Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..фосфорные кислоты или их эфиры, имеющие Р-С связи, например фоскарнет, трихлорфон – A61K 31/662

Изобретение относится к новым производным пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения ингибируют ферменты ERK, ERK1, ERK2, PI3K, PI3Kальфа, PI3Kбета, PI3Kгамма, PI3Kдельта, PI3K-C2альфа, PI3K-C2бета, PI3K-Vps34p. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и их применению для получения лекарственных средств, предназначенных прежде всего для лечения злокачественных и других заболеваний, включающих патологическую пролиферацию клеток. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 66 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к области фармацевтического лечения атеросклероза и ассоциированного с ним риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. Для этого предлагается использовать эффективное количество ингибитора Syk-киназы, представляющего собой N4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-N2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамин или его соль. Способ обеспечивает значимое уменьшение размера атеросклеротических поражений, в частности в корне и дуге аорты. 5 пр., 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к производным формулы I _CE и их применению при лечении заболеваний, ассоциируемых с агрегацией тромбоцитов

Настоящее изобретение относится к никотиноилгидразону димефосфона формулы (I), который можно использовать в медицине и ветеринарии:

Предложено новое соединение, обладающее высокой противотуберкулезной активностью и низкой токсичностью. 1 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области медицины и фармации. Фармацевтическая композиция включает димефосфон (диметилоксобутилфосфонилдиметилат), субстанцию «Мицеллат углекислого кальция и магния», вспомогательные вещества и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%: димефосфон 1,0-20,0, субстанция «Мицеллат углекислого кальция и магния» 1,0-10,0, вспомогательные вещества 6,0-18,0, вода - остальное. Композиция обладает выраженным специфическим фармакологическим действием, проявляя ноотропное действие, не оказывает выраженного общетоксического действия при различных дозах и путях поступления в организм экспериментальных животных, не обладает раздражающим и сенсибилизирующим действиями. Композиция является эффективным и безопасным средством и может использоваться для нормализации нейрометаболических и церебропротекторных свойств центральной нервной системы, а также интеллектуально-мнестических функций головного мозга, включая и больных сахарным диабетом. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R¹: С_3-6 циклоалкил или низший алкиленС_3-6циклоалкил, R ²: -Н или галоген, R³: -Н, галоген, -OR ⁰ или -О-(низший алкилен)-фенил, R⁰: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R⁴: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС_3-6циклоалкил, С_3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R ⁴ циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R⁵: -NO₂, -CN, -L-R^a , -C(O)R⁰, -O-R^b, -N(R⁶) ₂, низший алкилен-N(R⁶)(R^c), -N(R ⁶)C(O)-R^d, низший алкилен-N(R⁶)C(O)-R ^d, низший алкилен-N(R⁰)C(O)O-(низший алкил), -N(R⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, низший алкилен-N(R ⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, -N(R⁰)S(O) ₂N(R⁰)C(O)-R^d, -CH=NOH, С_3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R⁵ циклоалкил может быть соответственно замещенным, R⁶: Н, низший алкил, низший алкилен-CO ₂R⁰ или низший алкилен-P(O)(OR^p) ₂, где указанный в R⁶ низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, R^a: -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO₂ R⁰, -CO₂R⁰, -C(O)NHOH, -C(O)N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-фенил, -С(О)N(R ⁰)-S(О)₂-(гетероциклическая группа), -NH ₂OH, -OC(O)R⁰, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(OR^p)₂, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^a фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^p: R⁰, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С _3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R ^b: H, низший алкилен-R^ba или низший алкенилен-R ^ba, где указанные в R^b низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, R^ba: -OR⁰ , -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰)₂ , -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R ⁰)-S(O)₂-фенил, -C(NH₂)=NOH, -C(NH ₂)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R⁰, -СО ₂-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(OR^p)₂ , -C(O)R⁰, -С(О)-фенил, С_3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^ba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R ^c: H, низший алкилен-OR⁰, низший алкилен-CO ₂R⁰, низший алкилен-Р(О)(OR^p) ₂, фенил, где указанные в R^c низший алкилен и фенил могут быть замещенными, R^d: С_1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R ^da, низший алкенилен-R^da, С_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^da: -CN, -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-CO₂R⁰, -О-нафтил, -CO₂R⁰, -СО₂-(низший алкилен)-N(R ⁰)₂, -P(O)(OR^p)₂, -N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-фенил, -C(O)N(R ⁰)-низший алкилен, который может быть замещен -CO₂ R⁰)-фенил, -N(R⁰)C(O)-фенил, -N(R⁰ )C(O)-OR⁰, -N(R⁰)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R⁰)S(O)₂-фенил, C_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^e: низший алкилен-CO₂R ⁰, фенил, -S(О)₂-фенил или -S(О)₂ -(гетероциклическая группа), где указанные в R^e фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R⁷), R⁷: -Н, или R⁴ и R ⁷ вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.

Предложены способ снижения содержания в циркулирующей крови ЛНП-холестерина, триглицеридов, общего холестерина и их смесей, включающий введение эффективного количества одного или более фосфатных производных одного или более агентов электронного переноса, представляющих собой монотокоферилфосфат, дитокоферилфосфат, монотокотриенилфосфат, дитокотриенилфосфат и их смеси, их применение для изготовлении лекарственного средства того же назначения и их применение для облегчения симптомов, лечения и/или предупреждения заболевания, выбранного из группы, состоящей из хронической почечной недостаточности, первичных и вторичных гиперлипемий и дислипемии, ретинопатии, увеличения печени и селезенки, ксантом и их комбинаций путем снижения содержания липидов в циркулирующей крови. Показано снижение под действием заявленных токоферилфосфатов уровней общего холестерина, ЛНП у мышей, несмотря на их содержание на диете с 21% жира и 0,15% холестерина, и снижение у них атеросклеротических поражений. У людей показано улучшение состояния дислипидемии и 9%-ное увеличение ЛВП-холестерина по сравнению с использованием токоферола ацетата. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 табл.

Изобретение относится к области бис(бета-аминоалкенилфосфонатов), обладающих биологической активностью и способных найти применение в медицинской практике в качестве препаратов с фунгицидной активностью. Задачей изобретения является синтез нового соединения, обладающего высокой фунгицидной активностью. Сущность заявленного технического решения заключается в синтезе 1,15-бис[2-N-(1-диизопропоксифосфорил-2-изопропил)этен]-4,7,10-триокса-1,13-тридекандиамина - соединения общей формулы: [(i-PrO)₂P(O)CH=C(i-Pr)NHCH ₂CH₂CH₂OCH₂CH₂ ]₂O, обладающего фунгицидным действием. 1 табл.

Изобретение относится к области фосфорорганической химии и фармацевтики и касается новых диалкил- -(о-салицилоиол)этилфосфонатов на основе салициловой кислоты формулы (1), обладающих жаропонижающей активностью. Соединения не вызывают повреждающего действия на слизистую оболочку желудка и обладают низкой токсичностью. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (II), которое обладает усиливающим продуцирование или секрецию нейротрофического фактора действием. Объектами изобретения также являются фармацевтические средства или средства для профилактики или лечения невропатии, усиления продукции и лечения нейротрофического фактора, для облегчения боли, для защиты нерва, для профилактики и лечения нервопатической боли, содержащие соединение формулы (I) или формулы (II). В соединениях формул (I) и (II) символы и радикалы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Указанные средства имеют превосходное действие и низкую токсичность. Предложены также способы лечения и профилактики вышеуказанных состояний с помощью соединений формул (I) или (II) и применения этих соединений для производства вышеуказанных средств. Кроме того, предложен способы получения заявленных соединений и промежуточных пиразольных соединений. 34 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются гетероароматические соединения с фосфонатной группой формул (I) и (X) и их фармацевтически приемлемые соли, значения радикалов которых указаны в формуле изобретения. Соединения являются ингибиторами фруктозо-1,6-бисфосфатазы. Описываются также фармацевтические композиции на основе соединений формул (I) и (X) и способ ингибирования ФБФазы, использующий соединение формулы (I). 5 н. и 179 з.п. ф-лы, 52 табл.

Средство обладает ноотропной активностью и включает активное вещество димефосфон. Лекарственное средство в форме водного раствора дополнительно содержит лимонную кислоту и карбонат лития, при следующем соотношении компонентов, мас.%: димефосфон 15,0-30,0; карбонат лития 0,5-5,0; лимонная кослота 3,0-4,0; вода деионизированная - до 100. Лекарственное средство в форме сиропа имеет следующий состав, мас.%: димефосфон 3,0-5,0; карбонат лития 1,0-1,2; лимонная кислота 4,0-5,0; 64% сахарный сироп 89,0-92,0. Вариантами изобретения являются сироп с повышенной концентрацией димефосфона и сироп, дополнительно содержащий глицин. Новые лекарственные средства имеют физиологичные значения рН, проявляемые в широком диапазоне концентраций, характеризуются устойчивостью растворов к разбавлению, имеют приятный вкус, что упрощает их применение в детской практике. 4 н.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям фосфоновых кислот, используемым в качестве ингибиторов сериновой протеиназы, общей формулы (I)

где R₁ выбран из группы, включающей пиперидинил, пирролидинил и 1,3,8триазаспиро[4,5]дец-8-ил (где местом присоединения гетероциклического кольца является атом азота цикла) и -N(R₇R₈ ), где данное гетероциклическое кольцо необязательно замещено от одного до двух заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: а) С_1-8алкил, необязательно замещенный у концевого атома углерода заместителем, выбранным из группы, включающей арил, гетероарил, с) фенил и нафталинил, i) бензотиазолил, R₇ выбран из группы, включающей водород и С_1-8алкил, R ₈ выбран из группы, включающей: аа) C_1-8 алкил, ab) циклоалкил, ас) циклоалкенил и ad) гетероциклил (где местом присоединения R₈ является атом углерода цикла), где ab) циклоалкильный, ас) циклоалкенильный и ad) гетероциклильный (где ad гетероциклил содержит, по меньшей мере, один циклический атом азота) заместители и циклоалкильная часть аа) заместителя необязательно замещена заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: ba) С_1-8алкил, замещенный у концевого атома углерода заместителем, выбранным из группы, включающей амино (с двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород и С_1-8алкил), bb) С_1-8алкокси, замещенный у концевого атома углерода заместителем, выбранным из группы, включающей карбоксил, bc) карбонил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С_1-8алкил, арил, арил(С _2-8)алкенил, bd) арил, be) гетероарил, bf) амино, замещенный двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород и С_1-8алкил, bh) галоген, bi) гидрокси, bk) гетероциклил, где bd) арильный заместитель и гетероарильная часть bc) включают в себя заместитель (галоген) _1-3, R₄ выбран из группы, включающей арил и гетероарил, где гетероарил включает в себя заместитель галоген; R₂ и R₃ связаны с бензольным кольцом и представляют собой водород, необязательно R₂ и R₃ вместе образуют, по меньшей мере, одно кольцо, конденсированное с бензольным кольцом, образуя, таким образом, полициклическую систему, где данная полициклическая система выбрана из группы, включающей С₉ -С₁₄бензоконденсированный циклоалкенил, С₉-С₁₄бензоконденсированный фенил; R₅ выбран из группы, включающей водород и С_1-8алкил; R₆ выбран из группы, включающей С_1-8алкил и гидрокси, Y отсутствует, а Х представляет собой единственный заместитель, который присоединен с помощью двойной связи и представляет собой О, и Z выбран из группы, включающей связь, водород и его соли. Также изобретение относится к способу получения данных соединений, к их композиции, ингибирующей сериновую протеазу и способу ее получения. Данное изобретение также описывает способ лечения воспалительного или опосредованного сериновой протеиназой нарушения. 8 н. и 56 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, и касается применения в качестве противоопухолевого средства натриевой соли 2-хлорэтилфосфоновой кислоты, обладающей повышенной эффективностью в лечении различных опухолей, сниженной токсичностью и меньшими побочными эффектами, которые характерны для многих других противоопухолевых средств.

Описывается соль бис(оксиметил)фосфиновой кислоты с гидразидом изоникотиновой кислоты формулы I:

Изобретение относится к ветеринарии. Препарат содержит хлорофос и 30%-ный этиловый спирт при соотношении компонентов, мас.%: хлорофос 3,5-3,7 и 30%-ный этиловый спирт или 3%-ный раствор борной кислоты в 30%-ном этиловом спирте до 100. Использование изобретения сокращает сроки лечения, улучшает терапевтический эффект лечения.

Предложены (аминопропил)метилфосфиновые кислоты общей формулы

Изобретение относится к водорастворимым азольньм соединениям, которые могут найти применение в биологии и медицине. Описывается водорастворимое азольное соединение формулы

Изобретение относится к ациклическим нуклеозидфосфонатным производным формулы (1)

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения вируса иммунодефицита человека с лекарственной устойчивостью путем введения соединения общей формулы I. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 8 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), имеющим сродство к одному или более чем одному GABA_B рецептору, их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереоизомеры, за исключением рацемата (3-амино-2-гидроксипропил)фосфиновой кислоты. Технический результат: увеличение терапевтического индекса. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым биологически активным фосфонатным соединениям. Описывается фосфонатное соединение, имеющее структуру

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для регенерации костной ткани. Вводят в зону перелома раствор при следующем соотношении ингредиентов в г/л: 1-гидроксиэтилидендифосфоновая кислота 1,80-2,06, хлорид кальция безводный - 1,44-2,22, нитрат гадолиния (III) гексагидрат - 0,30-0,40, хлорид диспрозия (III) гексагидрат - 0,038-0,076, при этом рН раствора - 7,3-7,8. Данное изобретение способствует сокращению продолжительности процесса регенерации костной ткани в месте ее повреждения или дефекта, а также сокращению времени восстановления нормальной физиологической функции травмированной кости. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к разработке новых комбинаций антигерпетического действия. Предложена комбинация, состоящая из нетропсина и ацикловира, или ганцикловира, или фосфоноуксусной кислоты, или видарабина (Ара-А). Предложена также комбинация бис-производного нетропсина (фиг.2) и фосфоноуксусной кислоты, или видарабина (Ара-А). Комбинации обеспечивают высокий уровень противовирусной активности в отношении вируса герпеса. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

Изобретение относится к новым биологически активным фосфонатным производным ацикловира. Описываются фосфонатные производные 9-[(2-гидроксиэтилокси)метил]гуанина (АЦВ) общей формулы:

где R' и R'' представляют собой алкил, арил или аралкил. Также описывается способ получения фосфонатных производных ацикловира. Технический результат - получены новые соединения, обладающие избирательной антигерпетической активностью с эффективностью, превышающей эффективность действия АЦВ, и действующие на штаммы вируса простого герпеса, резистентные к действию АЦВ, кроме того, заявленные соединения могут входить в эффективной терапевтической дозе в качестве действующего вещества в фармацевтическую композицию для использования в виде лекарственного средства, обладающего антигерпетической противовирусной активностью. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым нитратным солям соединений формул (I)-(VI), которые могут быть использованы в медицине для лечения костных нарушений, таких как нарушения в костной ткани и суставах. Указанные соединения имеют повышенную терапевтическую активность и улучшенную желудочно-кишечную толерантность по сравнению с основаниями формул (I)-(VI). 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

Нитратные соли соединений, выбранных из следующих классов:

класс F1

алендронат динатрия;

класс F2A

пироксикам;

метотрексат;

пеницилламин;

трамадол;

класс F2B

томоксипрол.

Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии. На четвертый день после детоксикационной терапии проводят монотерапию димефосфоном. Способ позволяет повысить эффективность лечения, что достигается за счет снижения неврологического дефицита, нормализации психического статуса и улучшения самочувствия больных. 1 табл.