Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....8-азабицикло [3.2.1] октан, его производные, например атропин, кокаин – A61K 31/46

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и реаниматологии, и может быть использовано при лечении пациентов с опиатной наркоманией. Для этого осуществляют инфузионную терапию кристаллоидными растворами из расчета 15 мл/кг веса больного. Затем пунктируют и катетеризируют эпидуральное пространство на уровне ThVII-ThVIII по общепринятой методике с последующим введением тест-дозы раствора лидокаина 2% - 3 мл. Через 10 минут, при отсутствии признаков интратекального введения местных анестетиков, вводят основную дозу, включающую растворы наропина 0,75-1% - 10 мл или маркаина 0,25-0,5% - 10 мл и клофелина 3-5 мкг/кг. Через 20 минут после премедикации растворами атропина 0,01 мг/кг, димедрола 1% - 1 мл и реланиума 10 мг и катетеризации мочевого пузыря проводят тотальную внутривенную анестезию. Индукцию в наркоз проводят пропофолом в дозе 2 мг/кг. Поддерживающая анестезия - пропофол 2-4 мг/кг·ч. После этого в первый час детоксикации в/в вводят 12 мг налоксона, затем скорость титрования налоксона должна составлять 0,8 мг/ч в течение 4-5 последующих часов общей анестезии. Повторное введение в эпидуральное пространство растворов наропина 0,75-1% - 6 мл или маркаина 0,25-0,5% - 6 мл и клофелина 2-3 мкг/кг осуществляют каждые 90 минут. После окончания процедуры и пробуждения больного проводят продленную эпидуральную анальгезию посредством введения в эпидуральное пространство каждые 4 часа в течение 24-48 часов растворов наропина 0,2% - 10 мл и клофелина 1 мкг/кг. Способ обеспечивает безопасность проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации и увеличение времени ремиссии у данной категории больных. 1 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и описывает фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, а в качестве носителя содержит лактозу со средним размером частиц 120-200 мкм, натрия бензоат просеянный с насыпной плотностью в пределах 0,30-0,50 г/см³ и натрия бензоат микронизированный со средними размерами частиц 0,5-10 мкм, при определенном содержании компонентов на дозу препарата. Изобретение обеспечивает более высокий процент респирабельной фракции активного вещества и, соответственно, более высокую фармакологическую активность. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 10 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается состава препарата высокоэффективной фармацевтической субстанции и вспомогательных веществ, позволяющих формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Ингаляционный состав в форме аэрозоля для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий в качестве активного компонента ипратропия бромид моногидрат, в качестве растворителя - спирт этиловый абсолютный, в качестве адъюванта - регулятор размеров аэрозольных частиц, состоящий из триэтилцитрата и кислоты, выбранной из группы: кислота лимонная, кислота хлористоводородная, кислота ортофосфорная, в качестве пропеллента - 1,1,1,4-тетрафторэтан (HFA-134a) и/или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан (HFA-227ea) при определенных соотношениях. Изобретение обеспечивает увеличение респирабельной фракции до 35-40% и получение оптимального профиля распределения частиц. 7 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндохирургии и анестезиологии, и может быть использовано при эндохирургическом лечении больных с синдромом желчной гипертензии, осложненным острым билиарным панкреатитом. Для этого до истечения 24 часов от начала заболевания, после умеренной внутривенной инфузионной терапии в объеме 15-20 мл/кг кристаллоидных растворов, осуществляют грудную эпидуральную анальгезию посредством пунктирования и катетеризации эпидурального пространства на уровне ThVIII - ThIX. За 20 минут до предполагаемой эндоскопической папиллосфинктеротомии катетер продвигают на 4-5 см в краниальном направлении. На уровне ThV-ThX, через эпидуральный катетер вводят раствор наропина 0,4% - 10-12 мл или раствор маркаина 0,2% - 10-12 мл и раствор клофелина 100 мкг. Затем осуществляют премедикацию путем введения раствора атропина 0,1% - 0,5-1 мл и раствора реланиума 0,5% - 1-2 мл. После этого пациента подают в рентгеноперационную для проведения эндоскопической папиллосфинктеротомии без эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии со стентированием общего панкреатического протока. После окончания вмешательства больного переводят в отделение реанимации, где проводят продленную эпидуральную анальгезию путем введения в эпидуральное пространство каждые 4 часа раствора наропина 0,2% - 10-12 мл или раствора маркаина 0,15% - 10-12 мл до перевода больного в хирургическое отделение. Способ обеспечивает раннее восстановление перистальтики кишечника, увеличение секреции поджелудочной железы, предотвращение спазма сфинктеров желудочно-кишечного тракта за счет полной блокады патологической симпатической импульсации. 1 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается сухого порошкообразного препарата, содержащего формотерола фумарат дигидрат, находящийся в микронизированой форме, позволяющей проникать в бронхи и альвеолы легких и подготовленные особым образом вспомогательные вещества, а именно смесь лактозы и натрия бензоата, позволяющие эффективно дозировать и дезагрегировать активный компонент. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к средствам, используемым при различных спастических состояниях желудочно-кишечного тракта и панкреато-билиарной системы, особенно при синдроме раздраженного кишечника и способам их получения. Лекарственное средство в форме ородисперсной таблетки, характеризующееся тем, что оно содержит комбинацию Гиосцина бутилбромида и Диклофенака или его натриевой соли в комплексе с Калия Полакрилином, при соотношении диклофенака или его натриевой соли с калия полакрилином 1:2, и фармацевтически приемлемые добавки, включающие Маннитол, Аспартам, Кросповидон. Поливинилпирролидон K 30, вкусовую добавку и кремния диоксид коллоидный безводный. Таблетки имеют улучшенную биодоступность активного начала. 2 н.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к замещенным хиноксалинового типа мостиковым пиперидиновым соединениям формулы (I'):

или к его фармацевтически приемлемым производным, где: а равно 0; b является целым числом, выбранным из 0 или 1; каждый R₅ является независимо выбранным из -Н; R ¹ представляет собой -(С₉-С₁₄)бициклоалкил, каждый из которых является замещенным 1 ил 2 независимо выбранными R₃ группами; каждый R₃ является независимо выбранным из -(С₁-С₄)алкила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способной модулировать функции ORL-1 рецептора, на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения боли, нарушения памяти, ожирения, запора, депрессии, деменции, паркинсонизма, тревоги, кашля, диареи, высокого кровяного давления, эпилепсии, анорексии/кахексии, недержания мочи или лекарственной зависимости. 8 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 19 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и представляет собой лекарственную композицию в форме ородисперсной таблетки для лечения болевого синдрома при спазме гладкой мускулатуры, характеризующуюся тем, что она содержит комбинацию гиосцина бутилбромида и нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) в терапевтически эффективных количествах в качестве активных компонентов и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность и улучшенную биодоступность активного начала. 4 з.п. ф-лы, 6 пр., 1 табл., 1 ил.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтическим композициям для лечения нарушения акта мочеиспускания (НАМ), являющегося синдромом, проявляющимся учащенными мочеиспусканиями, недержанием мочи, задержкой мочеиспускания и др. Фармацевтическая композиция включает антихолинергический препарат - тропиновый эфир дифенилуксусной кислоты, и препараты другого механизма действия - тамсулозина гидрохлорид, или баклофен в виде таблеток или капсул с пролонгированным высвобождением, или трансдермальных лекарственных форм (гелей, мазей или пластырей). Использование изобретения позволяет расширить арсенал лекарственных средств и повысить эффективность лечения НАМ при ряде распространенных урологических, неврологических и гинекологических заболеваний наряду с повышением качества жизни пациентов с НАМ. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 24 табл., 4 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается раствора высокоэффективной композиции в форме раствора активных и вспомогательных веществ, позволяющего формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Раствор для получения препарата для ингаляционного введения содержит в качестве активных веществ фенотерола гидробролид и ипратропия бромид, в качестве вспомогательных веществ - натрия бензоат, пищевую органическую кислоту, очищенную воду при определенном содержании компонентов. Раствор имеет высокое значение респирабельных фракций. 5 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к замещенным пиперидиновым соединениям хиноксалинового типа формулы (II) или к его фармацевтически приемлемому производному, где Y₁ представляет собой О; Q выбирают из конденсированного бензо или пиридино; каждый R₂ независимо выбирают из (а) -галогена или -CN; (b) -(C₁ -C₆)алкила; а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; пунктирная линия в 6-членном содержащем атом азота кольце, которое является конденсированным с Q группой, обозначает присутствие или отсутствие связи и когда эта пунктирная линия обозначает присутствие связи, тогда R₃ и один R ₄ отсутствуют; R₃ выбирают из (а) -Н; каждый R₄ независимо выбирают из (а) -Н; или (b) -галогена или CN; или (с) -X, -(C₁-C₆)алкила-X, -(5- или 6-членного)гетероцикла-X или -(5- или 6-членного)гетероцикл-(C ₁-C₆)алкила-X; или (d) -C(=Y)X, -С(=Y)T ₃, -C(=Y)YX, -C(=Y)YT₃, -C(=Y)N(T₁ )(T₂), -C(=Y)N(R₉)CN, -C(-Y)N(R₉ )X, -C(=Y)N(R₉)YH, -C(=Y)N(R₉)YX, -C(=Y)N(R ₉)YCH₂X, -C(-Y)N(R₉)YCH₂ CH₂X или -C(=Y)N(R₉)S(=O)₂T ₃; или (e) -N(R₉)X, -N(R₉)-CH ₂X, -N(R₉)-CH₂CH₂X, -N(R ₉)CH₂N(R₉)C(=N(R₁₂))N(R ₁₂)₂, -N(R₉)-CH₂CH ₂N(R₉)C(=N(R₁₂))N(R₁₂) ₂, -N(T₁)(T₂), -N(T₃)С(=Y)T ₃, -N(T₃)С(=Y)YT₃, -N(T₃ )C(=Y)N(T₁)(T₂), -N(T₃)S(=O) ₂T₃ или -N(T₃)S(=O)₂N(T ₁)(T₂); X представляет собой (а) -Н, -(C ₁-C₆)алкил, -(C₂-C₆)алкенил, -(C₁-C₆)алкокси, -(C₃-C ₇)циклоалкил, -(5- или 6-членный)гетероцикл или -(7-10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R₈ групп; или (b) -фенил, -нафталинил, или -(5- или 6-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1 или 2 из независимо выбранных R₇ групп; каждый Y независимо выбирают из О; А и В независимо выбирают из (а) -Н; или (с) А-В могут вместе образовывать (C₂-C₆)мостик, который необязательно содержит -HC=CH- или -О- в (C₂ -C₆)мостике; где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; или (d) А-В могут вместе образовывать -CH₂-N(R_a)-CH ₂- мостик, где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; R_a выбирают из -Н или -(C₁-C₆)алкила; Z представляет собой -[(C ₁-C₁₀)алкил, необязательно замещенный R ₁]_h-, где h равно 0 или 1; каждый R₁ независимо выбирают из (b) -(C₁-C₁₀)алкила, -(C₂-C₁₀)алкенила, -(C₂-C ₁₀)алкинила, -(C₃-C₇)циклоалкокси, -(C₆-C₁₄)бициклоалкила, -(C₈ -C₁₀)трициклоалкила, -(C₅-C₁₀ )циклоалкенила, -(C₇-C₁₄)бициклоалкенила, -(3-7-членного)гетероциклила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R ₈ групп; или

или (d) -фенила, -нафталинила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью R ₇ группы; каждый R₆ независимо выбирают из -Н; каждый R₇ независимо выбирают из -(C₁-C ₄)алкила, -OR₉, -С(галогена)₃, -СН(галогена) ₂, -CH₂(галогена), -CN, -галогена, -N(R ₉)₂, -C(=O)OR₉; каждый R₈ независимо выбирают из -(C₁-C₄)алкила, тетразолила, имидазолила, фуранила, -(C₁-C₆ )алкилаCOOR₉. -OR₉, -SR₉, -С(галогена) ₃, -СН(галогена)₂, -СН₂(галогена), -CN, =О, -галогена, -N(R₉)(C₁-C₆ )алкилаCOOR₉, -N(R₉)₂, -N(R ₉)S(=O)₂R₁₂, -N(R₉)C(=O)R ₁₂, -N(R₉)C(=O)OR₁₂, -C(=O)R ₉, -C(=O)N(T₁)(T₂), -C(=O)OR ₉, -OC(=O)R₉ или -S(=O)₂R₉ ; каждый R₉ независимо выбирают из -Н, -(C₁ -C₆)алкила, -(С₃-С₈)циклоалкила, -фенила, -бензила, -(от 5- до 6-членного)гетероцикла, -С(галогена) ₃, -СН(галогена)₂ или -CH₂(галогена); если h равно 0, тогда R₁₁ может быть выбран из -Н, -C(=O)OR₉ или -C(=O)N(R₆)₂ или R₁₁ может быть -(C₁-C₄)алкилом; если h равно 1, тогда R₁₁ может быть выбран из -Н; каждый R₁₂ независимо выбирают из -Н или -(C₁ -C₄)алкила; m равно целому числу, выбранному из 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9; каждый е и f равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 2 (e+f) 5; каждый j и k равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 1 (j+k) 4; каждый p равен целому числу, независимо выбранному из 0 или 1; каждый T₁, T₂ и T₃ независимо представляет собой -Н или -(C₁-C₁₀ )алкил, который является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R₈ групп, или T ₁ и T₂ могут вместе образовывать от 5- до 8-членное кольцо, в котором число атомов в кольце включает атом азота, с которым T₁ и T₂ связаны, указанное от 5- до 8-членное кольцо является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R₈ групп и необязательно любой атом углерода в указанном от 5- до 8-членном кольце независимо замещен О или N(R₆); каждый галоген независимо выбирают из -F, -Cl, -Br или -I. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формул (III), (IV), (V) для получения указанных соединений формулы (II), композициям, содержащим указанные соединения, и способам лечения или предупреждения состояния болезни, такого как боль. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 58 пр., 2 табл.

Предложены применения аклидиния для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики респираторного заболевания или состояния у пациента посредством ингаляции, при этом у указанных пациентов не наблюдаются системные антимускариновые действия, где пациент страдает от состояния или чувствителен к нему, которое может обостряться при действии системной антимускариновой активности (варианты) и соответствующий способ лечения или профилактики. Показано, что изобретение обеспечивает терапевтическое местное действие аклидиния в легких, при этом не оказывает значимого системного антимускаринового действия, поскольку быстро гидролизуется в плазме крови, и его основные метаболиты полностью лишены родства с мускариновыми рецепторами. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 пр.

Предложены: фармацевтическая комбинация, содержащая агонист 7 никотинового рецептора, представляющий собой (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; и по меньшей мере один антипсихотический агент, где указанная комбинация обеспечивает синергическую терапию психиатрического расстройства, ее применение для получения лекарственного средства для лечения или профилактики психиатрического расстройства, соответствующий способ лечения и набор, содержащий упаковку и указанную синергическую комбинацию. Показан синергизм действия (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида в сочетании с клозапином на состояние испуга, или в сочетании с кветиапином на величину стартового импульса, (старт-реакция и величина PPI). 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 14 ил., 1 табл., 11 пр.

Изобретение относится к составу и фармацевтической композиции для повышения эффективности трансдермальной доставки алкалоидов, которые содержат алкалоид, имеющий группу третичного амина, и смесь монотокоферилфосфата и дитокоферилфосфата. Изобретение также относится к применению алкалоида, имеющего группу третичного амина, для изготовления указанного выше состава и к способу повышения эффективности трансдермальной доставки алкалоида. Технический результат заключается в увеличении эффективности доставки алкалоида при чрескожном введении. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 ил., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для профилактики холодового бронхоспазма у больных микст-патологией, включающей бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких и холодовую гиперреактивность. Для этого перед 30-минутной прогулкой на открытом воздухе при температуре (-20°С)-(-50°С) по Арнольди однократно вводят действующие 12-24 часа противоастматические препараты. В качестве таких препаратов вводят форадил-комби в виде ингаляции: 2 вдоха будесонида 400 мкг и 1 вдох формотерола 12 мкг; спирива 18 мкг 1 вдох и перорально вводят сингуляр 10 мг. Способ обеспечивает эффективную профилактику холодового бронхоспазма у данной категории больных за счет подобранного режима введения противоастматических препаратов, обеспечивающих проходимость не только мелких бронхов, но и дыхательных путей полностью. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к кристаллической солевой форме, представляющей собой сульфатную соль 3-эндо-(8-{2-[циклогексилметил-((S)-2,3-дигидроксипропионил)амино]этил}-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида или ее гидрат, которые используются в качестве антагонистов мю-опиоидного рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственного средства, а также к способам лечения, повышения моторики желудочно-кишечного тракта и антагонизации мю-опиоидного рецептора. Также изобретение относится к вариантам способа получения кристаллической сульфатной соли 3-эндо(8-{2-[циклогексилметил-((S)-2,3-дигидроксипропионил)амино]этил}-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида и к бисульфитному аддукту бензилового эфира N-циклогексилметил-(2-оксоэтил)карбаминовой кислоты. 9 н. и 17 з.п. ф-лы, 26 пр., 6 ил.

Изобретение относится к составу аэрозоля, пригодного для применения для лечения бронхоспазмов и связанных с ним расстройств, который содержит терапевтически эффективное количество тровентола, микроизмельченного вместе с пропеллентом, и один или более фармацевтически приемлемый носитель. Состав, предпочтительно, содержит 40-640 мкг тровентола, и носитель может быть выбран из поверхностно-активного вещества, сорастворителя, антиоксиданта и/или наполнителя. Изобретение также относится к дозирующему ингалятору, содержащему состав аэрозоля для лечения бронхоспазмов и связанных с этим расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 6 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новым кристаллическим формам тиотропия бромида, характеризующимся порошковой рентгенограммой XRD, имеющей пики при приблизительно 20,2, 26,5, 28,0 и 31,2±0,2 градусах 2-тета и при приблизительно 20,9, 21,1, 21,4 и 34,43±0,2 градусах 2-тета. Изобретение также относится к способам получения указанных форм и к фармацевтическим композициям, обладающим антихолинергическим действием, на их основе. Технический результат - получены новые более стабильные формы тиотропия бромида, которые могут найти применение в медицине для лечения астмы или хронической обструктивной болезни легких. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 16 ил., 21 пр.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где Х₂ представляет собой остаток C-Z-R2 или C-R3, где Z представляет собой NH или S; R1 выбран из структур (а), (b) и (с); R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемым солям. Соединения по изобретению имеют сродство к мускариновым рецепторам и могут применяться при лечении, облегчении или предупреждении заболеваний и состояний, опосредованных мускариновыми рецепторами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ряду конкретных соединений, применению заявленных соединений и к промежуточному соединению для получения соединений формулы (I). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и онкологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах у онкологических больных. Для этого после поступления больного в операционную осуществляют пункцию эпидурального пространства на уровне Т4-Т11 с последующим введением 40 мг лидокаина. Далее осуществляют катетеризацию эпидурального пространства катетером, после установки которого начинают инфузию анальгетической смеси, состоящей из 47 мл 0,2% ропивакаина, 2 мл 0,005% фентанила и 0,1 мл 0,1% адреналина со скоростью 15 мл/час в течение 20 минут, после чего скорость введения снижают до 7-10 мл/час. Через 20-25 мин после начала эпидурального введения смеси внутривенно вводят 2 мл 0,005% фентанила и 0,5-0,6 мл 0,1% атропина. Затем осуществляют индукцию пропофолом в дозе 2-2,5 мг/кг с последующей интубацией больного. Денитрогенизацию проводят в течение 8-10 мин 100% кислородом по полуоткрытому контуру. В период денитрогенизации проводят внутривенную анестезию пропофолом в дозе 4 мг/кг/час. После перехода на закрытый контур в дыхательном мешке оставляют не более 500 мл кислорода, поток уменьшают до ноля. Затем проводят фазу быстрого насыщения Хе 1,3-1,5 ЖЕЛ пациента под контролем FiO2 до снижения концентрации кислорода в дыхательном контуре, равной 40%. При достижении Хе 60% устанавливают поток 250-400 мл в мин до достижения устойчивого равновесия. При достижении устойчивого равновесия в соотношении Хе:O2 60:40 поток Хе снижают до 0-160 мл/мин, а в контур начинают подачу кислорода в дозе 4 мл/кг. На травматичных этапах операции дробно болюсно внутривенно вводят фентанил в дозе 0,1 мг. Способ позволяет повысить эффективность и безопасность анестезии у данной категории больных за счет снижения медикаментозной нагрузки при одновременном усилении аналгетического эффекта вследствие использования сочетания определенных режимов эпидуральной и эндотрахеальной анестезии. 2 пр.

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I)

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтике, и касается фармацевтической композиции, содержащей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество гидрохлорида 3-(3,4,5-триметоксибензоилоксиимино)-8-метил-8-азабицикло [3,2,1] октана (тропоксин), а в качестве вспомогательных веществ, по меньшей мере, одно, выбранное из группы, включающей крахмал, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), лудипресс, кальций фосфат двузамещенный, поливинилпирролидон, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и ее натриевую соль, оксипропилцеллюлозу, оксипропилметилцеллюлозу, маннит, сорбит и, при необходимости, стеариновую кислоту и/или ее соль, и/или аэросил. Новая фармацевтическая композиция представлена в двух конкретных вариантах. Композиция выполнена в виде твердой дозированной лекарственной формы предпочтительно в виде таблетки. Композиции по изобретению легко высвобождают действующее вещество, что обеспечивает его высокую биодоступность. Твердые дозированные лекарственные формы по изобретению отвечают всем требованиям действующей Государственной фармакопеи. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где R¹ выбирают из -OR ^a, -C(O)NR^aR^b, -NHS(O)₂ R^c, -C(O)OR^a; А означает С_1-4 алкиленил; R² означает С_3-12циклоалкил или С_6-10арил, которые необязательно замещены одним -OR^a, одним или двумя атомами галогена, одним или двумя C_1-3алкилами, замещенными двумя или тремя атомами галогена; или одним, двумя, тремя или четырьмя C_1-3 алкилами; G означает С_1-4алкиленил; R³ выбирают из водорода, -C(O)R⁴, -C(O)NHR⁵ , -S(O)₂R^c и -S(O)₂NR^a R^b; R⁴ означает С_3-6циклоалкил или C_1-6алкил, при этом С_3-6циклоалкил необязательно замещен одним -OR^a, и C_1-6 алкил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из -OR^a, -C(O)OR^a, -S(O)₂R ⁶, -C(O)NR^aR^b, -NR^aR ^b, -CN, С_3-6циклоалкила и фенила; или одним -D-(CH₂)_j-R⁷, где D означает , j равно 1, n равно 1 или 2; R⁶ означает C _1-3алкил, необязательно замещенный R⁷; R ⁷ означает - C(O)OR^a; R⁵ означает C_1-6алкил, бензо[1.3]диоксол или -(СН₂) _q-фенил; где фенил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из галогена, -OR^a, C _1-3алкила и C_1-3алкокси, где C_1-3 алкил и C_1-3алкокси необязательно замещены 2 или 3 атомами галогена, и q равно 0, 1; R^a и R^b независимо означают водород или С_1-4алкил; и R ^c означает С_1-3алкил; при условии, что, когда R² означает фенил, замещенный в положении 4, R ³ не является -C(O)R⁴, где R⁴ означает С_1-4алкил, замещенный -С(O)ОR^a; к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения соединения формулы (I), к соединениям формулы (II), (III), к применению соединений по любому из п.п.1-14, к способу исследования биологической системы или образца, содержащего рецептор мю-опиоида, а также к способу лечения млекопитающего, страдающего заболеванием, обусловленным активностью рецептора мю-опиоида. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистической активностью в отношении рецепторов мю-опиоидов. 8 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 ил.

Предложено применение антагониста CCR5 маравирока или его фармацевтически приемлемой соли (сольвата) для повышения количества клеток CD4, либо CD8, либо и CD4, и CD8 у ВИЧ-инфицированного пациента, а также применение маравирока для повышения количества клеток CD4, либо CD8, либо и CD4, и CD8 у пациента с ВИЧ, инфицированного вирусной популяцией, использующей CXCR4. Показано, что маравирок помимо ранее известного ингибирования проникновения ВИЧ у пациентов усиливал иммуновосстановительную терапию при лечении ВИЧ-ассоциированных опортунистических состояний пациента с нарушенным ВИЧ иммунным статусом. Изобретение также дает возможность лечения антагонистом CCR5 маравироком пациентов, имеющих вирусную популяцию, использующую CXCR4, поскольку для таких пациентов также будет полезно повышение количества их клеток CD4 и/или CD8. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способу получения новых солей тиотропия формулы 1, где Х^- означает анион, отличный от НСО₃ ^- (бикарбоната) и который означает HSО₄ ^-, Н₂РО₄ ^- или анион, выбранный из группы, включающей C₁-С₁₀алкилсульфонат, С₆-С ₁₀арилсульфонат, замещенный ОН, или Х^- означает R-COO^-, где R означает СОО-(С₁-С₆ )алкил или группу, выбранную из группы, включающей С₁ -С₁₀алкил, С₂-С₁₀алкенил, С ₆-С₁₀арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными, из группы, включающей ОН, NH₂, COOH, заключающийся в том, что бикарбонат тиотропия формулы 2 в пригодном растворителе взаимодействует с кислотой НХ, где Х имеет значения, указанные выше. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 28 табл.

Изобретение относится к кристаллическому ангидрату тиотропийбромида, отличающемуся по данным рентгеноструктурного анализа наличием у него орторомбической элементарной ячейки с параметрами а=11,7420(4) , b=17,7960(7) , с=19,6280(11) и объемом ячейки V=4101,5(3) . Изобретение также относится к способу получения указанной формы тиотропийбромида и к фармацевтической композиции на его основе, предназначенной для лечения заболеваний дыхательных путей, прежде всего для лечения хронического обструктивного заболевания легких и астмы. 5 н.п. ф-лы, 15 ил., 18 табл.

Изобретение относится к экспериментальной медицине, токсикологии и касается лечения и профилактики отравлений фосфорорганическими инсектицидами (ФОИ). Для этого в эксперименте животным вводят карбоксим и атропин в дозах, 2-3 раза меньших, чем при их раздельном введении. Способ обеспечивает повышение защитной профилактической эффективности у животных в эксперименте в 6-11 раз, в т.ч. за счет аллостерического потенцирования, что является основанием для дальнейшей разработки эффективного и безопасного антидота ФОИ для людей. 11 табл.

Изобретение относится к новым индазол-карбоксамидным соединениям формулы (I-а), в которой радикалы и группы имеют определения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения являются агонистами 5-НТ₄-рецептора. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, к способам применения таких соединений для лечения заболеваний, опосредуемых активностью 5-НТ₄ -рецептора, и к способам получения указанных соединений. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл.

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается композиции, содержащей цефтриаксон (обычно как цефтриаксон натрия) и сульбактам (обычно как сульбактам натрия), которая дополнительно включает хелатирующее средство аминокарбоновой кислоты, например этилендиаминтетрауксусную кислоту (ЭДТК) или ее фармацевтически приемлемую соль, для предотвращения опосредствованной бета-лактамазой резистентности к антибиотикам, предназначенной для инъекции, приемлемой для фармацевтического применения. Такие композиции оказались полезными для внутримышечного и внутривенного введения как антибиотики для госпитализированных пациентов с серьезными инфекциями. Установлено, что предлагаемые фармацевтические композиции обычно повышают устойчивость к образованию твердых частиц в растворах для парентерального введения. Композиция может быть выполнена в форме, которая сохраняется в герметически закрытой таре и перед применением подлежит восстановлению. Кроме того, изобретение относится к способу производства указанных композиций. Предлагается способ лечения пациента с состоянием или нарушением, при котором показано лечение с использованием цефтриаксона натрия и/или сульбактама натрия. Композиция обладает высокой стабильностью при хранении и не образует твердых частиц при разбавлении. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):