Лекарственные препараты, содержащие пептиды: ..циклические пептиды – A61K 38/12

Изобретение относится к способам сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале путем применения хенодезоксихолевой кислоты, урсодезоксихолевой кислоты, гликодезоксихолевой кислоты, гликохенодезоксихолевой кислоты или бигуанида, которые ингибируют одну или более сериновые протеазы кишечника. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 16 ил., 13 пр.

Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения менингиомы у субъекта, нуждающегося в этом, включающего парентеральное введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества пасиреотида или его фармацевтически приемлемой соли; состава для парентерального введения для лечения менингиомы, включающего пасиреотид или его фармацевтически приемлемую соль вместе с одним или несколькими их фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями. Группа изобретений обеспечивает лучшую эффективность и переносимость пасиреотида у пациентов с рецидивирующими менингиомами, чем при другом лечении, например октреотидом. 2 н.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к RGD-содержащим циклическим пептидомиметикам; конъюгатам указанных пептидомиметиков и функциональной группы, выбранной из флуоресцентных зондов, фотосенсибилизаторов, хелатирующих агентов или цитотоксических агентов; и фармацевтическим композициям, содержащим эти конъюгаты. Конъюгаты по изобретению пригодны как для диагностических целей, так и для лечения различных заболеваний, нарушений и состояний. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 9 ил., 10 табл., 13 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство, обладающее ноотропным воздействием на организм на основе циклических дипептидов, содержащее последовательность пролин-аланин. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств, обладающих ноотропной активностью, 1 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл.

Изобретение относится к области медицины. Для лечения нозокомиального синусита в отделениях реанимации и интенсивной терапии проводят очищение носовой полости и промывание верхнечелюстной пазухи по обычной методике иглой Куликовского. Перед введением в пазуху фотосенсибилизатора - 20 мл метиленового синего в концентрации 15 мкг/мл вводят раствор полимиксина E в концентрации 133 мкг/мл на 10 минут. Аспирируют содержимое шприцем. Проводят облучение слизистой оболочки пазухи лазерным излучением через рассеивающий световод, введенный через иглу Куликовского, длиной волны 660 нм, мощностью 500 мВт, длительностью излучения 23,5 минуты. Способ позволяет усилить эффект фотодинамического воздействия на грамотрицательные микроорганизмы за счет включения в способ фотодинамической терапии полимиксина E, облегчающего адгезию фотосенсибилизатора на поверхности грамотрицательной бактериальной клетки. 2 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к производному полимиксина, которое имеет суммарно три положительных заряда при физиологическом pH и где концевая группировка (D) этого производного содержит суммарно от 1 до 5 атомов углерода, его способу получения; к комбинированному продукту, содержащему по меньшей мере два таких производных; фармацевтической композиции, содержащей производное полимиксина; способу сенсибилизации грамотрицательных бактерий к антибактериальному агенту; способу разработки новых антибиотиков. Изобретение также относится к применению производного полимиксина при получении лекарства для сенсибилизации грамотрицательных бактерий к антибактериальным агентам. 11 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 табл., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к новым промежуточным соединениям формулы или к их кислотно-аддитивным солям или сольватам, где R₁ представляет собой -(СО)NH₂, -CH ₂NH₂ или -CN; R₂=R₃=H или R₂ и R₃ вместе образуют циклический боронат или эфир борной кислоты; Х представляет собой вспомогательную группу, состоящую из i) пяти- или шестичленного гетероциклического ароматического кольца, содержащего, по меньшей мере, один атом N, который является частью иминогруппы, где указанный атом N образует место присоединения циклогексапептидного кольца, и ii) тетразолила, для которого атом азота образует место присоединения циклогексапептидного кольца, а также настоящее изобретение относится к способу получения каспофунгина с применением указанных промежуточных соединений. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 пр.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения респираторных болезней молодняка сельскохозяйственных животных. Животным вводят комплексный препарат тилоколин один раз в сутки в течение 3-5 дней внутримышечно. Телятам препарат вводят в дозе 0,05 мл/кг массы тела, а поросятам - 0,075 мл/кг массы тела. Использование способа повышает эффективность лечения респираторных болезней молодняка сельскохозяйственных животных. 5 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединению и его фармацевтически приемлемой соли, предназначенному для использования в качестве противогрибкового средства, в частности терапевтического средства против глубокого микоза. Собирают грибок Acremonium persicinum и циклические соединения выделяют из жидкости его культуры. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 16 табл., 5 пр., 6 ил.

Группа изобретений относится к медицине и касается синергической противораковой комбинации (ингибирующей клеточную пролиферацию) аплидина с другим лекарственным средством, выбранным из группы, состоящей из паклитаксела, цисплатина, триоксида мышьяка, 5-фторурацила, карбоплатина, 7-этил-10-гидроксикамптотецина, этопозида, мелфалана, дексаметазона, бортезомиба, леналидомида, и ритуксимаба, где рак выбран из рака легких, рака молочной железы, рака толстого кишечника, рака предстательной железы, меланомы, множественной миеломы и лимфомы. Группа изобретений касается также применения указанной комбинации для ингибирования раковой клеточной пролиферации; способа лечения рака, включающего введение пациенту указанной комбинации. Группа изобретений обеспечивает синергическое действие в отношении рака. 3 н. и 65 з.п. ф-лы, 10 пр., 85 ил., 21 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, в которой радикалы и символы имеют обозначения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения ингибируют активность серинпротеазы, особенно активность протеазы NS3-NS4A вируса гепатита С (HCV). Следовательно, соединения настоящего изобретения препятствуют жизненному циклу вируса гепатита С и являются также применимыми в качестве противовирусных агентов. Настоящее изобретение далее относится к фармацевтической композиции, включающей вышеуказанные соединения, для введения пациенту, страдающему инфекцией HCV. Изобретение относится также к способу лечения инфекции HCV у пациента и способу ингибирования репликации вируса гепатита С введением фармацевтической композиции, включающей соединения настоящего изобретения. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 табл., 158 пр.

Группа изобретений относится к области биохимии и медицины. Предложен агент визуализации, представляющий собой конъюгат структуры I, как определено в формуле изобретения. Агент визуализации относится к меченым cMet-связывающим пептидам. Эти пептиды включают метку оптической репортерной группой, подходящей для визуализации in vivo, с использованием света в диапазоне длин волн в области спектра 600-1200 нм. Также предложены фармацевтическая композиция для оптической визуализации, содержащая агент визуализации, набор для ее приготовления и способ оптической визуализации организма млекопитающего in vivo. Также предложен способ ведения больных колоректальным раком, включающий стадию оптической визуализации in vivo. Предложенный агент визуализации обладает повышенной cMet-связывающей аффинностью и избирательностью нацеливания in vivo на клетки-мишени. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к новому полипептидному соединению, обладающему противогрибковой активностью. Заявленные полипептидные соединения содержат в стуктуре циклогексилметиламиногруппы или пиперидилметиламиногруппы, что обеспечивает отличную активность против глубокой грибковой инфекции. 14 н. и 2 з.п. ф-лы, 66 табл., 45 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно дерматовенерологии. В качестве средства для наружного лечения инфильтративно-нагноительных очагов используют мазь «Банеоцин» в течение 48 часов на фоне традиционной системной антимикотической терапии. Изобретение расширяет арсенал наружных средств лечения инфильтративно-нагноительных форм трихофитии волосистой части головы. Средство проявляет выраженное антимикробное, противовоспалительное, рассасывающее и регенерирующее действие. 2 пр.

Настоящее изобретение относится к циклическим катионным пептидам и их применению в лечении грибковых инфекций. 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 пр.

Изобретение относится к производному полимиксина, где R1, R2 и R3 являются возможными, но не обязательными и R1, R2, R3, R5, R8 и R9 представляют собой катионные или нейтральные аминокислотные остатки, выбранные таким образом, чтобы суммарное число положительных зарядов при физиологическом значении рН составляло по меньшей мере два, но не более чем три. Изобретение также относится к способу лечения, облегчения или ослабления инфекции у субъекта, вызванной грамотрицательной бактерией, путем введения терапевтически эффективного количества производного согласно изобретению указанному субъекту; к способу сенсибилизации грамотрицательных бактерий к антибактериальному агенту путем введения, одновременного или последовательного в любом порядке, терапевтически эффективного количества указанного антибактериального агента и производного согласно настоящему изобретению указанному субъекту; к способам разработки новых антибиотиков; снижения нефротоксичности, улучшения фармакокинетических свойств природных полимиксинов и октапептинов; и сенсибилизации клинически значимых бактерий к защитному механизму комплемента хозяина, присутствующего в сыворотке, а также к способу получения таких производных полимиксина. 12 н. и 24 з.п. ф-лы, 10 табл., 13 пр.

Изобретение относится к медицине и касается способа лечения устойчивости к инсулину. Пациенту вводят периферически эффективное количество агониста меланокортинового рецептора-4. Агонисты меланокортинового рецептора-4 представляют собой циклические пептиды, содержащие коровую последовательность His-D-Phe-Arg-Trp-Cys. Изобретение обеспечивает эффективное лечение устойчивости к инсулину пептидными агонистами меланокортинового рецептора-4 при периферическом введении. 33 з.п. ф-лы, 11 ил., 21 табл.

Настоящее изобретение относится к пептидным лигандам меланокортиновых рецепторов, в частности рецептора меланокортина-4, и предназначены для лечения заболеваний, реагирующих на активацию данного рецептора, например ожирения, сахарного диабета и половой дисфункции. 10 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 5 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.

Изобретение относится к новому очищенному соединению РМ 181104 формулы (I) (с молекулярной массой 1514 и молекулярной формулой C₆₉H₆₆N₁₈O₁₃ S₅), его фармацевтически приемлемым солям, способам получения, ферментацией микроорганизма, принадлежащего видам Kocuria (ZMA В-1 / МТСС 5269), фармацевтическим композициям и его применению для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл., 17 пр.

Изобретение относится к биологически активным пептидам, способным ингибировать киназу легких цепей миозина и тем самым регулировать изменение проницаемости сосудистого эндотелия. Предложен циклический нонапептид формулы цикло[-Arg-Lys-Lys-Tyr-Lys-Tyr-Arg-Arg-Lys-]. Заявленный пептид может найти применение в качестве противоотечного средства в различных областях медицины (в кардиологии, токсикологии, нейрохирургии и др.). 2 ил., 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к лизобактинамидам и способам их получения, а также к их применению для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и/или профилактики бактериальных инфекционных заболеваний. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано для получения конъюгата целевого белка с ципрофлоксацином, специфически проникающих в клетки, несущие рецептор альфа-фетопротеина. Способ заключается в проведении реакции конъюгирования путем смешивания в течение 5 мин при комнатной температуре ципрофлоксацина с карбодиимидом в соотношении карбодиимид: ципрофлоксацин 1:1, введении полученной в результате реакции конъюгирования реакционной смеси в раствор фрагмента альфа-фетопротеина человека путем добавления к раствору фрагмента альфа-фетопротеина человека реакционной смеси с последующей инкубацией полученного раствора в течение 20-30 мин при перемешивании и контроле показаний рН. Затем побочные продукты, полученные в результате введения реакционной смеси в раствор фрагмента альфа-фетопротеина человека, удаляют диализом против фосфатно-солевого буфера, рН 8.0. Изобретение позволяет расширить области применения способов получения конъюгатов альфа-фетопротеина человека с ципрофлоксацином. 1 ил.

Раскрыты новые пептиды и защищенные пептиды, которые получают из пептидов, встречающихся в природе, таких как полимиксин В. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие новые пептиды, и способы получения новых пептидов и защищенных пептидов. 12 н. и 46 з.п. ф-лы.

Изобретение касается иммуногенной композиции содержащей стафилококковый PNAG, имеющий менее 50% N-ацетилирования, и капсульный полисахарид или олигосахарид типа 8 из Staphylococcus aureus. Композиция может дополнительно содержать капсульный полисахарид или олигосахарид типа 5 из S.aureus, капсульный полисахарид или олигосахарид типа I и/или типа II, и/или типа III из S.epidermidis, а также стафилококковый белок или его фрагмент, который способен связываться с внеклеточным компонентом. Стафилококковый полисахарид, входящий в композицию, может быть конъюгирован с белком-носителем, выбранным из группы столбнячного анатоксина, дифтерийного анатоксина, пневмококкового пневмолизина, альфа-токсина, CRM197, протеина D Н.influenzae, экзопротеина A P.aeruginosa. Также описаны вакцина против стафилококковой инфекции, способ получения указанной вакцины, способы профилактики или лечения стафилококковой инфекции с использованием вакцины и применение иммуногенной композиции для изготовления вакцины для профилактики или лечения стафилококковой инфекции. Использование изобретения обеспечивает эффективный иммунный ответ против более чем одного штамма стафилококков, предпочтительно против штаммов S.aureus типа 8 и 5 и S.epidermidis серотипов I, II и III. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил., 8 табл.

Изобретение относится к области ветеринарии. Препарат для лечения сальмонеллеза у молодняка сельскохозяйственных животных содержит, мас.%: колистина сульфат - 4,0-6,0; тилозин основание - 4,0-6,0; пиросульфит натрия - 0,32; спирт бензиловый - 4,0; вода для инъекций - 15,0; 1,2-пропиленгликоль - до 100,0. Использование препарата позволяет повысить эффективность лечения сальмонеллеза у молодняка сельскохозяйственных животных. 14 табл.

Изобретение относится к медицине и касается применения антагонистов окситоцина или их фармацевтически приемлемых солей для изготовления лекарственного средства для улучшения рецептивности матки при вспомогательной репродукции. Изобретение обеспечивает уменьшение количества неудачных попыток у женщин, подвергающихся процедурам вспомогательной репродукции, и улучшение общего качества жизни пациенток. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии. Выполняют пункцию бедренной артерии под местной анестезией и медикаментозной седацией, селективную катетеризацию и коронарографию коронарной артерии, установку проводникового катетера в устье пораженной коронарной артерии, выполнение баллонной ангиопластики места стеноза или окклюзии коронарной артерии под контролем рентгеноскопии и коронарографии и введение лекарственного средства. При этом после баллонной ангиопластики в место стеноза или окклюзии имплантируют коронарный внутрисосудистый протез - стент под контролем рентгеноскопии и коронарографии. Затем через проводниковый катетер непосредственно в устье пораженной коронарной артерии вводят лекарственное средство в виде разовой дозы эптифибатида в количестве 20 мг, разведенного в 0,9% растворе хлорида натрия до концентрации 1 мг/мл со скоростью 4 мг/мин в течение 5 минут с последующим внутривенным введением эптифибатида в количестве 2 мкг в минуту на каждый килограмм массы тела больного в течение 12 часов. Способ позволяет восстановить нормальный уровень коронарного кровотока по инфактзависимой коронарной артерии.

Изобретение относится к медицине, а именно к лечению инфекционных болезней, и может быть использовано для лечения бактериальной инфекции. Способ осуществляют следующим образом. Даптомицин вводят человеку в дозе от 3 мг/кг до 75 мг/кг, многократно в интервале от одного раза каждые 24 часа до одного раза в неделю. Использование изобретения позволяет минимизировать токсичность даптомицина в отношении скелетных мышц при его введении в повышенных дозах за счет увеличения интервала между введением указанных доз. 26 з.п. ф-лы, 5 табл., 3 ил.