Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца – A61K 31/4709

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF -конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R¹ означает C ₁-C₆-алкильную группу; R² означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R⁴; R³ означает водород или атом галогена; R⁴ означает C₁ -C₆-алкильную группу, C₁-C₆-галогеналкильную группу, OR^1A, галоген, -(CH₂)aOH, CN, NHCOR ^1A, SO₂R^1A или NHSO₂R ^1A; R⁵ означает C₁-C₆-алкильную группу, -(CH₂)aOH, -(CH₂)aOR^1B , галоген или CONH₂; когда p является множественным числом, R⁵ может быть одинаковым или различным, или R⁵ может быть объединен с другим R⁵; каждый из R^1A и R^1B независимо означает C ₁-C₆-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT_2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается новых производных 4-(пирролидин-1-ил)хинолина, способа их получения и применения для лечения бактериальной или грибковой инфекции. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для борьбы с «латентными» бактериями. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 47 пр.

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

Изобретение относится к форме А N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида, где эта Форма А характеризуется пиком при приблизительно 7,9 градуса, пиком при приблизительно 11,9 градуса, пиком при приблизительно 14,4 градуса и пиком при приблизительно 15,8 градуса в порошковой рентгенограмме. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и набору на основе указанной формы А, применению формы А, способу модуляции CFTR. Технический результат: получена новая форма производного хинолина, который является модулятором активности CFTR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН₂ или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;

А представляет собой связь или СН₂; R² представляет собой Н, или если А обозначает СН₂, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН₂ или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С_1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G¹ и G²: где Z¹ , Z² и Z³ каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН₂; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. Технический результат - оксазолидиновые соединения, предназначенные для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальных инфекций. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 сх., 2 табл., 33 пр.

R¹

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R¹ представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH₂ или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической соли 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, характеризующейся выполнением в виде моногидрата гидрохлорида и растворимостью по меньшей мере 0,050 мг в мл воды. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанной выше фармацевтической соли, применению указанной фармацевтической соли и способу лечения или профилактики бактериальных инфекций, основанному на использовании указанной фармацевтической соли. Технический результат: получена новая фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, отличающаяся хорошей растворимостью в воде, что влияет на биодоступность активного ингредиента. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 16 ил., 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к применению соединений Формулы I, где R¹ представляет собой атом водорода, C _1-7-алкил, C_1-7-алкокси, C_1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C_1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, C(O)O-С _1-7-алкил, S(O)₂-C_1-7-алкил, С(O)ОСН ₂-фенил, ОСН₂-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R¹ могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -O-(СН₂)₂-, -O-CHR -CH₂-, -O-CH₂-CHR , -O-CR ₂-CH₂-, -(CH₂)₂ -CHR -, -CHR -(CH₂)₂-, -CR ₂-(CH₂)₂-, -CH₂ -CHR -CH₂-, -CH₂-CR ₂-CH₂-, -CHR -O-CH₂-, -CR ₂-O-CH₂-, -CF₂(CH ₂)₂-, -CR ₂-CH₂-, -SiR ₂-(CH₂)₂-, -S-(CH ₂)₂-, -S(O)₂-(CH₂) ₂-, -(CH₂)₄-, -CH₂-O-(CH ₂)₂-, формулу (а) или (b), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C_1-7-алкил, C_1-7 -алкокси или C_1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C_1-7-алкил или C_1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R² представляет собой атом водорода или C_1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С_3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты в изготовлении лекарственного средства для лечения тревожных расстройств, биполярного расстройства, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии и мигрени. Изобретение также относится к соединениям формулы I, где R¹ представляет собой атом водорода, С_1-7-алкил, C_1-7-алкокси, C_1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C_1-7 -алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, С(O)O-С_1-7-алкил, S(O)₂-С _1-7-алкил, С(O)ОСН₂-фенил, ОСН₂-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R¹ могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -(CH ₂)₂-CHR , -CHR -(CH₂)₂-, -CR ₂-(CH₂)₂-, -CH₂ -CHR -CH₂-, -CH₂-CR ₂-CH₂-, -CF₂(CH₂ )₂-, формулу (a), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C_1-7-алкил, C_1-7 -алкокси или С_1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C_1-7-алкил или С_1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R² представляет собой атом водорода или C_1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С_3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты. Также предложены способы получения соединений формулы (I). Технический результат - производные 4,5-дигидро-оксазол-2-иламина для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 176 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где А представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий 1 атом азота в качестве гетероатома, замещенный 2-3 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R⁵ представляет собой атом галогена, циано или C₁-С₆алкил, необязательно замещенный атомом галогена; R⁶ представляет собой C₁-С₆ алкил, необязательно замещенный ОН; C₁-С₃ алкенил; 5-членный гетероарил, имеющий 2-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N, О, или S, замещенный 0-2 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R¹⁰ представляет собой 5-членный гетероарил, имеющий 2-3 гетероатома, каждый из которых выбран из N, О или S, замещенный 0-2 заместителями, представляющими собой C₁-С₃ алкил; R⁷, R ⁸, R¹⁷ представляют собой атом водорода или галогена. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении рецептора В2 ВК, которая содержит соединения формулы (I), способу ингибирования, способу локализации или детектирования рецептора В2 ВК в ткани, применению соединений или композиции для изготовления лекарственного средства, способам лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов рецептора В2 ВК. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 54 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение метилового эфира (-)-(3aR,4S,7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты для лечения, предотвращения или остановки развития дискинезии, вызванной леводопой (L-dopa), при лечении болезни Паркинсона. Также данное изобретение относится к фармацевтической композиции, набору и продукту, включающим метиловый эфир (-)-(3aR,4S,7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к лекарственному средству для лечения заболевания периферических артерий или расстройства мозгового кровообращения. Заявленное лекарственное средство включает комбинацию 6-[4-(1-циклогексил-1H-тетразол-5-ил)бутокси]-3,4-дигидрокарбостирила или его соли и L-карнитина или его соли или левокарнитина хлорида. Изобретение также относится к способу лечения окклюзионного заболевания периферических артерий или расстройства мозгового кровообращения, который включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества указанной комбинации. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R¹ представляет собой галоген, метоксигруппу или цианогруппу; каждый из Y¹ и Y² представляет собой СН, и один или два из U, V, W и X представляют N, а каждый оставшийся представляет собой СН, или в случае X, может также представлять собой CR^a, или R^a представляет собой галоген; А представляет собой СН₂СН(ОН), CH₂CH(NH ₂), CH(OH)CH(NH₂) или CH(NH₂)CH ₂, В представляет собой СН₂СН₂, CH ₂NH или CONH, и D представляет собой СН₂, или А представляет собой СН(ОН)СН₂, и В представляет собой CH₂NH, N(R²)CO или CONH, a D представляет собой СН₂, или В представляет собой N(R^2a )CH₂, a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН(ОН)СН(ОН), В представляет собой CH₂NH или CONH и D представляет собой СН₂, или А представляет собой СН₂СН₂, и В представляет собой СН ₂СН₂, CH₂NR³, NHCO, CONR ⁴, СН₂O, СОСН₂ или CH₂ CH₂NH, a D представляет собой СН₂, или В представляет собой CH₂NH, a D представляет собой СО, или также А представляет собой СН₂СН₂ , В представляет собой NR^4bCH₂ и D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН=СН, В представляет собой CH₂NR⁵ или CONR⁶, и D представляет собой СН₂, или А представляет собой С С, В представляет собой CH₂NH и D представляет собой СО, или А представляет собой СОСН₂, В представляет собой CONH и D представляет собой СН₂, или А представляет собой CH₂N(R⁷), и В представляет собой СН₂СН₂, a D представляет собой СН₂ , или В представляет собой СН₂СН(ОН), a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой NHCH₂, и В представляет собой CH₂NH, a D представляет собой СН ₂, или В представляет собой CH₂NH, a D представляет собой СО, или А представляет собой NHCO, В представляет собой CH(R⁸)NH или СН₂СН₂, и D представляет собой СН₂, или А представляет собой ОСН₂ , В представляет собой СН=СН или CONH, и D представляет собой СН₂; R₂ представляет собой (С₁ -С₄)алкил; R^2a представляет собой водород; R³ представляет собой водород, CO-(CH₂) _p-COOR^3', (CH₂)_p-COOR ^3', (С₂-С₅)ацил или амино(С ₁-С₄)алкил, или также R³ представляет собой (С₁-С₄)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, p обозначает целое число от 1 до 4, и R^3' представляет собой водород или (С₁-С₄)алкил; R⁴ представляет собой водород или (C₁-С₄)алкил; R^4b представляет собой водород; R⁵ представляет собой водород или (С₁-С₅)ацил; R⁶ представляет собой водород или (С₁-С₄)алкил; R⁷ представляет собой водород или (С₁-С ₄)алкил, который может быть один или два раза замещен группами, независимо выбранными из гидроксигруппы и аминогруппы, R ⁸ представляет собой водород или (С₁-С₄ )алкил; Е представляет одну из следующих групп (a-a1), где Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или Е представляет собой фенильную группу, которая один или два раза замещена в мета- и/или пара-положении заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С ₁-С₃)алкил и трифторметил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Соединения формулы I или его фармацевтически приемлемую соль применяют для получения лекарственного средства или фармацевтической композиции для предотвращения или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидиновых антибиотиков для получения лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 214 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным ацилтиомочевины формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой атом водорода или C_1-3 алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С_6-14 ароматическую углеводородную группу или необязательно замещенную насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота или атома(ов) серы, или R ¹ и R² могут образовывать, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей, пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную или морфолино группу; где заместитель выбирают из группы, включающей атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, C_1-6 алканоильную группу, C_1-6 алкильную группу, С _3-10 циклоалкильную группу, С_2-6 алкенильную группу, C_1-6 алкоксигруппу, аминогруппу, C_1-6 алкиламино группу, C_1-6 алканоиламиногруппу, C _1-6 алкиламинокарбонильную группу, C_1-6 алкилсульфонильную группу, С_6-14 ароматическую углеводородную группу, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклил-карбонильную группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, и оксо группу; R³ представляет собой C_1-6 алкильную группу; и R⁴ представляет собой атом галогена; R⁵ и R⁶, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, C_1-3 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или C_1-6 алкоксигруппу. Также изобретение относится к фармацевтическому и противоопухолевому агенту на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные ацетилтиомочевины, обладающие ингибирующим c-Met действием. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 56 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолона и к его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где R представляет собой атом водорода или C_1-6-алкильную группу; А ¹, А² и А³, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой, каждый, атом водорода, атом галогена; Х представляет собой C_1-6-алкиленовую группу; Y представляет собой связь или C_1-6-алкиленовую группу; Z представляет собой связь или C_1-6-алкиленовую группу, где C_1-6-алкиленовая группа может быть замещена фенильной группой; W представляет собой связь или атом кислорода; и Су представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, где фенильная группа или пиридильная группа может иметь от одного до трех заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, C_1-6-алкильной группы, C_1-6-алкоксигруппы, где C_1-6-алкильная группа или C_1-6-алкоксигруппа могут быть замещены от одного до трех атомов галогена, и С _2-6-алканоильной группы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и профилактическому или терапевтическому лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные 7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолона, обладающие антагонистическим действием на рецептор меланин-концентрирующего гормона (рецептор МСН). 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ЗАМЕЩЕННОГО-ТИО (ИЛИ -ОКСО-)-2-АМИНО-ХИНОЛИНА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ (BACE)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2-аминохинолина формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет собой 6-членный гетероциклоалкил (тетрагидропиранил); R² выбирается из группы, состоящей из водорода и галогена; L¹ выбирается из группы, состоящей из -CH₂ -NR^A, -CH₂CH₂-NR^A , -СН₂-О- и -CH₂-S-; где R^A означает водород; R³ выбирается из группы, состоящей из карбоксизамещенного С_1-4алкила, арила(фенила), -(С_1-4алкил)-арила(фенила), -(С_1-4алкил)-гетероарила(имидазолила, пиридинила); где арил, рассматриваемый индивидуально или в составе замещающей группы, несет от одного до трех заместителей, независимо выбираемых из группы, состоящей из галогена, С_1-4алкила, фторированного С_1-4алкила, -С_1-4алкоксигруппы- и -С_1-4алкил-CO₂H; либо R^A и R³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцевую структуру, представляющую собой 6-членный гетероциклоалкил (пиперазинил). Также изобретение относится к конкретным соединениям (II-a) и (II-b), фармацевтической композиции на основе соединений формул (I), (II-a) и (II-b), способу получения фармацевтической композиции, способу лечения указанных расстройств, способу ингибирования активности фермента -секретазы и применению соединений формул (I), (II-a) и (II-b). Технический результат: получены новые производные 2-амино-хинолина, полезные для лечения расстройств, опосредованного -секретазой. 19 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным хинолинона общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или сольвату, где указанное соединение содержит гибкий фрагмент, выбранный из группы, состоящей из амида и сложного эфира, конъюгированный напрямую с заместителем R¹, и где А представляет собой -O-(СН₂)_n-, где n представляет собой целое число от 2 до 4; R¹ представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, ОН и ОСН₃; R², R³ , R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, C_1-4 алкил или С_1-4 алкокси; R ⁶ представляет собой водород или С_1-4алкил. Также изобретение относится к соединению формулы (II) и способу лечения шизофрении, острой мании, биполярного расстройства или депрессии. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 9 з.п. ф-лы., 1 табл., 68 пр.

Изобретение относится к аллергологии и иммунологии. Способ уменьшения аллергического ответа у человека на Fel D1 окружающей среды включает сведение к минимуму воздействия Fel D1 на человека, предрасположенного к получению аллергического ответа на Fel D1, посредством контактирования источника аллергена окружающей среды с композицией, содержащей антитело против Fel D1, которое специфически ингибирует способность Fel D1 связываться с мастоцитами у человека, предрасположенного к появлению аллергического ответа на Fel D1, причем Fel D1 происходит от кошачьих, а антитело содержит, по меньшей мере, связывающую часть антитела, специфического к Fel D1, и, по меньшей мере, часть человеческого IgG. Изобретение обеспечивает уменьшение аллергического ответа у человека на аллерген Fel D1 окружающей среды. 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения твердых фармацевтических лекарственных форм, которые содержат соединение хинолина. Например, способ по изобретению включает применение экструдера, прежде всего двухшнекового экструдера, предназначенного для грануляции из расплава соединения хинолина в смеси с эксципиентом для грануляции. 5 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к соединениям, представляющим собой (4,5-дигидрооксазол-2-ил)-(5,6,7,8-тетрагидрохиноксилан-5-ил)-амино и (4,5-дигидрооксазол-2-ил(-(5,6,7,8-тетрагидрохинолин-5-ил)-амино, или их фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения используют в способах снижения внутриглазного давления и лечения боли у нуждающегося в этом млекопитающего. Технический результат - соединения, являющиеся альфа-адренергическими агонистами. 3 н.п. ф-лы, 1 табл.

и

Изобретении относится к новым производным хинолона общей формулы (1) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ представляет атом водорода, низшую алкильную группу, цикло С_3-8 алкил низшую алкильную группу или низшую алкокси низшую алкильную группу; R₂ представляет атом водорода, низшую алкильную группу или галогензамещенную низшую алкильную группу; R₃ представляет фенильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или пиридильную группу, при этом каждая из этих групп необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих с (1) по (16) в ароматическом или гетероциклическом кольце, представленном вышеуказанным R₃: (1) низшие алкильные группы, (2) низшие алкокси-группы, (3) галогензамещенные низшие алкокси-группы; (4) фенокси-группа, (5) низшие алкилтио-группы, (6) гидрокси-группа, (7) гидрокси низшие алкильные группы, (8) атомы галогена, (9) низшие алканоильные группы, (10) низшие алкоксикарбонильные группы, (11) амино-группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (12) карбамоильные группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (13) цикло С_3-8 алкил низшие алкокси-группы, (14) пирролидинилкарбонильные группы, (15) морфолинилкарбонильные группы и (16) карбоксильная группа; R₄ представляет атом галогена; R₅ представляет атом водорода или атом галогена; R₆ представляет атом водорода; и R₇ представляет любую из приведенных ниже групп с (1) по (15): (1) гидрокси-группа, (2) атом галогена, (3) низшая алкокси-группа, (4) галогензамещенная низшая алкокси-группа, (5) гидрокси низшая алкокси-группа, (6) низшая алкокси низшая алкокси-группа, (7) амино-группа, необязательно замещенная одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкокси низших алкильных групп и цикло С_3-8 алкильных групп, (8) амино низшая алкокси-группа, необязательно замещенная по амино-группе одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алканоильных групп, низших алкилсульфонильных групп и карбамоильных групп, необязательно замещенных одной или двумя низшими алкильными группами, (9) цикло С_3-8 алкокси-группа, (10) цикло С_3-8 алкил низшая алкокси-группа, (11) тетрагидрофурил низшая алкокси-группа, (12) низшая алкилтио-группа, (13) гетероциклическая группа, выбранная из группы, состоящей из морфолинильных групп, пирролидинильных групп, фурильных групп, тиенильных групп и бензотиенильных групп, (14) фенил низшая алкокси низшая алкокси-группа и (15) пирролидинилкарбонильная группа. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и профилактическому и/или терапевтическому средству на основе соединения формулы (1), применению соединения формулы (1), способу лечения или предупреждения указанных заболеваний, способу получения соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные хинолона, полезные для лечения и/или предупреждения нейродегенеративных заболеваний, заболеваний, вызванных неврологической дисфункцией, или заболеваний, вызванных ухудшением функции митохондрия. 6 н. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл., 104 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям хинолина формулы (I) и к их физиологически приемлемым солям присоединения с кислотой и к их N-оксидам, где R обозначает полициклическую группу формулы

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 3,8-диаминотетрагидрохинолина формулы (1а) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет СН₂, C=O или CH-OR; m является числом 1 или 2; Ar представляет фенильную группу или 5-членную или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один элемент, выбранный из S и N (где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена); R¹ и R² каждый представляет атом водорода; R³ представляет С1-С6 алкильную группу или индолил-C_1-4 алкильную группу (при этом индолильная группа необязательно замещена С1-С6 алкильной группой или атомом галогена), n является числом 0; R⁴ и R⁵ , которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, каждые представляют атом водорода или С1-С6 линейную или разветвленную алкильную группу; R⁶ и R⁷ каждый представляет атом водорода; и R представляет атом водорода. Также настоящее изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1а), к соединению формулы (F1), к способу получения промежуточного соединения (е). Технический результат: получены новые производные 3,8-диаминотетрагидрохинолина, которое обладает высокой агонистической активностью по отношению к GHS-R. 5 н. и 5 з.п. ф-лы. 1 табл., 124 пр.

Настоящее изобретение относится к применению соединения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила (соединение А) или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтического препарата, предназначенного для лечения заболевания, зависимого от рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), связанного с амплификацией EGFR, мутацией EGFR1, мутацией Т790М EGFR или их комбинацией. Изобретения также относится к комбинациям указанного соединения с другими активными соединениями и к способам лечения указанных заболеваний указанными соединениями и фармацевтическими препаратами. Фармацевтические препараты включают указанное соединение в отдельности или в комбинации, прежде всего, с модулятором EGFR. При использовании комбинаций обеспечивается синергетический эффект. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 ил.

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазопиридин-2-она общей формулой (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где (R¹)_n-A представляет собой 1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-фтор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3,4-диметил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-фтор-4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу или 3-хлор-4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, В представляет собой 3-6-членную насыщенную или частично насыщенную моноциклическую углеводородную группу и может содержать 1 или 2 атома кислорода, атома азота и/или сульфонильные группы в качестве составляющих кольца, В может в качестве заместителей иметь одинаковые или различные R² в количестве m, R² представляет собой заместитель, представленный на атоме углерода или атоме азота, образующем В, R² представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидрокси группы, атома галогена, циано группы, оксо группы, С_1-4 алкильной группы (где C_1-4 алкильная группа может быть замещена 1 C _1-4 алкокси группой) и С_1-4 алкокси группы, когда R² представляет собой заместитель, представленный на атоме углерода, образующем В, и R² представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из C_1-4 алкильной группы и С_1-4 алкилкарбонильной группы, когда R² представляет собой заместитель, представленный на атоме азота, образующем В, m равно любому целому числу от 0 до 2, Q представляет собой связь или С_1-4 алкиленовую группу, R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода или атом галогена и R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, атом галогена или С_1-4 алкильную группу. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к фармакологически приемлемым солям соединений формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридин-2-она, обладающие mTOR ингибирующей активностью. 16 н. и 5 з.п. ф-лы, 161 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где m равен 0, 1, 2; n равен 0, 1, 2, 3; каждый p, s, t равен 0 или 1; X представляет собой CHR⁸, где R⁸ представляет собой водород; представляет собой -CR⁹=C<, и тогда пунктирная линия представляет собой связь, R⁹ представляет собой независимо водород или C_1-6-алкил, или где R⁹ вместе с одним из R² или R²⁰ образует прямую связь; R¹ представляет собой водород; R ² и R²⁰ выбирают из: галогена, циано, полигалоген-С _1-6-алкила, C_1-6-алкила, морфолинила, C _1-6-алкилокси, причем любая из указанных групп необязательно и независимо замещена гидрокси, NR²¹R²² , где R²¹ и R²² выбирают, каждый независимо, из водорода, C_1-6-алкилкарбонила; или R² и R²⁰ вместе с фенильным циклом, к которому они присоединены, образуют нафталинильную группу; или один из R² или R²⁰ имеет значения, указанные выше, а другой из R ² или R²⁰ вместе с R⁹ образует прямую связь; R³ представляет собой водород; R⁴ и R⁵ представляют собой, каждый независимо, водород, C_1-6-алкил, гидрокси-C_1-6-алкил, С _2-6-алкенил или C_1-6-алкилокси; или R⁶ представляет собой водород; когда p равен 1, тогда R⁷ представляет собой водород; Z представляет собой один из радикалов, представленных в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на их основе, применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения расстройства, опосредуемого взаимодействием p53-MDM2, для лечения рака, и к способам получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов взаимодействия p53-MDM2. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл., 31 пр.