Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца – A61K 31/501

Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр.

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D ¹ - одинарная связь, -N(R¹¹)- или -О-, где R ¹¹ - атом водорода или С1-С3 алкил; А¹ - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n¹ - целое число 0 или 1; n² - целое число 2 или 3; n³ - целое число 1 или 2; R¹² и R¹³ каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D¹; и w - связь с D²; D² - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)₂-, -C(O)-N(R ¹⁵)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R¹⁵ - атом водорода; R¹ - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n ¹ - целое число 0, 1 или 2; m² - целое число 1 или 2; D¹² - одинарная связь, -С(О)- или -S(O) ₂-; R¹⁸ и R¹⁹ - атом водорода; R ¹⁷ - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D ², при условии, что когда R¹⁷ обозначает атом водорода, D¹² обозначает одинарную связь; при условии, что когда D¹ обозначает одинарную связь, А¹ обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D¹ обозначает -N(R ¹¹)-, -O-, или -S(O)₂-, A¹ обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А¹ обозначает одинарную связь, D² обозначает -Е-C(О)-; и D³ - одинарная связь, -N(R²¹)-, -N(R²¹)-C(O)- или -S-, где R²¹ - атом водорода; и R² обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D³; и R²³ , R²⁴ и R²⁵ каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу. ациламиногруппу, или следующую формулу (2b-1), где D²¹ - одинарная связь или С1-С3 алкилен; D²² - одинарная связь или -С(О)-; R²⁶ и R²⁷ каждый независимо обозначает атом водорода или С1-СЗ алкил; и z обозначает связь с Q; при условии, что когда D²² - одинарная связь, R²⁷ - атом водорода. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), ингибитору IKK , способу ингибирования IKK , способу профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного или IKK -ассоциированного заболевания, промежуточным соединениям формул (2а) и (2b). Технический результат: получены новые производные изохинолииа, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 89 пр.

Изобретение относится к новым замещенным 6-(1-пиперазинил)-пиридазинам формулы (I),

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV:

Изобретение относится к соединениям формулы (I):

Изобретение относится к N-оксидам октагидро-пирроло[3,4-b]пиррола или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы (I), где Z₁ представляет собой N или СН. N-оксиды октагидро-пирроло[3,4-b]пиррола формулы (I) являются пролекарствами антагонистов гистамина-3 и являются полезными в лечении состояний или расстройств, которые можно предотвратить или облегчить с помощью лигандов Н3-гистаминовых рецепторов. В этом документе раскрыты N-оксидные производные октагидро-пирроло[3,4-b]пиррола, применение таких соединений, композиции на их основе и способы лечения млекопитающего, имеющего состояние или расстройство, при котором модуляция Н3-гистаминового рецептора имеет терапевтический эффект. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 10 пр.

Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая а) пиримидиламинобензамид формулы А и б) ингибитор киназы Thr315lle, представляющий собой (3-трифторметилфенил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илок-си)нафталин-1-карбоновой кислоты, или [6-[[1-[[4-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-3-(трифторметил)фенил-амино]карбонил]-1Н-индол-5-ил]окси]-4-пиримидил]ацетамид, N-[3-[[1-[6-(циклопропиламино)-4-пиримидинил]-1Н-имидазол-2-ил]амино]-4-метилфенил]-3-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-5-(трифторметил)бензамид, АР24534 или их комбинации в синергетически эффективном количестве, способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания с использованием такой комбинации и способы лечения лейкоза (варианты). Показано: комбинация подавляет любые мутантные формы онкогенного белка Bcr-Abl. Это позволяет лечить пролиферативные заболевания, при которых наблюдается сверхэкспрессия указанного гена, в частности лейкозов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

, соединение формулы А

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С_1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R¹ представляет собой Н; R² представляет собой

или ;

R³ представляет собой С_1-6-алкил, С_3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтическим композициям, обладающим высокой аффинностью к дофаминовому рецептору D₃ и серотониновому рецептору 5-НТ_2А, содержащим указанные соединения, и к их применению в изготовлении лекарств. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие высокой аффинностью к дофаминовому рецептору D₃ и серотониновому рецептору 5-HT_2A. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 схемы, 5 табл., 78 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолин-1-она, общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R¹: низший алкилен-ОН, низший алкилен-N(R ⁰)(R⁶), низший алкилен-CO₂R⁰ , С_5-6циклоалкил, С_6-10циклоалкенил, арил, гетероциклическая группа, -(низший алкилен, замещенный -OR ⁰)-арил или низший алкилен-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R¹ может быть замещен 1-2 группами G¹; циклоалкил, циклоалкенил и гетероциклическая группа в R¹ могут быть замещены 1-2 группами G² ; арил может быть замещен 1-2 группами G³; R⁰ : одинаковые или отличные друг от друга, каждый, означают -Н или низший алкил, R⁶: R⁰ или -S(O) ₂-низший алкил, R²: низший алкил, низший алкилен-OR ⁰, низший алкилен-арил, низший алкилен-О-низший алкилен-арил, -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰)₂ , -C(O)N(R⁰)-арил, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-арил, арил или гетероциклическая группа, где арил в R² может быть замещен 1-3 группами G⁴; R³: -Н или низший алкил, или R² и R³ могут быть объединены с образованием С₅-алкилена; R⁴: -N(R ⁷)(R⁸), -N(R¹⁰)-OR⁷, -N(R ⁰)-N(R⁰)(R⁷), -N(R⁰)-S(O) ₂-арил или -N(R⁰)-S(O)₂-R⁷ , R⁷: низший алкил, галоген-низший алкил, низший алкилен-CN, низший алкилен-OR⁰, низший алкилен-CO₂R ⁰, низший алкилен-С(O)N(R⁰)₂, низший алкилен-C(O)N(R⁰)N(R⁰)₂, низший алкилен-С(=NOH)NH₂, гетероарил, низший алкилен-Х-арил или низший алкилен-Х-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R⁷ может быть замещен 1-2 группами G¹ ; арил, гетероарил и гетероциклическая группа в R⁷ могут быть замещены 1-2 группами G⁶; X: простая связь, -О-, -С(О)-, -N(R⁰)-, -S(O)_p- или *-C(O)N(R ⁰)-, где * в X имеет значение от связи до низшего алкилена, m: целое число от 0 до 1, p: целое число 2, R⁸: -Н, или R⁷ и R⁸ могут быть объединены с образованием группы низший алкилен-N(R⁹)-низший алкилен, R ⁹: арил, R¹⁰: -Н, R⁵: низший алкил, галоген, нитро, -OR⁰, -N(R⁰)₂ , или -О-низший алкилен-арил, где группа G¹: -OR ⁰, N(R⁰)(R⁶) и арил; группа G ²: низший алкил, низший алкилен-OR⁰, -OR ⁰, -N(R⁰)₂, -N(R⁰)-низший алкилен-OR⁰, -N(R⁰)C(O)OR⁰, -N(R⁰)C(O)-низший алкилен-OR⁰, -N(R ⁰)C(O)N(R⁰)₂, -N(R⁰)C(=NR ⁰)-низший алкил, -N(R⁰)S(O)₂-низший алкил, -N(низший алкилен-CO₂R⁰)-S(O) ₂-низший алкил, -N(R⁰)S(O)₂-арил, -N(R⁰)S(O)₂N(R⁰)₂ , -S(O)₂-низший алкил, -CO₂R⁰ , -CO₂-низший алкилен-Si(низший алкил)₃ , -C(O)N(R⁰)₂, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-OR⁰, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-N(R ⁰)₂, -C(O)N(R⁰)-низший алкилен-CO ₂R⁰, -C(O)N(R⁰)-O- низший алкилен-гетероциклическая группа, -C(O)R⁰, -C(O)-низший алкилен-OR⁰ , С(О)-гетероциклическая группа и оксо; при условии, что «арил» в группе G² может быть замещен одним низшим алкилом; группа G³: -OR⁰; группа G⁴: галоген, CN, нитро, низший алкил, -OR⁰, -N(R⁰ )₂, -CO₂R⁰; группа G⁵ : галоген, -OR⁰, -N(R⁰)₂ и арил; группа G⁶: галоген, низший алкил, который может быть замещен -OR⁰, галоген-низший алкил, который замещен -OR⁰, -OR⁰, -CN, -N(R⁰) ₂, -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰) ₂, низший алкилен-ОС(O)R⁰, низший алкилен-ОС(O)-арил, низший алкилен-CO₂R⁰, галоген-низший алкилен-CO ₂R⁰, низший алкилен-С(O)N(R⁰) ₂, галоген-низший алкилен-C(O)N(R⁰)₂ , -О-низший алкилен-CO₂R⁰, -О-низший алкилен-CO ₂-низший алкилен-арил, -C(O)N(R⁰)S(O)₂ -низший алкил, низший алкилен-C(O)N(R⁰)S(O)₂ -низший алкил, -S(O)₂-низший алкил, -S(O)₂ N(R⁰)₂, гетероциклическая группа, -C(-NH)=NO-C(O)O-C _1-10-алкил, -C(=NOH)NH₂, C(O)N=C(N(R⁰ )₂)₂, -N(R⁰)C(O)R⁰ , -N(R⁰)C(O)-низший алкилен-OR⁰, -N(R ⁰)C(O)OR⁰, -С(арил)₃ и оксо; при условии, что «гетероциклическая группа» в группе G ⁶ замещена 1 группой, выбранной из группы, состоящей из -OR⁰, оксо и тиоксо (=S); где «циклоалкенил» относится к С_5-10 циклоалкенилу, включающей кольцевую группу, конденсированную с бензольным кольцом по месту двойной связи; «арил» относится к ароматической моноциклической С₆-углеводородной группе; «гетероциклическая группа» означает кольцевую группу, состоящую из i) моноциклического 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из О, S и N, или ii) бициклического 8-9-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из О, S и N, которые получают путем конденсации моноциклического гетероцикла и одного кольца, выбранного из группы, состоящей из моноциклического гетероцикла, бензольного кольца, при этом кольцевой атом N может быть окислен с образованием оксида; «гетероарил» означает пиридил или бензимидазолил; при условии исключения известных соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) и способу лечения с использованием соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолин-1-она, полезные в качестве антагониста рецептора ВВ2. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 302 табл., 59 пр.

Данное изобретение относится к новым производным 2-гетероарил-замещенного бензотиофена и бензофурана, их предшественникам и терапевтическим применениям таких соединений, имеющих структурную формулу (1а)

где R1, R2, X₉ и Q имеют значения, указанные в описании, и к их фармацевтически приемлемой соли, которые являются подходящими для визуализации амилоидных отложений у живых пациентов. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы 1а, применению и способам получения таких соединений. Более конкретно настоящее изобретение относится к способу визуализации амилоидных отложений в головном мозге in vivo для прижизненного диагноза болезни Альцгеймера, а также измерения клинической эффективности терапевтических агентов против болезни Альцгеймера. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I-а) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают способностью стимулировать аксональный рост в сочетании со способностью стимулировать ангиогенез и могут быть использованы при лечении поражения спинного мозга, поражения центральной нервной системы в результате травмы головы, ишемического инсульта, ишемического заболевания сердца, периферического окклюзионного поражения артерий, мультиинфарктной деменции, цереброваскулярной деменции или старческого слабоумия. В соединении формулы (I-а):

Описываются новые гетероциклические соединения общих формул (А) и (В) (значения радикалов приведены в формуле изобретения)

фармацевтические композиции, их содержащие, и применение данных гетероциклических соединений для лечения расстройств, опосредованных каскадом MAP киназы. 32 н. и 35 з.п. ф-лы, 106 пр., 2 табл., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к (1-бензилпиперидин-4-ил)-(4-алкоксипиридазин-3-ил)аминам формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) представляют собой быстро диссоциирующиеся антагонисты рецептора 2 допамина. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения в качестве активного ингредиента. Соединения могут найти применение в качестве лекарственных средств для лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, например шизофрении, оказывая антипсихотическое воздействие без побочных воздействий на моторику. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I). В общих формулах (I), (VI) и (VII)

L₁ представляет собой -О- или -NR_a-; А представляет собой -Ar₁ или -Ar₂-L₂-Ar₃; Ar₁ представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH₂, (NH₂)карбонила и оксидо; Ar₂ представляет собой 5-6-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH₂ и (NH ₂) карбонила; Ar₃ представляет собой арил, необязательно замещенный алкокси, алкоксигалогеналкила, алкила, арила, галогеналкокси, галогена, гидрокси и -NH₂; или Ar₃ представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, арила, карбокси, карбоксиалкила, галогеналкила, гетероциклила и тритиларила; L ₂ представляет собой связь, -О- или -C(O)NR_a -; и R_a представляет собой водород. 25 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 162 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции для лечения кожного заболевания, включающей ингибитор рецептора СЭФР формулы (I) и агент, увеличивающий проницаемость, выбранный из ненасыщенных жирных кислот, эфиров ненасыщенных жирных кислот и ненасыщенных жирных спиртов, и способа лечения кожного заболевания, выбранного из группы, включающей псориаз, атопический дерматит и акне. 3 н. и 9 з.п. ф-лы., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным 2-хинолилоксазолам формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов ФДЭ4, к фармацевтической композиции на основе данных соединений и к их применению для получения лекарственного средства, ингибирующего рекрутмент воспалительных клеток в дыхательные пути.

,

где является ,

Х является О, R¹ является алкилом, R³ и R⁴ независимо выбирают из Н, R ⁵ и R⁶ независимо выбирают из группы, включающей Н, алкил, гидроксиалкил, t равно 1 или 2. Значения заместителей R⁷-R¹¹, R¹³ указаны в формуле изобретения. 3 н. и 21 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к соединениям формулы I:

и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R¹-R⁴ имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения. Данные соединения обладают ингибирующим действием в отношении 11-бета-гидроксистероид-дегидродгеназы и могут применяться для изготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета, особенно, диабета типа II, ожирения, нарушения питания и гипертензии. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на их основе, применению соединений по указанному выше назначению и способу лечения и профилактики указанных выше заболеваний. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу лечения одной или более лекарственной зависимости, никотиновой зависимости и/или ожирения, включающему введение эффективного количества соединения, достаточного для уменьшения продуцирования и/или секреции допамина, причем соединение имеет следующую формулу:

или его фармацевтически приемлемых солей, где R₁ представляет собой водород или метил, когда R₂ представляет собой Су; R₂ представляет собой водород или метил, когда R₁ представляет собой Су; и где Су представляет собой группу

которая необязательно замещена -R, -OR, -NR₂ или галогеном, где каждый R независимо является необязательно замещенным низшим алкилом, арилом или гетероарилом. Изобретение также относится к способам лечения одной или более лекарственной зависимости, никотиновой зависимости или ожирения. Технический результат - получение новых способов лечения зависимости. 5 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым терапевтически применимым производным пиридазин-3(2Н)-она формулы I

и содержащим их фармацевтическим композициям. Эти соединения являются активными и селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) и поэтому применимы при лечении, предупреждении или подавлении соответствующих патологических состояний, заболеваний или нарушений, предпочтительно -астмы, хронического обструктивного заболевания легких, ревматоидного артрита, атопического дерматита, псориаза или синдрома раздраженной толстой кишки. 5 н.и 6 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где R¹ - С_1-8алкил; R² - пиридинил, необязательно замещенный С_1-8алкилом, хинолил или изохинолил; R³- водород или С_1-8алкилкарбонил;R ⁴ обозначает группу формулы G-L1-(CRR')n-, в которой n - целое число от 0 до 3; R и R' независимо выбраны из группы, включающей атомы водорода и низш. алкильные группы; L1 обозначает соединительную группу, выбранную из группы, включающей непосредственную связь, группы -O-, -CO-, -NR -, -O(СО)O-, -О-(СО)-, -(СО)О- и -NR -(CO)-, где R - низший алкил; G выбран из группы, включающей атомы водорода, С_1-8алкил, С_2-8алкенил, С_3-7 циклоалкил, фенилС_1-8алкил, пиридинил, тиофенил или остаток индана, а также фенил, необязательно замещенный атомом галогена, С_1-8алкокси, циано- или С_1-8алкилом, который, в свою очередь, необязательно содержит один или более атомов галогена. Указанные соединения являются активными и селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) и поэтому применимы при лечении, предупреждении или подавлении патологических состояний, заболеваний или нарушений, для которых известно, что их протекание облегчается путем ингибирования ФДЭ4, таких как астма, хроническое обструктивное заболевание легких, ревматоидный артрит, атопический дерматит, псориаз или синдром раздраженной толстой кишки. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, применению соединений, способу лечения субъекта при введении ему эффективного количества указанных соединений. Кроме того, изобретение относится к комбинированному продукту для лечения или предупреждению патологического состояния или заболевания, протекание которого облегчается путем ингибирования фосфодиэстеразы 4, включающему указанное соединение и другое соединение, выбранное из группы, включающей (а) стероиды, (b) иммунодепрессантные агенты, (с) блокаторы рецепторов Т-клеток, (d) противовоспалительные лекарственные средства, (е) 2-адренергические агонисты и (f) антагонисты мускариновых рецепторов М3, для одновременного, раздельного или последовательного применения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли. В формуле I

Ar представляет собой фенил, замещенный цианогруппой, R¹ представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, C₁-C₈-алкокси, карбокси, или

R¹ представляет собой фуранилкарбонил или фенилкарбонил, или R представляет собой 6-членную N-гетероциклическую группу с одним или двумя атомами азота в кольце, необязательно замещенную C₁-C₄-алкилом или C₁ -C₄-алкокси, R² представляет собой водород, и Y представляет собой пиримидинильную или пиридазинильную группу, необязательно замещенную по крайней мере одним C₁-C ₈-алкилом или ди(C₁-C₈-алкил)аминогруппой. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью антагониста рецептора A2b, включающей соединение изобретения в качестве активного агента, к применению соединений изобретения для изготовления лекарственного средства, обладающего активностью антагониста рецептора A2b, и к применению соединений изобретения для изготовления лекарственного средства для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Данное изобретение относится к синтезу новых замещенных фуро[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов и замещенных тиено[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов или их рацематов, или их оптических изомеров, а также их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов общей формулы (I), которые обладают противотуберкулезной активностью. В соединении общей формулы (I)

каждый из R¹, R², R³, R⁴ представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, галогена, C₁-С ₆-алкила; C₁-С₆-алкоксигруппы; Х представляет собой гетероатом, выбранный из кислорода или серы; R⁵ и R⁶ независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода, возможно замещенного C₁-С₆-алкила; возможно замещенного С₃-С₆-циклоалкила, который может быть аннелирован с бензольным кольцом; возможно замещенного фенила, который может быть аннелирован с диоксолом, диоксином, с группой -(СН₂ )_n, где n=4-6, или с 5-6-членным возможно замещенным и возможно конденсированным азагетероциклилом; возможно замещенного насыщенного или ненасыщенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы и возможно конденсированного с бензольным кольцом, или R⁵ и R ⁶ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5-6-членный азагетероцикл, возможно содержащий дополнительно гетероатом, выбранный из азота, и возможно аннелированный с бензольным кольцом или спироконденсированный с диоксолом, при этом заместители в указанном алкиле, циклоалкиле, фениле и гетероциклиле выбираются из атомов галогена, возможно замещенного C₁-С₆-алкила, СF₃ , возможно замещенного С₃-С₆-циклоалкила, возможно замещенного фенила, 5-6-членного гетероциклила, нитрогруппы, замещенной аминогруппы, алкилоксикарбонила, замещенного карбонила, аминокарбонила, алкилсульфанила. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 1 ил.

Изобретение относится к области медицины и касается антинейтрофильного средства, представляющего собой 4-бром-6-[3-(4-хлорфенил)пропокси]-5-(3-пиридилметиламино)-3(2Н)-пиридазинон или его фармацевтически приемлемую соль, эффективного для лечения хронического обструктивного заболевания легких. Средство обеспечивает повышенную эффективность лечения. 2 з.п. ф-лы, 1 ил.

Предложены производные пиридазин-3(2Н)-она формулы (I), в которой R¹, R² и R⁴ обозначают органические радикалы, определенные в п.1 формулы, R³ обозначает циклическую группу, определенную в формуле изобретения, и R ⁵ обозначает фенильную или гетероарильную группу, определенную в формуле изобретения. Соединения формулы (I) ингибируют фосфодиэстеразу 4 (ФДЭ-4) и могут использоваться для лечения разных заболеваний или патологических состояний, протекание которых облегчается путем ингибирования ФДЭ-4, и при изготовлении лекарственных средств, предназначенных для лечения вышеуказанных заболеваний. Предложены также способ получения этих соединений и промежуточные соединения для их получения. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 28 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям, применимым для лечения заболеваний, опосредуемых вирусом ВИЧ, формулы I