Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....1,4-бензодиазепины, например диазепам – A61K 31/5513

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой орально распадающуюся таблеточную композицию, включающую частицы лекарственного средства, содержащие: терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного лекарственного средства; 0,5-3% ODT связывающего полимера; сахарный спирт и/или сахарид; и дезинтегрант, при этом частицы лекарственного средства приготовлены путем гранулирования, по меньшей мере, одного лекарственного средства, сахарного спирта и/или сахарида и дезинтегранта в присутствии ODT связывающего полимера, где композиция в основном распадается за приблизительно 30 секунд после контакта со слюной в ротовой полости или при тестировании тестом дезинтеграции <USP 701>. Лекарственную форму возможно применять у возрастных пациентов и пациентов с нарушением глотания. 3 н. и 25 з.п. ф-лы, 8 ил., 13 табл., 5 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и реаниматологии, и может быть использовано при лечении пациентов с опиатной наркоманией. Для этого осуществляют инфузионную терапию кристаллоидными растворами из расчета 15 мл/кг веса больного. Затем пунктируют и катетеризируют эпидуральное пространство на уровне ThVII-ThVIII по общепринятой методике с последующим введением тест-дозы раствора лидокаина 2% - 3 мл. Через 10 минут, при отсутствии признаков интратекального введения местных анестетиков, вводят основную дозу, включающую растворы наропина 0,75-1% - 10 мл или маркаина 0,25-0,5% - 10 мл и клофелина 3-5 мкг/кг. Через 20 минут после премедикации растворами атропина 0,01 мг/кг, димедрола 1% - 1 мл и реланиума 10 мг и катетеризации мочевого пузыря проводят тотальную внутривенную анестезию. Индукцию в наркоз проводят пропофолом в дозе 2 мг/кг. Поддерживающая анестезия - пропофол 2-4 мг/кг·ч. После этого в первый час детоксикации в/в вводят 12 мг налоксона, затем скорость титрования налоксона должна составлять 0,8 мг/ч в течение 4-5 последующих часов общей анестезии. Повторное введение в эпидуральное пространство растворов наропина 0,75-1% - 6 мл или маркаина 0,25-0,5% - 6 мл и клофелина 2-3 мкг/кг осуществляют каждые 90 минут. После окончания процедуры и пробуждения больного проводят продленную эпидуральную анальгезию посредством введения в эпидуральное пространство каждые 4 часа в течение 24-48 часов растворов наропина 0,2% - 10 мл и клофелина 1 мкг/кг. Способ обеспечивает безопасность проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации и увеличение времени ремиссии у данной категории больных. 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндохирургии и анестезиологии, и может быть использовано при эндохирургическом лечении больных с синдромом желчной гипертензии, осложненным острым билиарным панкреатитом. Для этого до истечения 24 часов от начала заболевания, после умеренной внутривенной инфузионной терапии в объеме 15-20 мл/кг кристаллоидных растворов, осуществляют грудную эпидуральную анальгезию посредством пунктирования и катетеризации эпидурального пространства на уровне ThVIII - ThIX. За 20 минут до предполагаемой эндоскопической папиллосфинктеротомии катетер продвигают на 4-5 см в краниальном направлении. На уровне ThV-ThX, через эпидуральный катетер вводят раствор наропина 0,4% - 10-12 мл или раствор маркаина 0,2% - 10-12 мл и раствор клофелина 100 мкг. Затем осуществляют премедикацию путем введения раствора атропина 0,1% - 0,5-1 мл и раствора реланиума 0,5% - 1-2 мл. После этого пациента подают в рентгеноперационную для проведения эндоскопической папиллосфинктеротомии без эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии со стентированием общего панкреатического протока. После окончания вмешательства больного переводят в отделение реанимации, где проводят продленную эпидуральную анальгезию путем введения в эпидуральное пространство каждые 4 часа раствора наропина 0,2% - 10-12 мл или раствора маркаина 0,15% - 10-12 мл до перевода больного в хирургическое отделение. Способ обеспечивает раннее восстановление перистальтики кишечника, увеличение секреции поджелудочной железы, предотвращение спазма сфинктеров желудочно-кишечного тракта за счет полной блокады патологической симпатической импульсации. 1 пр.

Фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности, содержащая ондансетрон и гастроцепин в массовом соотношении 1-12:2-15 и используется в виде инъекционной лекарственной формы. 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к колопроктологии, и может быть использовано при лечении анальной трещины. Способ включает иссечение анальной трещины с дозированной сфинктеротомией и медикаментозное лечение. В предоперационном периоде у пациента определяют психоэмоциональный статус с помощью анкетирования по госпитальной шкале тревоги и депрессии HADS. При выявлении нарушений по результатам анкетирования, а именно 8-10 баллов - «субклинически выраженная тревога/депрессия» или 11 баллов и выше - «клинически выраженная тревога/депрессия», назначают психофармакотерапию препаратом грандаксин или тианептин. Препараты вводят в общепринятых дозах в течение 4-х недель. Способ обеспечивает эффективное лечение заболевания при сопутствующих нарушениях психоэмоционального статуса, воздействуя на дополнительные механизмы патогенеза анальной трещины в этой ситуации. 3 пр.

(57) Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения острых отравлений животных неоникотиноидными инсектицидами. Способ включает введение внутривенно диазепама, раствора Рингера и унитиола. Способ эффективно повышает выживаемость животных, снижает концентрацию неоникотиноидных инсектицидов в организме. 3 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при проведении анестезиологического пособия при хирургическом вмешательстве по поводу каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации. Для этого осуществляют общую анестезию в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений. Накануне и утром в день операции осуществляют премедикацию. За 30 мин до операции пациенту внутримышечно вводят диазепам в сочетании с фентанилом с последующим мониторингом ЭКГ с подсчетом ЧСС, плетзмографии с сатурацией артериальной крови, неинвазивным измерением АД и нейромониторинг по показателям биспектрального индекса или энтропии. После катетеризации периферической или центральной вены пациента проводят инфузионную терапию, инотропную терапию, кардиотропную терапию, поддержание периферического сопротивления сосудов. При ЧСС не более 80 ударов в минуту начинают индукцию в анестезию до достижения уровня глубины анестезии по данным биспектрального индекса или энтропии в пределах 40-60 единиц. Анальгезию достигают путем внутривенного введения 0,005% раствора фентанила, миоплегию обеспечивают путем внутривенного введения раствора миорелаксанта. После интубации трахеи пациента переводят на принудительную ИВЛ в режиме объемной вентиляции с уровнем CO₂ в пределах 35-45 мм рт.ст. по данным капнографии. Поддержание анестезии осуществляют подачей ингаляционного анестетика до уровня 0,8-1,0 МАК в потоке 0,8-0,9 литра кислородно-воздушной смеси, содержащей 50% кислорода, с контролем объема подачи ингаляционного анестетика по уровню глубины анестезии по показателям биспектрального индекса или энтропии. Затем осуществляют блокаду глубокого шейного сплетения. Определяют бугорок VI шейного позвонка (сонный бугорок) и сосцевидный отросток височной кости, после чего на коже проводят соединяющую эти ориентиры линию. После этого проводят вторую линию на 1 см ниже и параллельно первой. Для верификации места инъекции местного анестетика пальпаторно определяют поперечные отростки IV, III, II шейных позвонков, которые находятся на расстоянии 1,5 см друг от друга, при этом отсчет начинают от VI шейного позвонка. Иглу вводят перпендикулярно коже и несколько в каудальном направлении до достижения поперечного отростка. Анестетик вводят по 5-7 мл в каждую точку C₄, С₃, C ₂. Дополнительно вводят 5-7 мл раствора анестетика в точку, расположенную в вершине сосцевидного отростка. При блокаде поверхностного шейного сплетения раствор анестетика в объеме 15 мл вводят в точку, находящуюся на середине латеральной ножки кивательной мышцы под указанную мышцу веерообразно, по 4-5 мл в каждом направлении из одной точки, причем первую и последующие инъекции выполняют на глубину обычной внутримышечной иглы перпендикулярно кивательной мышце. Способ обеспечивает адекватную и безопасную анестезию за счет предотвращения снижения линейной скорости кровотока в средней мозговой артерии во время оперативного вмешательства, предотвращения повышения внутричерепного давления, снижения церебрального перфузионного давления с одновременным обеспечением адекватной защиты от хирургической агрессии с сохранением ударного объема сердца и артериального давления. 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использовано в лечении больных, страдающих паническим расстройством. При установлении диагноза «Паническое расстройство» пациенту одновременно назначают клоназепам в дозе 2 мг в сутки и Прегабалин в дозе 150 мг в сутки. В максимально ранние сроки выполняют биохимическое исследование серотонина крови. При снижении показателей серотонинового обмена назначают антидепрессант. При соответствии показателей уровню нормы терапию антидепрессантами не проводят. В обоих случаях продолжительность терапии клоназепамом составляет 2 недели. Затем начинают снижение дозы на 25% в неделю. Доза Прегабалина не изменяется. Возникновение обострения требует возврата на прежнюю, до снижения, приведшего к обострению, дозу клоназепама и увеличения дозы Прегабалина на 75 мг в сутки. Через 2 недели после стабилизации состояния попытку отмены клоназепама повторяют. После отмены клоназепама продолжают терапию Прегабалином. Постепенную отмену препаратов начинают через 3 месяца после последней панической атаки. Изобретение позволяет снизить риск развития зависимости от бензодиазепиновых транквилизаторов и увеличить и безопасность терапии панических расстройств. 2 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использована для лечения депрессии. Для этого нуждающемуся в таком лечении индивидууму вводят терапевтически эффективное количество комбинации телензепина и одного или нескольких антидепрессантов, которые выбирают из группы, состоящей из флуоксетина, сертралина и венлафаксина. Также предложены фармацевтическая композиция и набор для лечения депрессии. Группа изобретений обеспечивает лечение депрессии у индивидуума, а также более сильное антидепрессантное действие, чем действие, которое достигается при введении любого из указанных лекарств по отдельности. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использовано для лечения подострого реактивного депрессивного психоза. Для этого проводят фармакотерапию, включающую пароксетин в суточной дозе 25-50 мг внутрь в два приема в течение 30 дней. Диазепам по 20-22 мг 2 раза в сутки внутримышечно в течение 30 дней. Мексидол в суточной дозе 400-450 мг внутривенно капельно в первые 20 дней, а затем 450-500 мг внутрь в таблетках в последующие 10 дней. Тимоген 0,01% раствор 1,2-1,3 мл внутримышечно 1 раз в день в течение 10 дней. Одновременно с фармакотерапией проводят гипербарическую оксигенацию с избыточным давлением 0,8-1,0 атмосферы при скорости компрессии и декомпрессии 0,1 атмосферы в минуту. Период изопрессии составляет 40 минут, 2 раза в сутки в течение первых 10 дней, а затем 1 раз в сутки в течение последующих 10 дней. Изобретение позволяет добиться выраженного клинического эффекта благодаря применению данной схемы лечения. 1 пр.

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R¹ выбран из Н, (С₁ -С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (СН₂)_а-Х-Аr и (CR¹⁰¹R¹⁰² )_a-X-Ar, где указанный (С₁-С₆ )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C₁-С₆)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С₃-С₇)циклоалкила и -NR⁸R⁹; R² выбран из Н и (С ₁-С₆)алкила; R³ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и (CH₂)_d-Y; и при условии, что когда R³ представляет собой (CH ₂)_d-Y, R² выбран из Н; R⁴ и R⁵ независимо выбраны из Н, (C₁-С ₆)алкила и галогено; R⁶ представляет собой (С ₃-С₇)циклоалкил; R⁷ представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С₁-С₆)алкил, -(СН₂)_е -O-(С₁-С₆)алкил, -(СH₂) _е-S(О)_f(C₁-C₆)алкил, -(CH ₂)_е-N(R¹⁰)-(C₁-C₆ )алкил, -(СН₂)_е-Z-(С₁-С ₆)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR⁸ R⁹, -NR⁸R⁹ и -С(O)ОН, где (С ₁-С₆)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR ¹²R¹³; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R ¹⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR²⁷, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С₁-С₆)алкил, где указанный -(C₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; и где R²⁷ выбран из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R¹⁸); R⁸ и R ⁹ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆ )алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR ¹⁹R²⁰; или R⁸ и R⁹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²¹; R¹² и R¹³ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен группами -(С₁-С₆)алкокси, -ОН; или R¹² и R¹³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²⁴; R¹⁰, R ¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R ²², R²³ и R²⁴ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR²⁸; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R²⁸ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и -С(O)O-(С₁-С₆ )алкила; R¹⁰¹ представляет собой (С₁-С ₆)алкил; R¹⁰² представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим общим формулам, указанным ниже, в свободном виде либо в виде фармацевтически приемлемых солей, которые обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы в медицинской практике как терапевтическое средство для лечения раковых заболеваний. Предлагаемые соединения позволяют уменьшить или полностью прекратить рост клеток опухолевых тканей путем нарушения клеточного деления на уровне ингибирования ферментов. Соединения настоящего изобретения соответствуют одной из структурных формул:

где Аr представляет собой Ph или 4-NO ₂-С₆Н₄. 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для лечения невралгии тройничного нерва. Для этого осуществляют рефлекторное низкотемпературное воздействие на периваскулярные волокна лучевой артерии и на точки выхода пораженных ветвей тройничного нерва. При этом сначала двукратно воздействуют на периваскулярные волокна лучевой артерии из минидоступа в нижней трети предплечья криокаутером с диаметром наконечника 2 мм в течение 10 секунд при температуре минус 165°C. Затем воздействуют локально на точки выхода пораженных ветвей тройничного нерва криокаутером диаметром наконечника 2 см в течение 30 секунд на каждую ветвь при температуре минус 160°C. Далее со вторых суток после локального низкотемпературного воздействия проводят комплексное медикаментозное лечение. Для этого в течение двух недель вводят детралекс по 1 капсуле 2 раза в сутки, никошпан по 1 таблетке 3 раза. После снятия швов в течение двух недель вводят грандаксин по 0,05 утром, спазган по 1 таблетке днем, атаракс по ¹/₂ таблетки на ночь. Способ обеспечивает сокращение сроков и снижение неудовлетворительных результатов лечения при существенной компенсации болевого синдрома с формированием длительной ремиссии патологического процесса за счет улучшения периферического кровотока и коррекции вегетативных нарушений, поддерживающих болевой синдром.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано при проведении многоэтапного эксперимента по моделированию эндометриоза. Для этого осуществляют премедикацию ксилазином. Для проведения основного наркоза внутримышечно вводят препарат «Zoletil 50» в дозе 0,5 мг/кг массы тела крысы. Способ обеспечивает адекватную анестезию при одновременном сокращении времени выхода крысы из наркоза, что снижает вероятность развития послеоперационных осложнений. 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использовано при лечении пациентов с депрессивным неврозом. Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее введение лекарственных препаратов и гипербарическую оксигенацию. В качестве лекарственных препаратов вводят пароксетин по 20-25 мг внутрь 1 раз в сутки в течение 20 дней, диазепам по 10-12 мг внутримышечно 2 раза в сутки 20 дней, мексидол в суточной дозе 200-225 мг внутривенно капельно в первые 10 дней, а затем 200-225 мг внутрь в таблетках в последующие 10 дней, тимоген 0,01% раствор 1,2-1,3 мл внутримышечно 1 раз в 2 дня в количестве 10 инъекций. Одновременно с фармакотерапией в течение первых 10 дней лечения проводят гипербарическую оксигенацию с избыточным давлением 0,8-1,0 атмосфера при скорости компрессии и декомпрессии 0,1 атмосферы в минуту, период изопрессии составляет 40 минут, 1 раз в сутки. Такой комплекс медикаментозной и немедикаментозной терапии обеспечивает быстрое и полное купирование психопатологических симптомов депрессивного невроза за счет уменьшения церебральной гипоксии и коррекции нейроэндокринных и иммунологических расстройств, участвующих в патогенезе депрессивного невроза. 1 пр.

Изобретение относится к фармацевтике и медицине, а именно применению композиции глицина и феназепама в психоневрологии, и оказывающей терапевтическое воздействие на физиологическую и функциональную активность нервной системы при различных пограничных и патологических состояниях нервной деятельности, при этом является безопасным при применении. Комбинации в виде ородиспергируемой формы с терапевтическим действием на возбуждающие и тормозные функции нервной системы содержат бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, глицин (аминоуксусную кислоту) и пиридоксин, а также приемлемые вспомогательные вещества. Комбинации обеспечивают быстрое наступление терапевтического эффекта и уменьшение и/или устранение побочных эффектов, в частности угнетение ЦНС. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 примера, 5 таблиц.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается повышения эффективности антигипертензивной терапии и снижения гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией 2-й стадии 2-й степени с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (риск 3). Для этого антигипертензивную терапию осуществляют с учетом превалирующего темперамента или преобладающего отдела вегетативной нервной системы, а также уровня личностной тревожности. С учетом этих факторов разработаны варианты комплексной терапии, а именно: а) бета-адреноблокатор (БАБ) и диуретик в среднесуточной дозе в сочетании с анксиолитиком в минимальной суточной дозе; б) БАБ и диуретик в минимальной суточной дозе; в) ингибитор АПФ и диуретик в среднесуточной дозе в сочетании с антидепрессантом в минимальной суточной дозе; г) ингибитор АПФ и диуретик в минимальной суточной дозе и антидепрессант в минимальной суточной дозе. Способ обеспечивает эффективное лечение артериальной гипертензии и профилактику острых нарушений в системе кровообращения за счет дифференцированного назначения медикаментозной терапии с учетом психоэмоционального фона у данной группы больных. 5 пр., 23 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии. Способ лечения панического расстройства включает применение психофармакотерапии, причем при установлении диагноза «Паническое расстройство» пациенту одновременно назначают клоназепам в дозе 2 мг в сутки и этифоксин по 1 капсуле 3 раза в день, в максимально ранние сроки выполняют исследование суточной экскреции дофамина; продолжительность терапии клоназепамом составляет 2 недели, затем начинают снижение дозы на 25% в неделю, доза этифоксина при этом остается неизменной; при положительной динамике снижение дозы имеет итогом отмену клоназепама, при возникновении обострения назначают прежнюю дозу клоназепама и, в случае выявленного параклинически увеличения суточной экскреции дофамина, нейролептик; через 2 недели после стабилизации состояния попытку отмены клоназепама повторяют; после отмены клоназепама терапию продолжают с использованием этифоксина и, в случае выявленного увеличения суточной экскреции дофамина, нейролептика; постепенную отмену препаратов начинают через 3 месяца после последней панической атаки. Изобретение позволяет существенно увеличить эффективность и безопасность терапии панических расстройств.

Слоистый фармацевтический состав для введения двух или более фармацевтически активных компонентов включает два слоя и промежуточный слой, расположенный между первым и вторым фармацевтическими слоями. Первый и второй фармацевтические слои содержат фармацевтически активные компоненты, выбранные из группы бупропиона, налтрексона и зонисамида. Промежуточный слой содержит, по крайней мере, один моносахаридный сахар, дисахаридный сахар или крахмал. Промежуточный слой сформирован для быстрого растворения in vivo, при этом первый и второй фармацевтические слои остаются интактными, но физически разделенными. Слоистый состав используется для эффективной потери веса, снижения аппетита и лечения состояний, относящихся к ожирению. Слоистый фармацевтический состав по изобретению обеспечивает поддержание прогнозируемого профиля растворения различных лекарственных средств. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл.

Изобретение относится к медицине, кардиологии и кардиохирургии и может быть использовано для психологической реабилитации пациентов с протезированными клапанами сердца (ПКС). Способ включает изучение показателя развития тревожных расстройств в дооперационном и послеоперационном периодах и проведение мероприятий для больных, перенесших кардиохирургические вмешательства, в том числе медикаментозную терапию. При определении тревожности выделяют повышенный уровень от 31 балла и выше, проводят дополнительно точечный массаж и мышечную релаксацию последовательно с группами мышц рук, предплечий, плеч, лица, шеи, плечевого пояса, живота, бедер, голеней и стоп. Релаксацию с каждой группой мышц ведут в течение 5-10 секунд 2-3 раза в неделю. Способ улучшает результаты лечения пациентов с ПКС за счет комплексного воздействия с учетом уровня реактивной и личностной тревожности. 1 таб.

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ НА ОСНОВЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ -МОДИФИКАЦИИ 7-БРОМ-1,3-ДИГИДРО-5-(2-ХЛОРФЕНИЛ)-2Н-1,4-БЕНЗОДИАЗЕПИН-2-ОНА, ОБЛАДАЮЩАЯ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к фармации. Композиция для инъекций, обладающая транквилизирующим действием, содержит компоненты при следующем соотношении, мас.%: кристаллическая -модификация 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она - 0,05-0,15, поливинилпирролидон - 0,50-1,20, «Твин-80» - 2,00-10,00, глицерин - 5,00-15,00, натрий пиросернистокислый - 0,30-1,20, раствор натра едкого - до рН 6,0-7,5, вода - остальное. Способ получения композиции заключается в том, что «Твин-80» и глицерин смешивают, нагревают до 70-90°С и растворяют кристаллическую -модификацию 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она. Полученную смесь приливают в нагретый до 40-90°С смешанный водный раствор натрия пиросернистокислого и поливинилпирролидона, охлаждают до комнатной температуры, фильтруют, доводят рН до 6,0-7,5 раствором натра едкого, разливают и стерилизуют. Данная группа изобретений обеспечивает композицию, обладающую увеличенным анксиолитическим действием и уменьшенным седативным эффектом по сравнению с композицией на основе фармакопейного феназепама. 2 н.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно психиатрии, и касается лечения метаболического синдрома у больных шизофренией. Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее ритмические движения в течение часа 3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев в сочетании с нейролептиками. При этом нейролептики второй генерации заменяют на нейролептики первой генерации по разработанной схеме, учитывающей преобладающую симптоматику у конкретного больного. Способ обеспечивает эффективное лечение метаболического синдрома в сочетании с коррекцией симптомов шизофрении у данной группы больных. 4 табл.

Описывается новая кристаллическая -модификация 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она (феназепама) и способ ее получения. Заявляемая -модификация может быть использована в фармацевтической промышленности и медицине в качестве транквилизатора, обладающего выраженным миорелаксантным, снотворным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Данная новая кристаллическая -модификация 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она охарактеризована определенным набором межплоскостных расстояний (Å) и соответствующих им интенсивностей и параметрами кристаллической решетки, приведенными в формуле изобретения. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 7 ил.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим антипролиферативной активностью, формулы (1)

Изобретение относится к медицине, а именно к диетологии и неврологии, и касается лечения фармакорезистентной эпилепсии. Для этого поэтапно осуществляют кетогенную диетотерапию под контролем уровня глюкозы в крови и кетоновых тел в моче. Первый этап включает голодную паузу продолжительностью не более суток, которую прерывают при достижении уровня кетоновых тел 8-10 ммоль/л или при снижении глюкозы в крови ниже 3,5 ммоль/л независимо от уровня кетоновых тел. На втором этапе вводят в течение суток за три приема высокожировой коктейль с высоким кетогенным соотношением компонентов. Затем независимо от уровня кетоновых тел переходят на третий этап, включающий индивидуальный базисный кетогенный рацион питания, причем при недостижении терапевтического уровня кетоновых тел на первом и втором этапах, на третьем этапе в дневном рационе заменяют 1-2 приема пищи высокожировым коктейлем, а при отсутствии и в этом случае кетонурии проводят перерасчет базисного рациона питания с коррекцией его энергетической ценности. Такой режим диетотерапии, осуществляемый с учетом индивидуальных метаболических особенностей пациента, обеспечивает повышение эффективности лечения эпилепсии за счет устранения фармакорезистентности при уменьшении побочных эффектов. 3 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к нервным болезням. Определяют силу процессов возбуждения и подвижность нервных процессов по личностному опроснику Я.Стреляу. При силе нервных процессов по возбуждению 42 балла и более, подвижности нервных процессов 42 балла и более назначают минимальную суточную дозу антидепрессантов или психотерапию. При силе нервных процессов по возбуждению менее 42 баллов, подвижности нервных процессов менее 42 баллов назначают максимальную суточную дозу антидепрессантов в сочетании с психотерапией. При силе нервных процессов по возбуждению менее 42 баллов, подвижности нервных процессов более 42 баллов назначают максимальную суточную дозу антидепрессантов в сочетании с психотерапией. Способ расширяет арсенал средств, позволяющих осуществить дифференциальную диагностику постинсультных аффективных расстройств.

Изобретение относится к области фармакологии и касается фармацевтической композиции для лечения или профилактики респираторно-синцитиального вируса (RSV), включающей ингибитор белка слияния респираторно-синцитиального вируса (RSV) и производное бензодиазепина, способное ингибировать репликацию RSV. Композиция обладает повышенной терапевтической эффективностью. 6 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к способам регуляции и стимуляции остеогенеза, снижения костной резорбции. В условиях эмоционального напряжения для предотвращения усиления костной резорбции производят введение транквилизаторов. Способ позволяет повысить эффективность снижения костной резорбции.

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использовано при лечении пациентов с первым приступом шизофрении. Способ включает однократное проведение сеанса плазмафереза дискретным методом в первый день. Со второго дня в течение 40 суток вводят 0,5% раствор диазепама по 2-2,5 мл внутримышечно 3 раза в сутки с 2 по 21 день и в той же дозе внутримышечно 2 раза в сутки в последующие дни, мексидол в суточной дозе 600-800 мг внутривенно капельно в два введения в течение 10-12 дней, затем в последующие 10 дней внутривенно капельно в дозе 300-400 мг в два введения и по 250-375 мг внутрь в таблетках в два приема до окончания терапии, 0,01% раствор тимогена в дозе 1-1,2 мл внутримышечно через день в количестве 15 инъекций и однократно пролонгированную форму флюанксола в дозе 35-40 мг на 30 сутки лечения. Одновременно с фармакотерапией проводят гипербарическую оксигенацию с избыточным давлением 0,8-1,0 атмосфера при скорости компрессии и декомпрессии 0,1 атмосфер в минуту периодом изопрессии 40 минут 2 раза в сутки в течение первых 20 дней и 1 раз в сутки в течение последующих 20 дней. Способ позволяет достичь редукции основных психопатологических симптомов за счет комплексного воздействия на нейро-эндокринное и иммунное звенья регуляции психических функций.

Изобретение относится к соединению общей формулы 1 или его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, где W выбран из N и CR⁴; Х выбран из CH(R⁸), О, S, N(R⁸), C(=O), C(=O)O, C(=O)N(R⁸), OC(=O), N(R⁸)C(=O), C(R⁸)=CH и C(=R ⁸); G¹ - бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 2-9, или производное анилина общей формулы 10, где А¹, А⁴, А ⁷ и А¹⁰ независимо выбраны из СН₂ , С=O, О и NR¹⁰; А², А³, А ⁹, А¹¹, А¹³, А¹⁴, А ¹⁵, А¹⁹ и А²⁰ независимо выбраны из СН и N; либо А⁵ означает ковалентную связь, и А ⁶ представляет собой S; либо А⁵ означает N=CH, и А⁶ представляет собой ковалентную связь; А⁸ , А¹², А¹⁸ и А²¹ независимо выбраны из СН=СН, NH, NCH₃ и S; А¹⁶ и А ¹⁷ оба представляют собой CH₂, или один из А ¹⁶ и А¹⁷ представляет собой СН₂, а другой выбран из С=O, СН(ОН), CF₂, О, SO_c и NR¹⁰; Y выбран из СН=СН или S; R¹ и R² независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF ₃ и группы O-алкил; R³ выбран из Н и алкила; R⁴-R⁷ независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF₃, ОН и группы O-алкил; R⁸ выбран из Н, (СН₂)_bR⁹ и (C=O)(CH ₂)_bR⁹; R⁹ выбран из Н, алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, ОН, групп O-алкил, ОС(=O)алкил, NH₂, NHалкил, N(алкил) ₂, СНО, CO₂Н, CO₂алкил, CONH ₂, CONHалкил, CON(алкил)₂ и CN; R¹⁰ выбран из Н, алкила, группы СОалкил и (CH₂)_d OH; R¹¹ выбран из алкила, (CH₂)_d Ar, (CH₂)_dOH, (CH₂)_d NH₂, группы (CH₂)_dСООалкил, (CH₂)_dCOOH и (CH₂)_d OAr; R¹² и R¹³ независимо выбраны из Н, алкила, F, Cl, Br, СН(ОСН₃)₂, CHF₂ , CF₃, групп СООалкил, CONHалкил, (CH₂) _dNHCH₂Ar, CO(алкил)₂, СНО, СООН, (CH₂)_dOH, (CH₂)_dNH ₂, N(алкил)₂, CONH(CH₂)_d Ar и Ar; Ar выбран из возможно замещенных гетероциклов или возможно замещенного фенила; а выбран из 1, 2 и 3; b выбран из 1, 2, 3 и 4; с выбран из 0, 1 и 2; и d выбран из 0, 1, 2 и 3. Соединения согласно изобретению представляют собой агонисты рецептора вазопрессина V₂, что обусловливает их применение (еще один объект изобретения) для изготовления лекарственного средства для лечения состояния, выбранного из полиурии, включая полиурию, являющуюся следствием центрального несахарного диабета, ночного недержания мочи, ночной полиурии, для управления недержанием мочи, для откладывания опорожнения мочевого пузыря и для лечения расстройств, связанных с кровотечением. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции и к способу активации вазопрессиновых рецепторов типа 2. 4 н. и 17 з.п. ф-лы.