Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....не конденсированные оксазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца – A61K 31/5355

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные соединения по настоящему изобретению полезны при терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2. В общей формуле I

R¹ выбран из группы, состоящей из i) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и ii) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из амидо, циано, циклоалкила, циклоалкил-низшего алкинила, циклоалкил-низшего алкила, циклоалкил-низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкокси, низшего галогеноалкила, низшего алкила и нитро; iii) низшего алкила; iv) низшего алкила, замещенного 1-5 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена и гидрокси; v) низшего алкенила, замещенного фуранилом; vi) циклоалкила, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена, низшего галогеноалкила; R² выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, ii) атома галогена, R³ представляет собой низший алкил; R⁴ выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; n равно 0, 1 или 2. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 10 табл., 83 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения гиперпролиферативных нарушений. Для этого вводят терапевтическую комбинацию в виде комбинированной композиции или поочередно млекопитающему. Терапевтическая комбинация содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Группа изобретений обеспечивает синергический эффект при введении терапевтической комбинации: конъюгата антитело-лекарственное средство трастузумаба-MCC-DM1 и химиотерапевтических средств: GDC-0941 и GNE-390. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 40 ил., 5 пр., 21 табл.

Изобретение относится к новым замещенным дигидропиразолонам формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора HIF- пролил-4-гидрооксилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, пригодного для применения в способе лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, сердечной недостаточности, анемии, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности. В соединении формулы (I)

X означает N или CH, R¹ означает водород или циано, R² означает насыщенный 4-7-членный остаток гетероциклила, связанный через атом азота, который содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O. Причем гетероциклильный остаток может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C₃-C₆-циклоалкила, или 1-4 атомами фтора. Изобретение также относится к способу получения соединений и лекарственному средству на их основе. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС. Среди расстройств, которые могут быть подвергнуты лечению, присутствуют неврологические, нейродегенеративные и психиатрические расстройства, включая, но, не ограничиваясь ими, расстройства, связанные с нарушением познавательной способности или шизофреническими симптомами, 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 824 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным ацилтиомочевины формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой атом водорода или C_1-3 алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С_6-14 ароматическую углеводородную группу или необязательно замещенную насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота или атома(ов) серы, или R ¹ и R² могут образовывать, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей, пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную или морфолино группу; где заместитель выбирают из группы, включающей атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, C_1-6 алканоильную группу, C_1-6 алкильную группу, С _3-10 циклоалкильную группу, С_2-6 алкенильную группу, C_1-6 алкоксигруппу, аминогруппу, C_1-6 алкиламино группу, C_1-6 алканоиламиногруппу, C _1-6 алкиламинокарбонильную группу, C_1-6 алкилсульфонильную группу, С_6-14 ароматическую углеводородную группу, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклил-карбонильную группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, и оксо группу; R³ представляет собой C_1-6 алкильную группу; и R⁴ представляет собой атом галогена; R⁵ и R⁶, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, C_1-3 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или C_1-6 алкоксигруппу. Также изобретение относится к фармацевтическому и противоопухолевому агенту на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные ацетилтиомочевины, обладающие ингибирующим c-Met действием. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 56 пр.

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым 3,4-замещенным производным пирролидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет ацил, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; R ² представляет собой незамещенный С₁-С₄ -алкил или С₃-С₇-циклоалкил; R³ представляет собой фрагмент, выбранный из группы фрагментов формул: (а), (б), (в) и (е), где в любом из фрагментов формул, указанных выше в (а), (б), (в) и (е), звездочка (*) показывает связь соответствующего фрагмента R³ с остатком молекулы в формуле I; R_a представляет собой N-С₁ -C₄-алкиламинокарбонил, N-фениламинокарбонил, N-(фенил-С ₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-C ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил-С₁-С ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-С₄-алкил)-N-(С₃-С ₇-циклоалкил-С₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N,N-ди-(С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С ₃-С₇-циклоалкил)-N-(фенил-С₁-С ₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил-С ₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С ₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил)аминокарбонил или водород; R_b и R_c независимо выбраны из группы, состоящей из незамещенного C₁-C₄-алкила, незамещенного моноциклического арила, незамещенного моноциклического гетероциклила, незамещенного или замещенного моноциклического С₃-С ₇-циклоалкила, незамещенного арил-С₁-С₄ -алкила, незамещенного моноциклического С₃-С₇ -циклоалкил-С₁-С₄-алкила, водорода или ацила, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; или R_b и R_c могут вместе образовывать 6-членный азотсодержащий цикл, который может быть незамещенным или дизамещенным =O; R_d в фрагменте формулы (в) представляет собой фенил или фенил-С₁-С₄-алкил; R_e представляет собой водород или С₁-С₄-алкил; и m обозначает 2; каждый из R⁴ и R⁵ представляет собой водород; и Т представляет собой метилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и способу лечения гипертензии с применением соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные пирролидина, обладающие ингибирующим действием в отношении ренина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл.

; ; ;

и

Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, а также к применению соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 8 н. и 3 з.п. формулы, 7 табл., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к новым антагонистам рецептора АМРА-производным 1H-хиназолин-2,4-диона, выбранных из группы: N-(6-имидазол-1-ил-7-нитро-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(6-морфолин-4-ил-7-нитро-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(7-нитро-2,4-диоксо-6-пиррол-1-ил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида; N-(7-нитро-2,4-диоксо-6-[1,2,4]триазол-1-ил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(7-нитро-2,4-диоксо-6-пиразол-1-ил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(7-нитро-2,4-диоксо-6-пирролидин-1-ил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(6-азетидин- 1-ил-7-нитро-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(7-нитро-2,4-диоксо-6-[1,2,3]триазол-1-ил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(6-морфолин-4-ил-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида; N-(2,4-диоксо-6-[1,2,4]триазол-4-ил-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида; (2,4-диоксо-6-[1,2,4]триазол-4-ил-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)амида этансульфоновой кислоты;

N-(6-имидазол-1-ил-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида; N-(2,4-диоксо-6-тиоморфолин-4-ил-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида; N-(6-[1,4]оксазепан-4-ил-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида и N-(6-азетидин-1-ил-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида и их физиологически приемлемых солей. Соединения могут найти применение при лечении таких заболеваний, как эпилепсия или шизофрения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных выше соединений. 4 н. и 5 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым противовирусным активным компонентам, представляющим собой замещенные 2-аминометил-1-бензил-1Н-бензо[d]имидазола общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, противовирусным лекарственным средствам, способу профилактики и лечения вирусных заболеваний, особенно вызываемых вирусами гепатита С (HCV). В общей формуле 1

R¹ представляет собой один или два заместителя циклической системы, в том числе атом водорода, C₁-С₃алкил, C₁-С₃ алкилокси или атом галогена; R² представляет собой атом водорода или C₁-С₃алкил; R³ и R⁴ представляют собой неодинаковые заместители аминогруппы, в том числе водород, C₁-C₂ алкил, C₁-С₃-алканоил, необязательно замещенный фураноил; необязательно замещенный или необязательно аннелированный с 5-6 членным азагетероциклом фенил; или R³ и R ⁴ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин-4-ил, 4-(C₁-С₃алкилзамещенный)-пиперазин-1-ил, a R¹ и R² имеют вышеуказанное значение, или пиперидин-1-ил, при условии, что R¹ имеет вышеуказанное значение, а R² представляет собой C₁-С ₃алкил, или при условии, что R¹ представляет собой водород или о-фтор, а R² имеет вышеуказанное значение. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к применению новых биологически активных субстанций общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов, а также фармацевтической композиции и использованию ее при изготовлении лекарственных препаратов, применяемых для лечения и/или профилактики заболеваний, вызываемых вирусами гриппа. В соединениях общей формулы 1

R¹ представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из необязательно замещенного C ₁-С₆алкила, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного 5-6-членного азагетероциклила, R₁ ⁴ и R ₂ ⁴ независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного C₁-С₆ алкила, необязательно замещенного С₃-С ₈циклоалкила, или R₁ ⁴ и R₂ ⁴, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют через R ₁ ⁴ и R₂ ⁴ необязательно замещенный 5-6-членный азагетероциклил с 1-3 гетероатомами в кольце и который может быть моноциклическим или конденсированным с бензольным кольцом, или гуанидил; R ² представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода, необязательно замещенной меркаптогруппы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенного гидроксила; R³ представляет собой низший алкил; R ⁵ представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, атома галогена, цианогруппы, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и который может быть моноциклическим или конденсированным с бензольным кольцом. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"21(1), 52-5. ГРИНЕВ А.Н. и др. Синтез 2-алкиламинопроизводных 1-арил-5-гидроксииндолов. Химия гетероциклических соединений, 1966, т.3, с.395-7. МЕЗЕНЦЕВА М.В. и др. Синтез и противовирусная активность 2-анилинометильных производных 5-оксииндола. Химико-фармацевтический журнал, 1990, №10, с.52-60.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I):