Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....производные морфинана, например морфин, кодеин – A61K 31/485

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к фармацевтическим лекарственным формам, содержащим поли- -капролактон, и способам их получения, применению и способам лечения с их использованием. Использование матрицы из поли- -капролактона позволяет обеспечивать свойства, сдерживающие от злоупотребления (такие, как устойчивость к измельчению и размалыванию). 5 н и 27 з.п. ф-лы, 14 ил., 14 пр., 14 табл.

Предложены: пероральная фармацевтическая композиция с мгновенным высвобождением для лечения боли у пациентов или для титрования дозы для пациентов, страдающих от боли, содержащая по меньшей мере оксикодон или его фармацевтически приемлемую соль и налоксон или его фармацевтически приемлемую соль в примерном весовом соотношении оксикодон или его фармацевтически приемлемая соль: налоксон или его фармацевтически приемлемая соль 2:1 (варианты), ее применение для получения лекарственного препарата для титрования дозы для пациентов, страдающих от боли, ее применение для получения лекарственного препарата для лечения прорывной боли, способ титрования дозы у пациента, страдающего от боли, и способ лечения прорывной боли. Показано достижение заявленных результатов при отсутствии нежелательных побочных эффектов опиоида, при этом уровни налоксона в плазме крови чрезвычайно низки, а биодоступность оксикодона составляет 96,3 или 99,2%, таблетки стабильны при хранении. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 9 ил., 15 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно, к онкологии, и касается применения опиоидов для лечения пациентов с устойчивой злокачественной опухолью. Для этого вводят лекарственные средства, содержащие опиоиды способные ингибировать пролиферацию клеток злокачественных опухолей, в эффективных количествах.14з.п.ф-лы, 17ил.,8пр.

Изобретение относится к аналогам бупренорфина Формулы I, где R¹ выбран из -(С₁-С₁₀ )алкила, -(С₂-С₁₂)алкенила, -(С₃ -С₁₂)циклоалкила, ((С₃-С₁₂)циклоалкил)-(С ₁-С₆)алкила-; любой из которых необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из ОН и -(5-12-членного)гетероцикла, в котором, по крайней мере, один атом углерода замещен гетероатомом азота; R² и R⁸ каждый независимо представляет собой водород, -(С₁-С₁₀)алкил, -(С ₂-С₁₂)алкенил, -(С₂-С₁₂ )алкинил, -(С₃-С₁₂)циклоалкил, -(5-9-членный)гетероарил, где в 5-9-членном гетероариле, по крайней мере, один атом углерода замещен гетероатомом азота, кислорода или серы, фенил и нафтил; любой из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, гало, -С(гало)₃, -(С₁ -С₆)алкила, фенила, NH₂, CN, OR⁴ и COOR⁷; по меньшей мере, один из R² или R⁸ не является водородом; R^3a и R^3b независимо выбраны из водорода и -(С₁-С₆ )алкила; R⁴ выбран из -(С₁-С₆ )алкила, -С(гало)₃ и фенила; R⁷ представляет собой водород; Х выбран из (С₁-С₆)алкокси или ОН; Z является (СН₂)_m; Y представляет собой (СН₂)_n-СН или прямую связь, при условии, что когда Y является прямой связью, R⁸ отсутствует; m равно 1 и n равно 0. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, модулирующей функцию опиоидного рецептора и предназначенной для лечения боли, содержащей соединения Формулы I, к способу приготовления такой композиции, способу модуляции опиоидного рецептора и способу лечения боли. Технический результат - соединения Формулы I в качестве модуляторов функции опиоидного рецептора. 6 н. и 31 з.п. ф-лы, 11 ил., 7 табл., 6 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство, состоящее из теобромина и неопиатного противокашлевого средства, которое представляет собой NMDA антагонист, в виде комбинированного препарата для лечения кашля. Изобретение обеспечивает синергетический эффект на подавление кашля и улучшенную эффективность в лечении кашля. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил.

Предложены: комбинация, обладающая анальгетическим действием, по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения, выбранного из морфина и его структурных производных, фентанила и трамадола для одновременного, раздельного или последовательного введения, причем сигма-лиганд имеет общую формулу (I); ее применение для получения лекарственного средства, потенцирующего аналгезирующее действие морфина или его структурных производных, фентанила или трамадола и/или для снижения вызываемой ими зависимости. Также предложено применение комбинации по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения для получения лекарственного средства для потенцирования аналгезирующего действия опиоидов или опиатов и для снижения вызываемой ими зависимости, причем опиат выбран из группы: гидроморфон, оксиморфон, дезоморфин, диацетилморфин, никоморфин, дипропаноилморфин, бензилморфин и этилморфин. Показан синергизм обезболивания комбинацией морфина и соединения 63; при этом соединение 63 ослабляло эффекты положительного подкрепления, вызываемые морфином при выработке условного рефлекса. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 10 ил.

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано в комплексной терапии эндометритов у собак. Для этого на фоне лимфотропных инъекций энзапроста F (простагландина F₂ ) и антибиотика в половинных суточных дозах в подкожную клетчатку в проекции паховых колец проводят курс лимфостимулирующих инъекций, заключающихся во введении в толщу межостистой связки позвоночника на уровне L2-L6 1 мл на 5 кг веса животного смеси, состоящей из 32 ЕД лидазы, 500 тыс. ЕД ронколейкина, 0,1 мл бутомидора, 4 мл 2%-ного раствора лидокаина и 5 мл 40%-ного раствора глюкозы. Способ позволяет повысить эффективность терапии при уменьшении вероятности развития побочных эффектов и рецидивов болезни за счет повышения дренажной функции лимфатической системы, ускорения лимфотока и процессов восстановления поврежденных тканей при сокращении сроков лечения и снижении суточных доз. 1 табл.

Предложены: применение соли налбуфина в виде суппозиторий на гидрофильной эмульсионной основе для лечения болевого синдрома умеренной и высокой интенсивности, фармацевтическая композиция того же назначения в форме суппозиториев, включающая в качестве действующего вещества налбуфина гидрохлорид и гидрофильную эмульсионную основу при следующем соотношении компонентов, г/100 г композиции: налбуфина гидрохлорид 0,0125-5,00, гидрофильная эмульсионная основа до 100 г и способ ее получения. Показано эффективное и пролонгирующее анальгезирующее действие при отсутствии послабляющего эффекта. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине. Описано имплантируемое устройство на основе полиуретана для доставки лекарственного средства для доставки биологически активных соединений с постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени и к способам его получения. Устройство высоко биосовместимо и биоустойчиво и применимо в качестве имплантата для пациентов (людей и животных) для доставки соответствующих биологически активных веществ к тканям или органам. Имплантируемое устройство обеспечивает доставку с постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 ил., 8 пр.

Изобретение относится к производным тевинола и орвинола общей формулы I, где R=OH; R¹=H, CF₃, C ₁-C₄ алкил, арил, или (R+R¹) обозначает O=; R²=H, CH³; R³=H, CH ³; R⁴=CH³, циклопропилметил, аллил; Z~Z=CH₂CH₂, СН=СН. Также изобретение относится к способу получения производных формулы I. Способ заключается в трифторметилировании соответствующего альдегида с образованием 21,21,21-трифтортевинола, последующем окислении образовавшегося фторсодержащего спирта с образованием соответствующего кетона, который под действием реагента, выбранного из группы, включающей R¹Li, R¹MgX, CF₃Si(CH₃ )₃, приводит к получению производных тевинола формулы I. Проиводные орвинола получают деметилированием тевинолов. Технический результат - производные формулы I в качестве лигандов опиоидных рецепторов с широкими возможностями варьирования их гидрофильно-гидрофобного баланса. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 16 пр.

Изобретение относится к химии и фармакологии. Более конкретно, оно обеспечивает гемигидрат основания налтрексона, имеющий характеристические пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме при углах 2 7,1, 9,4, 12,7, 13,5, 14,3, 14,9, 16,9, 21,6, 22,2, 24,2, 25,6 и 27,7°. Кроме того, изобретение относится к способу его получения, а также к способу получения микросфер, содержащих основание налтрексона. Техническим результатом изобретения являются гемигидрат основания налтрексона, обладающий повышенной растворимостью в органических растворителях, упрощенный и удешевленный способ получения полиморфа основания налтрексона, а также способ получения микросфер с пониженной токсичностью и улучшенным профилем высвобождения налтрексона. 3н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиция для лечения или предотвращения злоупотребления лекарственным средством, симптомов отмены лекарственного средства или для купирования боли, содержащей конъюгат и биологически приемлемый носитель, где конъюгат представляет собой бензоат-гидрокодон, имеющий структуру:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ прямой трансмукозальной доставки бупренорфина в организм субъекта, в качестве обезболивающего средства, включающий наложение на слизистую поверхность ротовой полости субъекта биоразлагаемого средства доставки лекарства, содержащего бупренорфин в буферной мукоадгезивной полимерной диффузионной среде, характеризующейся значением рН в интервале от 4 до 6, относительно которой располагают барьерную среду с образованием однонаправленного градиента при наложении средства доставки на слизистую поверхность и осуществлением доставки бупренорфина в организм субъекта. Изобретение обеспечивает улучшенный профиль доставки и более эффективную доставку лекарственного средства. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 4 пр., 4 табл., 6 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и может быть использовано для пролонгированного обезболивания в раннем послеоперационном периоде у больных геморроем III-IV стадии. Для этого в перидуральное пространство между позвонками L²-L³ или L³-L⁴ через катетер вводят один раз в сутки 1% раствор морфина из расчета 0,1 мл на 10 кг веса. Разбавляют это количество 6-ю мл физиологического раствора. Такой объем наркотического препарата обеспечивает эффективное обезболивание в течение 18-20 часов. После чего по истечении этого времени дополнительно вводят 6,0 мл 2% раствора лидокаина, который обеспечивает обезболивающий эффект в течение 4-х часов. Данную процедуру повторяют на 2-е и 3-и сутки в такой же последовательности. Изобретение обеспечивает пролонгированное обезболивание в раннем послеоперационном периоде в течение 3 суток за счет снижения дозы вводимого наркотического анальгетика (морфина), что позволяет снизить вероятность развития привыкания и появления побочных эффектов у пациентов. 3 пр.

Предложены варианты фармацевтических композиций, способных противостоять извлечению из них фармацевтической субстанций-алкалоидов для использования по немедицинскому назначению и рекреационным злоупотреблениям. Они включают, по крайней мере, одну фармацевтическую субстанцию (ФС) - алкалоид со свойствами транквилизатора, антидепрессанта, снотворного, или психотропного или противопростудного средств в кислой форме, полифенол, способный к связыванию с кислой формой ФС с образованием комплекса, резистентного к разделению традиционными методами выделения, и ингредиент, способный к селективному связыванию с полифенолом, тем самым, высвобождая ФС из комплекса. Предложена добавка для предотвращения коммерческого и рекреационного злоупотребления фармацевтической субстанцией, включающая: полифенол - первый ингредиент, способный к связыванию с кислой формой ФС с образованием комплекса, резистентного к разделению традиционными методами выделения и второй ингредиент, способный к селективному связыванию с полифенолом, высвобождая ФС из комплекса. Предложены способы получения этих фармацевтических композиций и добавки и способ приема ФС. Показано достижение резистентных свойств фармацевтических композиций к рекреационным злоупотреблениям. 7 н. и 21 з.п. ф-лы, 12 ил., 8 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, лазеротерапии. Способ включает прием лекарственных препаратов: ингибитора протонной помпы, прокинетика, и проведение лазерной терапии. В качестве ингибитора протонной помпы применяют контролок 20 мг 2 раза в сутки. Ежедневно принимают гевискон по 2 таблетки 3 раза в день. Тримедат принимают по 200 мг 3 раза в сутки. Лазерную терапию проводят дифференцированно, для чего учитывают степень тяжести гастроэзофагеального рефлюкса, степень выраженности эндотелиальной дисфункции и степень нарушения моторной функции верхних отделов желудочно-кишечного тракта. О выраженности эндотелиальной дисфункции судят по уровню оксида азота, уровню показателей провоспалительных, а именно IL-1 , IL-6, ФНО- и противовоспалительных, а именно IL-4 цитокинов. О степени нарушения моторной функции верхних отделов желудочно-кишечного тракта судят по коэффициенту сравнения желудка/двенадцатиперстной кишки Pi/P(i+1). При этом при легкой степени гастроэзофагеального рефлюкса, когда уровень оксида азота 35,2±2,7 мкмоль/л и более, уровень IL-1 равен и более 1,5±0,3 пг/мл, уровень IL-6 равен и более 1,8±0,8 пг/мл, ФНО - равен и более 2,78±0,35 пг/мл, IL-4 равен и менее 4,4±0,42 пг/мл, а коэффициент Pi/P(i+1) равен и менее 11,2±5,6%, проводят 6-7 ежедневных процедур внутривенного лазерного облучения крови. Воздействуют в течение 15 минут длиной волны 0,405 мкм, выходной мощностью на торце световода 1-1,5 мВт, частотой импульсов 80 Гц, в непрерывном режиме излучения. При средней и тяжелой степени тяжести, когда уровень оксида азота менее 35,2±2,7 мкмоль/л, уровень IL-1 равен и менее 1,83±0,4 пг/мл, уровень IL-6 равен и менее 1,98±0,8 пг/мл, ФНО- равен и менее 10,04±2,84 пг/мл, уровень IL-4 равен и более 3,15±0,43 пг/мл, а коэффициент Pi/P(i+1) равен и более 12,3±4,8%, проводят 9-10 ежедневных процедур внутривенного лазерного облучения крови. Воздействуют в течение 15 минут длиной волны 0,405 мкм, выходной мощностью 1-1,5 мВт, частотой импульсов 80 Гц, в непрерывном режиме излучения. Способ снижает медикаментозную нагрузку, сокращает сроки лечения. 3 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к сложноэфирным пролекарственным формам налмефена формулы (I), где R₁ обозначает C_6-16алкил или C_8-12алкиламино; или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Также в изобретении заявлены фармацевтические композиции, обладающие действием антагониста опиоидного рецептора, включающие фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически активное количество соединения формулы (I). В изобретении описываются химические способы получения таких соединений и их использование при лечении расстройств злоупотребления веществами, таких как алкоголизм и алкогольная зависимость, и расстройств импульсивного контроля, таких как патологическое увлечение играми и шопомания. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, а именно пролекарствам налмефена формулы (I), где R¹ обозначает C_16-20алкилоксикарбонилC_2-4 алкил, а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения, и способу получения таких соединений. Указанные соединения обладают действием антагониста опиоидного рецептора и могут быть использованы при лечении расстройств, вызванных злоупотребления веществами, где указанные расстройства представляет собой расстройства такие как алкоголизм и алкогольную зависимость.

Изобретение относится к лекарственной форме, предпочтительно таблетке для перорального применения, для лечения боли, с контролированным высвобождением фармакологически активного состава (А), содержащегося там. Лекарственная форма содержит фармакологически активный состав (А), который является потенциальным для злоупотребления, представляющий собой опиоид или производное опиоида, и гидрофильный полимер (С). Часть поверхности лекарственной формы по изобретению является выпуклой, а другая часть ее поверхности является вогнутой. Лекарственная форма имеет предел прочности на разрыв В₁, по крайней мере, 500 Н в направлении растяжения E₁ и имеет предел прочности на разрыв В₂ меньше, чем 500 Н в направлении растяжения Е₂. Лекарственная форма по изобретению является стойкой к разрыву и устойчивой против злоупотреблений. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 24 ил., 6 пр.

Изобретение относится к соединениям класса 6-аминоморфинана формулы (I) (значения заместителей см. в формуле изобретения), которые могут применяться в качестве высокоактивных анальгетиков. Изобретение также относится к их фармацевтически приемлемым солям и легко доступным производным (например, производным эфиров или амидов аминокислот) и их применению для получения фармацевтических средств. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 57 пр.

Композиция сухого порошка для введения посредством легочной ингаляции, для лечения болезни Паркинсона, содержит апоморфин и стеарат магния, при этом включает номинальную дозу апоморфина от 3 до 10 мг и обеспечивает дозу фракции мелких частиц (FPF), составляющую от 2 до 6 мг при введении. Способ получения композиции включает стадии комбинирования частиц апоморфина с частицами стеарата магния посредством перемешивания и перемалывания, включая компрессионное размалывание. Композиция по изобретению содержит апоморфин в стабильной, сухой порошкообразной форме, пригодной для непосредственного введения низких доз лекарственного препарата с минимальными вредными побочными эффектами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 ил., 13 табл., 12 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической промышленности, и касается препарата на основе налфубина гидрохлорида для инъекций. Препарат содержит (масс.%): налбуфина гидрохлорид 1,0-2,0; лимонную кислоту 1,26; натрия цитрат 0,94; натрия хлорид 0,1; натрия метабисульфит 0,1; воду для инъекций остальное. Изобретение может найти применение для устранения болевых синдромов средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, при подготовке к операции, в послеоперационном периоде, а также в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии. 1 з.п. ф-лы, 4 прим., 4 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, нейрохирургии, физиотерапии. Способ включает дозированное введение лекарственной смеси клофелина и морфина в эпидуральное пространство и проведение электростимуляции спинного мозга импульсным электрическим током. Для чего проводят установку электродов в эпидуральное пространство выше и ниже поясничного утолщения спинного мозга. Дополнительно проводят чрескожную электростимуляцию нервно-мышечного аппарата нижних конечностей. Для чего накладывают по одному электроду: в проекции большеберцового нерва в подколенной ямке, в проекции малоберцового нерва на уровне головки малоберцовой кости, в области голеностопного сустава кзади от медиальной лодыжки, на передней поверхности нижней трети голени у сгиба стопы между сухожилиями длинного разгибателя пальцев и длинного разгибателя большого пальца. Сеансы электростимуляции сегментов спинного мозга (ЭССМ) и чрескожной электростимуляции нервно-мышечного аппарата нижних конечностей чередуют, начиная с ЭССМ, и в общей сложности не превышают 4-5 раз в день. Способ обеспечивает купирование спастических и спастико-болевых синдромов за счет воздействия на все патогенетические механизмы, их формирующие. 2 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к 4-гидроксибензоморфанам формулы (I), в которой А выбран из -C(=O)NH₂ и -C(=S)NH ₂; R² и R^2a оба представляют собой атом водорода; R³ выбран из атома водорода, С ₃-С₄циклоалкила, алкенила, арила и тетрагидрофуранила; R⁴ выбран из атома водорода, гидрокси и низшей алкоксигруппы; R¹¹ представляет собой атом водорода; R¹² выбран из атома водорода, гидрокси и низшей алкоксигруппы; или радикалы R¹¹ и R¹² вместе образуют карбонильный или винильный заместитель; пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь. Соединения формулы (I), в которой А выбран из -C(=O)NH₂ и -C(=S)NH₂; R² и R^2a оба представляют собой атом водорода; R³ выбран из атома водорода, С₃-С₄циклоалкила и алкенила; R⁴ выбран из атома водорода и гидрокси; R¹¹ представляет собой атом водорода; R¹² выбран из атома водорода и гидрокси; или радикалы R¹¹ и R¹² вместе образуют карбонильный или винильный заместитель; пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь, применяют для получения лекарственного средства для лечения болезней или состояний, опосредованных опиоидным рецептором. Технический результат - 4-гидроксибензоморфаны, обладающие высоким сродством к опиоидному рецептору. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 8 пр.

Предложена пероральная фармацевтическая композиция для лечения задержки мочи, вызванной опиоидами, включающая, по меньшей мере, один опиоидный антагонист налоксон или его фармацевтически приемлемую соль (варианты). Показано достижение заявленного назначения; при этом налоксон обладает очень низкой пероральной биодоступностью и не мешает (не обращает) обезболивающему действию агониста опиоида. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 19 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает фармацевтические композиции, имеющие центральный и нецентральный слой, для доставки лекарственных средств, в частности вызывающих зависимость лекарственных средств, имеющих вызывающее зависимость лекарственное средство, по существу заключенное в центральную часть, и не вызывающее зависимость лекарственное средство в нецентральной части. Данные композиции имеют сниженный потенциал к зависимости. В композиции предпочтительно вызывающее зависимость лекарственное средство представляет собой опиоид, а не вызывающее зависимость лекарственное средство представляет собой ацетаминофен или ибупрофен. Более предпочтительно, опиоид представляет собой гидрокодон, и не вызывающий зависимость аналгетик представляет собой ацетаминофен, в определенных предпочтительных вариантах осуществления дозированные формы характеризуются устойчивостью к экстракции растворителем, сдавлению, дроблению или растиранию. Определенные варианты осуществления изобретения обеспечивают первоначальную волну высвобождения лекарственного средства с последующим длительным периодом контролируемого высвобождения лекарственного средства. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 38 табл., 14 пр., 7 ил.

Изобретение относится к составу и фармацевтической композиции для повышения эффективности трансдермальной доставки алкалоидов, которые содержат алкалоид, имеющий группу третичного амина, и смесь монотокоферилфосфата и дитокоферилфосфата. Изобретение также относится к применению алкалоида, имеющего группу третичного амина, для изготовления указанного выше состава и к способу повышения эффективности трансдермальной доставки алкалоида. Технический результат заключается в увеличении эффективности доставки алкалоида при чрескожном введении. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 ил., 3 пр.

Предложено применение сополимера на основе N-винилпирролидона, представленного общей формулой (I), где мономерное звено М представляет фрагмент 2-метил-5-винилтетразола (МВТ) или 2-метил-5-винилпиридина (МВП) и содержание мономерных звеньев n составляет 25-90 мол.%, а средневязкостная молекулярная масса М_µ сополимера зависит от природы М: если М представляет МВТ, то М_µ =100-250 кДа; если М представляет МВП, то М_µ=46-150 кДа в дозе от 200 до 2000 мкг/кг (ранее известного как активатор фагоцитоза) в качестве средства, потенцирующего анальгетический эффект морфина гидрохлорида. Показано достоверное повышение порога болевой чувствительности при одновременном введении сополимера и морфина гидрохлорида. Изобретение позволяет двукратно снизить дозу морфина при сохранении уровня аналгезии. 4 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает лекарственные таблетки дозы продолжительного высвобождения для перорального применения, содержащие первый слой, включающий в себя первое активное вещество, причем первый слой расположен между двумя смежными слоями регулируемого высвобождения, при этом, по меньшей мере, один из указанных смежных слоев включает в себя, по меньшей мере, одно второе активное вещество, содержащее ацетаминофен, при этом два смежных слоя покрывают по существу в целом весь первый слой вокруг внешнего края, где указанная таблетка обеспечивает концентрацию Т_mах ацетаминофена в сыворотке, имеющую место от около 2 часов до около 8 часов после введения субъекту. Также описана лекарственная таблетка, где первый слой расположен между двумя смежными слоями регулируемого высвобождения, соединенными в один непрерывный слой. Описаны способы регулирования высвобождения лекарственных средств. Изобретение обеспечивает получение состава продолжительного высвобождения, который прост по композиции и структуре, который может эффективно вмещать множество активных веществ в стабильном состоянии и который может обеспечить эффективное комбинационное медикаментозное лечение в течение длительных промежутков времени. 7 н. и 37 з.п. ф-лы, 10 ил., 9 табл., 7 пр.

Лекарственная форма содержит оксикодона гидрохлорида в качестве физиологически активного вещества (А), необязательно одно или несколько физиологически совместимых вспомогательных веществ (Б), синтетический или природный полимер (В) и необязательно природный, полусинтетический или синтетический воск (Г). Лекарственная форма оксикодона гидрохлорида обладает сопротивлением разрушению от по меньшей мере 400 Н до менее 500 Н и в физиологических условиях по истечении 5 ч высвобождает максимум 99% оксикодона гидрохлорида. 13 з.п. ф-лы, 7 ил., 17 пр.