, а также длительность хранения формы. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится медицине, в частности к содержащему фармацевтический агент составу для перорального введения, который покрыт одним слоем образующего пленку полимера. Указанное покрытие включает смесь по меньшей мере двух разделяющих агентов, где по меньшей мере один разделяющий агент является солью жирной кислоты, по меньшей мере один разделяющий агент является силикатом слоистой структуры, формирующий пленку полимер является полиакрилатом. 3 н. и 22 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, в частности к новой твердой фармацевтической композиции телитромицина. Композиция содержит телитромицин или одну из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой в качестве активного вещества и микрокристаллическую целлюлозу в качестве инертного наполнителя, обладающего пластичными свойствами. Изобретение обеспечивает уменьшение размера таблетки телитромицина при равном содержании телитромицина и повышение прочности на разрыв таблетки. 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Матриксная таблетка по изобретению содержит триметазидин, полимер метакриловой кислоты, воск и вспомогательные вещества. В качестве воска предпочтительно используют воск монтановый гликолевый. На таблетки-ядра нанесено пленочное покрытие. Матриксная таблетка триметазидина по изобретению обеспечивает пролонгацию антиишемического эффекта до 8 или 12 часов и прием препарата один или два раза в сутки. 15 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Фармацевтическая композиция для изготовления таблетированной лекарственной формы с модифицированным высвобождением для перорального введения блокатора кальциевых каналов - фелодипина включает фелодипин или его фармацевтически приемлемую соль, носитель для модифицированного высвобождения и ускоритель гидратации геля. Носитель для модифицированного высвобождения представляет собой соль альгиновой кислоты с щелочным металлом, ускоритель гидратации геля представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу. Таблетированная лекарственная форма в соответствии с изобретением обеспечивает сравнительно быстрое (в течение нескольких часов) высвобождение фелодипина, с одновременным длительным поддерживанием его концентрации в плазме крови на стабильно высоком уровне, и характеризуется низкой себестоимостью при производстве. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство в форме таблетки, покрытой пленочной оболочкой, включающее активную субстанцию диклофенак или его фармацевтически приемлемую соль и оболочку, включающую гидроксипропилметилцеллюлозу, стеариновую кислоту и микрокристаллическую целлюлозу, где оболочка предназначена для защиты сердцевины таблетки, главным образом, от влаги, кислорода и света и для облегчения проглатывания таблетки. 10 з.п. ф-лы.

Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, в частности композиция с импульсным высвобождением, включает ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, разрыхлитель и щелочную добавку. Ядро имеет покрытие, контролирующее высвобождение, содержащее нерастворимый в воде полимер, энтеросолюбильный полимер и гидрофобный воск. Количество гидрофобного воска в покрытии составляет 20-35 вес.% от массы покрытия, контролирующего высвобождение. Физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, представляет собой соединение на основе бензимидазола или его фармацевтически приемлемую соль. Изобретение обеспечивает малое различие в значениях времени задержки растворения композиции и процента растворения с течением времени при достижении высокой надежности характеристик растворения. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 16 ил., 23 табл.

Данное изобретение относится к медицине и касается состава, который надежным образом выделяет терапевтически активный агент в импульсном режиме в заранее заданное время, включающий: a) состав сердцевины, включающий терапевтически активный агент, набухающий агент и капиллярный агент; b) состав оболочки, включающий водонерастворимый полимер и водорастворимый полимер. 20 з.п. ф-лы, 15 табл.