Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол – A61K 31/55

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Предложена фармацевтическая композиция, содержащая как минимум один активный компонент - фармацевтически приемлемую соль 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино [4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона формулы (I), в частности мезилата 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирро-ло[3',4':6,7]азепино [4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона формулы (1), и как минимум одно вспомогательное вещество. Технический результат: показано подавление роста опухоли аденокарциномы и меланомы. Композиция применяется для терапии злокачественных опухолей человека или животных. 2 табл.

Формула I

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и представляет собой фармацевтическую композицию для инъекционного введения для лечения острых форм паркинсонического синдрома, характеризующуюся тем, что в качестве действующего вещества содержит терапевтически эффективное количество N-(2-адамантил)- гексаметиленимина гидрохлорида (гимантана), а в качестве вспомогательных веществ - воду для инъекций или физиологический раствор. Изобретение также касается способа приготовления фармацевтической композиции. Фармацевтическая композиция обладает стабильностью при хранении, легко высвобождает действующее вещество, что обеспечивает его высокую биодоступность и эффективность. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 15 табл., 4 пр.

Изобретение относится к медицине. Описан способ получения биоадгезивной компактированной матрицы, который включает приготовление однородной смеси порошков, содержащей по меньшей мере одну алкилцеллюлозу или одну гидроксиалкилцеллюлозу и водонерастворимый, водонабухающий сшитый поликарбоксильный полимер, приготовление из такой порошковой смеси спрессованных заготовок с помощью прямого прессования и нагревание спрессованных заготовок, полученных таким образом, до температуры в диапазоне 80-250°С в течение 1-60 минут. Порошковая смесь может также содержать по меньшей мере одно активное вещество. Спрессованные заготовки, полученные таким образом, характеризуются замедленным высвобождением и проявляют кинетику высвобождения активного вещества по существу нулевого порядка в водном растворе при рН 4-8. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 18 ил., 5 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к производным изохинолинона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (С₁-С₅)алкил, который возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С₁-С₆)алкил, -(С₁-С ₆)алкокси, -ОН или -(С₁-С₆)алкил-гидрокси, и где один независимый заместитель радикала R1, представляющий собой -(С₁-С₆)алкил, возможно может быть сконденсирован с другим независимым заместителем радикала R1, представляющим собой -(С₁-С₆)алкил, с образованием насыщенного (С₃-С₄)циклоалкила; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой (CH₂)_d-Y и R3 независимо возможно замещен одной или двумя группами -(С ₁-С₆)алкил, -NH₂, -HN(С₁ -С₆)алкил, -N-ди-(С₁-С₆)алкил, -(С₁-С₆)алкил-NH₂, -(С₁ -С₆)алкил-гидрокси; Y выбран из гетероциклоалкила, S-(O)_е-гетероциклоалкила, S-(O)_e-(C ₁-С₆)алкил-гетероциклоалкила, -SO₂ NH-(С₁-С₆)алкила; d равно 0, 1 и 2; е равно 0, 1 или 2; R4 и R5 независимо выбраны из (С₁-С ₆)алкила и галогено; R6 представляет собой Н; гетероциклоалкил представляет собой С- или N-связанное 5-7-членное неароматическое циклическое кольцо, которое, когда оно является С-связанным, содержит один NR7 атом, и когда оно является N-связанным, содержит один N-атом, или один N-атом и один NR7 атом; R7 представляет собой Н или (С₁-С₆)алкил. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) при лечении хронического обструктивного заболевания легких (COPD) и астмы. Технический результат: получены новые производные изохинолина, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 8 з.п.ф-лы, 9 табл., 67 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую комбинацию для лечения при болевых расстройствах в виде твердой лекарственной формы для перорального введения, характеризующуюся тем, что она содержит Миртазапина 5-50 мг; Тизанидина 0,5-6 мг при их соотношении 20:1-5:1 и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение обеспечивает создание эффективного средства для предупреждения и лечения болевого расстройства, хорошо переносимого пациентами. 5 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Настоящее изобретение относится к новым производным ацилтиомочевины формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой атом водорода или C_1-3 алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С_6-14 ароматическую углеводородную группу или необязательно замещенную насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота или атома(ов) серы, или R ¹ и R² могут образовывать, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей, пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную или морфолино группу; где заместитель выбирают из группы, включающей атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, C_1-6 алканоильную группу, C_1-6 алкильную группу, С _3-10 циклоалкильную группу, С_2-6 алкенильную группу, C_1-6 алкоксигруппу, аминогруппу, C_1-6 алкиламино группу, C_1-6 алканоиламиногруппу, C _1-6 алкиламинокарбонильную группу, C_1-6 алкилсульфонильную группу, С_6-14 ароматическую углеводородную группу, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклил-карбонильную группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, и оксо группу; R³ представляет собой C_1-6 алкильную группу; и R⁴ представляет собой атом галогена; R⁵ и R⁶, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, C_1-3 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или C_1-6 алкоксигруппу. Также изобретение относится к фармацевтическому и противоопухолевому агенту на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные ацетилтиомочевины, обладающие ингибирующим c-Met действием. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 56 пр.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности, в частности к созданию фармацевтической композиции субмикронной эмульсии для парентерального введения, обладающей противосудорожной активностью. Композиция содержит 5-карбамоил-5H-дибенз-(b,f)-азепина и дополнительно она содержит соевое масло и дезоксихолат натрия при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Композиция имеет средний размер дезагломерированных микрочастиц 108-132 нм. Данная композиция обеспечивает возможность внутривенного внутрибрюшинного введения малой терапевтической дозы при высокой эффективности препарата и снижении дозозависимых побочных реакций, а также расширения арсенала таких средств. 4 пр., 3 табл.

Группа изобретений относится к медицине. Применение эсликарбазепина или ацетата эсликарбазепина для лечения эпилепсии у пациента, которого ранее лечили лекарственным средством, которое является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) или белков множественной лекарственной устойчивости (MRP), где эпилепсия является рефракторной эпилепсией и рефракторное состояния эпилепсии является результатом сверхэкспрессии P-gp и/или MRP. Фармацевтическая композиция включает эсликарбазепин или ацетат эсликарбазепина и фармацевтически приемлемый носитель для лечения эпилепсии у пациента, которого ранее лечили лекарственным средством, которое является субстратом для Р-гликопротеина или белков множественной лекарственной устойчивости (MRP). Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности лечения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным азепина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой S; R₁ и R₂ независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C_1-8-алкила, C_1-8-алкилфенила, С_2-8-алкенила, OR ₅, CON(R₅)₂, SO₂N(R ₅)₂, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С_1-4алкила, галогена или С _1-4алкоксигрупп; R₃ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8-алкила, OR₅; R_3a представляет собой Н или R₂ и R₃ совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл; R₄ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8-алкила; R _4a представляет собой Н или R₄ и R_4a совместно представляют собой заместитель -CH₂CH ₂-; R₅ выбран из группы, состоящей из C _1-8-алкила, или R₅ совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил; или R ₁ представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R₂, R₃, R_3a, R₄ и R_4a представляют собой водород, при условии, что производным не является 8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и 2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения расстройств, основанному на использовании соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные азепина, полезные при модуляции функции 5НТ_2с-рецепторов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 49 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где m равен 0, 1, 2; n равен 0, 1, 2, 3; каждый p, s, t равен 0 или 1; X представляет собой CHR⁸, где R⁸ представляет собой водород; представляет собой -CR⁹=C<, и тогда пунктирная линия представляет собой связь, R⁹ представляет собой независимо водород или C_1-6-алкил, или где R⁹ вместе с одним из R² или R²⁰ образует прямую связь; R¹ представляет собой водород; R ² и R²⁰ выбирают из: галогена, циано, полигалоген-С _1-6-алкила, C_1-6-алкила, морфолинила, C _1-6-алкилокси, причем любая из указанных групп необязательно и независимо замещена гидрокси, NR²¹R²² , где R²¹ и R²² выбирают, каждый независимо, из водорода, C_1-6-алкилкарбонила; или R² и R²⁰ вместе с фенильным циклом, к которому они присоединены, образуют нафталинильную группу; или один из R² или R²⁰ имеет значения, указанные выше, а другой из R ² или R²⁰ вместе с R⁹ образует прямую связь; R³ представляет собой водород; R⁴ и R⁵ представляют собой, каждый независимо, водород, C_1-6-алкил, гидрокси-C_1-6-алкил, С _2-6-алкенил или C_1-6-алкилокси; или R⁶ представляет собой водород; когда p равен 1, тогда R⁷ представляет собой водород; Z представляет собой один из радикалов, представленных в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на их основе, применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения расстройства, опосредуемого взаимодействием p53-MDM2, для лечения рака, и к способам получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов взаимодействия p53-MDM2. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл., 31 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии и онкологии, и может быть использована для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции или ВИЧ-заболевания у субъекта млекопитающего. Для этого указанному субъекту вводят эффективное количество 12-О-тетрадеканоилфорбол-13-ацетата (TPА) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата для поднятия уровней CD3, CD4 или CD8. Также предложены композиция для предотвращения или облегчения симптомов ВИЧ-инфекции, способ активации резервуаров латентных ВИЧ, способ увеличения экспрессии цитокинов T_h1, способ индукции апоптоза в неоплазмах и композиция для профилактики или лечения неопластического заболевания у субъекта млекопитающего. Группа изобретений обеспечивает лечение цитопатических состояний и заболеваний, вызывающих такие цитопатические состояния. 7 н. и 5 з.п.ф-лы, 7 табл., 10 пр.

Изобретение относится к соединению бензазепина общей формулы (1), обладающего свойством антагониста вазопрессина, и к фармацевтическому препарату на его основе. Соединение формулы (1) может поддерживать уровень толваптана в крови в течение длительного периода времени, что позволяет обеспечить желаемые фармацевтические эффекты. В общей формуле (1)

Изобретение относится к библиотеке для идентификации соединения, способного модулировать передачу сигналов через G-белок сопряженный рецептор, которая включает два или более соединения, которые соответствуют любой из формул (I), (II), (III), (IV) или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений, причем указанные соединения имеют разнообразные замещения варьируемыми заместителями. Изобретение также относится к способу получения указанной библиотеки и способу скрининга для идентификации соединений, предназначенных для модулирования активности одного или более представителя класса G-белок сопряженных рецепторов. 16 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые высококристаллические моно(бензолсульфоновая кислота) безилатные соли и их полиморфные формы соединения формулы (I):

Представлена группа изобретений, включающая способ и фармацевтическую композицию для снижения кардиотоксичности и/или улучшения выживаемости от антрациклиновой химиотерапии. Пациенту, нуждающемуся в этом, вводят терапевтически эффективное количество фармацевтической композиции, содержащей соединение, представляющее собой V₂ селективный антагонист вазопрессина, или его фармацевтически приемлемую соль, в качестве активного ингредиента, одновременно с или перед введением антрациклина. Изобретения обеспечивают уменьшение кардиотоксичности антрациклинов при снижении побочных эффектов за счет снижения уровня сывороточного вазопрессина, аномальное содержание которого типично для больных, страдающих раком, и который, в свою очередь, играет важную роль в развитии застойной сердечной недостаточности. 2 н. и 13 з.п.ф., 14 ил., 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 99 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии и кардиологии, и касается способа предоперационной подготовки больных манифестным тиреотоксикозом. Для уменьшения тахикардии у таких больных используют ивабрадин (кораксан) в дозе 5-7,5 мг в течение 7-14 дней с последующим поддерживающим курсом в дозе 5 мг до момента завершения предоперационной подготовки. Использование ивабрадина в предоперационном периоде при манифестном тиреотоксикозе вместо традиционных бета-адреноблокаторов позволяет ослабить симпатические влияния на синусовый узел и увеличить хронотропный резерв миокарда, избежав при этом нежелательных кардиоплегических эффектов, свойственных бета-адреноблокаторам. 2 табл., 1 пр.

Предложены: фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительных болезней кишечника (ВБК), содержащая 7,8-диметокси-4(5Н),10-диоксо-1Н-1,2,3-триазоло[4,5-с][1]-бензоазепин, или его пролекарство, предпочтительно 2-(1-изопропоксикарбонилокси-2-метилпропил)-7,8-диметокси-4(5Н),10-диоксо-2Н-1,2,3-триазоло[4,5-с][1]бензоазепин, или его фармацевтически приемлемую соль; соответствующие способ профилактики или лечения ВБК и применение перечисленных соединений для изготовления профилактического или терапевтического вещества против ВБК. Показана эффективность заявленной фармацевтической композиции, более мощная, чем сульфасалазина и преднизолона по указанному назначению, в сочетании с высокой безопасностью. Показаны немногочисленные побочные эффекты соединений, отсутствие ингибирования продукции ИЛ-2, ИЛ-4, ИЛ-5, ИФН-гамма, отсутствие сдерживания повышения веса в результате лечения. Фармацевтическая композиция согласно настоящему изобретению может проявлять мощное профилактическое и терапевтическое действие даже при тяжелой форме заболевания при резистентности к общепринятым терапевтическим средствам. 3 н. и 25 з.п. ф-лы, 4 ил., 9 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к стоматологии, и может быть использовано в комплексном лечении пародонтита. Для этого комплексно используют общее и местное лечение с применением хирургического пособия, оклюзионной реабилитации, шинирования зубов и протезирования, физических средств и химиотерапевтических препаратов, дополнительно применяя ежедневные подкожные инъекции 1% раствора нивалина. Способ позволяет эффективно восстанавливать целостность нервных волокон в зоне восстановления периодонта и оптимизировать ткани пародонта к функциональным нагрузкам за счет повышения чувствительности постсинаптической мембраны к ацетилхолину и облегчения холинергической передачи при усилении и пролонгировании действия эндогенного ацетилхолина. 2 пр.

Изобретение относится к гомогенной фармацевтической композиции для лечения воспалительных нарушений, которая содержит смесь стероидного противовоспалительного или антигистаминного активного ингредиента в фармацевтически приемлемом водном носителе с липосомой. В качестве стероидного противовоспалительного ингредиента используется будезонид или флутиказон или их фармацевтически приемлемая соль, а антигистаминным препаратом является азеластин или его фармацевтически приемлемая соль, при этом концентрация активного ингредиента в водном носителе является по существу одинаковой внутри и снаружи липосомных структур и варьирует ±20% при сравнении концентрации активного ингредиента внутри и снаружи липосомных структур. Полярный липид является набухаемым в воде и представляет собой фосфолипид или гликосфинголипид. Изобретение также относится к способу получения композиции, который заключается в совместном смешивании полярного липида, водной фазы и указанного активного ингредиента и гомогенизации смеси. Изобретение также относится к способу лечения воспалительных нарушений, который включает введение заявленной композиции индивиду, страдающему от или чувствительному к указанным нарушениям. Изобретение обеспечивает уменьшение раздражения, например, при назальном введении композиции. 4 н. и 48 з.п. ф-лы, 9 пр.

Изобретение относится к медицине. Описан новый фармацевтический твердый препарат антагониста вазопрессина, который содержит: (а) 7-хлор-5-гидрокси-1-[2-метил-4-(2-метилбензоиламино)бензоил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензоазепин и/или его соль; (b) гидроксипропилцеллюлозу, содержащую гидроксипропоксильную группу в количестве 50% или более; и (с) по меньшей мере, один из компонентов, выбранных из группы, включающей кармеллозу, карбоксиметилкрахмал натрия, кросповидон и гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения со средним диаметром частиц от 30 до 70 мкм и 90% кумулятивным диаметром частиц от 100 до 200 мкм. Фармацевтический твердый препарат обладает превосходными дезинтеграционными свойствами и отличной растворимостью, приводящими к достаточной всасываемости активных ингредиентов через желудочно-кишечный тракт.6 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл., 21 пр.

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой лекарственное средство для лечения фибромиалгии, включающее пилокарпин или гидрохлорид пилокарпина и фармацевтически приемлемый носитель, в котором ежедневная доза пилокарпина или гидрохлорида пилокарпина составляет от 0,1 мг до 1000 мг. Изобретение обеспечивает эффективное лечение симптомов фибромиалгии. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл., 3 ил.

Изобретение относится к новым фенилпиримидиниламино производным формулы (I), a также их сельскохозяйственно приемлемым солям, обладающим фунгицидной активностью, композиции и способу борьбы с фитопатогенными грибками сельскохозяйственных культур. В формуле (I)

Предложено применение производных 5H-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида: ацетата эсликарбазепина, ацетата R-ликарбазепина или смеси ацетата эсликарбазепина и ацетата R-ликарбазепина в любом соотношении, в изготовлении лекарственного средства для лечения невропатической боли; лекарственного средства для лечения неврологических расстройств, включающих как двигательную недостаточность, так и невропатическую боль, а также соответствующие способы лечения. Показано отсутствие чрезмерного седативного эффекта перечисленных соединений в качестве побочного действия при лечении невропатической боли и при лечении указанных неврологических расстройств. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения ожирения и осуществления желательной потери веса или предотвращения нежелательной прибавки веса. Используется телензепин в сочетании с по меньшей мере одним антидепрессантом, выбранным из группы, включающей циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, сибутрамин и венлафаксин. Дополнительно может быть использовано средство против ожирения. Группа изобретений также включает набор и фармацевтическую композицию, содержащие указанные препараты. Группа изобретений позволяет повысить эффективность лечения ожирения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр., 15 ил.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), его солям и сольватам в качестве лигандов для G-белок сопряженных рецепторов

а также к библиотеке, состоящей из элементов, которые представляют собой соединения формулы (I). В общей формуле (I) у равно 1 или 2; z равно 0; X представляет собой -CO-(Y) _k-(R¹)_n или SO₂-(Y) _k-(R¹)_n; k равно 0; каждый R ¹ независимо выбран из водорода или алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, алкенила, алкинила, алкиламино, алкиламиноалкила, алкиламинодиалкила, имеющего заряд алкиламинотриалкила или имеющего заряд алкилкарбоксилата из 1-20 атомов углерода; или каждый R ¹ независимо выбран из фтора, хлора, брома, йода, гидрокси, оксиалкила, амино, аминоалкила, аминодиалкила, имеющего заряд аминотриалкила или карбоксилат радикала; n является целым числом от 1 до m, где m представляет собой максимальное число допустимых заместителей; R¹ содержит атом углерода, следующий за карбонильной группой карбонамида или сульфонильной группой сульфаниламида, который является двузамещенным либо идентичными, либо разными группами, выбранными из алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, алкенила, алкинила и алкиламинорадикала; и атом углерода, следующий за карбонильной группой карбонамида или сульфонильной группой сульфаниламида в составе R¹ образует по существу тетраэдральные углы валентных связей. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R¹ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С_1-6алкилами; -O-С _1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R² означает -Н, -С_1-6алкил; R³ означает Н, -С_1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С_3-6 циклоалкилом; R⁴ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C_1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С_3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X¹ означает -СH₂,-, -O-, -S-, -CH(R⁰)-; X² означает -C(R^A )(R^B)-, -O-; X³ означает -C(R^C )(R^D)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R⁰ вместе с R⁴ образует С_3-5алкилен; R ^A, R^B, R^C и R^D являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C _1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R ^C и R⁰ могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.