Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....не конденсированные пиразины – A61K 31/4965

Стабильная при хранении фармацевтическая композиция представляет собой жидкий состав, содержащий бортезомиб и систему неводных растворителей, подходящую для инъекции. Система неводных растворителей содержит в качестве основного компонента пропиленгликоль. Бортезомиб присутствует в концентрации, по меньшей мере, 1 мг/мл. Фармацевтическая композиция содержит общее количество водного буфера, равное или менее 10 об.% Стабильная фармацевтическая композиция по изобретению поддерживает деградацию бортезомиба на уровне менее чем 10% мас.% при хранении жидкого состава в течение, по меньшей мере, трех месяцев в условиях окружающей среды. 8 з.п. ф-лы, 10 табл.

В изобретении раскрыта таблетка для терапии или профилактики вирусных инфекций, которая содержит 50-95% 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида или его соли; имеет размер, способствующий легкому проглатыванию; обладает прекрасными характеристиками высвобождения действующего начала и имеет твердость, позволяющую таблетке сохранять устойчивость во время нанесения пленочного покрытия, упаковки и транспортировки. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 19 пр., 4 табл.

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, а именно к новому сокристаллу фенбуфена. Заявлена сокристаллическая форма фенбуфена с пиразинамидом, где молярное соотношение фенбуфена с пиразинамидом составляет 1:1, имеющая эндотермический пик от 148 до 152°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2 (°) 7.38, 10.43, 11.04, 21.67 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения поликристалла. Технический результат заключается в повышении скорости и уровня растворимости сокристаллической формы фенбуфена и пригодности ее для использования в фармацевтической промышленности. 2 пр., 7 ил.

(57) Предложены: продукт для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащий мацитентан или его фармацевтически приемлемую соль в соче-тании с агонистом простациклинового рецептора (IP), выбранным из илопроста, берапроста, 2-{4-[(5,6-дифенилпиразин-2-ил)(изопропил)амино]бутокси}-N-(метилсульфонил)ацетамида, {4-[(5,6-дифенилпиразин-2-ил)(изопропил)амино]бутокси}уксусной кислоты или их фармацевтически приемлемой соли (варианты), фармацевтическая композиция того же назначения и состава действующих агентов. Также предложено применение мацитентана или его соли в сочетании с вышеуказанным агонистом для изготовления лекарственного средства для лечения легочной артериальной гипертензии. Показан синергизм действия (удвоение эффекта) заявленных сочетаний. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к применению производных фуллерена общей формулы 1 в качестве противомикробных препаратов. В формуле 1 Х означает отрицательный заряд, локализованный на фуллереновом каркасе, атом хлора, присоединенный к углеродному каркасу, или атом водорода; фрагмент NR¹R² означает остаток амина, где R¹ и R² - атомы водорода, или замещенные протонированными (NH₃ ⁺) или непротонированными (NH₂) аминогруппами линейные или разветвленные алкильные радикалы (C_mH _2m+1; n=1-20), или остаток пиперазина общей формулы Ic-1, где R, R'₁, R'₂ R'₃ и R'₄ - атомы водорода или линейные или разветвленные алкильные (C_mH_2m+1; n=l-20) радикалы, а также остатки алифатических спиртов -(СН₂)_n OH, простых эфиров -(CH₂)_nOR'₅ , тиолов -(CH₂)_nSH, кислот -(СН₂ )_nCOOH, их сложных эфиров -(CH₂)_n COOR'₅ или амидов -(CH₂)_n CONR'₅R'₆, для которых n=0-20, R'₅ и R'₆ - атомы водорода или линейные алкильные (C_mH_2m+1; n=1-20) радикалы. Изобретение также относится к антибактериальной композиции, содержащей указанные соединения и компоненты, усиливающие или пролонгирующие антибактериальное действие. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается ингибитора фиброза, содержащего 2-{4-[N-(5,6-дифенил-пиразин-2-ил)-N-изопропиламино]бутилокси} уксусную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль или 2-{4-[N-(5,6-дифенил-пиразин-2-ил)-N-изопропиламино]бутилокси}-N-(метилсульфонил) ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного компонента, для лечения интерстициальной пневмонии, фиброза легких, склеродермии и цирроза печени. Ингибитор обладает высокой эффективностью. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 9 ил., 6 пр.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые могут действовать как ингибиторы протеинкиназ, особенно киназы типа FLT3-тирозинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей указанное соединение в комбинации с другим молекулярно направленным (таргетным) агентом, который представляет собой традиционный цитотоксический агент, или соединение, используемое после химиотерапии, направленной на стволовые клетки поддерживающей терапии и при MLL-реаранжированной острой лимфобластной лейкемии у детей. Технический результат: получено новое соединений, которое может найти применение в медицине для профилактики и лечения гематологических злокачественных новообразований, таких как AML, MLL, T-ALL, B-ALL и CMML, миелопролиферативных заболеваний, аутоиммунных заболеваний и заболеваний кожи, подобных псориазу и атопическому дерматиту. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 26 пр.

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для терапии туберкулеза. Применяют соединение формулы (I), (S)-N-[[3-[3-фтор-4-(4-тиоморфолинил)фенил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида, или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с по меньшей мере двумя агентами для изготовления лекарственного средства для лечения туберкулеза после того как субъект прошел начальную фазу лечения туберкулеза. Использование заявленной группы изобретений обеспечивает высокий терапевтический эффект при лечении туберкулеза. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 табл., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к производным пиразинона формулы (I):

где R¹, R², R ³, R⁴, R⁵, R⁶ и R ⁷ являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение описывает кристаллическую форму, соединения формулы I, применение соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства для лечения хронического обструктивного заболевания легких, а кроме того, описана фармацевтическая композиция и фармацевтический продукт. Также описаны способы их получения соединения формулы I. Технический результат - получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в терапии. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 334 пр., 15 табл., 12 ил.

Изобретение относится к области медицины и касается комбинированной фармацевтической композиции, обладающей противотуберкулезным действием. Состав выполняют в виде твердой лекарственной формы, которая содержит в качестве действующего начала комбинацию левофлоксацина, протионамида, пиразинамида, этамбутола гидрохлорида и пиридоксина гидрохлорида и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. Состав характеризуется высокой терапевтической эффективностью. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными R^a, или А является формулой (a); V_a является C(R⁴), V _b является N или C(R⁵) и V_c является N; иди V_a является N, V_b является C(R ⁵) и V_c является N или C(R⁶); R ⁴ является водородом, R⁵ является водородом, С_1-6алкилом, -OR^b, -SR^b, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R⁶ является водородом или арилом, выбранным из фенила; R⁷ является водородом или С_1-6алкилом; R³ является водородом, С_1-3алкилом, -OH, -S(O)₂R ¹, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; R^b , R^x, R^y, R^za, R^zb , R^w, R^e, R^k, R^m, Rⁿ, R^q и R^l, в каждом случае, являются независимо водородом, С_1-3алкилом или С _1-3галогеналкилом; и R^f в каждом случае, является независимо водородом, С_1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.

Изобретение относится к ингибитору DGAT формулы (I), его N-оксиду, фармацевтически приемлемой соли и сольвату, фармацевтической композиции на его основе и его применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью DGAT, таких как ожирение и диабет. В общей формуле (I)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для профилактики и лечения диабета или ожирения, содержащей в качестве активных ингредиентов соединение, ингибирующее активность дипептидилпептидазы-IV (ДПП-IV), его фармацевтически приемлемую соль, его гидрат или его сольват, и одно или несколько других противодиабетических средств или средства против ожирения. Фармацевтическая композиция демонстрирует превосходное улучшение толерантности к глюкозе и может быть использована в профилактике и лечении диабета, ожирения и подобных заболеваний, эффективно снижая уровни глюкозы в крови и снижая жировую массу. 24 з.п. ф-лы, 8 ил., 17 табл., 32 пр.

Изобретение относится к фармацевтической комбинации и к ее применению для лечения инфекции, вызванной вирусом гриппа. Заявленная композиция содержит производное пиразина формулы

Изобретение относится к соединению формулы I, имеющему формулу:

Настоящее изобретение относится к 2,3-замещенным пиразинсульфонамидам формулы (I), их применению для лечения аллергических заболеваний, воспалительных дерматозов, иммунологических нарушений и нейродегенеративных нарушений, а также к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецептора CRTH2 и ингибирующей хемоаттрактантный рецептор, гомологичный молекуле, экспрессирующейся на Т-хелперах 2, в общей формуле (I)

А выбран из группы, состоящей из

n означает целое число, независимо выбранное из 0, 1, 2, 3 или 4; m означает 1 или 2; В выбран из группы, состоящей из фенила или пиперазинила; R¹ означает водород; R² означает фенил, где R² необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C₁-C₆)алкила; R³ выбран из группы, состоящей из (C₁-C ₆)алкила, арила, гетероарила, (C₁-C₆ )алкиларила, (C₁-C₆)алкилгетероарила, (C ₃-C₈)циклоалкила и (C₃-C₈ )гетероциклоалкила, где каждый из указанного (C₁-C ₆)алкила, арила, гетероарила, (C₁-C₆ )алкиларила, (C₁-C₆)алкилгетероарила, (C ₃-C₈)циклоалкила и (C₃-C₈ )гетероциклоалкила необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C₁-C₆)алкила, (C₁-C₆ )алкокси, гетероарила, арила, тиоалкокси и тиоалкила, или где указанный арил, гетероарил, (C₁-C₆)алкиларил, (C₁-C₆)алкилгетероарил, (C₃-C ₈)циклоалкил или (C₃-C₈)гетероциклоалкил может быть сконденсирован с одной или более арильной, гетероарильной, (C₃-C₈)циклоалкильной или (С₃ -С₈)гетероциклоалкильной группами и может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С₁-С₆)алкила, алкокси, арила, гетероарила, карбоксила, циано, галогена, гидрокси, амино, аминокарбонила, нитро, сульфокси, сульфонила, сульфонамида и тригалогеналкила; R⁷ выбран из группы, состоящей из водорода, (С ₁-С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (С₂-С₆)алкинила, арила, гетероарила, (C ₃-C₈)циклоалкила, (C₃-C₈ )гетероциклоалкила, карбоксила, циано, амино и гидрокси; арил выбран из фенила или нафтила; и гетероарил выбран из пиридила, индолила, 3Н-индолила, бензимидазолила, хинолизинила. 4 н.п. ф-лы, 10 сх., 46 пр., 2 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

Настоящее изобретение относится к новым замещенным метил-аминам общей формулы 1, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ₆ рецепторов. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС, таких как психические расстройства, шизофрения, тревожные расстройства, а также для улучшения умственных способностей, для лечения ожирения или для изучения молекулярного механизма ингибирования серотониновых 5-HT₆ рецепторов. В формуле 1

W представляет собой нафталин, индолизин или хинолин; R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой водород, фтор, метил, фенил, тиофен-2-ил, фуран-2-ил, пиридил, пиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-ил; R3 представляет собой метил; или W представляет собой бензол, R3 имеет вышеуказанное значение; R1 представляет собой 3-С1, R2 представляет собой 3-пиперазин-1-ил или 3-(4-метилпиперазин-1-ил); или R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил или пиридил; или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой 4-пиперазин-1-ил или 4-(4-)метилпиперазин-1-ил); или W представляет собой оксазол, R3 представляет собой необязательно замещенный метил; R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, или R1 представляет собой хлор, фтор или метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, R3 представляет собой (тетрагидрофуран-2-ил)метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой 2-метоксиэтил, или R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой метил. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 ил.

Изобретение относится к области медицины и касается комбинированного лекарственного средства, обладающего противотуберкулезным действием, выполненного в виде твердой лекарственной формы, которая содержит в качестве действующего начала комбинацию рифампицина, изониазида, пиразинамида и цинксодержащего соединения и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. Цинксодержащее соединение представляет собой соль цинка, предпочтительно сульфат цинка. Фармацевтическая композиция по изобретению характеризуется высокой эффективностью и обеспечивает синергетическую антимикобактериальную активность при использовании комбинации рифампицина, изониазида, пиразинамида и сульфата цинка как противотуберкулезного средства относительно комбинации стандартных противотуберкулезных препаратов. 8 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к области животноводства и ветеринарии. Заявлены противовирусное средство для животных, корм для животных, и способ лечения и профилактики ящура животных. Противовирусное средство и корм содержат 3-оксо-3,4-дигидро-2-пиразинкарбоксамид или его соль. Способ профилактики и лечения ящура включает назначение к приему 3-оксо-3,4-дигидро-2-пиразинкарбоксамида или его соли. Группа изобретений эффективна для профилактики и лечения ящура у животных семейства свиньи или овец. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и одной из его фармацевтически активных солей. Соединение формулы (I) обладает противовирусной активностью в отношении человеческого цитомегаловируса (HCMV) или иного представителя группы Herpes virida. В формуле (I)

,

R¹ представляет собой группу формулы , где * обозначает место присоединения к карбонильной группе, R³ обозначает пиридил, который может быть замещен заместителем, независимо выбранным из группы, включающей C ₁-С₆алкил и цианогруппу, R⁵ и R ⁶ независимо друг от друга обозначают водород, R² представляет собой фенил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу и монофторметоксигруппу, А представляет собой группу формулы , , или , где * обозначает место присоединения к карбонильной группе, # обозначает место присоединения к атому азота мочевины, R ⁷ обозначает C₁-С₆алкил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей С₃-С₆циклоалкил, R⁸ и R ⁹ независимо друг от друга обозначают водород, галоген или C₁-С₆алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) из соединения формулы (V), к способу получения соединения формулы (V), к лекарственному средству, содержащему соединение изобретения, к применению соединения для приготовления лекарственного средства и к способу борьбы с вирусными инфекциями, выбранными из человеческого цитомегаловируса (HCMV) или иного представителя группы Herpes viridae. 6 н. и 3 з. п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

Описываются соединения 3-цианонафталин-1-карбоновой кислоты и пергидроксиалкилметилпиперазина формулы I, где R1 означает C₁-С₄алкил, R2 и R3 означают галоген, R4 выбран из группы, включающей 2-фуранил, 3-фуранил, 2-тиофен, 3-тиофен, фенил, бензил, 2-бензофуранил и др., R5 выбран из группы, включающей водород и R6, R6 означает подгруппу общей формулы

которые являются антагонистами рецепторов тахикинина. Описываются также фармацевтические композиции, включающие такие соединения, и способы получения таких соединений и промежуточных продуктов для получения соединений согласно указанным способам. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к соединению формулы 2:

и к его фармацевтически приемлемым солям и их смесям, где значения радикалов R, M, Q, Z, W, D описаны в п.1 формулы изобретения.

Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk, на основе соединений формулы 2. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения пациентов, страдающих некоторыми заболеваниями, связанными с ингибированием активности Btk и/или В-клеточной активности.

4 н. и 51 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, в частности к композиции, обладающей бактериостатическим и бактерицидным действием и предназначенной для лечения туберкулезных заболеваний. Фармакологическая композиция противотуберкулезного действия содержит активные вещества - противотуберкулезные препараты (этамбутол, изониазид, рифампицин, пиразинамид), а в качестве потенцирующего агента синергетического действия, усиливающего воздействие химиопрепаратов, стабилизированные наночастицы серебра. Изобретение обладает свойствами подавлять лекарственно-устойчивые штаммы микробактерий туберкулеза. 1 табл.

Изобретение относится к области медицины. Композиция, содержащая микрочастицы глюкагонподобного пептида 1 (GLP-1) в комбинации с дикетопиперазином (DKP), является стабильной in vitro и in vivo. Композиция может быть использована в качестве фармацевтического препарата для лечения заболеваний или состояний, таких как, но не ограничивающихся ими, диабет, рак и ожирение. Изобретение обеспечивает минимальный риск при внутрилегочном введении. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 31 ил., 7 табл.

Данное изобретение относится к новым производным пиразин 2-карбоксамида общей формулы (I), где R¹ представляет собой 5- или 6-членный цикл, имеющий формулы, опреденные в п.1 формулы изобретения, R² представляет собой Н или С ₁-С₇-алкил; R³ представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, которые возможно замещены следующими заместителями: Cl, F или Br; R⁴ представляет собой Н, Cl, F, Br, CF₃ или С₁-С₇-алкил; R⁵ представляет собой С₁-С₇-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Предложенные соединения являются антагонистами метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Объектом изобретения также является лекарственное средство на основе предложенных соединений. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ N- -(2,4,6-ТРИИЗОПРОПИЛФЕНИЛСУЛЬФОНИЛ)-3-ГИДРОКСИАМИДИНО-(L)-ФЕНИЛАЛАНИН-4-ЭТОКСИКАРБОНИЛПИПЕРАЗИДА И/ИЛИ ЕГО СОЛЕЙ

Изобретение относится к новым кристаллическим модификациям N- -(2,4,6-триизопропилфенилсульфонил)-3-гидроксиамидино-(L)-фенилаланин-4-этоксикарбонилпиперазида и/или его солей. Такие кристаллические модификации обладают повышенной устойчивостью, в частности пониженной гигроскопичностью, по сравнению с известными аморфными формами соединения. Изобретение также относится к способу получения таких новых кристаллических модификаций, к содержащим эти новые кристаллические модификации фармацевтическим составам и их применению в качестве противоопухолевого средства. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 7 табл. 20 ил.