Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....2-хинолиноны, например карбостирил – A61K 31/4704

МПКРаздел AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4704
Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/4704 .....2-хинолиноны, например карбостирил

Патенты в данной категории

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ФТОРХИНОЛОНЫ

Изобретение касается применения четвертичных соединений аммония, таких как бензалкония хлорид, бромид, или йодид или бензетония хлорид, бромид или йодид, в качестве средства для предотвращения выпадения прадофлоксацина формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата в осадок из растворов, содержащих прадофлоксацин в количестве 0,1-15% (мас./об.), двухвалентные катионы металлов, такие как катионы щелочноземельных металлов в количестве 0,5-5% (мас./об.), воду и регулятор pH - остальное, а также лекарственное средство с антибиотическим действием, содержащее в растворенной форме: прадофлоксацин в количестве 0,1-15% (мас./об.), четвертичное аммониевое соединение, такое как бензалкония хлорид, бромид или йодид или бензетония хлорид, бромид или йодид, двухвалентные катионы металлов, такие как катионы щелочноземельных металлов, в частности Mg2+, в количестве 0,5-5% (мас./об.), воду и регулятор pH. Средство сохраняет стабильность в течение 5 лет. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

2527327
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
КОМБИНАЦИЯ КАРБОСТИРИЛА И КАРНИТИНА

Изобретение относится к лекарственному средству для лечения заболевания периферических артерий или расстройства мозгового кровообращения. Заявленное лекарственное средство включает комбинацию 6-[4-(1-циклогексил-1H-тетразол-5-ил)бутокси]-3,4-дигидрокарбостирила или его соли и L-карнитина или его соли или левокарнитина хлорида. Изобретение также относится к способу лечения окклюзионного заболевания периферических артерий или расстройства мозгового кровообращения, который включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества указанной комбинации. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 пр.

2506950
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
ПОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH 2; А представляет собой -CH2-СH(R2 )-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4 )-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R 2 представляет собой водород, ОН или NH2; R 3 и R4 оба представляют собой водород, или R 3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z 2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидинона, используемые в качестве антимикробных агентов. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.

,

2501799
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ГЕМИНАПАДИЗИЛАТ 5-(2-{[6-(2,2-ДИФТОР-2-ФЕНИЛЭТОКСИ)ГЕКСИЛ]АМИНО}-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)-8-ГИДРОКСИХИНОЛИН-2(1H)-ОНА КАК АГОНИСТ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к геминападизилату 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1Н)-она формулы (I), где n равно 2, и к ее фармацевтически приемлемым сольватам. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соли формулы (I), к способу лечения указанных патологических состояний и к применению соли формулы (I) и фармацевтической композиции на ее основе. Технический результат: получена новая соль 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1Н)-она, полезная при лечении патологических состояний легких, в частности астмы или хронического обструктивного заболевания легких. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 ил. 6 пр.

2495029
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
АМИННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОР-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R2, R3, R4, R5; R4' и R5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR8; Е представляет собой CR 63R64CR65R66; R63 и R64 представляют собой водород; R65 и R66 независимо представляют собой водород или С 1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10 , или R6 представляет собой - или -разветвленный С3-6алкил (возможно замещенный С6циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R8 представляет собой водород; R10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом, С1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.

2472783
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ВОДНЫЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СУСПЕНЗИИ, СОДЕРЖАЩИЕ РЕБАМИПИД, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к водной фармацевтической суспензии, которая содержит мелкодисперсный ребамипид с размером частиц 0,2-5 мкм и поливиниловый спирт. Изобретение также относится к способу получения указанной суспензии ребамипида, который включает смешивание воды и поливинилового спирта с получением водного раствора, добавление мелкодисперсных частиц ребамипида к указанному раствору и перемешивание с получением водной суспензии ребамипида. Изобретение обеспечивает получение суспензии, в которой ребамипид может стабильно диспергироваться как мелкодисперсные частицы без их агглютинации, что позволяет хранить суспензию в течение длительного времени. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 13 пр.

2467751
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНОНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I

в форме соли, в которой W обозначает группу формулы

и А обозначает ацетат или ксинафоат, а также фармацевтическим композициям на его основе, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмами. Предложено новое эффективное бронхолитическое средство. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 23 пр., 4 табл., 8 ил.

2449991
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛО[2,2,1]ГЕПТ-7-ИЛАМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста мускаринового рецептора М3, пригодного для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в (патологию) которого вовлечена активность мускаринового рецептора М3, таких как респираторные заболевания. В формуле (I)

2442771
патент выдан:
опубликован: 20.02.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ФЕНОЛА, КАК АГОНИСТЫ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, обладающим активностью в отношении 2 адренергического рецептора. В формуле (I)

2440330
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к медицине и фармакологии, а именно к лекарственным препаратам на основе пептидов. Композиция включает 0,01-0,03 мг на одну терапевтическую дозу индуктора эндогенного интерферона - дипептида глутаминовой кислоты, выбранного из группы, включающей альфа-глутамилтриптофан, гамма-глутамилтриптофан и альфа-лизилглутамин. Композиция также содержит коиндуктор эндогенного интерферона - глицирризиновую кислоту, взятую в форме натриевой или аммонийной соли в количестве 50-500 мг на одну дозу. Изобретение обеспечивает формирование продолжительной противовирусной резистентности, необходимой для быстрой и эффективной элиминации вируса-возбудителя и устранения симптомов заболевания. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2438694
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
3,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТЕНЗИИ

Настоящее изобретение относится к новым 3,4-замещенным производным пирролидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет ацил, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; R 2 представляет собой незамещенный С14 -алкил или С37-циклоалкил; R3 представляет собой фрагмент, выбранный из группы фрагментов формул: (а), (б), (в) и (е), где в любом из фрагментов формул, указанных выше в (а), (б), (в) и (е), звездочка (*) показывает связь соответствующего фрагмента R3 с остатком молекулы в формуле I; Ra представляет собой N-С1 -C4-алкиламинокарбонил, N-фениламинокарбонил, N-(фенил-С 14-алкил)амино-карбонил, N-(C1-C 4-алкил)-N-(фенил-С14-алкил)амино-карбонил, N-(С37-циклоалкил-С1 4-алкил)-N-(фенил-С14-алкил)амино-карбонил, N-(C14-алкил)-N-(С3 7-циклоалкил-С14-алкил)аминокарбонил, N,N-ди-(С14-алкил)амино-карбонил, N-(С 37-циклоалкил)-N-(фенил-С1 4-алкил)аминокарбонил, N-(С37-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил-С 14-алкил)аминокарбонил, N-(С3 7-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил)аминокарбонил или водород; Rb и Rc независимо выбраны из группы, состоящей из незамещенного C1-C4-алкила, незамещенного моноциклического арила, незамещенного моноциклического гетероциклила, незамещенного или замещенного моноциклического С3 7-циклоалкила, незамещенного арил-С14 -алкила, незамещенного моноциклического С37 -циклоалкил-С14-алкила, водорода или ацила, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; или Rb и Rc могут вместе образовывать 6-членный азотсодержащий цикл, который может быть незамещенным или дизамещенным =O; Rd в фрагменте формулы (в) представляет собой фенил или фенил-С14-алкил; Re представляет собой водород или С14-алкил; и m обозначает 2; каждый из R4 и R5 представляет собой водород; и Т представляет собой метилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и способу лечения гипертензии с применением соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные пирролидина, обладающие ингибирующим действием в отношении ренина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл.

; ; ;

и

2419606
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
КРИСТАЛЛЫ ЛАКВИНИМОДА НАТРИЯ И СПОСОБ ИХ ПРОИЗВОДСТВА

Изобретение относится к смеси кристаллических частиц лаквинимода натрия, в которой 10% или более от общего количества по объему частиц лаквинимода натрия имеют размер более 40 микрон. Изобретение также относится к смеси кристаллических частиц лаквинимода натрия, имеющей плотность утряски по меньшей мере 0,6 г/мл, к фармацевтической композиции, к композиции, к способу перекристаллизации лаквинимода натрия, а также к способу получения фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, использующихся для лечения заболевания в результате аутоиммунного или патологического воспаления. 6 н. и 33 з.п. ф-лы, 5 табл., 3 ил.

2415841
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ПРОБУКОЛ И ПРОИЗВОДНОЕ ТЕТРАЗОЛИЛАЛКОКСИДИГИДРОКАРБОСТИРИЛА, С ЭФФЕКТАМИ СУПРЕССОРА СУПЕРОКСИДА

Изобретение относится к области фармацевтики и касается комбинированного лекарственного средства для предотвращения и лечения церебрального инфаркта, артериосклероза, почечных заболеваний и диабета, включающего комбинацию производного тетразолилалкоксидигидрокарбостирила формулы (1) и пробукола, благодаря синергическим эффектам комбинации в качестве супрессора супероксида. 27 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил.

2411945
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
ВОДНАЯ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКАЯ СУСПЕНЗИЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКОГО РЕБАМИПИДА

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологическому продукту, содержащему ребамипид, который имеет достаточную прозрачность для приемлемых ощущений при его применении, и имеет нейтральный до слабокислого рН. Водная офтальмологическая суспензия кристаллического ребамипида, которая имеет улучшенную прозрачность, получена путем добавления водного раствора ребамипида, растворенного в основании, таком как гидроксид натрия, или водного раствора соли ребамипида в водный кислый раствор, такой как соляная кислота, содержащий, по меньшей мере, одно из соединений, выбранных из водорастворимых полимеров или поверхностно-активных веществ, и путем смешивания данных растворов. Изобретение позволяет не повреждать кератоконъюнктиву пациента, страдающего от сухости глаза. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 табл., 4 ил.

2398585
патент выдан:
опубликован: 10.09.2010
АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ЭТИЛАМИНО-АГОНИСТЫ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам в качестве агонистов 2-адренергического рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения, к способу их получения, их применению, а также кристаллическому гидрохлориду N-[5-((R)-2-{2-[4-((R)-2-амино-2-фенилэтиламино)фенил]этиламино}-1-гидроксиэтил)-2гидроксифенил]формамида. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных 2-адренергическим рецептором, таких как астма и хроническая обструктивная болезнь легких. В общей формуле (II)

2385317
патент выдан:
опубликован: 27.03.2010
СОЛИ АРИПИПРАЗОЛА

Настоящее изобретение описывает новые соли арипипразола общей формулы (I)

2384572
патент выдан:
опубликован: 20.03.2010
МОДУЛЯЦИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И МЕТАСТАТИЧЕСКИХ ПРОЦЕССОВ

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается способа модуляции клеточной адгезии у пациента, страдающего от рака, путем введения пациенту соединения формулы (II) и измерения содержания по меньшей мере одной индуцибельной молекулы клеточной адгезии, молекулы адгезии сосудистых клеток или молекулы адгезии эндотелиальных лейкоцитов. Способ может обеспечить предупреждение метастатических и других заболеваний, опосредованных молекулами клеточной адгезии. 3 н. и 27 з.п. ф-лы, 9 ил., 3 табл.

2377988
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
СОЛЬ, ОБРАЗОВАННАЯ ИЗ АМИНА И ПРОИЗВОДНОГО КАРБОСТИРИЛА

Изобретение относится к соли амина с производным карбостирила, образованной из производного карбостирила, представленного формулой (1), R означает атом галогена, положением замещения боковой цепи является 3- или 4-положение в скелете карбостирила, и связывание между 3- и 4-положениями скелета карбостирила осуществляется посредством простой связи или двойной связи, и амина, выбранного из: аминокислоты; C1-6 алкилзамещенного амина, который может иметь заместитель, выбранный из группы, включающей гидроксигруппу и аминогруппу; и аминосахара, которая превосходно растворяется в воде. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соль амина с производным карбостирила формулы (I). Технический результат: получены новые соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 22 з.п. ф-лы.

2372336
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАНИЛИНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

(57)Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

2370490
патент выдан:
опубликован: 20.10.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОСТИРИЛА И СТАБИЛИЗАТОРЫ НАСТРОЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ НАСТРОЕНИЯ

Фармацевтическая композиция по данному изобретению содержит соединение, в частности производное карбостирила, которое является стабилизатором допамин-серотониновой системы, и стабилизатор настроения в фармацевтически приемлемом носителе. Соединение, в частности производное карбостирила, может представлять собой арипипразол или его метаболит. Стабилизатор настроения без ограничения может включать литий, вальпроевую кислоту, дивальпроекс натрия, карбамазепин, окскарбамазепин, зонисамид, ламотригин, топирамат, габапентин, леветирацетам или клоназепам. Названные композиции используют для лечения пациентов с расстройствами настроения, особенно с биполярным расстройством с психотическими проявлениями и без них, маниакальными или смешанными эпизодами. Разработаны способы раздельного введения соединения, в частности производного карбостирила, и стабилизатора настроения пациенту с расстройством настроения. 8 н. и 34 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл.

2359675
патент выдан:
опубликован: 27.06.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНОНА/БЕНЗОКСАЗИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к области органической химии. Описываются соединения общей формулы (I):

и их фармацевтически приемлемые соли, в которой m равно от 0 до 1; p равно от 1 до 3; q равно 2; г равно 2; А обозначает необязательно замещенный арилен или необязательно замещенный гетероарилен, где термин «необязательно замещенный» означает, что указанные группы могут быть замещены 1-4 заместителями, предпочтительно 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, циклоалкилалкил, гетероалкил, гидроксиалкил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу, алкоксигруппу, аминогруппу, ациламиногруппу, моноалкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, галогеналкил, галогеналкоксигруппу, гетероалкил, -COR (где R обозначает водород, алкил, фенил или фенилалкил), -(CR'R'')n-COOR (где n является целым числом, равным от 0 до 5, R' и R" независимо обозначают водород или алкил, и R обозначает водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил), или (CR'R'')n-CONR a'Rb' (где n обозначает целое число, равное от 0 до 5, R' и R'' независимо обозначают водород или алкил, и Ra' и R b' независимо друг от друга обозначают водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил); Е обозначает N; Х обозначает О, S или -CRaR b-, где Ra и Rb независимо обозначают водород или алкил; все R' независимо обозначают галоген, алкоксигруппу; Y обозначает -(CR 2R3)n-, где n равно 1 или 2 и R2 и R 3 независимо обозначают водород или алкил, или Х и Y совместно образуют алкениленовую группу; R4, R 5, R6, R7, R8, и R9 независимо обозначают водород или алкил; и R10 обозначает водород, алкил, арилалкил, арилоксиалкил, гетероарил или гетероциклил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), которая обладает модулирующим действием в отношении 5-НТ6. Технический результат- получены новые производные хинолинона и бензоксазинона, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

2333204
патент выдан:
опубликован: 10.09.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНЭТАНОЛАМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым производным фенэтаноламина, которые обладают избирательным стимулирующим действием в отношении 2-адренорецепторов и могут быть использованы для лечения респираторных заболеваний. В формуле (I)

2332400
патент выдан:
опубликован: 27.08.2008
МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)

2330849
патент выдан:
опубликован: 10.08.2008
СОЕДИНЕНИЯ

Описываются соединения формулы (I), в которой А и В обозначают соответственно группы -(CH2) m- и -(СН2)n -; R1 обозначает водород или C 1-6алкил; R2 обозначает водород, С1-6алкил, С1-6алкокси, -S-C1-6алкил, -(CH2 )pNR5R 6 необязательно замещенный арил, гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил; R3 обозначает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил; R4 обозначает водород, C 1-6алкил или галоген; R5 и R 6 каждый, независимо, обозначает водород или C 1-6алкил; Z обозначает -(СН2) rХ-, в которой группа -(СН2) r- соединена с радикалом R3, или -Х(СН2)r, в которой Х соединен с радикалом R3; X обозначает кислород, группу -NR7 или группу -СН 2-; R7 обозначает водород или группу С1-6алкил; m и n независимо обозначают целое число, выбранное из 1 и 2; p обозначает 0; r независимо обозначает целое число, выбранное из 0 и 1. Изобретение также относится к применению указанных соединений в терапии, в частности, в качестве антипсихотических агентов. Представленные соединения формулы (I) обладают антагонистическим сродством к рецепторам серотонина 5-НТ, 5-НТ и 5-НТ6. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 табл.

2327690
патент выдан:
опубликован: 27.06.2008
ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к медицине. Описано лекарственное средство, содержащее по отдельности или в виде единой композиции (А) соединение формулы (I) в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли или сольвата и (Б) кортикостероид, предназначенное для одновременного, последовательного или раздельного введения при лечении воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей, причем молярное соотношение компонентов (А) и (Б) составляет от 100:1 до 1:300. Лекарственные средства обладают высокими бронхолитическими и противовоспалительным свойствами и применяются при лечении воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

2292890
патент выдан:
опубликован: 10.02.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛ-3-АМИНОМЕТИЛ-ХИНОЛОНА-2 В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NO-СИНТЕТАЗЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым амино- и гидрокси-производным фенил-3-аминометил-хинолона-2 общей формулы (1):

2284325
патент выдан:
опубликован: 27.09.2006
ЛЕКАРСТВЕННЫЙ СОСТАВ, БЫСТРО РАСПАДАЮЩИЙСЯ В РОТОВОЙ ПОЛОСТИ, И СПОСОБ ЕГО ИЗГОТОВЛЕНИЯ

Изобретение относится к фармацевтике. Производят добавление к сахароспирту и/или сахариду сахароспирта и/или сахарида, имеющего точку плавления ниже на 5°C или больше, чем у упомянутого первым сахароспирта и/или сахарида, с последующей комбинированной обработкой полученного порошка путем прессования и нагревания. Изобретение позволяет получать лекарственные составы, быстро распадающиеся при попадании в ротовую полость без воды и имеющие легкость в применении благодаря проявлению достаточной прочности при изготовлении, транспортировке и обычном применении. Производят смешивание, прессование и нагревание ингредиентов, которые представляют собой два или более сахароспирта и/или сахарида и активный ингредиент; и разница между точками плавления того из указанных двух или более сахароспиртов и/или сахаридов, который имеет более высокое содержание, и любого из оставшихся указанных двух или более сахароспиртов и/или сахаридов составляет 5°С или выше. Изобретение позволяет получать прочные быстрорастворимые таблетки. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 12 табл.

2273472
патент выдан:
опубликован: 10.04.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АМИНОМЕТИЛХИНОЛОНА-2 В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NO-СИНТЕТАЗЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным 3-аминометилхинолона-2, имеющим общую формулу (1), (2) или (3)

2267485
патент выдан:
опубликован: 10.01.2006
ЗАМЕЩЕННЫЕ 6-СУЛЬФО-2-ОКСО-1,2-ДИГИДРОХИНОЛИН 4-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ (ВАРИАНТЫ) И ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА

Изобретение относится к новым замещенным 6-сульфо-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-карбоновым кислотам и их производным общей формулы (1), обладающим физиологической активностью, в частности способностью ингибировать протеинкиназу, к промежуточным соединениям для их получения и фокусированной библиотеке, для поиска соединений-лидеров и лекарственных кандидатов (drug-candidates), получаемых на основании скрининга комбинаторных библиотек. В соединениях общей формулы (1)

2260002
патент выдан:
опубликован: 10.09.2005
СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описывается соединение формулы (I)

в свободной форме или в форме соли, где

Ar обозначает группу формулы

R1 обозначает водород или гидрокси, R2 и R3 каждый независимо друг от друга обозначает водород или С14алкил, R4, R5, R6 и R7 каждый независимо друг от друга обозначает водород, С14 алкокси, C14алкил или С14алкил, замещенный С14алкоксигруппой, или R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, обозначают 6-членное циклоалифатическое кольцо или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее два атома кислорода, R8 обозначает -NHR13, где R13 обозначает водород, С14 алкил или -COR14, где R14 обозначает водород, или R13 обозначает –SO2R17, где R17 обозначает С14алкил, и R9 обозначает водород, или R8 обозначает -NHR18, где -NHR18 и R9 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, обозначают 6-членный гетероцикл, R10 обозначает -ОН, Х обозначает С 14алкил, Y обозначает углерод, n равно 1 или 2, p равно 1, q означает 1, r означает 0 или 1. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), способ получения соединения формулы (I) и промежуточное соединение, используемое в способе получения. Технический результат заключается в том, что соединения обладают продолжительным стимулирующим действием на 2-адренорецептор.

4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

2244709
патент выдан:
опубликован: 20.01.2005
Наверх