Препараты, содержащие радиоактивные вещества, для использования в терапии или для исследований на живом организме: ..органические соединения – A61K 51/04

МПКРаздел AA61A61KA61K 51/00A61K 51/04
Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 51/00 Препараты, содержащие радиоактивные вещества, для использования в терапии или для исследований на живом организме
A61K 51/04 ..органические соединения

Патенты в данной категории

СПОСОБ ДИАГНОСТИКИ НЕДОСТАТОЧНОСТИ СФИНКТЕРА ОДДИ

Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии, и касается диагностики недостаточности сфинктера Одди. Для этого после внутривенного введения гепатотропного радиофармпрепарата, меченного 99mTc, исследуют его кинетику в организме в течение 90 минут. Регистрируют время максимальной активности радиофармпрепарата в зоне общего желчного протока. На 45 минуте исследования вводят желчегонный завтрак. Рассчитывают индекс недостаточности сфинктера Одди по формуле: N=x/y, где N - индекс недостаточности сфинктера Одди, x - время приема желчегонного завтрака в минутах, y - время максимальной активности радиофармпрепарата в зоне общего желчного протока, прошедшее от начала исследования в минутах. И при величине N более 1 ед. диагностируют недостаточность сфинктера Одди. Изобретение обеспечивает повышение чувствительности, точности и упрощение способа, возможность использования у больных постхолецистэктомическим синдромом. 3 пр.

2525210
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ PBR

Изобретение относится к новым in vivo визуализирующим агентам формулы I

2525196
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
РЕАГЕНТЫ И СПОСОБЫ ВВЕДЕНИЯ РАДИОАКТИВНОЙ МЕТКИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II) и способу [18F]-фторирования биомолекул, в частности пептидов, с использованием соединения формулы (I). Полученные соединения, меченные 18F, полезны в качестве радиофармацевтических препаратов, особенно для применения в позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 пр.

2524284
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
МЕЧЕНЫЕ МОЛЕКУЛЯРНЫЕ ВИЗУАЛИЗИРУЮЩИЕ АГЕНТЫ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к визуализирующему агенту для визуализации клеточного окислительного стресса in vivo и к соединению-предшественнику для синтеза визуализирующего агента. Агент содержит меченое цистиновое соединение, имеющее структуру I:

2523411
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
КОНЪЮГАТЫ RGD-(БАКТЕРИО)ХЛОРОФИЛЛ ДЛЯ ФОТОДИНАМИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ И ВИЗУАЛИЗАЦИИ НЕКРОТИЧЕСКИХ ОПУХОЛЕЙ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к конъюгатам RGD-бактриохлорофилл, которые направляются в некротические домены опухоли и накапливаются в них значительно дольше, чем в ненекротических доменах, для применения в минимально инвазивной нацеленной на опухоль визуализации, нацеленной на опухоль фотодинамической терапии и/или интерактивного прогнозирования некротических опухолей. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 38 пр., 34 ил., 2 табл.

2518296
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
МЕЧЕННЫЕ РАДИОАКТИВНОЙ МЕТКОЙ ИНГИБИТОРЫ ПЕРЕНОСЧИКА ГЛИЦИНА 1

Изобретение относится к новым меченным радиоактивным изотопом соединения формулы I

2512529
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
ЭФФЕКТИВНЫЙ СИНТЕЗ ХЕЛАТОРОВ ДЛЯ ЯДЕРНОЙ ТОМОГРАФИИ И РАДИОТЕРАПИИ: СОСТАВЫ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новому способу синтеза сложных соединений хелатор-нацеливающий лиганд, которые могут быть использованы для лечения и диагностирования заболеваний, например, путем получения изображений новообразования или мио-кардиальной ишемии. Способ включает стадию:(а) конъюгирования в органической среде хелатора следующей формулы:

2512491
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РЕАГЕНТА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ МЕЧЕНОГО ТЕХНЕЦИЕМ-99м НОРФЛОКСАЦИНА

Изобретение относится к способу приготовления реагента для получения меченого технецием-99м норфлоксацина. Указанный способ включает приготовление солянокислого раствора олова (II) хлорида дигидрата, его смешивание с порошком норфлоксацина гидрохлорида, замораживание полученной смеси при температуре жидкого азота, лиофильную сушку при температуре -50°С в вакууме - 0,0015 Торр в течение не менее 20,5 часов с последующим досушиванием в течение не менее 5,5 часов при температуре +16±2°С. Заявленное изобретение обеспечивает увеличение срока годности реагента для получения меченого технецием-99м норфлоксацина за счет повышения его стабильности. 1 табл., 1 ил.

2506954
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
ЛИГАНДЫ ДЛЯ ВИЗУАЛИЗАЦИИ ИННЕРВАЦИИ СЕРДЦА

Изобретение относится к новым соединениям, пригодным для визуализации иннервации сердца, структурной формулы

где n=0, R и R1 независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C1-C4)алкила, NR4(C(=NR5)NHR6, NR4 C(=O)N(R5)2; R2 отсутствует; R3 представляет собой Н; R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C1-C8)алкила; или любые два из R 4, R5 и R6 могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH2-CH2- или -CH=CH-; W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и A отсутствует; если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR7, и Q представляет собой CH, a R7 представляет собой (C1-C8)алкил, или если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR4, Cl, Br, (C 6-C10)арила и CF3; где один или более из R4, R5, R6 или R7 могут быть замещены визуализирующим фрагментом; при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR 4, или в R7, или в R5, или R 6, когда R или R1 представляет собой NR 4(C(=NR5)NHR6, и представляет собой 18F. Изобретение также относится к способу визуализации иннервации сердца и применению соединений для изготовления средства для визуализации иннервации сердца. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 25 пр.

2506256
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ИНГИБИТОРЫ КАРБОАНГИДРАЗЫ IХ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается новых радиофармацевтических средств, содержащих комплекс, который включает сульфонамидный фрагмент, способный связываться с активным каталитическим центром CA-IX, и радионуклид, приспособленный для радиовизуализации и/или радиотерапии, которые могут применяться для диагностической визуализации и терапевтического лечения заболеваний, характеризующихся сверхвыработкой CA-IX. 4 н. и 46 з.п. ф-лы, 5 табл., 47 пр.

2498798
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛЦИКЛОБУТИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОЙ МОДУЛЯЦИИ ЭФФЕКТОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ ИЛИ НАРУШЕНИЯ, МОДУЛИРУЕМОГО ГИСТАМИНОВЫМИ H3-РЕЦЕПТОРАМИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н3-рецепторов. В формуле

(I)

m означает 0; один из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, С1-10 алкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С3-8 циклоалкил, галоген, -NRARB, (NRA RB)карбонил, или группу формулы -L2-R 6; другой из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R3a и R 3b независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R4 и R5 независимо друг от друга выбран из группы, включающей С1-10алкил и С1-10гидроксиалкил; или R4 и R5 , взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида

или

где Q1 представляет собой О или С; Q2 представляет собой -N(R20)-; R 20 выбран из группы, включающей водород и С1-10 алкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2, q3, q4 и q5 независимо друг от друга означает 0, 1 или 2; и при этом каждый атом углерода в цикле замещен водородом или 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, гидроксигруппу, фтор, С1-10алкил, С1-10гидроксиалкил и С 1-10фторалкил; R6 представляет собой фенил, гетероцикл или гетероциклоС1-4алкил, при этом гетероцикл представляет собой от 4- до 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, включающее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, возможно сконденсированное с бензольным кольцом, при этом фенил или гетероцикл могут быть незамещенными или возможно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей С1-4алкокси, С1-4 алкил, циано, галоген и оксо-; L представляет собой связь или С1-4алкилен; L2 представляет собой связь, С1-4алкилен, -С(=O)-, -SO2N(R14a )-, -N(R14a)SO2, -C(O)N(R14a )-, -N(R14a)C(O)- или -N(R15)-; R10 выбран из группы, включающей водород; R14a выбран из группы, включающей водород; R15 выбран из группы, включающей водород; и RA и RB независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, С1-10 алкил, C1-10ацил, С1-4галогеналкил, С 1-10алкоксикарбонил, С3-8циклоалкил и С 3-8циклоалкилкарбонил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), способу селективной модуляции эффектов гистаминовых Н3-рецепторов, применению указанных соединений в производстве медикамента для лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми Н3-рецепторами, а также к конкретным соединениям формулы (I). 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 154 пр.

2487130
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
СПОСОБ ДИФФЕРЕНЦИАЛЬНОЙ ДИАГНОСТИКИ РАЗЛИЧНЫХ ТИПОВ СЛАБОУМИЯ

Заявленная группа изобретений относится к области диагностики различных типов слабоумия. Заявлена диагностическая композиция, предназначенная для дифференциальной диагностики, позволяющей отличить болезнь Альцгеймера от слабоумия с тельцами Леви и болезнь Альцгеймера от лобно-височного слабоумия, которая включает фармацевтически приемлемое количество технепина, флуоратека, ТРОТЕК-1, ТРОДАТ-1, алтропана, допаскана или датскана, которые мечены радионуклидом. Указанные соединения пригодны для выполнения одномерной фотонэмиссионной компьютерной томографии (SPECT) и могут проникать через гематоэнцефалический барьер и ассоциировать с транспортером допамина (DAT). Заявлены также способ сбора данных для дифференциальной диагностики и способ дифференциальной диагностики, которая позволяет отличить болезнь Альцгеймера от слабоумия с тельцами Леви и болезнь Альцгеймера от лобно-височного слабоумия. Указанные способы заключаются во введении человеку или животному фармацевтически приемлемого количества ТРОДАТ-1, алтропана, допаскана или датскана, которые мечены радионуклидом, измерении распределения указанного соединения в головном мозге с помощью SPECT через 1-10 минут после введения и измерении ассоциации указанного соединения с DAT через 3-4 часа после введения допаскана или датскана или через 15-45 минут после введения ТРОДАТ-1 или алтропана. Способ дифференциальной диагностики дополнительно включает сравнение полученных результатов с соответствующим контрольным субъектом и выявление конкретного типа слабоумия. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2483754
патент выдан:
опубликован: 10.06.2013
РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к радиофармацевтической композиции для определения присутствия, локализации и/или количества одного или более амилоидных отложений в органе или области тела субъекта. Заявленная композиция содержит соединение формулы I, в которой Z представляет собой S, NR', O или C(R') 2, где каждый R' независимо представляет собой H или C1-6алкил, Y представляет собой водород, галогено, OR' или SR', (R'=H или C1-6алкил), или Y представляет собой -NR1R2; и каждый R 1-10 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, C2-6алкенила, C2-6 алкинила, C1-6алкокси, C4-6циклоалкила, гидроксила, C1-6гидроксиалкила, C2-6гидроксиалкенила, C2-6гидроксиалкинила, тиола, C1-6тиоалкила, C2-6тиоалкенила, C2-6тиоалкинила, C 1-6тиоалкокси, галогено, C1-6галогеноалкила, C2-6галогеноалкенила, C2-6галогеноалкинила, C1-6галогеноалкокси, амино, C1-6аминоалкила, C2-6аминоалкенила, C2-6аминоалкинила, C 1-6аминоалкокси, циано, C1-6цианоалкила, C 2-6цианоалкенила, C2-6цианоалкинила и C 1-6цианоалкокси; нитро, C1-6нитроалкила, C 2-6нитроалкенила, C2-6нитроалкинила и C 1-6нитроалкокси. Композиция также содержит биосовместимую среду-носитель и 0,05-5,0% масс./об. полисорбата при рН от 4,0 до 10,5. Один атом указанного соединения формулы I представляет собой радиоактивный изотоп, подходящий для визуализации in vivo. Заявлен также способ получения указанной радиофармацевтической композиции. Изобретение обеспечивает уменьшение потери производных соединений тиофлавина и высокую радиоактивность. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 пр.

2475267
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
СТАБИЛИЗАЦИЯ РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ

Изобретение относится к стабилизированным радиофармацевтическим композициям, содержащим 18F-меченное соединение, эффективное стабилизирующее количество гентизиновой кислоты или ее соли с биосовместимым катионом и водную биосовместимую среду-носитель. Радиоактивная концентрация 18F в этой среде-носителе находится в диапазоне 10-100000 МБк/мл, а рН композиции составляет 4,0-9,5. Изобретение также относится к способу получения радиофармацевтической композии, который включает смешивание 18F-меченного соединения в биосовместимой среде-носителе и гентизиновой кислоты. Также заявлено применение гентизиновой кислоты или ее соли для стабилизации указанной радиофармацевтической композиции против радиолиза. Изобретение обеспечивает получение радиофармацевтических композиций с высокой стабильностью. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 пр.

2474435
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
СНИЖЕНИЕ УРОВНЕЙ/АКТИВНОСТИ АРГИНАЗЫ

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для снижения уровней и/или активности аргиназы у субъекта. Предложена композиция, включающая эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения, выбранного из эпикатехина, катехина, их фармацевтически приемлемой соли и производного, причем производное не является производным галловой кислоты; и полимерного соединения, имеющего формулу An, его фармацевтически приемлемой соли. Также предложен способ снижения уровней и/или активности аргиназы. Группа изобретений обеспечивает снижение уровней и/или активности аргиназы у здоровых субъектов за счет снижения экспрессии гена аргиназы, используя продукт, содержащий какао. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл., 1 пр.

2469742
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
КОНТРАСТНЫЕ АГЕНТЫ ДЛЯ ОТОБРАЖЕНИЯ ПЕРФУЗИИ МИОКАРДА

Данное изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается контрастного агента для получения изображения кровоснабжения миокарда, включающего пиридабен или его аналог, содержащий по крайней мере один фрагмент, представляющий собой 18F, способов получения, выявления, мониторинга кровоснабжения миокарда, соединения и диагностического набора для визуализации, выявления и мониторинга кровоснабжения миокарда. Изобретение обеспечивает простое и эффективное получение изображения. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 пр.

2457865
патент выдан:
опубликован: 10.08.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВОМ СВЯЗЫВАТЬ АМИЛОИД, И СПОСОБ ДЕТЕКЦИИ ОТЛОЖЕНИЙ АМИЛОИДА У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I), в которой R1 представляет собой -ОН; R2 представляет собой радиоактивный фтор; R 3 представляет собой водород и R4 представляет собой C16 алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойством связывать амилоид, для детекции отложений амилоида, содержащей в эффективном количестве производное бензотиазола формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, и к способу детекции отложений амилоида у млекопитающего путем введения определяемого количества производного бензотиазола формулы (I), способного к специфическому связыванию с амилоидными отложениями, с последующей детекцией его связанного количества. Технический результат - производные бензотиазола для визуализации отложений амилоида у больных при жизни. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 18 ил., 2 табл.

2440995
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ КОМПОЗИЦИИ ТЕХНЕЦИЯ-99m (99mTc)

Изобретение относится к многодозовому лиофилизированному нерадиоактивному набору, содержащему тетрофосмин, радиозащитный агент, выбранный из аскорбиновой кислоты или ее соли с биосовместимым катионом, биосовместимый восстановитель и pH-регулирующий агент в количестве, эффективном для обеспечения того, что, когда набор восстанавливают солевым раствором, полученный в результате раствор имеет pH в интервале от 8,0 до 9,2. Указанный набор после восстановления раствором 99mTc-пертехнетата дает стабилизированную радиофармацевтическую композицию 99mTc-тетрофосмина, при этом ни набор, ни радиофармацевтическая композиция 99m Tc-тетрофосмина не содержат противомикробный консервант. Изобретение относится также к способу изготовления многократных стандартных для пациента доз, в котором стадию восстановления набора проводят без добавления воздуха. Изобретение обеспечивает пролонгирование доступности радиоактивного технеция и повышение радиохимической чистоты. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.

2403067
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
[F-18] МЕЧЕННАЯ L-ГЛЮТАМИНОВАЯ КИСЛОТА, [F-18] МЕЧЕННЫЙ L-ГЛЮТАМИН, ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, А ТАКЖЕ СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые могут найти применение в диагностике опухолевых заболеваний. В формуле (I)

А представляет собой ОН, C1 -C5 алкокси, N(C15 алкил) 2, NH2; G представляет собой ОН, O-C1 -C5 алкил; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой Н, 18F, 18 F-C1-C5 алкокси, 18F-C1 -C5 алкил, при условии, что если один из заместителей R1 или R2 содержит изотоп 18 F, то другой его не содержит. Изобретение относится также к соединениям формул

которые используются в синтезе соединений формулы (I), a также к применению соединений формулы

для получения соединений формул (I) или (II). 5 н.з. и 24 з.п. ф-лы, 8 табл., 4 ил.

2395489
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
СПОСОБ ФТОРИРОВАНИЯ ДЛЯ СИНТЕЗА 2-[18F]-ФТОР-2-ДЕЗОКСИ-D-ГЛЮКОЗЫ

Изобретение относится к способу получения защищенного фторированного производного глюкозы, включающему взаимодействие производного тетраацетилманнозы с фторидом, отличающемуся тем, что реакцию проводят в растворителе, содержащем воду в количестве, превышающем 1000 частей на миллион и составляющем менее 50000 частей на миллион. Предпочтительно защищенное фторированное производное глюкозы представляет собой 2-фтор-1,3,4,6-тетра-O-ацетил-D-глюкозу (тетраацетилфторглюкозу или pFDG), производное тетраацетилманнозы представляет собой 1,3,4,6-тетра-O-ацетил-2-O-трифторметансульфонил- -D-маннопиранозу (трифлат тетраацетилманнозы), растворитель представляет собой ацетонитрил, фторид представляет собой ионный фторид с калиевым противоионом и к фториду добавлен катализатор фазового переноса, такой как 4,7,13,16,21,24-гексаокса-1,10-диазабицикло-[8,8,8]-гексакозан. 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 ил.

2394040
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
СТАБИЛИЗАЦИЯ РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕДШЕСТВЕННИКОВ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа улучшения стабильности нефторированных производных сахаров, в частности производных глюкозы, таких как 1,3,4,6-тетра-O-ацетил-2-O-трифторметансульфонил- -D-маннопираноза, которые используют в качестве предшественников для получения радиоактивных фторированных производных сахаров для применения в процедурах визуализации in vivo, таких как позитронная эмиссионная томография (PET). Данный способ включает хранение нефторированных производных сахаров в органическом ацетонитрильном растворителе, практически не содержащем воды. Также предложены получаемые в результате синтеза препараты нефторированного производного сахара и содержащие их кассеты для аппаратов автоматизированного синтеза. Заявленное изобретение обеспечивает высокую стабильность препаратов нефторированных производных сахаров, подготовленных для синтеза препаратов для визуализации. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 ил.

2389510
патент выдан:
опубликован: 20.05.2010
ИЗОТОПНО-МЕЧЕНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, ВЫСТУПАЮЩИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА A3

Данное изобретение относится к соединению с общей формулой (I)

и его изомерам, где R1 обозначает атом водорода или алкильную С1-4 группу с прямой или разветвленной цепью, или фенильную группу, тиенильную группу или фурильную группу, опционально замещенную одной или более алкильными С1-4 группами с прямой или разветвленной цепью, С1-4 алкоксигруппами с прямой или разветвленной цепью, или атомами галогена; R2 обозначает атом водорода или алкильную С1-4 группу с прямой или разветвленной цепью, или фенильную, бензильную, тиенильную или фурильную группу, опционально замещенную метилендиоксигруппой, или одной или более алкильными С1-4 группами с прямой или разветвленной цепью, или С1-4 алкокси-, гидрокси-, трифторметил- или цианогруппой с прямой или разветвленной цепью, или атомами галогена, а также к способу его получения. Также изобретение относится к новым интермедиатам с общей формулой (II) и их получению. Технический результат: получены и описаны радиолиганды А 3 антагонистического действия, меченного изотопами йода с массовым числом 125, которые обладают высокой специфической активностью. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

2379290
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНЫЙ СИНТЕЗ АМИНОКИСЛОТ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ИЗОБРАЖЕНИЯ ОПУХОЛИ

Изобретение относится к новым по существу чистым син-аминокислотам формул I и II, которые обладают способностью специфического связывания в биологической системе и могут быть использованы для получения изображения опухоли

и

В формулах I и II Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из СН2 и (CR4R 5)n, n=1, 2; R1-R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и алкила C1-C 4; R4, R5=H и R7= 18F. Изобретение относится также к способу синтеза син-аминокислот формулы II, который включает в себя стадии превращения кетона в транс-спирт формулы I и превращения полученного транс-спирта в син-аминокислоту формулы II, а также к фармацевтической композиции для получения изображения опухоли и способу получения изображения опухоли. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

2376282
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЕ КОНЪЮГАТЫ N4 ХЕЛАТООБРАЗУЮЩИХ АГЕНТОВ

Настоящее изобретение относится к хелатообразующим агентам и их комплексам с технецием, которые могут быть использованы в качестве радиофармацевтических средств и охарактеризованы формулой I

где X является -NR-, -CO2-, -СО-,

-NR(C=S)-, -NR(C=O)-, -CONR- или Q; Y представляет собой аминокислоту, -СН2-, -СН2 OCH2-, -ОСН2СН2O- или X; Z - группировка из пептидов, их аналогов, субстратов, антагонистов или ингибиторов ферментов, рецептор-связывающих соединений, олигонуклеотидов, олиго-ДНК- или олиго-РНК-фрагментов; n - число от 1 до 8; m - число от 0 до 30; R представляет собой Н, С1-4алкил, С2-4алкоксиалкил, С1-4гидроксиалкил или С1-4фторалкил; Q представляет собой остаток сукцинимида, А - фармацевтически приемлемый анион. Технический результат - получение новых хелатообразующих агентов, пригодных для получения комплексов технеция. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

2360701
патент выдан:
опубликован: 10.07.2009
РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ДИАГНОСТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПИЩЕВАРИТЕЛЬНОЙ СИСТЕМЫ

Изобретение относится к области медицины, а именно к радиофармацевтическим препаратам (РФП), и может быть использовано как диагностическое средство заболеваний пищеварительной системы (печени), таких как гепатит, гепатозы, цирроз печени, фиброз печени, по анализу выдыхаемого воздуха. Изобретение касается радиофармацевтической композиции (РФК), включающей носитель радионуклида углерод-14 и твердый инертный носитель - безводный натрий фосфорнокислый пиро, заключенные в твердую желатиновую капсулу номер 4, при этом в качестве носителя радионуклида углерод-14 выбран водный раствор фенилаланина. РФК содержит водный раствор фенилаланина, меченный радионуклидом углерод-14, с концентрацией 0,00123-0,0074 МБк/мкл с активностью 31,45-42,55 кБк. Заявленная композиция является простой и дешевой в изготовлении и применении, исключает вредное воздействие носителя радиоизотопа на ротовую полость пациента, обеспечивает высокую точность и отвечает современным требованиям по безопасности. 1 з.п. ф-лы.

2333772
патент выдан:
опубликован: 20.09.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЛАВИНА, СВЯЗЫВАЮЩИЕ АМИЛОИД, СПОСОБ ОБНАРУЖЕНИЯ in vivo ОТЛОЖЕНИЙ АМИЛОИДА И СПОСОБ РАСПОЗНАВАНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА

Изобретение относится к связывающему амилоид соединению или его водорастворимой нетоксичной соли, где Y представлено NR 1R2; Z означает S; R 1 выбран из группы, состоящей из Н, метила, пропила, (CH 2)nOR' (где n=1, 2 или 3 и R' представлен Н или группой низшего алкила), CF 3, CH2-CH2X, CH2-CH2-CH 2X (где X=F, Cl, Br или I); где R2 выбран из группы, состоящей из группы низшего алкила, (CH 2)nOR' (где n=1, 2 или 3 и R' представлен Н или группой низшего алкила), CF 3, CH2-CH2X, СН2-СН2-СН 2Х (где X=F, Cl, Br или I); R3-R 10 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, группы низшего алкила, (CH2) nOR' (где n=1, 2 или 3) или OR', a R' означает Н или группу низшего алкила); при условии, что соединение не является одним из следующих соединений: метил-[4-(6-метил-бензотиазол-2-ил)фенил]амин, диметил-[4-(6-метил-бензотиазол-2-ил)фенил]амин, и где по меньшей мере один из заместителей R1-R 10 содержит радиоактивную метку, выбранную из группы, состоящей из 11С, 123I, 125I или 127I, и указанные соединения не содержат четвертичные атомы азота. Соединения по изобретению используют в способе обнаружения in vivo отложений амилоида у субъекта и в способе дифференцирования головного мозга, пораженного болезнью Альцгеймера, от нормального головного мозга. Технический результат - производные тиофлавина, пригодные для визуализации отложений амилоида у больных при жизни и их идентификации. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"US 2715629 A, 16.08.1955, WO 97/26919 A2, 31.07.1997. DRYANSKA V. et al. Alpha-hydroxybenzylation and benzylidation of the methyl group in 2-methy1-1,3-benzoxazole and 2-methy1-1,3-benzothiazole, SYNTHESIS, 1976, no.1, p.37-38. CUADRO A. et al. Styryl and and azactyryl 1,3-benzazoles with antihelmitic activity, IL PHARMACO, 1992, vol.47, no.4, p.477-488. WO 98/17267 A1, 30.04.1998. WO 95/06469 A1, 09.03.1995. MARTVON A. et al. 2-Phenyl-6-benzothiazolyl isothiocyanates, COLLECTION OF CZECHOSLOVAK CHEMICAL COMMUNICATIONS, 1974, v.5(39), p.1356-1365. BOGERT M.T. et al. Researches on thiazoles. XVIII. An investigation of the connection between constitution and color in the thioflavine group, COLLECTION OF CZECHOSLOVAK CHEMICAL COMMUNICATIONS, 1931, v.3, p.480-498. SHI D.-F. et al. Antitumor benzothiazoles.3. Synthesis of 2-(4-aminophenyl)benzothiazoles and evaluation of their activites against breast cancer cell lines in vitro and in vivo, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 1996, vol.39, no.17, p.3375-3384. EP 0118086 A, 12.09.1984. EP 0081141 A, 15.06.1983. SU 424356 A, 07.03.1975.

2324686
патент выдан:
опубликован: 20.05.2008
СПОСОБ ДИФФЕРЕНЦИАЛЬНОЙ ДИАГНОСТИКИ НЕСПЕЦИФИЧЕСКИХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕВЫХ ПРОЦЕССОВ ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНОГО АППАРАТА

Изобретение относится к области медицины и конкретно касается радионуклидной диагностики неспецифических воспалительных процессов и злокачественных новообразований опорно-двигательного аппарата. Способ обеспечивает повышение точности и информативности дифференциальной диагностики неспецифических воспалительных и злокачественных опухолевых процессов опорно-двигательного аппарата за счет расширенной качественной и количественной оценки сцинтиграфической картины. Проводят внутривенное введение 199Tl-хлорида, последующую в раннюю фазу планарную сцинтиграфию через 20 минут, визуальное определение области повышенного накопления маркера, количественную оценку его аккумуляции в патологическом очаге в раннюю фазу исследования (ER), сцинтиграфию проводят дополнительно в отсроченную фазу через 180 минут после инъекции 199Tl-хлорида, при этом повторно визуально определяют область повышенного накопления 199Tl-хлорида, количественно определяют интенсивность его аккумуляции (DR), вычисляют индекс ретенции RI, равный DR/ER, и при наличии не менее двух из трех следующих признаков: RI<-0,047ER+0,979 в раннюю и отсроченную фазы исследования, большей четкости контуров участка гиперфиксации маркера в раннюю фазу исследования по сравнению с отсроченной, однородности структуры участка гиперфиксации маркера в отсроченную фазу исследования диагностируют неспецифический воспалительный процесс, а при наличии не менее двух из трех признаков, таких как RI>-0,047ER+0,979 в раннюю и отсроченную фазы исследования, меньшей четкости контуров участка гиперфиксации маркера в раннюю фазу исследования по сравнению с отсроченной или существенно неизмененной в зависимости от фазы исследования, неоднородной структуре участка гиперфиксации маркера в отсроченную фазу исследования диагностируют злокачественный опухолевый процесс. 4 ил., 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"elbow joint in fracture of the head of the radius. Orthopade. 2002 Mar; 31 (3): 268-70.

2323685
патент выдан:
опубликован: 10.05.2008
НУКЛЕОФИЛЬНОЕ ФТОРИРОВАНИЕ В ТВЕРДОЙ ФАЗЕ

Изобретение относится к усовершенствованному твердофазному способу приготовления радиоизотопных индикаторов, в частности, для приготовления соединений, меченных 18 F, которые могут быть применены в качестве радиоактивных индикаторов для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). В частности, изобретение относится к способу приготовления меченного 18 Е индикатора, включающему обработку закрепленного на смоле предшественника формулы (I): ТВЕРДЫЙ НОСИТЕЛЬ-ЛИНКЕР-Х-ИНДИКАТОР, где Х - это группа, способствующая нуклеофильному замещению по определенному центру закрепленного ИНДИКАТОРА, ионом 18 F- для получения меченого индикатора формулы (II): 18F-ИНДИКАТОР; к соединению формулы (Ib):

2315769
патент выдан:
опубликован: 27.01.2008
АГЕНТЫ, МЕЧЕННЫЕ ПАРАВОДОРОДОМ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ МАГНИТНОЙ РЕЗОНАНСНОЙ ВИЗУАЛИЗАЦИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к способу магнитного резонансного исследования биологического образца. Сущность изобретения состоит в следующих действиях: а) взаимодействие водорода, обогащенного параводородом, с гидрогенизуемым предшественником агента МР визуализации, содержащим ядро с ядерным спином, не равным нулю, и отличное от 1Н для получения гидрированного агента МР визуализации, б) введение указанного гидрированного агента МР визуализации в указанный образец, в) облучение указанного образца излучением с частотой, выбранной таким образом, чтобы возбуждать переходы ядерных спинов указанного ядра с ядерным спином, не равным нулю, в указанном гидрированном агенте МР визуализации, г) детектирование сигналов магнитного резонанса указанного ядра с ядерным спином, не равным нулю, из указанного образца, и д) возможно, генерирование изображения или биологических функциональных данных или динамического потока данных из указанных детектированных сигналов. Технический результат - расширение диагностических возможностей при визуальном внутреннем контроле пациента. 6 с. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 17 ил.
2218182
патент выдан:
опубликован: 10.12.2003
ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ 2-ГИДРОКСИ-6-МЕРКАПТОПУРИН

Изобретение относится к новому химическому соединению - высокомеченному тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурину формулы (I)



молярная радиоактивность 3,1 Ки/ммоль, радиохимическая чистота соединения составляет более 98%.
2183633
патент выдан:
опубликован: 20.06.2002
Наверх