Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам – A61K 31/54

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO₂; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR⁵; и Z представляет собой =O, CO₂ R⁶ или C_1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH₂, CHF, CHCH₃, O, S или SO ₂; и Z представляет собой водород или C_1-6алкил; R¹ и R² каждый независимо представляют собой галоген, C_1-6алкил или C_1-6 галогеналкил; R³ представляет собой CN или NO₂; R ⁴ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-6алкил; и R⁶ представляет собой водород или C_1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к наркологии, и касается лечения больных табачной зависимостью. Для этого проводят 12-дневный курс лечения. При этом вводят тералиджен в суточной дозе 15-20 мг. Проводят мезодиэнцефальную модуляцию токами низкой частоты 60-90 Гц, длительностью 3-5 мс, амплитудой 1-5 мВ в течение 35-45 минут при лобно-затылочном расположении электродов. Проводят также ингаляции атровентом в дозе 0,7-1,5 мл в 3 мл изотонического раствора хлористого натрия и лазолваном в дозе 0,8-1,2 мл в 3 мл изотонического раствора хлористого натрия в первый день. В тех же дозах эти препараты ингалируют совместно в 2 мл изотонического раствора хлористого натрия в последующие дни. Лечение дополняют вакуумным массажем спины в импульсном режиме амплитудой 100-500 мбар и частотой 0,8-2,5 Гц. Способ предотвращает или уменьшает интенсивность психовегетативных нарушений и восстанавливает функцию внешнего дыхания у больных в состоянии отказа от курения, что, в конечном счете, увеличивает число больных, полностью отказывающихся от курения. 3 пр.

Изобретение относится к антигипотоническим средствам солям 2-амино-5,6-дигидро-4Н-1,3-тиазина, которые могут быть использованы для создания лекарственных средств, предназначенных для лечения гипотензивных состояний, вызванных тяжелой кровопотерей. Предложены применение семи солей 2-амино-5,6-дигидро-4Н-1,3-тиазина общей формулы I

где НХ - HBr; 2-(АсО)С₆Н ₄СООН; 2-(ОН)С₆Н₄СООН; СН₃ (СН₂)₁₄СООН; 3,4-(ОМе)₂ С ₆Н₃СН₂СООН; С₆Н₅ СН₂СООН; НООССН₂СН₂СООН, в качестве антигипотонического средства, для лечения гипотензивного состояния, вызванного тяжелой кровопотерей, и фармакологическая композиция на ее основе того же назначения. Показано выраженное гипертензивное свойство у известного химического вещества в условиях тяжелой кровопотери. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 13 табл.

Группа изобретений относится к медицине и ветеринарии. Композиции, включающие одну или более ненасыщенных жирных кислот и одно или более соединений, высвобождающих оксид азота, и способы применения таких композиций для усиления когнитивной функции, снижения или профилактики ухудшения социального взаимодействия, снижения или профилактики возрастных изменений поведения, повышения способности к обучению, поддержания оптимальной функции головного мозга, облегчения обучения и запоминания, снижения потери памяти, замедления старения головного мозга, профилактики или лечения инсультов и профилактики или лечения деменции у животного. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности усиления когнитивной функции у млекопитающих. 4 н. и 57 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 пр.

Изобретение относится к замещенным оксазолидинонам формулы

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения опухоли кости у субъекта. Для этого, по меньшей мере, частично удаляют опухоль кости у субъекта. Производят контакт области, примыкающей к тому участку кости, где опухоль была, по меньшей мере, частично удалена, с гелем, содержащим тауролидин, таурултам, их смесь или их раствор, находящийся в равновесном состоянии. Также предложена профилактика развития рецидивов опухоли кости у субъекта. Группа изобретений обеспечивает лечение и профилактику остеосаркомы у субъекта, за счет использования геля предложенных лекарственных препаратов. 2 н. и 38 з.п.ф-лы, 12 пр.

Изобретение относится к 5-(4 -гидроксифенил)- и 5-(2 ,5 -дигидроксифенил)-6Н-1,3,4-тиадиазин-2-аминам, гидрогалогенидам общей формул (I) и (II), ингибирующим агрегацию тромбоцитов при внутривенном введении

NR₁R₁=морфолино-; тиоморфолино-; пирролидино-; пиперидино-; гексаметиленимино-, HHal-HCl; HBr. Данные соединения могут быть использованы при создании лекарственных препаратов для кардиологии и позволят значительно улучшить лечение различных сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе инфаркта миокарда и тромботического инсульта. 6 табл., 2 ил., 10 пр.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения ожирения и осуществления желательной потери веса или предотвращения нежелательной прибавки веса. Используется телензепин в сочетании с по меньшей мере одним антидепрессантом, выбранным из группы, включающей циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, сибутрамин и венлафаксин. Дополнительно может быть использовано средство против ожирения. Группа изобретений также включает набор и фармацевтическую композицию, содержащие указанные препараты. Группа изобретений позволяет повысить эффективность лечения ожирения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр., 15 ил.

Изобретение относится к производным 1,3,4-тиадиазолинов (I), тиадиазинонов (II) и тиадиазепинов (III), полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, которые могут быть использованы для подавления патогенных бактерий, в частности воздействовать на систему секреции III типа у патогенов, общей формулы:

где R представляет собой Н; R¹ представляет собой Н, пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-С5, Hal, СF₃; группу , где Х представляет собой S, замещенную алкилом С1-С5, COOR⁴; R², R³ представляют собой алкил С1-С5, пиридинил, фенил, замещенный Hal, ОН, OR⁴ , a R⁴ представляет собой незамещенный алкил С1-С4. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 21 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства для защиты поджелудочной железы, которое содержит комбинацию снижающего содержание глюкозы в крови лекарственного средства, не стимулирующего секрецию инсулина, и соединения, представленного формулой (1), где соединение формулы (1) представляет собой 2-[[6-[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2Н)-пиримидинил]метил]бензонитрил или 2-[[6-[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2Н)-пиримидинил]метил]-4-фторбензонитрил, обладающего повышенной эффективностью. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым оксадиазольным соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ и R² имеют значения, указанные в описании, Y представляет собой прямую связь. Изобретение также относится к применению этих соединений в качестве ингибиторов DGAT1, например, для лечения ожирения и диабета, и способу ингибирования. 5 н. и 8 з.п. ф-лы,65 табл.

Описывается композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение общей формулы (I):

Описываются соединения формулы I

где R¹ выбран из группы, включающей водород, низший алкил, низший гидроксиалкил, низший алкоксиалкил, низший галогеналкил, низший цианоалкил; фенил, незамещенный или замещенный; низший фенилалкил, где фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным; и гетероарил, выбранный из пиридила и пиримидинила; R² обозначает водород или галоген; G обозначает группу, выбранную из

,

где m обозначает 0, 1; R³ выбран из низшего алкила, циклоалкила и низшего циклоалкилалкила; n обозначает 0, 1; R⁴ обозначает низший алкил, а также фармацевтические композиции. Данные соединения применяются для лечения и/или профилактики болезней, ассоциируемых с модулированием Н3 рецепторов. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмохирургии, и может быть использовано для защиты интраокулярных тканей при хирургических манипуляциях. Вискоэластик содержит метилцеллюлозу, бензалкония хлорид, дорзоламида гидрохлорид и фосфатный буфер при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает предотвращение послеоперационной внутриглазной гипертензии, не вызывает местных и побочных системных явлений, в частности аллергических.

Описываются гетеробициклические производные формулы (I)

,

в которой V представляет собой -C(R ⁷)-; W представляет собой одинарную связь или -C(R ⁸R⁹)-; Х представляет собой О, S, SO, SO ₂ или N(R¹⁰); Y представляет собой -C(R ¹¹R¹²)-, -С(R¹¹R¹²)C(R ¹³R¹⁴)-, C(R¹¹R¹²)C(R ¹³R¹⁴)C(R¹⁵R¹⁶)-, -C(R ¹¹R¹²)C(R¹³R¹⁴)C(R ¹⁵R¹⁶)C(R¹⁷R¹⁸)- или -C(R ¹¹)=C(R¹²)-; R¹, R², R ³, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу, NH₂ -C(O); R⁶ представляет собой фенильную, пиридильную, пиразолильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, при этом (низш.)алкил необязательно замещен СООН, а также описывается фармацевтическая композиция. Данные соединения ингибируют L-CPT1 и могут быть использованы в качестве лекарственных средств. 2 н. и 25 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям:

где R¹⁰ представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R³⁰, R³¹ и R ³² представляют собой водород, R⁴⁰ представляет собой С_1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X¹ представляет собой азот, и R²⁰, R²¹, R ²² и R²³ независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R²⁰, R²¹, R²² и R²³ все представляют собой водород, С_1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C_2-7 алкоксикарбонил, C _1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C_1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C_1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы W1, 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы V1, пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C_2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C_2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 3-6-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, -NR^1XR^2X , -CO-R^1X, -CO-NR^1XR^2X, -NR ^1X-CO-R^2X, -SO₂-R^3X или -O-SO₂-R^3X,

где R ^1X представляет собой водород или 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, R^2X представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, и R^3X представляет собой C_1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1; или R²¹ и R²² вместе образуют кольцо, выбранное из группы Z1, где группа А1 состоит из С_1-6 алкила, группа D1 состоит из циклопропила и тетрагидропиранила, группа F1 состоит из галогена, группа W1 состоит из гидроксила, C_2-7 алкоксиалкила, фенокси, С_2-7 алкоксикарбонила, -NR^6XR^7X и -CO-NR^6XR^7X , где R^6X и R^7X независимо представляют собой водород или С_1-6 алкил, группа V1 состоит из оксо (=O) и этилендиокси(-O-СН₂СН₂-O-), где этилендиокси допустим только в том случае, если образуется соединение двух колец с одним общим атомом вместе с замещенной 6-членной гетероциклической группой, группа К1 состоит из 6-членной гетероциклической группы, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, группа U1 состоит из карбоксила, C_1-6 алкокси, фенила и -CO-NR^8XR^9X, где R ^8X и R^9X представляют собой водород, и группа Z1 состоит из

и

где R^1Z представляет собой C_1-6 алкил или бензил.

Изобретение также относится к лекарственному средству, к ингибитору клеточной адгезии или клеточной инфильтрации, а также к терапевтическим или профилактическим средствам. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибиторов клеточной адгезии или ингибиторов клеточной инфильтрации.

7 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в виде транс- или цис-изомеров или их смеси, где R ¹ выбирают из , и ; R⁷ обозначает низший алкил; R⁸ обозначает низший алкил; Х обозначает >C=O или >SO ₂; R⁹ и R¹¹ обозначают водород или вместе образуют двойную связь; R¹⁰ и R¹² независимо выбирают из водорода или низшего алкила; m обозначает 1 или 2; n обозначает 0, 1 или 2; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений, а также соединений формулы (I), где R¹ обозначает (R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо выбирают из водорода, низшего алкила, низшей алкоксигруппы или галогена при условии, что R ², R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ не все обозначают водород), для лечения и/или профилактики болезней, ассоциируемых с DPP-IV. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов. В формуле I R ¹ выбран из водорода, низшего алкила, фенила, фенила-низшего алкила и низшего алкоксиалкила; R² выбран из водорода, низшего алкила, С₃-С₇-циклоалкила, низшего алкоксиалкила или низшего алкилсульфанилалкила (все значения R¹ и R² приведены в формуле изобретения); или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы, где указанное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным 1-2 группами, либо оно может быть конденсировано с незамещенным фенильным кольцом;

А выбран из

или

(значения R³-R⁷, R⁹, R¹⁰, X, m, n, t, p, q и s приведены в формуле изобретения). Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описываются соединения формулы (I),

Предложено применение лорноксикама или простых еноловых эфиров 6-хлор-4-гидрокси-2-метил-N-(2-пиридил)-2H-тиено[3,2-е]-1,2-тиазин-3-карбоновой кислоты амид-1,1-диоксида (в частности, 6-хлор-4-(1-(этоксикарбамоилокси)этокси)-2-метил-N-(2-пиридил)-2Н-тиено-(2,3-е)-1,2-тиазин-3-карбоновой кислоты амид-1,1-диоксида) для получения фармацевтической композиции для лечения или предотвращения болезни Альцгеймера (БА) или артериосклероза. Показано, что лорноксикам снижает уровень А -42 по отношению к А -40 (параметру эффективности лечения болезни Альцгеймера), имеет низкие побочные эффекты в сочетании с высокой эффективностью лечения по отношению к иным средствам. 2 з.п. ф-лы, 7 ил.

Изобретение относится к новым азетидиновым соединениям общей формулы (I):

где

Het представляет собой пиперидино, замещенный гидрокси, оксо, циано, 1,3-диоксолан-2-илом, атомом фтора; или

Het представляет собой морфолино или тиоморфолино, возможно замещенный по его атому серы одним или двумя атомами кислорода; или

Het представляет собой пиперазино, замещенный по атому азота в положении 4 С ₁-С₄алкилом, С₃-С₄циклоалкилом или С₁-С₄ацилом;

R1 представляет собой водород;

R2 представляет собой фторо, присоединенный в положении четыре;

R3 представляет собой водород;

R4 представляет собой С₁-С₄ алкил или С₃-С₄циклоалкил;

Ar представляет собой фенил, замещенный в его положениях 3 и 5 группами, независимо выбранными из галогена и С₁ -С₄алкила, где один или более атомов водорода алкильной группы могут быть заменены атомом фтора;

или его энантиомер или его фармацевтически приемлемая соль.

Соединения I проявляют антагонистическую активность в отношении NK₁ и NK₂, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях для изготовления лекарства для использования при лечении респираторных, сердечно-сосудистых, невротических, болевых, онкологических, воспалительных и/или желудочно-кишечных расстройств. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1

либо G¹ представляет собой -CH₂-Х²-(CH ₂)_а-G³, и G ² представляет собой Н, либо G² представляет собой -CH₂-(CH₂) _a-G³, и G¹ представляет собой Н; G³ выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X¹ выбран из СН₂, S, CF₂, CHF и О; X² выбран из CH₂; X³ , X⁴ и X⁵ выбраны из N; X⁶ выбран из NH; X ⁷ выбран из NH; R¹ выбран из Н и CN; R² представляет собой Н; R ³ выбран из Н, Cl, ОН, NH₂, NH-C ₁-С₁₀алкила и N(С ₁-С₁₀алкил)₂ ; R⁴, R⁵, R ⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбраны из Н, Br, Cl, F, ОН, NO₂ ; R⁹ представляет собой Н; R ¹⁰, R¹¹, R¹² , R¹³ и R¹⁴ независимо выбраны из Н, Cl и CF₃; R ¹⁵ и R¹⁶ независимо выбраны из Н, C₁-С₁₀алкила, С ₁-С₁₀алкенила, С₃ -С₁₀циклоалкила, С₃ -С₁₀циклоалкенила, хинолина, нафтила и -CH₂-L-R¹⁷; R ¹⁷ выбран из C₁-С ₁₀алкила, фенила, нафтила, хинолинила и индолила; L выбран из ковалентной связи, СН=СН и -С₆H ₄-; при условии что, когда R¹⁵ и R¹⁶ оба представляют собой Н, и b равно 1, тогда X¹ не представляет собой S или СН₂. 4 н. и 54 з.п. ф-лы, 10 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их применению для лечения заболеваний, которые могут явиться результатом аномальной активности киназ. Соединения формулы (I) могут быть эффективны в отношении заболеваний, при которых наблюдается фосфорилирование белка Tau.

R3 обозначает CONR1R2, где R1 и R2 могут быть замещены гетероциклом;

R5, R6, R7 независимо один от другого выбраны из галогена и фенила;

R1, R2 независимо один от другого обозначают водород, (С1-С6)алкил или вместе с азотом группы CONR1R2 могут образовывать гетероцикл. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 4 н.п. и 2 з.п. ф-лы.

Предложено применение в качестве антигипотензивного средства производного тиазина формулы (1). Средство может быть использовано для создания лекарств, предназначенных для лечения гипотензивных состояний (кровопотеря, травма, шок и т.д.). По длительности гипертензивного действия предлагаемое вещество превосходит мезатон и другие препараты, применяющиеся в медицинской практике для лечения гипотензивных состояний. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к области органической химии. Описывается соединение формулы:

и его фармацевтически приемлемые соли, в которой Y, Z, R¹, R², R ³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R ⁸, R⁹, m, n, p и q являются такими, как определено в настоящем изобретении. Полученные соединения обладают модулирующим действием в отношении рецепторов 5-НТ. Также описана фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы I, применяемая для лечения некоторых заболеваний ЦНС. Технический результат: получена новая группа соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы A-D-B (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов киназы raf и могут найти применение для лечения заболевания, связанного с ростом раковых клеток, опосредованным действием этой киназы. В соединениях общей формулы A-D-B (I) значение D представлено -NH-C(O)-NH-, А - замещенная структура, содержащая до 40 атомов углерода формулы -L-(M-L ¹)_q, где L представляет собой пиридил или фенил, замещенный галогеном или C_1-4 алкилом, или 6-членную азотсодержащую гетероциклическую структуру, связанную непосредственно с D, L¹ содержит возможно замещенные С_5-7арильную или C _5-8 азотсодержащую гетероциклическую группу, М является мостиковой группой, имеющей по меньшей мере один атом, выбранный из -О-, -S-, -CO-NH-, -NH-CO-, q - целое число, равное 1 или 2, и В представляет собой замещенные или незамещенные С _6-14арильную группу, или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем L¹ является замещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -SO ₂R_x, -C(O)R_x и -C(NR_y)R_z, причем если L¹ является фенилом, то - не может представлять собой -SO₃ Н; R_y - С_1-4алкоксигруппа, R_z - гидроксигруппа, С_1-4 алкильная или C_1-4алкоксигруппа, R _х означает R_z или NR _aR_b, где R_a и R_b а) независимо представлены водородом; С_1-4алкильной группой, возможно замещенной гидроксигруппой, С_1-4алкоксигруппой или С_5-6 гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена С_1-4алкилом, или аминогруппой, возможно замещенной С_1-4алкильными группами, или фенилом, или -OSi(R_f)₃ , где R_f - С_1-4алкильная группа; фенилом, возможно замещенным галогеном, аминогруппой, которая может быть замещенной С_1-4алкильными группами, или С_4-6гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена пиридилом; пиридилом, возможно замещенным С _1-4алкоксигруппой; или б) R_a и R _b вместе образуют 5-7-членную гетероциклическую азотсодержащую группу, замещенную фенилом, который может быть замещен С _1-4алкилкарбонилом, пиридилом или галогеном; причем если В является замещенным остатком, то заместители выбраны из группы, состоящей из галогена и Wn, где n=1-3; при этом каждый из W независимо выбран из группы, состоящей из С_1-4алкила, возможно замещенного галогеном вплоть до пергалогена; С _1-4 алкокси, замещенной галогеном вплоть до пергалогена; феноксигруппы, замещенной в фенильном кольце моно-C _1-4алкиламиногруппой; 5-6-членной азотсодержащей гетероарильной группы, замещенной С_1-4 алкильными группами, L¹ может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из С _1-4алкила и C_1-4алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения заболеваний. 16 н. и 50 з.п. ф-лы, 7 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"KAZUO et al. Novel Potent Orally Active Selective VEGFR-2 Tyrosine Kinase Inhibitors: Synthesis, Structure-Activity Relationships, and Antitumor Activities of N-Phenyl-N'-{4-(4-quinolyloxy)phenyl}ureas. Journal of Medicinal Chemistry. (2005), 48 (5), 1359-1366. WINKLER JAMES D. et al. Preparation of quinoline and quinazoline derivatives inhibiting platelet-derived growth factor receptor autophosphorylation. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (1996), 279 (2), 956-966. DEARDEN J.C. et al. TI Quantitative structure-biodegradability studies: an investigation of the MITI aromatic compound database. NATO ASI Srv., (1996), 23, 93-104 (СА 127: 273945). BONWICK G. A et al. Production of murine monoclonal antibodies against sulcofuron and flucofuron by in vitro immunization. Journal of Immunological Methods. (1996), 196 (2), 163-173. RU 94043786 A1, 10.08.1996.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРОКСИКАМА: СОЕДИНЕНИЕ ВКЛЮЧЕНИЯ -ЦИКЛОДЕКСТРИНА

Изобретение относится к способу получения соединений включения пироксикама с -циклодекстрином. Согласно способу по изобретению водный раствор двух компонентов подвергают перед сушкой процессу замораживания с очень высокой скоростью. Технический результат: продукты по изобретению имеют физико-химические свойства, а также технологические и биофармацевтические свойства, которые являются преимущественными по сравнению со свойствами, получаемыми при способах предшествующей практики. Растворимость пироксикама в таблетках, полученных согласно способу по изобретению, составляет 90% за десять минут. Получаемые продукты пригодны для приготовления фармацевтических композиций для перорального введения. 12 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к новым растворимым фармацевтическим солям, образованным из солеобразующего действующего соединения общей формулы (I) или (II) и заменителя сахара, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли и для лечения недержания мочи. Солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 1-фенил-3-диметиламинопропановых соединений общей формулы I

в которой

Х обозначает ОН, F, Cl, H или группу OCOR⁶, R¹ представляет собой С_1-4алкильную группу, R ² представляет собой Н или С_1-4алкильную группу, а R³ представляет собой Н или С _1-4алкильную группу с прямой цепью или

R ² и R³ вместе образуют С _4-7циклоалкильную группу и, если R⁵ обозначает Н, то R⁴ представляет собой группу O-Z в мета-положении, где Z обозначает Н, C _1-3алкил, РО(O-С_1-4алкил) ₂, CO(ОС_1-5алкил), CONH-С ₆Н₄-(С_1-3алкил), СО-С₆Н₄-R ⁷, при этом R⁷ представляет собой OCOC_1-3алкил в орто-положении или группу CH₂N(R⁸) ₂ в мета- либо пара-положении, где R⁸ обозначает C_1-4алкил или 4-морфолиногруппу, либо R⁴ представляет собой S-C _1-3алкил в мета-положении, мета-Cl, мета-F, группу CR ⁹R¹⁰R¹¹ в мета-положении, где R⁹, R¹⁰ и R ¹¹ обозначают Н или F, ОН-группу в орто-положении, О-С _2-3алкил в орто-положении, пара-F или группу CR ⁹R¹⁰R¹¹ в пара-положении, где R⁹, R¹⁰ и R ¹¹ обозначают Н или F, или если R⁵ обозначает находящиеся в пара-положении Cl, F, ОН-группу или O-С_1-3-алкил,то R⁴ представляет собой находящиеся в мета-положении Cl, F, ОН-группу или O-C_1-3-алкил или R⁴ и R⁵ вместе образуют группу 3,4-ОСН=СН- либо 3,4-ОСН=СНО-, R⁶ обозначает С _1-3алкил,или солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексановых соединений общей формулы II

в которой R¹ представляет собой Н, ОН, Cl или F, R^2' и R ^3' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н, С_1-4алкил, бензил, CF ₃, ОН, ОСН₂-С₆ Н₅, O-С_1-4алкил, Cl или F, при условии, что по меньшей мере один из радикалов R^2' либо R^3' обозначает Н, R^4' представляет собой Н, СН₃, РО(ОС_1-4алкил) ₂, СО(ОС_1-5алкил), СО-NH-С ₆Н₄-C_1-3алкил, CO-C₆H₄-R ^5', СО-С_1-5алкил, CO-CHR ^6'NHR^7' или незамещенную либо замещенную пиридильную, тиенильную, тиазолильную или фенильную группу, R⁵ представляет собой ОС(O)С _1-3алкил в орто-положении или СН₂ -N(R^8')₂ в мета- либо пара-положении, где R^8' обозначает С_1-4алкил или оба радикала R ^8' вместе с N образуют 4-морфолиногруппу, и R ^6' и R^7' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н или C ₁-₆алкил, при условии, что если оба радикала R^2' и R^3' представляют собой Н, то R^4' не обозначает СН₃, когда дополнительно R ^1' представляет собой Н, ОН или Cl, либо R ^4' не обозначает Н, когда дополнительно R ^1' представляет собой ОН. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе указанных солей. 4 н. и 10 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к производным фенокси-N-[4-(1,1-диоксоизотиазолидин-2-ил)фенил]-валерамида. описываются соединения общей формулы (I):

в которой Е представляет собой фенил или изохинолин, каждый из которых монозамещен группой R¹ ; R¹ представляет собой CN, амидино, Hal, NH₂, CH₂NH ₂ или

W представляет собой OCHAr', ОСНА, NHCHAr', NHCHA, NHCOOCHAr', NHCONHCHAr' или пиперидин-1,2-диил; Аг' представляет собой фенил, который незамещен или моно- или дизамещен, Hal, А или CF₃; А представляет собой алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; X представляет собой CONH; Y представляет собой Ar-диил; Т представляет собой группу (СН₂)₃; Аг представляет собой фенил, который незамещен или моно- или дизамещен, Hal, А или CF₃; Hal представляет собой F, Cl, Br или I, которые являются ингибиторами фактора коагуляции Ха, способ получения соединений ф-лы (I), лекарственное средство, содержащее эти соединения, а также применение соединений ф-лы (I), для приготовления лекарственного средства для лечения тромбоза, инфаркта миокарда, артериосклероза, воспаления, апоплексии, стенокардии, рестеноза после пластической операции на сосудах, перемежающейся хромоты, мигрени, опухолей, опухолевых заболеваний и/или метастаз опухолей, комплект (набор отдельных) пакетов, а также промежуточные соединения формулы I-1

в которой R¹ представляет собой NO₂ или NH₂ ; R представляет собой метил, хлор или трифторметил, и их соли. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.