Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например акридины, фенантридины – A61K 31/473

Группа изобретений относится к применению антипролактиновой ветеринарной композиции для введения жвачным в гестационный период для стимуляции существенного снижения лактации, инволюции молочной железы и для лечения и/или профилактики заболеваний или инфекций внутри молочной железы у жвачных. Указанная композиция включает, по меньшей мере, одно антипролактиновое соединение, которое является агонистом рецепторов дофамина, где агонист рецептора дофамина являющийся производным эрголина, выбран из каберголина, метерголина, лизурдина, бромокриптина, эргометрина и/или их производных или агонист рецептора дофамина, не являющийся производными эрголина, выбран из ропинирола, прамипексола, ротиготина, хинаголида и/или их производных. Ветеринарный набор включает указанную композицию и инструкцию. Группа изобретений обеспечивает существенное снизижение лактации и стимулирование инволюции молочной железы, в течение периода беременности, приводя к улучшению состояний сухостойного периода, а также обеспечивают существенное улучшение состояния вымени, более успешную регенерацию поврежденных секреторных тканей вымени, снижение частоты заболеваний и/или инфекций внутри молочной железы и, например, мастита жвачных в течение последующих периодов лактации.2 н.и 16 з.п-тов ф-лы, 5 пр., 2 ил.

Изобретение относится к изоиндолиновым соединениям, таким как соединения Формулы (I)

Изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования репликации ВИЧ-1, содержащей соединение Формулы (I), где n равен 1 или 2; Ar обозначает фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OH и NO₂ , или двумя заместителями OR, или тиенил; R¹ выбран из группы, состоящей из R⁶, C(O)N(R⁶) ₂, и C₁-C₆ алкила, замещенного OR; R² обозначает H или C₁-C₆ алкил; R⁶, независимо, в каждом случае выбирают из H и C ₁-C₆ алкила; каждый R независимо представляет собой C₁-C₈ алкил; или его фармацевтически приемлемую соль, или соединение 1G3, или его фармацевтически приемлемую соль. Также изобретение относится к способу лечения субъекта, инфицированного ВИЧ-1 или с повышенным риском инфицирования ВИЧ-1, включающему введение указанной выше композиции, к способу ингибирования репликации вируса ВИЧ-1. Технический результат: получена фармацевтическая композиция, обладающая полезными биологическими свойствами. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к композиции для лечения бактериальных и вирусных инфекций верхних дыхательных путей и гриппа. Композиция содержит бензофенантридиновые алкалоиды, водно-спиртовой экстракт из надземных частей Hippophae rhamnoides, липофильный экстракт Echinacea angustifolia, взятые в определенном количестве. Применение бензофенантридиновых алкалоидов, водно-спиртового экстракта из надземных частей Hippophae rhamnoides, липофильного экстракта Echinacea angustifolia в определенном количестве в комбинации для получения пероральных композиций для лечения бактериальных или вирусных заболеваний верхних дыхательных путей. Использование заявленной композиции обеспечивает эффективное противовирусное, антибактериальное и противовоспалительное действие за счет синергетического эффекта. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии. Изобретение описывает применение ипидакрина для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, связанных с нарушением целостности кости. Указанными заболеваниями опорно-двигательного аппарата являются переломы, в том числе замедление костной консолидации, замедленное образование костной мозоли, замедленное сращение переломов, патологический перелом, перелом костей не срастающийся, псевдоартроз. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата содержит в качестве активного компонента ипидакрин в эффективном количестве от 3 до 300 мг на дозу и фармацевтически приемлемые наполнители. Композиция выполнена в форме таблетки или капсулы. Изобретение расширяет область применения ипидакрина. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к композиции для местного применения для лечения вагинита различного происхождения и связанных с этим воспалительных осложнений. Указанная композиция содержит бензофенантридиновые алкалоиды, соединения бензофурана и необязательно экстракт Zanthoxylum bungeanum или Echinacea angustifolia. Заявленная композиция обладает антибактериальной, противогрибковой и антиферментативной активностью и быстро устраняет вагинальные инфекции, исключая присутствие сапрофитов, уменьшая воспаление, зуд и вагинальный pH. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

Изобретение относится к композиции для гигиены полости рта и для лечения и предупреждения патологических состояний, связанных с зубочелюстной системой, имплантатами или осложнениями после хирургических операций полости рта. Указанная композиция содержит бензофенантридиновые алкалоиды, соединения бензофурана и полифенолы катехина. Заявленная композиция обладает антибактериальной, противогрибковой и антиферментативной активностью, которая превышает сумму активностей различных компонентов при их раздельном введении. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к производным 5,6-дигидропирроло[2,1-а]изохинолина и пирроло[2,1-а]изохинолина общей формулы (I):

Предложены: применение солей бензофенантридиновых алкалоидов для получения лекарственных средств для лечения опухолей, где алкалоид находится в форме соли лютеовой, гиалуроновой или фосфатидной кислоты, соль бензофенантридиновых алкалоидов с фосфатидной кислотой или гиалуроновой кислотой и фармацевтическая композиция для лечения опухолей на ее основе. Показано повышение цитотоксической активности солей сангвинарина по изобретению по меньшей мере в два раза во всех исследованных линиях опухолевых клеток по отношению к хлоридной соли. Предполагается, что оно обусловлено их повышенным поглощением клетками опухоли. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их применению в качестве ингибиторов полимеризации тубулина и в качестве ингибиторов PARP, а также в составе фармацевтических композиций, содержащих указанные соединения формулы (I), где R¹, R², R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷ и Y имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к промежуточным соединениям для получения соединений формулы (I) и к способу получения промежуточных соединений. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр. получения промежуточных соединений, 17 пр. получения целевых соединений, 6 фармакологических пр., 1 пр. композиции.

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов на примере риванола, который может быть использован в качестве противомикробного, противогрибкового препарата наружного применения. Способ получения микрокапсул риванола в водорастворимом полимере, представляющем собой поливиниловый спирт или поливинилпирролидон, осуществляется физико-химическим методом осаждения нерастворителем, где в качестве осадителя используется ацетон. Процесс получения осуществляется при 25°С без специального оборудования. Способ получения микрокапсул риванола обеспечивает упрощение процесса микрокапсулирования. 13 ил., 5 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, венерологии и иммунологии, и может быть использовано для локальной иммунокоррекции инфекционно-воспалительных заболеваний урогенитального тракта женщин, вызванных микроорганизмами, передаваемыми половым путем. Для этого на фоне комплексного медикаментозного лечения используют иммуномодулирующее воздействие с первого дня терапии путем воздействия магнитолазерным излучением на шейку матки. Для этого обнажают шейку матки при помощи гинекологического зеркала, которое при проведении процедуры удаляют. Магнитолазерное воздействие направляют непосредственно в цервикальный канал. Для этого используют лазер низкой интенсивности с переменной генерацией импульса. Интенсивность магнитного поля составляет 1.25 Тл. Частота серий импульсов в минуту - 30. Интервал между импульсами 100 мсек. Длительность воздействия 5 минут. Курс лечения составляет 10 процедур. Способ обеспечивает повышение эффективности комплексного лечения заболевания за счет нормализации факторов местного иммунитета, а именно восстановление функциональной активности нейтрофильных гранулоцитов цервикального канала, повышения концентрации провоспалительных цитокинов, иммуноглобулинов А, М, G в цервикальном секрете. 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к фармакологии и медицине и касается применения бисимидазол-(1,10)-фенатролина меди (II) дихлорида в качестве средства, обладающего повышенной иммунодепрессивной активностью. 1 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к органической химии, конкретно к новым оптически активным 3-алкил-4-гидрокси-2-аза-9,10-антрахинонам формулы (Ia-e): R=H, R¹=Me (Ia); R=H, R¹ =Et (Iб); R=H, R¹=i-Pr (Iв); R=R¹=Me (Iг); R=Me, R¹=Et (Iд); R=Me, R¹=i-Pr (Ie). Также изобретение относится к способу получения соединения формулы (Ia-e). Технический результат: получены новые малотоксичные оптически активные производные 3-алкил-4-гидрокси-2-аза-9,10-антрахинона, обладающие противовоспалительной активностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым карбостирильным соединениям, представленным общей формулой (1)

Предложено применение агониста дофамина (например, амантадина, бромокриптина, каберголина, хинаголида, лизурида, перголида, ропинирола и прамипексола) для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения эндометриоза. Показано уменьшение числа активных эндометриоидных очагов, в пролеченных очагах наблюдали признаки атрофичной или дегенеративной ткани - т.е. снижение количества эндометриальных желез под действием каберголина. 13 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, в которой цикл А обозначает ненасыщенный карбоцикл с двойными связями, который выбирают из фенила или нафтила; 1 может принимать значение от 1 до 3; m может принимать значение 0, 2 или 3; n может принимать значение 0 или 2; R1 обозначает атом водорода, (С_1-3)алкильную группу; R2 обозначает (С_1-6 )алкильную группу, которая возможно замещена заместителем, выбранными из С₆-циклоалкила, моноциклического гетероарила, выбранного из тиофена, арильной группы, выбранной из фенила, в виде основания или соли присоединения с кислотой. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства, к способу получения соединения формулы I и к применению соединения формулы II для получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные изохинолина и бензо[h]изохинолина, обладающие свойствами антагониста рецептора гистамина типа Н ₃. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для лечения синдрома гиперстимуляции яичников, а также для его профилактики у субъекта, который проходит лечение от бесплодия гонадотропным гормоном. Для этого пациенту вводят композицию, содержащую хинаголид в фармацевтически приемлемом носителе. Введение хинаголида, в отличие от других агонистов дофамина, обеспечивает высокую терапевтическую эффективность в значительно меньших дозах и быстро выводится из организма, что снижает риск токсичности для матери и плода. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию местного, наружного и общесистемного применения для лечения гнойно-деструктивных поражений слизистой и кожи, а также общесистемных заболеваний при иммунодефицитных состояниях, содержащую циклоферон, целевую добавку и основу, отличающуюся тем, что в качестве целевой добавки она содержит, по крайней мере, одну целевую добавку, выбранную из ряда: иммуномодулятор, витамин, вещество, обладающее антибактериальной активностью в отношении грамположительных и/или грамотрицательных бактерий, антимикотик, анестетик, стимулятор репаративных процессов, биогенный элемент или их смесь при следующем содержании компонентов. Изобретение обеспечивает повышение эффективности действия препаратов на основе предлагаемой фармацевтической композиции, удобство применения, усиление мотивации больного к лечению. 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Предложено применение 3,11b-цис-дигидротетрабеназина (в частности, в (+)-изомерной форме формулы 1а) для приостановки или замедления развития одного или более симптомов болезни Гентингтона у пациента, ассоциированных с непроизвольными движениями, такими как хорея, тремор и подергивания, а также ухудшение походки, либо для профилактического лечения пациента-носителя мутантной формы гена, ответственного за развитие болезни Гентингтона, либо для профилактики болезни у такого пациента в возрасте от 15 до 50 лет (варианты), и соответствующие способы лечения и профилактики (варианты). Показано, что соединение не демонстрирует дозо-зависимый седативный эффект при лечении. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 табл.

Предложено применение 3,11b-цис-дигидротетрабеназина (ранее известный для лечения гиперкинезов) или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для профилактики или лечения воспалительного заболевания и соответствующий способ профилактики (лечения). Показано, что все стереоизомеры 3,11b-цис-дигидротетрабеназина связываются с сигма-1- и сигма-2-рецепторами, модулируют продукцию цитокинов моноцитами человека, в высоких концентрациях подавляют пролиферацию Т-клеток (Т-клетки являются регуляторами воспаления при широком ряде заболеваний). В частности, изомер D снижал продукцию IL-2, IL-4, IL-5, IL-10, IL-12, TNF- . 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 ил., 14 табл.

Изобретение относится к применению 3,11b-цис-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для профилактики или лечения шизофрении. Изобретение также относится к соединениям для применения для профилактики или лечения психоза, к способам профилактики или лечения психоза, а также к способам предотвращения или облегчения психотического эпизода. Технический результат - применение 3,11b-цис-дигидротетрабеназина для получения лекарственного средства для профилактики или лечения шизофрении. 12 н. и 22 з.п. ф-лы, 11 табл., 4 ил.

.Фармацевтическая композиция содержит акридонуксусную кислоту или ее терапевтически активное соединение, целевую добавку и основу, при этом она содержит в качестве дополнительной целевой добавки, по крайней мере, одно вещество, выбранное из ряда: иммуномодулятор, вещество, обладающее антибактериальной активностью в отношении грамположительных и/или грамотрицательных бактерий, антимикотик, анестетик, биогенный элемент, витамин, консервант или их смесь при определенном содержании компонентов. Используется терапевтически активное соединение акридонуксусной кислоты - циклоферон, или криданимод, или анандин. Композиция выполнена в виде суппозиториев или капсул для ректального и вагинального применения или в виде мягкой лекарственной формы: мазь, крем, гель или в виде жидкой лекарственной формы для наружного и местного применения. Композиция по изобретению обладает иммуномодулирующим, противовирусным и антибактериальным действием, повышенной терапевтической активностью и сохранением терапевтической активности в течение длительного срока хранения. 12 з.п. ф-лы, 6 табл.

Описывается амид формулы: (I), где А, В независимо выбраны из СН или N; D представляет собой Н; Z выбран из водорода, незамещенного С_1-8алкила, каждый L независимо выбран из -CR_aR_b-, -CR_a=, -СО-, -О- или -NR_a-; k, m, n, q, x и w означает, каждый, целое число, выбранное из 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, при условии, что k+m+n+q+x+w равно, по крайней мере, 4; R₁ -R₆ независимо выбраны из водорода, CN или галогена; R_a и R_b независимо выбраны из водорода, незамещенного С_1-8алкила, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения проявляют высокую ингибирующую активность в отношении ацетилхолинэстеразы или бутирилхолинэстеразы. Описаны фармацевтическая композиция, применение соединений для лечения AChE-опосредованных заболеваний, способ лечения, а также способ получения амида и применение амида формулы (I) в качестве реактива для ингибирования ацетилхолинэстеразы в биологических исследованиях. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области медицины и фармации, а именно к фармацевтической гепатопротекторной композиции для уменьшения оксидативного стресса и ингибирования реакций перекисного окисления липидов, предназначенной для лечения и/или профилактики заболевания печени, выбранного из группы, включающей вирусный гепатит типов А, В, С, D и Е и алкогольный гепатит, содержащей в терапевтически эффективном количестве тиоктовую (альфа-липоевую) кислоту, флаванолигнаны, глицирризиновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, отличающейся тем, что дополнительно содержит терапевтически эффективное количество флакозида, селена или его фармацевтически приемлемого производного и акридонуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, и к способу лечения заболевания, выбранного из группы, включающей вирусный гепатит типов А, В, С, D и Е и алкогольный гепатит, включающему пероральное введение фармацевтической композиции по изобретению с периодичностью 2-3 раза в сутки. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл.

Изобретение относится к области медицины и санитарии, в частности к средству для разрушения нуклеиновой кислоты, содержащему этидий моноазид в качестве активного компонента. Средство для разрушения нуклеиновой кислоты содержит этидий моноазид, который разрушает нуклеиновую кислоту при облучении световым излучением в видимом спектре, в качестве активного компонента. Антибактериальное средство содержит средство для разрушения нуклеиновой кислоты на основе этидия моноазида. Способ разрушения нуклеиновой кислоты включает этапы добавления этидия моноазида к образцу нуклеиновой кислоты и облучения образца нуклеиновой кислоты световым излучением в видимом спектре. Способ разрушения нуклеиновой кислоты в клетке включает этапы добавления этидия моноазида к образцу, содержащему клетку, и облучения образца, содержащего клетку, световым излучением в видимом спектре. Средство на основе этидий моноазида является полезным в качестве антибактериального средства, такого как бактерицидное или дезинфицирующее средство. 4 н.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым этил 5-R¹-7-R²-1'-бензил-3,3-диметил-1,2'-диоксо-5'-фенил-1',2,2',3,4,10-гексагидро-1Н-спиро[акридин-9,3'-пиррол]-4'-карбоксилатам формулы

где R¹=H, Me; R²=H, OMe; R³=H, Me, OMe, Br,

и к способу их получения. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии как обладающие анальгетической активностью. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к акушерству, гинекологии и биотехнике размножения, а именно к созданию лекарственных средств для лечения животных при последовом эндометрите. Средство содержит этакридина лактат - 0,6; сок алоэ - 50,4; цефатоксим - 2, мочевина - 15,0; формалин нейтральный - 10; вода дистиллированная - 5; глицерин - 17,0. Средство обладает выраженным противовоспалительным и противомикробным действием. 2 табл.

Изобретение относится к новому 3,11b-цис-дигидротетрабеназину общей формулы (I) или к его антиподу

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к композиции для лечения половой дисфункции у человека легочной ингаляцией в форме сухого порошка, содержащей апоморфин в дозе от 200 мкг до 1200 мкг (номинальная доза), где апоморфин находится в форме свободного основания, фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира. Также изобретение относится к применению апоморфина в указанной композиции, устройству для ингаляции указанной композиции и блистеру для использования в указанном устройстве. Технический результат заключается в снижении побочных эффектов и быстром достижении терапевтического эффекта. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 29 ил., 17 табл.