Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца – A61K 31/541

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы. Соединения можно использовать для лечения таких заболеваний, как иммунологические и воспалительные заболевания; гиперпролиферативные заболевания, миелопролиферативные заболевания; вирусные болезни; болезни обмена веществ; а также сосудистые заболевания. В соединении формулы I

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для терапии туберкулеза. Применяют соединение формулы (I), (S)-N-[[3-[3-фтор-4-(4-тиоморфолинил)фенил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида, или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с по меньшей мере двумя агентами для изготовления лекарственного средства для лечения туберкулеза после того как субъект прошел начальную фазу лечения туберкулеза. Использование заявленной группы изобретений обеспечивает высокий терапевтический эффект при лечении туберкулеза. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 табл., 8 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

где А представляет собой СА¹; Е представляет собой CE¹; W представляет собой (СН₂) _n; Y представляет собой (СН₂)_p; n и p независимо равны 0 или 1; R¹ представляет собой фенил, замещенный фенилом {который, возможно, замещен галогеном, гидрокси, СН(O), CO₂H, С_1-4алкилом, С _1-4алкил-(N(C_1-4алкил)₂), C_1-4 алкил(NH₂), С_1-4алкил(NH(С_1-4 алкил)), С_1-4гидроксиалкилом, CF₃, C _1-4алкилтио, С_1-4алкил(гетероциклил) или С _1-4алкилNHC(O)O(С_1-4алкил)} или гетероциклилом; и гетероциклил, возможно, замещен C_1-6алкилом; R ² представляет собой NHC(O)R³; и R³ представляет собой С_1-4алкил {замещенный NR⁷ R⁸ или гетероциклилом}, С_3-7циклоалкил (возможно, замещенный группой NR⁴³R⁴⁴) или гетероарил; где R⁷, R⁸, R⁴³ и R⁴⁴ являются такими, как определено в п.1; при этом гетероарил, возможно, замещен галогеном, С_1-4 алкилом, СF₃, С_1-4алкокси, ОСF₃ , гетероциклилом или группой амино(С_1-4алкил); R ⁷ и R⁸ независимо представляют собой C_1-6 алкил; А¹, Е¹ и G¹ независимо представляют собой водород или галоген; если не указано иное, гетероциклил, возможно, замещен C_1-6алкилом; R ²⁵ представляет собой С_1-6алкил; R⁵⁰ представляет собой водород или C_1-6алкил (возможно, замещенный группой NR⁵¹R⁵²); R³⁰ , R³⁶, R⁴⁰, R⁴² или R⁴⁴ независимо представляют собой водород, С_1-6алкил (возможно, замещенный гидрокси, C_1-6алкокси, С _1-6алкилтио, С_3-7циклоалкилом (который, возможно, замещен гидрокси) или NR⁴⁵R⁴⁶), С_3-7 циклоалкил (возможно, замещенный группой гидрокси(С_1-6 алкил)) или гетероциклил (возможно, замещенный С_1-6 алкилом); R²⁹, R³⁵, R³⁹, R ⁴¹, R⁴³, R⁴⁵, R⁴⁶ и R ⁵¹ независимо представляют собой водород или С_1-6 алкил; где гетероциклил представляет собой неароматическое 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот и кислород; и где арил представляет собой фенил или нафтил; и где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное кольцо, возможно конденсированное с одним другим кольцом (которое может быть карбоциклическим и ароматическим или неароматическим), содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот, или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения РDЕ4-опосредованного болезненного состояния. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 81 ил., 13 табл., 375 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения опухоли кости у субъекта. Для этого, по меньшей мере, частично удаляют опухоль кости у субъекта. Производят контакт области, примыкающей к тому участку кости, где опухоль была, по меньшей мере, частично удалена, с гелем, содержащим тауролидин, таурултам, их смесь или их раствор, находящийся в равновесном состоянии. Также предложена профилактика развития рецидивов опухоли кости у субъекта. Группа изобретений обеспечивает лечение и профилактику остеосаркомы у субъекта, за счет использования геля предложенных лекарственных препаратов. 2 н. и 38 з.п.ф-лы, 12 пр.

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

Изобретение относится к новым фенилпиримидиниламино производным формулы (I), a также их сельскохозяйственно приемлемым солям, обладающим фунгицидной активностью, композиции и способу борьбы с фитопатогенными грибками сельскохозяйственных культур. В формуле (I)

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы

Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения. 3 н.п. ф-лы, 265 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям азабензофуранила формулы I и к его солям, где Z¹ представляет собой CR¹, Z² представляет собой N, Z³ представляет собой CR³, Z⁴ представляет собой CR⁴, R¹, R³ и R⁴ независимо выбирают из Н, галогена, CN, -(CR¹⁴ R¹⁵)_nC(=Y)OR¹¹, -(CR¹⁴ R¹⁵)_nOR¹¹, C₁-C ₁₂ алкила; W представляет собой или ; R⁵ и R⁶ независимо выбирают из Н или С₁-С₁₂ алкила; X¹ выбирают из R¹¹, -OR¹¹ и -S(O)₂R ¹¹; если X¹ представляет собой R¹¹ или -OR¹¹, R¹¹ или -OR¹¹ из X¹ и -R⁵, необязательно взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее 0-2 дополнительные гетероатома, выбранные из О, S, где указанное кольцо необязательно замещено одной или более из групп, выбранных из оксо, -(CR ¹⁹R²⁰)_nNR¹⁶R¹⁷ , -(CR¹⁹R²⁰)_nOR¹⁶ , (CR¹⁹R²⁰)_nS(O)₂ R¹⁶ и R²¹; X выбирают из арила, где указанный арил необязательно замещен одной или более из групп, выбранных из галогена, CN, -Si(С₁-С₆ алкил), -(CR ¹⁹R²⁰)_nOR¹⁶, -(CR ¹⁹R²⁰)_nSR¹⁶, C₁ -С₁₂ алкил; R¹¹, R¹² и R ¹³ независимо представляют собой Н, С₁-С ₁₂ алкил, арил, азетидин, пирролидинил, пиперидинил, тетрагидропиранил; R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбирают из Н или C₁-C₁₂ алкила; n независимо выбирают из 0, 1; Y независимо представляет собой О; где каждый указанный алкил, алкенил, арил и гетероарил из R¹, R² , R³, R⁴, R⁵, R⁶, X¹, X², R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ независимо необязательно замещен одной или более из групп, независимо выбранных из -(CR ¹⁹R²⁰)_nC(=Y')OR¹⁶, -(CR¹⁹R²⁰)_nNR¹⁶R ¹⁷, -(CR¹⁹R²⁰)_nOR ¹⁶, -(CR¹⁹R²⁰)_nNR ¹⁶C(=Y')R¹⁷, -(CR¹⁹R²⁰ )_nNR¹⁶C(=Y')OR¹⁷, - (CR ¹⁹R²⁰)_nNR¹⁷SO₂ R¹⁶ и R²¹; каждый R¹⁶, R ¹⁷ независимо представляет собой Н, C₁-C ₁₂ алкил, C₂-C₈ алкенил, арил или пиридинил, где указанный алкил, алкенил или арил необязательно замещен одной или более из групп, выбранных из -ОН; R¹⁹ и R²⁰ независимо выбирают из Н, C₁-C ₁₂ алкила; R²¹ представляет собой C₁ -C₁₂ алкил, арил, имидазолил, пиридинил, пиразолил, пирролидинил, 2-оксо-пирролидинил, пиперидинил или 2,2-диметил-1,3-диоксоланил; каждый Y' независимо представляет собой О. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, способу ингибирования аномального клеточного роста или способу лечения гиперпролиферативных нарушений, воспалительных заболеваний и др. заболеваний. Технический результат: получены новые производные азабензофуранила, которые могут быть применимы при лечении в т.ч. и раковых, и воспалительных заболеваний. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл., 34 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R₁, R₂ и R₃ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R₄ представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R₅ представляет собой водород или метил; R₁₀ выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C₁-С ₁₀)алкила; (iii) (С₁-С₁₀)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН₃)₂, морфолинила, (C₁-C₄)алкокси, гидроксила, -CON(CH ₃)₂ и галогена; (iv) моноциклического (С ₃-C₈)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С₁-С ₄)алкокси; R₁₁ выбран из группы, состоящей из водорода и (С₁-С₁₀)алкила; или R₁₀ , R₁₁ и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью к модуляции рецептора серотонина типа 3 и способу лечения расстройства, которое зависит от модуляции рецептора серотонина типа 3. Технический результат - соединения формулы II в качестве модуляторов рецептора серотонина типа 3. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

Изобретение относится к производным 1,3,4-тиадиазолинов (I), тиадиазинонов (II) и тиадиазепинов (III), полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, которые могут быть использованы для подавления патогенных бактерий, в частности воздействовать на систему секреции III типа у патогенов, общей формулы:

где R представляет собой Н; R¹ представляет собой Н, пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-С5, Hal, СF₃; группу , где Х представляет собой S, замещенную алкилом С1-С5, COOR⁴; R², R³ представляют собой алкил С1-С5, пиридинил, фенил, замещенный Hal, ОН, OR⁴ , a R⁴ представляет собой незамещенный алкил С1-С4. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 21 пр.

Изобретение относится к 2-пиперидино-5-(тиенил-2)-6Н-1,3,4-тиадиазинам, гидробромидам (общей формулы I) и 2-пиперидино-5-(тиенил-3)-6Н-1,3,4-тиадиазинам, гидробромидам (общей формулы II), которые обладают антиагрегантным действием.

Данные соединения могут быть использованы при создании лекарственных препаратов для кардиологии и позволят значительно улучшить лечение различных сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе инфаркта миокарда и тромботического инсульта. 2 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой I, и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой CH₂, CHF или S, Y представляет собой CN, R₁, R₂, R₃ и R ₄ представляют собой водород, n представляет собой 1, m представляет собой 0 или 1, R представляет собой R₁₁ , R₁₂ или R₁₃, где R₁₁ включает по меньшей мере одну из групп, выбранных из нижеследующих b) или с), где необязательно замещенная гетероциклильная и гетероарильная группы связаны с норадамантильной частью либо непосредственно, либо через метиленовую смежную группу, либо С-С связью, либо C-N связью; b) замещенная 5-членная гетероарильная группа, в которой гетероарильное кольцо представляет собой моноциклическую ароматическую кольцевую систему, включающую два или более гетероатомов, выбранных из азота и кислорода; с) гетероциклильная группа необязательно замещенная C₁-С₃алкильной или оксогруппами, где гетероциклическая кольцевая система представляет собой 5-9-членную моно- или бициклическую кольцевую систему с одним или более гетероатомами, выбранными из группы, состоящей из азота и серы, где гетероатомы также могут присутствовать в качестве функциональных групп, где гетероциклическая кольцевая система может содержать одну или две двойные связи, и где моноциклическое гетероциклическое кольцо может быть конденсировано с фенильным кольцом, R₁₂ выбран из водорода, галогена, гидрокси, амино и С₁ -С₄алкокси; R₁₃ представляет собой замещенный фенил, где заместители, которые могут быть одинаковыми или различными, включают по меньшей мере одну из групп, выбранных из а) водорода; b) нитро, амино; с) насыщенной или ненасыщенной моноциклической гетероциклической кольцевой системы, необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из C₁-С ₃алкила и оксо, где гетероциклическая кольцевая система представляет собой 5-членное кольцо с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из группы, состоящей из азота и серы, где гетероатомы также могут присутствовать в качестве функциональных групп. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибитующей активностью дипептидилпептидазы IV, способам получения нового соединения формулы I и применению при лечении диабета типа II и диабетических осложнений и также для лечения дислипидемии, гиперхолестеринемии, ожирения и гипергликемии. Технический результат - новые ингибиторы дипептидилпептидазы IV. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям индола или индазола следующей формулы (I):

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit. В формулах (I) и (46):

, ,

каждый R₁ независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L₁-C_1-6алкил, где L₁ представляет собой -О- или -С(O)O-, или любые две смежные группы R₁ совместно могут образовывать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома, или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя атомами азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенное С_1-4алкилом, и R₅ обозначает водород или C₁-С₆алкил; значения радикалов Ar и Q приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к способу лечения заболевания, развитию которого способствует активность рецептора c-kit. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I)

Изобретение относится к новым карбостирильным соединениям, представленным общей формулой (1)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где m равен 1-2, и каждый R¹ (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкилтио, гидрокси-(2-6С)алкокси, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гидрокси-(2-6С)алкиламино, галогено-(2-6С)алкиламино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкокси-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкиламино, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6С)алкокси и гетероциклиламино, где гетероциклил представляет собой 3-7-членное моноциклическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем гетероциклил может иметь 1-2 заместителя определенных в п.1, и любой из указанных выше заместителей R¹, который содержит группу СН₃, присоединенную к атому углерода или азота, может содержать заместитель, указанный в п.1, R² представляет собой галогено, трифторметил или (1-6С)алкил; R³ представляет собой водород, и R⁴ представляет собой гидрокси, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси; или его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в лечении заболеваний или медицинских состояний, опосредованных цитокинами. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 7 табл.

Настоящее изобретение относится к изоксазол-4-ил-оксадиазольным производным формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Соединения настоящего изобретения обладают активностью и селективностью по отношению к участкам связывания ГАМК А 5 рецептора. В формуле I

R¹ представляет собой водород, галоген, фенил, 6-членный гетероциклил с 2-мя гетероатомами, выбранными из N, О, 5-членный гетероарил с 1-2-мя гетероатомами, выбранными из S, N, циано, низший алкил, -(СН₂) _n-С₃-С₇-циклоалкил, -(CH₂ )_n-N(R)₂, -(CH₂)_n -О-низший алкил или -(СН₂)_n-ОН; n представляет собой 0, 1 или 2; R представляет собой водород или низший алкил; R² представляет собой С₃-С₇-циклоалкил, фенил, 5-6-членный гетероарил с 1-им гетероатомом, выбранным из N, S, или 9-10-членный бициклический гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, которые возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, оксо-группы, низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, -С(O)O-низшего алкила, низшего алкилсульфонила, -NR^aR^b , -С(O)-NR^aR^b, -С(O)-(6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, выбранными из N, О), бензилокси, 6-членного гетероциклила с 1-2-мя гетероатомами, выбранными из N, S, О, возможно замещенного гидрокси, 1-2-мя оксо-группами, галогеном или низшим алкилом, или выбран из 5-6-членного гетероарила с 1-3-мя гетероатомами, выбранными из N, возможно замещенного низшим алкилом; R^a и R^b независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкилсульфонил, -С(O)Н, -(CH ₂)_n-N(R)₂, -(СН₂) _n-O-низший алкил, -(СН₂)_n-S-низший алкил, -(СН₂)_n-S(O)₂-низший алкил, (5-членный гетероарил с 1-им гетероатомом, выбранным из S)-сульфонил, низший алкил, -(СН₂)_n-(5-6-членный гетероциклил с 1-им гетероатомом, выбранным из О, N), возможно замещенный низшим алкилом, оксо-группой, или представляют собой -(CH₂)_n-С₃-С₇-циклоалкил, -(СН₂)_n-(5-6-членный гетероарил с 1-2-мя гетероатомами, выбранными из N), возможно замещенный оксо-группой, -(СН₂)_n-ОН, -(СО)-R', где R' представляет собой С₃-С₇-циклоалкил, 5-членный гетероарил с 1-им гетероатомом, выбранным из S, или низший алкил; R ³ представляет собой фенил или 6-членный гетероарил с 1-им гетероатомом, выбранным из N, которые возможно замещены галогеном или низшим алкилом, необязательно замещенным галогеном. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему одно или более соединений формулы I и к применению соединений изобретения для приготовления лекарственного средства. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, а также к применению соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 8 н. и 3 з.п. формулы, 7 табл., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к оксазолидиноновым производным, охватываемым общей структурной формулой (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, сольватам или таутомерам, где заместитель М выбран из групп D1 и D2, имеющих структурные формулы, приведенные ниже, и R¹, Е, А и X соответствуют определениям, приведенным в формуле изобретения. Кроме того, раскрыты фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, способы получения этих соединений, промежуточные соединения и способы их получения, а также применение соединений формулы (I) в профилактике или лечении заболеваний, опосредованных CDK киназами, GSK-3 киназами или Aurora киназами. 15 н. и 25 з.п. ф-лы, 8 ил., 18 табл.

Описывается композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение общей формулы (I):

Настоящее изобретение относится к новым антагонистам рецептора АМРА-производным 1H-хиназолин-2,4-диона, выбранных из группы: N-(6-имидазол-1-ил-7-нитро-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(6-морфолин-4-ил-7-нитро-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(7-нитро-2,4-диоксо-6-пиррол-1-ил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида; N-(7-нитро-2,4-диоксо-6-[1,2,4]триазол-1-ил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(7-нитро-2,4-диоксо-6-пиразол-1-ил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(7-нитро-2,4-диоксо-6-пирролидин-1-ил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(6-азетидин- 1-ил-7-нитро-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(7-нитро-2,4-диоксо-6-[1,2,3]триазол-1-ил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(6-морфолин-4-ил-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида; N-(2,4-диоксо-6-[1,2,4]триазол-4-ил-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида; (2,4-диоксо-6-[1,2,4]триазол-4-ил-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)амида этансульфоновой кислоты;

N-(6-имидазол-1-ил-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида; N-(2,4-диоксо-6-тиоморфолин-4-ил-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида; N-(6-[1,4]оксазепан-4-ил-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида и N-(6-азетидин-1-ил-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида и их физиологически приемлемых солей. Соединения могут найти применение при лечении таких заболеваний, как эпилепсия или шизофрения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных выше соединений. 4 н. и 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, и, более конкретно, к производным пиразола формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения; к способу получения этих соединений; к включающей их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, в частности для лечения психотического заболевания, такого как депрессия, тревожность или шизофрения, и невропатической или воспалительной боли, включая аллодинию и/или гипералгезию. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулы [I], или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвату, где кольцо А представляет собой моноциклическую гетероциклическую группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из нижеследующей группы А, где моноциклическую гетероциклическую группу выбирают из 1-пирролидинильной группы, 2-оксопирролидин-1-ильной группы, пиперидиногруппы, 2-оксопиперидин-1-ильной группы, 1-пиперазинильной группы, морфолиногруппы, 3-оксоморфолин-4-ильной группы, тиоморфолиногруппы, 1,1-диоксоизотиазолидин-2-ильной группы, 2-оксооксазолидин-3-ильной группы, 3-оксопиразолидин-1-ильной группы, 2-пиридильной группы, 2-тиазолильной группы и 1,2,4-оксадиазол-3-ильной группы; группа А представляет собой группу, состоящую из атома галогена, С_1-4алкильной группы, -(CH₂) _n-OR^a1 и -COR^a2, где R^a1 и R^a2 являются одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой атом водорода или С_1-4алкильную группу и n равно 0; R¹ представляет собой C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1 заместителем, выбранным из нижеследующей группы В; группа В представляет собой группу, состоящую из -OR^b1, где R^b1 представляет собой С_1-4алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, С_1-4алкильную группу или -OR ¹¹, где R¹¹ представляет собой атом С_1-4 алкильную группу; R³ и R⁴ являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом галогена; R ⁵ представляет собой атом галогена; m равно 0 или 1; и R⁶ представляет собой атом водорода. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, анти-ВИЧ агенту, ингибитору интегразы ВИЧ, композиции против ВИЧ, которые в качестве активного ингредиента содержат соединение формулы I; к применению соединения формулы I для получения анти-ВИЧ агента и ингибитора интегразы ВИЧ; к способу профилактики или лечению вызванного ВИЧ инфекционного заболевания и к способу ингибирования интегразы ВИЧ у млекопитающего, включающие введение соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 20 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I):

в которой пунктирные линии предоставляют одинарные или двойные связи и значения радикалов R1, R2, R3, R4 описаны в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к применению и фармацевтической композиции для профилактики и лечения нейродегенеративных заболеваний и других заболеваний, в которых решающую роль играют обусловленные свободными радикалами дистрофия клетки и/или гибель клетки (апоптоз) на основе указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для профилактики и лечения нейродегенеративных заболеваний. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение предоставляет новые производные пирроло[2,3-с]пиридина формулы (I)

где значения радикалов R₁, R₂, R₃, R₄ и R₅ такие, как указаны в пункте 1 формулы изобретения, или их фармацевтически приемлемые соли. А также способы их получения и фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении протонного насоса. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые проявляют превосходные эффекты ингибирования протонного насоса и обладают способностью достигать обратимый ингибиторный эффект протонного насоса. 4 н. и 2 з.п.ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I)

где значения радикалов R¹-R ¹⁰ такие, как указано в п.1 формулы изобретения; а n равно 2 или 3, --- представляет отсутствие замещения или простую связь; и представляет простую связь или двойную связь, или к его солям. Изобретение также относится к способу получения соединения, представленного формулой (Ic), к антагонисту рецептора NK2, к фармацевтическому средству, к способу антагонизирования рецептора NK2, к способу профилактики или лечения функциональных желудочно-кишечных заболеваний, а также к применению соединения по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием по отношению к рецептору NK2. 8 н. и 23 з.п. ф-лы, 7 табл.